Chlorowodorek Morfiny

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Chlorowodorek morfiny: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: chlorowodorek morfiny

Kod ATX: N02AA01

Składnik aktywny: chlorowodorek morfiny (chlorowodorek morfiny)

Producent: Federalne Przedsiębiorstwo Unitarne "Moscow Endocrine Plant" (Rosja); RUE "Belmedpreparaty" (Republika Białorusi)

Opis i aktualizacja zdjęć: 09.10.2019

Chlorowodorek morfiny jest lekiem przeciwbólowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci roztworu do wstrzykiwań, przezroczystego, bezbarwnego lub o bladożółtym odcieniu [1 ml w ampułce, w opakowaniu konturowym komórki 5 ampułek, w pudełku tekturowym 1 lub 2 opakowania i instrukcja użycia chlorowodorku morfiny, w pudełku tekturowym 34 opakowania - dla szpitali; 1 cm ³ (1 ml) w tubie strzykawki, w pudełku zawierającym 20, 50 lub 100 tub strzykawek].

1 ml preparatu zawiera:

substancja czynna: chlorowodorek morfiny - 10 mg;
dodatkowe składniki: woda do wstrzykiwań, roztwór kwasu solnego 0,1M.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Chlorowodorek morfiny jest agonistą receptora opioidowego. Ze względu na swoje nieodłączne właściwości farmakologiczne lek zapewnia osiągnięcie podwyższenia progu wrażliwości na ból bodźcami o różnych modalnościach, sprzyja hamowaniu odruchów warunkowych, wykazuje działanie euforyzujące, a także umiarkowane nasenne, pobudza ośrodek wymiotów i zwiększa napięcie ośrodków nerwu błędnego. Sprzyja uciskaniu ośrodka oddechowego, zwężeniu źrenicy w wyniku aktywacji centrum nerwu okoruchowego, zwiększeniu napięcia oskrzeli i mięśni gładkich zwieraczy narządów wewnętrznych (drogi żółciowe, jelita, pęcherz). Powoduje wzrost czynności skurczowej mięśniówki macicy, osłabienie perystaltyki jelit i spowolnienie czynności wydzielniczej przewodu pokarmowego (GIT).

Chlorowodorek morfiny nieznacznie obniża podstawowy metabolizm i temperaturę ciała, stymuluje produkcję hormonu antydiuretycznego (ADH). Prowadząc do poszerzenia naczyń obwodowych i uwolnienia histaminy, może wywołać niedociśnienie, zaczerwienienie skóry i błony białkowej oczu, wzmożoną potliwość. Morfina zapewnia zwiększenie działania na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) leków uspokajających, nasennych, przeciwhistaminowych o centralnym składniku działania, leków znieczulających, przeciwpsychotycznych, przeciwlękowych i przeciwdepresyjnych. Prowadzi do uzależnienia i uzależnienia od narkotyków (opioidów) - morfinizmu.

Chlorowodorek morfiny wykazuje szybkie działanie przeciwbólowe. W przypadku znieczulenia zewnątrzoponowego, znieczulenie segmentalne powstaje w wyniku zablokowania receptorów opioidowych zlokalizowanych w rogu grzbietowym rdzenia kręgowego biorącego udział w nocycepcji, na tle wyjątkowo małej zawartości leku w układzie krążenia ogólnego. Ze względu na niską lipofilowość substancji czynnej jej gromadzenie się w płynie mózgowo-rdzeniowym zapewnia wydłużenie czasu trwania działania przeciwbólowego i rozszerzenie jego strefy działania w kierunku odłogowym wraz z przepływem płynu mózgowo-rdzeniowego. Przy pojedynczym podaniu zewnątrzoponowym efekt utrzymuje się do 24 godzin.

W wyniku domięśniowych (i / m) wstrzyknięć roztworu w dawce 10 mg efekt obserwuje się po 10-30 minutach, osiąga maksimum po 30-60 minutach i utrzymuje się 4-5 godzin. Przy podaniu dożylnym (iv) maksymalny efekt obserwuje się po 20 minut i również trwa 4-5 h. Po doustnym podaniu morfiny efekt uzyskuje się w ciągu 20-30 minut, przy wstrzyknięciu podskórnym (podskórnym) - po 10-20 minutach i utrzymuje się przez 3-5 godzin lub dłużej. Po wielokrotnym podaniu podskórnym może dojść do szybkiego rozwoju morfinizmu; przy regularnym doustnym podawaniu dawki terapeutycznej uzależnienie od leku rozwija się nieco wolniej (po 2-14 dniach od rozpoczęcia podawania). Zespół odstawienia może pojawić się kilka godzin po zakończeniu długiego cyklu leczenia i osiągnąć maksimum po 36-72 godzinach.

Farmakokinetyka

Objętość dystrybucji substancji czynnej wynosi 4 l / kg. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia preparatu (C _max) przy wstrzyknięciu dożylnym wynosi 20 minut, domięśniowym 30–60 minut, podskórnym 50–90 minut. Około 30–35% leku tworzy wiązanie z białkami osocza krwi. Chlorowodorek morfiny przenika przez barierę krew-mózg (BBB) i łożysko, może powodować depresję ośrodka oddechowego u płodu, jest wykrywany w mleku matki.

Produkty przemian metabolicznych substancji czynnej to głównie glukuronidy i siarczany, okres półtrwania (T _1/2) wynosi 2-3 godziny. Około 85% substancji jest wydalane przez nerki, w tym około 9-12% - przez 24 godziny w stanie niezmienionym 80 % - w postaci glukuronidów. Reszta leku, która wynosi 7-10%, jest wydalana z żółcią.

Wskazania do stosowania

Chlorowodorek morfiny jest zalecany do stosowania jako środek znieczulający w silnym zespole bólowym na tle następujących chorób / stanów:

uraz;
okresy przedoperacyjne, operacyjne i pooperacyjne;
ciężkie ataki dusznicy bolesnej;
zawał mięśnia sercowego;
złośliwe nowotwory;
inne stany, którym towarzyszy silny ból.

Lek jest również wskazany (w zależności od producenta) do stosowania w następujących przypadkach:

znieczulenie kręgosłupa podczas porodu;
znieczulenie ogólne lub miejscowe (w tym premedykacja) jako dodatkowy lek;
obrzęk płuc na tle ostrej niewydolności lewej komory (LV), jako lek dodatkowej terapii.

Przeciwwskazania

Absolutny (dla wszystkich producentów):

stany, którym towarzyszy depresja oddechowa lub ciężka depresja ośrodkowego układu nerwowego;
uraz głowy;
zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe;
porażenna niedrożność jelit;
astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP);
nadwrażliwość na opiaty.

Dodatkowe bezwzględne przeciwwskazania w zależności od producenta:

warunki konwulsyjne;
ostre stany alkoholowe i psychoza alkoholowa;
zaburzenia rytmu serca, niewydolność serca związana z przewlekłą chorobą płuc;
stany po zabiegach chirurgicznych na drogach żółciowych;
guz chromochłonny (ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działania zwężającego naczynia krwionośne spowodowanego uwalnianiem histamin);
niezdiagnozowane ostre choroby chirurgiczne narządów jamy brzusznej;
śpiączka;
wiek do 1 roku lub do 18 lat.

Nie stosować roztworu chlorowodorku morfiny w połączeniu z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), a także w ciągu 14 dni po ich odstawieniu z powodu możliwych ciężkich działań niepożądanych ze strony ośrodków oddechowych i naczynioruchowych.

Względny (chlorowodorek morfiny należy stosować z dużą ostrożnością):

niewydolność kory nadnerczy;
choroba wątroby i / lub nerek;
ogólne wyczerpanie;
podeszły wiek;
ciąża i laktacja (tylko jeśli jest to absolutnie konieczne);
wskazanie historii uzależnienia od narkotyków.

Dodatkowe przeciwwskazania względne w zależności od producenta:

labilność emocjonalna, skłonności samobójcze;
ból brzucha niewiadomego pochodzenia;
drgawki;
zespół epileptyczny;
chirurgiczne leczenie przewodu pokarmowego, układu moczowego;
kamica żółciowa;
okres po operacji na drogach żółciowych;
ciężka choroba zapalna jelit;
niemiarowość;
płucna niewydolność serca w przewlekłych chorobach płuc;
zwężenia cewki moczowej, przerost prostaty;
niedoczynność tarczycy.

Chlorowodorek morfiny, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Roztwór chlorowodorku morfiny w ampułkach wstrzykuje się s / c, i / v, i / m, znieczulenie zewnątrzoponowe (w zależności od producenta). Dawki leku ustalane są indywidualnie, biorąc pod uwagę stan i wiek pacjenta.

Schemat dawkowania dla dorosłych

Dorosłym przepisuje się s / c z reguły 1 ml roztworu, zewnątrzoponowo - 0,2-0,5 ml leku rozcieńczonego w izotonicznym roztworze chlorku sodu w dawce 10 ml. Działanie przeciwbólowe pojawia się 10–15 minut po podaniu i osiąga maksimum po 1–2 h. W przypadku wstrzyknięć podskórnych u dorosłych najwyższa pojedyncza dawka wynosi 10 mg, dawka dobowa 50 mg.

W przypadku obrzęku nie zaleca się podskórnego podawania chlorowodorku morfiny. Jeśli pacjentowi przepisano dożylne podanie leku, 1 ml leku należy rozcieńczyć w 10 ml 0,9% roztworu chlorku sodu. Powstały roztwór wstrzykuje się dożylnie powoli, frakcjonalnie w odstępach 5-minutowych po 3-5 ml, aż do całkowitego ustąpienia zespołu bólowego.

Schemat dawkowania dla dzieci

W przypadku dzieci chlorowodorek morfiny podaje się pozajelitowo, czasami w połączeniu z doustną morfiną w dawkach od 0,05 do 0,2 mg / kg na dawkę.

Zaleca się podawanie leku podskórnie w dawce 0,1–0,2 mg / kg, w razie potrzeby co 4–6 godzin, przy czym całkowita dawka dobowa dla dzieci od urodzenia do 2 lat nie powinna przekraczać 15 mg, dla dzieci powyżej 2 lat lata - 1,5 mg / kg.

Dożylnie chlorowodorek morfiny podaje się bardzo powoli: dzieci do 2 lat - 0,05–0,1 mg / kg, w procesie ciągłej infuzji dożylnej w dawce 0,01–0,015 mg / kg / h; dzieci powyżej 2 lat - 0,05–0,2 mg / kg, przy ciągłym wlewie - 0,02–0,05 mg / kg / h.

W celu premedykacji chlorowodorek morfiny należy podawać domięśniowo w dawce 0,05–0,1 mg / kg. Jako składnik znieczulenia ogólnego zaleca się dożylne podawanie 0,1–0,5 mg / kg. Całkowita dawka całkowita dla dzieci w wieku od 0 do 2 lat nie powinna przekraczać 15 mg, powyżej 2 lat - nie więcej niż 50 mg.

Do podawania zewnątrzoponowego zaleca się stosowanie chlorowodorku morfiny w dawkach 0,05–0,1 mg / kg, uprzednio rozcieńczonego w izotonicznym roztworze chlorku sodu w dawce 2–4 ml - dla dzieci poniżej 2 lat, w dawce 4–10 ml - powyżej 2 lat … Znieczulenie obserwuje się po 15–20 minutach, osiąga maksimum po 60 minutach, czas działania wynosi 12 godzin lub dłużej.

Skutki uboczne

układ pokarmowy: częściej - nudności, wymioty (głównie na początku kursu), zaparcia; rzadziej - suchość błony śluzowej jamy ustnej, skurcz mięśni gładkich dróg żółciowych, bóle żołądka, anoreksja; rzadko - hepatotoksyczność z objawami cholestazy, z ciężkimi zapaleniami jelit - porażenna niedrożność jelit, atonia jelitowa, toksyczne rozszerzenie okrężnicy;
układ oddechowy: częściej - depresja ośrodka oddechowego (szczególnie u noworodków i dzieci poniżej 1 roku życia); rzadziej - skurcz oskrzeli;
układ sercowo-naczyniowy: częściej - tachykardia, obniżone ciśnienie krwi (BP); rzadziej - bradykardia; czasami - podwyższone ciśnienie krwi;
układ nerwowy: częściej - niezwykłe zmęczenie, senność, ogólne osłabienie, zawroty głowy, omdlenia; rzadziej - mimowolne skurcze mięśni, bóle głowy, nerwowość, drżenie, bezsenność, parestezje, zaburzona koordynacja ruchów różnych grup mięśni, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe z ryzykiem dalszych zaburzeń krążenia mózgowego, depresja, splątanie, rzadko - niespokojny sen, depresja ośrodkowego układu nerwowego, w tle duże dawki - sztywność mięśni (zwłaszcza oddechowa), niepokój, paradoksalne pobudzenie; z nieznaną częstością - koszmary senne, działanie uspokajające / pobudzające (głównie u pacjentów w podeszłym wieku), zmniejszona zdolność koncentracji, majaczenie, drgawki, uzależnienie;
reakcje alergiczne: częściej - zaczerwienienie twarzy, wysypka na twarzy, świszczący oddech; rzadziej - wysypka skórna, swędzenie, pokrzywka, dreszcze, obrzęk krtani, obrzęk twarzy, skurcz krtani;
układ moczowo-płciowy: rzadziej - zmniejszone libido, zmniejszona siła działania, skurcz moczowodów (częsta potrzeba oddawania moczu, trudności i ból podczas oddawania moczu), zmniejszenie ilości oddawanego moczu; z nieznaną częstotliwością - skurcz zwieracza pęcherza, upośledzony odpływ moczu lub pogorszenie tego stanu, na tle zwężenia cewki moczowej i przerostu gruczołu krokowego;
reakcje miejscowe: przekrwienie, pieczenie w miejscu wstrzyknięcia, obrzęk;
inne: częściej - dysfonia, zwiększona potliwość; rzadziej - zwężenie źrenic, oczopląs, upośledzona jasność percepcji wzrokowej, dyskomfort, euforia; o nieznanej częstotliwości - tolerancja, uzależnienie od narkotyków, hipotermia, zespół odstawienia (ogólne osłabienie, kichanie, ziewanie, nieżyt nosa, drażliwość, nerwowość, pocenie się, bóle mięśni, drżenie, nudności i wymioty, biegunka, rozszerzenie źrenic, tachykardia, hipertermia, skurcze żołądka, anoreksja, ból głowy), zespół niewłaściwego wydzielania ADH.

Przedawkować

Objawy ostrego i przewlekłego przedawkowania morfiny chlorowodorku mogą obejmować: zwężenie źrenic (w przypadku znacznego niedotlenienia możliwe jest rozszerzenie źrenic), hipotermię, suchość błony śluzowej jamy ustnej, silne osłabienie, senność, zawroty głowy, nerwowość, niepokój, zimny, wilgotny pot, obniżenie ciśnienia krwi, splątanie, bradykardia, powolne trudności w oddychaniu, sztywność mięśni, nadciśnienie wewnątrzczaszkowe (do udaru mózgowo-naczyniowego), drgawki, psychoza deliryczna, omamy, w ciężkich przypadkach - utrata przytomności, śpiączka, zatrzymanie oddechu.

Pierwsza pomoc w przypadku przedawkowania - podjęcie działań w celu utrzymania czynności serca i odpowiedniej wentylacji płuc. Aby szybko przywrócić oddychanie, przepisuje się dożylnie specyficznego antagonistę opioidowych leków przeciwbólowych - nalokson (Narkan) w dawce 0,4–2 mg, jeśli nie ma efektu po 2–3 minutach, możliwe jest ponowne podanie leku, ale nie więcej niż 10 mg dziennie. W przypadku dzieci dawka początkowa naloksonu wynosi 0,01 mg / kg.

Konieczne jest uwzględnienie możliwego ryzyka odstawienia naloksonu i nalorfiny u pacjentów uzależnionych od morfiny, w takich przypadkach zaleca się stopniowe zwiększanie dawki antagonistów.

Specjalne instrukcje

Podczas leczenia nie wolno pić alkoholu.

W przypadku planowanej operacji serca lub innego zabiegu chirurgicznego, któremu towarzyszy silny ból, należy przerwać stosowanie chlorowodorku morfiny na 24 godziny przed planowaną operacją. Jeśli terapia zostanie pokazana w przyszłości, schemat dawkowania należy wybrać w zależności od ciężkości interwencji chirurgicznej.

Jeśli podczas leczenia wystąpią nudności i wymioty, lek można stosować w połączeniu z fenotiazyną. W celu zmniejszenia skutków ubocznych morfiny na jelita zaleca się stosowanie środków przeczyszczających.

Stosowanie chlorowodorku morfiny na tle terapii lekami przeciwdepresyjnymi, przeciwlękowymi, przeciwpsychotycznymi, nasennymi i znieczulającymi jest dozwolone wyłącznie pod nadzorem lekarza iw zmniejszonych dawkach, ze względu na ryzyko nadmiernej depresji ośrodkowego układu nerwowego i zahamowania czynności ośrodka oddechowego.

Należy mieć na uwadze, że dzieci poniżej 2.roku życia są bardziej wrażliwe na działanie opioidowych leków przeciwbólowych, w związku z czym mogą też wystąpić u nich reakcje paradoksalne.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie leczenia nie zaleca się prowadzenia pojazdów i innych potencjalnie niebezpiecznych i skomplikowanych mechanizmów i urządzeń.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W czasie ciąży, porodu i laktacji stosowanie chlorowodorku morfiny jest dozwolone tylko ze względów zdrowotnych, ze względu na nasilenie zagrożenia uzależnienia od narkotyków u płodu i noworodka.

Zastosowanie pediatryczne

U dzieci powyżej 1 roku życia farmakokinetyka morfiny chlorowodorku jest porównywalna z farmakokinetyką u dorosłych; po podaniu dożylnym T _1/2 wynosi 2 godziny.

W przypadku dzieci (w zależności od producenta) lek można stosować od dnia urodzenia, od 12 miesięcy lub od 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku zaburzeń czynności nerek należy zachować ostrożność podczas leczenia farmakologicznego.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku zaburzeń czynności wątroby chlorowodorek morfiny należy stosować ostrożnie.

Stosować u osób starszych

Pacjenci w podeszłym wieku muszą zachować ostrożność podczas stosowania chlorowodorku morfiny.

Interakcje lekowe

beta-blokery: możliwy jest wzrost hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy;
narkotyczne leki przeciwbólowe należące do grupy częściowych agonistów (buprenorfina), agoniści-antagoniści receptorów opioidowych (butorfanol, nalbufina, tramadol), dopamina: istnieje ryzyko zmniejszenia analgezji i wystąpienia zespołu odstawiennego u osób uzależnionych od opioidów; połączenie nie jest zalecane;
pochodne barbituranów i fenotiazyny: zwiększa się działanie hipotensyjne i zwiększa się ryzyko depresji oddechowej;
chloropromazyna: odnotowuje się wzrost uspokajającego, zwężającego naczynia i przeciwbólowego działania morfiny;
inne opioidowe leki przeciwbólowe: występuje zahamowanie oddychania i funkcji ośrodkowego układu nerwowego, a także obniżenie ciśnienia krwi;
zydowudyna: następuje zahamowanie metabolizmu wątrobowego tej substancji i zmniejszenie jej klirensu, zwiększa się niebezpieczeństwo wzajemnego zatrucia lekami;
naltrekson: początek objawów odstawienia obserwuje się na tle uzależnienia od narkotyków (można je zauważyć już 5 minut po podaniu leku i utrzymywać się przez 48 godzin, wyróżnia je trwałość i złożoność procesu eliminacji);
cymetydyna: nasilona depresja oddechowa;
meksyletyna: może wystąpić naruszenie wchłaniania tej substancji;
leki obniżające ciśnienie krwi, w tym diuretyki, blokery zwojów: odnotowuje się wzrost hipotensyjnego działania tych leków;
leki wykazujące aktywność antycholinesterazową, leki przeciwbiegunkowe (w tym loperamid): może nasilać się ryzyko zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego, zatrzymania moczu i zaparć, aż do niedrożności jelit;
metoklopramid: działanie tej substancji jest zmniejszone;
aminofilina, sole sodowe barbituranów i fenytoiny; acyklowir sodu, fluorouracyl, doksorubicyna, heparyna sodowa, furosemid, tetracykliny, chlorowodorek prometazyny (diprazyna, pipolfen): stwierdzono niezgodność tych leków z morfiną;
bromki, jodki, garbniki i garbniki, utleniacze, alkalia i substancje o odczynie zasadowym: stosowanie chlorowodorku morfiny jest niekompatybilne z tymi środkami, ponieważ ulega on zniszczeniu w środowisku zasadowym (podczas reakcji z utleniaczami powstaje bardziej toksyczny metabolit morfiny - dioksymorfina, aw połączeniu z alkaliami wytrąca się zasada morfiny).

Analogi

Analogami chlorowodorku morfiny są siarczan morfiny, morfina, MCT Continus, DHA Continus, morfina długa itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, chronionym przed wnikaniem światła, w temperaturze nieprzekraczającej 20 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje chlorowodorku morfiny

W związku z tym, że obecnie na portalach medycznych nie ma opinii pacjentów na temat chlorowodorku morfiny, nie jest możliwe przeprowadzenie rzeczywistej oceny jego skuteczności i wad.