Relatox

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Relatox: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Interakcje lekowe
12. Analogi
13. Warunki przechowywania
14. Warunki wydawania aptek
15. Recenzje
16. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Relatox

Kod ATX: M03AX01

Składnik aktywny: toksyna botulinowa typ A - kompleks hemaglutyniny (toksyna botulinowa typ A - kompleks hemaglutyniny)

Producent: FSUE „NPO Microgen” (Rosja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 20.11.2018

Liofilizat do przygotowania roztworu do domięśniowego podania leku Relatox

Relatox jest środkiem zwiotczającym mięśnie o działaniu obwodowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Wypuszczam Relatox w postaci liofilizatu do przygotowania roztworu do podania domięśniowego (i / m): liofilizowaną porowatą masę proszku, sprasowaną w białą o żółtym odcieniu lub białą tabletkę [50 lub 100 U (jednostka działania) w fiolkach, w polimerowym słoju lub przezroczysta pojemnik 1 butelka w pudełku tekturowym 1 puszka polimerowa lub pojemnik w komplecie z jedną wkładką blistrową zawierającą 1 ampułkę (w przypadku butelek zawierających 50 j. liofilizatu) lub 2 ampułki z rozpuszczalnikiem (w przypadku butelek zawierających 100 j. liofilizatu) lub bez rozpuszczalnika].

1 butelka zawiera:

substancja czynna: kompleks hemaglutyniny i toksyny botulinowej typu A - 50 U lub 100 U;
składniki pomocnicze: maltoza, żelatyna.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Relatox to lek, który hamuje uwalnianie acetylocholiny, głównego neuroprzekaźnika w przywspółczulnym układzie nerwowym, który przewodzi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.

Wyizolowana z Clostridium botulinum typu A, toksyna botulinowa typu A składa się z cząsteczek będących wiązaniami dwusiarczkowymi łańcuchów lekkich i ciężkich. Łańcuch ciężki (o masie cząsteczkowej 100 000 daltonów) ma duże powinowactwo wiązania ze specyficznymi receptorami zlokalizowanymi na powierzchni docelowych neuronów. Łańcuch lekki (o masie cząsteczkowej 50000 daltonów) ma specyficzną aktywność proteazy zależną od Zn ²⁺ wobec regionów cytoplazmatycznych białka związanego z synaptosomem (masa cząsteczkowa 25 000 daltonów) - SNAP-25, które jest zaangażowane w procesy egzocytozy.

Mechanizm działania toksyny botulinowej typu A składa się z trzech etapów, których końcowym efektem jest trwała chemodenerwacja. W pierwszym etapie następuje swoiste wiązanie z błoną presynaptyczną, w drugim cząsteczka przenika przez endocytozę do cytozolu nerwu. W trzecim etapie działanie wewnątrzkomórkowego łańcucha lekkiego ma na celu selektywne rozszczepienie SNAP-25, co powoduje zablokowanie uwalniania acetylocholiny z presynaptycznych zakończeń neuronów cholinergicznych.

Domięśniowe wstrzyknięcie leku Relatox powoduje dwojakie skutki. Poprzez hamowanie neuronów alfa-motorycznych na poziomie synapsy nerwowo-mięśniowej następuje bezpośrednie zahamowanie aktywności włókien mięśniowych zewnątrzkomórkowych oraz zahamowanie aktywności wrzeciona mięśniowego w wyniku zahamowania synapsy cholinergicznej neuronu gamma-motorycznego na włóknie wewnątrzustnym. Rozluźnienie włókien wewnątrzguzowych wrzeciona mięśniowego, które nastąpiło na tle spadku aktywności gamma, zmniejsza aktywność doprowadzających włókien nerwowych Ia. W rezultacie zmniejsza się aktywność receptorów rozciągania mięśni i następuje eferentna aktywność neuronów motorycznych alfa i gamma. Klinicznymi objawami wprowadzenia leku Relatox do mięśni są ich wyraźne rozluźnienie i znaczne zmniejszenie bólu. W wstrzykniętych mięśniach wraz z procesem odnerwienia następuje proces reinerwacji,którego celem jest przywrócenie skurczów mięśni. Kurczliwość mięśni zostaje przywrócona 4-6 miesięcy po wstrzyknięciu w wyniku pojawienia się bocznych wyrostków zakończeń nerwowych.

Farmakokinetyka

Farmakologiczne działanie leku Relatox rozwija się bezpośrednio w miejscu wstrzyknięcia. Wsteczny transport aksonalny z miejsca wprowadzenia i wychwyt presynaptyczny są pomijalne.

Efekt kliniczny utrzymuje się przez 4-6 miesięcy. Przywrócenie aktywności nerwowo-mięśniowej jest ułatwione dzięki rozwojowi nowych procesów aksonalnych, które tworzą nowe funkcjonalne synapsy nerwowo-mięśniowe. Ich działanie zapewnia przywrócenie skurczów mięśni.

Dawki terapeutyczne preparatu Relatox nie przekraczają bariery krew-mózg i nie powodują znaczących skutków ogólnoustrojowych.

Nietoksyczne metabolity są wydalane przez nerki.

Na tle powtarzanych wstrzyknięć leku u 1–5% pacjentów powstają przeciwciała przeciwko kompleksowi toksyny botulinowej typu A z hemaglutyniną, które osłabiają działanie kompleksu. Ich powstawaniu ułatwia wprowadzanie dużych dawek preparatu Relatox z częstymi powtarzanymi wstrzyknięciami w małych dawkach.

Wskazania do stosowania

kurcz powiek;
spastyczność mięśni kończyny górnej z powodu poprzedniego udaru niedokrwiennego;
korekcja fałdów hiperkinetycznych (zmarszczek mimicznych) twarzy u dorosłych.

Przeciwwskazania

ostry okres chorób zakaźnych;
wyraźne przepukliny w górnej i dolnej powiece;
proces zapalny w miejscu proponowanego wstrzyknięcia leku Relatox;
wyraźny etap opadania powieki grawitacyjnej tkanek twarzy;
okres po operacji twarzy jest krótszy niż 1/4 roku;
okres ciąży;
karmienie piersią;
wiek do 18 lat;
nadwrażliwość na składniki preparatu Relatox.

Z dużą ostrożnością i po dokładnej ocenie bilansu korzyści i ryzyka związanego z leczeniem, zaleca się przepisywanie preparatu Relatox w przypadku subklinicznych lub klinicznych objawów upośledzonej przewodnictwa nerwowo-mięśniowego (w tym miastenii, zespołu Lamberta-Eatona i innych zespołów przypominających miastenię), wybroczyn w okolicy wstrzyknięcia, zmian patologicznych w rogówce, historia alergii (szczególnie u pacjentów z nadwrażliwością na leki zawierające białka).

U pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania i dużym stopniem krótkowzroczności zaleca się przepisywanie preparatu Relatox wyłącznie na podstawie opinii okulisty.

Należy uważać, aby wykonać wstrzyknięcie w bezpośrednim sąsiedztwie płuc, zwłaszcza ich górnych granic.

Instrukcja stosowania leku Relatox: metoda i dawkowanie

Gotowy do użycia roztwór liofilizatu Relatox podaje się we wstrzyknięciu domięśniowym.

Roztwór należy przygotować w warunkach jałowych zgodnie z zasadami aseptyki. Korek fiolki z liofilizatem należy potraktować alkoholem etylowym. Do rozpuszczenia stosuje się 0,9% roztwór chlorku sodu do wstrzykiwań. Przekłuć korek jałową igłą o długości 23–25 mm, wstrzyknąć do fiolki 1–8 ml rozpuszczalnika. Po rozpuszczeniu Relatox tworzy się klarowny, bezbarwny płyn.

Zabrania się otwierania butelki i wyjmowania korka!

Do wstrzyknięcia roztworu do wstrzykiwań stosuje się strzykawki insulinowe z nieusuwalną igłą o średnicy 0,27–0,29 mm.

Stężenie gotowego roztworu zależy od objętości wstrzykniętej do fiolki 0,9% roztworu chlorku sodu do wstrzykiwań.

Podczas rozcieńczania liofilizatu zawierającego 50 jednostek kompleksu hemaglutyniny i toksyny botulinowej typu A, jego aktywność (ilość jednostek w 0,1 ml) wynosi:

1 ml roztworu 0,9% roztworu chlorku sodu do wstrzykiwań: 5 jednostek w 0,1 ml gotowego roztworu;
2 ml: 2,5 U;
2,5 ml: 2 jednostki;
4 ml: 1,25 U

Podczas rozcieńczania liofilizatu zawierającego 100 jednostek kompleksu hemaglutyniny i toksyny botulinowej typu A, jego aktywność (ilość jednostek w 0,1 ml) wynosi:

2 ml roztworu 0,9% chlorku sodu do wstrzykiwań: 5 jednostek w 0,1 ml gotowego roztworu;
4 ml: 2,5 U;
5 ml: 2 U;
8 ml: 1,25 U

Zalecane dawki wyrażone w jednostkach działania są odpowiednie tylko dla leku Relatox.

Zalecane dawki, drogi podania i schematy korekcji zmarszczek mimicznych:

wygładzenie zmarszczek czołowych [mięśnie, zmarszczki brwi (musculus corrugator supercilii) i mięśnie aroganckie (musculus procerus)]: dawka indywidualna uzależniona od wieku, nasilenia zmarszczek i płci pacjenta - 2,5-7,5 U na każdy zaznaczony punkt. Maksymalna ilość leku Relatox wstrzyknięta we wszystkich punktach w tym obszarze wynosi 25 jednostek. Pacjent musi zmarszczyć brwi, aby określić punkty wstrzyknięcia. Ułatwia to dotykanie marszczącego się mięśnia. W górę 0,5 cm od górnej środkowej krawędzi każdej brwi jest punktem najbardziej wyraźnej aktywności mięśni. Igłę wprowadza się na głębokość 7–10 mm w grubość brzucha pod kątem 45 ° (przyśrodkowo, od przodu do tyłu) lub pod kątem 90 °. Jeśli przylega do okostnej, należy ją odciągnąć na 1 mm i wstrzyknąć lek. Dumny mięsień znajduje się w środku linii łączącej przyśrodkowe krawędzie brwi. Igłę wprowadza się na głębokość 2–3 mm od przodu do tyłu;
wygładzenie zmarszczek poziomych na czole, które tworzą mięsień nadczaszkowy (musculus epicranius): 1,25-2,5 U w każdym z 5-10 zaznaczonych punktów. Przy niewielkim nasileniu zmarszczek wystarczy wprowadzić 2,0-2,5 U na środku prawej i lewej strony okolicy czołowej. U pacjentów z bardzo wysokim czołem i tworzeniem się fałdów pod linią włosów możliwa jest dodatkowa iniekcja 1,25–2,5 U Relatoxu w 2–3 punktach położonych równolegle do linii włosów. Maksymalna ilość leku wstrzykniętego we wszystkich punktach w tym obszarze wynosi 20 jednostek. Aby określić punkty wstrzyknięcia, pacjent musi podnieść brwi. Najbardziej wyraźna aktywność mimiczna występuje w punktach znajdujących się przy maksymalnej amplitudzie brwi. Miejsce wstrzyknięcia powinno znajdować się co najmniej 2 cm od górnej krawędzi brwi. Aby zachować ruchomość końcówek brwi, możesz ułożyć punkty wstrzyknięcia w kształcie litery V;
wygładzenie zmarszczek („kurze łapki”) w okolicy okołooczodołowej - mięsień okrężny oka (musculus orbicularis oculi): 2–2,5 U w każdym punkcie. Ponieważ promień dyfuzji z jednego punktu wynosi 5–10 mm, odległość między punktami nie powinna przekraczać 10–20 mm. Aby określić granice obszaru z największą liczbą zmarszczek, pacjent musi się śmiać. Dawkę ustala się na podstawie powierzchni spoczynku tego obszaru. Maksymalna ilość leku Relatox wstrzyknięta we wszystkich punktach po jednej stronie tego obszaru wynosi 25 jednostek. Zwykle wykonuje się 2 do 4 wstrzyknięć z każdej strony, w okolicy projekcji mięśnia okrężnego oka oraz w miejscach maksymalnej aktywności mięśni bocznej powieki dolnej. Odległość od zewnętrznego kącika oka nie powinna być mniejsza niż 10 mm. Aby zachować proporcje twarzy, punkty wstawienia muszą być ustawione możliwie symetrycznie. Nie dopuścić do przedostania się leku w wyniku dyfuzji do dużego mięśnia jarzmowego (musculus zygomaticus major) ze względu na ryzyko zakłócenia symetrii fałdu nosowo-wargowego i kącików ust;
wygładzenie zmarszczek grzbietu nosa - mięsień nosa (musculus nasalis): 2,5 U w każdą stronę;
wygładzenie zmarszczek w dolnej części twarzy: bezpośrednio w skrzydełkową część mięśnia nosa (musculus nasalis) - 2,5 U z każdej strony. Śródskórnie w zmarszczkach w odległości 2 mm od krawędzi wzdłuż czerwonej krawędzi górnej wargi (4–6 punktów) - 1,25 U na punkt. W mięśniu opuszczającym kącik ust (musculus depressor anguli oris) podskórnie - 2,5 jednostki. W mięsień podbródka (musculus mentalis) podskórnie - 2,5 U.

Zalecane dawki, schematy i sposób podawania preparatu Relatox w leczeniu kurczu powiek: powierzchownie domięśniowo - 2,5-5 U w każdym z punktów (rozstaw igieł 28-30): w bocznym kąciku oka - jeden punkt, na górnej powiece - dwa punkty, na bocznej połowie dolnej powieki - jeden punkt. Początkowa dawka leku na jedną stronę wynosi średnio 15-25 U.

Maksymalna dopuszczalna dawka dla obszaru okołooczodołowego wynosi do 25 jednostek na stronę.

W zależności od indywidualnych cech organizmu, wyraźny efekt kliniczny po wstrzyknięciu leku Relatox może pojawić się w ciągu 2-14 dni i utrzymywać się przez 120-180 dni.

Działanie leku ocenia się podczas badania 30 dni po podaniu preparatu Relatox, porównując ze stanem początkowym.

W przypadku braku znaczącego efektu klinicznego wymagane są następujące środki:

potwierdzenie kliniczne, w tym badania elektromiograficzne (EMG), działania toksyny na mięsień lub mięśnie, do których podano wstrzyknięcie;
analiza przyczyn nieskuteczności zabiegu (mała dawka, nieodpowiedni dobór punktów do wstrzyknięcia preparatu Relatox, nieprawidłowa technika iniekcji, osłabienie mięśni antagonistycznych, oznaki przykurczu utrwalonego, powstawanie przeciwciał neutralizujących toksyny);
ponowna ocena możliwości zastosowania toksyny botulinowej typu A;
procedura powtarzana - w przypadku braku działań niepożądanych związanych z pierwszym podaniem preparatu Relatox - powinna być przeprowadzona z zachowaniem następujących warunków: wyznaczenie dawki, z uwzględnieniem analizy przyczyn nieskuteczności poprzedniego zabiegu, kontrola EMG, przerwa między zabiegami wynosi co najmniej 90 dni.

Brak lub zmniejszenie nasilenia efektu po wielokrotnych wstrzyknięciach jest podstawą do zaproponowania pacjentowi innych metod leczenia.

Lekarz wylicza dawkę preparatu Relatox do leczenia spastyczności mięśni kończyny górnej u pacjentów po udarze niedokrwiennym i określa liczbę punktów wstrzyknięcia indywidualnie dla każdego pacjenta. Uwzględnia to wielkość i liczbę mięśni zaangażowanych w proces patologiczny, ich lokalizację, nasilenie spastyczności.

W celu dokładniejszego podania roztworu leku można użyć elektromiografu.

Do wprowadzenia Relatoxu do mięśni powierzchniowych stosuje się igły 30 G, 27 G lub 25 G, a do głębokich mięśni kończyny górnej - igły o większej długości.

Zalecane dawki, schematy i sposób podawania leku w leczeniu spastyczności mięśni kończyny górnej po przebytym udarze niedokrwiennym:

mięśnie zginaczy palców: zginacz głęboki palców (musculus flexor digitorum profundus) - 15-50 U, zginacz powierzchowny palców (musculus flexor digitorum superficialis) - 15-50 U, przywodziciel mięśnia kciuka ręki (musculus adductor pollicis) - 20 U, długi zginacz kciuka ręki (musculus flexor pollicis longus) - 20 jednostek;
zginacze ręki: zginacz promieniowy nadgarstka (musculus flexor carpi radialis) - 15–60 jednostek, zginacz łokciowy nadgarstka (musculus flexor carpi ulnaris) - 10–50 jednostek;
mięśnie zginaczy stawu łokciowego: mięsień bicepsa barku (musculus biceps brachii) - 100-150 U, mięsień ramienny (musculus brachialis) - 20-60 U, mięsień brachioradialis (musculus brachioradialis) - 20-100 U, rotator okrągły przedramienia (musculus teres)) - 10-30 U;
mięśnie prowadzące staw barkowy do ciała: mięsień piersiowy większy (musculus pectoralis major) - 20–100 jednostek, mięsień duży okrągły (musculus teres major) - 5–40 jednostek, mięsień najszerszy grzbietu (musculus latissimus dorsi) - 20–100 jednostek.

Maksymalna pojedyncza dawka jednego cyklu leczenia wynosi 400 U, rozłożonych na wybrane mięśnie.

Działanie leku Relatox zaczyna się objawiać 7 dni po wstrzyknięciu, maksymalny spadek napięcia mięśniowego następuje w ciągu następnych 30-60 dni.

Skutki uboczne

Skutki uboczne zarejestrowane w badaniach klinicznych powstałe w leczeniu kurczu powiek i korekcji fałdów hiperkinetycznych (zmarszczek mimicznych) twarzy:

z układu nerwowego: rzadko - asymetria kącików ust; rzadko - senność, zawroty głowy, ból głowy; bardzo rzadko - utrudnione zamykanie powiek, niedowład mięśni twarzy, lagophthalmos, drętwienie warg, zaburzenia artykulacji, paraliż mięśni twarzy;
reakcje miejscowe: często - podrażnienie, ból w miejscu wstrzyknięcia, stwardnienie, obrzęk, napięcie skóry, przekrwienie w miejscu wstrzyknięcia, rumień; rzadko - mikrohematomy, punktowe zapalenie rogówki, wybroczyny; bardzo rzadko - rozproszone przekrwienie;
ze strony narządu wzroku: bardzo rzadko - zwiększone łzawienie, naruszenie akomodacji, światłowstręt, suchość oczu;
z tkanki mięśniowo-szkieletowej i tkanki łącznej: bardzo rzadko - opadanie bocznych obszarów brwi, okolicy gładzizny, opadanie powieki;
z układu pokarmowego: rzadko - nudności;
zaburzenia ogólne: rzadko - krótkotrwały wzrost temperatury ciała do 37,5 ° C, ogólne osłabienie.

Działania niepożądane odnotowane w badaniach klinicznych w leczeniu spastyczności mięśni kończyn górnych, które wystąpiły u pacjentów po udarze niedokrwiennym:

z układu nerwowego: często - zawroty głowy, bóle głowy; rzadko - parestezja, hipestezja; rzadko - brak koordynacji;
reakcje miejscowe: bardzo często - ból, podrażnienie skóry, obrzęk; rzadko - krwotok w miejscu wstrzyknięcia;
zaburzenia psychiczne: często - bezsenność;
z tkanki mięśniowo-szkieletowej i łącznej: często - osłabienie mięśni; rzadko - ból ramienia, bóle stawów;
reakcje dermatologiczne: rzadko - swędząca skóra;
z układu pokarmowego: rzadko: nudności.

Podczas zabiegu igła może uszkodzić ważne struktury - naczynia krwionośne i nerwy.

Przedawkować

Objawy: ogólne osłabienie, trudności w połykaniu, podwójne widzenie, zaburzenia mowy, opadanie powiek, niedowład mięśni oddechowych.

Leczenie: natychmiastowa hospitalizacja. W przypadku paraliżu mięśni układu oddechowego konieczna jest intubacja i przeniesienie pacjenta na sztuczną wentylację.

Specjalne instrukcje

Relatox jest wydawany i stosowany tylko w wyspecjalizowanych placówkach medycznych.

Iniekcje powinien wykonywać wysoko wykwalifikowany lekarz w gabinecie zabiegowym w specjalistycznych szpitalach lub w warunkach ambulatoryjnych.

W przypadku chorób nerwowo-mięśniowych, nawet przy stosowaniu zwykłych dawek leku, zwiększa się ryzyko wystąpienia klinicznie wyraźnych skutków ogólnoustrojowych (w tym ciężkiej dysfagii, niewydolności oddechowej).

Stosowanie preparatu Relatox w przypadku spastyczności mięśni kończyny górnej po udarze niedokrwiennym należy łączyć ze standardowym schematem leczenia spastyczności poudarowej.

Pozostałości niezużytego roztworu leku w fiolce lub po wstrzyknięciu do strzykawki należy inaktywować. Aby to zrobić, użyj rozcieńczonego roztworu podchlorynu sodu zawierającego 1% aktywnego chloru. Materiały pomocnicze mające kontakt z roztworem należy utylizować zgodnie z przepisami dotyczącymi niszczenia odpadów biologicznych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Zgodnie z instrukcją Relatox może powodować zaburzenia widzenia, osłabienie mięśni i zawroty głowy. Dlatego, aby uniknąć niebezpieczeństwa, zaleca się tymczasowe powstrzymanie się od jazdy.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie leku Relatox jest przeciwwskazane w okresie ciąży i karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Stosowanie środka zwiotczającego mięśnie u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat jest przeciwwskazane.

Interakcje lekowe

Jednoczesne stosowanie leków przeciwbakteryjnych (tetracykliny, aminoglikozydy, polimyksyny, erytromycyna), niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie i innych leków zmniejszających przewodnictwo nerwowo-mięśniowe wzmacnia działanie leku Relatox.

Analogi

Analogi Relatox to Dysport, Lantoks, Xeomin, Botox.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze 2–8 ° C w zamkniętym, oznakowanym opakowaniu.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Relatox

Recenzje Relatox są pozytywne. Częściej piszą pacjenci, którzy stosowali lek w celu wygładzenia zmarszczek mimicznych. Procedura jest trochę bolesna, ale całkiem znośna. Relatox nie powoduje żadnych działań niepożądanych. Osiągnięty efekt utrzymuje się przez długi czas. Zalety leku krajowego obejmują dość przystępną cenę zabiegów.

Pacjentom zaleca się powierzanie wstrzyknięcia wyłącznie lekarzowi posiadającemu specjalne przeszkolenie.