Tsipramil - Instrukcje Użytkowania, Recenzje, Cena, Analogi Tabletek

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Tsipramil

Tsipramil: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie w dzieciństwie
11. 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. 12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. 13. Stosowanie u osób starszych
14. 14. Interakcje lekowe
15. 15. Analogi
16. 16. Warunki przechowywania
17. 17. Warunki wydawania aptek
18. 18. Recenzje
19. 19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Cipramil

Kod ATX: N06AB04

Składnik aktywny: citalopram (citalopram)

Producent: H. Lundbeck, A / S (Dania)

Opis i aktualizacja zdjęć: 21.08.2019

Ceny w aptekach: od 2034 rubli.

Kup

Tsipramil jest lekiem psychotropowym o działaniu przeciwdepresyjnym; selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny.

Uwolnij formę i kompozycję

Forma dawkowania Tsipramil - tabletki powlekane: białe, owalne, z linią, po obu stronach której oznakowanie jest umieszczone symetrycznie: dla dawki 20 mg - C | N, dla dawki 40 mg - C | R (14 szt. W blistrach, w pudełkach tekturowych: 20 mg - 1, 2 lub 4 blistry, 40 mg - 2 blistry).

Skład 1 tabletki:

• substancja czynna: bromowodorek citalopramu - 24,98 lub 49,96 mg (co odpowiada zawartości citalopramu - 20 lub 40 mg);
• składniki pomocnicze: monohydrat laktozy, skrobia kukurydziana, kopowidon, celuloza mikrokrystaliczna, gliceryna 85%, stearynian magnezu, kroskarmeloza sodowa;
• otoczka filmu: makrogol 400, hypromeloza 5, tytanu dwutlenek (E 171).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancja czynna leku Cipramil - citalopram - jest SSRI (superselektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny), który nie wpływa lub ma minimalny wpływ na wychwyt dopaminy, noradrenaliny i kwasu gamma-aminomasłowego.

Citalopram nie ma lub ma bardzo słabą zdolność wiązania wielu receptorów, w tym muskarynowych receptorów cholinergicznych, H ₁ -histaminy, 5-HT _1A - i 5-HT _2- serotoniny, D ₁ - i D _{2 -} dopaminy, α ₁ -, α Receptory ₂ i β-adrenergiczne, opioidowe i benzodiazepinowe.

Za prognostyk działania przeciwdepresyjnego uważa się zahamowanie fazy szybkiego snu (REM). Citalopram, podobnie jak inne SSRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i inhibitory monoaminooksydazy, zwiększa głęboki sen NREM i hamuje sen REM.

W badaniach przeprowadzonych z pojedynczą dawką u zdrowych ochotników cytalopram nie zmniejszał wydzielania śliny. Nie ma również dowodów na istotny wpływ na wskaźniki sercowo-naczyniowe. Citalopram, podobnie jak inne leki z grupy SSRI, może zwiększać zawartość prolaktyny w osoczu, nie wpływając jednocześnie na zawartość hormonu wzrostu w surowicy.

Podczas przeprowadzania podwójnie ślepej próby, kontrolowanego placebo badania EKG na zdrowych ochotnikach, zmiana QTc (korekta według wzoru Fridericia) w porównaniu z wartościami wyjściowymi wynosiła 7,5 i 16,7 (90% przedziały ufności 5,9-9,1 i 15-18, 4) ms dla dawki dobowej odpowiednio 20 i 60 mg.

Farmakokinetyka

Wchłanianie citalopramu jest prawie całkowite, nie zależy od spożycia pokarmu. Średnia wartość T _max (czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi) wynosi około 3 godzin. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 80%.

Pozorna objętość dystrybucji mieści się w zakresie od 12 do 17 l / kg. Wiązanie się substancji i jej głównych metabolitów z białkami osocza wynosi do 80%.

Cytalopram jest metabolizowany do aktywnych metabolitów - didemetylocytalopramu, demetylocytalopramu, N-tlenku cytalopramu. Tworzy się również nieaktywna pochodna deaminowanego kwasu propionowego. Wszystkie aktywne metabolity mają również właściwości SSRI, chociaż ich właściwości są słabsze niż związku macierzystego.

Głównym składnikiem osocza krwi jest niezmieniony cytalopram. Stężenia didemetylocitalopramu i demetylocitalopramu wynoszą odpowiednio średnio 5–10 i 30–50% stężenia citalopramu. W biotransformacji cytalopramu do demetylocytalopramu pośredniczą izoenzymy CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6 (odpowiednio około 38, 31 i 31%).

T _1/2 (okres półtrwania) - około 36 godzin. CL _s (klirens osocza) citalopramu jest w zakresie od 0,3 do 0,4 l / min, Cl _ustnej (_doustnie zezwolenie) jest w przybliżeniu 0,4 l / min.

Citalopram jest wydalany głównie przez nerki i wątrobę (odpowiednio 15 i 85%). Od 12 do 23% dawki dobowej jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Klirens resztkowy (wątrobowy) wynosi około 0,3 l / min, wartość klirensu nerkowego mieści się w zakresie od 0,05 do 0,08 l / min.

Citalopram ma kinetykę liniową. Stężenie w osoczu w stanie równowagi osiągane jest w ciągu 7-14 dni. Średnie stężenie równowagowe przy stosowaniu Tsipramilu w dziennej dawce 40 mg wynosi 300 nmol / l (od 165 do 405 nmol / l).

U osób w podeszłym wieku T _{1/2 ulega} wydłużeniu (1,5–3,75 dnia), a wartości klirensu zmniejszają się (0,08–0,3 l / min), co wiąże się ze zmniejszeniem tempa metabolizmu. Stężenie równowagowe w tej grupie chorych jest około 2-krotnie wyższe niż u osób młodych.

Na tle upośledzonej czynności wątroby citalopram jest wydalany wolniej. T _1/2 wzrasta około 2 razy, wskaźniki stężenia równowagi są około dwukrotnie wyższe niż u pacjentów bez dysfunkcji wątroby.

U pacjentów z łagodnymi / umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek cytalopram jest wydalany wolniej. Ta zmiana nie wpływa znacząco na farmakokinetykę cytalopramu. Nie badano profilu bezpieczeństwa w ciężkich zaburzeniach czynności nerek (z klirensem kreatyniny <30 ml / min).

U pacjentów ze słabą aktywnością izoenzymu CYP2C19 zalecana początkowa dawka dobowa leku Cipramil wynosi 10 mg.

Wskazania do stosowania

• lęku napadowego z lub bez agorafobii;
• depresja o różnych strukturach i etiologii;
• OCD (zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne).

Przeciwwskazania

• kompleksowe stosowanie z linezolidem (jeśli nie jest możliwe dokładne monitorowanie stanu pacjenta i kontrolowanie ciśnienia krwi), pimozydem i substancjami / lekami wydłużającymi odstęp QT;
• wrodzony / nabyty zespół wydłużenia odstępu QT;
• dziedziczny niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, zaburzenia wchłaniania glukozy / galaktozy;
• dzieci i młodzież do 18 lat;
• kompleksowe stosowanie z inhibitorami MAO (monoaminooksydazy), w tym selegiliną i okres 2 tygodni po zakończeniu ich przyjmowania; terapię inhibitorami MAO można rozpocząć 1 tydzień po zakończeniu przyjmowania leku Tsipramil;
• zwiększona indywidualna wrażliwość na cytalopram lub substancje pomocnicze leku.

Zgodnie z instrukcją, Tsipramil z ostrożnością, ze względu na zwiększone prawdopodobieństwo powikłań, przyjmuje się z historią wydłużenia odstępu QT, komorowymi zaburzeniami rytmu (w tym torsade de pointes), znaczną bradykardią, świeżym ostrym zawałem mięśnia sercowego, niewyrównaną niewydolnością serca, hipokaliemią i / lub hipomagnezemia, ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny ≤ 30 ml / min), ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zachowania samobójcze, cukrzyca, skłonność do krwawień, terapia elektrowstrząsami, w podeszłym wieku (powyżej 65 lat).

Nie badano embriotoksycznego i teratogennego działania leku. Stosowanie preparatu Tsipramil w czasie ciąży i laktacji jest dozwolone tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści kliniczne dla kobiety przewyższają szacowane ryzyko dla płodu / dziecka.

Instrukcje dotyczące stosowania Tsipramil: metoda i dawkowanie

Tabletki Tsipramil są przyjmowane doustnie, niezależnie od posiłku.

Zalecany schemat dawkowania to raz na dobę (o dowolnej porze) w następujących dawkach:

• depresja o różnych strukturach i etiologii: dawka początkowa - 20 mg / dobę; dawkę można zwiększyć, biorąc pod uwagę ciężkość stanu i indywidualną reakcję pacjenta, maksymalnie do 40 mg / dobę;
• lęku napadowego: pierwszy tydzień - 10 mg / dobę, następnie dawkę zwiększa się do 20 mg / dobę z możliwością dalszego zwiększania w zależności od odpowiedzi pacjenta, maksymalnie - 40 mg / dobę;
• ZO-K: dawka początkowa 20 mg / dobę; w razie potrzeby można ją zwiększyć maksymalnie do 60 mg / dobę.

Dostosowanie dawki dla szczególnych kategorii pacjentów:

• wiek podeszły (≥ 65 lat): dawka standardowa - 10–20 mg / dobę, maksymalna dawka - 20 mg / dobę;
• niewydolność wątroby: przyjmowanie Tsipramil jest ograniczone do minimalnych zalecanych dawek; maksymalna dawka wynosi 20 mg / dzień;
• niewydolność nerek o małym i umiarkowanym nasileniu: dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Skutki uboczne

Działania niepożądane leku Tsipramil są przemijające i łagodne. Zwykle obserwuje się je w pierwszych tygodniach terapii i stopniowo znacząco słabnie wraz z poprawą stanu pacjenta.

Reakcje zależne od dawki: suchość w ustach, zwiększone pocenie się, nudności, biegunka, bezsenność / senność, osłabienie.

Dane dotyczące działań niepożądanych ze strony narządów i układów:

• układ limfatyczny i krew: częstość nieznana - trombocytopenia;
• układ odpornościowy: częstość nieznana - reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne;
• układ hormonalny: częstość nieznana - niedostateczne wydzielanie hormonu antydiuretycznego;
• zaburzenia metaboliczne i zaburzenia odżywiania: często - zmniejszony apetyt, utrata masy ciała; rzadko - zwiększony apetyt, przyrost masy ciała; rzadko hiponatremia; nieznana częstotliwość - hipokaliemia;
• psychika: często - obniżone libido, anorgazmia (u kobiet), pobudzenie, lęk, splątanie, nerwowość, niezwykłe sny; rzadko - agresja, mania, halucynacje, depersonalizacja; częstość nie jest znana - napady paniki, lęk, bruksizm, myśli samobójcze, zachowania samobójcze (przypadki wystąpienia zachowań i myśli samobójczych odnotowano zarówno podczas terapii citalopramem, jak i bezpośrednio po odstawieniu Tsipramil);
• układ nerwowy: bardzo często - bezsenność / senność; często - parestezje, drżenie, zawroty głowy, zaburzenia uwagi; rzadko - omdlenie; rzadko - dyskinezy, duże napady padaczkowe, zaburzenia smaku; nieznana częstość - akatyzja, zespół serotoninowy, zaburzenia drgawkowe, pozapiramidowe i ruchowe;
• narząd wzroku: rzadko - rozszerzone źrenice (rozszerzenie źrenic); nieznana częstotliwość - zaburzenia widzenia;
• narząd słuchu i zaburzenia błędnika: często - dzwonienie lub szum w uszach;
• układ sercowo-naczyniowy: bardzo często - kołatanie serca; rzadko - tachykardia, bradykardia; rzadko - krwawienie; częstość nieznana - hipotonia ortostatyczna, wydłużenie odstępu QT, arytmia komorowa (w tym arytmia piruetowa - torsades de pointes);
• układ oddechowy, klatka piersiowa i narządy śródpiersia: często - ziewanie; nieznana częstotliwość - krwawienia z nosa;
• przewód pokarmowy: bardzo często - nudności, suchość w ustach; często wymioty, biegunka / zaparcie; nieznana częstość - krwawienie z przewodu pokarmowego (w tym z odbytu);
• układ wątrobowo-żółciowy: rzadko - zapalenie wątroby; nieznana częstość - zmiany wyników testów czynnościowych wątroby;
• skóra i tkanka podskórna: bardzo często - nadmierna potliwość; często swędzenie; rzadko - łysienie, nadwrażliwość na światło, wysypka, pokrzywka, plamica; nieznana częstość - obrzęk naczynioruchowy, wybroczyny;
• tkanki mięśniowo-szkieletowe i łączne: często - bóle stawów, bóle mięśni;
• nerki i drogi moczowe: częstość nieznana - ischuria;
• układ rozrodczy i gruczoł mleczny: często - problemy z wytryskiem, brak wytrysku, impotencja; rzadko - ciężkie miesiączki u kobiet; nieznana częstość - krwawienie z macicy, mlekotok, priapizm (u mężczyzn);
• inne: często - słabość; rzadko - obrzęk; rzadko - hipertermia.

Nagłe zaprzestanie przyjmowania leku Tsipramil może powodować objawy odstawienne, z których najbardziej typowe i częste to: zaburzenia wrażliwości (w tym parestezje), zawroty głowy, bóle głowy, zaburzenia snu (w tym bezsenność / intensywne sny), kołatanie serca, niepokój, pobudzenie, nudności / wymioty, nadmierna potliwość, drżenie, splątanie, drażliwość, niestabilność emocjonalna, zaburzenia widzenia, biegunka. Zjawiska te są z reguły słabo lub umiarkowanie wyrażone i szybko mijają, jednak w niektórych przypadkach są bardziej dotkliwe / długotrwałe. Dlatego leczenie cytalopramem należy odstawiać stopniowo, poprzez stopniowe zmniejszanie jego dawki.

Przedawkować

Dane kliniczne dotyczące przedawkowania cytalopramu są ograniczone. W wielu przypadkach są one związane z jednoczesnym przedawkowaniem innych narkotyków lub alkoholu.

Zgłaszano przypadki śmiertelnego przedawkowania tsipramilu, ale było to głównie związane z jednoczesnym przedawkowaniem innych leków.

Główne objawy: pocenie się, zawroty głowy, nudności, wymioty, tachykardia, drgawki, wydłużenie odstępu QT, senność, śpiączka, niedociśnienie, drżenie, zatrzymanie akcji serca, zespół serotoninowy, pobudzenie, bradykardia, wydłużenie zespołu QRS, blokada pęczków, hiperwentylacja, nadciśnienie, arytmia typu „pirueta”, otępienie, zaburzenia rytmu komorowego i przedsionkowego, sinica.

Terapia: objawowa i wspomagająca. Pokazuje płukanie żołądka, stosowanie węgla aktywowanego i osmotycznych środków przeczyszczających (w szczególności siarczanu sodu). W przypadku utraty przytomności należy zaintubować pacjenta. Monitorowane są EKG i parametry życiowe. Nie ma specyficznego antidotum.

Zaleca się monitorowanie EKG w przypadku przedawkowania u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca / bradyarytmiami, zaburzeniami metabolicznymi (szczególnie niewydolności wątroby), a także podczas jednoczesnej terapii lekami wydłużającymi odstęp QT.

Specjalne instrukcje

Efekt przeciwdepresyjny pojawia się zwykle po 2-4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia. Tsipramil nie przyczynia się do wzrostu masy ciała i nie wpływa na czynność wątroby / nerek, układ przewodzący serca, parametry hematologiczne i ciśnienie krwi.

Konieczne jest uważne monitorowanie stanu pacjentów poddawanych leczeniu przeciwdepresyjnemu, zwłaszcza na początkowym etapie, ze względu na ryzyko pogorszenia stanu klinicznego i / lub pojawienia się myśli i zachowań samobójczych. Takie środki ostrożności należy również zachować w leczeniu innych zaburzeń psychicznych, ponieważ zdarzenia samobójcze mogą być współistniejącą patologią w odniesieniu do epizodu depresyjnego. Ryzyko samobójstwa nieodłącznie związane ze stanami depresyjnymi może utrzymywać się do momentu wystąpienia znaczącej poprawy stanu, spontanicznie lub w wyniku leczenia.

Anulowanie Tsipramil jest wymagane w przypadku odwrócenia faz i rozwoju stanu maniakalnego.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Należy zachować ostrożność u pacjentów, u których w pracy ważna jest zwiększona koncentracja uwagi i szybkość reakcji psychomotorycznych (sterowanie złożonymi maszynami i mechanizmami, prowadzenie pojazdu) - z powodu istniejącej choroby, terapii prowadzonej przez Tsipramil lub obu jednocześnie.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Tsipramil w czasie ciąży można przepisać pod ścisłym nadzorem lekarza, po ocenie przez lekarza stosunku oczekiwanych korzyści do możliwego ryzyka.

Podczas stosowania Tsipramilu w późnej ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze ciąży, należy monitorować stan noworodka. U kobiet w ciąży lek należy odstawiać stopniowo.

Możliwe objawy u noworodków podczas stosowania Tsipramilu przez matkę w późnej ciąży: wymioty, niestabilność temperatury ciała, niewydolność oddechowa, ciągły płacz, bezdech, sinica, drgawki, trudności w karmieniu, hipoglikemia, nadciśnienie i niedociśnienie mięśniowe, hiperrefleksja, drżenie, drażliwość, zwiększona pobudliwość neurorefleksyjna, letarg, niespokojny sen i senność. Objawy te mogą pojawić się jako konsekwencja zespołu odstawiennego lub działania serotoninergicznego. Zwykle powikłania pojawiają się bezpośrednio po porodzie lub krótko (<24 godziny) po porodzie.

Na podstawie danych epidemiologicznych można przypuszczać, że stosowanie Tsipramilu w ciąży, zwłaszcza w późniejszych stadiach, zwiększa prawdopodobieństwo przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków. Obserwowane ryzyko wynosiło około 5 przypadków na 1000 ciąż (ryzyko tego zaburzenia w populacji ogólnej wynosi 1–2 przypadki na 1000 ciąż).

Citalopram przenika do mleka matki. Uważa się, że niemowlęta otrzymują około 5% matczynej dawki dobowej citalopramu (na podstawie masy ciała w mg / kg). W przypadku dzieci praktycznie nie zaobserwowano żadnych konsekwencji. Dostępne informacje są jednak niewystarczające do oceny ryzyka, dlatego nie zaleca się przyjmowania leku Tsipramil podczas karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Leczenie Cipramilem jest przeciwwskazane u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

W ciężkiej niewydolności nerek (u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml / min) Tsipramil należy stosować pod nadzorem lekarza.

Za naruszenia funkcji wątroby

Tsipramil z ciężką niewydolnością wątroby stosuje się ostrożnie (zaleca się ostrożny dobór dawki).

Stosować u osób starszych

Leczenie Cipramilem u pacjentów w podeszłym wieku należy prowadzić pod nadzorem lekarza (zaleca się zmniejszenie dawki).

Interakcje lekowe

Obecnie nie ma danych dotyczących niezgodności chemicznej cytalopramu z innymi substancjami / lekami.

Farmakologiczne interakcje Tsipramilu z innymi lekami:

• Inhibitory MAO: możliwe zatrucie serotoniną z późniejszym rozwojem przełomu nadciśnieniowego;
• sumatryptan i inne leki serotoninergiczne: citalopram może nasilać ich działanie;
• cymetydyna: umiarkowanie zwiększa równowagowe stężenie citalopramu we krwi (zaleca się ostrożność podczas stosowania maksymalnych dawek leku Cipramil w skojarzeniu z dużymi dawkami cymetydyny);
• alkohol: nie zidentyfikowano żadnej interakcji z lekiem, jednak nie zaleca się jednoczesnego stosowania Tsipramilu z alkoholem;
• fenotiazyny i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne: nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych z cytalopramem;
• benzodiazepiny, leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwbólowe, preparaty litu, leki przeciwhistaminowe i przeciwnadciśnieniowe, beta-adrenolityki i inne leki kardiotropowe: w badaniach klinicznych nie stwierdzono interakcji farmakodynamicznych.

Analogi

Analogi Tsipramil to: Oprah, Pram, Sedopram, Siozam, Umoral, Tsitalift, Tsitalon, Tsitalopram, Tsitalorin, Tsitol itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 30 ° C.

Okres trwałości wynosi 5 lat.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Tsipramil

Według opinii Tsipramil jest skutecznym lekiem. Należy zauważyć, że jego działanie rozwija się stopniowo. Efekty uboczne występują najczęściej na początku stosowania, przy zmianie dawkowania, a także pod koniec kuracji. Szacuje się, że koszt leku jest wysoki.

Cena za Tsipramil w aptekach

Przybliżona cena za Tsipramil (14 lub 28 tabletek po 20 mg) to 869–1126 lub 1522–1995 rubli.

Tsipramil: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Tsipramil 20 mg tabletki powlekane 28 szt. 2034 RUB Kup

Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!