Acyklowir - Instrukcje Użytkowania, Cena, Tabletki, Maść, Krem

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Acyklowir

Acyklowir: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie w dzieciństwie
11. 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. 12. Stosowanie u osób starszych
13. 13. Interakcje lekowe
14. 14. Analogi
15. 15. Warunki przechowywania
16. 16. Warunki wydawania aptek
17. 17. Recenzje
18. 18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Aciclovir

Kod ATX: J05AB01

Składnik aktywny: acyklowir (acyklowir)

Producent: AZT PHARMA KB (Rosja); Ozon, LLC (Rosja); Belmedpreparaty RUE (Białoruś); Tatkhimfarmpreparaty, JSC (Rosja); Sintez, JSC (Rosja); Vertex, JSC (Rosja); Anhui Jianzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Chiny) i inni.

Opis i aktualizacja zdjęć: 19.08.2019

Ceny w aptekach: od 13 rubli.

Kup

Acyklowir jest lekiem przeciwwirusowym stosowanym w leczeniu opryszczki.

Uwolnij formę i kompozycję

Formy dawkowania:

• krem do użytku zewnętrznego 5% (w tubkach aluminiowych 2 g, 5 g, 10 g);
• maść do użytku zewnętrznego 5% (w aluminiowych tubach 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; w szklanych słoikach 5 g, 10 g, 20 g);
• maść do oczu 3% (w aluminiowych tubkach po 5 g);
• liofilizat do przygotowania roztworu do infuzji (w fiolkach po 250 mg i 500 mg);
• tabletki 200 mg i 400 mg (w blistrach po 10 szt.).

Substancją czynną leku jest acyklowir:

• 1 g kremu - 50 mg;
• 1 g maści - 50 mg;
• 1 g maści do oczu - 30 mg;
• 1 butelka liofilizatu - 250 mg, 500 mg lub 1000 mg;
• 1 tabletka - 200 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Acyklowir jest środkiem przeciwwirusowym do stosowania doustnego, pozajelitowego, miejscowego i zewnętrznego, syntetycznym analogiem acyklicznego nukleozydu purynowego.

Acyklowir ma wysoką specyficzność wobec wirusów Herpes simplex (HSV), w tym typu 1 i 2, cytomegalowirusa (CMV), wirusa Epsteina-Barr (EBV) i wirusa ospy wietrznej i półpaśca (VZV). Przejaw największej aktywności substancji obserwuje się w odniesieniu do HSV-1, następnie w kolejności malejącej - HSV-2, VZV, EBV i CMV.

Mechanizm działania opiera się na wnikaniu leku bezpośrednio do zakażonych wirusem komórek wytwarzających wirusową kinazę tymidynową, w wyniku czego acyklowir ulega fosforylacji do monofosforanu acyklowiru.

Aktywność wirusowej kinazy tymidynowej w stosunku do acyklowiru jest znacznie wyższa niż wpływ na nią enzymów komórkowych (stężenie monofosforanu acyklowiru w zakażonych komórkach jest 40-100 razy większe). Następnie powstaje trifosforan acyklowiru, który jest selektywnym i niezwykle aktywnym inhibitorem wirusowej polimerazy DNA.

Najprawdopodobniej mechanizm hamowania syntezy DNA (kwasu dezoksyrybonukleinowego) przez trifosforan acyklowiru polega na tym, że jest on substratem dla tego enzymu, który umożliwia wiązanie 3'– 5 'wymagane do wydłużenia łańcucha DNA. W rezultacie dochodzi do przedwczesnego zakończenia nici DNA.

Farmakokinetyka

Pigułki

Po podaniu doustnym acyklowir jest tylko częściowo wchłaniany w jelicie. Po aplikacji 5 razy dziennie, 200 mg C _max (maksymalne stężenie) i C _min (minimalne stężenie) substancji w osoczu krwi wynosi odpowiednio 0,7 i 0,4 μg / ml.

W płynie mózgowo-rdzeniowym stężenie acyklowiru wynosi 50% stężenia w osoczu. Substancja wykazuje stosunkowo niskie wiązanie z białkami osocza (9–33%). Jest wydalany z organizmu, głównie przez nerki, w postaci niezmienionej. Klirens nerkowy znacznie przewyższa klirens kreatyniny, co wskazuje, że substancja jest wydalana nie tylko w wyniku przesączania kłębuszkowego, ale także wydzielania kanalikowego.

Jedynym metabolitem znalezionym w moczu jest 9-karboksymetoksymetyloguanina (10-15% dawki).

Maść (krem) do użytku zewnętrznego

Acyklowir stosowany zewnętrznie na nieuszkodzoną skórę wykazuje minimalne wchłanianie. Nie wykryto we krwi / moczu.

W przypadku aplikacji na zmienioną chorobowo skórę substancja wchłania się umiarkowanie. W przypadku braku upośledzenia czynności nerek stężenie w surowicy wynosi do 0,28 μg / ml, u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek wartość ta wzrasta do 0,78 μg / ml. Wydalanie odbywa się przez nerki (do 9,4% dziennej dawki).

Maść do oczu

Acyklowir łatwo przenika przez nabłonek rogówki, tworząc terapeutyczne stężenie w płynie wewnątrzgałkowym. Nie ma metod oznaczania substancji we krwi podczas stosowania leku w postaci maści do oczu.

Roztwór do infuzji

C _ssmax (maksymalne stężenie równowagowe) acyklowiru po infuzji przez 60 minut w dawce 2,5; pięć; 10 i 15 mg / kg wynoszą 5,1; 9,8; Odpowiednio 20,7 i 23,6 μg / ml. C _ssmin (minimalne stężenia równowagowego) acyklowiru w osoczu 7 godzin po wlewie we wskazanych dawkach 0,5; 0,7; Odpowiednio 2,3 i 2,0 μg / ml.

Dla dzieci z jednym porównywalnym C _ssmah i _Cssmin obserwowanym przy dawce 250 mg / m ² odpowiadającej 5 mg / kg (dawka dla dorosłych) i 500 mg / m ² odpowiadającej 10 mg / kg (dawka dla dorosłych).

U dzieci w wieku od 0 do 3 miesięcy, które otrzymywały acyklowir w postaci wlewów w dawce 10 mg / kg przez ponad 60 minut co 8 godzin, C _ssmax i _Cssmin wynosiły odpowiednio 13,8 i 2,3 μg / ml.

W płynie mózgowo-rdzeniowym stężenie acyklowiru wynosi około 50% jego stężenia w osoczu.

Powiązanie z białkami osocza krwi jest nieznaczne - od 9 do 33%, w wyniku czego rozwój interakcji lekowych w wyniku wypierania z miejsc wiązania z białkami osocza jest mało prawdopodobny.

Po dożylnym podaniu acyklowiru dorosłym, T _1/2 (okres półtrwania) z osocza wynosi około 2,9 godziny. Większość substancji jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki. Klirens nerkowy acyklowiru jest znacznie większy niż kreatyniny. Wskazuje to na eliminację substancji nie tylko przez przesączanie kłębuszkowe, ale także przez wydzielanie kanalikowe.

Głównym metabolitem acyklowiru jest 9-karboksymetoksymetyloguanina, która w moczu stanowi około 10-15% podanej dawki. Gdy acyklowir jest przepisywany 1 godzinę po przyjęciu probenecydu w dawce 1000 mg, T _1/2 acyklowiru i AUC (pole pod krzywą stężenie-czas) zwiększają się odpowiednio o 18 i 40%.

Klirens acyklowiru u pacjentów w podeszłym wieku zmniejsza się równolegle ze zmniejszeniem klirensu kreatyniny, podczas gdy T _1/2 zmienia się nieznacznie.

W przewlekłej niewydolności nerek T _1/2 acyklowiru wynosi średnio 19,5 godziny, podczas hemodializy liczba ta wynosi 5,7 godziny, a stężenie acyklowiru w osoczu zmniejsza się o około 60%.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją acyklowir podawany pozajelitowo i doustnie jest przepisywany w leczeniu następujących chorób:

• pierwotna i nawracająca opryszczka narządów płciowych, która jest ciężka;
• półpasiec wywołany wirusem Varicella zoster;
• nawracająca i pierwotna opryszczka zwykła z uszkodzeniem błon śluzowych i skóry, wywołana przez wirus Herpes simplex typu 1 i 2, u pacjentów z upośledzoną odpornością;
• półpasiec, któremu towarzyszy uszkodzenie oczu.

Wewnątrz stosowanie acyklowiru jest wskazane w profilaktyce często nawracającej opryszczki narządów płciowych, a także opryszczki zwykłej i półpaśca wywoływanej przez wirus Varicella zoster, o obniżonej odporności.

Pozajelitowo lek jest przepisywany w leczeniu zapalenia mózgu wywołanego wirusem Herpes simplex typu 1 i 2, a także uogólnionej infekcji u noworodków wywołanej wirusem Herpes simplex.

W leczeniu ospy wietrznej w ciągu 24 godzin od wystąpienia typowej wysypki z zachowaną odpornością, Acyklowir przyjmuje się doustnie, w przypadku zaburzeń odporności - pozajelitowo.

Przeciwwskazania

Stosowanie acyklowiru we wszystkich postaciach dawkowania jest przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na jego składniki.

Bezwzględne przeciwwskazania do tabletek:

• niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy (dla postaci dawkowania zawierającej monohydrat laktozy jako składnik pomocniczy);
• wiek do 3 lat;
• okres laktacji.

Względne przeciwwskazania do tabletek (Acyklowir jest przepisywany pod nadzorem lekarza):

• zaburzenia / reakcje neurologiczne na przyjmowanie leków cytotoksycznych (w tym obciążona historia);
• upośledzona czynność nerek;
• stosowanie dużych dawek acyklowiru, zwłaszcza na tle odwodnienia;
• podeszły wiek;
• ciąża.

Względne przeciwwskazania do maści (kremu) do użytku zewnętrznego (Acyklowir jest przepisywany pod nadzorem lekarza):

• ciąża;
• okres laktacji.

Absolutnym przeciwwskazaniem do stosowania maści do oczu jest karmienie piersią. Pod nadzorem lekarza maść do oczu Acyclovir jest przepisywana w czasie ciąży.

Bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania roztworu do infuzji jest karmienie piersią.

Względne przeciwwskazania do stosowania roztworu do infuzji (Acyklowir jest przepisywany pod nadzorem lekarza):

• odwodnienie;
• niewydolność nerek;
• zaburzenia neurologiczne;
• zaburzenia elektrolitowe;
• ciężka hipoksja;
• reakcje na przyjmowanie leków cytotoksycznych (w tym obciążona historia);
• terapia skojarzona z lekami zaburzającymi czynność nerek, w szczególności z cyklosporyną, takrolimusem (wymaga monitorowania czynności nerek);
• terapia skojarzona z mykofenolanem mofetylu (lekiem immunosupresyjnym stosowanym w przeszczepach narządów);
• ciąża.

Instrukcje dotyczące stosowania acyklowiru: metoda i dawkowanie

Dorosłym pacjentom w leczeniu pierwotnych infekcji i nawrotów opryszczki zwykłej skóry i błon śluzowych przepisuje się zwykle 1 tabletkę (200 mg) 5 razy dziennie. Czas przyjmowania leku wynosi 5 dni. W ciężkich przypadkach może być konieczne dłuższe leczenie. Przy znacznym osłabieniu odporności możliwe jest dwukrotne zwiększenie dawki lub dożylne podanie leku.

Aby zahamować rozwój nawrotów, Herpes simplex z normalnym układem odpornościowym jest zwykle przepisywana 1 tabletkę (200 mg) 4 razy dziennie lub 2 tabletki 2 razy dziennie. Przy obniżonej odporności może być konieczne zwiększenie dawki.

Miejscowo i zewnętrznie krem lub maść Acyclovir nakłada się wacikiem lub czystymi rękami na dotknięte obszary i sąsiednie obszary skóry cienką warstwą. Częstotliwość stosowania - 5 razy dziennie w regularnych odstępach czasu. Leczenie kontynuuje się do momentu powstania strupów na pęcherzykach lub do całkowitego wygojenia. Średni czas trwania terapii to 5-10 dni.

Maść do oczu Acyklowir dla dorosłych i dzieci należy umieścić w dolnym worku spojówkowym w postaci paska o długości 1 cm Zabieg wykonuje się 5 razy dziennie (co 4 godziny) do całkowitego wygojenia. Po wyleczeniu terapia jest kontynuowana przez kolejne 3 dni.

Dożylne kroplówki dla dzieci powyżej 12 lat i dla dorosłych są zwykle przepisywane w dawce 5-10 mg / kg w odstępie 8 godzin między wstrzyknięciami. Dla dzieci w wieku od 3 miesięcy do 12 lat dawkę oblicza się na podstawie powierzchni ciała - 250-500 mg / m ², dla noworodków - 10 mg / kg.

Skutki uboczne

• reakcje alergiczne skóry;
• reakcje anafilaktyczne;
• zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych;
• pomieszanie świadomości;
• halucynacje;
• gorączka;
• limfadenopatia;
• bół głowy;
• leukopenia;
• niedowidzenie;
• obrzęk obwodowy.

Przy pozajelitowym podaniu Acyklowiru mogą wystąpić: ostra niewydolność nerek, zapalenie żył lub zapalenie w miejscu wstrzyknięcia, objawy encefalopatii, zaburzenia hematologiczne, krwiomocz, hemoliza, zespół rozsianego krzepnięcia wewnątrznaczyniowego, obniżone ciśnienie krwi, zaburzenia psychiczne, depresja lub psychoza, zaburzenia żołądkowo-jelitowe.

Przyjmowanie tabletek może prowadzić do wystąpienia złego samopoczucia, parestezji, dysfunkcji przewodu pokarmowego (w postaci nudności, wymiotów, biegunki, bólów brzucha), łysienia, pobudzenia, bólów mięśni, zawrotów głowy, senności.

Przedawkować

Pigułki

Istnieją informacje o spożyciu 20 mg acyklowiru.

Główne objawy przedawkowania: pobudzenie, drgawki, śpiączka, letarg. Jeśli stężenie acyklowiru przekracza rozpuszczalność w kanalikach nerkowych (2,5 mg / ml), może on wytrącać się w kanalikach nerkowych.

Terapia: objawowa.

Roztwór do infuzji

W przypadku przedawkowania następuje wzrost stężenia kreatyniny w surowicy, azotu mocznikowego we krwi oraz rozwój niewydolności nerek. Objawy neurologiczne obejmują pobudzenie, omamy, splątanie, drgawki i śpiączkę.

Terapia: hemodializa.

Maść (krem) do użytku zewnętrznego, maść do oczu

Przedawkowanie acyklowiru jest możliwe w przypadku przypadkowego połknięcia.

Główne objawy: zaburzenia czynności nerek, zaburzenia neurologiczne, bóle głowy, duszność, biegunka, wymioty, nudności, drgawki, senność, śpiączka.

Terapia: czynności mające na celu utrzymanie funkcji życiowych, hemodializa.

Specjalne instrukcje

Długotrwałe stosowanie acyklowiru lub powtarzane kursy u pacjentów z obniżoną odpornością mogą prowadzić do pojawienia się szczepów wirusów, które nie są wrażliwe na działanie leku.

Przyjmując lek doustnie w dużych dawkach, należy monitorować przyjmowanie wystarczającej ilości płynów w organizmie.

Stosowanie leku nie zapobiega przenoszeniu opryszczki drogą płciową, dlatego podczas terapii, nawet przy braku objawów klinicznych, należy powstrzymać się od stosunku płciowego.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie doustnego podawania Acyklowiru w postaci tabletek pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów.

Roztwór do infuzji jest przeznaczony wyłącznie do stosowania w warunkach szpitalnych, dlatego nie ma danych dotyczących wpływu terapii na zdolność prowadzenia pojazdów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

• ciąża: terapię można prowadzić pod nadzorem lekarza po ocenie stosunku spodziewanych korzyści do możliwego ryzyka;
• okres laktacji: tabletki, maść do oczu, roztwór do infuzji - lek jest przeciwwskazany; maść / krem zewnętrzny - terapię można przeprowadzić pod nadzorem lekarza po ocenie stosunku spodziewanych korzyści do możliwego ryzyka.

Zastosowanie pediatryczne

Acyklowir w postaci tabletek nie jest przepisywany pacjentom w wieku poniżej 3 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Lek w postaci dawkowania do stosowania ogólnoustrojowego (tabletki i roztwór do infuzji) jest przepisywany ostrożnie w przypadku zaburzeń czynności nerek (niewydolność nerek).

Stosować u osób starszych

Tabletki acyklowiru są przepisywane pacjentom w podeszłym wieku z zachowaniem ostrożności.

Interakcje lekowe

Przy równoczesnym podawaniu probenecydu średnia T _1/2 wzrasta, a klirens acyklowiru maleje.

Jednoczesne stosowanie z lekami nefrotoksycznymi zwiększa ryzyko wystąpienia dysfunkcji nerek, z immunostymulantami - nasila działanie acyklowiru.

Przy mieszaniu roztworów należy wziąć pod uwagę zasadowy odczyn acyklowiru do podawania dożylnego (pH 11).

Analogi

Analogi acyklowiru to:

• według substancji czynnej: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
• według mechanizmu działania: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vacirex, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.

Warunki przechowywania

• krem do użytku zewnętrznego - 2 lata w temperaturze do 25 ° C;
• maść do użytku zewnętrznego - 2 lata w temperaturze do 8-15 ° C;
• maść do oczu - 3 lata w temperaturze 15–25 ° C;
• tabletki, liofilizat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań - 3 lata w temperaturze do 25 ° C

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Acyklowiru

Większość opinii na temat Acyklowiru jest pozytywna. Lek jest uważany za skuteczny, niedrogi i łatwo dostępny.

Szybkość rozwoju efektu terapeutycznego maści (kremu) do użytku zewnętrznego ocenia się na różne sposoby. Niektórzy twierdzą, że poprawa następuje szybko, podczas gdy inni wskazują, że złagodzenie objawów nie jest natychmiastowe. Należy również zauważyć, że stosowanie leku może prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych (obrzęki, dermatozy). Ponadto istnieją negatywne recenzje dotyczące konsystencji i gorzkiego smaku maści.

Tabletki Acyklowiru są zwykle stosowane w przypadkach, gdy nie można było zatrzymać objawów opryszczki środkami zewnętrznymi. Użytkownicy zauważają, że najlepsze wyniki osiąga się stosując lek wraz z pojawieniem się pierwszych objawów choroby.

Za główne zalety maści do oczu uważa się jej skuteczność, akceptowalny koszt i wygodne opakowanie. Wady obejmują małą objętość tuby.

Cena acyklowiru w aptekach

Przybliżona cena Acyklowiru to: tabletki (20 szt. 200 lub 400 mg każdy) - 19-21 lub 164-226 rubli; 5% maść do użytku zewnętrznego (1 tubka 5 lub 10 g) - 15 lub 22 ruble; 3% maść do oczu (1 tubka po 5 g) - 86-123 rubli; liofilizat do przygotowania roztworu do infuzji (1 butelka 250 mg) - 193 ruble.

Acyklowir: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Acyklowir 5% maść do użytku zewnętrznego 5 g 1 szt. 13 RUB Kup

Acyklowir 5% maść do użytku zewnętrznego 10 g 1 szt. 18 RUB Kup

Acyklowir 5% maść do użytku zewnętrznego 5 g 1 szt. 18 RUB Kup

Acyklowir 5% maść do użytku zewnętrznego 10 g 1 szt. 19 RUB Kup

Acyklowir 5% maść do użytku miejscowego i zewnętrznego 5 g 1 szt. 19 RUB Kup

Maść acyklowirowa 5% 10g n1 25 RUB Kup

Acyklowir 5% krem do stosowania miejscowego i zewnętrznego 5 g 1 szt. 27 RUB Kup

Acyklowir krem 5% 5g 28 RUB Kup

Acyklowir 5% maść do użytku zewnętrznego 10 g 1 szt. 28 RUB Kup

Acyklowir 5% krem do użytku zewnętrznego 5 g 1 szt. RUB 33 Kup

Acyclovir 200 mg tabletki 20 szt. 34 rbl. Kup

Acyklowir 5% maść do użytku miejscowego i zewnętrznego 10 g 1 szt. 34 rbl. Kup

Acyclovir 200 mg tabletki 20 szt. 35 RUB Kup

Acyklowir maść do użytku zewnętrznego. około. 5% tuba 10g 36 RUB Kup

Acyklowir 5% krem do stosowania miejscowego i zewnętrznego 10 g 1 szt. RUB 42 Kup

Acyklowir krem na miejsca. i prycze. około. 5% tuba 10g 43 rbl. Kup

Acyclovir Belupo 5% krem do użytku zewnętrznego 5 g 1 szt. RUB 46 Kup

Acyklowir 5% maść do użytku zewnętrznego 10 g 1 szt. RUB 47 Kup

Acyklowir 5% krem do użytku zewnętrznego 2 g 1 szt. RUB 47 Kup

Acyklowir Belupo krem 5% 5g 48 RUB Kup

Acyclovir Avexima 200 mg tabletki 20 szt. 57 RUB Kup

Acyclovir Belupo 5% krem do użytku zewnętrznego 10 g 1 szt. 60 RUB Kup

Acyklowir Belupo krem 5% 10g 65 RUB Kup

Acyklowir tabletki 200 mg 20 szt. Irbitsky KhFZ RUB 69 Kup

Acyklowir krem na zewnątrz. około. 5% tuba 2g 70 RUB Kup

Acyclovir Sandoz (krem) 5% krem do użytku zewnętrznego 2 g 1 szt. 70 RUB Kup

Acyclovir Sandoz krem 5% 2g 75 RUB Kup

Acyklowir (maść do oczu) 3% maść do oczu 5 g 1 szt. 98 RUB Kup

Acyklowir Avexima tab. 400mg 20 szt. 106 RUB Kup

Acyclovir Avexima 400 mg tabletki 20 szt. 106 RUB Kup

Zobacz wszystkie oferty aptek

Anna Kozlova Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!