Vegaprat

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Vegaprat: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Vegaprat

Kod ATX: A03AE04

Substancja czynna: prukalopryd (prukalopryd)

Producent: Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company, CJSC (Rosja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 28.08.2018

Ceny w aptekach: od 465 rubli.

Kup

Vegaprat to środek przeczyszczający, który stymuluje receptory serotoniny.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki powlekane: prawie białe lub białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, rdzeń jest prawie biały lub biały (10 sztuk w blistrze, w pudełku tekturowym 1, 2, 3, 4, 5 lub 6 opakowania i instrukcje stosowania Vegaprat).

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: bursztynian prukaloprydu - 1,321 mg lub 2,642 mg, co odpowiada 1 mg lub 2 mg prukaloprydu;
składniki pomocnicze: karboksymetyloskrobia sodowa, koloidalny dwutlenek krzemu, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu (bez otoczki, waga tabletki 100 mg lub 200 mg);
skład otoczki: makrogol 6000, hypromeloza 6cP, dwutlenek tytanu, talk (z otoczką waga tabletki 103 mg lub 206 mg).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancją czynną preparatu Vegaprat jest prukalopryd-dihydrobenzofuranokarboksamid, który poprawia motorykę jelit. Jest selektywnym agonistą receptorów 5HT- _4- serotoniny o wysokim powinowactwie, co prawdopodobnie wyjaśnia jego wpływ na motorykę jelit.

Wiązanie z innymi typami receptorów obserwuje się tylko przy stężeniach substancji, które przekraczają jej powinowactwo do receptorów 5HT- _4- serotoniny co najmniej 150 razy.

Farmakokinetyka

Prucaloprid szybko się wchłania; po podaniu pojedynczej dawki doustnej 2 mg maksymalne stężenie występuje po 2-3 godzinach. Całkowita biodostępność po podaniu doustnym wynosi ponad 90%. Przyjmowanie leku jednocześnie z jedzeniem nie wpływa na ten wskaźnik.

Substancja jest rozprowadzana po całym organizmie, objętość dystrybucji w stanie równowagi wynosi 567 litrów. Wiąże się z białkami osocza krwi na poziomie około 30%.

Metabolizm prukaloprydu w wątrobie przebiega bardzo wolno, z wytworzeniem niewielkiej ilości metabolitów. Po podaniu doustnym prukaloprydu znakowanego izotopem ¹⁴ C w kale i moczu wykryto w niewielkich ilościach osiem metabolitów. Głównym z nich jest R107504, który powstaje w wyniku O-demetylacji prukaloprydu i utleniania powstałego alkoholu do kwasu karboksylowego. Jest to mniej niż 4% podanej dawki.

Jak pokazują wyniki badań substancji ze znacznikiem radioaktywnym, około 85% prukaloprydu pozostaje niezmienione; Metabolit R107504 w osoczu występuje w niewielkiej objętości.

Większość przyjętej dawki substancji czynnej jest wydalana w postaci niezmienionej (przez nerki - około 60%, z kałem - około 6%).

Wydalanie niezmienionej substancji przez nerki obejmuje czynne wydzielanie i bierną filtrację. Klirens prukaloprydu z osocza krwi wynosi średnio 317 ml / min, końcowy okres półtrwania wynosi około 24 godzin.

Stan równowagi prucalopridu uzyskuje się w ciągu 3-4 dni leczenia, natomiast minimalne i maksymalne stężenie w osoczu w stanie równowagi przy przyjmowaniu 2 mg prucalopridu raz na dobę wynosi odpowiednio 2,5 i 7 ng / ml. Współczynnik k leku przyjmowanego 1 raz dziennie waha się od 1,9–2,3.

Parametry farmakokinetyczne prukaloprydu zależą liniowo od dawki do 20 mg na dobę. Przy dłuższym podawaniu raz dziennie farmakokinetyka substancji nie zależy od czasu trwania leczenia.

Gdy produkt Vegaprat podawano pacjentom w podeszłym wieku w dawce 1 mg raz na dobę, maksymalne stężenie prukaloprydu w osoczu we krwi i AUC (pole pod krzywą zależności stężenia od czasu) były odpowiednio o 26% i 28% większe niż u młodych pacjentów. Może to być spowodowane osłabieniem czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku.

W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności nerek (u pacjentów z klirensem kreatyniny odpowiednio 50–79 i 25–49 ml / min) stężenie prukaloprydu w osoczu we krwi po podaniu pojedynczej dawki 2 mg zwiększa się odpowiednio o 25% i 51%. W ciężkich zaburzeniach czynności nerek (u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 24 ml / min) wartość tego wskaźnika wzrasta 2,3 razy.

Wskazania do stosowania

Stosowanie preparatu Vegaprat jest wskazane w objawowym leczeniu przewlekłych zaparć u kobiet przy braku wystarczającego efektu przyjmowania środków przeczyszczających.

Przeciwwskazania

zaburzenia czynnościowe lub anatomiczne ściany jelita, prowadzące do jej niedrożności lub perforacji;
mechaniczna niedrożność jelit;
ciężkie zapalenie jelit (w tym wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna, toksyczne rozdęcie okrężnicy lub rozszerzenie okrężnicy);
czynnościowe zaburzenia czynności nerek wymagające dializy;
okres ciąży i karmienia piersią;
wiek do 18 lat;
nadwrażliwość na składniki leku.

Ze szczególną ostrożnością, tabletki Vegaprat należy stosować w przypadku zaburzeń rytmu serca lub choroby niedokrwiennej serca w wywiadzie. Ostrożnie - z ciężkimi i niestabilnymi klinicznie współistniejącymi patologiami: chorobami płuc, nerek, układu sercowo-naczyniowego i hormonalnego, zaburzeń psychicznych, chorób neurologicznych, onkologicznych, AIDS.

Vegaprat, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Vegaprat przyjmuje się doustnie, 1 raz o dowolnej porze dnia, niezależnie od posiłków.

Zalecane dawkowanie: dawka początkowa wynosi 1 mg, przy braku wystarczającego efektu terapeutycznego można ją zwiększyć do 2 mg.

W przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby lub nerek, dzienna dawka nie powinna przekraczać 1 mg.

Skutki uboczne

układ sercowo-naczyniowy: rzadko - kołatanie serca;
układ pokarmowy: bardzo często - bóle brzucha, nudności, biegunka; często - niestrawność, wymioty, wzdęcia, odgłosy jelit o charakterze patologicznym, krwawienie z odbytu; rzadko - anoreksja;
układ nerwowy: bardzo często - bóle głowy; często - zawroty głowy; rzadko - drżenie;
układ moczowy: często - częstomocz;
reakcje ogólne: często - słabość; rzadko - złe samopoczucie, gorączka.

Przedawkować

Główne objawy przedawkowania prukaloprydu wynikają z nasilenia znanych działań niepożądanych. Należą do nich biegunka, nudności i ból głowy.

Terapia: objawowa i wspomagająca. W przypadku dużej utraty płynów w wyniku wymiotów / biegunki może być wymagana korekta zaburzeń równowagi elektrolitowej.

Nie ma specyficznego antidotum.

Specjalne instrukcje

Ze względu na mechanizm działania charakterystyczny dla prucalopridu (pobudzenie motoryki jelit), stosowanie dawki większej niż 2 mg na dobę nie gwarantuje nasilenia działania. W przypadku braku efektu przyjmowania leku Vegaprat przez jeden miesiąc, wymagane jest drugie badanie w celu potwierdzenia możliwości dalszej terapii.

Przez cały okres leczenia kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji. Ponieważ Vegaprat może powodować ciężką biegunkę i zwiększać ryzyko zmniejszenia skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych, konieczne jest stosowanie dodatkowych barierowych środków antykoncepcyjnych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Ze względu na ryzyko zawrotów głowy i / lub ogólnego osłabienia, zwłaszcza na początku terapii, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i mechanizmów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Vegaprat nie jest przepisywany w okresie ciąży / laktacji.

Zastosowanie pediatryczne

Pacjentom poniżej 18 roku życia nie przepisuje się leku Vegaprat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Stosowanie preparatu Vegaprat jest przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek wymagającymi dializy.

W przypadku choroby nerek terapię należy prowadzić ostrożnie. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (przesączanie kłębuszkowe <30 ml / min / 1,73 m ²), należy przyjąć 1 mg raz dziennie. Pacjenci z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek nie muszą dostosowywać dawki.

Za naruszenia funkcji wątroby

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C w skali Child-Pugh) powinni przyjmować 1 mg raz na dobę. Pacjenci z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie muszą dostosowywać dawki produktu Vegaprat.

Interakcje lekowe

Wyniki badań potwierdzają słabą zdolność terapeutycznych dawek prukaloprydu do wpływania na metabolizm jednocześnie przyjmowanych leków.

Aktywne inhibitory glikoproteiny P (w tym ketokonazol, werapamil, chinidyna, cyklosporyna A) nie mają istotnego klinicznie wpływu na prukaloprid.

Przy równoczesnym stosowaniu Vegaprat zwiększa stężenie erytromycyny w osoczu krwi o 30%.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnej terapii lekami, które mogą powodować wydłużenie odstępu QTc.

W połączeniu z substancjami podobnymi do atropiny aktywność Vegaprata może być osłabiona.

Analogi

Analogiem Vegaprat jest Resolor.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C w ciemnym miejscu.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Vegaprat

Recenzje Vegaprat są w większości pozytywne. Wskazują, że lek jest zwykle dobrze tolerowany, są rzadkie doniesienia o rozwoju bólów głowy na początku terapii. Zaletą środka jest również wpływ bezpośrednio na ruchliwość jelit. W porównaniu z analogiem koszt jest oceniany jako przystępny.