Chlorowodorek Loperamidu

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Chlorowodorek loperamidu: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Loperamide

Kod ATX: A07DA03

Substancja czynna: loperamid (loperamid)

Producent: JSC "Borisov Plant of Medical Products" (JSC "BZMP") (Republika Białorusi)

Opis i aktualizacja zdjęć: 09.07.2019

Chlorowodorek loperamidu jest środkiem przeciwbiegunkowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - kapsułki: cylindryczne z półkulistymi końcami, stałe, galaretowate, białe lub białe z żółtawym odcieniem; zawartość - granulat w kolorze białym lub białym z żółtawym odcieniem (w pudełku tekturowym 1–2 komórki opakowanie konturowe po 10 kapsułek i instrukcja użycia chlorowodorku loperamidu).

Skład 1 kapsułki:

substancja czynna: chlorowodorek loperamidu - 2 mg;
składniki pomocnicze: stearynian magnezu, skrobia kukurydziana, monohydrat laktozy;
skład otoczki kapsułki: żelatyna, laurylosiarczan sodu, gliceryna, parahydroksybenzoesan propylu E 216, parahydroksybenzoesan metylu E 218, dwutlenek tytanu E 171, woda oczyszczona.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Loperamid jest agonistą obwodowych receptorów opioidowych. Jego antagonistą jest nalokson.

Mechanizm działania chlorowodorku loperamidu wynika ze zdolności do hamowania uwalniania acetylocholiny i prostaglandyn, zmniejszenia perystaltyki propulsyjnej, skrócenia czasu przejścia treści przez jelita oraz zwiększenia zdolności ściany jelita do wchłaniania płynów.

Zwiększając napięcie zwieracza odbytu, lek zmniejsza chęć wypróżnienia i nietrzymanie stolca.

Loperamid jest wysoce specyficzny dla ściany jelita. Krążenie ogólnoustrojowe osiąga ograniczoną ilość. Praktycznie nie przenika przez barierę krew-mózg.

Maksymalna dawka chlorowodorku loperamidu wykazującego działanie przeciwbiegunkowe jest znacznie poniżej centralnego progu działania.

Farmakokinetyka

W jelicie większość chlorowodorku loperamidu jest wchłaniana. Lek ulega intensywnemu metabolizmowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę, dlatego ogólnoustrojowa biodostępność wynosi około 0,3%, a stężenie w osoczu jest bardzo niskie.

W badaniach na szczurach stwierdzono, że loperamid wykazuje duże powinowactwo do ściany jelita i wiąże się głównie z receptorami warstwy mięśni podłużnych. Według danych przedklinicznych loperamid jest substratem dla glikoproteiny P.

Białka osocza (głównie albumina) wiążą około 95% dawki. Loperamid nie przenika przez BBB (barierę krew-mózg).

Chlorowodorek loperamidu jest prawie całkowicie metabolizowany w wątrobie na drodze koniugacji, a następnie wydalany z żółcią. Głównym szlakiem metabolicznym jest N-demetylacja oksydacyjna z udziałem głównie izoenzymów CYPZA4 i CYP2C8.

Loperamid i jego metabolity są wydalane głównie z kałem. Okres półtrwania wynosi 9-14 godzin.

Nie badano parametrów farmakokinetycznych loperamidu u dzieci. Oczekuje się, że właściwości loperamidu, w tym podczas interakcji z innymi lekami, będą podobne do tych u dorosłych.

Wskazania do stosowania

Chlorowodorek loperamidu jest wskazany do objawowego leczenia biegunki (ostrej, przewlekłej o różnej etiologii oraz biegunki podróżnych).

Przeciwwskazania

biegunka z krwią w kale i wysoka gorączka;
ostre wrzodziejące zapalenie okrężnicy;
niedrożność jelit;
stany, w których hamowanie perystaltyki jest przeciwwskazane;
uchyłkowatość;
rzekomobłoniaste zapalenie jelit (biegunka spowodowana przyjmowaniem antybiotyków);
ostra czerwonka i inne infekcje przewodu pokarmowego (w tym wywoływane przez Campylobacter spp., Salmonella spp. i Shigella spp.);
rzadka wrodzona nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy / galaktozy;
dzieci poniżej 6 lat;
I trymestr ciąży;
okres laktacji;
nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Ostrożnie, chlorowodorek loperamidu w kapsułkach należy stosować w niewydolności wątroby w II i III trymestrze ciąży.

Chlorowodorek loperamidu, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Kapsułki chlorowodorku loperamidu należy przyjmować doustnie, połykać w całości i popijać wodą.

Zalecane dawki dla dorosłych:

biegunka ostra: pierwsza dawka - 2 kapsułki, następnie - 1 kapsułka po każdym wypróżnieniu w przypadku luźnych stolców;
biegunka przewlekła: dawka początkowa to 2 kapsułki, następnie dawkę dobiera się tak, aby częstość stolca wynosiła 1–2 razy dziennie, co wymaga przyjmowania 1–6 kapsułek loperamidu chlorowodorku dziennie.

Maksymalna dzienna porcja dla dorosłych z ostrą i przewlekłą biegunką to 8 kapsułek.

Zalecane dawki loperamidu chlorowodorku dla dzieci w wieku 6-17 lat:

ostra biegunka: dawka początkowa - 1 kapsułka, następnie - 1 kapsułka po każdym wypróżnieniu w przypadku luźnych stolców;
przewlekła biegunka: 1 kapsułka 1 raz dziennie.

Maksymalną dawkę dla dzieci z ostrą i przewlekłą biegunką oblicza się na podstawie masy ciała: 6 mg (3 kapsułki) na 20 kg masy ciała, ale nie powinna przekraczać 16 mg (8 kapsułek) dziennie.

Terapia kończy się po pojawieniu się normalnego stolca lub przy braku stolca powyżej 12 godzin.

Jeżeli przy ostrej biegunce po 48 godzinach stan nie ulegnie poprawie, należy odstawić loperamid chlorowodorek i skonsultować się z lekarzem.

Uzupełnianie płynów i elektrolitów jest ważnym warunkiem wstępnym leczenia, zwłaszcza u dzieci.

Skutki uboczne

Działania niepożądane ze względu na częstość ich występowania klasyfikuje się następująco: bardzo często -> 10%, często - od> 1% do 0,1% do 0,01% do <0,1%, bardzo rzadko - <0,01%, w tym pojedyncze przypadkach.

Skutki uboczne zarówno ostrej, jak i przewlekłej biegunki:

z układu odpornościowego: rzadko - reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny);
z układu nerwowego: często - bóle głowy, zawroty głowy; rzadko - senność; rzadko - utrata przytomności, odrętwienie, depresja, zaburzenia koordynacji, zwiększone napięcie mięśniowe;
ze strony narządu wzroku: rzadko - zwężenie źrenicy;
z przewodu pokarmowego: często - wzdęcia, nudności, zaparcia; rzadko - suchość w ustach, dyskomfort i ból brzucha, wymioty, niestrawność; rzadko - wzdęcia, bóle języka, niedrożność jelit (w tym porażenna niedrożność jelit), rozdęcie okrężnicy (w tym toksyczne);
ze strony nerek i układu moczowego: rzadko - zatrzymanie moczu;
ze skóry i tkanek podskórnych: rzadko - wysypka; rzadko - świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka pęcherzowa (w tym rumień wielopostaciowy, toksyczno-rozpływna martwica naskórka, zespół Stevensa-Johnsona);
inne: rzadko - zmęczenie.

Przedawkować

Przedawkowanie loperamidu powoduje zatrzymanie moczu, niedrożność jelit i depresję ośrodkowego układu nerwowego (OUN), co objawia się sennością, zaburzeniami koordynacji ruchów, otępieniem, nadciśnieniem mięśniowym, zwężeniem źrenic i depresją oddechową.

Pierwsza pomoc (nie później niż 3 godziny po zażyciu nadmiernej dawki Loperamidu chlorowodorku): płukanie żołądka, pobranie węgla aktywnego. Dalsze leczenie jest objawowe. W przypadku depresji oddechowej wykonuje się sztuczną wentylację płuc. Odtrutką na loperamid jest nalokson, który ma krótszy czas działania niż loperamid i może wymagać ponownego podania. Pacjent powinien pozostawać pod nadzorem lekarza przez co najmniej 48 godzin w celu wykrycia możliwej depresji ośrodkowego układu nerwowego.

Specjalne instrukcje

Jeśli podczas przyjmowania loperamidu pojawią się zaparcia, wzdęcia lub niedrożność jelit, lek należy natychmiast odstawić.

Jeśli po 48 godzinach u pacjentów z ostrą biegunką nie nastąpi poprawa ich stanu, należy przerwać stosowanie chlorowodorku loperamidu i skonsultować się z lekarzem. Konieczne jest dodatkowe badanie, aby wykluczyć zakaźną genezę biegunki.

Leczenie lekiem jest objawowe, dlatego zaleca się jednoczesne stosowanie środków etiotropowych w celu wyeliminowania przyczyny zaburzenia.

Biegunka, zwłaszcza u dzieci, może powodować hipowolemię i obniżenie poziomu elektrolitów. W rezultacie uzupełnianie płynów i elektrolitów jest ważnym zabiegiem. Dieta jest zalecana.

Pacjenci z nabytym zespołem niedoboru odporności (AIDS) powinni natychmiast przerwać leczenie przy pierwszych oznakach wzdęcia. W infekcyjnym i bakteryjnym zapaleniu okrężnicy u takich pacjentów w niektórych przypadkach może rozwinąć się toksyczna ekspansja okrężnicy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Chlorowodorek loperamidu może powodować działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego (w tym senność i zawroty głowy), dlatego zaleca się powstrzymanie w okresie leczenia od potencjalnie niebezpiecznych czynności.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W pierwszym trymestrze ciąży chlorowodorek loperamidu jest przeciwwskazany. Pomimo braku danych na temat działania teratogennego i embriotoksycznego, w II i III trymestrze lek można stosować tylko w przypadkach, gdy oczekiwane korzyści przewyższają możliwe ryzyko.

Loperamid przenika do mleka matki. Jeśli konieczne jest leczenie w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Chlorowodorek loperamidu jest przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 6 lat ze względu na dużą zawartość substancji czynnej i charakterystykę postaci dawkowania.

Z zaburzeniami czynności nerek

Nie ma konieczności dostosowania dawki loperamidu chlorowodorku.

Za naruszenia funkcji wątroby

Chlorowodorek loperamidu należy stosować ostrożnie w niewydolności wątroby, ponieważ u takich pacjentów może wystąpić zmniejszenie metabolizmu pierwszego przejścia loperamidu, dlatego istnieje ryzyko względnego przedawkowania, aw konsekwencji toksycznego działania na ośrodkowy układ nerwowy.

Stosować u osób starszych

Nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Interakcje lekowe

Oczekuje się, że przy równoczesnym stosowaniu leków o podobnych właściwościach farmakologicznych możliwe jest zwiększenie działania chlorowodorku loperamidu, a leki poprawiające motorykę przewodu pokarmowego - zmniejszenie jego działania.

Jednoczesne podawanie chinidyny lub rytonawiru, które są inhibitorami glikoproteiny P, powoduje 2–3-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w pojedynczej dawce 16 mg w osoczu. Kiedy lek jest stosowany w zalecanych dawkach, kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane.

Przy równoczesnym zastosowaniu chlorowodorku loperamidu w pojedynczej dawce 16 mg oraz ketokonazolu, który jest inhibitorem enzymu CYP3A4 i glikoproteiny P, nastąpił 5-krotny wzrost stężenia loperamidu w osoczu, ale nie towarzyszyło temu zwiększenie jego działania farmakodynamicznego.

Przy jednoczesnym zastosowaniu loperamidu w pojedynczej dawce 4 mg oraz itrakonazolu, który jest inhibitorem enzymu CYP3A4 i glikoproteiny P, nastąpił 3-4-krotny wzrost stężenia loperamidu w osoczu. W tym samym badaniu gemfibrozyl (inhibitor CYP2C8) zwiększał stężenie loperamidu w osoczu około 2 razy. Przy równoczesnym stosowaniu itrakonazolu i gemfibrozylu maksymalne stężenie loperamidu w osoczu wzrosło 4-krotnie, a całkowita ekspozycja w osoczu wzrosła 13-krotnie. Jednak wyniki testów psychomotorycznych (test substytucji symboli cyfrowych i test subiektywnej senności) nie wykazały jednak wzrostu działania kombinacji tych substancji na ośrodkowy układ nerwowy.

Chlorowodorek loperamidu stosowany łącznie zwiększa 3-krotnie stężenie desmopresyny w osoczu (prawdopodobnie z powodu zahamowania motoryki przewodu pokarmowego).

Loperamidu nie należy stosować u dzieci w połączeniu z lekami, które mogą działać depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy.

Analogi

Analogami chlorowodorku loperamidu są Vero-loperamide, Diara, Imodium, Lopedium, Loperamide, Superilop itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem i wilgocią, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze 15-25 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Dostępne bez recepty.

Recenzje chlorowodorku loperamidu

Według opinii chlorowodorek loperamidu jest skutecznym, niedrogim i dobrze tolerowanym środkiem. Biegunka to problem, z którym każdy człowiek od czasu do czasu boryka się, więc ten lek według większości powinien zawsze znajdować się w domowej apteczce.