Domperidone - Instrukcje Użytkowania, Recenzje, Cena, Analogi Tabletów

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Domperidon

Domperidone: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Interakcje lekowe
11. Analogi
12. Warunki przechowywania
13. Warunki wydawania aptek
14. Recenzje
15. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Domperidone

Kod ATX: A03FA03

Substancja czynna: domperidon (domperidone)

Producent: CJSC "ALSI Pharma", LLC "Ozon" (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 18.09.2019

Ceny w aptekach: od 100 rubli.

Kup

Domperidon jest lekiem przeciwwymiotnym.

Uwolnij formę i kompozycję

Domperidon jest produkowany w postaci tabletek powlekanych: prawie białych lub białych, obustronnie wypukłych, okrągłych; na przekroju - warstwa wewnętrzna w kolorze białym o kremowym odcieniu lub białym (10 szt. w blistrach, 1-5 opakowań w kartoniku).

W skład 1 tabletki wchodzą:

Substancja czynna: domperidon - 10 mg;
Składniki pomocnicze: stearynian magnezu - 0,45 mg; celuloza mikrokrystaliczna - 60 mg; skrobia wstępnie żelowana - 19,46 mg; koloidalny dwutlenek krzemu (aerosil) - 0,09 mg; talk - 0,53 mg; dwutlenek tytanu - 0,9 mg; alkohol poliwinylowy - 1,44 mg; glikol polietylenowy (makrogol) - 0,73 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Domperidon jest antagonistą dopaminy o działaniu przeciwwymiotnym. Jednak substancja słabo przenika przez barierę krew-mózg. W niektórych przypadkach przyjmowaniu domperidonu towarzyszą pozapiramidowe reakcje uboczne, szczególnie u dorosłych pacjentów. Lek nasila uwalnianie prolaktyny z przysadki mózgowej. Przypuszczalnie jego właściwości przeciwwymiotne wynikają z połączenia antagonizmu na receptory dopaminy zlokalizowane w strefie wyzwalania chemoreceptorów i działania obwodowego (gastrokinetycznego). Eksperymenty na zwierzętach, a także wyniki badań, w trakcie których stwierdzono, że domperidon występuje w mózgu w niewielkich ilościach, potwierdzają jego centralne działanie na receptory dopaminy.

Lek podawany doustnie wydłuża czas trwania skurczów dwunastnicy i okolicy odbytnicy, przyspiesza ewakuację treści żołądkowej i zwiększa u zdrowych osób ciśnienie zwieracza dolnego odcinka przełyku. Domperidon nie wpływa na wydzielanie żołądkowe.

Farmakokinetyka

Domperidon przyjmowany doustnie na pusty żołądek wchłania się z dużą szybkością. Maksymalne stężenie leku w osoczu odnotowuje się w ciągu 30-60 minut po podaniu. Niska bezwzględna biodostępność doustnego domperidonu (około 15%) wynika z wysokiego tempa metabolizmu podczas efektu pierwszego przejścia przez wątrobę i ściany jelit. Domperidon należy przyjmować 15-30 minut przed posiłkiem. Zmniejszona kwasowość w żołądku prowadzi do zaburzeń wchłaniania leku.

Po wstępnym podaniu wodorowęglanu sodu i cymetydyny zmniejsza się biodostępność domperydonu (po podaniu doustnym). Przyjmowanie leku do organizmu po posiłku wydłuża czas do osiągnięcia maksymalnego wchłaniania, a obszar pod krzywą farmakokinetyczną (AUC) również nieznacznie się zwiększa.

Po podaniu doustnym domperidon nie kumuluje się ani nie indukuje własnego metabolizmu. Jego maksymalne stężenie w osoczu wynosiło 21 ng / ml 1,5 godziny po przyjęciu leku w ramach trwającej 2 tygodnie kuracji i obliczone na przyjmowanie 30 mg leku na dobę i praktycznie nie różniło się od stężenia domperidonu w osoczu po przyjęciu pierwszej dawki, który wynosił 18 ng / ml.

Stopień wiązania domperidonu z białkami osocza wynosi 91–93%. Badania nad wpływem radioaktywnie znakowanego leku na organizm zwierzęcy wykazały, że jest on w znacznym stopniu rozprowadzany w tkankach, ale w mózgu jest określany w małych stężeniach. W niewielkich ilościach przenikał również przez barierę łożyskową u ciężarnych szczurów.

Domperidon jest szybko i intensywnie metabolizowany na drodze N-dealkilacji i hydroksylacji. Badając metabolizm in vitro z udziałem inhibitorów diagnostycznych, wykazano, że izoenzym CYP3A4 jest główną formą cytochromu P ₄₅₀, który bierze udział w N-dealkilacji domperidonu. Jednocześnie za aromatyczną hydroksylację substancji odpowiedzialne są izoenzymy CYP2E1, CYP1A2 i CYP3A4.

Po podaniu doustnym domperidon jest wydalany z moczem (31% pobranej dawki) i kałem (66% przyjętej dawki). Ilość leku, która jest wydalana w postaci niezmienionej, jest nieznaczna (10% wolnego domperidonu jest wydalane przez jelita, a około 1% przez nerki). Okres półtrwania w osoczu po pojedynczym podaniu doustnym wynosi 7-9 godzin u zdrowych ochotników, ale wydłuża się u pacjentów z niewydolnością nerek.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (kreatynina w surowicy wynosi 6 mg / 100 ml, czyli przekracza 0,6 mmol / l) okres półtrwania domperidonu zwiększa się z 7,4 do 20,8 godziny, jednak zawartość leku w osoczu krwi jest zdrowych ochotników. Niewielka ilość niezmienionego domperidonu (około 1%) jest wydalana z moczem.

U pacjentów z umiarkowanymi dysfunkcjami wątroby (wg skali Child-Pugh 7-9 punktów) AUC i maksymalne stężenie domperydonu były 2,9 i 1,5 razy większe niż u osób zdrowych biorących udział w badaniu. Odsetek niezwiązanej frakcji zwiększył się o 25%, a okres półtrwania w fazie eliminacji wydłużył się z 15 do 23 h. U pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby obserwowano zmniejszenie ekspozycji ogólnoustrojowej w porównaniu ze zdrowymi pacjentami. Nie badano parametrów farmakokinetycznych leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Wskazania do stosowania

Wymioty i nudności różnego pochodzenia (m.in. przy chorobach organicznych i czynnościowych, infekcjach, zatruciach, zaburzeniach diety, radioterapii, podczas badań kontrastowych RTG i badań endoskopowych przewodu pokarmowego, a także związanych z przyjmowaniem niektórych leków - apomorfina, morfina, bromokryptyna i lewodopa);
Czkawka;
Potrzeba przyspieszenia perystaltyki jelit podczas badań kontrastów rentgenowskich przewodu pokarmowego;
Atonia przewodu pokarmowego (w tym pooperacyjna);
Objawy dyspeptyczne z opóźnionym opróżnianiem żołądka, refluksem żołądkowo-przełykowym i zapaleniem przełyku: zgaga, uczucie pełności w okolicy nadbrzusza, uczucie wzdęcia, bóle żołądka, wzdęcia, odbijanie się z lub bez wrzucania treści żołądkowej do jamy ustnej.

Przeciwwskazania

Mechaniczna niedrożność jelit;
Krwawienie z przewodu pokarmowego;
Perforacja jelit lub żołądka;
Prolactinoma;
Okres laktacji;
Wiek do 5 lat i masa ciała poniżej 20 kg;
Nadwrażliwość na składniki leku.

Domperidon można przepisać kobietom w ciąży tylko wtedy, gdy zamierzone korzyści dla zdrowia matki są większe niż potencjalne ryzyko dla płodu.

Lek należy stosować ostrożnie w ciężkiej niewydolności wątroby i / lub nerek.

Instrukcja stosowania Domperidonu: metoda i dawkowanie

Domperidon przyjmuje się doustnie przed posiłkami (15-20 minut).

W przypadku przewlekłych objawów dyspeptycznych dzieciom w wieku od 5 lat i dorosłym przepisuje się zwykle 10 mg 3-4 razy dziennie (w razie potrzeby i przed snem).

W przypadku wymiotów i silnych nudności Domperidon przyjmuje się 20 mg 3-4 razy dziennie (ostatnia dawka jest przed snem).

Maksymalna dawka to 80 mg na dobę.

Pacjenci z niewydolnością nerek powinni dostosować dawkę i częstotliwość podawania (nie więcej niż 1-2 razy dziennie).

Skutki uboczne

Podczas terapii można rozwinąć zaburzenia ze strony niektórych układów organizmu, objawiające się różnymi częstotliwościami:

Układ nerwowy: zaburzenia pozapiramidowe (całkowicie odwracalne i ustępujące samoistnie po zaprzestaniu stosowania leku Domperidone);
Układ pokarmowy: zaburzenia żołądkowo-jelitowe (przemijające skurcze jelit);
Reakcje alergiczne: pokrzywka, wysypka skórna;
Inne: hiperprolaktynemia (ginekomastia, mlekotok, brak miesiączki).

Przedawkować

Najczęściej objawy przedawkowania występują u dzieci. Obejmują one zaburzenia pozapiramidowe, pobudzenie, senność, zaburzenia świadomości, dezorientację w przestrzeni i drgawki. W takim przypadku zalecana jest terapia objawowa. Nie ma specyficznego antidotum. Zaleca się również mycie żołądka, przyjmowanie węgla aktywowanego, a wraz z rozwojem reakcji pozapiramidowych - stosowanie leków przeciw parkinsonizmowi i antycholinergicznym. Ponieważ przedawkowanie może wydłużyć odstęp QT, konieczne jest regularne monitorowanie EKG.

Specjalne instrukcje

Zgodnie z instrukcją nie należy jednocześnie przyjmować domperydonu z lekami zobojętniającymi lub zmniejszającymi wydzielanie soku żołądkowego. W przypadku przyjmowania Domperidonu przed posiłkami wymienione leki należy przyjmować po posiłkach.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Podczas przyjmowania Domperidonu należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac, które wymagają zwiększonej koncentracji i natychmiastowych reakcji psychomotorycznych, ze względu na wysokie ryzyko działań niepożądanych, które mogą wpływać na powyższe zdolności.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Informacje na temat stosowania Domperidonu w czasie ciąży uważa się za niewystarczające, dlatego jego powołanie do tej kategorii pacjentek jest przeciwwskazane.

U kobiet zawartość substancji czynnej leku w mleku matki wynosi 10-50% odpowiedniego stężenia w osoczu i nie przekracza 10 ng / ml. U niemowląt karmionych piersią, których matki przyjmują domperidon, czasami mogą wystąpić działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego. Dlatego przepisując lek podczas laktacji, należy odmówić karmienia piersią.

Interakcje lekowe

Przy równoczesnym stosowaniu niektórych leków mogą wystąpić działania niepożądane:

Leki zobojętniające kwas i M-antycholinergiczne: neutralizujące działanie domperidonu;
Wodorowęglan sodu, cymetydyna: zmniejszona biodostępność domperidonu;
Ketokonazol, inhibitory izoenzymów CYP3A4 (azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe, inhibitory proteazy HIV, nefazodon (lek przeciwdepresyjny)): zwiększone stężenie domperydonu w osoczu.

Domperidon jest zgodny z agonistami receptora dopaminy (lewodopa, bromokryptyna) i lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptyki).

Analogi

Analogami domperidonu są: Domperidon-Teva, Domperidon Hexal, Damelium, Domstal, Domet, Motilak, Motilium, Motorinorm, Motijekt, Motonium, Passage.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym, suchym miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze do 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Domperidone

Zwykle pacjenci zostawiają dobre recenzje na temat Domperidonu, zauważając, że skutecznie łagodzi skurcze i eliminuje bóle żołądka, a także pomaga w nudnościach i wymiotach. Zgłoszenia działań niepożądanych są rzadkie i obserwuje się je głównie w pierwszych dniach po rozpoczęciu leczenia.