Gemzar

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Gemzar: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Interakcje lekowe
11. Analogi
12. Warunki przechowywania
13. Warunki wydawania aptek
14. Recenzje
15. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Gemzar

Kod ATX: L01BC05

Substancja czynna: gemcytabina (gemcitabinum)

Producent: Eli Lilly Vostok SA, Szwajcaria

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 13.08.2019

Ceny w aptekach: od 740 rubli.

Kup

Liofilizat do sporządzania roztworu do infuzji Gemzar

Gemzar to antymetabolit z grupy analogów pirymidyny, lek przeciwnowotworowy.

Uwolnij formę i kompozycję

Forma dawkowania Gemzar to liofilizat do sporządzania roztworu do infuzji (w butelkach szklanych, 1 butelka w pudełku tekturowym).

Składnik aktywny: gemcytabina (w postaci chlorowodorku), w 1 butelce - 200 lub 1000 mg.

Dodatkowe składniki: mannitol, octan sodu.

Właściwości farmakologiczne

Zgodnie z instrukcją Gemzar ma działanie cytostatyczne i przeciwnowotworowe.

Farmakodynamika

Gemcytabina jest antymetabolitem należącym do grupy analogów pirymidyny. Substancja charakteryzuje się cykloswoistością, oddziałującą na komórki w fazach S (etap replikacji) i Gi / S (przerwa między początkową fazą wzrostu a fazą replikacji).

Gemcytabina bierze udział w wewnątrzkomórkowych procesach metabolicznych, ulegając przemianom pod działaniem kinaz nukleozydowych i tworząc trifosforanowe i difosforanowe nukleozydy o aktywności farmakologicznej. Nukleozydy difosforanowe hamują aktywność reduktazy rybonukleotydowej, która jest jedynym katalizatorem reakcji prowadzących do powstania trifosforanów deoksynukleozydów. Te ostatnie są wymagane do produkcji kwasu dezoksyrybonukleinowego (DNA).

Nukleozydy trifosforanowe są aktywnymi konkurentami trifosforanu deoksycytydyny w procesach włączania do RNA i DNA. Gdy wewnątrzkomórkowe metabolity gemcytabiny zostaną wprowadzone do łańcucha DNA, jego rosnące nici są uzupełniane o jeszcze jeden nukleotyd. Prowadzi to do całkowitego zahamowania dalszej produkcji DNA i apoptozy - programowanej śmierci komórki.

Farmakokinetyka

Gemcytabina jest wydalana z organizmu wystarczająco szybko przez nerki, głównie w postaci metabolitu 2'-deoksy-2 ', 2'-difluorurydyny, który nie wykazuje aktywności farmakologicznej. Po podaniu dożylnym Gemzar mniej niż 10% dawki, która dostała się do organizmu, jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Gemcytabina w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza.

Wyniki badań farmakokinetycznych, w których dawki były podawane zarówno jednorazowo, jak i wielokrotnie, wskazują, że objętość dystrybucji jest istotnie zależna od płci. Klirens ogólnoustrojowy, który waha się w granicach 30–90 l / h / m ², zależy również od płci i wieku. Okres półtrwania wynosi od 32 do 94 minut.

Wskazania do stosowania

Miejscowo zaawansowany i przerzutowy rak następujących narządów:

Pęcherz moczowy;
Moczowód;
Miednica;
Cewka moczowa;
Trzustka;
Szyjka macicy;
Jajniki (jako monopreparat lub w skojarzeniu z karboplatyną u pacjentów z postępującą chorobą po zakończeniu pierwszej linii terapii pochodnymi platyny);
Niedrobnokomórkowy rak płuca (terapia pierwszego rzutu w skojarzeniu z karboplatyną lub cisplatyną, a także monopreparat u pacjentów w podeszłym wieku ze stanem funkcjonalnym 2).

Gemzar jest również skuteczny w przypadku następujących chorób:

Rak dróg żółciowych;
Zaawansowany drobnokomórkowy rak płuc;
Zaawansowany oporny rak jąder;
Rak piersi z przerzutami, miejscowo nawracający i nieoperacyjny (w skojarzeniu z paklitakselem po uzupełniającej i / lub neoadiuwantowej terapii antracyklinami, jeśli nie było przeciwwskazań).

Przeciwwskazania

Absolutny:

Ciąża;
Laktacja;
Wiek poniżej 18 lat;
Nadwrażliwość na lek.

Względne (ze względu na ryzyko powikłań należy zachować szczególną ostrożność):

Ostre choroby zakaźne pochodzenia grzybowego, bakteryjnego i wirusowego;
Upośledzona funkcja nerek / wątroby;
Zahamowanie hematopoezy szpiku kostnego, w tym w wyniku jednoczesnej chemioterapii lub radioterapii.

Instrukcja użytkowania Gemzar: metoda i dawkowanie

Roztwór przygotowany z liofilizatu wstrzykuje się dożylnie przez 30 minut. Jedynie 0,9% roztwór chlorku sodu (bez konserwantów) jest używany jako rozpuszczalnik: zawartość butelki 200 mg rozpuszcza się w co najmniej 5 ml, a butelkę 1000 mg w 25 ml roztworu, po czym butelkę delikatnie wstrząsa się do całkowitego rozpuszczenia proszku (roztwór powinien być przezroczyste, nie zawierać zanieczyszczeń mechanicznych).

Przed podaniem przygotowany roztwór gemcytabiny zawierający wymaganą dawkę rozcieńcza się 0,9% roztworem chlorku sodu w ilości wystarczającej na 30-minutowy wlew dożylny.

Zalecane dawki preparatu Gemzar w zależności od wskazań i schematu leczenia:

Miejscowo zaawansowany lub przerzutowy niedrobnokomórkowy rak płuca, pierwsza linia leczenia:

Monoterapia 1000 mg / m ² w dniu 1, 8 i 15 dni każdego 28-dniowego cyklu;
Terapia skojarzona z cisplatyną: 1250 mg / m ² w 1. i 8. dniu każdego 21-dniowego cyklu lub 1000 mg / m ² w 1., 8. i 15. dniu każdego 28-dniowego cyklu … Cisplatynę podaje się w 1. dniu cyklu na tle przewodnienia po wlewie preparatu Gemzar w dawce 70 mg / m ²;
Terapia łączona z karboplatyną: 1000 lub 1200 mg / m ² w 1. i 8. dniu każdego 21-dniowego cyklu. Karboplatynę podaje się w 1. dniu cyklu po wlewie preparatu Gemzar w dawce opartej na AUC 5 mg / ml / min.

Miejscowo zaawansowany, przerzutowy lub oporny na platynę nabłonkowy rak jajnika:

Monoterapia 800-1250 mg / m ² w dniu 1, 8 i 15 dni każdego 28-dniowego cyklu;
Terapia skojarzona z karboplatyną: 1000 mg / m ² w 1. i 8. dniu każdego 21-dniowego cyklu. Karboplatynę podaje się pierwszego dnia każdego cyklu bezpośrednio po wlewie preparatu Gemzar w dawce opartej na AUC 4 mg / ml / minutę.

Rak urotelialny (powierzchowny, miejscowo zaawansowany i przerzutowy rak pęcherza, rak cewki moczowej, moczowodu, miedniczki nerkowej):

Monoterapia: 1250 mg / m ² w 1., 8. i 15. dniu każdego 28-dniowego cyklu;
Terapia skojarzona z cisplatyną: Gemzar podawany w dawce 1000 mg / m ² w 1, 8 i 15 dniu każdego 28-dniowego cyklu, cisplatyna - w 1 lub 2 dniu cyklu bezpośrednio po wlewie Gemzar w dawce 70 mg / m ².

W przypadku miejscowo nawrotowego, przerzutowego, nieoperacyjnego raka piersi, stosuje się terapię skojarzoną z paklitakselem (wraz z progresją choroby po neoadiuwantowej i / lub uzupełniającej terapii antracyklinami (o ile nie ma przeciwwskazań) jako terapię pierwszego rzutu): paklitaksel podaje się powoli dożylnie w ciągu 3 godzin) w dawce 175 mg / m ² pierwszego dnia 21-dniowego cyklu przed gemcytabiną Gemzar podaje się w dawce 1250 mg / m ² w 1. i 8. dniu każdego 21-dniowego cyklu. Przed rozpoczęciem takiej terapii sprawdzana jest bezwzględna liczba granulocytów we krwi - powinna wynosić co najmniej 1500 / μl.

W przypadku raka trzustki miejscowo zaawansowanego, przerzutowego (w tym opornych na terapię 5-fluorouracylem) monoterapię lekiem prowadzi się przez 7 tygodni - 1000 mg / m ² raz w tygodniu, następnie 7-dniową przerwę, następnie - w tym taka sama dawka w 1., 8. i 15. dniu każdego 28-dniowego cyklu.

W raku dróg żółciowych wykonuje się terapię skojarzoną z cisplatyną. Cisplatynę podaje się w przypadku przewodnienia w cyklu jednodniowym w dawce 70 mg / m ² pc. Przed podaniem gemcytabiny. Gemzar podaje się w dawce 1250 mg / m ² w 1. i 8. dniu każdego 21-dniowego cyklu.

W przypadku raka szyjki macicy zaawansowanego miejscowo lub z przerzutami stosuje się terapię skojarzoną z cisplatyną. W przypadku raka miejscowo zaawansowanego i chemioradioterapii sekwencyjnej (neoadiuwantowej), a także raka przerzutowego cisplatynę podaje się na tle przewodnienia w 1. dobie cyklu przed gemcytabiną w dawce 70 mg / m ². Gemzar podaje się w dawce 1250 mg / m ² w 1. i 8. dniu każdego 21-dniowego cyklu.

W przypadku miejscowo zaawansowanego raka i jednoczesnej chemioradioterapii cisplatynę podaje się w dawce 40 mg / m ². Gemzar podaje się 1 raz na 7 dni w dawce 125 mg / m ² bezpośrednio po podaniu cisplatyny, 1-2 godziny przed radioterapią.

Dostosowanie dawki

Jeśli w okresie leczenia wystąpi toksyczność hematologiczna, należy odroczyć podanie preparatu Gemzar lub zmniejszyć dawkę gemcytabiny zgodnie z poniższymi schematami.

Modyfikacja dawki w cyklu (w monoterapii lub w skojarzeniu z cisplatyną) w przypadku raka trzustki, niedrobnokomórkowego raka płuc i raka urotelialnego:

Bezwzględna liczba granulocytów w 1 μl> 1000 i liczba płytek krwi w 1 μl> 100 000: dawka nie ulega zmianie;
Bezwzględna liczba granulocytów w 1 μl 500-1000 lub liczba płytek krwi w 1 μl 50 000-100 000: 75% poprzedniej dawki;
Bezwzględna liczba granulocytów w 1 μl <500 lub liczba płytek krwi w 1 μl <50 000: podanie należy odroczyć.

Dostosowanie dawki w cyklu (w skojarzeniu z paklitakselem) w raku piersi:

Bezwzględna liczba granulocytów w 1 μl ≥1200 i liczba płytek krwi w 1 μl> 75 000: dawka nie ulega zmianie;
Bezwzględna liczba granulocytów w 1 μl 1000 - <1200 lub liczba płytek krwi w 1 μl 50 000-75 000: 75% poprzedniej dawki;
Bezwzględna liczba granulocytów w 1 μl 700 - <1000 i liczba płytek krwi w 1 μl ≥50 000: 50% poprzedniej dawki;
Bezwzględna liczba granulocytów w 1 μl <700 lub liczba płytek krwi w 1 μl <50 000: podanie należy odroczyć.

Dostosowanie dawki w trakcie cyklu (w skojarzeniu z karboplatyną) w przypadku raka jajnika:

Bezwzględna liczba granulocytów w 1 μl> 1500 i liczba płytek krwi w 1 μl ≥100 000: dawka nie zmienia się;
Bezwzględna liczba granulocytów w 1 μl 1000-1500 lub liczba płytek krwi w 1 μl 75 000-100 000: 50% poprzedniej dawki;
Bezwzględna liczba granulocytów w 1 μl <1000 lub liczba płytek krwi w 1 μl <75 000: podanie należy odroczyć.

W przypadkach, w których konieczne jest odłożenie w czasie wprowadzenia Gemzara, o czasie trwania przerwy decyduje lekarz.

Aby w odpowiednim czasie zidentyfikować toksyczność niehematologiczną, pacjenta należy regularnie badać, monitorować czynność nerek i wątroby. W zależności od zidentyfikowanego stopnia toksyczności dawkę można stopniowo zmniejszać na początku nowego cyklu lub podczas każdego cyklu.

Skutki uboczne

Układ krwiotwórczy: bardzo często (≥ 10%) - trombocytopenia, leukopenia i anemia; często (≥1%, <10%) - gorączka neutropeniczna; bardzo rzadko (<0,01%) - trombocytoza;
Układ oddechowy: bardzo często - duszność; często - nieżyt nosa i kaszel; rzadko (≥ 0,1%, <1%) - skurcz oskrzeli;
Układ sercowo-naczyniowy: bardzo często - obrzęk (w tym obwodowy); rzadko - arytmia (częściej nadkomorowa); rzadko (≥0,01%, <0,1%) - obniżenie ciśnienia tętniczego, zawał mięśnia sercowego;
Układ nerwowy: często - senność, zaburzenia snu, bóle głowy;
Układ pokarmowy: bardzo często - nudności i wymioty, zaburzenia czynności wątroby (przeważnie łagodne, dlatego rzadko konieczne jest przerwanie leczenia); często - zapalenie jamy ustnej, biegunka i zaparcia;
Układ moczowy: bardzo często - krwiomocz, łagodny białkomocz;
Układ mięśniowo-szkieletowy: często - bóle pleców, bóle mięśni;
Skóra i tkanka podskórna: bardzo często - łagodna wysypka skórna ze świądem, łysienie (zwykle niewielkie); często - pocenie się, swędzenie; rzadko - pęcherzyki, wrzody;
Reakcje alergiczne: bardzo rzadko - reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne;
Inne: bardzo często - objawy grypopodobne (bóle głowy, złe samopoczucie, astenia, dreszcze, gorączka); rzadko - reakcje w miejscu wstrzyknięcia.

W okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu odnotowano również następujące działania niepożądane:

Układ sercowo-naczyniowy: rzadko - niewydolność serca; rzadko - zapalenie naczyń obwodowych, zgorzel; bardzo rzadko - zespół zwiększonej przepuszczalności naczyń włosowatych;
Układ oddechowy: rzadko - śródmiąższowe zapalenie płuc; rzadko - obrzęk płuc, zespół niewydolności oddechowej;
Układ pokarmowy: bardzo rzadko - niedokrwienne zapalenie jelita grubego;
Układ moczowy: rzadko - zespół hemolityczno-mocznicowy;
Drogi żółciowe i wątroba: bardzo często - podwyższona aktywność fosfatazy zasadowej, aminotransferazy asparaginianowej, aminotransferazy alaninowej; często - wzrost stężenia bilirubiny; rzadko - ciężka hepatotoksyczność, w tym. niewydolność wątroby; rzadko - wzrost aktywności transferazy gamma-glutamylowej;
Skóra i tkanka podskórna: rzadko - ciężkie reakcje skórne, m.in. pęcherzowe zmiany skórne i łuszczenie;
Inne: bardzo rzadko - zespoły Stevensa-Johnsona i Lyella, reakcje popromienne.

Przedawkować

Do chwili obecnej specyficzne antidotum na gemcytabinę pozostaje nieznane. Po dożylnym podaniu pojedynczych dawek preparatu Gemzar, nieprzekraczających 5,7 g / m ², obserwowano klinicznie akceptowalną toksyczność przez 30 minut co 2 tygodnie.

Jeśli specjalista podejrzewa przedawkowanie, pacjent powinien być regularnie monitorowany, w tym z morfologią krwi. W razie potrzeby pacjentowi przepisuje się leczenie objawowe.

Specjalne instrukcje

Leczenie preparatem Gemzar powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem lekarza specjalisty z doświadczeniem w leczeniu przeciwnowotworowym.

Przed każdym podaniem leku należy monitorować liczbę leukocytów, granulocytów i płytek krwi we krwi. W przypadku wystąpienia objawów zahamowania czynności szpiku kostnego konieczne jest dostosowanie dawki lub zaprzestanie stosowania preparatu Gemzar.

Konieczne jest również regularne badanie pacjenta i ocena funkcji jego wątroby i nerek. Wprowadzenie gemcytabiny w marskości wątroby, a także w przypadku alkoholizmu, zapalenia wątroby i przerzutów do wątroby w wywiadzie zwiększa ryzyko wystąpienia niewydolności wątroby.

Wraz ze wzrostem czasu trwania i częstotliwości infuzji Gemzar wzrasta toksyczność.

Nie prowadzono badań nad wpływem preparatu Gemzar na szybkość reakcji i zdolność koncentracji. Jednak lek może powodować senność, zwłaszcza jeśli pijesz razem alkohol. Pacjenci odczuwający senność podczas leczenia powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i pracy ze złożonymi mechanizmami.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie badano bezpieczeństwa stosowania preparatu Gemzar u kobiet w ciąży. Badania eksperymentalne wykazały, że gemcytabina ma działanie fetotoksyczne i embriotoksyczne. Substancja wpływa również negatywnie na przebieg ciąży i dalszy rozwój poporodowy dziecka. Z tego powodu nie zaleca się przepisywania preparatu Gemzar kobietom w ciąży. Podczas leczenia kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję. Jeśli konieczne jest stosowanie leku w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Interakcje lekowe

Podczas stosowania Gemzar w okresie radioterapii lub w odstępie krótszym niż 7 dni, odnotowuje się toksyczność.

W trakcie leczenia gemcytabiną nie należy podawać żywych szczepionek przeciwko żółtej febrze ani innych żywych szczepionek, ponieważ zwiększa się ryzyko rozwoju choroby ogólnoustrojowej prowadzącej do zgonu, zwłaszcza u pacjentów z obniżoną odpornością.

Analogi

Analogami Gemzara są: Xeloda, Oncoril, Hertsizar, Cytogem, Vizgem, Viztar, Laracite, Cytin, Cytarabin, Ental, Hematix, Gemcitabine, Gemcitera, Hemite, Gemcitar, Gemcybin, Oncohem, Ongetsin, Tolgecitrig, Dertsin.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze 15-30 ºС. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przechowywania liofilizatu wynosi 3 lata. Przygotowany z niego roztwór można przechowywać nie dłużej niż 24 godziny w temperaturze 15-30 ºС.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Gemzar

Według opinii Gemzar jest lubiany przez większość przyjmujących go pacjentów, którzy mówią o nim pozytywnie i są bardzo zadowoleni z wyniku zabiegu. Podobnie jak w przypadku innych leków stosowanych w chemioterapii, skutki uboczne są obecne podczas stosowania leku, ale pojawiają się one rzadziej i są słabsze w porównaniu z podobnymi lekami. Gemzar sprawdził się szczególnie dobrze w leczeniu raka trzustki. Jednak podczas stosowania leku konieczne jest przestrzeganie schematu leczenia i zaleceń lekarza.