Tamoxifen HEXAL

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Tamoxifen HEXAL: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Interakcje lekowe
13. Analogi
14. Warunki przechowywania
15. Warunki wydawania aptek
16. Recenzje
17. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Tamoxifen HEXAL

Kod ATX: L02BA01

Składnik aktywny: tamoksyfen (tamoksyfen)

Producent: Salutas Pharma, GmbH (Niemcy)

Opis i aktualizacja zdjęć: 09.07.2019

Ceny w aptekach: od 130 rubli.

Kup

Tamoxifen HEXAL jest przeciwnowotworowym lekiem przeciwestrogenowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest dostępny w postaci tabletek powlekanych: białych lub żółtawych, okrągłych, obustronnie wypukłych, o gładkiej jednolitej powierzchni, w dawkach 20 i 40 mg, z jednej strony naniesiona jest linia podziału (10 szt. W blistrach, w pudełku tekturowym 3 lub 10 opakowań i instrukcja użycia Tamoxifen HEXAL).

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: cytrynian tamoksyfenu - 15,2; 30,4; 45,6 lub 60,8 mg, co odpowiada odpowiednio 10, 20, 30 lub 40 mg tamoksyfenu;
składniki pomocnicze: glikolan sodowy skrobi, laktoza 1H ₂ O, powidon, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna;
skład otoczki: biały barwnik Opadry (laktoza, glikol polietylenowy 4000, dwutlenek tytanu, hypromeloza).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Tamoxifen HEXAL jest hormonalnym lekiem przeciwnowotworowym. Jego aktywny składnik, tamoksyfen, jest niesteroidowym środkiem z grupy trifenyloetylenów, który ma właściwości antyestrogenne i słabo estrogenne. Połączone działanie farmakologiczne tamoksyfenu rozciąga się na różne tkanki. W raku piersi zapobiega wiązaniu się estrogenu z receptorami estrogenowymi w komórkach nowotworowych, wykazując głównie działanie antyestrogenowe. W nowotworach z dużą zawartością receptorów estrogenowych, tkanki macicy, pochwy, piersi i przedniego przysadki mózgowej tamoksyfen i jego metabolity konkurują z estradiolem o miejsca wiązania z cytoplazmatycznymi receptorami estrogenowymi. Kompleks receptora tamoksyfenu, w przeciwieństwie do kompleksu receptora estrogenowego, nie stymuluje syntezy DNA (kwasu dezoksyrybonukleinowego) w jądrze. Hamuje proces podziału komórek, powodując regresję komórek nowotworowych i ich śmierć.

Terapia uzupełniająca tamoksyfenem w przypadku estrogenowo-dodatnich lub nieokreślonych guzów piersi znacznie zmniejsza liczbę nawrotów choroby i wydłuża oczekiwaną długość życia do 10 lat. Leczenie lekiem przez pięć lat pozwala osiągnąć wyraźniejszy efekt niż w przypadku terapii trwającej rok lub dwa lata. Wiek, menopauza, dawka tamoksyfenu czy uzupełniająca chemioterapia nie wpływają na skuteczność kliniczną.

Stosowanie tamoksyfenu w okresie pomenopauzalnym prowadzi do obniżenia stężenia cholesterolu całkowitego i lipoprotein o małej gęstości w osoczu krwi u około 10–20% kobiet oraz sprzyja zachowaniu gęstości mineralnej kości.

Niespójność odpowiedzi klinicznej na terapię tamoksyfenem może wynikać z polimorfizmu izoenzymu CYP2D6. Należy pamiętać, że przy niskim tempie metabolizmu tamoksyfenu odpowiedź terapeutyczna może być znacznie zmniejszona. Nie ma specjalnych zaleceń dotyczących leczenia pacjentów z powolnym metabolizmem izoenzymu CYP2D6.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym tamoksyfen wchłania się dość dobrze. Jego maksymalne stężenie w surowicy po pojedynczej dawce osiągane jest w ciągu 4-7 godzin. Na tle regularnego stosowania tamoksyfenu w dawce dobowej 20–40 mg przez 21–28 dni uzyskuje się równowagowe stężenie tamoksyfenu w surowicy krwi.

Wiązanie z białkami osocza - 98%.

Metabolizm tamoksyfenu zachodzi w wątrobie przy pomocy izoenzymu CYP3A4 z wytworzeniem w surowicy głównego metabolitu N-demetylotamoksyfenu, który przy udziale izoenzymu CYP2D6 jest metabolizowany do innego aktywnego metabolitu - endoksyfenu i kilku kolejnych metabolitów o właściwościach przeciwestrogennych identycznych z substancją macierzystą. W porównaniu z pacjentami z prawidłową aktywnością CYP2D6, u pacjentów z niedoborem enzymu CYP2D6 stężenie endoksyfenu jest o około 75% mniejsze. W tym samym stopniu jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów izoenzymu CYP2D6 wpływa na poziom obniżenia stężenia endoksyfenu we krwi.

Akumulacja tamoksyfenu i jego metabolitów zachodzi w wątrobie, trzustce, płucach, skórze, mózgu i kościach.

Tamoksyfen charakteryzuje się dwoma fazami półtrwania (T _1/2). Początkowy T _1/2 to 7-14 godzin, następny terminal T _1/2 trwa do 7 dni.

Lek wydalany jest w postaci koniugatów głównie przez jelita, reszta przez nerki.

Wskazania do stosowania

wczesny rak piersi z receptorami dodatnimi dla estrogenów jako terapia uzupełniająca;
rak sutka;
miejscowo zaawansowany lub przerzutowy rak piersi z receptorami dodatnimi dla estrogenów;
rak piersi u mężczyzn po kastracji;
nowotwory lite z nadekspresją receptorów estrogenowych, oporne na standardowe leczenie.

Przeciwwskazania

Absolutny:

okres ciąży;
laktacja;
wiek do 18 lat;
nadwrażliwość na składniki leku.

Zaleca się ostrożne stosowanie tabletek Tamoxifen HEXAL w przypadku niewydolności nerek, zaćmy i innych chorób oczu, cukrzycy, zakrzepicy żył głębokich i choroby zakrzepowo-zatorowej (w tym wywiad), leukopenii, trombocytopenii, hiperlipidemii, hiperkalcemii, jednoczesnej terapii pośrednich leków przeciwzakrzepowych u pacjentów z tolerancją laktozy, niedobór laktazy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Tamoxifen HEXAL, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Tamoxifen HEXAL przyjmuje się doustnie, połykając w całości (bez naruszania integralności otoczki) i popijając niewielką ilością płynu.

Lekarz indywidualnie ustala schemat dawkowania i czas trwania leczenia, uwzględniając wskazania kliniczne.

Przepisaną dawkę tamoksyfenu przyjmuje się rano lub dzieli się na dwie dawki - rano i wieczorem.

Zalecane dawkowanie: Standardowa dawka to 20 mg dziennie. Maksymalna dawka dobowa to 40 mg.

Zwykle wymagana jest terapia długoterminowa. Tak więc, w przypadku terapii uzupełniającej raka piersi, zaleca się kontynuowanie leczenia tamoksyfenem przez 5 lat.

Jeśli pojawią się oznaki postępu choroby, należy przerwać stosowanie Tamoxifen HEXAL.

Skutki uboczne

Niepożądane zaburzenia klasyfikuje się następująco: bardzo często - ≥ 1/10; często - ≥ 1/100 i <1/10; rzadko - ≥ 1/1000 i <1/100; rzadko - ≥ 1/10 000 i <1/1000; bardzo rzadko - <1/10 000; częstość nieokreślona - na podstawie dostępnych danych nie jest możliwe ustalenie częstości występowania działań niepożądanych:

z układu limfatycznego i krwi: często - niedokrwistość; rzadko - trombocytopenia, leukopenia; rzadko - neutropenia, agranulocytoza; bardzo rzadko - pancytopenia;
z układu nerwowego: często - zawroty głowy, bóle głowy; częstotliwość nie została ustalona - senność, splątanie, depresja, światłowstręt;
z układu hormonalnego: często - hiperkalcemia (częściej z przerzutami do kości na początku leczenia);
z układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości;
ze strony metabolizmu i odżywiania: bardzo często - zatrzymywanie płynów w organizmie; często - wzrost poziomu trójglicerydów w osoczu; bardzo rzadko - znaczny wzrost stężenia trójglicerydów w osoczu, w tym w połączeniu z zapaleniem trzustki; częstotliwość nie została ustalona - przyrost masy ciała, anoreksja;
ze strony narządu wzroku: często - zaburzenia widzenia (w tym zaćma, zmiany rogówki, retinopatia, czasami odwracalna); rzadko - zapalenie nerwu wzrokowego (w tym wraz z rozwojem ślepoty), neuropatia nerwu wzrokowego;
ze strony naczyń: często - przemijające napady niedokrwienne, zakrzepowo-zatorowe (w tym zakrzepowo-zatorowe tętnic płucnych), zakrzepica żył głębokich i skurcze kończyn dolnych; rzadko - udar;
z układu wątrobowo-żółciowego: często - stłuszczenie wątroby, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych; rzadko - marskość wątroby; bardzo rzadko - zapalenie wątroby, żółtaczka, cholestaza, niewydolność wątroby (aż do śmierci), martwica komórek wątroby;
z przewodu pokarmowego: bardzo często - nudności; często - biegunka, zaparcia, wymioty;
reakcje dermatologiczne: bardzo często - wysypka; często - łysienie, reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka; rzadko - zapalenie naczyń; bardzo rzadko - rumień polimorficzny, toczeń rumieniowaty układowy, pemfigoid pęcherzowy, zespół Stevensa-Johnsona;
ze strony narządów płciowych i gruczołów sutkowych: bardzo często - upławy, krwawienia z pochwy, nieregularne miesiączki, u kobiet w okresie przedmenopauzalnym - brak miesiączki; często - uczucie swędzenia w okolicy narządów płciowych, zmiany proliferacyjne w endometrium (polipy, hiperplazja, neoplazja, rzadziej endometrioza), wzrost mięśniaków macicy; rzadko - rak endometrium; rzadko - polipowatość pochwy, mięsak macicy (często złośliwy guz mieszany Müllera), policystyczny jajnik, u mężczyzn - impotencja, obniżone libido;
z układu oddechowego, klatki piersiowej i narządów śródpiersia: rzadko - śródmiąższowe zapalenie płuc;
z układu mięśniowo-szkieletowego: często - bóle mięśni; bardzo rzadko - ból kości;
inne: bardzo często - uderzenia gorąca (napadowe pojawienie się uczucia ciepła); rzadko - ból w okolicy dotkniętych tkanek (szczególnie na początku terapii); bardzo rzadko - późna porfiria skórna; częstotliwość nie została ustalona - zwiększone zmęczenie, podwyższona temperatura ciała.

Ponadto przyjmowanie Tamoxifen HEXAL może nasilać zaostrzenie choroby, objawiające się wzrostem wielkości formacji tkanek miękkich, wyraźnym rumieniem dotkniętych i przyległych obszarów. Zwykle ustępuje w ciągu dwóch tygodni po rozpoczęciu terapii.

Przedawkować

Nie określono objawów ostrego przedawkowania tamoksyfenu. Możliwe zwiększone działania niepożądane leku, wydłużenie odstępu QT.

Leczenie: wyznaczenie leczenia objawowego. Nie ma specyficznego antidotum.

Specjalne instrukcje

Stosowaniu Tamoxifen HEXAL musi towarzyszyć regularne monitorowanie obrazu krwi, wskaźników leukocytów, płytek krwi i krzepnięcia krwi, poziomu wapnia we krwi, czynności wątroby, ciśnienia krwi i stanu widzenia.

W okresie leczenia kobietom zaleca się regularne badania ginekologiczne w celu wykrycia raka endometrium lub mięsaka macicy (w tym złośliwego guza mieszanego Mullera). Wynika to ze wzrostu częstości występowania tych patologii na tle stosowania Tamoxifen HEXAL. Kompleksowe badanie jest również wymagane w przypadku krwawienia lub krwawienia z pochwy przy jednoczesnym odstawieniu tabletek.

Należy mieć na uwadze, że jednoczesne stosowanie innych leków cytotoksycznych zwiększa ryzyko powikłań zakrzepowo-zatorowych u chorych.

Po leczeniu raka piersi tamoksyfenem u pacjentek mogą rozwinąć się dodatkowe ogniska guza pierwotnego, które nie są zlokalizowane w endometrium lub w piersi po przeciwnej stronie dotkniętej chorobą. Nie ustalono związku przyczynowego tych nowotworów.

Na początku stosowania Tamoxifen HEXAL u pacjentów z przerzutami do kości należy monitorować stężenie wapnia w surowicy krwi. Jeśli występuje wyraźne odchylenie tych wskaźników od początkowych parametrów, należy tymczasowo przerwać przyjmowanie tabletek.

Ból lub obrzęk nóg podczas terapii Tamoxifen HEXAL wskazuje na rozwój zakrzepicy żylnej kończyn dolnych, duszność - zatorowość płucną, dlatego w przypadku ich wystąpienia konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku.

U pacjentów z ciężką leukopenią, trombocytopenią lub hiperkalcemią Tamoxifen HEXAL należy przepisać po dokładnej ocenie potencjalnego ryzyka i spodziewanego efektu terapeutycznego terapii.

W przypadku hiperlipidemii konieczne jest uważne monitorowanie poziomu stężenia cholesterolu i trójglicerydów w surowicy krwi.

Pacjent powinien zostać poddany badaniu okulistycznemu przed rozpoczęciem leczenia tamoksyfenem. Jeśli w okresie leczenia wystąpią zaburzenia widzenia, należy natychmiast skontaktować się z okulistą, zdiagnozowanie wczesnego stadium zaćmy lub retinopatii pozwala na wyeliminowanie powstałych zaburzeń poprzez anulowanie Tamoxifen HEXAL.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Istnieje ryzyko wystąpienia niepożądanych zjawisk, które mają negatywny wpływ na koncentrację i szybkość reakcji psychomotorycznych, dlatego w okresie przyjmowania Tamoxifen HEXAL należy zachować ostrożność, a jeśli pojawią się zawroty głowy, zaburzenia widzenia lub senność, powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Powołanie Tamoxifen HEXAL podczas ciąży i karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Stosowanie leku w czasie ciąży może powodować samoistne poronienie, wrodzone wady rozwojowe i śmierć płodu.

Ponieważ tamoksyfen hamuje laktację, karmienie piersią podczas terapii lekowej nie jest możliwe. Produkcja mleka nie rozpoczyna się przez kilka miesięcy po zaprzestaniu jego stosowania ze względu na ciągłe działanie terapeutyczne leku. Jeśli konieczne jest przepisanie Tamoxifen HEXAL w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

W związku z tym, że lek nasila owulację i zwiększa ryzyko niechcianego poczęcia, zaleca się kobietom w wieku rozrodczym stosowanie antykoncepcji barierowej lub niehormonalnej przez cały okres leczenia i około 3 miesiące po odstawieniu Tamoxifen HEXAL.

Zastosowanie pediatryczne

Powołanie Tamoxifen HEXAL do leczenia pacjentów w wieku poniżej 18 lat jest przeciwwskazane.

Z zaburzeniami czynności nerek

Tamoxifen HEXAL należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek.

Interakcje lekowe

bupropion, paroksetyna, fluoksetyna, leki przeciwdepresyjne z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, chinidyna, cynakalcet i inne silne inhibitory izoenzymu CYP2D6: możliwe jest zmniejszenie stężenia tamoksyfenu w osoczu i jego klinicznego działania (należy unikać wspólnego stosowania);
cytostatyki: zwiększa się ryzyko tworzenia się skrzepliny;
warfaryna i inne leki z serii kumaryn: ich działanie przeciwzakrzepowe jest wzmocnione (wymagane jest uważne monitorowanie w celu skorygowania dawki tych leków w odpowiednim czasie);
diuretyki tiazydowe: podczas przyjmowania leków spowalniających wydalanie wapnia zwiększa się ryzyko wystąpienia hiperkalcemii;
tegafur: zwiększa się ryzyko aktywnego przewlekłego zapalenia wątroby, marskości wątroby;
środki hormonalne: w połączeniu z tamoksyfenem wzajemnie osłabiają działanie;
ryfampicyna i inne leki metabolizowane przez izoenzym CYP3A4: mogą zmniejszać stężenie tamoksyfenu w osoczu krwi;
bromokryptyna: zwiększa się poziom stężenia tamoksyfenu i jego głównego metabolitu w osoczu;
anastrozol: jego działanie farmakokinetyczne jest osłabione.

Analogi

Analogami Tamoxifen HEXAL są: Tamoxifen, Vero-Tamoxifen, Tamoxifen Lahema, Tamoxifen-Ebeve, Tamoxifen-Ferein, Fazlodeks, Fareston itp.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 5 lat.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Tamoxifen HEXAL

Recenzje Tamoxifen HEXAL są pozytywne. W porównaniu z podobnymi lekami pacjenci wskazują na mniej wyraźne objawy działań niepożądanych i preferują ten lek.