Pletax - Instrukcje Użytkowania, Cena Tabletek, Analogów, Recenzje

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Pletax

Pletax: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie w dzieciństwie
11. 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. 12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. 13. Stosowanie u osób starszych
14. 14. Interakcje lekowe
15. 15. Analogi
16. 16. Warunki przechowywania
17. 17. Warunki wydawania aptek
18. 18. Recenzje
19. 19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Pletaks

Kod ATX: B01AC23

Substancja czynna: Cilostazol (Cilostazolum)

Producent: Novalek Pharmaceuticals Pvt. Sp. z o.o. (Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.) (Indie)

Opis i aktualizacja zdjęć: 27.11.2019

Ceny w aptekach: od 959 rubli.

Kup

Pletax jest lekiem przeciwpłytkowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki: białe lub prawie białe, obustronnie wypukłe, okrągłe, gładkie z jednej strony, z nacięciem na drugiej (w pudełku tekturowym 3, 4 lub 6 blistrów, po 10 lub 14 tabletek każdy oraz instrukcja użycia leku Pletax).

Skład 1 tabletki odpowiednio 50/100 mg:

• substancja czynna: cilostazol - 50/100 mg;
• składniki pomocnicze: hypromeloza - 19 / 26,5 mg; stearynian magnezu - 1,7 / 2,3 mg; karmeloza wapń - 1,5 / 2,2 mg; celuloza mikrokrystaliczna - 26/35 mg; wstępnie żelowana skrobia ziemniaczana - 81,8 / 84 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Hamowanie fosfodiesterazy typu 3 jest głównym mechanizmem działania farmakologicznego leku, dzięki czemu zwiększa wewnątrzkomórkową zawartość cyklicznego monofosforanu adenozyny w tkankach i narządach.

W toku eksperymentalnych i małych badań klinicznych stwierdzono, że cylostazol ma działanie rozszerzające naczynia krwionośne. Przeważnie rozszerza tętnice udowe, w mniejszym stopniu - tętnice krezkowe górne, szyjne i kręgowe. Tętnice nerkowe są niewrażliwe na działanie leku Pletax.

W warunkach in vitro substancja działa hamująco na proliferację komórek mięśni gładkich szczura i człowieka.

W badaniach klinicznych i eksperymentalnych ex vivo i in vivo stwierdzono, że lek zwiększa zawartość cyklicznego monofosforanu adenozyny w płytkach krwi i powoduje odwracalny efekt przeciwpłytkowy.

Cilostazol odwracalnie hamuje agregację płytek krwi, której rozwój wywołują różne bodźce, w tym adrenalina, kwas arachidonowy, kolagen, difosforan adenozyny, trombina oraz działanie mechaniczne (wstrząs hemodynamiczny). Ponadto substancja blokuje uwalnianie czynnika płytkowego 4 (PF-4) i czynnika wzrostu płytek krwi przez ludzkie płytki krwi.

Ponadto w trakcie badań eksperymentalnych i klinicznych odkryto dodatkowe, potencjalnie korzystne działanie leku - wzrost poziomu cholesterolu w lipoproteinach o dużej gęstości i spadek trójglicerydów w surowicy.

W badaniu klinicznym przyjmowanie cilostazolu w dawce 100 mg 2 razy dziennie przez 84 dni, w porównaniu z grupą placebo, zmniejszyło stężenie trójglicerydów we krwi średnio o 15% (0,33 mmol na 1 l) i zwiększyło stężenie wysokiego cholesterolu lipoproteinowego we krwi. gęstość średnio o 10% (0,1 mmol na 1 litr).

Pletax ma pozytywne działanie inotropowe. W badaniach eksperymentalnych na psach wywierał szkodliwy dla gatunku wpływ na układ sercowo-naczyniowy (tego efektu nie obserwowano u małp i szczurów). Lek nie wydłuża czasu trwania odstępu QT u małp i psów.

Dziewięć badań klinicznych kontrolowanych placebo potwierdziło skuteczność cilostazolu u pacjentów z chromaniem przestankowym. Stwierdzono, że stosowanie substancji w dawce 100 mg 2 razy dziennie przez 168 dni w przybliżeniu podwaja maksymalny pokonywany dystans (z 60,4 m do 129,1 m; średnio bezwzględny wzrost maksymalnego przebytego dystansu wynosi 42 m) oraz znośny przed wystąpieniem bólu (od 47,3 m ² do 93,6 m ²).

Skuteczność preparatu Pletax u pacjentów z cukrzycą była niższa niż u pacjentów bez naruszenia metabolizmu węglowodanów.

Według prospektywnego badania klinicznego z podwójnie ślepą próbą cilostazol nie zwiększa śmiertelności u pacjentów z chromaniem przestankowym.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym cilostazol łatwo się wchłania. W porównaniu z przyjmowaniem leku na pusty żołądek, jego maksymalne stężenie w osoczu krwi jest o 16% większe przy przyjmowaniu 30 minut po jedzeniu io 93% większe przy przyjmowaniu 2 godziny po jedzeniu.

Maksymalne stężenie w osoczu zarówno cylostazolu, jak i jego czynnych metabolitów zwiększa się mniej niż proporcjonalnie do zwiększenia dawki. W takim przypadku pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) substancji i jej głównych metabolitów zwiększa się w przybliżeniu proporcjonalnie do wzrostu dawki.

Na tle okluzyjnych patologii tętnic obwodowych równowagę stężenia leku we krwi przy jego regularnym przyjmowaniu w dawce 100 mg 2 razy dziennie osiąga się po 4 dniach.

Dwa farmakologicznie czynne metabolity cilostazolu to dehydrocylostazol i 4'-trans-hydroksycylostazol. Pierwsza z nich jest 4-7 razy lepsza od substancji pod względem zdolności do hamowania agregacji płytek krwi. Drugi ma 5-krotnie mniejszą zdolność hamowania agregacji płytek krwi w porównaniu z niezmienionym cylostazolem. Stężenia dehydrocylostazolu i 4'-trans-hydroksycylostazolu w osoczu mierzone na podstawie wartości AUC wynoszą odpowiednio 41 i 12% zawartości cilostazolu.

Związek leku z białkami osocza krwi (głównie z albuminą) waha się od 95 do 98%. Związek z białkami osocza krwi 4'-trans-hydroksycylostazolu i dehydrocylostazolu wynosi odpowiednio 66 i 97,4%.

Lek jest aktywnie metabolizowany głównie pod wpływem izoenzymu CYP3A4, w mniejszym stopniu izoenzymu CYP2C19, aw jeszcze mniejszym izoenzymu CYP1A2. Nie indukuje wątrobowych mikrosomalnych enzymów peroksydacyjnych.

Cilostazol jest wydalany z organizmu głównie z moczem (74%), pozostała część jest wydalana z kałem. W niezmienionej postaci lek praktycznie nie jest wykrywany w moczu. Mniej niż 2% przyjętej dawki substancji wydalane jest z moczem w postaci dehydrocylostazolu, około 30% w postaci 4'-trans-hydroksycylostazolu, a pozostała część w postaci różnych metabolitów, z których każdy nie przekracza 5% przyjętej dawki.

Obserwowany okres półtrwania leku wynosi 10,5 h. Jego aktywne metabolity mają podobny obserwowany okres półtrwania.

W porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek wolna frakcja substancji jest o 27% większa, a maksymalne stężenie w osoczu i AUC niezmienionego cylostazolu są odpowiednio o 29% i 39% mniejsze.

Wskaźniki maksymalnego stężenia w osoczu krwi i AUC dehydrocylostazolu na tle ciężkiej niewydolności nerek, w porównaniu ze wskaźnikami u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, zmniejszają się odpowiednio o 41 i 47%. Jednocześnie wskaźniki te dla 4'-trans-hydroksycylostazolu (głównego metabolitu wydalanego z moczem) zwiększają się odpowiednio o 173 i 209% w porównaniu z pacjentami bez niewydolności nerek.

Powołanie Pletax jest przeciwwskazane w ciężkiej niewydolności nerek [klirens kreatyniny (CC) <25 ml na minutę].

W porównaniu ze zdrowymi osobami, maksymalne stężenie w osoczu i AUC w umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby zwiększają się odpowiednio o 25 i 10%. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek wskaźniki te zwiększają się odpowiednio o 50 i 16% w porównaniu z pacjentami bez zaburzeń czynności wątroby.

Brak danych dotyczących stosowania leku na tle umiarkowanej do ciężkiej niewydolności wątroby. Jego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ cilostazol jest w dużej mierze metabolizowany przez wątrobowe mikrosomalne enzymy utleniające.

Z badań, w których wzięli udział ochotnicy w wieku od 50 do 80 lat, wynika, że płeć i wiek nie wpływają znacząco na farmakokinetykę preparatu Pletax.

Lek jest przepisywany pacjentom z chromaniem przestankowym, którzy nie odczuwają bólu w spoczynku i nie ma objawów martwicy tkanek obwodowych (według klasyfikacji Fontaine'a - przewlekłe niedokrwienie kończyn dolnych II stopnia), w celu zwiększenia maksymalnego dystansu i dystansu pokonywanego przez pacjenta bez bólu.

Pletax jest przeznaczony do leczenia drugiego rzutu u pacjentów z chromaniem przestankowym, u których zmiany stylu życia, w tym zaprzestanie palenia tytoniu i nadzorowane programy rehabilitacji fizycznej, oraz inne odpowiednie interwencje okazały się niewystarczające, aby zmniejszyć objawy choroby.

Wskazania do stosowania

• chromanie przestankowe - w leczeniu objawowym;
• chromanie przestankowe u pacjentów bez bólu spoczynkowego i objawów martwicy tkanek obwodowych (według klasyfikacji Fontaine'a - przewlekłe niedokrwienie kończyn dolnych II stopnia) - w celu zwiększenia maksymalnej odległości i odległości pokonywanej bez bólu;
• Chromanie przestankowe u pacjentów ze zmianami stylu życia, w tym zaprzestaniem palenia tytoniu i poddaniem się rehabilitacji ruchowej pod nadzorem specjalisty, a także innymi odpowiednimi interwencjami, były niewystarczające do zmniejszenia objawów patologii - jako terapia drugiego rzutu.

Przeciwwskazania

Absolutny:

• Przewlekła niewydolność serca;
• umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby;
• ciężka niewydolność nerek (CC <25 ml w ciągu 1 minuty);
• przedwczesne pobudzenia komór wielopunktowe, migotanie komór lub częstoskurcz komorowy w wywiadzie (niezależnie od obecności lub braku odpowiedniego leczenia antyarytmicznego);
• predyspozycje do krwawień [np. słabo kontrolowane nadciśnienie tętnicze, proliferacyjna retinopatia cukrzycowa, niedawny (w ciągu ostatnich 6 miesięcy) udar krwotoczny, zaostrzenie wrzodu żołądka lub dwunastnicy];
• historia ciężkiej tachyarytmii;
• wydłużony odstęp QT na elektrokardiogramie;
• inwazyjna interwencja wieńcowa, zawał mięśnia sercowego lub niestabilna dławica piersiowa w ciągu ostatnich 6 miesięcy;
• terapia skojarzona z silnymi inhibitorami CYP2C19 lub CYP3A4 (na przykład, inhibitory proteazy HIV-1, omeprazol, lanzoprazol, ketokonazol, erytromycyna, diltiazem, cymetydyna);
• leczenie skojarzone dwoma lub więcej lekami przeciwzakrzepowymi lub przeciwpłytkowymi (na przykład apiksaban, rywaroksaban, dabigatran, acenokumarol, warfaryna, heparyna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy);
• ciąża;
• okres karmienia piersią;
• wiek poniżej 18 lat;
• indywidualna nietolerancja składników leku.

Krewny (tabletki Pletax są stosowane pod nadzorem lekarza):

• łagodna niewydolność wątroby;
• przewlekła choroba niedokrwienna serca (w szczególności stabilna dławica wysiłkowa);
• trzepotanie i migotanie przedsionków;
• przedwczesne pobudzenia komorowe lub przedsionkowe;
• cukrzyca;
• jednoczesna terapia lekami obniżającymi ciśnienie krwi;
• połączone stosowanie leków zmniejszających krzepliwość krwi;
• połączone wyznaczenie substratów CYP2C19 lub CYP3A4 (na przykład werapamil, nifedypina, midazolam, cyzapryd);
• podeszły wiek.

Pletax, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Pletax przyjmuje się doustnie, pół godziny przed posiłkiem. Przyjmowanie leku z pokarmem prowadzi do zwiększenia jego maksymalnego stężenia w osoczu krwi, co może wiązać się ze zwiększoną częstością występowania działań niepożądanych.

Zalecana dawka leku to 100 mg 2 razy dziennie.

W przypadku pominięcia następnej dawki leku Pletax, następną tabletkę należy przyjąć jak zwykle. Niedopuszczalne jest przyjmowanie podwójnej dawki leku.

Leczenie cylostazolem należy rozpoczynać pod nadzorem lekarza mającego doświadczenie w leczeniu chromania przestankowego.

Po 3 miesiącach od rozpoczęcia leczenia lekarz musi ponownie ocenić stan pacjenta. W przypadku braku odpowiedniego efektu terapeutycznego lub zmniejszenia nasilenia objawów chromania przestankowego należy odstawić Pletax i rozważyć inne metody leczenia.

Pacjenci leczeni preparatem Pletax powinni nadal przestrzegać zaleceń dotyczących zmiany trybu życia (ćwiczenia, rzucenie palenia) oraz poddawać się leczeniu farmakologicznemu (stosowanie leków przeciwpłytkowych i hipolipemizujących), które mają na celu zmniejszenie prawdopodobieństwa wystąpienia powikłań sercowo-naczyniowych. Lek nie zastępuje wskazanej terapii.

Nie ma specjalnych wymagań dotyczących zmiany schematu dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.

Nie przeprowadza się dostosowania dawki przy CC> 25 ml na minutę. Pletax jest przeciwwskazany u pacjentów z CC <25 ml na minutę.

W przypadku łagodnej niewydolności wątroby nie ma konieczności zmiany dawki leku.

Nie ma doświadczenia w stosowaniu leku Pletax w umiarkowanej / ciężkiej niewydolności wątroby. Ponieważ substancja czynna leku jest w dużej mierze metabolizowana przez enzymy mikrosomalnego utleniania wątroby, jej stosowanie jest przeciwwskazane na tle umiarkowanej / ciężkiej niewydolności wątroby.

W przypadku skojarzonego leczenia lekami o silnym działaniu hamującym na CYP3A4 (na przykład niektóre makrolidy) lub lekami o silnym działaniu hamującym na CYP2C19 (na przykład omeprazol), dawkę cylostazolu zmniejsza się 2 razy (do 50 mg 2 razy dziennie).

Skutki uboczne

Możliwe reakcje uboczne Pletax (> 10% - bardzo często;> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rzadko; <0,01%, w tym pojedyncze komunikaty, - bardzo rzadko; w przypadku jeżeli nie można określić częstotliwości na podstawie dostępnych danych, częstotliwość jest nieznana):

• krew i układ limfatyczny: często - wybroczyny; rzadko - anemia; rzadko - trombocytoza, wydłużony czas krwawienia; częstość nieznana - niedokrwistość aplastyczna, pancytopenia, leukopenia, agranulocytoza, granulocytopenia, trombocytopenia, skłonność do krwawień;
• układ odpornościowy: rzadko - reakcje alergiczne;
• metabolizm i odżywianie: często - anoreksja, obrzęk (obrzęk twarzy, obrzęk obwodowy); rzadko - cukrzyca, hiperglikemia;
• zaburzenia psychiczne: rzadko - niepokój;
• układ nerwowy: bardzo często - bóle głowy; często - zawroty głowy; rzadko - krwotok wewnątrzczaszkowy, zaburzenia snu (niezwykłe sny), bezsenność; nieznana częstość - hipestezja, niedowład;
• narząd wzroku: często - krwotok wewnątrzgałkowy; częstość nieznana - zapalenie spojówek;
• narząd słuchu i zaburzenia błędnika: nieznana częstotliwość - dzwonienie w uszach;
• serce: często - dodatkowe skurcze komorowe, arytmia, dławica piersiowa, tachykardia, kołatanie serca; rzadko - omdlenia, tachykardia komorowa, tachykardia nadkomorowa, przewlekła niewydolność serca, migotanie przedsionków, zawał mięśnia sercowego;
• naczynia: często - hipotonia ortostatyczna; rzadko - niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze, uderzenia gorąca;
• układ oddechowy, narządy klatki piersiowej i śródpiersia: często - zapalenie gardła, nieżyt nosa; rzadko - krwawienie z dróg oddechowych, krwawienie z płuc, kaszel, zapalenie płuc, duszność (duszność); częstość nieznana - śródmiąższowe zapalenie płuc;
• przewód pokarmowy: bardzo często - zaburzenia stolca, biegunka; często - krwawienie z przewodu pokarmowego, bóle brzucha, wzdęcia, niestrawność, wymioty, nudności; rzadko - zapalenie żołądka;
• wątroba i drogi żółciowe: częstość nieznana - żółtaczka, odchylenie czynności wątroby od prawidłowych, zapalenie wątroby;
• skóra i tkanka podskórna: często - wysypka / swędzenie skóry; rzadko - krwotok podskórny, pokrzywka, toksyczna nekroliza naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, wysypki skórne, egzema;
• tkanka łączna i mięśniowo-szkieletowa: rzadko - krwiaki śródmięśniowe, bóle mięśni;
• nerki i drogi moczowe: rzadko - zaburzenia czynności nerek, niewydolność nerek; nieznana częstość - częstomocz, krwiomocz;
• zaburzenia ogólne i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia: często - astenia, ból w klatce piersiowej; rzadko - złe samopoczucie, dreszcze; nieznana częstotliwość - ból, gorączka;
• dane laboratoryjne i instrumentalne: częstość nieznana - wzrost stężenia kreatyniny / mocznika / kwasu moczowego we krwi.

Zwiększenie częstości występowania obrzęków obwodowych i kołatania serca odnotowano podczas przyjmowania cilostazolu w skojarzeniu z innymi lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne, które powodują odruchową tachykardię (np. Z dihydropirydynowymi blokerami wolnych kanałów wapniowych).

Sam lek zwiększa prawdopodobieństwo krwawienia, a prawdopodobieństwo to można dodatkowo zwiększyć, stosując leczenie skojarzone z dowolnym innym lekiem o takim samym potencjale jak Pletax.

Pacjenci z cukrzycą mogą mieć zwiększone ryzyko krwotoku śródgałkowego.

Pacjenci w wieku powyżej 70 lat częściej mają kołatanie serca i biegunkę.

Przedawkować

Dane dotyczące ostrego przedawkowania cylostazolu u ludzi są ograniczone.

Główne spodziewane objawy to biegunka, silny ból głowy, zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie tętnicze, tachykardia.

Terapia jest objawowa. Wraz z rozwojem przedawkowania wymagane jest dokładne badanie i obserwacja pacjenta. Opróżnić żołądek, wywołując wymioty lub wykonując płukanie żołądka zgodnie z ogólnie przyjętymi zaleceniami. Dializa otrzewnowa i hemodializa są praktycznie nieskuteczne ze względu na wysoki stopień komunikacji cylostazolu z białkami osocza krwi.

Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem stosowania leku Pletax ważne jest, aby ocenić możliwość zastosowania innych metod leczenia, takich jak leczenie zachowawcze lub rewaskularyzacja chirurgiczna.

Poprzez mechanizm działania farmakologicznego cylostazol może powodować niedociśnienie tętnicze, tachyarytmię, kołatanie serca i / lub tachykardię. Po zażyciu częstość akcji serca może wzrosnąć o 5-7 uderzeń na minutę, co może prowadzić do rozwoju napadu bólu dławicowego u pacjentów z grupy ryzyka (na przykład u osób ze stabilną dławicą).

Przy zwiększonym prawdopodobieństwie wystąpienia ciężkich powikłań sercowo-naczyniowych spowodowanych przyspieszeniem akcji serca (na przykład stabilna choroba wieńcowa) lek należy stosować pod ścisłym nadzorem.

Pletax jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką tachyarytmią w wywiadzie, inwazyjną interwencją wieńcową / zawałem mięśnia sercowego / niestabilną dusznicą bolesną w ciągu ostatnich 6 miesięcy. W przypadku trzepotania lub migotania przedsionków, skurczu komorowego lub przedsionkowego, lek jest przepisywany z ostrożnością.

Pacjenta należy uświadomić o konieczności informowania lekarza o każdym przypadku krwiaka podskórnego (zasinienia) lub krwawienia z lekkim siniakiem. Wraz z rozwojem krwotoku siatkówkowego terapia zostaje anulowana.

Ponieważ lek jest inhibitorem agregacji płytek krwi, podczas zabiegów chirurgicznych (w tym drobnych zabiegów inwazyjnych, takich jak ekstrakcja zęba) podczas jego przyjmowania, zwiększa się prawdopodobieństwo krwawienia. W przypadku operacji planowanych (jeśli rozwój działania przeciwpłytkowego jest niepożądany) Pletax jest anulowany na 5 dni przed ich wykonaniem.

Istnieją doniesienia o rzadkich lub bardzo rzadkich przypadkach zaburzeń hematologicznych, w tym niedokrwistości aplastycznej, pancytopenii, agranulocytozie, leukopenii lub trombocytopenii. W większości przypadków po odstawieniu preparatu Pletax zaburzenia te ustępowały samoistnie, ale w kilku przypadkach niedokrwistość aplastyczna i pancytopenia kończyły się zgonem.

Należy uświadomić pacjentowi potrzebę niezwłocznego poinformowania lekarza o wszelkich objawach mogących być wczesnymi objawami powikłań hematologicznych, takich jak ból gardła i gorączka (wysoka gorączka). W przypadku pojawienia się klinicznych objawów powikłań hematologicznych lub podejrzenia infekcji należy przeprowadzić szczegółowe badanie krwi. Lek należy natychmiast wycofać, jeśli wystąpią oznaki laboratoryjne lub objawy kliniczne powikłań hematologicznych.

Należy zachować ostrożność podczas leczenia skojarzonego preparatem Pletax z lekami hamującymi agregację płytek krwi, zmniejszającymi krzepliwość krwi lub ciśnienie krwi (możliwość działania addytywnego wraz z rozwojem odruchowej tachykardii i niedociśnienia tętniczego).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Ponieważ Pletax może powodować zawroty głowy, zaleca się pacjentom w okresie terapii ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, których wykonywanie wymaga zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Pletax nie jest przepisywany w okresie ciąży / laktacji.

Nie ma danych dotyczących stosowania cylostazolu w czasie ciąży. Zgodnie z trwającymi badaniami eksperymentalnymi na zwierzętach wykazuje toksyczność reprodukcyjną. Również podczas tych badań nie stwierdzono jego zdolności do przenikania do mleka matki. Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka kobiecego. Lek nie miał niekorzystnego wpływu na płodność zwierząt laboratoryjnych.

Zastosowanie pediatryczne

Pletax nie jest przepisywany pacjentom w wieku poniżej 18 lat, ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności jego stosowania u pacjentów w tej kategorii wiekowej.

Z zaburzeniami czynności nerek

Pletax jest przeciwwskazany w ciężkiej niewydolności nerek (CC <25 ml na minutę).

Za naruszenia funkcji wątroby

• stosowanie preparatu Pletax jest przeciwwskazane: umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby;
• stosowanie wymaga ostrożności: łagodne zaburzenia czynności wątroby.

Stosować u osób starszych

Pacjentom w podeszłym wieku przepisuje się lek Pletax z zachowaniem ostrożności.

Interakcje lekowe

Możliwe interakcje Cilostazolu z innymi substancjami / lekami:

• kwas acetylosalicylowy (ASA): krótkotrwałe (krócej niż 4 dni) skojarzone stosowanie leków prowadzi do zwiększenia indukowanej przez ADP agregacji płytek w warunkach ex vivo o 23–25% w porównaniu z monoterapią ASA. Ponieważ stosowanie kombinacji zwiększa prawdopodobieństwo krwawienia, pacjenta należy uważnie obserwować;
• erytromycyna (silny inhibitor CYP3A4): wartości AUC cylostazolu / dehydrocylostazolu / 4'-trans-hydroksycilostazolu zwiększają się odpowiednio o 72/6/119%. Biorąc pod uwagę zmianę tych wskaźników, stwierdzono, że całkowita aktywność farmakologiczna cylostazolu w połączeniu z erytromycyną wzrosła o 34%. Zaleca się zmniejszenie dawki pierwszej do 50 mg 2 razy dziennie w połączeniu z erytromycyną i innymi lekami z tej grupy (np. Klarytromycyna);
• ketokonazol (silny inhibitor CYP3A4): AUC cilostazolu / 4'-trans-hydroksycylostazolu zwiększa się odpowiednio o 117/87%, a AUC dehydrocylostazolu zmniejsza się o 15%. Biorąc pod uwagę zmianę tych wskaźników, stwierdzono, że całkowita aktywność farmakologiczna cylostazolu w połączeniu z ketokonazolem wzrosła o 34%. Zaleca się zmniejszenie dawki pierwszej do 50 mg 2 razy dziennie w połączeniu z ketokonazolem i innymi lekami z tej grupy (np. Itrakonazol);
• diltiazem (słaby inhibitor CYP3A4): wartości AUC cylostazolu / dehydrocylostazolu / 4'-trans-hydroksycilostazolu zwiększają się odpowiednio o 44/4/43%. Biorąc pod uwagę zmianę tych wskaźników, stwierdzono, że całkowita aktywność farmakologiczna Cilostazolu w skojarzeniu z diltiazemem wzrosła o 19%. Nie przeprowadza się korekty schematu dawkowania;
• sok grejpfrutowy (jelitowy inhibitor CYP3A4): pojedyncza dawka 100 mg cylostazolu z 240 ml soku nie powoduje istotnych zmian parametrów farmakokinetycznych tego pierwszego i nie wymaga dostosowania dawki. Jednak duże ilości soku grejpfrutowego mogą wpływać na farmakokinetykę cylostazolu;
• omeprazol (silny inhibitor CYP2C19): AUC cylostazolu / dehydrocylostazolu zwiększa się odpowiednio o 22/68%, a AUC 4'-trans-hydroksycilostazolu zmniejsza się o 36%. Biorąc pod uwagę zmianę tych wskaźników, stwierdzono, że całkowita aktywność farmakologiczna cylostazolu w skojarzeniu z omeprazolem wzrosła o 47%. Przy przepisywaniu kombinacji dawkę leku zmniejsza się do 50 mg 2 razy dziennie;
• lowastatyna (substrat CYP3A4) i jej beta-hydroksylowy metabolit: ich wartości AUC zwiększają się o 70%.

W badaniu z udziałem zdrowych ochotników połączenie cylostazolu z klopidogrelem nie miało wpływu na liczbę płytek krwi, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji i czas protrombinowy. Monoterapia klopidogrelem, jak również skojarzenie z cylostazolem, u zdrowych osób powodowała wydłużenie czasu krwawienia. Stosowanie tego ostatniego nie prowadziło do dodatkowego znaczącego wydłużenia czasu krwawienia, jednak zaleca się ostrożność stosować go w połączeniu z jakimkolwiek lekiem hamującym agregację płytek. Zaleca się regularne monitorowanie czasu krwawienia. Powołanie Pletax jest przeciwwskazane u pacjentów otrzymujących jednocześnie dwa lub więcej leków przeciwpłytkowych / przeciwzakrzepowych.

W badaniu klinicznym pojedyncza dawka leku nie hamowała metabolizmu warfaryny i nie wpływała na parametry krzepnięcia krwi (liczba płytek krwi, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji i czas protrombinowy). Jednak ważne jest, aby zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania cilostazolu z jakimkolwiek lekiem przeciwzakrzepowym.

Pletax jest przeciwwskazany u pacjentów, którym przepisano stosowanie dwóch lub więcej leków przeciwpłytkowych / przeciwzakrzepowych.

Cylostazol jest metabolizowany głównie w wątrobie pod wpływem enzymów cytochromu P ₄₅₀, głównie CYP2C19 i CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu CYP1A2. Uważa się, że dehydrocylostazol powstaje głównie przy udziale CYP3A4, a 4'-trans-hydroksycylostazol powstaje głównie w wyniku działania CYP2C19. W tym przypadku ten pierwszy jest 4-7 razy lepszy od cilostazolu pod względem swojej zdolności do hamowania agregacji płytek, a drugi ma 5 razy mniej wyraźną zdolność do hamowania agregacji płytek.

W związku z tym leki hamujące CYP3A4, na przykład inhibitory proteazy ludzkiego wirusa niedoboru odporności, azolowe leki przeciwgrzybicze (itrakonazol, ketokonazol), niektóre makrolidy (klarytromycyna, erytromycyna) i CYP2C19, na przykład inhibitory pompy protonowej (omrazeprazol) ogólne działanie farmakologiczne cylostazolu i może nasilać jego działania niepożądane. W związku z tym pacjentom, którym przepisano leczenie silnymi inhibitorami CYP2C19 lub CYP3A4, Cilostazol jest przepisywany w dawce 50 mg 2 razy dziennie.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym leczeniu substratami CYP3A4, które mają wąski zakres terapeutyczny (alkaloidy sporyszu, pimozyd, halofantryna, cyzapryd). Ważne jest również, aby zachować ostrożność podczas stosowania cylostazolu w połączeniu ze statynami (inhibitory reduktazy hydroksymetyloglutarylo-CoA) metabolizowanymi z udziałem CYP3A4 (lowastatyna, atorwastatyna i symwastatyna).

Nie badano wpływu leków zwiększających aktywność CYP2C19 i CYP3A4 (preparaty z dziurawca, ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) na farmakokinetykę cylostazolu. Terapia skojarzona może teoretycznie zmniejszyć jej działanie przeciwpłytkowe, dlatego ważne jest regularne monitorowanie czasu krwawienia. W trwających badaniach klinicznych stwierdzono, że palenie tytoniu (czynnik wzmacniający aktywność CYP1A2) zmniejsza stężenie tej substancji w osoczu krwi o 18%.

Ostrożnie, pod nadzorem lekarza, Pletax należy przyjmować jednocześnie z wszelkimi lekami obniżającymi ciśnienie krwi, w tym z inhibitorami fosfodiesterazy-5 i azotanami. Wynika to z faktu, że efekt addytywny może rozwinąć się wraz z pojawieniem się odruchowej tachykardii i niedociśnienia tętniczego.

Analogi

Analogiem Pletax jest Aducil.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem i wilgocią w temperaturze do 30 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Pletax

Niewiele jest recenzji na temat Pletax, wskazujących na jego skuteczność.

Cena za Pletax w aptekach

Przybliżona cena Pletax to: w opakowaniu 30 tabletek po 50 mg - od 970 do 1045 rubli; w opakowaniu 60 tabletek po 100 mg - od 2041 do 2200 rubli.

Pletax: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Pletax 50 mg tabletki 30 szt. 959 r Kup

Pletax 100 mg tabletki 60 szt. 1979 RUB Kup

Anna Kozlova Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!