Gordoks - Instrukcje Użytkowania, Cena, Analogi, Recenzje

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Gordox

Gordoks: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Interakcje lekowe
11. 11. Analogi
12. 12. Warunki przechowywania
13. 13. Warunki wydawania aptek
14. 14. Recenzje
15. 15. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Gordox

Kod ATX: B02AV01

Składnik aktywny: aprotynina (aprotynina)

Producent: Gedeon Richter (Węgry)

Opis i aktualizacja zdjęć: 17.09.2019

Ceny w aptekach: od 177 rubli.

Kup

Gordox jest lekiem o działaniu przeciwfibrynolitycznym, przeciwproteazowym, stosowanym podczas operacji pomostowania tętnic wieńcowych.

Uwolnij formę i kompozycję

Gordox jest produkowany w postaci roztworu do podawania dożylnego: lekko zabarwiony lub bezbarwny (w bezbarwnych szklanych ampułkach po 10 ml, 5 ampułek w plastikowych tacach, 5 tacek w tekturowym pudełku wraz z dwoma dodatkowymi tacami).

W skład 1 ampułki wchodzą:

• Substancja czynna: aprotynina - 100 000 jednostek inaktywujących kalikreiny (KIE);
• Składniki pomocnicze: alkohol benzylowy - 100 mg; chlorek sodu - 85 mg; woda do wstrzykiwań - do 10 ml.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Aprotynina jest inhibitorem enzymów proteolitycznych o szerokim spektrum działania o właściwościach przeciwfibrynolitycznych. Tworzy odwracalne kompleksy stechiometryczne, które są inhibitorami enzymów, co powoduje zahamowanie aktywności plazminy tkankowej i osoczowej, trypsyny i kalikreiny, a następnie zmniejszenie aktywności fibrynolitycznej krwi.

Aprotynina jest aktywatorem kontaktowej fazy aktywacji koagulacji, inicjując koagulację przy jednoczesnym zwiększeniu fibrynolizy. Jeżeli w leczeniu pacjenta stosowany jest aparat płuco-serce, który aktywuje krzepnięcie (efekt ten jest spowodowany kontaktem krwi z obcymi powierzchniami), dodatkowe zahamowanie funkcji kalikreiny osoczowej zminimalizuje zaburzenia w funkcjonowaniu układu krzepnięcia i fibrynolizy.

Aprotynina jest modulatorem odpowiedzi zapalnej o charakterze ogólnoustrojowym, która występuje podczas operacji krążenia pozaustrojowego i prowadzi do współzależnego nasilenia procesów zachodzących w układach fibrynolizy, hemostazy, aktywacji odpowiedzi humoralnej i komórkowej. Aktywny składnik Gordox hamuje liczne mediatory (trypsyna, plazmina, kalikreina itp.), Co zapewnia tworzenie trombiny, zmniejszenie fibrynolizy i osłabienie odpowiedzi zapalnej. Substancja hamuje również uwalnianie cytokin zapalnych i utrzymuje homeostazę glikoprotein. Minimalizuje utratę glikoprotein (GP Ib, GP IIb, GP IIIa) przez płytki krwi i zapobiega ekspresji przeciwzapalnych adherentnych glikoprotein (C IIb) przez granulocyty.

Zastosowanie aprotyniny w chirurgii wraz z podłączonym aparatem płuco-serce zmniejsza odpowiedź zapalną, co prowadzi do zmniejszenia potrzeby przetaczania krwi i objętości utraty krwi, a także zmniejsza częstotliwość powtarzanych rewizji śródpiersia w celu znalezienia źródła krwawienia.

Farmakokinetyka

Po podaniu dożylnym zawartość aprotyniny w osoczu gwałtownie spada z powodu dystrybucji substancji w przestrzeni międzykomórkowej. Początkowy okres półtrwania wynosi 0,3–0,7 godziny, a końcowy okres półtrwania 5–10 godzin. Średnie równowagi śródoperacyjne stężenia aprotyniny w osoczu wynoszą 175281 CIU / ml u pacjentów, którym podaje się lek w następującym schemacie: dożylna dawka nasycająca 2000000 CIU, 2000000 CIU na początkową objętość infuzji, 500000 CIU co godzinę przez cały czas operacje w postaci ciągłego wlewu dożylnego. Po wprowadzeniu połowy dawek średnie równowagowe stężenie preparatu Gordox w osoczu wynosi 110–164 KIE / ml.

Porównanie parametrów farmakokinetycznych aprotyniny w badaniach przeprowadzonych na grupach zdrowych ochotników, pacjentach z rozpoznaną patologią serca podłączonych do aparatu płuco-serce oraz kobietach po histerektomii potwierdza liniową farmakokinetykę Gordoxa przy stosowaniu w zakresie dawek 50 000-2 000 000 KIE. Stopień wiązania aprotyniny z białkami osocza wynosi 80%. Aktywny składnik Gordox w niezmienionej postaci odpowiada za 20% aktywności przeciwfibrynolitycznej. Równowagowa objętość dystrybucji osiąga około 20 litrów, a całkowity klirens około 40 ml / min.

Aprotynina gromadzi się w nerkach i, w mniejszym stopniu, w tkance chrzęstnej. Jego kumulacja w nerkach następuje na skutek związania się komórek nabłonka zlokalizowanych w proksymalnych kanalikach nerkowych z rąbkiem szczoteczkowym i akumulacji w fagolizosomach tych komórek. Akumulacja w tkance chrzęstnej związana jest z powinowactwem do aprotyniny, która jest zasadą, oraz z kwaśnymi proteoglikanami zawartymi w tkance chrzęstnej. Zawartość aprotyniny w innych narządach jest porównywalna z zawartością osocza. Najniższy poziom tej substancji jest określany w mózgu i praktycznie nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego.

Aprotynina przenika przez barierę łożyskową tylko w ściśle ograniczonych ilościach. Substancja ta jest metabolizowana przez enzymy lizosomalne w nerkach, tworząc nieaktywne metabolity - aminokwasy i krótkie łańcuchy polipeptydowe. W postaci aktywnej aprotynina jest oznaczana w moczu w małych stężeniach (mniej niż 5% podanej dawki). W ciągu dwóch dni 25-40% aprotyniny znajduje się w moczu w postaci metabolitów, które nie mają aktywności farmakologicznej.

U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek farmakokinetyka aprotyniny nie została odpowiednio zbadana. Badania przeprowadzone na pacjentach z zaburzeniami czynności nerek wykazały, że parametry farmakokinetyczne leku praktycznie się nie zmieniają, więc nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Gordox jest przepisywany dorosłym pacjentom, aby zapobiec śródoperacyjnej utracie krwi i zmniejszyć objętość przetaczanej krwi podczas operacji pomostowania tętnic wieńcowych przy użyciu aparatu płuco-serce.

Przeciwwskazania

• Wiek do 18 lat (bezpieczeństwo i skuteczność leku w tej grupie wiekowej nie zostały ustalone);
• Nadwrażliwość na składniki leku.

Instrukcja użytkowania Gordox: metoda i dawkowanie

Gordox podaje się dożylnie powoli.

Lek należy podawać do żył głównych, których nie można stosować przy wprowadzaniu innych leków. Maksymalna prędkość to 5-10 ml na minutę. Wraz z wprowadzeniem Gordoksa pacjent powinien znajdować się w pozycji poziomej (leżąc na plecach).

Ze względu na duże ryzyko reakcji alergicznych / anafilaktycznych, wszyscy pacjenci muszą wprowadzić dawkę testową 1 ml (10 tys. KIE) 10 minut przed podaniem dawki głównej Gordoxu. W przypadku braku reakcji negatywnych można podać terapeutyczną dawkę leku. Na 15 minut przed podaniem Gordoxu można zastosować blokery receptorów histaminowych H1 i H2. W każdym przypadku konieczne jest zapewnienie standardowych środków ratunkowych, które mają na celu leczenie reakcji alergicznych / anafilaktycznych.

Zaleca się stosowanie Gordox w dawce początkowej wynoszącej 1-2 miliony CIU. Lek należy podać w ciągu 15-20 minut po rozpoczęciu znieczulenia i przed zabiegiem sternotomii. Następną dawkę 1-2 milionów CIU należy dodać do pierwotnej objętości aparatu płuco-serce. Aby uniknąć interakcji z heparyną i zapewnić wystarczające rozcieńczenie leku, w okresie recyrkulacji aprotyninę dodaje się do pierwotnej objętości.

Po zakończeniu wstrzyknięcia bolusa i do zakończenia operacji należy ustalić stałą infuzję z szybkością wstrzyknięcia 250-500 tys. KIE na godzinę. Całkowita ilość wstrzykniętego leku podczas całego kursu nie powinna przekraczać 7 milionów KIE.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek oraz osoby w podeszłym wieku nie muszą dostosowywać dawki.

Skutki uboczne

Podczas terapii mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• Układ krwiotwórczy: bardzo rzadko - koagulopatia, w tym zespół rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego;
• Układ sercowo-naczyniowy: rzadko - zawał mięśnia sercowego, niedokrwienie mięśnia sercowego, zakrzepica / niedrożność tętnic wieńcowych, zakrzepica, wysięk osierdziowy; rzadko - zakrzepica tętnicza (możliwa manifestacja dysfunkcji tak ważnych narządów jak mózg, płuca, nerki); bardzo rzadko - zatorowość płucna;
• Układ moczowy: rzadko - zaburzenia czynności nerek, niewydolność nerek;
• Reakcje miejscowe: bardzo rzadko - zakrzepowe zapalenie żył, reakcje w okolicy infuzji / wstrzyknięcia;
• Reakcje alergiczne: rzadko - reakcje anafilaktyczne, alergiczne, anafilaktoidalne; bardzo rzadko - potencjalnie zagrażający życiu wstrząs anafilaktyczny.

U pacjentów otrzymujących aprotyninę po raz pierwszy wystąpienie reakcji anafilaktycznych lub alergicznych jest mało prawdopodobne. Przy wielokrotnym podawaniu preparatu Gordox, zwłaszcza w przypadku wielokrotnego stosowania w ciągu 6 miesięcy, częstość występowania reakcji alergicznych (anafilaktycznych) może wzrosnąć nawet o 5%. Ryzyko ich rozwoju wzrasta, jeśli lek był stosowany więcej niż 2 razy w ciągu 6 miesięcy. Objawy najczęściej objawiają się zaburzeniami układu pokarmowego (nudności), sercowo-naczyniowego (niedociśnienie tętnicze), oddechowego (skurcz oskrzeli / astma), a także skóry (pokrzywka, swędzenie, wysypka). Wraz z rozwojem reakcji nadwrażliwości podczas stosowania aprotyniny konieczne jest natychmiastowe przerwanie jej podawania i podjęcie standardowych środków ratunkowych: terapia infuzyjna, wprowadzenie kortykosteroidów i epinefryny / adrenaliny.

Przedawkować

W tej chwili nie zarejestrowano żadnych przypadków przedawkowania Gordoxa. Nie ma swoistego antidotum na lek.

Specjalne instrukcje

Podczas operacji na aorcie piersiowej z zastosowaniem kardioplegii głębokiego zimna oraz aparatem płuco-serce, Gordox należy stosować bardzo ostrożnie na tle odpowiedniej terapii heparyną.

Aprotynina nie zastępuje heparyny.

Stosowanie Gordox może wpływać na różne metody prowadzenia badań określających zdolność krwi do krzepnięcia.

Preparat zawiera alkohol benzylowy, którego dzienna dawka nie powinna przekraczać 90 mg / kg masy ciała.

Bezpośrednio przed użyciem roztwór Gordoxa należy obejrzeć. Nie używaj pozostałości leku do późniejszego użycia.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Brak informacji o wpływie Gordoxa na zdolność prowadzenia pojazdów i pracę ze złożonymi mechanizmami.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie prowadzono badań nad wpływem leku na organizm kobiet w ciąży. W czasie ciąży powołanie Gordoxa jest dopuszczalne tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści z terapii dla matki znacznie przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Oceniając stosunek korzyści do ryzyka, należy wziąć pod uwagę negatywny wpływ na płód ciężkich działań niepożądanych, objawiających się niekiedy po podaniu leku, takich jak zatrzymanie akcji serca, reakcje anafilaktyczne itp., A także procedury leczenia, które są przeprowadzane w celu wyeliminowania tych reakcji.

Wpływ Gordoxa na laktację nie jest dobrze poznany. Lek jest uważany za potencjalnie bezpieczny, gdy dostanie się do organizmu dziecka wraz z mlekiem matki, ponieważ doustna biodostępność aprotyniny jest minimalna.

Interakcje lekowe

Gordox jest kompatybilny z 20% roztworem hydroksyetylowanej skrobi, roztworem glukozy i roztworem mleczanu Ringera.

Przy równoczesnym stosowaniu Gordoxa z urokinazą, streptokinazą i alteplazą aktywność tych leków spada.

Gordox nie powinien być mieszany z innymi lekami.

Analogi

Analogi Gordox to: Aprotex, Aerus, Aprotinin, Ingitril, Trasilol 500 000, Traxolan.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze do 30 ° C.

Okres trwałości wynosi 5 lat.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Gordox

Według opinii Gordox stał się skutecznym lekiem w leczeniu ostrego zapalenia trzustki. Istnieją doniesienia, że u pacjentów z taką diagnozą ostre objawy choroby ustępują po 2-3 dniach stosowania leku. Twierdzą również, że Gordox nadaje się również do leczenia dzieci, ale wymaga to ścisłego nadzoru specjalisty.

Cena za Gordox w aptekach

Przybliżona cena Gordox w sieciach aptecznych to 4700-5 700 rubli (opakowanie zawiera 25 ampułek).

Gordox: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Gordox 10000 KIE / ml roztwór do podawania dożylnego 10 ml 25 szt. 177 r Kup

Gordox 10000 KIE / ml koncentrat do sporządzania roztworu do podania dożylnego 10 ml 5 szt. 955 RUB Kup

Anna Kozlova Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!