Acyklowir-AKOS

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Acyklowir-AKOS: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Interakcje lekowe
13. Analogi
14. Warunki przechowywania
15. Warunki wydawania aptek
16. Recenzje
17. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Aciclovir-AKOS

Kod ATX: J05AB01

Składnik aktywny: acyklowir (acyklowir)

Producent: Sintez JSC (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 25.10.2018

Ceny w aptekach: od 33 rubli.

Kup

Acyklowir-AKOS jest lekiem przeciwwirusowym (przeciwopryszczkowym).

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest uwalniany w następujących postaciach:

tabletki: płasko-cylindryczne, z kreską i fazką, białe (10 szt. w opakowaniu z wyprofilowanymi komórkami, w kartoniku 1, 2 lub 3 opakowania; 20 szt. w szklanych słoikach, w kartoniku 1 puszka);
maść do użytku zewnętrznego: biała lub biała z żółtym odcieniem (5 gw tubkach aluminiowych, 1 tubka w kartoniku).

1 tabletka Acyclovir-AKOS zawiera:

substancja czynna: acyklowir - 200 mg;
dodatkowe składniki: skrobia ziemniaczana, talk, stearynian magnezu.

1 g maści Acyclovir-AKOS zawiera:

substancja czynna: acyklowir - 50 mg;
dodatkowe składniki: glikol 1,2-propylenowy, lipokomp (składnik lipidowy tłuszczu ptasiego) lub olej z kurczaka, tlenek polietylenu-400, emulgator nr 1, nipazol, nipagina, woda oczyszczona.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Acyklowir jest środkiem przeciwwirusowym (przeciwbakteryjnym), będącym syntetycznym analogiem nukleozydu purynowego, który ma zdolność hamowania replikacji wirusów Herpes simplex typu 1 i 2, wirusa Epsteina-Barra, wirusa ospy wietrznej półpaśca oraz wirusa cytomegalii in vitro i in vivo.

Acyklowir-AKOS wykazuje wysoką aktywność przeciwko wirusom Herpes simplex typu 1 i 2; wirus pobudzający półpaśca i ospę wietrzną - varicella zoster (Varicella Zoster); Wirus Epsteina-Barra [typy wirusów są ułożone w porządku rosnącym według wartości minimalnego stężenia hamującego (MIC) substancji czynnej]. Ma również umiarkowany wpływ na wirusa cytomegalii.

W zakażonych komórkach, w tym enzymu kinazy tymidynowej syntetyzowanej przez wirusy, zachodzi fosforylacja i transformacja acyklowiru do monofosforanu acyklowiru. Następnie pod wpływem cyklazy acyklowiru guanylanowej monofosforan przekształca się w difosforan i pod wpływem kilku enzymów komórkowych w trifosforan. Lek charakteryzuje się dużą selektywnością działania na wirusy oraz niską toksycznością w stosunku do ludzi, ze względu na to, że acyklowir nie należy do substratów kinazy tymidynowej komórek niezainfekowanych, przez co jest mało toksyczny dla komórek ssaków.

Trifosforan acyklowiru blokuje replikację (syntezę) wirusowego DNA poprzez następujące mechanizmy:

Konkurencyjnie zastępuje trifosforan deoksyguanozyny w procesie syntezy DNA.
Osadzając się w zsyntetyzowanym łańcuchu DNA, kończy go.
Tłumi aktywność wirusowej polimerazy DNA.

W wyniku działania acyklowiru wirus przestaje namnażać się w organizmie. Specyfika i wysoka selektywność działania leku wynikają również z jego dominującej akumulacji w komórkach dotkniętych wirusami. Na tle zakażenia opryszczką lek zapobiega pojawianiu się nowych elementów wysypki, zmniejsza ryzyko powikłań trzewnych i rozsiewu skórnego, przyspiesza tworzenie się strupów, zmniejsza ból w ostrej fazie półpaśca. Lek ma działanie immunostymulujące.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym acyklowir jest częściowo wchłaniany w jelicie. Ze względu na niską lipofilność po spożyciu 200 mg leku wchłanianie wynosi średnio 20% (od 15 do 30%), ale jednocześnie tworzą się stężenia zależne od dawki, niezbędne do skutecznej terapii zmian wirusowych. Przyjmowanie pokarmu nie ma istotnego wpływu na wchłanianie acyklowiru. Wraz ze wzrostem dawki zmniejsza się biodostępność leku.

Przy stosowaniu doustnym 5 razy dziennie po 200 mg, maksymalne stężenie (Cmax) środka wynosi 0,0007 mg / ml, minimalne (Cmin) 0,0004 mg / ml, czas do osiągnięcia Cmax wynosi 1,5–2 godziny. Wiązanie z białkami osocza jest niskie - 9–33%.

Substancja czynna przenika przez barierę krew-mózg, przenika również dobrze do tkanek i narządów, takich jak wątroba, płuca, nerki, mózg, płyn łzowy, ciecz wodnista, jelita, śledziona, mięśnie, błona śluzowa i wydzielina pochwy, macica, mleko matki, nasienie, zawartość pęcherzyków opryszczkowych. Poziom stężenia acyklowiru w płynie mózgowo-rdzeniowym jest równy 50% stężenia we krwi. Acyklowir-AKOS przenika przez łożysko i przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach. Po przepisaniu dziennej dawki 1000 mg, podzielonej na 5 dawek, acyklowir wykrywa się w mleku matki w stężeniach odpowiadających 0,6-4,1% jego stężeń w osoczu (z mlekiem matki substancja może dostać się do organizmu dziecka w dawce poniżej 0,3 mg / kg / dzień).

Przemiana metaboliczna zachodzi w wątrobie z utworzeniem metabolitu 9-karboksymetoksymetyloguaniny. Lek jest wydalany przez nerki poprzez wydzielanie kanalikowe i przesączanie kłębuszkowe. Po podaniu doustnym około 62–91% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, a około 14% w postaci metabolitu. Mniej niż 2% jest wydalane przez przewód pokarmowy, śladowe ilości są wykrywane w wydychanym powietrzu.

Gdy pojedyncza sesja hemodializy trwa 6 godzin, stężenie acyklowiru w osoczu zmniejsza się o około 60%; podczas dializy otrzewnowej nie ma znaczącej zmiany klirensu acyklowiru. Okres półtrwania (T _½) leku przyjmowanego doustnie wynosi 3,3 godziny u dorosłych i 2,6 godziny u dzieci i młodzieży w wieku od 1 roku do 18 lat. Z wiekiem szybkość wydalania maleje, ale jednocześnie T _1/2 substancji czynnej nieznacznie wzrasta.

W przypadku ciężkiej przewlekłej niewydolności nerek T _1/2 nie przekracza 20 godzin. U dorosłych pacjentów z niewydolnością nerek T _1/2 zależy od klirensu kreatyniny (CC): przy wartości CC 15-50 ml / min wynosi 3,5 godziny, przy 50-80 ml / min - 3 godziny, przy 80 ml / min - 2,5 godziny. U pacjentów z bezmoczem T _1/2 leku - 19,5 godziny, podczas sesji hemodializy - 5,7 godziny, na tle stałej ambulatoryjnej dializy otrzewnowej - 14-18 godzin.

W przypadku jednoczesnego stosowania acyklowiru i zydowudyny u pacjentów zakażonych wirusem HIV, parametry farmakokinetyczne obu leków pozostają praktycznie niezmienione.

Kiedy maść nakłada się na nieuszkodzoną skórę, wchłanianie jest minimalne, na dotkniętą skórę - umiarkowane. Po zastosowaniu zewnętrznym substancja czynna nie jest wykrywana we krwi i moczu.

Wskazania do stosowania

Pigułki

Acyklowir-AKOS polecany jest w leczeniu i profilaktyce zakażeń wywoływanych przez wirusy Herpes simplex typu 1 i 2 oraz Varicella zoster:

opryszczka narządów płciowych (pierwotna i nawracająca);
opryszczka zwykła skóry i błon śluzowych (pierwotna i nawrotowa);
ospa wietrzna (pierwszego dnia po wystąpieniu typowej wysypki);
półpasiec (półpasiec).

Lek jest również wskazany do stosowania u pacjentów z ciężkim niedoborem odporności (w tym u pacjentów zakażonych wirusem HIV w połączeniu z lekami immunosupresyjnymi, w okresie po przeszczepie, na tle chemioterapii).

Maść

Zaleca się stosowanie maści Acyclovir-AKOS w przypadku następujących chorób:

opryszczka pospolita;
opryszczka wargowa;
opryszczka narządów płciowych (prosta i nawracająca);
półpasiec;
ospa wietrzna.

Przeciwwskazania

Absolutny:

wiek do 3 lat (dla tabletek);
nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku.

Względny (używaj Acyclovir-AKOS z dużą ostrożnością):

niewydolność nerek;
odwodnienie;
ciąża i okres karmienia piersią.

Instrukcja stosowania Acyclovir-AKOS: metoda i dawkowanie

Pigułki

Tabletki Acyclovir-AKOS przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku, popijając szklanką wody.

Dzieci powyżej 3 roku życia przyjmują lek przeciwwirusowy w takiej samej dawce jak dorośli.

Zalecany schemat dawkowania Acyclovir-AKOS w zależności od wskazań:

opryszczka pospolita skóry i błon śluzowych, opryszczka narządów płciowych (w celach terapeutycznych): dorosłym przepisuje się 1 tabletkę (200 mg) w odstępach 4-godzinnych przez cały dzień i co 8 godzin w nocy 5 razy dziennie, przez 5 dni - z opryszczką pospolitą skóry i błon śluzowych oraz 10 dni - z opryszczką narządów płciowych; w razie potrzeby można zwiększyć przebieg leczenia; w przypadku pacjentów z niedoborem odporności lek jest przepisywany w pojedynczej dawce 2 tabletek (400 mg), kurs trwa 10 dni lub dłużej; terapia jest wymagana, gdy pojawią się pierwsze objawy choroby;
infekcje wywołane przez Herpes simplex I lub II, w tym u pacjentów z niedoborami odporności (w celu zapobiegania nawrotom): leczenie farmakologiczne należy rozpocząć w momencie pojawienia się pierwszych elementów wysypki lub już w okresie prodromalnym; wyznaczyć 1 tabletkę 4 razy dziennie w odstępach 6 godzin; przy normalnym statusie odpornościowym, aby zapobiec opryszczce pospolitej skóry i błon śluzowych, można przyjmować 2 tabletki dwa razy dziennie w odstępach 12 godzin; przy ciężkim niedoborze odporności (w przypadku upośledzonego wchłaniania z jelita lub po przeszczepie szpiku kostnego), przyjmować 2 tabletki 5 razy dziennie;
nawracająca opryszczka narządów płciowych: przy częstości nawrotów mniej niż 6 razy w roku przepisywany jest przerywany cykl leczenia - 1 tabletka 5 razy dziennie przez 5 dni; przy częstości nawrotów ponad 6 razy w roku przeprowadza się długotrwałą terapię supresyjną - 1 tabletka 3-5 razy dziennie lub 2 tabletki 2 razy dziennie, kurs - do 1 roku; czas trwania leczenia profilaktycznego ustala się z uwzględnieniem czasu trwania okresu, w którym istnieje zagrożenie infekcją;
półpasiec (półpasiec), do celów terapeutycznych: 4 tabletki w odstępach 4-godzinnych w ciągu dnia i co 8 godzin w nocy, 5 razy dziennie przez 7-10 dni: maksymalna dopuszczalna pojedyncza dawka nie powinna być większa 4 tabletki (800 mg);
ospa wietrzna (w celach terapeutycznych): dzieci powyżej 6. roku życia i dorośli przyjmują 4 tabletki 4 razy dziennie; dzieci w wieku 3-6 lat - 2 tabletki o tej samej częstotliwości podawania; dokładniej, dawkę ustala się na 20 mg / kg masy ciała, ale nie więcej niż 4 tabletki (800 mg) 4 razy dziennie; przebieg terapii to 5 dni.

Pacjenci przyjmujący duże dawki doustne Acyclovir-AKOS powinni otrzymać wystarczającą ilość płynu.

W przypadku zaburzeń czynności nerek konieczna jest korekta schematu dawkowania i dawek w zależności od rodzaju zakażenia i wartości CC. W leczeniu choroby wywołanej opryszczką pospolitą, przy CC poniżej 10 ml / min, zalecana dawka dobowa to 2 tabletki - 1 tabletka 2 razy dziennie w odstępach co najmniej 12 godzin. W leczeniu zakażeń wywołanych przez Varicella zoster, a także podczas leczenia podtrzymującego u pacjentów z ciężkimi niedoborami odporności z CC 10-25 ml / min, lek przyjmuje się w dawce dobowej 12 tabletek (2400 mg) podzielonych na 3 dawki po 4 tabletki (800 mg) w odstępach co 8 godzin. Gdy QC jest poniżej 10 ml / min, dawkę zmniejsza się do 8 tabletek (1600 mg) dziennie - 2 razy, 4 tabletki w odstępach 12 godzin.

Maść

Maść Acyclovir-AKOS nakłada się zewnętrznie, nakładając na dotkniętą powierzchnię wacikiem lub dokładnie umyte ręce 5 razy dziennie (po 4 godzinach). Leczenie przeprowadza się do momentu powstania skorupy na pęcherzykach opryszczkowych lub do ich całkowitego wyleczenia. Kurs trwa 5-10 dni.

Skutki uboczne

Ogólnoustrojowe działania niepożądane podczas stosowania Acyclovir-AKOS:

układ nerwowy: ból głowy; rzadko - splątanie, zawroty głowy, senność, omamy, drgawki, parestezje, śpiączka. Te zaburzenia neurologiczne są odwracalne i obserwuje się je zwykle u pacjentów z niewydolnością nerek, przyjmujących lek w dawkach przekraczających zalecane;
układ krwiotwórczy: niezwykle rzadko - leukopenia, anemia, trombocytopenia;
układ pokarmowy: bóle brzucha, nudności, biegunka, wymioty; rzadko - odwracalny wzrost aktywności enzymów wątrobowych i poziomu bilirubiny;
układ moczowy: rzadko - wzrost poziomu kreatyniny i mocznika we krwi; niezwykle rzadko - ostra niewydolność nerek;
reakcje alergiczne: swędzenie, wysypka, pokrzywka, nadwrażliwość na światło; rzadko - obrzęk naczynioruchowy, duszność, anafilaksja;
inne: limfadenopatia, gorączka, obrzęki obwodowe, pobudzenie, zaburzenia widzenia, zmęczenie, bóle mięśni; rzadko - łysienie.

U pacjentów otrzymujących leki przeciwretrowirusowe dodanie Acyklowiru-AKOS nie prowadzi do znaczącego nasilenia działania toksycznego.

Kiedy lek jest stosowany zewnętrznie, w miejscu podania może wystąpić zaczerwienienie, swędzenie, łuszczenie, pieczenie lub mrowienie. W rzadkich przypadkach podczas stosowania maści może rozwinąć się alergiczne zapalenie skóry.

Przedawkować

Na tle doustnego podawania acyklowiru w dawce 20 g nie wystąpiły specyficzne objawy przedawkowania.

Specjalne instrukcje

W trakcie leczenia należy monitorować czynność nerek (w celu oznaczenia zawartości kreatyniny i mocznika we krwi).

Ponieważ Acyklowir-AKOS nie chroni przed przenoszeniem opryszczki drogą płciową, podczas terapii należy powstrzymać się od współżycia płciowego, nawet przy braku klinicznych objawów choroby.

U pacjentów z niedoborem odporności na tle wielu powtarzających się kursów lub długotrwałego leczenia możliwe jest tworzenie szczepów wirusa odpornych na działanie acyklowiru.

Ze względu na możliwość wystąpienia miejscowego stanu zapalnego maści Acyclovir-AKOS nie należy nakładać na błony śluzowe oczu, ust, narządów płciowych.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie przeprowadzono ściśle kontrolowanych i odpowiednich badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa acyklowiru podczas ciąży. W rezultacie w tym okresie stosowanie leku jest dozwolone tylko wtedy, gdy spodziewany efekt leczenia przekracza ewentualne zagrożenie dla zdrowia płodu.

Ze względu na niewielką penetrację leku do mleka matki, kobiety karmiące piersią, Acyclovir-AKOS jest przepisywany tylko na krótki kurs, jeśli jest to absolutnie konieczne. Podczas stosowania leku należy kontynuować karmienie piersią z zachowaniem szczególnej ostrożności pod ścisłym nadzorem lekarza.

Zastosowanie pediatryczne

W przypadku dzieci poniżej 3 roku życia przyjmowanie tabletek jest przeciwwskazane. Podczas leczenia dzieci powyżej 3 lat zaleca się przestrzeganie schematu dawkowania dla dorosłych.

Z zaburzeniami czynności nerek

Zgodnie z instrukcją, Acyclovir-AKOS należy stosować ostrożnie w przypadku niewydolności nerek.

Interakcje lekowe

Przy łącznym stosowaniu Acyclovir-AKOS z immunostymulantami obserwuje się wzrost efektu.

Połączenie leku z innymi lekami nefrotoksycznymi może zwiększać zagrożenie działaniami nefrotoksycznymi.

Gdy acyklowir jest stosowany zewnętrznie z innymi substancjami / lekami leczniczymi, nie stwierdzono żadnych interakcji.

Analogi

Analogi Acyclovir-AKOS to: Acyclovir Sandoz, Virolex, Atsigerpin, Zovirax, Acyclovir Belupo, Vivoraks, Acyclovir-Ferein, Acyclovir, Gervirax, Acyclovir-Akrikhin, Herperaks, Acyclovir forte, Acyclostad, Provirsan.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed wilgocią i światłem, niedostępnym dla dzieci, tabletki w temperaturze poniżej 25 ° C, maść - od 8 do 15 ° C.

Okres trwałości tabletek wynosi 3 lata, maść 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Acyclovir-AKOS

Według większości opinii Acyclovir-AKOS jest skutecznym i niedrogim lekiem stosowanym w leczeniu i zapobieganiu opryszczce. Lek wykazuje dobry wynik zarówno przy przyjmowaniu tabletek, jak i przy stosowaniu maści, ale szczególnie wyraźny i szybki efekt, zdaniem wielu pacjentów, uzyskuje się, gdy są stosowane w połączeniu.

Jednak w niektórych recenzjach pacjenci wskazują również na krótkotrwałe działanie leku i potrzebę długiego przebiegu (głównie w przypadku maści), co może uzależniać. Wady Acyclovir-AKOS obejmują możliwość wystąpienia reakcji ubocznych i konieczność stosowania go w ściśle określonych godzinach.