Tiopental
Thiopental: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
- 12. Za naruszenia funkcji wątroby
- 13. Interakcje lekowe
- 14. Analogi
- 15. Warunki przechowywania
- 16. Warunki wydawania aptek
- 17. Recenzje
- 18. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Thiopental Sodium
Kod ATX: N01AF03
Składnik aktywny: tiopental sodu (tiopental sodu)
Producent: MedPro Inc. (Łotwa)
Aktualizacja opisu i zdjęcia: 13.08.2019
Thiopental jest lekiem do znieczulenia ogólnego bez inhalacji, ma wyraźne działanie nasenne, słabe przeciwbólowe i lekko zwiotczające mięśnie.
Uwolnij formę i kompozycję
Postać dawkowania preparatu Thiopental to proszek (liofilizat) do sporządzania roztworu do podawania dożylnego: żółtawo-biały, higroskopijny, krystaliczny (w butelkach po 500 lub 1000 mg, w pudełku tekturowym po 1, 25 lub 50 butelek).
Substancja czynna w 1 butelce liofilizowanego proszku: tiopental sodu - 500 lub 1000 mg.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Tiopental jest pochodną kwasu tiobarbiturowego, lekiem przeznaczonym do znieczulenia ogólnego bez inhalacji o ultrakrótkim działaniu, ma słabe działanie przeciwbólowe, silnie nasenne i częściowo zwiotczające mięśnie.
Tiopental działa na organizm w następujący sposób:
- tłumi pobudzające działanie aminokwasów (glutaminian, asparaginian);
- bezpośrednio aktywuje receptory GABA i działa stymulująco na GABA (w dużych dawkach);
- spowalnia czas otwarcia zależnych od GABA kanałów na błonie postsynaptycznej neuronów w mózgu;
- wydłuża czas przedostawania się jonów chloru do komórki nerwowej;
- powoduje hiperpolaryzację błony;
- posiada działanie przeciwdrgawkowe (poprzez podwyższenie progu pobudliwości neuronalnej oraz blokowanie procesów przewodzenia i propagacji impulsu konwulsyjnego przez mózg);
- zmniejsza tempo metabolizmu w mózgu, wykorzystanie tlenu i glukozy przez mózg;
- sprzyja rozluźnieniu mięśni (poprzez tłumienie odruchów polisynaptycznych i spowolnienie przewodzenia impulsu przez neurony międzykalowe rdzenia kręgowego);
- zmniejsza ciśnienie wewnątrzczaszkowe.
W 30–40 s po dożylnym podaniu preparatu Thiopental zapada stan snu, którego głębokość może się zwiększyć w ciągu następnych 40 s. Czas trwania znieczulenia ogólnego wynosi od 5 do 10 minut. Następnie następuje okres snu po podaniu leku, który trwa od 10 do 30 minut. Użyteczny czas trwania znieczulenia ogólnego (okres manipulacji) wynosi od 5 do 8 minut i charakteryzuje się krótkim czasem trwania (przy podaniu pojedynczej dawki znieczulenie ogólne może trwać od 10 do 30 minut) oraz wybudzeniem z amnezją wsteczną i pewną sennością.
Na etapie operacyjnym znieczulenia ogólnego obserwuje się zanik lub osłabienie odruchów rogówkowych i ścięgnistych, utrzymanie normalnej wielkości lub lekkie zwężenie źrenic, nieruchomą lub „pływającą” pozycję gałek ocznych, rozluźnienie mięśni gardła z cofaniem języka, obniżenie ciśnienia krwi i zmniejszenie głębokości oddychania. Po wyjściu ze znieczulenia ogólnego działanie przeciwbólowe ustaje, gdy pacjent się budzi. Przy wielokrotnym podawaniu działanie leku jest przedłużone (następuje kumulacja).
Farmakokinetyka
Po podaniu dożylnym Thiopental szybko przenika do mięśni szkieletowych, tkanki tłuszczowej, wątroby, nerek i mózgu. Maksymalne stężenie w tkankach mózgu osiągane jest w ciągu 30 s, w mięśniach - 15–30 s. Stężenie leku w magazynach tłuszczu 6–12 razy przekracza stężenie w osoczu. Objętość dystrybucji wynosi od 1,7 do 2,5 l / kg, u otyłych pacjentów - 7,9 l / kg, u kobiet w ciąży - 4,1 l / kg. Związek z białkami osocza wynosi 76–86%.
Tiopental przenika do narządów (mózgu, płuc, serca, wątroby) z intensywnym przepływem krwi, po czym jest szybko redystrybuowany do tkanki mięśniowej. Stężenia w mięśniach osocza w stanie równowagi występują 15-30 minut po wstrzyknięciu. Ze względu na słaby dopływ krwi do tkanki tłuszczowej równowagę pomiędzy stężeniami osocza i tkanki tłuszczowej obserwuje się po 1,5-2,5 godziny.
Tiopental przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka kobiecego. Po podaniu dożylnym maksymalne stężenie leku w pępowinie osiągane jest w ciągu 2-3 minut. Nawet przy dużych dawkach stężenie tiopentalu w mleku matki jest niskie.
Metabolizm leku zachodzi głównie w wątrobie z powstawaniem nieaktywnych metabolitów. Od 3 do 5% otrzymanej dawki jest odsiarczane do pentobarbitalu, który jest również środkiem znieczulającym. Niewielka część leku jest dezaktywowana w mózgu i nerkach. Szybkość eliminacji tiopentalu jest ograniczona przez wypłukiwanie z tkanki tłuszczowej.
Okres półtrwania pojedynczej dawki dożylnej wynosi od 3 do 8 godzin Okres półtrwania w fazie dystrybucji wynosi od 5 do 9 minut, w fazie eliminacji - od 3 do 8 godzin (można go wydłużyć do 10–12 godzin, u otyłych - do 27, 85 godzin, u kobiet w ciąży - do 26,1 h), u dzieci - 6,1 h. Klirens - od 1,6 do 4,3 ml / kg / min, u kobiet w ciąży - 286 ml / min. Lek jest wydalany głównie przez nerki w wyniku przesączania kłębuszkowego. Ponowne wprowadzenie prowadzi do kumulacji (związanej z akumulacją w tkance tłuszczowej).
Wskazania do stosowania
- znieczulenie ogólne do krótkich interwencji chirurgicznych;
- znieczulenie podstawowe i indukcyjne (przed zastosowaniem środków zwiotczających mięśnie i przeciwbólowych);
- synteza / analiza leków w psychiatrii;
- duże napady padaczkowe (w celu złagodzenia), stan padaczkowy;
- stany konwulsyjne obserwowane podczas / po znieczuleniu wziewnym (w celu złagodzenia);
- niedotlenienie mózgu na tle sztucznego krążenia, endarterektomii tętnicy szyjnej i operacji neurochirurgicznych na naczyniach mózgowych (w celach profilaktycznych).
Przeciwwskazania
Absolutny:
- ostre zatrucie wywołane lekami do znieczulenia ogólnego, alkoholem, narkotycznymi środkami przeciwbólowymi i nasennymi;
- porfiria, w tym ostra przerywana (w tym obciążona historia osobista lub rodzinna);
- stan astmatyczny;
- choroby, które są przeciwwskazane do znieczulenia ogólnego;
- złośliwe nadciśnienie;
- zaszokować;
- indywidualna nietolerancja składników leku.
Względne (stosowanie Thiopentalu wymaga ostrożności w przypadku następujących chorób / stanów):
- cukrzyca;
- zaburzenia czynności nerek / wątroby;
- otyłość;
- kacheksja;
- niewydolność nadnerczy;
- przewlekła obturacyjna choroba płuc;
- astma oskrzelowa;
- obrzęk śluzowaty;
- ciężka niewydolność sercowo-naczyniowa;
- hipowolemia;
- poważne naruszenia funkcji kurczliwej mięśnia sercowego;
- niedociśnienie tętnicze;
- choroby układu sercowo-naczyniowego;
- zawalić się;
- myasthenia gravis;
- nadmierna premedykacja;
- dystrofia mięśniowa;
- miotonia;
- choroby zapalne nosogardzieli;
- posocznica;
- niedokrwistość;
- gorączkowe warunki;
- dzieciństwo;
- ciąża i laktacja (stosowanie Thiopentalu jest możliwe w przypadkach, gdy zamierzone korzyści są większe niż możliwa szkoda; kobietom w okresie laktacji po zastosowaniu leku zaleca się powstrzymanie się od karmienia piersią przez 24 godziny).
Instrukcja stosowania preparatu Thiopental: metoda i dawkowanie
Thiopental jest przeznaczony wyłącznie do podawania dożylnego.
Aby uniknąć gwałtownego spadku ciśnienia krwi i zapaści, zaleca się powolne wstrzykiwanie roztworu.
Schemat dawkowania dobiera się indywidualnie, biorąc pod uwagę masę ciała pacjenta i obecność współistniejących chorób. Przed wprowadzeniem preparatu Thiopental przeprowadza się premedykację metacyną lub atropiną.
Średnia dawka dla dorosłych do znieczulenia ogólnego to 200–400 mg (50–100 mg w odstępach 30–40 sekund lub jednorazowe podanie w dawce 3–5 mg / kg masy ciała). Aby ocenić indywidualną wrażliwość, przed podaniem głównej dawki preparatu Thiopental należy podać próbną dawkę 25–75 mg, a następnie monitorować stan pacjenta przez 1 minutę. W celu podtrzymania znieczulenia wstrzykuje się 50–100 mg roztworu. W przypadku operacji krótkoterminowych średnia dawka wynosi 400-800 mg.
Ze względu na ryzyko kumulacji nie należy przekraczać maksymalnej dawki 1000 mg.
Zastosowanie Thiopental do innych wskazań:
- złagodzenie napadów: 75–125 mg przez 10 minut;
- Drgawki wtórne na tle wprowadzenia znieczulenia miejscowego: 125–250 mg;
- narkoza / analiza narkotyków: 100 mg przez 1 minutę. Pacjent powinien powoli odliczać, zaczynając od 100, wprowadzenie przerywa się, gdy zaczyna zasypiać. Pacjenci powinni spać i odpowiadać na pytania.
W przypadku dzieci do znieczulenia ogólnego roztwór wstrzykuje się raz w dawce 3-5 mg / kg masy ciała (przez 3-5 minut), przy masie ciała 30-50 kg - 4-5 mg / kg. Dawka podtrzymująca wynosi 25-50 mg.
Przed wykonaniem znieczulenia wziewnego bez uprzedniej premedykacji Thiopental stosuje się w następujących dawkach:
- noworodki: 3-4 mg / kg;
- 1–12 miesięcy: 5–8 mg / kg;
- 1–12 lat: 5–6 mg / kg.
W przypadku zaburzeń czynności nerek z klirensem kreatyniny do 10 ml / min dawkę zmniejsza się o 25%.
Thiopental stosuje się w postaci 2,5–5% roztworu w wodzie do wstrzykiwań, który przygotowuje się bezpośrednio przed podaniem. Przygotowane rozwiązania muszą być absolutnie przejrzyste. W przypadku stosowania roztworów o stężeniu do 2% może rozwinąć się hemoliza (przy szybkim podaniu).
Skutki uboczne
- układ sercowo-naczyniowy: obniżenie ciśnienia krwi, arytmia, tachykardia, zapaść (przy szybkim podaniu roztworu);
- układ nerwowy: drżenie mięśni, bóle głowy, napady padaczkowe, zawroty głowy, letarg, amnezja następcza, ataksja, senność w okresie pooperacyjnym, niepokój (szczególnie przy bólu w okresie pooperacyjnym), wzmożone napięcie nerwu błędnego; rzadko - porażenie nerwu promieniowego, pooperacyjna psychoza majacząca (w postaci lęku, bólu pleców, lęku, omamów, splątania, pobudzenia, zespołu niespokojnych nóg);
- układ pokarmowy: czkawka, ślinotok, nudności, bóle brzucha (w okresie pooperacyjnym); rzadko - wymioty;
- układ oddechowy: kaszel, nadmierne wydzielanie śluzu oskrzelowego, kichanie, skurcz krtani, skurcz oskrzeli, hipowentylacja płuc, bezdech i ucisk ośrodka oddechowego (przy zbyt szybkim podaniu);
- reakcje miejscowe: przy podaniu dożylnym - bolesność w miejscu wstrzyknięcia, zakrzepowe zapalenie żył (z wprowadzeniem wysokich stężeń), skurcz naczyń i zakrzepica w miejscu wstrzyknięcia, martwica, podrażnienie tkanki w miejscu wstrzyknięcia (w postaci przekrwienia i złuszczania się skóry);
- reakcje alergiczne: wysypki skórne, zaczerwienienie skóry, swędzenie; rzadko - wstrząs anafilaktyczny, niedokrwistość hemolityczna z zaburzeniami czynności nerek (w postaci bólu żołądka, nóg, okolicy lędźwiowej, nudności, wymiotów, utrata apetytu, nietypowe osłabienie, gorączka, bladość skóry).
Przedawkować
W przypadku przedawkowania Thiopental obserwuje się następujące objawy:
nadreaktywność, drgawki, depresja ośrodkowego układu nerwowego, skurcz krtani, depresja oddechowa aż do bezdechu, tachykardia, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, zaburzenia wodno-elektrolitowe, majaczenie po znieczuleniu. Przy stosowaniu bardzo dużych dawek może dojść do obrzęku płuc, zapaści krążeniowej, zatrzymania akcji serca.
Antidotum jest bemegrid. Zalecane leczenie:
- zatrzymanie oddechu - 100% tlenu, sztuczna wentylacja;
- skurcz krtani - 100% tlenu pod ciśnieniem, środki zwiotczające mięśnie;
- zapaść z wyraźnym spadkiem ciśnienia krwi - wprowadzenie leków o dodatnim działaniu inotropowym i / lub leków wazopresyjnych, roztworów zastępujących osocze;
- drgawki - dożylne podanie fenytoiny lub diazepamu, jeśli są nieskuteczne - leki zwiotczające mięśnie i sztuczna wentylacja.
Wymuszona diureza, hemodializa lub otrzewna zwiększają wydalanie tiopentalu.
Specjalne instrukcje
Thiopental powinien być stosowany wyłącznie przez anestezjologów-resuscytatorów w wyspecjalizowanym oddziale, jeśli istnieją środki niezbędne do utrzymania czynności serca, zapewnienia drożności dróg oddechowych i wentylacji mechanicznej. Należy wziąć pod uwagę, że w celu uzyskania i utrzymania znieczulenia ogólnego o wymaganym czasie trwania i głębokości należy wziąć pod uwagę indywidualną wrażliwość pacjenta na działanie leku.
Premedykację można przeprowadzić w dowolny konwencjonalny sposób, z wyjątkiem pochodnych fenotiazyny.
W chorobach zapalnych górnych dróg oddechowych należy zapewnić drożność górnych dróg oddechowych, aż do intubacji dotchawiczej.
Dawkę preparatu Thiopental zmniejsza się w następujących przypadkach:
- łączone stosowanie z digoksyną, diuretykami;
- premedykacja morfiną;
- wcześniejsze podanie diazepamu, atropiny.
W przypadku pacjentów otyłych, a także pacjentów, którzy byli już poddawani znieczuleniu ogólnemu w ciągu ostatnich 36 godzin, do uzyskania pożądanej głębokości znieczulenia może wystarczyć zastosowanie niższych dawek.
Przy długotrwałym znieczuleniu, gdy działanie nasenne wywołane przez Thiopental jest wspierane przez dożylne podanie wziewnych / długo działających środków znieczulających, nie zaleca się przekraczania dawki 1000 mg (ze względu na istniejące prawdopodobieństwo efektu kumulacji).
Aby w odpowiednim czasie wykryć oznaki depresji oddechowej, hemolizy, obniżenia ciśnienia krwi u dzieci w wieku poniżej 18 lat po dożylnym wstrzyknięciu strumienia, wymagane jest dokładne monitorowanie stanu.
Pod warunkiem przeprowadzenia sztucznej wentylacji możliwe jest jednoczesne stosowanie ze środkami zwiotczającymi mięśnie.
W przypadku silnego uzależnienia od alkoholu i narkotyków trudno jest uzyskać znieczulenie ogólne za pomocą izolowanego preparatu Thiopental, dlatego może być konieczne zastosowanie dodatkowych środków do znieczulenia ogólnego.
Niezamierzone dotętnicze wstrzyknięcie leku może prowadzić do natychmiastowego skurczu naczyń, któremu towarzyszy upośledzenie krążenia dystalnie od miejsca wstrzyknięcia (może rozwinąć się zakrzepica głównego naczynia, a następnie zgorzel i martwica). Pierwsze oznaki tej choroby: dolegliwości pieczenia rozprzestrzeniające się wzdłuż tętnicy (u przytomnych pacjentów), przemijające blednięcie, ciemny kolor skóry / cętkowana sinica (u pacjentów w znieczuleniu ogólnym). Środki terapeutyczne: zaprzestanie podawania preparatu Thiopental, dotętnicze wstrzyknięcie roztworu heparyny w miejsce uszkodzenia, a następnie leczenie przeciwzakrzepowe; wprowadzenie roztworu glikokortykosteroidu, a następnie leczenie ogólnoustrojowe;wykonanie blokady współczulnej lub blokady splotu ramiennego (dotętnicze wstrzyknięcie prokainy).
Przy podaniu podskórnym dochodzi do chemicznego podrażnienia tkanek, co wiąże się z wysoką wartością pH roztworu (10–11), w celu szybkiej resorpcji nacieku wstrzykuje się środek miejscowo znieczulający i przeprowadza się ogrzewanie (w celu aktywacji krążenia miejscowego). Obrzęk podskórny jest oznaką wynaczynienia.
Po ambulatoryjnym zastosowaniu preparatu Thiopental pacjent może wyjść na zewnątrz tylko z osobą towarzyszącą; przez 24 godziny należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdu i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych prac.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Powołanie Thiopentala w okresie ciąży jest możliwe tylko po dokładnej ocenie możliwych korzyści dla matki i potencjalnego uszkodzenia płodu. Podczas stosowania leku w okresie laktacji po podaniu dawki należy przerwać karmienie piersią na 24 godziny.
Zastosowanie pediatryczne
W dzieciństwie tiopental stosuje się jako środek do znieczulenia podstawowego, głównie przy zwiększonej pobudliwości nerwowej.
Z zaburzeniami czynności nerek
Zabrania się stosowania leku w przypadku organicznej choroby nerek.
Za naruszenia funkcji wątroby
Zgodnie z instrukcją, Thiopental nie może być stosowany w organicznych chorobach wątroby.
Interakcje lekowe
Przy jednoczesnym stosowaniu Thiopentalu z niektórymi lekami / substancjami mogą wystąpić następujące skutki:
- glikokortykosteroidy, hormonalne środki antykoncepcyjne, pośrednie antykoagulanty, gryzeofulwina, fenylobutazon, fenazon, fenytoina: zmniejszenie ich aktywności;
- metotreksat: zwiększenie jego toksyczności;
- bemegrid: rozwój antagonizmu;
- leki, które przyczyniają się do pojawienia się hipotermii: zwiększają ich działanie;
- etanol, środki uspokajające, przeciwpsychotyczne, przeciwhistaminowe i inne leki osłabiające działanie ośrodkowego układu nerwowego: wzajemne wzmocnienie działania;
- kwas walproinowy, inhibitory monoaminooksydazy: wzmocnienie i przedłużenie działania;
- leki moczopędne, leki o działaniu przeciwnadciśnieniowym: zwiększone działanie przeciwnadciśnieniowe;
- leki blokujące wydzielanie kanalikowe (probenecyd), H 1 -histaminoblokatov: wzmocnienie działania Thiopental;
- diazoksyd: zwiększanie prawdopodobieństwa obniżenia ciśnienia krwi;
- ketamina: zwiększenie prawdopodobieństwa obniżenia ciśnienia krwi i zahamowania oddychania;
- siarczan magnezu (podawanie pozajelitowe): zwiększone działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy;
- opioidowe leki przeciwbólowe: zmniejszenie nasilenia działania przeciwbólowego preparatu Thiopental;
- roztwory o niskim pH, utleniacze: niezgodność chemiczna;
- antybiotyki (benzylopenicylina, amikacyna, cefalosporyny), narkotyczne leki przeciwbólowe (kodeina, morfina), atropina, fenotiazyna, epinefryna, efedryna, środki zwiotczające mięśnie (suksametonium, tubokuraryna), uspokajające, dipirydamol, kwas chloropromocynowy, niekorozyjny (nie można mieszać leków w jednej strzykawce);
- analeptyki, aminofilina, niektóre leki przeciwdepresyjne: osłabienie działania Thiopentalu;
- diazoksyd: prawdopodobnie obniżający ciśnienie krwi.
Analogi
Analogiem tiopentalu jest tiopental sodu.
Warunki przechowywania
Przechowywać w ciemnym miejscu w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.
Okres przydatności do spożycia wynosi 4 lata.
Warunki wydawania aptek
Wydany dla szpitali.
Recenzje Thiopental
Recenzje Thiopental wskazują, że przy prawidłowym dawkowaniu i przestrzeganiu instrukcji stosowanie leku nie powoduje rozwoju powikłań pooperacyjnych.
Cena leku Thiopental w aptekach
Przybliżona cena za Thiopental to 250 rubli za butelkę 10 ml.
Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
