Dostinex

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Dostinex: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Interakcje lekowe
11. Analogi
12. Warunki przechowywania
13. Warunki wydawania aptek
14. Recenzje
15. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Dostinex

Kod ATX: G02CB03

Składnik aktywny: kabergolina (kabergolina)

Producent: Pfizer Italia SrL (Włochy)

Opis i aktualizacja zdjęć: 16.08.2019

Ceny w aptekach: od 610 rubli.

Kup

Dostinex jest inhibitorem wydzielania prolaktyny.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki: płaskie podłużne, białe, oznaczone z jednej strony „P” i „U”, oddzielone nacięciem, z drugiej - krótkie nacięcia na dole i na górze z liczbą „700” (2 lub 8 szt. W ciemnych fiolkach szkło, w kartonie 1 butelka).

Substancją czynną jest kabergolina w 1 tabletce - 0,5 mg.

Składniki pomocnicze: leucyna, bezwodna laktoza.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Kabergolina jest pochodną dopaminergicznych Ergoline i ma wyraźne i długotrwałe działanie obniżające prolaktyny, która opisana jest przez bezpośrednią stymulację D ₂ -dopamine receptory zlokalizowane w lactotropic komórek przysadki mózgowej. Ponadto, w przeciwieństwie do podejmowania Dostinex w celu zmniejszenia poziomu prolaktyny w osoczu krwi, z jej wyższe dawki określa się ośrodkowe działanie dopaminergiczne kabergoliny na skutek stymulacji z D- ₂ receptorów.

Spadek zawartości prolaktyny w osoczu krwi obserwuje się w ciągu 3 godzin po przyjęciu leku Dostinex i utrzymuje się przez 7-28 dni u pacjentów z hiperprolaktynemią i zdrowych ochotników oraz do 14-21 dni u kobiet, które właśnie przeżyły poród. Kabergolina charakteryzuje się ściśle wybiórczym działaniem i nie zmienia podstawowego wydzielania kortyzolu i innych hormonów przysadki mózgowej. Aktywny składnik Dostinex zmniejsza produkcję prolaktyny, a efekt ten jest zależny od dawki zarówno pod względem nasilenia, jak i przedłużonego działania.

Farmakodynamiczne działanie kabergoliny, niezwiązane z jej właściwościami leczniczymi, wyraża się wyłącznie w obniżaniu ciśnienia krwi. Pojedyncza dawka Dostinex prowadzi do maksymalnego efektu hipotensyjnego, który obserwuje się w ciągu pierwszych 6 godzin i zależy od dawki.

Farmakokinetyka

Kabergolina jest wchłaniana z przewodu pokarmowego z dużą szybkością, a jej maksymalny poziom w osoczu odnotowuje się 0,5-4 godziny po spożyciu. Stopień wiązania z białkami osocza krwi sięga około 41-42%. Okres półtrwania kabergoliny zależy od szybkości wydalania przez nerki: wynosi 63–68 godzin u zdrowych ochotników i 79–115 godzin u kobiet z hiperprolaktynemią. Ponieważ lek jest wydalany z organizmu przez długi czas, równowagowe stężenie substancji czynnej w organizmie osiągane jest po około 4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia.

10 dni po rozpoczęciu terapii odpowiednio 72% i 18% przyjętej dawki kabergoliny znajduje się w kale i moczu, a udział kabergoliny w postaci niezmienionej wydalanej przez nerki wynosi nie więcej niż 2–3%. Głównym metabolitem wykrywanym w moczu jest 6-allilo-8β-karboksy-ergolina, której stężenie wynosi 4–6% przyjętej dawki kabergoliny. Ponadto mocz zawiera 3 dodatkowe metabolity o mniejszym znaczeniu klinicznym, których zawartość nie przekracza 3% pobranej dawki Dostinex. Wyniki badań klinicznych potwierdzają, że metabolity leków znacznie słabiej hamują syntezę prolaktyny w porównaniu z samą kabergoliną. Spożycie pokarmu nie zmienia stopnia wchłaniania i dystrybucji aktywnego składnika Dostinex.

Wskazania do stosowania

Tłumienie ustalonej laktacji poporodowej;
Zapobieganie fizjologicznej laktacji poporodowej;
Gruczolaki przysadki wydzielające prolaktynę (makro- i mikroprolaktynemia), idiopatyczna hiperprolaktynemia, połączenie zespołu „pustego siodła tureckiego” z hiperprolaktynemią;
Terapia schorzeń związanych z hiperprolaktynemią, w tym mlekotoku, braku owulacji, braku miesiączki i oligomenorrhea.

Przeciwwskazania

Wiek poniżej 16 lat;
Okres karmienia piersią (dla kobiet, które nie chcą przerywać laktacji);
Nadwrażliwość na składniki leku i alkaloidy sporyszu.

Zgodnie z instrukcją zaleca się ostrożność przy stosowaniu Dostinex: w ciężkich chorobach sercowo-naczyniowych, zespole Raynauda; z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (należy przepisać niższe dawki); z krwawieniem z przewodu pokarmowego, wrzodem trawiennym; w przypadku nadciśnienia tętniczego, które rozwija się w czasie ciąży (stan przedrzucawkowy lub poporodowe nadciśnienie tętnicze) wizyta jest możliwa tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść znacznie przewyższa prawdopodobne ryzyko; z poważnymi zaburzeniami poznawczymi lub psychotycznymi (w tym informacje z historii); przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi (istnieje ryzyko hipotonii ortostatycznej), z objawami, w tym historią czynnościowych zaburzeń oddechowych i serca na skutek zmian zwłóknieniowych.

Instrukcje użytkowania Dostinex: metoda i dawkowanie

Tabletki Dostinex zaleca się przyjmować doustnie, podczas posiłków.

Zalecane dawkowanie dla Dostinex:

Tłumienie ustalonej laktacji: 0,25 mg (1/2 tab.) 2 razy dziennie. Przebieg terapii wynosi 2 dni z całkowitą dawką 1 mg. Przekroczenie tej dawki może spowodować niedociśnienie ortostatyczne;
Zapobieganie laktacji: 1 mg (2 tabletki) w pierwszym dniu po porodzie;
Leczenie zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią: 0,5 mg na tydzień, ze stopniowym zwiększaniem (nie więcej niż 0,5 mg przez 4 tygodnie), aż do osiągnięcia terapeutycznie skutecznej dawki tygodniowej, która może wynosić od 0,25 do 2 mg … W zależności od tolerancji Dostinex dawkę można przyjąć jednorazowo lub podzielić na kilka dawek w równych częściach (na przykład w poniedziałek i czwartek). Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u pacjentów z nadwrażliwością na leki dopaminergiczne, zaleca się rozpoczęcie terapii dawką 0,25 mg raz w tygodniu ze stopniowym zwiększaniem do optymalnej dawki leczniczej. Maksymalna dawka tygodniowa dla pacjentów z hiperprolaktynemią nie powinna przekraczać 4,5 mg. Przepisując dawkę 1 mg na tydzień lub więcej, zaleca się przyjmować ją proporcjonalnie podzieloną na kilka dawek w ciągu tygodnia. Jeśli u pacjenta wystąpią poważne skutki uboczne, dozwolone jest tymczasowe zmniejszenie dawki tygodniowej, którego zwiększenie jest następnie przeprowadzane o 0,25 mg 1 raz w ciągu 2 tygodni.

Skutki uboczne

Na podstawie badań klinicznych stosowanie Dostinex może powodować rozwój skutków ubocznych:

Z układu pokarmowego: bóle w okolicy nadbrzusza, nudności, wymioty, bóle brzucha, nieżyt żołądka, zaparcia, niestrawność;
Ze strony układu sercowo-naczyniowego: kołatanie serca; rzadko - spadek ciśnienia krwi (bezobjawowy) w ciągu pierwszych 3-4 dni po porodzie (skurczowe spadki o ponad 20 mm, rozkurczowe - o ponad 10 mm Hg), niedociśnienie ortostatyczne (na tle długotrwałej terapii lek ma działanie hipotensyjne);
Z układu nerwowego: zwiększone zmęczenie, zawroty głowy (zawroty głowy), omdlenia, senność, bóle głowy, depresja, parestezje, osłabienie;
Ze strony parametrów laboratoryjnych: rzadko - spadek poziomu hemoglobiny u pacjentek z brakiem miesiączki obserwowano w pierwszych miesiącach po przywróceniu cyklu miesiączkowego;
Inne: przekrwienie, mastodynia, przemijające niedowidzenie, krwawienie z nosa, skurcze mięśni nóg, skurcze naczyń palca (lek ma właściwości zwężające naczynia krwionośne).

Zwykle skutki uboczne są przemijające i u większości pacjentów ustępują w miarę kontynuowania leczenia, a ich nasilenie zwykle zależy od dawki leku Dostinex.

Na podstawie badań porejestracyjnych stosowanie kabergoliny może powodować działania niepożądane w postaci: łysienia, zwiększonej aktywności fosfokinazy kreatynowej (CPK) we krwi, duszności, manii, obrzęku, zwłóknienia, zaburzeń czynności wątroby, nieprawidłowych wskaźników czynności wątroby, wysypki, reakcji nadwrażliwości, zaburzeń oddechowych, walwulopatia, niewydolność oddechowa.

Przedawkować

Przedawkowanie produktu Dostinex powoduje hiperstymulację receptorów dopaminy, której objawami są ortostatyczne niedociśnienie tętnicze, zaburzenia dyspeptyczne, nudności, wymioty, omamy, splątanie, psychoza. W takim przypadku konieczne jest przeprowadzenie dodatkowych środków terapeutycznych w celu usunięcia niewchłoniętej kabergoliny (głównie płukanie żołądka) i, jeśli to konieczne, normalizacji ciśnienia krwi. Dozwoleni są również antagoniści dopaminy.

Specjalne instrukcje

Wyznaczenie Dostinex do leczenia zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią opiera się na danych z pełnego badania funkcji przysadki mózgowej.

Każde zwiększenie dawki powinno odbywać się pod nadzorem lekarza prowadzącego w celu ustalenia najniższej skutecznej dawki niezbędnej do uzyskania efektu terapeutycznego. Po ustaleniu schematu dawkowania należy co najmniej 1 raz w miesiącu przeprowadzać badania w celu określenia poziomu stężenia prolaktyny w surowicy krwi, którego normalizacja następuje w ciągu 2-4 tygodni terapii.

Zwykle po odstawieniu leku Dostinex u pacjentów dochodzi do nawrotu hiperprolaktynemii, ale w niektórych przypadkach w ciągu następnych miesięcy następuje trwałe utrzymywanie się poziomu prolaktyny. Po zatrzymaniu Dostinex, cykle owulacyjne u większości kobiet utrzymują się przez co najmniej 6 miesięcy.

U kobiet z hipogonadyzmem hiperprolaktynemicznym Dostinex przywraca płodność i owulację. Ponieważ zapłodnienie może nastąpić w okresie braku miesiączki, testy ciążowe należy wykonywać co najmniej 1 raz w miesiącu, po przywróceniu cyklu miesiączkowego - przy każdym opóźnieniu miesiączki o ponad 3 dni. Pacjentki, które chcą uniknąć ciąży, powinny stosować antykoncepcję mechaniczną w trakcie leczenia oraz po odstawieniu leku do czasu nawrotu braku owulacji. W celu szybkiego wykrycia objawów powiększenia przysadki, kobiety w ciąży powinny być stale monitorowane przez lekarza, ponieważ w tym okresie możliwy jest wzrost wielkości istniejących guzów przysadki.

Zaleca się przepisywanie niższych dawek w przypadku długotrwałej terapii pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Zaleca się ostrożne przyjmowanie tabletek Dostinex u pacjentów z objawami klinicznymi i / lub istniejącymi objawami dysfunkcji serca oraz jeśli stany te są obecne w wywiadzie. U pacjentów z rozpoznaniem zastawek zastawkowych, włóknistego zapalenia opłucnej lub wysięku w jamie opłucnej po odstawieniu leku nastąpiła poprawa samopoczucia.

Pacjentom z chorobą Parkinsona, którzy zasypiają nagle podczas przyjmowania leku, zaleca się zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia.

Nie prowadzono badań nad terapeutycznym zastosowaniem leku u pacjentów w podeszłym wieku.

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa leku u pacjentów poniżej 16 roku życia.

Dostinex może powodować senność, dlatego w okresie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Ponieważ nie przeprowadzono kontrolowanych badań klinicznych dotyczących stosowania leku Dostinex u kobiet w ciąży, lek może być przyjmowany przez pacjentki z tej kategorii tylko po dokładnym zbadaniu stosunku korzyści do ryzyka dla kobiety i płodu i tylko w nagłych przypadkach.

Jeśli ciąża wystąpi podczas leczenia produktem Dostinex, konieczna jest konsultacja ze specjalistą, który oceni możliwość odstawienia leku, rozważając potencjalne korzyści z leczenia i możliwe ryzyko dla płodu.

Dostępne dane potwierdzają, że przyjmowanie Dostinex w dawce 0,5-2 mg tygodniowo w połączeniu z zaburzeniami spowodowanymi hiperprolaktynemią nie prowadzi do zwiększenia częstości poronień, wad wrodzonych, wystąpienia ciąż mnogich czy przedwczesnego porodu.

Brak jest informacji o przenikaniu kabergoliny do mleka matki, jednak jeśli działanie leku, mającego na celu zapobieganie lub hamowanie laktacji, jest minimalne, matki karmiące powinny zaprzestać karmienia piersią. W przypadku zaburzeń wywołanych hiperprolaktynemią lek jest przeciwwskazany u kobiet planujących karmienie piersią.

Interakcje lekowe

Nie zaleca się jednoczesnego długotrwałego stosowania kabergoliny z innymi preparatami alkaloidów sporyszu.

Nie można jednocześnie przepisać leku z antagonistami dopaminy, takimi jak fenotiazyna, butyrofenon, tioksanten, metoklopramid, ponieważ mogą one osłabiać działanie leku Dostinex obniżające poziom prolaktyny.

Połączenie z antybiotykami makrolidowymi (erytromycyną) może prowadzić do nasilenia działania kabergoliny.

Analogi

Analogi Dostinex to: Agalates, Bergolak, Cabergoline.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Dostinex

Recenzje Dostinex są dość liczne, ale trudno jest jednoznacznie ocenić, czy lek pomaga w zmniejszaniu prolaktyny. Wielu pacjentów przyjmuje go, aby przerwać laktację i zgłosić jego wysoką skuteczność i niskie ryzyko działań niepożądanych. Jednak niektóre kobiety zauważają, że Dostinex praktycznie na nie nie wpłynął, powodując jednocześnie reakcje uboczne, takie jak bóle głowy, utrata przytomności itp. Eksperci również różnią się opiniami, dlatego do stosowania leku należy podchodzić indywidualnie.

Cena Dostinex w aptekach

Orientacyjna cena Dostinex w sieciach aptecznych wynosi 579-912 rubli (za opakowanie zawierające 2 tabletki) lub 1499-2070 rubli (za opakowanie zawierające 8 tabletek).