Votrient

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Votrient: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Votrient

Kod ATX: L01XE11

Substancja czynna: pazopanib (pazopanib)

Producent: Glaxo Operations UK (Wielka Brytania)

Opis i aktualizacja zdjęć: 26.08.2019

Ceny w aptekach: od 95 900 rubli.

Kup

Votrient jest doustnym lekiem przeciwnowotworowym, inhibitorem kinazy tyrozynowej.

Uwolnij formę i kompozycję

Votrient jest dostępny w tabletkach powlekanych:

200 mg: różowy, w kształcie kapsułki, z jednostronnym grawerem GS JT (30 szt. Lub 90 szt. W butelkach polietylenowych, zamkniętych zakrętką zabezpieczającą przed dziećmi, pokrytą folią i folią, 1 butelka w pudełku tekturowym);
400 mg: biała kapsułka w kształcie kapsułki z jednostronnym grawerem GS UHL (30 szt. Lub 60 szt. W butelkach polietylenowych, zamkniętych zakrętką zabezpieczającą przed dziećmi pokrytą folią i folią, w pudełku tekturowym 1 butelka).

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: chlorowodorek pazopanibu - 216,7 lub 433,4 mg (w przeliczeniu na pazopanib - 200 lub 400 mg);
składniki pomocnicze: stearynian magnezu, karboksymetyloskrobia sodowa, powidon K30, celuloza mikrokrystaliczna;
powłoka (200/400 mg): róż Opadry YS-1-14762-A (dwutlenek tytanu, hypromeloza, polisorbat 80, makrogol 4000, barwnik czerwony tlenek żelaza) / biały Opadry YS-1-7706-G (dwutlenek tytanu, hypromeloza, polisorbat 80, makrogol 4000).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Aktywnym składnikiem preparatu Votrient jest pazopanib, inhibitor kinazy tyrozynowej, środek przeciwnowotworowy, który aktywnie oddziałuje na wiele receptorów docelowych. Pazopanib jest zdolny do wiązania się z receptorami czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego, izolowanego z płytkowego czynnika wzrostu i receptorem czynnika komórek macierzystych. Hamujące wartości stężenia 50% (IC ₅₀) są 10, 30, 47, 71, 84 i 74 nmol / l, odpowiednio.

Pazopanib hamuje wiele kinaz tyrozynowych, w tym kinazy tyrozynowe receptora interleukiny-2 indukowane przez kinazę komórek T (Itk), receptor czynnika wzrostu fibroblastów-1 i -3 (FGFR-1, -3), receptor płytkowego czynnika wzrostu alfa i beta (PDGFR-α i PDGFR-β), receptor cytokin (zestaw), receptor śródbłonkowego czynnika wzrostu-1, -2 i -3 (VEGFR-1, -2 i -3), transbłonowa kinaza tyrozynowa receptora glikoproteiny (c-Fms) i białkowa kinaza tyrozynowa specyficzna dla leukocytów (Lck).

Pazopanib in vitro hamuje indukowaną przez ligand autofosforylację VEGFR-2, PDGFR-β i Kit, fosforylację VEGFR-2 indukowaną przez VEGF in vivo, angiogenezę i wzrost niektórych heteroprzeszczepów ludzkich guzów u myszy.

Przy stężeniach równowagowych pazopanibu obserwowano wzrost ciśnienia krwi.

Farmakokinetyka

Po doustnym przyjęciu leku Votrient pazopanib wchłania się w przewodzie pokarmowym. Maksymalne stężenie (C _max) osiąga średnio 2-4 h. Przy codziennym podawaniu leku następuje 1-, 2-, 3-, 4-krotne zwiększenie pola powierzchni pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC). Gdy pazopanib był przyjmowany codziennie w dawce 800 mg, wartości C _max i AUC wynosiły odpowiednio 58,1 μg / ml (co odpowiada 132 μM) i 1,037 h × μg / ml. Przy zwiększeniu dawki o ponad 800 mg nie obserwowano istotnego wzrostu C _max i AUC.

Ekspozycja ogólnoustrojowa wzrastała, gdy pazopanib był przyjmowany z jedzeniem. W przypadku przyjmowania leku z pokarmem (zarówno o niskiej, jak i dużej zawartości tłuszczu) obserwuje się około dwukrotne zwiększenie C _max i AUC. W związku z tym zaleca się przyjmowanie leku Votrient co najmniej 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku.

W przypadku przyjęcia 400 mg pazopanibu w postaci rozkruszonej tabletki następuje około dwukrotne zwiększenie C _max i AUC _(0-72), a także skrócenie czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia (T _max) o około 1,5 godziny w porównaniu do przyjęcia tabletki bez naruszenia integralności otoczki … Według tych badań, po rozkruszeniu tabletki zwiększa się wchłanianie i biodostępność pazopanibu. Dlatego tabletek Votrient nie należy kruszyć.

In vivo związek pazopanibu z białkami osocza krwi wynosił> 99%, niezależnie od stężenia we krwi (10–100 μg / ml).

Dane in vitro sugerują, że pazopanib jest substratem dla glikoproteiny P (P-gp) i białka oporności raka piersi (BCRP).

Pazopanib jest metabolizowany głównie z udziałem izoenzymu CYP3A4, w niewielkim stopniu - CYP2C8 i CYP1A2.

Pazopanib jest powoli wydalany z organizmu. Po przyjęciu dawki 800 mg średni okres półtrwania w fazie eliminacji (T _1/2) wynosi 30,9 h. Główna droga eliminacji prowadzi przez jelita. Nie więcej niż 4% podanej dawki jest wydalane przez nerki.

Odstawienie pazopanibu nie zależy od klirensu kreatyniny (CC 30–150 ml / min), dlatego upośledzenie czynności nerek nie powinno wpływać na ogólnoustrojowe działanie leku, w związku z czym nie jest wymagane dostosowanie dawki produktu Votrient u pacjentów z CC ≥ 30 ml / min.

Z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby [prawidłowe stężenie bilirubiny z jakimkolwiek wzrostem aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT) lub wzrostem stężenia bilirubiny do 1,5 x GGN (górna granica normy) na dowolnym poziomie AlAT] po podaniu pojedynczej dawki 800 mg raz na dobę średnia farmakokinetyka wartości pazopanibu (C _max - 30,9 μg / ml, przedział - 12,5–47,3 i AUC _(0–24) - 841,8 μg × h / ml, interwał - 600,4–1078) są w przybliżeniu porównywalne z średnie podobne parametry u pacjentów z prawidłową czynnością wątroby (C _max - 49,4 μg / ml, przedział - 17,1-85,7 i AUC _(0-24) - 888,2 μg × h / ml, interwał - 345, 5-1482).

Maksymalna tolerowana dawka pazopanibu u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (podwyższone stężenie bilirubiny> 1,5 × do 3 × VGN niezależnie od aktywności AlAT) wynosi 200 mg raz na dobę. Po przyjęciu preparatu Votrient w dawce 200 mg 1 raz dziennie u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek średnie AUC _(0-24) (350 μg × h / ml, odstęp - 131,8-487,7) i C _max (22, 4 μg / ml, odstęp - 6,4–32,9) stanowiły odpowiednio około 39% i 45% średnich podobnych parametrów u pacjentów z prawidłową czynnością nerek po przyjmowaniu preparatu Votrient 800 mg raz na dobę.

Nie ma wystarczających danych dotyczących parametrów farmakokinetycznych pazopanibu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (stężenie bilirubiny całkowitej> 3 × GGN na jakimkolwiek poziomie AlAT), dlatego produkt Votrient nie jest zalecany w tej kategorii pacjentów.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Votrient jest stosowany w leczeniu następujących chorób:

zaawansowany rak nerkowokomórkowy;
pospolity mięsak tkanek miękkich (z wyjątkiem guzów podścieliskowych przewodu pokarmowego i tłuszczakomięsaków) u pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali chemioterapię.

Przeciwwskazania

Absolutny:

ciężkie zaburzenia czynności nerek / wątroby (niewystarczające dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa pazopanibu);
okres ciąży i laktacji (karmienie piersią);
wiek dzieci (niewystarczające dane na temat skuteczności i bezpieczeństwa stosowania pazopanibu);
nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze leku.

Tabletki Votrient należy stosować ostrożnie (przeciwwskazania względne) w przypadku łagodnej i umiarkowanej niewydolności wątroby, chorób przewodu pokarmowego (GIT), chorób naczyniowo-mózgowych, zakrzepicy tętniczej, dysfunkcji tarczycy, zwiększonego ryzyka krwawienia, chorób układu sercowo-naczyniowego (m.in. (w tym nadciśnienie tętnicze, wydłużenie odstępu QT, występowanie w wywiadzie częstoskurczu komorowego, takiego jak piruet, a także u pacjentów przyjmujących leki przeciwarytmiczne i wydłużające odstęp QT).

Instrukcja stosowania preparatu Votrient: metoda i dawkowanie

Tabletki Votrient przyjmuje się doustnie, połykając w całości, bez łamania i rozgryzania, z zachowaniem przerwy między posiłkami - co najmniej 1 godzinę przed i 2 godziny po posiłku.

Zalecany sposób dawkowania: 800 mg raz dziennie; pominiętych dawek nie należy uzupełniać, jeśli do następnej dawki pozostało mniej niż 12 godzin.

W zależności od indywidualnej tolerancji, dobową dawkę preparatu Votrient można zmniejszać lub zwiększać o 200 mg, aby wybrać optymalną dawkę, przy czym maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 800 mg.

Pacjenci w wieku powyżej 65 lat nie wymagają dostosowania dawki i częstotliwości.

Ze względu na nieznaczne wydalanie pazopanibu i jego metabolitów przez nerki, niewydolność nerek nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę leku. Dlatego przy klirensie kreatyniny (CC) ≥ 30 ml / min nie jest wymagana modyfikacja schematu dawkowania preparatu Votrient. Nie ma doświadczenia w stosowaniu leku w ciężkiej niewydolności nerek oraz u pacjentów poddawanych hemo- lub dializie otrzewnowej, nie zaleca się jego stosowania w takich grupach pacjentów.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby bezpieczeństwo stosowania i farmakokinetyka pazopanibu nie zostały w pełni określone. Łagodne zaburzenia czynności wątroby, potwierdzone przez wskazania dotyczące aminotransferazy alaninowej (AlAT) i bilirubiny, nie wymagają dostosowania dawki produktu Votrient. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby dawkę produktu Votrient należy zmniejszyć do 200 mg na dobę. Brak jest wystarczających informacji na temat leczenia pazopanibem u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby [z 3-krotnie wyższym stężeniem bilirubiny całkowitej od górnej granicy normy (GGN), niezależnie od aktywności AlAT], dlatego nie zaleca się stosowania leku w tej kategorii pacjentów.

Skutki uboczne

Działania niepożądane ze strony narządów i układów według badań klinicznych i badań po wprowadzeniu produktu Votrient do obrotu (bardzo często - ≥ 1/10; często - ≥ 1/100 i <1/10; rzadko - ≥ 1/1000 i <1/100):

przewód pokarmowy (GIT): bardzo często - nudności / wymioty, biegunka, bóle brzucha, anoreksja; często - niestrawność; rzadko - tworzenie się przetok, perforacja przewodu żołądkowo-jelitowego;
układ hormonalny: często - niedoczynność tarczycy;
układ krwiotwórczy i limfatyczny: bardzo często - neutropenia, leukopenia, trombocytopenia, limfocytopenia;
układ nerwowy: bardzo często - bóle głowy; często - zaburzenia smaku, przemijające naruszenie krążenia mózgowego (przemijający atak niedokrwienny); rzadko - udar niedokrwienny;
układ sercowo-naczyniowy (CVS): bardzo często - podwyższone ciśnienie krwi (BP); często - wydłużenie odstępu QT, niedokrwienie mięśnia sercowego; rzadko - arytmie typu pirueta, zawał mięśnia sercowego i zaburzenia pracy serca, w tym przewlekła niewydolność serca (CHF) i obniżona frakcja wyrzutowa lewej komory;
krwawienie: często - krwiomocz, krwawienie z nosa; rzadko - krwawienie z przewodu pokarmowego, krwotok płucny, krwotok mózgowy;
wątroba i drogi żółciowe: bardzo często - zwiększona aktywność enzymów wątrobowych ALT i ACT (aminotransferazy asparaginianowej), hiperbilirubinemia; często - niewydolność wątroby;
nerki i drogi moczowe: bardzo często - podwyższone stężenie kreatyniny w surowicy; często - białkomocz;
skóra i tłuszcz podskórny: bardzo często - depigmentacja włosów; często - wypadanie włosów (łysienie), wysypka, odbarwienia skóry, zespół dłoniowo-podeszwowy (erytrodyzestezja dłoniowo-podeszwowa);
wskaźniki laboratoryjne: bardzo często - wzrost lub spadek stężenia glukozy w surowicy, spadek poziomu fosforu, sodu, wapnia, magnezu, wzrost poziomu aktywności potasu i lipazy;
inne reakcje: bardzo często - astenia, zwiększone zmęczenie; często - utrata masy ciała, ból w klatce piersiowej.

Przedawkować

Objawy przedawkowania pazopanibu to ograniczające dawkę nadciśnienie tętnicze 3. stopnia i toksyczność / zwiększone zmęczenie 3. stopnia, obserwowane u jednej trzeciej pacjentów, którzy przyjmowali odpowiednio 1000 mg i 2000 mg pazopanibu na dobę, z możliwym dalszym nasileniem opisanych powyżej działań niepożądanych.

Leczenie schorzenia jest objawowe, ponieważ pazopanib może być wydalany tylko podczas hemodializy, ale w niewielkim stopniu (ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami osocza krwi).

Specjalne instrukcje

Wpływ preparatu Votrient na czynność wątroby

W wyniku stosowania pazopanibu odnotowano przypadki dysfunkcji wątroby ze wzrostem stężenia bilirubiny i aktywności ALT, AST, aż do śmiertelnego wyniku. W większości epizodów występował izolowany wzrost samej aktywności ALT i ACT, bez jednoczesnego wzrostu stężenia bilirubiny lub aktywności fosfatazy alkalicznej.

Przed powołaniem Votrienta i przynajmniej raz na 4 tygodnie lub częściej (w zależności od wskazań klinicznych) należy monitorować aktywność enzymów wątrobowych przez co najmniej 4 miesiące na początku leczenia, w przyszłości wymagane jest również okresowe monitorowanie. Zalecenia te powinny być przestrzegane przez pacjentów, u których wyjściowe wartości bilirubiny całkowitej przekraczały GGN nie więcej niż 1,5 raza, a aktywność AlAT i ACT przekraczała GGN nie więcej niż 2 razy.

Zalecenia dotyczące korekty terapii przy zmianach aktywności enzymów wątrobowych:

izolowany wzrost aktywności tylko 3–8 razy większej aktywności AlAT niż VGN: terapię pazopanibem można kontynuować pod warunkiem, że wskaźniki czynności wątroby są monitorowane co tydzień, aż aktywność ALT zostanie zredukowana do toksyczności I stopnia lub do wartości początkowej;
izolowany wzrost aktywności AlAT> 8 VGN: terapię należy przerwać do czasu zmniejszenia aktywności AlAT do stopnia toksyczności I stopnia lub do jej wartości początkowej; jeśli potencjalna korzyść ze wznowienia pazopanibu jest przewyższająca ryzyko wystąpienia hepatotoksyczności, leczenie można wznowić zmniejszając dawkę do 400 mg na dobę pod warunkiem cotygodniowego monitorowania parametrów czynności wątroby przez 8 tygodni; przy powtarzającym się wzroście aktywności AlAT> 3 VGN w wyniku kontynuacji leczenia pazopanibem, należy ją całkowicie odrzucić;
wzrost aktywności AlAT> 3 VGN i jednoczesny wzrost stężenia bilirubiny> 2 VGN: pazopanib należy całkowicie zlikwidować.

Przyjmowanie pazopanibu w skojarzeniu z symwastatyną zwiększa ryzyko podwyższonej aktywności AlAT i wymaga szczególnej ostrożności i ścisłego monitorowania.

Pacjentom z istniejącymi wcześniej łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby Votrient jest przepisywany w dawce 800 mg / dobę, a pacjentom z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby początkową dawkę pazopanibu zmniejsza się do 200 mg / dobę; inne zalecenia dotyczące dodatkowego dostosowania dawki nie zostały obecnie opracowane.

Wpływ preparatu Votrient na inne stany / choroby

nadciśnienie tętnicze: możliwy jest wzrost ciśnienia krwi (do przełomu nadciśnieniowego), dlatego przed przyjęciem pazopanibu należy zapewnić odpowiednią kontrolę ciśnienia krwi, a następnie monitorować ciśnienie i, jeśli to konieczne, zastosować terapię przeciwnadciśnieniową. Wzrost ciśnienia skurczowego o ponad 150 mm. rt. Sztuka. lub rozkurczowe - więcej niż 100 mm. rt. Sztuka. na początku terapii obserwuje się w 39% przypadków w 9 dobie i w 88% przypadków w ciągu pierwszych 18 tygodni. W przypadku opornego nadciśnienia tętniczego (pomimo trwającego leczenia hipotensyjnego) dawkę pazopanibu zmniejsza się, aw przypadku ciężkiego nadciśnienia tętniczego niewrażliwego na leki hipotensyjne lub w przypadku objawów przełomu nadciśnieniowego odstawia się Votrient;
wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz komorowy: u pacjentów z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie i częstoskurczem komorowym typu piruet, przyjmujących leki przeciwarytmiczne i inne leki wydłużające odstęp QT, u pacjentów z patologiami serca, które mogą się nasilać na skutek zaburzeń rytmu, zaleca się pazopanib w warunkach okresowego monitorowania elektrokardiogramu (EKG) i stężenia elektrolitów (magnez, wapń, potas);
zakrzepica tętnicza: istnieją dowody na zawał mięśnia sercowego, dusznicę bolesną, udar niedokrwienny i przemijające niedokrwienie mózgu (aż do śmierci) podczas leczenia produktem Votrient; pazopanib należy stosować ostrożnie u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem zakrzepicy tętniczej lub zakrzepicy tętniczej w wywiadzie i tylko po dokładnej ocenie stosunku korzyści z farmakoterapii do prawdopodobieństwa wystąpienia takich działań niepożądanych;
krwawienie: od czasu stosowania produktu Votrient obserwowano przypadki krwawienia (aż do śmierci), pacjentom z epizodami krwioplucia, krwawieniem wewnątrzczaszkowym lub krwawieniem z przewodu pokarmowego w ciągu ostatnich 6 miesięcy przepisuje się pazopanib z zachowaniem ostrożności;
tworzenie się przetok, perforacja przewodu pokarmowego: odnotowano przypadki zakończone zgonem z powodu perforacji przewodu pokarmowego i powstania przetok, w związku z którymi pacjentom z tendencją do działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego należy przepisywać z zachowaniem ostrożności;
gojenie się ran: nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących wpływu pazopanibu na gojenie ran, ale biorąc pod uwagę zdolność inhibitorów receptora czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego (VEGFR) do utrudniania gojenia, pazopanib należy odstawić co najmniej 1 tydzień przed planowanym zabiegiem wznowienie leczenia po operacji rozpoczyna się na podstawie oceny adekwatności gojenia się ran pooperacyjnych; w przypadku rozbieżności krawędzi rany pazopanib zostaje zatrzymany;
niedoczynność tarczycy: zaleca się przeprowadzenie profilaktycznego badania czynności tarczycy;
białkomocz: podczas leczenia produktem Votrient zdarzały się przypadki białkomoczu, dlatego należy okresowo sprawdzać obecność białka w moczu, aw przypadku wystąpienia zespołu nerkowego przerwać jego przyjmowanie.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Wskaźniki te nie były badane, ale biorąc pod uwagę właściwości farmakologiczne preparatu Votrient, nie oczekuje się tego rodzaju efektu. Jednak prowadząc pojazdy i wykonując inne potencjalnie niebezpieczne rodzaje pracy, należy wziąć pod uwagę profil działań niepożądanych pazopanibu oraz ogólny stan pacjenta.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Votrient jest przeciwwskazany dla kobiet niosących dziecko lub karmiących piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności pazopanibu u dzieci, Votrient nie jest stosowany w pediatrii.

Z zaburzeniami czynności nerek

Klirens kreatyniny nie wpływa na eliminację pazopanibu, dlatego pacjenci z CC ≥ 30 ml / min nie muszą dostosowywać schematu dawkowania produktu Votrient.

Brak doświadczenia w stosowaniu leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek oraz u pacjentów poddawanych hemodializie lub dializie otrzewnowej. W związku z tym Votrient nie jest zalecany dla tej kategorii pacjentów.

Za naruszenia funkcji wątroby

Farmakokinetyka pazopanibu i bezpieczeństwo jego stosowania w przypadku współistniejących zaburzeń czynności wątroby nie zostały w pełni ustalone. W przypadku łagodnych zaburzeń czynności wątroby, określanych na podstawie wartości bilirubiny i AlAT, dostosowanie dawki nie jest wymagane. W przypadku umiarkowanej niewydolności wątroby dobową dawkę preparatu Votrient zmniejsza się do 200 mg.

Brak jest wystarczających informacji na temat stosowania leku w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby (stężenie bilirubiny całkowitej> 3 × GGN na jakimkolwiek poziomie AlAT). W związku z tym nie zaleca się przepisywania leku Votrient takim pacjentom.

Stosować u osób starszych

Nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania produktu Votrient u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat).

Interakcje lekowe

Ze względu na wysoką aktywność farmakologiczną pazopanibu tylko lekarz prowadzący może wydać zalecenia dotyczące skojarzonego stosowania produktu Votrient z innymi substancjami / preparatami leczniczymi.

Spożywanie soku grejpfrutowego może prowadzić do zwiększenia stężenia pazopanibu, a pokarmy nasycone lub o niskiej zawartości tłuszczu zwiększają wartości AUC i C _max leku około 2 razy.

Możliwe reakcje interakcji przy jednoczesnym stosowaniu produktu Votrient z innymi lekami / środkami:

leki zwiększające pH soku żołądkowego: biodostępność pazopanibu (AUC i C _max) jest zmniejszona o około 40%, dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania leków. Jeśli konieczne jest jednoczesne podanie inhibitora pompy protonowej (PPI), zaleca się przyjmowanie pazopanibu 1 raz dziennie razem z PPI poza posiłkami. Jeśli w tym samym czasie konieczne jest określenie antagonisty H ₂ receptory, należy wziąć pazopanib posiłków na zewnątrz co najmniej 2 godziny przed podjęciem antagonisty H ₂ receptory lub 10 godzin po jego zrobieniu. W przypadku stosowania razem z krótko działającymi lekami zobojętniającymi, pazopanib należy przyjmować co najmniej 1 godzinę przed ich przyjęciem lub 2 godziny po;
symwastatyna: zwiększa się częstość zwiększonej aktywności AlAT. W takim przypadku należy przerwać stosowanie symwastatyny i postępować zgodnie z zaleceniami dotyczącymi dawkowania pazopanibu. Nie ma wystarczających danych, aby ocenić ryzyko jednoczesnego stosowania alternatywnych statyn z pazopanibem;
leki, których eliminacja odbywa się głównie przy udziale UGT1A1 i OATP1B1: możliwy jest wzrost ich stężenia;
substraty cytochromu P ₄₅₀: przy jednoczesnym stosowaniu kofeiny (substrat CYP1A2), omeprazolu (substrat CYP2C19), warfaryny (substrat CYP2C9), nie odnotowano istotnych interakcji lekowych, midazolam (substrat CYP3A4) - wzrost jego średnich wartości C _max i AUC o około 30%, dekstrometorfan (substrat CYP2D6) - stosunek stężeń dekstrometorfanu i dekstrorfanu w moczu wzrasta o 33-64%, paklitaksel (substrat CYP3A4 i CYP2C8) - wartości C _max i AUC zwiększają się odpowiednio o 31% i 26%. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania preparatu Votrient z substratami izoenzymów CYP3A4, CYP 2D6, CYP 2C8, które mają wąski zakres terapeutyczny;
induktory i inhibitory izoenzymu CYP3A4: możliwa jest zmiana w metabolizmie pazopanibu;
induktory izoenzymu CYP3A4 (na przykład ryfampicyna): możliwe jest zmniejszenie stężenia pazopanibu w osoczu;
silne induktory P-gp lub BCRP: możliwa jest zmiana ekspozycji i dystrybucji pazopanibu, w tym w ośrodkowym układzie nerwowym. Zaleca się wybieranie alternatywnych leków bez lub o minimalnej aktywności przeciwko izoenzymowi CYP3A4;
inhibitory izoenzymów CYP3A4, P-gp i BCRP: wartości AUC i C _max są znacznie zwiększonepazopaniba. Po zmniejszeniu dawki dobowej pazopanibu do 400 mg podczas przyjmowania silnego inhibitora izoenzymu CYP3A4 i ketokonazolu P-gp u większości pacjentów wartości ekspozycji są podobne do tych, które obserwowano u pacjentów przyjmujących tylko pazopanib w dawce dobowej 800 mg. Jednak u niektórych pacjentów wartość ogólnoustrojowej ekspozycji na pazopanib może być bardziej znacząca niż u pacjentów otrzymujących tylko pazopanib w dawce 800 mg raz na dobę. Łączne stosowanie innych silnych inhibitorów izoenzymu CYP3A4 (takich jak indynawir, klarytromycyna, telitromycyna, nelfinawir, atazanawir, worykonazol, rytonawir, nefazodon, itrakonazol, sakwinawir) może prowadzić do zwiększenia stężenia pazopanibu. W związku z tym zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania preparatu Votrient i silnych inhibitorów CYP3A4. Jeśli nie ma akceptowalnej alternatywy dla silnego inhibitora CYP3A4, dobową dawkę pazopanibu należy zmniejszyć do 400 mg. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych należy rozważyć dalsze zmniejszenie dawki produktu Votrient. Należy unikać jednoczesnego podawania silnych inhibitorów P-gp lub należy stosować leki alternatywne, które nie mają lub mają minimalny wpływ hamujący na P-gp.

Analogi

Analogami Votrienta są następujące leki należące do tej samej grupy farmakologicznej (inhibitor białkowej kinazy tyrozynowej, środek przeciwnowotworowy): Albitinib, Afinitor, Bosulif, Vargatef, Genfatinib, Glemihib, Giotrif, Gistamel, Gleevec, Dazatinib-native, Jaklivib, Ibmagli Kaprelsa, Mekinist, Neopax, Sprysel, Tiverb, Tarceva, Torizel, Erlotinib itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Votrient

Biorąc pod uwagę wskazania, w których lek jest stosowany, praktycznie nie ma recenzji Votrienta na forach i specjalistycznych stronach medycznych. W niektórych doniesieniach bliscy pacjentów piszą zarówno o wysokiej skuteczności tego leku przeciwnowotworowego (co objawia się zmniejszeniem wielkości guza i zespołem bólowym), jak i o braku efektu. Zauważono bardzo wysoki koszt leku Votrient, który w przypadku braku bezpłatnej recepty jest dla wielu pacjentów zbyt drogi.

Cena za Votrient w aptekach

Średnie ceny Votrienta: tabletki powlekane 200 mg - 105000-108000 rubli. w opakowaniu po 90 sztuk po 400 mg - 88,900–122,900 rubli. za opakowanie 60 szt.