Amikacyna - Instrukcja Użytkowania, Zastrzyki Dla Dzieci, Cena Antybiotyku

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Amikacin

Amikacin: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Stosowanie u osób starszych
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Amikacin

Kod ATX: J01GB06

Substancja czynna: amikacyna (Amikacin)

Producent: Krasfarma, JSC (Rosja); Pharmasintez, JSC (Rosja); Sintez, JSC (Rosja); Biochemist, JSC (Rosja); R-Pharm, JSC (Rosja); Shijiazhuang Pharmaceutical Group Oui Co. (Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.) (Chiny)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 27.08.2019

Ceny w aptekach: od 39 rubli.

Kup

Roztwór do podawania domięśniowego i dożylnego Amikacin

Amikacyna jest środkiem przeciwbakteryjnym z grupy aminoglikozydów.

Uwolnij formę i kompozycję

Antybiotyk Amikacin jest produkowany w postaci proszku i gotowego roztworu do podawania domięśniowego i dożylnego.

Roztwór leku jest dostępny w 4 ml szklanych ampułkach. Opakowanie na wyprofilowane ogniwa zawiera 5 lub 10 ampułek produktu. Jedno opakowanie kartonowe zawiera 1 lub 2 opakowania.

Proszek do przygotowania roztworu jest dostępny w fiolkach 10 ml. Jedno opakowanie kartonowe zawiera 1, 5 lub 10 butelek.

Każde opakowanie zawiera również instrukcje dotyczące stosowania leku Amikacin.

Składnikiem aktywnym w składzie leku jest amikacyna w postaci siarczanu (1 ml - 250 mg).

Składniki pomocnicze to: disiarczyn sodu, cytrynian sodu do wstrzykiwań, woda do wstrzykiwań, rozcieńczony kwas siarkowy.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Amikacyna jest półsyntetycznym antybiotykiem o szerokim spektrum działania, należy do grupy aminoglikozydów, działa bakteriobójczo. Wiąże się z podjednostką 30S rybosomów, co zapobiega tworzeniu się kompleksu informacyjnego i transportowego RNA (kwas rybonukleinowy). Blokuje również syntezę białek i niszczy błony cytoplazmatyczne bakterii.

Wykazuje wysoką aktywność wobec następujących mikroorganizmów:

tlenowe Gram-ujemne: Enterobacter spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Klebsiella spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.;
niektóre Gram-dodatnie: Staphylococcus spp. (w tym szczepy oporne na penicylinę i niektóre cefalosporyny).

W odniesieniu do Streptococcus spp. amikacyna jest umiarkowanie aktywna.

W połączeniu z benzylopenicyliną wykazuje działanie synergistyczne wobec szczepów Enterococcus faecalis.

Mikroorganizmy beztlenowe są odporne na działanie amikacyny.

Substancja pod działaniem enzymów inaktywujących inne aminoglikozydy nie traci aktywności i może pozostać aktywna wobec szczepów Pseudomonas aeruginosa opornych na tobramycynę, netilmicynę i gentamycynę.

Farmakokinetyka

Po wstrzyknięciu domięśniowym amikacyna wchłania się całkowicie i szybko. C _max (maksymalne stężenie) w osoczu krwi po domięśniowym podaniu dawki 7,5 mg / kg wynosi 21 μg / ml, po 30-minutowej infuzji dożylnej tej samej dawki - 38 μg / ml. T _max (czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia) po podaniu domięśniowym wynosi około 1,5 godziny.

Średnie stężenie terapeutyczne utrzymuje się przez 10-12 godzin.

Substancja wiąże się z białkami osocza na poziomie 4-11%. V _d (objętość dystrybucji) w zależności od wieku: dorośli - 0,26 l / kg, dzieci - od 0,2 do 0,4 l / kg, noworodki poniżej 1 tygodnia życia io masie ciała mniejszej i większej niż 1500 g - odpowiednio do 0,68 i 0,58 l / kg. U pacjentów z mukowiscydozą wartość wskaźnika zawiera się w przedziale od 0,3 do 0,39 l / kg.

Amikacyna jest dobrze rozprowadzana w płynie zewnątrzkomórkowym (zawartość ropni, wysięk opłucnowy, mazi stawowe, wodobrzusze, osierdziowe, otrzewnowe i limfatyczne). W moczu występuje w dużych stężeniach, niskie w mleku matki, żółci, wydzielinie oskrzelowej, cieczy wodnistej oka, płynie mózgowo-rdzeniowym i plwocinie.

Dobrze przenika do wszystkich tkanek ciała, w których dochodzi do akumulacji wewnątrzkomórkowej. Wysokie stężenia substancji obserwuje się w narządach dobrze ukrwionych - płucach, wątrobie, mięśniu sercowym, śledzionie, a zwłaszcza w nerkach, gdzie amikacyna gromadzi się w substancji korowej, mniejsze - w kościach, tkance tłuszczowej i mięśniach.

W przypadku podawania w średnich dawkach terapeutycznych (normalnych) dla dorosłych amikacyna nie przenika przez barierę krew-mózg, a przy zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych przepuszczalność nieznacznie wzrasta. U noworodków, w porównaniu z dorosłymi, uzyskuje się wyższe stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym. Substancja przenika przez barierę łożyskową i znajduje się w płynie owodniowym i krwi płodu.

Amikacyna nie jest metabolizowana.

T _1/2 (okres półtrwania) u dorosłych wynosi 2-4 godziny, u noworodków - od 5 do 8 godzin, u starszych dzieci - od 2,5 do 4 godzin. Końcowe T _1/2 to ponad 100 godzin (uwolnienie z wewnątrzkomórkowych magazynów).

Wydalanie odbywa się przez nerki na drodze przesączania kłębuszkowego (65–94%), głównie w postaci niezmienionej. Klirens nerkowy wynosi 79-100 ml / min.

Przy zaburzeniach czynności nerek T _1/2 u dorosłych zmienia się w zależności od stopnia upośledzenia - do 100 godzin, u pacjentów z mukowiscydozą - od 1 do 2 godzin, u pacjentów z hipertermią i oparzeniami T _1/2 ze względu na zwiększony klirens może być niższy w porównaniu ze średnią wydajnością.

Jest wydalany podczas hemodializy i, w mniejszym stopniu, dializy otrzewnowej (odpowiednio 50% w ciągu 4-6 godzin i 25% w ciągu 48-72 godzin).

Wskazania do stosowania

Amikacyna jest zalecana do stosowania w chorobach zakaźnych i zapalnych wywołanych przez mikroorganizmy Gram-ujemne, które wykazują oporność na gentamycynę, kanamycynę, sizomycynę lub zespoły patogennych form Gram-dodatnich i Gram-ujemnych.

Lek stosuje się w leczeniu infekcji o następującej lokalizacji:

ośrodkowy układ nerwowy, w tym zapalenie opon mózgowych;
drogi oddechowe: zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, ropień płuc, ropniak opłucnej;
jama brzuszna, w tym zapalenie otrzewnej;
skóra i tkanki miękkie, w tym zakażone oparzenia i wrzody; odleżyny różnego pochodzenia;
kości i stawy, w tym zapalenie kości i szpiku;
drogi moczowe: zapalenie pęcherza, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie cewki moczowej;
drogi żółciowe;
posocznica, septyczne zapalenie wsierdzia;
rany i infekcje pooperacyjne.

Przeciwwskazania

Amikacyna jest przeciwwskazana w:

zapalenie nerwu słuchowego;
nadwrażliwość na lek (w tym inne aminoglikozydy);
ciężka przewlekła niewydolność nerek;
ciąża.

Lek należy stosować ostrożnie w przypadku parkinsonizmu, miastenii, odwodnienia, niewydolności nerek, w okresie laktacji i na starość.

Ponadto pod ścisłym nadzorem lekarza Amikacin podaje się noworodkom i wcześniakom.

Amikacyna, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Iniekcje Amikacynę podaje się domięśniowo lub dożylnie. Przepisać 5 mg / kg co 8 godzin lub 7,5 mg / kg co 12 godzin.

W przypadku niepowikłanych zakażeń bakteryjnych wpływających na drogi moczowe lek jest wskazany co 12 godzin w dawce 250 mg.

Noworodki wcześniaki rozpoczynają podawanie Amikacyny w dawce 10 mg / kg, po czym przechodzą na dawkę 7,5 mg / kg, którą podaje się co 18-24 godziny.

W przypadku zdrowych noworodków lek podaje się w początkowej dawce 10 mg / kg, po czym zmieniają się na 7,5 mg / kg co 12 godzin przez 7-10 dni.

Maksymalna dopuszczalna dzienna dawka dla dorosłych wynosi 15 mg / kg / dzień.

Przy podawaniu domięśniowym terapia trwa 7-10 dni, przy podawaniu dożylnym - 3-7 dni.

Skutki uboczne

układ pokarmowy: nudności / wymioty, zaburzenia czynności wątroby objawiające się zwiększoną aktywnością aminotransferaz wątrobowych, hiperbilirubinemia;
narządy krwiotwórcze: leukopenia, anemia, granulocytopenia, eozynofilia, trombocytopenia;
ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy: senność, bóle głowy, efekty neurotoksyczne (drżenie mięśni, uczucie drętwienia / mrowienia, napady padaczkowe), upośledzenie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego (zatrzymanie oddechu);
zmysły: ototoksyczność (utrata słuchu, zaburzenia przedsionkowe / błędnika, nieodwracalna głuchota), toksyczny wpływ na aparat przedsionkowy (zawroty głowy, zaburzenia koordynacji ruchów, nudności / wymioty);
układ moczowy: upośledzona czynność nerek z powodu nefrotoksyczności, objawiająca się skąpomoczem, białkomoczem, mikrohematurią, hiperreatyninemią, azotemią;
reakcje nadwrażliwości: gorączka, wysypka skórna i świąd, zaczerwienienie skóry, obrzęk Quinckego (obrzęk naczynioruchowy);
reakcje miejscowe: bolesność w miejscu wstrzyknięcia, zapalenie skóry; po podaniu dożylnym, zapalenie żył, zapalenie żył okołożyłowych.

Przedawkować

Główne objawy: reakcje toksyczne w postaci niewydolności oddechowej, wymiotów, nudności, utrata słuchu, ataksja, zawroty głowy, zaburzenia oddawania moczu, utrata apetytu, pragnienie, dzwonienie lub uczucie duszności w uszach.

Terapia: hemodializa lub dializa otrzewnowa (w celu złagodzenia blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego i jej następstw); sole wapnia, środki antycholinesterazowe, wentylacja mechaniczna, inne leczenie objawowe / wspomagające.

Specjalne instrukcje

Przy dożylnym podaniu produktu Amikacin stężenie jego substancji czynnej w roztworze nie powinno przekraczać 5 mg / ml.

Podczas leczenia lekiem zaleca się monitorowanie funkcji nerwu słuchowego, nerek i aparatu przedsionkowego co najmniej raz na 7 dni.

Leku nie należy łączyć z heparyną, penicylinami, amfoterycyną B, kapreomycyną, erytromycyną, witaminami B i C, chlorkiem wapnia, hydrochlorotiazydem, cefalosporynami.

Stosowanie w ciąży i laktacji

ciąża: terapia jest przeciwwskazana;
okres laktacji: można stosować przy ważnych wskazaniach; Amikacyna w małych ilościach przenika do mleka matki, ale substancja słabo wchłania się z przewodu pokarmowego; nie zgłoszono żadnych powikłań związanych z leczeniem.

Zastosowanie pediatryczne

Należy dołożyć starań, aby przepisać Amikacin niemowlętom i wcześniakom.

Z zaburzeniami czynności nerek

ciężka przewlekła niewydolność nerek z azotemią i mocznicą: terapia jest przeciwwskazana;
niewydolność nerek: Amikacynę należy stosować pod nadzorem lekarza.

Stosować u osób starszych

Amikacynę stosuje się ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku.

Interakcje lekowe

polimyksyna B, kwas nalidyksowy, wankomycyna, cisplatyna: zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia nefro- i ototoksyczności;
karbenicylina, benzylopenicylina, cefalosporyny: działanie synergistyczne; u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek, w połączeniu z antybiotykami β-laktamowymi, skuteczność amikacyny może się zmniejszyć;
leki przeciw miastenii: zmniejszenie ich skuteczności;
leki z rodzaju curariform: wzmocnienie ich działania zwiotczającego mięśnie;
diuretyki (zwłaszcza furosemid), penicyliny, cefalosporyny, niesteroidowe leki przeciwzapalne, sulfonamidy: blokują eliminację aminoglikozydów, zwiększają ich stężenie w surowicy krwi, zwiększają neuro- i nefrotoksyczność (związane z konkurowaniem o aktywne wydzielanie w kanalikach nefronowych);
indometacyna (podanie pozajelitowe): zwiększenie prawdopodobieństwa toksycznego działania amikacyny (wzrost T _1/2, zmniejszenie klirensu);
polimyksyny do podawania pozajelitowego, metoksyfluran, kapreomycyna i inne leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe (opioidowe leki przeciwbólowe, węglowodory chlorowcowane - środki do znieczulenia wziewnego), przetaczanie dużych ilości krwi z konserwantami cytrynianowymi: zwiększone ryzyko zatrzymania oddechu.

Antybiotyk Amikacyna jest niekompatybilny farmaceutycznie z lekami takimi jak penicyliny, heparyna, cefalosporyny, kapreomycyna, amfoterycyna B, hydrochlorotiazyd, erytromycyna, nitrofurantoina, witaminy z grupy B i C, chlorek potasu.

Analogi

Analogami amikacyny w postaci proszku są następujące leki: Amikacin-Vial, Amikacin-Ferein i Amikabol.

Analogi leku w postaci roztworu: Selemycyna i Hemacyna.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu suchym, niedostępnym dla dzieci, chronionym przed bezpośrednim działaniem promieni słonecznych, w temperaturze 5-25 ° C.

Okres trwałości wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Amikacinie

Na wyspecjalizowanych witrynach i forach pacjenci pozostawiają różne recenzje dotyczące leku Amikacin. W wielu przypadkach lek jest oceniany jako skuteczny środek o dobrej tolerancji. Inni użytkownicy wskazują na niewystarczający efekt terapeutyczny, a także rozwój wyraźnych skutków ubocznych.

Cena Amikacin w aptekach

Orientacyjna cena Amikacyny to: roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego 250 mg / ml (10 ampułek) - 268 rubli, proszek do przygotowania roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego: 1 butelka 500 mg - 34–72 rubli, 1 butelka 1000 mg - 55 rubli.