Avastin - Instrukcje, Zastosowanie W Okulistyce, Recenzje, Cena, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Avastin

Avastin: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie u osób starszych
11. 11. Interakcje lekowe
12. 12. Analogi
13. 13. Warunki przechowywania
14. 14. Warunki wydawania aptek
15. 15. Recenzje
16. 16. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Avastin

Kod ATX: L01XC07

Substancja czynna: bewacyzumab (bewacyzumab)

Producent: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Szwajcaria), Roche Diagnostics (Niemcy), Genentech Inc. (USA)

Opis i aktualizacja zdjęć: 16.09.2019

Ceny w aptekach: od 8755 rubli.

Kup

Avastin jest lekiem przeciwnowotworowym i należy do przeciwciał monoklonalnych. Stosowanie leku pomaga zahamować przerzutowy rozwój choroby i zmniejszyć przepuszczalność mikronaczyniową w różnych typach nowotworów (rak piersi, prostaty, trzustki, okrężnicy).

Uwolnij formę i kompozycję

Avastin jest dostępny w postaci koncentratu przeznaczonego do przygotowania roztworu do infuzji, może mieć kolor jasnobrązowy lub być bezbarwny.

Substancją czynną leku jest bewacyzumab.

Lek ten jest dostępny w opakowaniach zawierających 100 mg / 4 ml i 400 mg / 16 ml bewazumabu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Avastin jest humanizowanym, rekombinowanym, hiperchimerycznym przeciwciałem monoklonalnym, które selektywnie wiąże się i neutralizuje czynnik wzrostu śródbłonka naczyniowego (VEGF), który ma aktywność biologiczną. Bewacizumab, aktywny składnik leku, hamuje wiązanie czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego z jego receptorami typu 1 i 2 (Flt-1, KDR) zlokalizowanymi na powierzchni komórek śródbłonka. Prowadzi to do zmniejszenia unaczynienia i zahamowania wzrostu guza.

Bewacyzumab zawiera w pełni ludzkie regiony zrębowe z regionami determinującymi komplementarność mysiego przeciwciała hiperchimerycznego, które wiążą się z VEGF. Związek ten jest wytwarzany metodą rekombinacji DNA w systemie ekspresji komórek jajnika chomika chińskiego. Bewacyzumab ma długość 214 aminokwasów i masę cząsteczkową około 149 000 daltonów.

Wprowadzenie preparatu Avastin zapewnia zahamowanie przerzutowej progresji choroby i zmniejsza przepuszczalność mikronaczyń w różnych rodzajach raka u ludzi, w tym raka prostaty, trzustki, piersi i okrężnicy.

Potencjał rakotwórczy i mutagenny bewacyzumabu nie jest dobrze poznany. Kiedy podawano go zwierzętom, odnotowano działanie embriotoksyczne i teratogenne na organizm. Stosowaniu leku u zwierząt, które weszły w aktywną fazę wzrostu i mają otwarte strefy wzrostu, często towarzyszyła dysplazja płytki chrzęstnej.

Farmakokinetyka

Farmakokinetykę bewacyzumabu można opisać za pomocą modelu dwukomorowego. Dystrybucja substancji charakteryzuje się małym klirensem, małą objętością dystrybucji w komorze centralnej oraz długim okresem półtrwania, co pozwala na utrzymanie niezbędnego terapeutycznego stężenia preparatu Avastin w osoczu podczas wlewu raz na 2-3 tygodnie.

Klirens bewacyzumabu nie jest związany z wiekiem pacjenta. Jest również o 30% wyższy u pacjentów z niskim poziomem albuminy i 7% wyższy u pacjentów ze znaczną masą guza w porównaniu z pacjentami ze średnimi stężeniami albuminy i wartościami masy guza.

Objętość dystrybucji wynosi odpowiednio 3,28 litra i 2,73 litra u mężczyzn i kobiet, co odpowiada objętości dystrybucji immunoglobulin klasy G (IgG) i innych przeciwciał monoklonalnych. Objętość dystrybucji w komorze obwodowej sięga odpowiednio 2,35 l i 1,69 l u mężczyzn i kobiet w przypadku skojarzenia preparatu Avastin z innymi lekami przeciwnowotworowymi. Po dostosowaniu dawki do masy ciała u mężczyzn objętość dystrybucji jest o 20% większa niż u kobiet.

Po jednorazowym dożylnym podaniu ¹²⁵ I-bewacyzumabu jego charakterystyka metaboliczna jest identyczna z właściwością naturalnej cząsteczki IgG, która nie wiąże się z VEGF. Metabolizm i wydalanie aktywnego składnika preparatu Avastin w pełni odpowiada metabolizmowi i wydalaniu endogennych IgG, to znaczy, że zachodzą one głównie na drodze katabolizmu proteolitycznego we wszystkich komórkach organizmu, w tym komórkach śródbłonka, a nie przez wątrobę i nerki. IgG wiąże się z receptorami noworodka dla krystalizującego się fragmentu IgG (receptory FcRn), co usuwa je z procesów metabolizmu komórkowego i zapewnia długi okres półtrwania.

Farmakokinetyka bewacyzumabu ma przebieg liniowy w zakresie dawek przyjmowanych 1,5–10 mg / kg na tydzień. Klirens tego związku wynosi 0,22 l / dzień dla mężczyzn i 0,188 l / dzień dla kobiet. Po dostosowaniu dawki na podstawie masy ciała klirens bewacyzumabu u mężczyzn zwiększa się o 17% w porównaniu z pacjentkami płci żeńskiej. Okres półtrwania substancji u mężczyzn wynosi 20 dni, u kobiet - 18 dni.

Farmakokinetyka bewacyzumabu nie zależy od wieku pacjenta. Dane dotyczące farmakokinetyki substancji stosowanej u dzieci i młodzieży są ograniczone. Dostępne dane dowodzą, że nie ma różnicy między klirensem a objętością dystrybucji bewacyzumabu u dzieci, młodzieży i dorosłych pacjentów z istotnymi guzami. Skuteczność i bezpieczeństwo preparatu Avastin u pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek zostały zbadane w niewielkim stopniu, ponieważ nerki i wątroba nie są głównymi narządami, w których odbywa się metabolizm, a następnie wydalanie bewacyzumabu.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Avastin jest przepisywany na:

• Rak piersi z przerzutami lub miejscowo nawracający;
• Zaawansowany, nieoperacyjny przerzutowy lub nawrotowy niepłaskonabłonkowy niedrobnokomórkowy rak płuca;
• Zaawansowany i / lub przerzutowy rak nerkowokomórkowy;
• Rak jelita grubego z przerzutami;
• Nawracający glejak wielopostaciowy.

Zastosowanie preparatu Avastin w okulistyce wynika z jego skuteczności w leczeniu mokrej postaci zwyrodnienia plamki związanego z wiekiem, obrzęku plamki, guzów w okolicy plamki, retinopatii cukrzycowej i niektórych innych chorób oczu związanych z patologicznym rozrostem naczyń krwionośnych. Wyniki wstrzyknięć do ciała szklistego świadczą o skuteczności tego zabiegu i jego dobrej tolerancji u pacjentów z proliferacyjną retinopatią cukrzycową. Efektem stosowania preparatu Avastin w okulistyce jest stabilizacja podsiatkówkowej błony neowaskularnej. Skutki uboczne wstrzyknięcia leku do ciała szklistego są minimalne.

Przeciwwskazania

Preparatu Avastin nie należy stosować w leczeniu pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku, a także kobiet w ciąży i karmiących. Leczenie bewacyzumabem jest przeciwwskazane u dzieci i osób z niewydolnością nerek i wątroby, ponieważ nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa leku u tych pacjentów. Wszystkie powyższe przeciwwskazania są również istotne przy stosowaniu tego leku w okulistyce.

Instrukcja użytkowania preparatu Avastin: metoda i dawkowanie

Dożylne wstrzyknięcie leku jest surowo zabronione, dozwolone jest wstrzykiwanie leku Avastin tylko dożylnie w kroplówce. Rozcieńczenie wymaganej ilości koncentratu do wymaganej objętości następuje za pomocą 0,9% roztworu chlorku sodu, z uwzględnieniem wszystkich zasad sterylności. Przygotowany preparat powinien zawierać bewacyzumab w zakresie 1,4-16,5 mg / ml. Początkową dawkę preparatu Avastin podaje się po chemioterapii we wlewie dożylnym przez 90 minut, stosowanie kolejnych dawek możliwe jest zarówno po chemioterapii, jak i przed nią. Jeżeli pacjent dobrze tolerował pierwszą infuzję, to czas na wprowadzenie drugiej skraca się do 60 minut, a przy zachowaniu pozytywnych reakcji kolejne wlewy preparatu Avastin przeprowadza się w ciągu 30 minut. W przypadku wystąpienia zdarzeń niepożądanych należy całkowicie lub czasowo przerwać stosowanie preparatu Avastin.

Standardowe dawkowanie

W przypadku raka jelita grubego z przerzutami:

• Jako lek pierwszego rzutu: 5 mg na 1 kg masy ciała 1 raz na 2 tygodnie lub 7,5 mg na 1 kg masy ciała 1 raz na 3 tygodnie dożylnie, powoli.
• Jako lek drugiej linii od 5 do 10 mg na kilogram masy ciała, raz na dwa tygodnie, dożylnie, powoli.

W przypadku miejscowego nawrotu lub przerzutów raka piersi, 10 mg na 1 kilogram masy ciała, dożylnie, raz na dwa tygodnie, powoli.

W przypadku powszechnego nieoperacyjnego, nawracającego lub przerzutowego niepłaskonabłonkowego raka płuc, Avastin jest przepisywany w dawce od 7,5 do 15 mg na kilogram masy ciała raz na trzy tygodnie, w zależności od rodzaju chemioterapii przepisywanej dodatkowo do leku.

W przypadku zaawansowanego i / lub przerzutowego raka nerkowokomórkowego lek jest przepisywany w dawce 10 mg na kilogram masy ciała raz na dwa tygodnie dożylnie, powoli.

W przypadku glejaka wielopostaciowego (glejaka IV stopnia) Avastin jest przepisywany w dawce 10 mg na kilogram masy ciała raz na dwa tygodnie dożylnie, powoli.

W nabłonkowym raku jajnika, jajowodzie, a także w pierwotnym raku otrzewnej lek podaje się w dawce 15 mg na kilogram masy ciała raz na trzy tygodnie dożylnie, powoli.

Jako lek pierwszego rzutu, Avastin jest przepisywany dodatkowo do karboplatyny i paklitakselu, przy czym maksymalny czas trwania chemioterapii wynosi 6 cykli, po czym Avastin jest kontynuowany w monoterapii.

Całkowity czas leczenia tym lekiem wynosi 15 miesięcy. Jeśli pojawią się objawy progresji choroby, nie należy kontynuować leczenia produktem Avastin.

W przypadku nawrotu guza Avastin przepisuje się w skojarzeniu z karboplatyną i gemcytabiną (przebieg 6-10 cykli), następnie lek stosuje się w monoterapii.

Skutki uboczne

Recenzje Avastin wskazują, że najpoważniejsze działania niepożądane objawiają się w postaci perforacji przewodu pokarmowego, krwotoków, w tym krwotoków płucnych lub krwioplucia oraz tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych. Często można też spotkać dolegliwości związane z wysokim ciśnieniem krwi, biegunką, bólem brzucha, osłabieniem lub astenią. Instrukcje dotyczące preparatu Avastin, oprócz wymienionych, wskazują następujące możliwe objawy niepożądanych reakcji na podanie leku:

• Podwyższone ciśnienie krwi, tętnicza choroba zakrzepowo-zatorowa, zakrzepica żył głębokich, zastoinowa niewydolność serca, krwawienie;
• Neutropenia, leukopenia, gorączka neutropeniczna, trombocytopenia, niedokrwistość;
• Zaparcia, biegunka, wymioty, nudności, krwawienie z odbytu, anoreksja, zapalenie jamy ustnej;
• Niedrożność jelit, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, bóle brzucha, perforacja przewodu pokarmowego;
• Nieżyt nosa, krwawienie z nosa, duszność, niedotlenienie, choroba zakrzepowo-zatorowa płuc;
• Sucha skóra, przebarwienia, złuszczające zapalenie skóry, zespół dłoniowo-podeszwowy;
• Zwiększone łzawienie, zaburzenia widzenia;
• Bóle stawów, bóle mięśni, osłabienie mięśni;
• Białkomocz, zakażenie dróg moczowych;
• Astenia, gorączka, zwiększone zmęczenie, ból o różnej lokalizacji, ropień, odwodnienie, posocznica.

Możliwe jest również obniżenie poziomu hemoglobiny, pojawienie się hiperglikemii, leukopenii, hipokaliemii, trombocytopenii.

Przedawkować

Po dożylnym podawaniu preparatu Avastin w maksymalnej dawce 20 mg / kg co 2 tygodnie, w niektórych przypadkach obserwuje się silny ból głowy (migrena). Przedawkowanie może również prowadzić do nasilonych działań niepożądanych, które są zależne od dawki. Nie ma swoistego antidotum, dlatego stosuje się leczenie objawowe.

Specjalne instrukcje

W okresie terapii lekiem Avastin i co najmniej sześć miesięcy po jej zakończeniu kobiety i mężczyźni w wieku rozrodczym muszą stosować niezawodne środki antykoncepcyjne. Pomimo treści zawartych w instrukcji wszystkich niezbędnych informacji, wizytę, przygotowanie roztworu i jego dawkowanie powinien przeprowadzać wyłącznie doświadczony lekarz specjalista.

Farmaceutyczne właściwości bewacyzumabu są niezgodne z roztworem dekstrozy.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Ciąża i laktacja są przeciwwskazaniami do powołania Avastin. Stanowczo zaleca się kobietom i mężczyznom w wieku rozrodczym stosowanie skutecznych metod antykoncepcji w trakcie leczenia farmakologicznego i przez co najmniej 6 miesięcy po zakończeniu leczenia.

Avastin może powodować problemy z płodnością u kobiet. U większości pacjentów płodność powraca po odstawieniu leku. Długofalowe konsekwencje farmakoterapii pod względem wpływu na płodność pozostają nieznane. W trakcie terapii lekiem i przez co najmniej 6 miesięcy po jej zakończeniu należy przerwać karmienie piersią.

Stosować u osób starszych

Avastin jest przepisywany z ostrożnością pacjentom w podeszłym wieku (powyżej 65 lat).

Interakcje lekowe

Badania kliniczne dowodzą, że połączenie preparatu Avastin z kursami chemioterapii praktycznie nie ma wpływu na farmakokinetykę leku. Klinicznie lub statystycznie istotne różnice w klirensie leku u pacjentów otrzymujących monoterapię oraz u pacjentów, u których Avastin był stosowany w skojarzeniu z interferonem alfa-2a lub innymi lekami chemioterapeutycznymi (cisplatyna / gemcytabina, FU / LV, IFL, doksorubicyna, kapecytabina, karboplatyna / paklitaksel) nie zostały zidentyfikowane.

Stosowanie leku nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne irynotekanu i jego aktywnego metabolitu (SN38), cisplatyny, kapecytabiny i jej produktów metabolicznych, interferonu alfa-2a, oksaliplatyny (określane na podstawie całkowitej i wolnej zawartości platyny). Brak wiarygodnych danych dotyczących wpływu preparatu Avastin na farmakokinetykę gemcytabiny.

W przypadku skojarzenia leku w dawce 10 mg / kg 1 raz w ciągu 2 tygodni i sunitynibu (50 mg dziennie) u pacjentów z rakiem nerkowokomórkowym typu przerzutowego, czasami obserwuje się przypadki mikroangiopatycznej niedokrwistości hemolitycznej objawiającej się małopłytkowością, niedokrwistością i fragmentacją erytrocytów. W pojedynczych przypadkach pacjenci mają również nadciśnienie tętnicze, w tym przełom nadciśnieniowy, podwyższony poziom kreatyniny i zaburzenia neurologiczne. Objawy te są odwracalne i prawie zanikają po przerwaniu leczenia sunitynibem i bewacyzumabem.

Kiedy Avastin jest przepisywany jako dodatek do radioterapii i chemioterapii (temozolomid) u pacjentów z pierwotnie rozpoznanym glejakiem, profil bezpieczeństwa leku nie ulega zmianie.

Skuteczność i bezpieczeństwo preparatu Avastin jako uzupełnienia radioterapii w innych wskazaniach nie zostało ustalone. Lek wyróżnia się niezgodnością farmaceutyczną z roztworami dekstrozy.

Analogi

Analogi preparatu Avastin, które są zbliżone w mechanizmie działania, należące do jednej podgrupy farmakologicznej, to: Vectibix, Herceptin, Campas, Mabthera, Erbitux, Arserra, Removab, Perieta, Herceptin liofilizat, Rituximab, Acellbia, Mabtera.

Nie ma analogów leku dla substancji czynnej.

Warunki przechowywania

Avastin należy przechowywać w ciemnym miejscu w temperaturze 2-8 ° C. Gotowe rozwiązanie uważa się za odpowiednie do użytku w ciągu dnia.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Avastin

Według opinii Avastin działa na organizm na różne sposoby. Wielu pacjentów zgłasza znaczną poprawę swojego stanu i zmniejszenie wielkości guza, ale całkowite wyleczenie jest prawie niemożliwe. Ponadto pacjenci często skarżą się na skutki uboczne leku: skoki ciśnienia krwi, bóle głowy i czasami zaburzenia widzenia, aż do całkowitej ślepoty. Nie pociąga ich wysoki koszt leku.

Cena Avastina w aptekach

Przybliżona cena za Avastin (1 butelka 16 ml) wynosi średnio 22050-24,500 rubli.

Avastin: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Avastin 100 mg / 4 ml koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji 4 ml 1 szt. 8755 RUB Kup

Avastin 400 mg / 16 ml koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji 16 ml 1 szt. 36 770 RUB Kup

Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!