Dipherelin - Instrukcje Użytkowania, 3,75 Mg, Cena, Recenzje, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Diphereline

Dipherelin: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Interakcje lekowe
11. Analogi
12. Warunki przechowywania
13. Warunki wydawania aptek
14. Recenzje
15. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Diphereline

Kod ATX: L02AE04

Substancja czynna: tryptorelina (tryptorelina)

Producent: Beaufour Ipsen Pharma (Francja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 13.08.2019

Ceny w aptekach: od 1650 rubli.

Kup

Liofilizat do przygotowania roztworu do podskórnego podania Diphereline

Diphereline to lek o działaniu przeciwnowotworowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Diphereline jest dostępny w następujących postaciach dawkowania:

Liofilizat do sporządzania roztworu do podania podskórnego: prawie biały, zdyspergowany w załączonym rozpuszczalniku, po czym tworzy się praktycznie wolny od cząstek, przezroczysty roztwór; rozpuszczalnik - bezbarwny przezroczysty roztwór (w bezbarwnych fiolkach szklanych, 7 fiolek w pudełku tekturowym, w komplecie z rozpuszczalnikiem (w ampułkach 1 ml, 7 ampułek w opakowaniu));
Liofilizat do sporządzania zawiesiny do domięśniowego podawania o przedłużonym działaniu: biały o kremowym (3,75 mg każdy) lub żółtawym (11,25 mg każdy) lub biały, rozproszony w dołączonym rozpuszczalniku do postaci białej z kremową zawiesiną (3,75 mg każdy)) albo żółtawy (po 11,25 mg) lub biały (w lekko przyciemnionych szklanych butelkach, 1 butelka w pudełku tekturowym, w komplecie z jednorazową strzykawką polipropylenową, rozpuszczalnikiem (w ampułkach 2 ml, 1 ampułka w opakowaniu), igłami do iniekcji (2 szt.)).

Skład 1 butelki z liofilizatem do przygotowania roztworu do podania podskórnego Dipherelin obejmuje:

Substancja czynna: tryptorelina - 0,1 mg (w postaci octanu tryptoreliny);
Składnik pomocniczy: mannitol - 10 mg.

Rozpuszczalnik: chlorek sodu - 9 mg, woda do wstrzykiwań - do 1000 mg.

Skład 1 butelki z liofilizatem do przygotowania zawiesiny do domięśniowego podawania o przedłużonym działaniu Dipherelin zawiera:

Substancja czynna: tryptorelina - 3,75 lub 11,25 mg (w postaci octanu tryptoreliny; aby zapewnić podanie skutecznej dawki, preparat zawiera nadmiar substancji);
Składniki pomocnicze (odpowiednio 3,75 / 11,25 mg): kopolimer kwasu D, L-mlekowego i glikolowego - około 160/250 mg, mannitol - 85/85 mg, karmeloza sodowa - 30/30 mg, polisorbat 80 - 2 / 2 mg.

Rozpuszczalnik: mannitol - 16 mg, woda do wstrzykiwań - do 2000 mg.

Właściwości farmakologiczne

Diferelina jest lekiem hormonalnym uważanym za analogiczny do naturalnego hormonu uwalniającego gonadotropiny.

Farmakodynamika

Triptorelin należy do syntetycznych dekapeptydów. Bezpośrednio po wejściu do organizmu na krótki czas stymuluje czynność gonadotropową przysadki mózgowej, po czym obserwuje się zahamowanie wydzielania gonadotropin, a następnie zahamowanie czynności jajników i jąder. W początkowej fazie stosowania Dipherelin we krwi następuje przejściowy wzrost poziomu hormonów folikulotropowych (FSH) i luteinizujących (LH), co powoduje wzrost stężenia estradiolu u kobiet i testosteronu u mężczyzn („flash”). Przy długotrwałym leczeniu tryptoreliną obniża się stężenie FSH i LH, co przyczynia się do obniżenia zawartości estradiolu (do wartości odpowiadających stanowi po zabiegu owariektomii) i testosteronu (do wartości odpowiadających stanowi po testikulektomii). Podobne zjawisko obserwuje się mniej więcej dwudziestego dnia po pierwszym wstrzyknięciu Dipherelin. W przyszłości stężenie hormonów pozostaje niezmienione przez cały okres terapii.

Długotrwałe stosowanie tryptoreliny zmniejsza produkcję estradiolu u kobiet, a tym samym zapobiega rozwojowi ektopii endometrioidalnych.

Tryptorelina hamuje nadczynność gonadotropową przysadki mózgowej w okresie przedwczesnego dojrzewania zarówno u chłopców, jak iu dziewcząt, co objawia się hamowaniem wydzielania testosteronu lub estradiolu, zmniejszaniem maksymalnego stężenia LH i poprawą proporcji wieku kostnego i kalendarzowego.

Farmakokinetyka

Po wstrzyknięciu domięśniowym Diphereline w dawce 11,25 mg maksymalne stężenie jej aktywnego składnika w osoczu krwi określa się około 3 godziny po wstrzyknięciu. Czas trwania fazy stopniowego obniżania się stężenia wynosi 1 miesiąc od rozpoczęcia kuracji, po czym do 90 dnia zawartość krążącej tryptoreliny pozostaje stabilna: ok. 0,04–0,05 ng / ml - w leczeniu endometriozy ok. 0,1 ng / ml - przy leczenie raka prostaty.

Wskazania do stosowania

Roztwór do podania podskórnego

Zgodnie z instrukcją, Dipherelin jest przepisywany w leczeniu niepłodności kobiet: w celu stymulacji jajników razem z gonadotropinami (ludzka gonadotropina menopauzalna (hMG), ludzka gonadotropina kosmówkowa (hCG), hormon folikulotropowy (FSH)) w programach zapłodnienia in vitro i transferu zarodków technologie wspomaganego rozrodu.

Zawiesina o przedłużonym uwalnianiu do podawania domięśniowego

Rak prostaty (miejscowo zaawansowany (w monoterapii lub jako środek wspomagający na tle radioterapii), przerzutowy);
Przedwczesne dojrzewanie;
Endometrioza (pozagenitalna i narządów płciowych);
Mięśniaki macicy (przed operacją);
Niepłodność kobiet (w programach zapłodnienia pozaustrojowego).

Przeciwwskazania

Rak prostaty niezależny od hormonów, stany po chirurgicznej testikulektomii;
Ciąża i okres karmienia piersią;
Nadwrażliwość na składniki leków i inne analogi hormonu uwalniającego gonadotropiny (GnRH).

Zawiesina Dipherelin 3,75 mg i 11,25 mg należy przepisywać ostrożnie w osteoporozie i zespole policystycznych jajników.

Instrukcja użycia Dipherelin: metoda i dawkowanie

Roztwór do podania podskórnego

Diferelinę podaje się podskórnie.

Możliwy jest jeden z 2 cykli leczenia:

Krótko: codziennie, 0,1 mg dziennie, zaczynając od drugiego dnia cyklu (w tym samym czasie rozpoczynając stymulację jajników). Terapia kończy się na 1 dzień przed planowanym podaniem ludzkiej gonadotropiny kosmówkowej. Czas trwania kursu to 10-12 dni;
Długotrwałe: codziennie, 0,1 mg dziennie, począwszy od drugiego dnia cyklu. Po odczuleniu przysadki mózgowej (E2 jest mniejsze niż 50 pg / ml, czyli około piętnastego dnia po rozpoczęciu terapii) rozpoczyna się stymulacja jajników gonadotropinami, kontynuując wstrzyknięcia podskórne w tej samej dawce. Kurs kończy się 1 dzień przed planowanym podaniem ludzkiej gonadotropiny kosmówkowej. Czas trwania leczenia lekarz ustala indywidualnie.

Aby przygotować roztwór, dołączony rozpuszczalnik należy wprowadzić do fiolki z liofilizatem, a następnie wstrząsnąć do całkowitego rozpuszczenia.

Zawiesina o przedłużonym uwalnianiu do podawania domięśniowego

Diphereline jest wstrzykiwana wyłącznie domięśniowo do mięśnia pośladkowego.

Schemat dawkowania zależy od wskazań:

Rak prostaty: długotrwały, 3,75 mg (1 zastrzyk) co 4 tygodnie lub co 3 miesiące, 11,25 mg. W przypadku jednoczesnego leczenia radioterapią preferowana jest długoterminowa terapia antyandrogenowa (3 lata) niż krótkoterminowa (6 miesięcy);
Przedwczesne dojrzewanie: co 28 dni 1,875 mg (przy masie ciała do 20 kg) lub 3,75 mg (przy masie ciała 20 kg);
Endometrioza: raz na 4 tygodnie przy 3,75 mg lub raz na 3 miesiące przy 11,25 mg; wstrzyknięcie należy wykonać w ciągu pierwszych 5 dni cyklu miesiączkowego. Kurs trwa do 6 miesięcy. O czasie trwania terapii decyduje stopień zaawansowania endometriozy oraz obraz kliniczny (zmiany anatomiczne i funkcjonalne) podczas terapii. Nie zaleca się wielokrotnego leczenia tryptoreliną lub innym analogiem GnRH;
Niepłodność żeńska: 1 wstrzyknięcie 3,75 mg w drugim dniu cyklu. Połączenie z gonadotropinami należy monitorować po odczuleniu przysadki mózgowej (stężenie estrogenu w osoczu krwi poniżej 50 pg / ml zwykle określa się 15 dni po podaniu difereliny);
Mięśniaki macicy: co 4 tygodnie 3,75 mg. Zawiesinę należy podać w ciągu pierwszych 5 dni cyklu miesiączkowego. W przypadku pacjentów przygotowujących się do operacji czas trwania leczenia wynosi 3 miesiące.

Zawiesinę do podania domięśniowego przygotowuje się bezpośrednio przed zabiegiem, rozpuszczając liofilizat w załączonym rozpuszczalniku.

Skutki uboczne

Roztwór do podania podskórnego

Na początku stosowania Dipherelin w połączeniu z gonadotropinami mogą wystąpić zaburzenia układu rozrodczego w postaci hiperstymulacji jajników (ból brzucha, powiększenie jajników).

Podczas terapii mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Układ rozrodczy: bardzo często - suchość pochwy, nagłe uderzenia gorąca, dyspareunia i obniżone libido związane z blokadą przysadkowo-jajnikową;
Układ pokarmowy: wymioty, nudności, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych;
Centralny i obwodowy układ nerwowy: zaburzenia widzenia, chwiejność emocjonalna, ból głowy;
Układ mięśniowo-szkieletowy: bóle stawów i mięśni; z przedłużoną terapią analogami GnRH - demineralizacja kości, ryzyko osteoporozy (tego naruszenia nie obserwuje się przy krótkotrwałym stosowaniu Dipherelin w dawce 0,1 mg);
Układ sercowo-naczyniowy: podwyższone ciśnienie krwi;
Reakcje alergiczne: wysypka skórna, pokrzywka, swędzenie; rzadko - obrzęk Quinckego;
Reakcje miejscowe: ból w miejscu wstrzyknięcia;
Inne: przyrost masy ciała.

Zawiesina o przedłużonym uwalnianiu do podawania domięśniowego

Układ mięśniowo-szkieletowy: przy długotrwałej terapii - demineralizacja kości, która jest czynnikiem ryzyka rozwoju osteoporozy. Na początku leczenia raka gruczołu krokowego pacjenci mogą odczuwać przejściowy wzrost bólu kości z przerzutami (wskazane jest leczenie objawowe). W niektórych przypadkach - niedrożność moczowodów i pojawienie się objawów związanych z kompresją przez przerzuty do rdzenia kręgowego (znikają w ciągu 7-14 dni). Również w tym czasie może nastąpić krótki wzrost aktywności kwaśnej fosfatazy w osoczu krwi;
Układ sercowo-naczyniowy: w pojedynczych przypadkach - uczucie uderzeń gorąca, nadciśnienia tętniczego;
Centralny układ nerwowy: w pojedynczych przypadkach - zaburzenia widzenia, zwiększona chwiejność emocjonalna;
Układ rozrodczy: mężczyźni - zmniejszona siła działania; kobiety - depresja, bóle głowy, zmiany libido, pocenie się, zmiana wielkości gruczołów sutkowych, suchość błony śluzowej pochwy, dyspareunia; przy równoczesnym stosowaniu z gonadotropinami - rozwój zespołu hiperstymulacji jajników; w leczeniu przedwczesnego dojrzewania u dziewcząt - plamienie z pochwy; przy długotrwałym leczeniu - hipogonadotropowy brak miesiączki;
Układ pokarmowy: w pojedynczych przypadkach - wymioty, nudności;
Reakcje alergiczne: wysypka, pokrzywka, swędzenie; bardzo rzadko - obrzęk Quinckego;
Reakcje miejscowe: w pojedynczych przypadkach - ból w miejscu wstrzyknięcia zawiesiny;
Inne: w pojedynczych przypadkach - wzrost temperatury ciała, wzrost masy ciała.

Przedawkować

Obecnie nie ma doniesień o przypadkach przedawkowania Dipherelin. W trakcie eksperymentów na zwierzętach uzyskano wyniki sugerujące wpływ tryptoreliny w bardzo dużych dawkach na poziom hormonów płciowych, a tym samym na stan układu rozrodczego. W przypadku przedawkowania leku, w razie potrzeby, zaleca się leczenie objawowe.

Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem stosowania produktu Dipherelin należy wykluczyć ciążę.

Roztwór do podania podskórnego

Odpowiedź jajników na podskórne podanie roztworu jednocześnie z gonadotropinami u pacjentek predysponowanych może znacznie wzrosnąć, zwłaszcza w przypadku policystycznych jajników.

Odpowiedź jajników na wprowadzenie Diphereliny razem z gonadotropinami u różnych pacjentek może się różnić, nawet u tych samych kobiet z różnymi cyklami, reakcja może być inna.

Stymulację owulacji należy prowadzić pod nadzorem lekarza, przeprowadzając regularne analizy metodami klinicznymi i biologicznymi: echografię ultrasonograficzną oraz podwyższenie zawartości estrogenu w osoczu. W przypadku nadmiernej odpowiedzi jajników zaleca się przerwanie cyklu stymulacji poprzez zaprzestanie wstrzykiwania gonadotropiny.

Ponieważ w niektórych przypadkach podczas terapii mogą wystąpić zaburzenia widzenia, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac wymagających dużej koncentracji uwagi i szybkich reakcji psychomotorycznych.

Zawiesina o przedłużonym uwalnianiu do podawania domięśniowego

Na początku leczenia możliwe jest nasilenie objawów klinicznych, dlatego Dipherelin należy przepisywać ostrożnie pacjentom z rakiem prostaty, u których występuje ryzyko wystąpienia ucisku na rdzeń kręgowy lub niedrożności moczowodu. W pierwszym miesiącu terapii stan takich pacjentów wymaga starannego nadzoru lekarskiego.

Na tle zespołu policystycznych jajników, podczas wykonywania schematów stymulacji owulacji, Diphereline należy stosować ostrożnie, ponieważ może to prowadzić do zwiększenia liczby indukowanych pęcherzyków.

W przypadku zapłodnienia in vitro konieczne jest dokładne monitorowanie poziomu stymulacji cyklu (w celu identyfikacji pacjentek zagrożonych wystąpieniem zespołu hiperstymulacji jajników). W razie potrzeby należy przerwać wprowadzanie ludzkiej gonadotropiny kosmówkowej.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W czasie ciąży podawanie tryptoreliny jest przeciwwskazane, ponieważ takie leczenie może wywołać aborcję lub pojawienie się wad rozwojowych wewnątrzmacicznych u płodu. Przed rozpoczęciem leczenia pacjentki w wieku rozrodczym należy wykluczyć ciążę przeprowadzając dokładne badanie. W trakcie terapii preparatem Dipherelin konieczne jest stosowanie niehormonalnych metod antykoncepcji do czasu przywrócenia cyklu miesiączkowego.

Podczas laktacji stosowanie Dipherelin jest surowo zabronione.

Interakcje lekowe

Brak danych dotyczących interakcji produktu Dipherelin z innymi lekami.

Analogi

Analogiem Dipherelin jest Decapeptyl Depot.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze do 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia:

Liofilizat do przygotowania roztworu do podania podskórnego - 2 lata;
Liofilizat do sporządzania zawiesiny do wstrzyknięć domięśniowych: 3,75 mg - 2 lata, 11,25 mg - 3 lata; rozpuszczalnik - 5 lat.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Diphereline

Prawie wszystkie recenzje na temat Dipherelin pozostawione przez ginekologów są pozytywne. Zalecają stosowanie leku tylko zgodnie z zaleceniami specjalisty i zgodnie z instrukcjami. Wśród pacjentów pojawiają się negatywne opinie na temat leku, co może wynikać z indywidualnej reakcji organizmu na tryptorelinę. Po dostosowaniu dawki produktu Dipherelin i czasu trwania leczenia działania niepożądane zwykle nie są obserwowane.

Cena za Diphereline w aptekach

Orientacyjna cena za Dipherelin w postaci liofilizatu do przygotowania roztworu do podania podskórnego wynosi 2576-2744 rubli. Istnieje możliwość zakupu liofilizatu do przygotowania zawiesiny do podawania domięśniowego o przedłużonym działaniu 3,75 mg Diphereliny za 6694 - 7500 rubli, a Dipherelina 11,25 mg za 19582 - 21 998 rubli.