Kapreomycyna

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Kapreomycyna: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Stosowanie u osób starszych
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: kapreomycyna

Kod ATX: J04AB30

Substancja czynna: kapreomycyna (kapreomycyna)

Producent: Sanjivani Paranteral Limited (Indie), PharmConcept, LLC (Rosja), Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd (Indie), Belko Pharma (Indie), Krasfarma, OJSC (Rosja), Sintez, OJSC (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 10.07.2018r

Proszek do przygotowania roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego Kapreomycyna

Kapreomycyna jest lekiem przeciwbakteryjnym stosowanym w leczeniu gruźlicy płuc.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania to proszek do sporządzania roztworu do podania dożylnego i domięśniowego: biały lub prawie biały (po 500, 750 i 1000 mg w fiolkach 10 ml, hermetycznie zamknięty gumowymi korkami, które są zaciśnięte aluminiowymi kapslami lub połączone aluminiowe kapsle z plastikowymi kapslami, w kartonik 1, 5 lub 10 butelek; opakowania dla szpitali - 50 butelek w kartonie).

Substancja czynna w jednej butelce: siarczan kapreomycyny - 500, 750 lub 1000 mg w przeliczeniu na kapreomycynę.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Kapreomycyna jest antybiotykiem polipeptydowym wytwarzanym przez bakterie z gatunku Streptomyces capreolus. Działa bakteriostatycznie tylko na szczepy Mycobacterium tuberculosis (przy oznaczaniu w pożywce płynnej minimalne stężenie hamujące wynosi średnio 1,25–2,5 mg / l).

Mechanizm działania leku wynika z jego zdolności do hamowania syntezy białek w komórce bakteryjnej.

Według klasyfikacji Światowej Organizacji Zdrowia kapreomycyna jest lekiem przeciwgruźliczym drugiej linii.

Przy monoterapii kapreomycyna szybko powoduje rozwój opornych szczepów prątków, dlatego jest stosowana tylko w ramach kompleksowej terapii jako lek przeciwgruźliczy drugiej linii, w tym w przypadkach nieskuteczności i nietolerancji leków przeciwgruźliczych I linii (m.in. pirazynamidu, etambutolu, ryfampicyny, streptomycyny), a także w obecności wrażliwości mykobakterii na kapreomycynę przy jednoczesnym stosowaniu innych leków przeciwgruźliczych.

Kapreomycyna wykazuje pełną oporność krzyżową z wiomycyną, częściową oporność krzyżową z kilkoma antybiotykami aminoglikozydowymi (w tym neomycyną i kanamycyną). Nie obserwuje się oporności krzyżowej między kapreomycyną a kwasem aminosalicylowym, streptomycyną, etambutolem, cykloseryną, izoniazydem, etionamidem.

Lek ma działanie teratogenne. W eksperymentach na szczurach ujawniono anomalie szkieletowe.

Farmakokinetyka

Kapreomycyna jest wstrzykiwana do organizmu tylko pozajelitowo, ponieważ nie jest wchłaniana w przewodzie pokarmowym. Po domięśniowym (i / m) wstrzyknięciu 1000 mg leku, maksymalne stężenie w osoczu krwi osiąga po 1-2 godzinach i wynosi 20-47 mg / l, po 10 godzinach stężenie wynosi około 4 mg / l. Po dożylnym (iv) podaniu 1000 mg leku, maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 1 godziny i wynosi 30-50 mg / l.

AUC (pole pod krzywą zależności stężenia od czasu) jest takie samo po podaniu domięśniowym i dożylnym.

Lek wydalany jest głównie przez nerki (w ciągu 12 godzin około 50-60% podanej dawki) na drodze przesączania kłębuszkowego w niezmienionej postaci, w niewielkich ilościach - z żółcią.

Kapreomycyna przenika przez barierę łożyskową. Nie przenika przez barierę krew-mózg. Nie kumuluje się w organizmie przy codziennym podawaniu w dawce 1000 mg przez 30 dni pod warunkiem, że czynność nerek jest prawidłowa. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek okres półtrwania leku zwiększa się i obserwuje się tendencję do kumulacji.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją kapreomycynę stosuje się w ramach kompleksowej terapii gruźlicy płuc u pacjentów z opornością na leki przeciwgruźlicze pierwszego rzutu lub ich nietolerancją.

Przeciwwskazania

dzieciństwo;
okres ciąży i laktacji;
nadwrażliwość na lek.

Lek stosuje się ostrożnie:

z niewydolnością nerek;
z upośledzeniem słuchu;
z alergiami (w tym lek);
z myasthenia gravis;
z odwodnieniem;
z parkinsonizmem;
w podeszłym wieku;
przy jednoczesnym stosowaniu z lekami powodującymi blokadę przewodnictwa nerwowo-mięśniowego (szczególnie przy dużym ryzyku jej całkowitego ustąpienia), w trakcie i po operacji.

Instrukcja stosowania kapreomycyny: metoda i dawkowanie

Przed rozpoczęciem terapii należy sprawdzić wrażliwość szczepu Mycobacterium tuberculosis na kapreomycynę.

Lek stosuje się w połączeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi. Jest wstrzykiwany głęboko domięśniowo lub dożylnie w postaci długiego (60 minut) wlewu kroplowego, zwykle 1000 mg raz dziennie przez 60–120 dni, następnie 1000 mg 2-3 razy w tygodniu przez 12–24 miesiące.

Optymalna dzienna dawka ustalana jest indywidualnie, nie powinna przekraczać 20 mg / kg.

Dawka kapreomycyny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zależy od klirensu kreatyniny (CC). Klirens kreatyniny - dawka w odstępach 24/48/72 godzin:

CC 0 - 1,29 / 2,58 / 3,87 mg / kg;
CC 10 - 2,43 / 4,87 / 7,30 mg / kg;
KK 20 - 3,58 / 7,16 / 10,7 mg / kg;
CC 30 - 4,72 / 9,45 / 14,2 mg / kg;
CC 40 - 5,87 / 11,7 mg / kg;
KK 50 - 7,01 / 14 mg / kg;
KK 60 - 8,16 mg / kg;
CC 80 - 10,4 mg / kg;
CC 100 - 12,7 mg / kg;
CC 110 - 13,9 mg / kg.

Do podania domięśniowego zawartość jednej fiolki rozpuszcza się w jałowej wodzie do wstrzykiwań lub roztworze chlorku sodu 0,9%: 500 mg w 1 ml, 750 mg w 1,5 ml, 1000 mg w 2 ml. Odczekaj 2-3 minuty, aż proszek całkowicie się rozpuści. Lek należy wstrzyknąć głęboko w mięsień. Powierzchowne wstrzyknięcie jest zwykle bolesne i może spowodować aseptyczny ropień.

Do podawania dożylnego roztwór przygotowany powyższą metodą rozcieńcza się 100 ml 0,9% roztworu chlorku sodu, wstrzykując w ciągu 60 minut.

W przypadku dawki 1000 mg należy użyć całej fiolki zawierającej 1000 mg kapreomycyny. W przypadku konieczności podania niższej dawki zaleca się do rozcieńczenia wykorzystać poniższe dane. Objętość roztworu i jego stężenie zależą od ilości rozpuszczalnika dodanego do fiolki 10 ml zawierającej dawkę 1000 mg:

2,15 ml rozpuszczalnika: 2,85 ml roztworu o stężeniu 370 mg / ml;
2,63 ml rozpuszczalnika: 3,33 ml roztworu o stężeniu 315 mg / ml;
3,3 ml rozpuszczalnika: 4 ml 260 mg / ml roztworu;
4,3 ml rozpuszczalnika: 5 ml 210 mg / ml roztworu.

Roztwór przygotowany z proszku może nabrać bladosłomkowego koloru iz czasem ciemnieć. Zjawisko to nie wpływa na skuteczność leku i jego toksyczność. Rozcieńczony roztwór można przechowywać w lodówce przez 1 dzień.

Skutki uboczne

z ośrodkowego układu nerwowego: blokada nerwowo-mięśniowa, neurotoksyczność;
z wątroby: przy jednoczesnym stosowaniu innych leków przeciwgruźliczych, które powodują zmiany w czynności wątroby - wskaźniki zaburzeń czynności wątroby;
z układu krwiotwórczego: krwiomocz, cylindruria, leukocyturia, hiperurykuria, leukopenia, leukocytoza, eozynofilia, trombocytopenia;
z układu moczowego: nefrotoksyczność, w tym zaburzenia równowagi elektrolitowej (przypominające rozwój toksycznego zapalenia nerek i zespołu Bartera), nieprawidłowy osad w moczu, zmniejszenie wydalania fenolosulfonoftaleiny, wzrost poziomu azotu mocznikowego we krwi o ponad 20 mg / 100 ml;
od zmysłów: ototoksyczność (zawroty głowy, szum w uszach, subkliniczna utrata słuchu);
reakcje miejscowe: ból, stwardnienie i zwiększone krwawienie w miejscu wstrzyknięcia, aseptyczny ropień;
reakcje alergiczne: przy równoczesnym stosowaniu leków przeciwgruźliczych - pokrzywka i wysypka skórna w postaci plam i guzków, którym czasami towarzyszy gorączka.

Przedawkować

Objawy: obniżony ton ogólny, uszkodzenie części słuchowej i przedsionkowej VII pary nerwów czaszkowych (szumy uszne, zawroty głowy, zawroty głowy), zaburzenia równowagi elektrolitowej, hipokalcemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, blokada nerwowo-mięśniowa (porażenie oddechowe), ostra martwica kanalików nerkowych.

U pacjentów z prawidłową czynnością nerek wykazano nawodnienie przy utrzymaniu wydzielania moczu na poziomie 3-5 ml / h / kg, kontrolę i, jeśli to konieczne, korektę klirensu kreatyniny, poziomu elektrolitów i równowagi wodnej. W celu wyeliminowania blokady nerwowo-mięśniowej podaje się preparaty wapniowe i inhibitory cholinoesterazy.

Hemodializa jest wskazana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

Specjalne instrukcje

Przed powołaniem kapreomycyny oraz regularnie w trakcie jej stosowania (1-2 razy w tygodniu) wymagana jest audiometria i ocena czynności układu przedsionkowego.

Ponadto przed przepisaniem leku i raz w tygodniu w okresie jego stosowania konieczne jest monitorowanie stężenia kapreomycyny we krwi, parametrów hematologicznych i czynności wątroby.

Przy stosowaniu leku możliwe jest uszkodzenie nerek, któremu towarzyszy pojawienie się patologicznego osadu w moczu, wzrost poziomu azotu mocznikowego we krwi lub kreatyninie w surowicy oraz martwica kanalików nerkowych. U osób w podeszłym wieku, pacjentów z odwodnieniem, zaburzeniami czynności nerek i pacjentów otrzymujących inne leki nefrotoksyczne ryzyko wystąpienia ostrej martwicy kanalików nerkowych znacznie wzrasta.

U dużej liczby pacjentów przyjmujących lek przez długi czas występuje niewielki wzrost kreatyniny w surowicy i azotu mocznikowego. Wiele z nich miało w moczu wygląd erytrocytów, leukocytów i odlewów. W przypadku wzrostu poziomu azotu mocznikowego o więcej niż 30 mg / 100 ml lub pojawienia się jakichkolwiek oznak osłabienia czynności nerek (w tym ze wzrostem poziomu azotu mocznikowego) wymagane jest dokładne zbadanie pacjenta, zmniejszenie dawki kapreomycyny w zależności od poziomu CC lub całkowite zaprzestanie terapii.

Na tle farmakoterapii możliwe jest uszkodzenie części słuchowej i przedsionkowej VIII pary nerwów czaszkowych. Najczęściej zaburzenie to wykrywane jest u pacjentów z odwodnieniem lub zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki o działaniu ototoksycznym. Najczęstszymi objawami tego urazu są szumy uszne i zawroty głowy.

W przypadku szybkiego dożylnego wstrzyknięcia leku istnieje możliwość wystąpienia blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego lub paraliżu oddechowego.

Kapreomycyna może powodować hipokaliemię, dlatego zaleca się oznaczanie zawartości potasu w surowicy raz w miesiącu przez cały okres terapii.

Podczas leczenia konieczne jest ciągłe monitorowanie schematów dawkowania i schematu dawkowania, a także regularności i poprawności recept. W przypadku pominięcia następnego wstrzyknięcia następne wstrzyknięcie należy podać tak szybko, jak to możliwe, tylko jeśli nie jest to pora na przyjęcie kolejnej dawki. Stosowanie podwójnej dawki jest zabronione.

Nie zaleca się stosowania wiomycyny i streptomycyny podczas leczenia kapreomycyną.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac wymagających zwiększonej uwagi i szybkości reakcji.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Kapreomycyna jest przeciwwskazana w okresie ciąży i laktacji.

Jeśli leczenie jest konieczne w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Lek nie jest stosowany w pediatrii.

Z zaburzeniami czynności nerek

W niewydolności nerek kapreomycynę można przepisać tylko po dokładnej ocenie stosunku spodziewanych korzyści do możliwego ryzyka uszkodzenia nerek. Dawkę leku zmniejsza się zgodnie z poziomem klirensu kreatyniny.

Stosować u osób starszych

Kapreomycynę należy stosować ostrożnie w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku.

Interakcje lekowe

Aminoglikozydy, polimyksyny, cytrynianowe środki konserwujące krew i eter dietylowy wzmacniają działanie zwiotczające mięśnie, a metylosiarczan neostygminy je osłabia.

Wzajemne nasilenie działania nefrotoksycznego i ototoksycznego jest możliwe przy jednoczesnym stosowaniu kapreomycyny z innymi lekami przeciwgruźliczymi (wiomycyna, streptomycyna), a także w połączeniu z kwasem etakrynowym, gentamycyną, furosemidem, kolistymetatem sodu, kanamycyną, metoksyflurymycyną, tobrycynomycyną.