Welson

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Welson: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Velson

Kod ATX: N05CH01

Składnik aktywny: melatonina (melatonina)

Producent: JSC "Pharmproject" (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 25.06.2020

Ceny w aptekach: od 385 rubli.

Kup

Welson to lek adaptogenny o działaniu uspokajającym i nasennym.

Uwolnij formę i kompozycję

Produkt produkowany w postaci tabletek powlekanych: okrągłe obustronnie wypukłe, otoczka folii jest biała, rdzeń na przekroju od białego do prawie białego z brązowym odcieniem (10 szt. W blistrze; w pudełku tekturowym 3, 6 lub 9 opakowania i instrukcje użytkowania Welson).

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: melatonina - 3 mg;
dodatkowe składniki: celuloza mikrokrystaliczna, dwuwodny wodorofosforan wapnia, kroskarmeloza sodowa, powidon K-25, stearynian wapnia, talk, koloidalny dwutlenek krzemu;
osłonka foliowa: biały Opadry (03A280002) [celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza (hydroksypropylometyloceluloza), makrogol (glikol polietylenowy), dwutlenek tytanu].

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancja czynna Welsona jest syntetycznym analogiem hormonu wytwarzanego przez szyszynkę (szyszynkę). Zwykle produkcja melatoniny w szyszynce podlega określonemu rytmowi dobowemu. Wydzielanie tej substancji jest zsynchronizowane z cyklem dzień / noc, jej stężenie w osoczu osiąga maksimum w nocy, a minimum w dzień. Brak światła jest utrwalany przez siatkówkę oka, skąd sygnał dociera do jądra nadskrzyżowaniowego drogą siatkówkowo-podwzgórzową, a następnie do zwoju szyjnego górnego (zwoju szyjnego). Z zakończeń współczulnych włókien nerwowych, które odchodzą od neuronów tego węzła, noradrenalina jest uwalniana do miąższu szyszynki, która aktywuje syntezę melatoniny. Wydzielanie tego ostatniego jest tłumione przez światło.

Osłabienie produkcji melatoniny i zaburzenie rytmu okołodobowego może wystąpić, gdy wpłynie to na którekolwiek z ogniw wydzielania tego hormonu.

Następujące warunki mogą powodować zmniejszenie produkcji melatoniny:

desynchronizacja (zaburzenie cyklu sen-czuwanie) wynikająca z wpływu czynników endogennych (zespoły opóźnienia / zaawansowania snu) i egzogennych (zaburzenia snu przy zmianie stref czasowych, zmianowy harmonogram pracy)
zwiększona ekspozycja w nocy na sztuczne źródła światła (zwłaszcza o niebieskim spektrum), takie jak ekrany smartfonów, komputerów, telewizorów;
okres okołomenopauzalny i postmenopauza u kobiet;
podeszły wiek;
przyjmowanie benzodiazepin, niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), β-blokerów;
spożywanie alkoholu i aktywne palenie.

Welson promuje normalizację rytmów okołodobowych, wykazuje działanie adaptogenne, hipnotyczne i uspokajające. Zapewnia wzrost stężenia serotoniny i kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) w podwzgórzu i śródmózgowiu, reguluje aktywność enzymu kinazy pirydoksalu, który bierze udział w produkcji GABA, serotoniny i dopaminy. Hormon jest odpowiedzialny za cykl snu i czuwania, dobowe zmiany temperatury ciała i aktywność fizyczną; pomaga poprawić intelektualne i mnestyczne funkcje mózgu oraz sfery emocjonalnej i osobistej.

Welson prowadzi do normalizacji snu nocnego i sprzyja tworzeniu się rytmu biologicznego. Melatonina przyspiesza zasypianie, zmniejsza liczbę nocnych przebudzeń oraz poprawia jakość snu. Po przebudzeniu rano lek nie powoduje uczucia ospałości, zmęczenia i utraty sił. Zmniejsza poziom reakcji stresowych, reguluje funkcje układu neuroendokrynnego. W przypadku pacjentów wrażliwych na warunki atmosferyczne narzędzie pomaga dostosować się do zmian warunków atmosferycznych.

Przyjmowanie melatoniny nie prowadzi do uzależnienia i uzależnienia.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym melatonina jest intensywnie wchłaniana z przewodu pokarmowego (GIT). Kinetyka substancji czynnej w zakresie dawek od 2 do 8 mg jest liniowa. Przy doustnym podawaniu melatoniny w dawce 3 mg w ślinie i osoczu krwi, maksymalne stężenie (C _max) odnotowuje się odpowiednio po 60 i 20 minutach. Okres osiągnięcia C _max w surowicy krwi (T _Cmax) wynosi średnio 60 minut (przerwa 20–90 minut). Po zastosowaniu melatoniny w dawce 3–6 mg C _{max w} surowicy jest zwykle 10 razy wyższe niż zawartość melatoniny endogennej w surowicy w nocy. Jego wchłanianie jest spowolnione podczas jednoczesnego przyjmowania pokarmu.

Po podaniu doustnym biodostępność melatoniny waha się od 9 do 33% i wynosi w przybliżeniu 15%.

Związek substancji czynnej z białkami osocza w badaniach in vitro wynosi 60%. Melatonina wiąże się głównie z α _1- kwaśną glikoproteiną, albuminą, lipoproteinami o dużej gęstości (HDL). Welson jest intensywnie rozprowadzany w ślinie i przenika przez barierę krew-mózg, jest wykrywany w łożysku. Objętość dystrybucji (V _d) wynosi około 35 litrów, poziom leku w płynie mózgowo-rdzeniowym jest 2,5 razy niższy niż w osoczu.

Przemiana metaboliczna melatoniny zachodzi głównie w wątrobie z możliwym udziałem, zgodnie z wynikami badań eksperymentalnych, izoenzymów CYP1A1 i CYP1A2 oraz CYP2C19 cytochromu P450. Po spożyciu substancja czynna ulega znacznej przemianie podczas pierwotnego przejścia przez wątrobę, gdzie jest hydroksylowana i sprzężona z glukuronidem i siarczanem, tworząc główny metabolit 6-sulfatoksymelatoniny, która nie jest aktywna. Stopień metabolizmu przedukładowego jest dość wysoki - do 85%.

Melatonina jest wydalana z organizmu przez nerki - około 90% wydalane jest z moczem w postaci koniugatów glukuronowo-siarczanowych 6-hydroksymelatoniny, a około 2-10% w postaci niezmienionej. Średni okres półtrwania (T _1/2) wynosi 45 minut.

Na parametry farmakokinetyczne Welsona ma wpływ wiek, palenie tytoniu, spożycie kofeiny i stosowanie doustnych środków antykoncepcyjnych. W stanie krytycznym następuje przyspieszenie wchłaniania i naruszenie eliminacji leku.

Wskazania do stosowania

Welson jest zalecany do stosowania w zaburzeniach snu, w tym związanych z zaburzeniami rytmu snu i czuwania, w tym z zaburzeniami synchronizacji.

Przeciwwskazania

Absolutny:

ciężka niewydolność nerek;
choroby autoimmunologiczne;
niewydolność wątroby;
wiek do 18 lat;
Ciąża i laktacja;
nadwrażliwość na którykolwiek ze składników Welsona.

Ponieważ nie badano wpływu na farmakokinetykę melatoniny w łagodnej i umiarkowanej niewydolności nerek, jeśli pacjenci z tą patologią mają tę patologię, konieczne jest ostrożne stosowanie środka adaptogennego.

Welson, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Welsona przyjmuje się doustnie. Należy je popić odpowiednią ilością płynu.

Zalecany schemat dawkowania:

zaburzenia snu, desynchronizacja: raz dziennie w dawce 3 mg (1 tabletka) 30-40 min przed snem;
zmiana stref czasowych jako środek adaptogenny: 1 dzień przed planowanym lotem, a następnie przez 2-5 dni 3 mg (1 tabletka) 30-40 minut przed snem.

Maksymalna dzienna dawka preparatu Welson nie powinna przekraczać 6 mg.

Skutki uboczne

Częstość występowania działań niepożądanych według układów narządowych [skala: (≥ 1/10) - bardzo często (od ≥ 1/100 do <1/10) - często (od ≥ 1/1000 do <1/100) - rzadko (od ≥ 1/10 000 do <1/1000) - rzadko (<1/10 000, w tym pojedyncze komunikaty) - niezwykle rzadko; częstotliwość nie może być obliczona na podstawie dostępnych danych - z nieznaną częstotliwością]:

układ limfatyczny i krew: rzadko - trombocytopenia, leukopenia;
układ odpornościowy: z nieznaną częstością - reakcje nadwrażliwości;
zmiany pasożytnicze i zakaźne: rzadko - półpasiec;
układ nerwowy: rzadko - senność, letarg, nadpobudliwość psychomotoryczna, bóle głowy, migrena, zawroty głowy; rzadko - słaba jakość snu, zaburzenia koncentracji i / lub pamięci, parestezje, zespół niespokojnych nóg, omdlenia, majaczenie;
układ sercowo-naczyniowy: rzadko - nadciśnienie tętnicze; rzadko - uderzenia gorąca, kołatanie serca, dławica wysiłkowa;
narząd słuchu, zaburzenia błędnika: rzadko - zawroty głowy, pozycyjne;
narząd wzroku: rzadko - wzmożone łzawienie, niewyraźne widzenie, obniżona ostrość wzroku;
zaburzenia psychiczne: rzadko - niepokój, bezsenność, drażliwość, nerwowość, niezwykłe sny, lęk, koszmary; rzadko - przebudzenie wczesnym rankiem, zmiany nastroju, płaczliwość, pobudzenie, agresja, objawy stresu, obniżony nastrój, dezorientacja, zwiększone libido, depresja;
metabolizm: rzadko - hipokaliemia, hiponatremia, hipertriglicerydemia;
przewód pokarmowy: rzadko - nudności, suchość w ustach, niestrawność, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, bóle brzucha, w tym ból w nadbrzuszu; rzadko - nadmierne wydzielanie śliny, wzdęcia, nieświeży oddech, wymioty, dyskomfort w jamie brzusznej, rozstrój / zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zwiększona perystaltyka jelit, dyskineza żołądka, wrzodziejące zapalenie języka, zapalenie żołądka, pęcherzowe zapalenie jamy ustnej, choroba żołądkowo-przełykowa;
układ wątrobowo-żółciowy: rzadko - hiperbilirubinemia;
układ moczowy: rzadko - białkomocz, cukromocz; rzadko - krwiomocz, wielomocz, nokturia;
układ mięśniowo-szkieletowy i tkanka łączna: rzadko - ból kończyn; rzadko - skurcze nocne, skurcze mięśni, ból szyi, zapalenie stawów;
narządy płciowe i gruczoł mleczny: rzadko - objawy menopauzy; rzadko - zapalenie gruczołu krokowego, priapizm; z nieznaną częstotliwością - mlekotok;
skóra i tłuszcz podskórny: rzadko - nocne poty, suchość skóry, wysypka, zapalenie skóry, swędzenie (w tym uogólnione); rzadko - rumień, uszkodzenie paznokci, zapalenie skóry rąk, swędząca wysypka, egzema, uogólniona wysypka, łuszczyca; z nieznaną częstotliwością - obrzęk języka i / lub błony śluzowej jamy ustnej, obrzęk Quinckego;
zaburzenia ogólne: rzadko - bolesne odczucia w klatce piersiowej, astenia; rzadko - zmęczenie, pragnienie, ból;
wyniki laboratoryjne: rzadko - zwiększona masa ciała, nieprawidłowe wskaźniki czynności wątroby; rzadko - zmiana poziomu elektrolitów we krwi, wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych, odchylenie od normy w wynikach badań laboratoryjnych.

Przedawkować

Według opublikowanych danych przyjmowanie leku w dawce dobowej nieprzekraczającej 300 mg nie powodowało klinicznie istotnych skutków ubocznych. Gdy Welson był używany przez kilka tygodni w dawkach 3000–6600 mg, odnotowano zaburzenia takie jak przekrwienie, biegunka, skurcze brzucha, mroczki i bóle głowy.

Utratę przytomności odnotowano w przypadku przyjmowania Welsona w dawkach do 1000 mg. Przedawkowanie melatoniny może wywołać senność. W tym stanie zaleca się płukanie żołądka, spożycie węgla aktywnego, leczenie objawowe.

Oczekuje się, że klirens melatoniny po podaniu doustnym nie przekroczy 12 godzin.

Specjalne instrukcje

Po zażyciu tabletek należy uważać na ekspozycję na jasne światło, które może osłabić skuteczność terapii.

Stosowanie preparatu Welson nie jest zalecane osobom z chorobami autoimmunologicznymi ze względu na brak danych klinicznych dotyczących leczenia zaburzeń snu melatoniną w tej kategorii pacjentów.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Lek adaptogenny powoduje senność, dlatego w okresie podawania należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi innych potencjalnie niebezpiecznych i skomplikowanych mechanizmów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W leczeniu kobiet w ciąży i karmiących piersią nie można stosować tabletek Welson.

Pacjentki planujące ciążę muszą pamiętać, że lek ma słabe działanie antykoncepcyjne.

Zastosowanie pediatryczne

Welson jest przeciwwskazany dla osób poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych wskazujących na jego skuteczność i bezpieczeństwo u dzieci i młodzieży.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku upośledzonej czynności nerek długotrwałe stosowanie melatoniny nie prowadzi do jej kumulacji, co jest zgodne z krótkim T _1/2 u ludzi. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek leczenie farmakologiczne jest przeciwwskazane; przy stopniach łagodnych do umiarkowanych, Welson należy stosować ostrożnie.

Za naruszenia funkcji wątroby

W związku z tym, że metabolizm Welsona zachodzi głównie w wątrobie, gdy jej funkcja jest upośledzona, wzrasta poziom endogennej melatoniny. W ciągu dnia u pacjentów z marskością wątroby stężenie leku znacznie wzrasta.

Leczenie lekiem jest przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Stosować u osób starszych

U osób starszych szybkość wchłaniania melatoniny można zmniejszyć o 50%, a także spowolnić jej biotransformację. W przypadku stosowania różnych dawek preparatu Welson u osób starszych odnotowano wyższe wartości C _max i wartości pola powierzchni pod krzywą stężenie-czas (AUC), co wskazuje na obniżony metabolizm w tej grupie wiekowej. W rezultacie starsi pacjenci mogą przyjmować lek 1-1,5 godziny przed snem.

Interakcje lekowe

Melatonina w stężeniach znacznie przewyższających terapeutyczne indukuje in vitro izoenzym CYP3A. Kliniczne znaczenie tego zjawiska nie zostało dokładnie ustalone. Jeśli pojawią się oznaki indukcji, może być konieczne zmniejszenie dawek środków jednocześnie otrzymywanych z nim.

Reakcje interakcji są możliwe przy jednoczesnym stosowaniu melatoniny z następującymi lekami (połączenia wymagają szczególnej ostrożności):

cymetydyna (inhibitor izoenzymów CYP2D): zwiększa zawartość melatoniny w osoczu we krwi;
5- i 8-metoksypsoralen: stężenie melatoniny we krwi wzrasta w wyniku zahamowania jej metabolizmu;
inhibitory izoenzymu CYPA2, w tym chinolony: zwiększona ekspozycja na melatoninę;
leki zawierające estrogeny: stężenie melatoniny w osoczu wzrasta na skutek hamowania procesu metabolicznego przy udziale izoenzymów CYP1A1 i CYP1A2;
ryfampicyna, karbamazepina i inne induktory izoenzymu CYP1A2: zmniejsza się stężenie produktu Welson w osoczu;
fluwoksamina: istotnie wzrasta zawartość melatoniny we krwi (wartości AUC i C _max zwiększają się odpowiednio 17 i 12 razy), w wyniku hamowania jej biotransformacji przez izoenzymy CYP1A2 i CYP2C19; chcesz uniknąć tej kombinacji;
nikotyna: zmniejszenie stężenia melatoniny u palaczy jest możliwe w wyniku indukcji izoenzymu CYP1A2;
etanol: skuteczność Welsona jest osłabiona;
imipramina + tiorydazyna: może nasilać się uczucie spokoju, można odnotować trudności w wykonywaniu niektórych czynności w porównaniu z monoterapią imipraminą, a także ryzyko nasilenia się uczucia zmętnienia głowy w porównaniu ze stosowaniem samej tiorydazyny;
zolpidem, zaleplon, zopiklon i inne benzodiazepinowe i niebenzodiazepinowe leki nasenne: nasila się działanie uspokajające tych substancji; łączone stosowanie może powodować postępujące upośledzenie pamięci, uwagi i koordynacji w porównaniu z monoterapią zolpidemem.

Istnieje wiele publikacji dotyczących wpływu następujących leków na wydzielanie endogennej melatoniny: leki przeciwdepresyjne, agoniści / antagoniści receptorów opioidowych i adrenergicznych, benzodiazepiny, inhibitory prostaglandyn, tryptofan, etanol. Nie badano wzajemnego wpływu tych leków na dynamikę i kinetykę melatoniny.

Analogi

Analogi Welsona to Melatonin Evalar, Melarena, Circadin, Meladapt, Melarithm, Melatonin-SZ, Sonnovan, Kakspal Neo, Melaxen itp.

Warunki przechowywania

Wymagane jest przechowywanie leku w miejscu chronionym przed światłem, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 4 lata.

Warunki wydawania aptek

Dostępne bez recepty.

Recenzje o firmie Welson

Recenzje o firmie Welson znalezione w wyspecjalizowanych witrynach są w większości pozytywne. Pacjenci zauważają, że lek sprzyja szybszemu zasypianiu, odpręża, łagodzi i szybko zapewnia pełny, zdrowy sen. Nie powoduje porannego ospałości, zmęczenia i osłabienia. Welson sprawdził się również jako adaptogen w przypadku jet lag.

Czasami pojawiają się skargi na dość wysoki koszt Welsona, ale jednocześnie tabletki z jednego opakowania wystarczają na długi okres i mają długi okres przydatności do spożycia. Wady obejmują dużą liczbę możliwych działań niepożądanych, wiele wskazuje na częsty brak leku w aptekach.