Circadin - Instrukcje Użytkowania, Cena, Recenzje, Analogi Tabletów

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Circadin

Circadin: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie w dzieciństwie
11. 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. 12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. 13. Stosowanie u osób starszych
14. 14. Interakcje lekowe
15. 15. Analogi
16. 16. Warunki przechowywania
17. 17. Warunki wydawania aptek
18. 18. Recenzje
19. 19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Circadine

Kod ATX: N05CH01

Składnik aktywny: melatonina (melatonina)

Producent: SwissCo Services (Szwajcaria)

Opis i aktualizacja zdjęć: 21.11.2018

Ceny w aptekach: od 696 rubli.

Kup

Circadin to pigułka nasenna.

Uwolnij formę i kompozycję

Circadin jest produkowany w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu: obustronnie wypukłych okrągłych, prawie białych lub białych (21 szt. W blistrze, 1 blister w pudełku tekturowym).

Skład 1 tabletki:

• substancja czynna: melatonina - 2 mg;
• dodatkowe składniki: dwuwodny wodorofosforan wapnia, kopolimer chlorku trimetakrylanu metylu i metakrylanu metylu oraz akrylan etylu, koloidalny dwutlenek krzemu, monohydrat laktozy, stearynian magnezu, talk.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Melatonina jest syntetycznym analogiem hormonu wytwarzanego przez szyszynkę, którego budowa chemiczna jest zbliżona do serotoniny. Wydzielanie melatoniny w warunkach fizjologicznych zwiększa się po krótkim czasie od rozpoczęcia ciemnej pory dnia, osiąga maksimum około 2-4 rano i spada w drugiej połowie nocy. Przyjmuje się, że substancja bierze udział w regulacji rytmów okołodobowych i percepcji cyklu dnia i nocy. Melatonina ma silne działanie hipnotyczne i pozwala szybko zasnąć.

Uważa się, że działanie tej substancji na receptory MT1, MT2 i MTZ prowadzi do nasilenia działania nasennego, gdyż receptory te (głównie MT1 i MT2) kontrolują rytmy dobowe i sen. Ponieważ poziom endogennej melatoniny spada wraz z wiekiem, Circadin może znacząco poprawić jakość snu w warunkach bezsenności pierwotnej, zwłaszcza u osób powyżej 55. roku życia.

Circadin w dziennej dawce 2 mg, przyjmowany w godzinach wieczornych, pomaga wydłużyć czas trwania i poprawić jakość snu. W tym przypadku pacjenci zauważają wzrost aktywności podczas czuwania przy braku pogorszenia reakcji psychomotorycznych w ciągu dnia.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym u osób dorosłych substancja czynna jest szybko wchłaniana w przewodzie pokarmowym (żołądkowo-jelitowym); u pacjentów w podeszłym wieku wchłanianie może zmniejszyć się o 50%. Biodostępność melatoniny wynosi 15%. Przy stosowaniu środka w dawkach 2–8 mg parametry kinetyczne zachowują liniowy charakter dynamiki. Obserwuje się wyraźny efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, wartość pierwotnego metabolizmu według danych badawczych wynosi 85%.

Okres osiągnięcia maksymalnego stężenia (T _max) w przypadku stosowania produktu po posiłkach wynosi 3 godziny. Spożycie pokarmu wpływa na wchłanianie i maksymalne stężenie (_Cmax) melatoniny w osoczu, gdy jest stosowana w dawce 2 mg. Na tle jednoczesnego przyjmowania pokarmu wchłanianie substancji spada, co powoduje późniejszy T _max (3 godziny w porównaniu do 0,75 godziny) i niższe C _max (1020 pg / ml w porównaniu z 1176 pg / ml).

W toku badań in vitro stwierdzono, że melatonina wiąże się w 60% z białkami osocza - głównie z alfa1-kwaśną glikoproteiną, albuminą i lipoproteinami o dużej gęstości. Na tle długotrwałego leczenia nie zaobserwowano jego kumulacji.

Na podstawie danych z badań eksperymentalnych można przypuszczać, że metabolizm melatoniny odbywa się przy udziale izoenzymów CYP1A1, CYP1A2 i prawdopodobnie także CYP2C19 układu cytochromu P450. Głównym metabolitem tej substancji jest nieaktywna 6-sulfatoksymelatonina. Metabolizm przedukładowy zachodzi w wątrobie, eliminacja metabolitu jest zakończona około 12 godzin po podaniu doustnym.

Okres półtrwania (T _½) substancji może wynosić 3,5–4 godzin. Wydalanie odbywa się przez nerki, natomiast 89% podanej dawki wydalane jest w postaci siarczanu i koniugatów glukuronidu 6-hydroksymelatoniny, a 2% - w postaci niezmienionej.

U kobiet obserwowano C _max melatoniny 3-4 razy wyższe niż u mężczyzn. Wystąpiła również pięciokrotna zmienność C _max między różnymi osobami tej samej płci. Nie stwierdzono jednak innych różnic w klinicznie istotnych parametrach farmakodynamicznych u kobiet i mężczyzn, poza różnicami w _Cmax substancji w osoczu krwi.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Circadin jest zalecany do krótkotrwałego leczenia bezsenności pierwotnej, charakteryzującej się złą jakością snu u pacjentów powyżej 55. roku życia (jako lek monoterapeutyczny).

Przeciwwskazania

• choroby autoimmunologiczne;
• dysfunkcja wątroby;
• wrodzony niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, wrodzona nietolerancja galaktozy;
• wiek do 18 lat;
• nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku Circadine.

Instrukcja stosowania leku Circadine: metoda i dawkowanie

Circadin przyjmuje się doustnie.

Zalecana dawka to 1 tabletka (2 mg) raz dziennie wieczorem, po posiłku, 1-2 godziny przed snem. Aby wspomóc długotrwałe uwalnianie melatoniny, tabletkę należy połykać w całości. Tabletek nie należy żuć ani kruszyć, aby ułatwić połykanie.

Czas trwania terapii nie przekracza 13 tygodni.

Skutki uboczne

• układ odpornościowy: z nieznaną częstością - reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk języka, obrzęk błony śluzowej jamy ustnej, obrzęk Quinckego);
• układ krwiotwórczy: rzadko - trombocytopenia, leukopenia;
• choroby pasożytnicze i zakaźne: rzadko - półpasiec;
• metabolizm: rzadko - hiponatremia, hipokaliemia, hipertriglicerydemia;
• układ nerwowy: rzadko - zawroty głowy, letarg, bóle głowy, migrena, senność, nadpobudliwość psychomotoryczna; rzadko - słaba jakość snu, zaburzenia koncentracji, zaburzenia pamięci, senne (oniroidalne) splątanie, parestezje, zespół niespokojnych nóg, omdlenia;
• psychika: rzadko - niepokój, niepokój, nerwowość, drażliwość, niezwykłe sny, bezsenność, koszmary; rzadko - przebudzenie wczesnym rankiem, zmiany nastroju, płaczliwość, obniżony nastrój, objawy stresu, pobudzenie, agresja, zwiększone libido, depresja, dezorientacja;
• układ pokarmowy: rzadko - suchość w ustach, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, bóle brzucha (w tym w nadbrzuszu), nudności, niestrawność, hiperbilirubinemia; rzadko - wzdęcia, nieświeży oddech, nadmierne wydzielanie śliny, wrzodziejące zapalenie języka, pęcherze na błonie śluzowej jamy ustnej, dyskomfort w jamie brzusznej, nieprawidłowe szmery jelitowe, rozstrój żołądka, wymioty, zaburzenia / zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zapalenie żołądka, choroba refluksowa przełyku;
• układ sercowo-naczyniowy: rzadko - nadciśnienie tętnicze; rzadko - uderzenia gorąca, kołatanie serca, dławica wysiłkowa;
• zaburzenia błędnika i narządu słuchu: zawroty głowy, zawroty głowy pozycyjne;
• narząd wzroku: rzadko - wzmożone łzawienie, niewyraźne widzenie, obniżona ostrość wzroku;
• układ mięśniowo-szkieletowy: rzadko - ból kończyny; rzadko - ból szyi, skurcze mięśni, skurcze nocne, zapalenie stawów;
• skóra i tkanki podskórne: rzadko - nocne pocenie się, suchość skóry, wysypka, swędzenie (w tym uogólnione), zapalenie skóry; rzadko - rumień, zmiany na paznokciach, zapalenie skóry dłoni, egzema, swędzenie / uogólniona wysypka, łuszczyca;
• układ rozrodczy: rzadko - objawy menopauzy; rzadko - zapalenie gruczołu krokowego, priapizm; z nieznaną częstotliwością - mlekotok;
• zaburzenia ogólne: rzadko - ból w klatce piersiowej, osłabienie; rzadko - pragnienie, ból, zmęczenie;
• układ moczowy: rzadko - białkomocz, cukromocz; rzadko - krwiomocz, wielomocz, nokturia;
• dane laboratoryjne i instrumentalne: rzadko - wzrost masy ciała, odchylenie od normy laboratoryjnych parametrów czynności wątroby; rzadko - odchylenie od normy w poziomie elektrolitów we krwi, odchylenia od normy danych z badań laboratoryjnych, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych.

Przedawkować

Nie odnotowano przypadków przedawkowania leku Circadine. W badaniach klinicznych, które trwały dłużej niż 12 miesięcy, lek przyjmowano w dawce 5 mg na dobę; nie odnotowano żadnych znaczących zmian w charakterze zarejestrowanych działań niepożądanych.

W literaturze można znaleźć informacje o stosowaniu melatoniny w dawkach dobowych do 300 mg bez rozwoju klinicznie istotnych zaburzeń. Zakłada się, że w przypadku przedawkowania leku może wystąpić senność. Po podaniu doustnym eliminacja substancji czynnej z organizmu może prawdopodobnie trwać 12 godzin. Nie jest wymagana żadna specjalna terapia.

Specjalne instrukcje

Na tle przyjmowania leku Circadine może wystąpić senność, w wyniku której lek należy stosować ostrożnie w przypadkach, gdy wystąpienie tego działania niepożądanego może stanowić zagrożenie dla bezpieczeństwa pacjenta.

Nie przedstawiono wyników badań klinicznych dotyczących stosowania leku Circadine u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi, dlatego nie zaleca się przepisywania leku pacjentom z tej grupy ryzyka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie użytkowania produktu, ze względu na ryzyko senności, należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych prac.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Według badań przedklinicznych nie ustalono niekorzystnego wpływu melatoniny na ciążę, poród, rozwój płodu ani rozwój pourodzeniowy. Jednak ze względu na brak danych klinicznych dotyczących wpływu leku Circadine na ciążę nie zaleca się jego stosowania u kobiet w ciąży i kobiet planujących ciążę.

Ponieważ endogenna melatonina znajduje się w ludzkim mleku, zakłada się, że egzogenna melatonina może również przenikać do mleka ludzkiego. W trakcie badań na zwierzętach ustalono przenikanie melatoniny przez łożysko lub mleko matki do płodu. W rezultacie nie zaleca się stosowania leku Circadin w okresie karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Circadine jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia ze względu na brak informacji potwierdzających bezpieczeństwo i skuteczność jego stosowania u pacjentów w tej kategorii wiekowej.

Z zaburzeniami czynności nerek

Przy długim przebiegu terapii nie ujawniono kumulacji leku, co wiąże się z jego krótkim okresem półtrwania z organizmu. Ponieważ jednak nie badano wpływu zaburzeń czynności nerek (o jakimkolwiek nasileniu) na farmakokinetykę leku, zaleca się pacjentom z niewydolnością nerek ostrożność podczas stosowania leku Circadin.

Za naruszenia funkcji wątroby

W związku z tym, że metabolizm leku zachodzi głównie w wątrobie, obecność jej schorzeń prowadzi do wzrostu poziomu endogennej melatoniny. U pacjentów z marskością wątroby stwierdzono znaczny wzrost stężenia melatoniny w osoczu w ciągu dnia, a także w porównaniu z grupą kontrolną istotne zmniejszenie wydalania 6-sulfatoksymelatoniny.

Circadine jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Stosować u osób starszych

Stwierdzono, że wraz z wiekiem następuje spowolnienie procesu biotransformacji substancji, w wyniku czego u osób starszych C _max i pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) melatoniny są większe niż u dorosłych:

• pacjenci w wieku 18–45 lat: C _max - 500 pg / ml, AUC - 3000 pg × h / ml;
• pacjenci w wieku 55–69 lat: C _max - 1200 pg / ml, AUC - 5000 pg × h / ml.

Interakcje lekowe

Farmakokinetyczne interakcje melatoniny z innymi substancjami czynnymi:

• fluwoksamina: zwiększa się stężenie melatoniny (C _max zwiększa się o 12, AUC - o 17 razy) na skutek hamowania jej metabolizmu przez izoenzymy CYP2C19 i CYP1A2 cytochromu P450 (CYP) (zaleca się unikanie łącznego stosowania tych środków);
• cymetydyna (inhibitor CYP2D), 5- i 8-metoksypsoralen, estrogeny (w tym hormonalna terapia zastępcza i środki antykoncepcyjne): poziom melatoniny w osoczu krwi wzrasta w wyniku zahamowania jej metabolizmu (przy tych połączeniach należy zachować ostrożność);
• chinolony (inhibitory CYP1A2): zwiększona ekspozycja na melatoninę;
• ryfampicyna, karbamazepina (induktory CYP1A2): zmniejsza się stężenie melatoniny w osoczu we krwi.

Palenie może prowadzić do obniżenia stężenia melatoniny (poprzez stymulację CYP1A2).

Obecnie opublikowanych jest wiele danych dotyczących wpływu na wytwarzanie endogennej melatoniny następujących substancji: agonistów / antagonistów receptorów opioidowych i adrenergicznych, inhibitorów prostaglandyn, leków przeciwdepresyjnych, benzodiazepin, tryptofanu i etanolu. Nie przeprowadzono badań interakcji tych substancji z kinetyką i dynamiką leku Circadine.

Farmakodynamiczne interakcje melatoniny z innymi substancjami:

• benzodiazepinowe i niebenzodiazepinowe leki nasenne (zolpidem, zaleplon, zopiklon): nasila się działanie uspokajające tych substancji; w połączeniu z zolpidemem może wystąpić postępujące zaburzenie pamięci, uwagi i koordynacji (w porównaniu z monoterapią tą substancją);
• etanol: osłabienie działania leku Circadine; w okresie leczenia należy powstrzymać się od picia alkoholu;
• imipramina, tiorydazyna (leki wpływające na ośrodkowy układ nerwowy): nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych, jednak na tle tego połączenia zaobserwowano nasilenie uczucia „zmętnienia głowy” w porównaniu z działaniem samej tiorydazyny, a także trudności w wykonywaniu niektórych zadań i wzrost uczucie spokoju w porównaniu z monoterapią imipraminą;
• niesteroidowe leki przeciwzapalne: takie połączenie nie jest zalecane.

Analogi

Analogami Circadine są: Melaxen Balance, Kakspal Neo, Melarithm, Melaxen, Mellarena, Sonnovan.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 5 lat.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Circadine

Istnieje stosunkowo niewiele recenzji na temat leku Circadine i są one w większości pozytywne. Pacjenci, którzy zażywali lek (głównie osoby starsze z pierwotną bezsennością) opisują go jako skuteczny środek nasenny o łagodnym działaniu. Lek według opinii, wywołujący stopniowo narastającą senność, przyspiesza zasypianie, poprawia jakość snu, zmniejsza liczbę przebudzeń w nocy, a następnego dnia po zażyciu pomaga poprawić nastrój i zwiększyć aktywność, nie doprowadzając do pojawienia się letargu.

Niemal wszyscy pacjenci przypisują jego wysoki koszt wadom leku Circadine; nie ma doniesień o występowaniu niepożądanych reakcji.

Cena za Circadin w aptekach

W aptekach cena Circadin za opakowanie zawierające 21 tabletek może wynosić od 710 do 800 rubli.

Circadin: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Circadin tabletki o przedłużonym działaniu 2mg 21 szt. 696 r Kup

Circadin 2 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu 21 szt. 696 r Kup

Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!