Tsipralex

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Tsipralex: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Interakcje lekowe
11. Analogi
12. Warunki przechowywania
13. Warunki wydawania aptek
14. Recenzje
15. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Cipralex

Kod ATX: N06AB10

Składnik aktywny: escitalopram (escitalopram)

Producent: H. Lundbeck A / S, Dania

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 13.08.2019

Ceny w aptekach: od 700 rubli.

Kup

Cipralex jest lekiem przeciwdepresyjnym, selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI).

Uwolnij formę i kompozycję

Lek Betesda jest dostępny w postaci tabletek powlekanych:

5 mg: białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, z oznaczeniem EK (14 szt. W blistrach; 2 opakowania w pudełku tekturowym);
10 mg: białe, owalne, obustronnie wypukłe, z linią i oznaczeniami E i L symetrycznie wokół linii (14 szt. W blistrach; 1, 2 lub 4 opakowania w pudełku tekturowym);
20 mg: białe, owalne, obustronnie wypukłe, z linią i oznaczeniami E i N symetrycznie wokół linii (14 szt. W blistrach; 2 opakowania w pudełku tekturowym).

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: escitalopram (w postaci szczawianu) - 5, 10 lub 20 mg;
składniki pomocnicze: kroskarmeloza sodowa, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna, talk;
otoczka filmu: makrogol 400, tytanu dwutlenek (E 171), hypromeloza 5cP.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Escitalopram jest lekiem przeciwdepresyjnym i selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o znacznym powinowactwie do pierwotnego miejsca wiązania. Substancja wiąże się również z allosterycznym miejscem wiązania białka transportera, a powinowactwo jest 1000 razy mniejsze. Allosteryczna modulacja białka transportera zwiększa wiązanie escitalopramu w pierwotnym miejscu wiązania, co prowadzi do pełniejszego hamowania wychwytu zwrotnego serotoniny.

Escitalopram jest niewielki lub nie ma zdolność do wiązania się z kilku, w tym receptorów alfa ₁, a ₂ - i receptorów beta-adrenergicznych i receptorów opiatów, benzodiazepiny serotoninowego 5-HT _1A i 5-HT ₂ receptorów muskarynowych i histaminy Receptory H _1, receptory dopaminy D ₁ i D ₂.

Farmakokinetyka

Escitalopram wchłania się prawie całkowicie niezależnie od posiłku. Średnio maksymalne stężenie w osoczu krwi osiąga po 4 godzinach przy wielokrotnym podawaniu. Całkowita biodostępność substancji wynosi około 80%.

Po podaniu doustnym pozorna objętość dystrybucji wynosi od 12 do 26 l / kg. Escitalopram i jego główne metabolity wiążą się z białkami osocza krwi w mniej niż 80%. Substancja czynna leku Betesda jest metabolizowana w wątrobie z wytworzeniem metabolitów demetylowanych i demetylowanych o aktywności farmakologicznej. Azot jest zdolny do utleniania do metabolitu N-tlenku. Escitalopram i jego metabolity są częściowo wydalane w postaci glukuronidów. Przy długotrwałym leczeniu średnio zawartość demetylo- i didimetylometabolitów wynosi zwykle 28-31%, a zatem mniej niż 5% poziomu escitalopramu we krwi. Biotransformacja substancji czynnej leku Cipralex do demetylowanego metabolitu zachodzi głównie przez izoenzym CYP2C19. Czasami w procesie biorą udział izoenzymy CYP2D6 i CYP3A4. U pacjentóww których izoenzym CYP2C19 charakteryzuje się słabą aktywnością, stężenie escitalopramu jest 2-krotnie większe niż w przypadkach o dużej aktywności tego izoenzymu. Nie stwierdzono istotnych zmian zawartości związku w osoczu krwi w przypadkach o niskiej aktywności izoenzymu CYP2D6.

Po wielokrotnym podaniu okres półtrwania wynosi około 30 godzin. Klirens po ustach wynosi około 0,6 l / min. Główne metabolity escytalopramu charakteryzują się większym wydłużeniem okresu półtrwania. Aktywny składnik leku i jego główne metabolity są wydalane przez nerki i wątrobę (metoda metaboliczna). Większość podanej dawki jest wydalana w postaci metabolitów z moczem.

Farmakokinetyka escitalopramu jest liniowa. Stężenie równowagowe substancji osiągane jest po około tygodniu. Średnie stężenie równowagowe wynosi 50 nmol / l (waha się od 20 do 125 nmol / l) przy dziennej dawce 10 mg.

U pacjentów w wieku powyżej 65 lat escytalopram jest wydalany wolniej niż u młodszych pacjentów. Ilość substancji wchodzącej do krążenia ogólnoustrojowego, która jest obliczana na podstawie parametru farmakokinetycznego AUC („pole pod krzywą”), jest o 50% większa niż u zdrowych młodych ochotników.

Wskazania do stosowania

fobia społeczna (zespół lęku społecznego);
zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne;
epizody depresyjne o dowolnym nasileniu;
uogólnione zaburzenie lękowe;
lęku napadowego, w tym agorafobii.

Przeciwwskazania

wiek do 18 lat;
jednoczesne stosowanie pimozydu lub nieselektywnych nieodwracalnych inhibitorów monoaminooksydazy (MAO);
nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Zgodnie z instrukcją lek Betesda należy stosować ostrożnie w następujących przypadkach:

wyraźne zachowania samobójcze;
mania i hipomania;
padaczka, która nie podlega korekcie lekowej;
skłonność do krwawień;
cukrzyca;
ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml / min);
marskość wątroby;
okres terapii elektrowstrząsami;
Ciąża i laktacja;
podeszły wiek;
jednoczesne stosowanie z etanolem; leki metabolizowane przy udziale izoenzymu CYP2C19; doustne antykoagulanty i leki wpływające na krzepnięcie krwi; tryptofan i lit; Hypericum perforatum; leki serotoninergiczne; Inhibitory MAO A (np. Moklobemid) i inhibitory MAO B (np. Selegilina); leki, które mogą powodować hiponatremię lub obniżać próg drgawkowy.

Instrukcja użytkowania Tsipralex: metoda i dawkowanie

Tabletki Betesda należy przyjmować doustnie 1 raz dziennie, niezależnie od posiłków.

Zalecany schemat dawkowania leku Betesda w zależności od choroby / stanu:

fobia społeczna, zespół lęku uogólnionego: po 10 mg, w razie potrzeby można zwiększyć dawkę dobową do 20 mg. Poprawa następuje zwykle po 2-4 tygodniach, ale leczenie należy kontynuować przynajmniej przez 3 miesiące. Aby zapobiec nawrotom, lekarz może zalecić długotrwałe stosowanie leku - przez 6 lub więcej miesięcy;
epizody depresyjne: po 10 mg, w razie potrzeby możliwe jest zwiększenie dawki dobowej do 20 mg. Po ustąpieniu objawów (zwykle po 2–4 tygodniach) leczenie kontynuuje się przez co najmniej 6 miesięcy w celu utrwalenia uzyskanego efektu;
zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne: 10 mg, w razie potrzeby można zwiększyć dzienną dawkę do 20 mg. Przebieg leczenia jest długi - minimum 6 miesięcy. Aby zapobiec nawrotom, zaleca się terapię przez co najmniej 1 rok;
lęku napadowego, w tym agorafobii: dawka początkowa wynosi 5 mg, następnie jest zwiększana do 10 mg, w razie potrzeby do 20 mg. Czas trwania kuracji ustalany jest indywidualnie, jednak wynosi minimum 3 miesiące.

W przypadku osób w podeszłym wieku, pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub zmniejszoną aktywnością izoenzymu CYP2C19, początkowa dawka dobowa leku Cipralex (przez pierwsze 2 tygodnie) wynosi 5 mg, maksymalna dawka terapeutyczna to 10 mg.

Aby uniknąć wystąpienia zespołu odstawiennego, leczenie należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę w ciągu 1–2 tygodni.

Skutki uboczne

Działania niepożądane występują najczęściej w pierwszym lub drugim tygodniu przyjmowania leku Betesda, następnie stają się mniej nasilone, a wraz z kontynuacją leczenia pojawiają się rzadziej.

Możliwe działania niepożądane ze strony narządów i układów (w skali: bardzo często - ≥1 / 10; często - ≥1 / 100– <1/10; rzadko - ≥1 / 1000– <1/100; rzadko - ≥1 / 10000– <1/1000):

przewód pokarmowy (GIT): bardzo często - nudności; często - biegunka / zaparcie, suchość w ustach, wymioty; rzadko - krwawienie z przewodu pokarmowego, w tym z odbytu;
układ odpornościowy: rzadko - reakcje anafilaktyczne;
zaburzenia metabolizmu i odżywiania: często - spadek / wzrost apetytu, przyrost masy ciała; rzadko - utrata wagi; nieznany - anoreksja, hiponatremia;
układ hormonalny: częstość nieznana - niedostateczne wydzielanie hormonu antydiuretycznego;
układ nerwowy: często - zawroty głowy, drżenie, senność, bezsenność, parestezje; rzadko - omdlenia, zaburzenia snu, zaburzenia smaku; rzadko - zespół serotoninowy; nieznana częstość - akatyzja, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia ruchowe, dyskinezy, zaburzenia drgawkowe;
zaburzenia błędnika, narząd słuchu: rzadko - szum w uszach (szum w uszach);
narząd wzroku: rzadko - zaburzenia widzenia, rozszerzenie źrenic (rozszerzona źrenica);
psychika: często - niezwykłe sny, niepokój, niepokój, anorgazmia (u kobiet), obniżone libido; rzadko - ataki paniki, nerwowość, splątanie, pobudzenie, bruksizm; rzadko - depersonalizacja, agresja, halucynacje; nieznana częstotliwość - mania, myśli i zachowania samobójcze;
układ wątrobowo-żółciowy: częstość nieznana - zaburzenia czynnościowe parametrów wątroby, zapalenie wątroby;
układ sercowo-naczyniowy: rzadko - tachykardia; rzadko - bradykardia; częstość nieznana - hipotonia ortostatyczna, wydłużenie odstępu QT na elektrokardiogramie;
nerki i drogi moczowe: częstość nieznana - zatrzymanie moczu;
tkanka łączna i mięśniowo-szkieletowa: często - bóle stawów, bóle mięśni;
układ oddechowy, narządy klatki piersiowej i śródpiersia: często - ziewanie, zapalenie zatok; rzadko - krwawienia z nosa;
krew i układ limfatyczny: częstość nieznana - trombocytopenia;
skóra i tkanka podskórna: często - zwiększona potliwość; rzadko - wysypka, pokrzywka, łysienie, swędzenie; nieznana częstotliwość - wybroczyny, obrzęk naczynioruchowy;
układ rozrodczy i gruczoł mleczny: często - naruszenie wytrysku, impotencja; rzadko - menorrhagia, metrorrhagia; nieznana częstość - priapizm, mlekotok;
inne reakcje: często - hipertermia, osłabienie; rzadko - obrzęk.

U pacjentów w wieku 50 lat i starszych przyjmujących dodatkowo trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, zgodnie z wynikami badań epidemiologicznych, stwierdzono zwiększone ryzyko złamań kości, których mechanizm nie został ustalony.

W przypadku nagłego odstawienia leku Betesda może rozwinąć się zespół odstawienia, którego objawami są: zaburzenia widzenia, zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), splątanie, niestabilność emocjonalna, pobudzenie lub lęk, drażliwość, ból głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje i odczucia przepływu prądu), zawroty głowy, biegunka, nudności i / lub wymioty, kołatanie serca, zwiększone pocenie się, drżenie. Efekty te są z reguły łagodne do umiarkowanych i szybko ustępują, ale u niektórych pacjentów mogą objawiać się w bardziej ostrej postaci i / lub przez długi czas.

Przedawkować

Istnieją ograniczone dane dotyczące przedawkowania leku Betesda. Jego objawy w większości się nie manifestują lub manifestują się nieznacznie. W pojedynczych przypadkach zgłaszano przypadki przedawkowania escitalopramu (na tle braku przyjmowania innych leków) ze skutkiem śmiertelnym.

Objawy przedawkowania leku Betesda to reakcje ze strony ośrodkowego układu nerwowego (od pobudzenia, drżenia i zawrotów głowy po pojedyncze przypadki zespołu serotoninowego, drgawki i śpiączkę), układu sercowo-naczyniowego (arytmia, niedociśnienie, wydłużenie odstępu QT i tachykardia), przewodu pokarmowego (nudności i wymioty)). Ponadto odnotowano zaburzenia równowagi elektrolitowej (hiponatremia, hipokaliemia).

Nie ma specyficznego antidotum. Konieczne jest zapewnienie pełnej drożności dróg oddechowych, wentylacji i dotlenienia płuc. Zaleca się przemycie żołądka w ciągu pierwszych godzin po przyjęciu leku Betesda i przyjęcie węgla aktywowanego. Zaleca się leczenie objawowe i wspomagające, a także monitorowanie pracy serca i innych ważnych układów narządów.

Specjalne instrukcje

Na początku leczenia lekiem Betesda w przypadku lęku napadowego może wystąpić nasilenie lęku. Ta reakcja zwykle ustępuje w ciągu 2 tygodni. Zalecane są niskie dawki początkowe, aby zmniejszyć ryzyko.

W przypadku zwiększenia częstości napadów (u pacjentów z padaczką) lub pierwotnego rozwoju napadów, lek Betesda należy odstawić. W niestabilnej padaczce nie zaleca się stosowania leku; w napadach kontrolowanych konieczne jest uważne monitorowanie pacjentów.

Lek Betesda może wpływać na stężenie glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą, co może wiązać się z koniecznością dostosowania dawki insuliny i (lub) doustnych leków hipoglikemizujących.

Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczeń lub samobójstw. Ryzyko utrzymuje się do momentu wystąpienia ciężkiej remisji, dlatego w początkowym okresie leczenia pacjenci powinni pozostawać pod stałą kontrolą. To samo dotyczy pacjentów z innymi chorobami psychicznymi, którym przepisano lek Betesda, a zwłaszcza pacjentów z myślami samobójczymi lub próbami samobójczymi w wywiadzie.

Należy ostrzec samego pacjenta i jego opiekunów o konieczności natychmiastowej pomocy lekarskiej w przypadku pogorszenia stanu klinicznego, pojawienia się myśli lub zachowań samobójczych, a także w przypadku nietypowych zmian w zachowaniu.

W okresie leczenia lekiem Betesda zaleca się zaprzestanie picia alkoholu, powstrzymania się od wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac i prowadzenia samochodu.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Dostępne informacje dotyczące stosowania leku u kobiet w ciąży są obecnie niewystarczające. Doświadczenia z podawaniem escitalopramu zwierzętom dowodzą toksyczności reprodukcyjnej. Lek Betesda w okresie ciąży należy przyjmować wyłącznie pod ścisłymi wskazaniami i po dokładnej ocenie stosunku potencjalnych korzyści do prawdopodobnego ryzyka dla matki i płodu.

Jeśli lek Betesda został przyjęty w późnym okresie ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze ciąży, noworodek powinien pozostawać pod obserwacją przez pewien czas. Jeśli escitalopram będzie kontynuowany do początku porodu lub lek zostanie odstawiony na krótko przed porodem, u dziecka mogą wystąpić objawy odstawienne.

Kiedy matka przyjmuje lek Betesda w późnej ciąży, u noworodka mogą wystąpić następujące działania niepożądane: zły sen, senność, drażliwość, ciągły płacz, senny sen, wysoka pobudliwość neurorefleksyjna, drżenie, hiperrefleksja, niedociśnienie mięśniowe, drgawki, bezdech, sinica, depresja ośrodek oddechowy, nadciśnienie, skoki temperatury, hipoglikemia, problemy z karmieniem, wymioty. Pojawienie się takich objawów jest spowodowane serotoninergicznym działaniem leku i rozwojem zespołu odstawienia. Większość z tych powikłań pojawia się w ciągu 24 godzin po urodzeniu.

Według badań epidemiologicznych stosowanie leku Betesda w okresie ciąży, zwłaszcza w późnej ciąży, może zwiększać ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków (około 5 przypadków na 1000 ciężarnych).

Badacze są przekonani, że escytalopram przenika do mleka kobiecego, dlatego należy przerwać karmienie piersią podczas leczenia lekiem Depralin.

Interakcje lekowe

nieselektywne nieodwracalne inhibitory MAO: wysokie ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych, w tym zespołu serotoninowego (przerwa powinna nastąpić 7 dni przed wizytą i 14 dni po ich odwołaniu);
leki serotoninergiczne, nieodwracalne inhibitory MAO B, odwracalne selektywne inhibitory MAO A: ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego (niezalecane połączenie);
lit, tryptofan: możliwe jest wzmocnienie działania escitalopramu;
leki obniżające próg drgawkowy (inne SSRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne - pochodne fenotiazyny, meflochina, bupropion, butyrofenon, tioksanten, tramadol): następuje wyraźne obniżenie progu drgawkowego;
Dziurawiec: możliwy wzrost liczby skutków ubocznych;
leki przeciwzakrzepowe i wpływające na krzepliwość krwi (większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, atypowe leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny, niesteroidowe leki przeciwzapalne, kwas acetylosalicylowy, dipirydamol, tyklopidyna): istnieje możliwość wystąpienia zaburzeń krzepliwości krwi (w razie potrzeby należy jednocześnie stosować wskaźniki krzepnięcia krwi)
inhibitory izoenzymów CYP2D6, CYP3A4 i CYP1A2 (na przykład cymetydyna), inhibitory izoenzymu CYP2C19 (np. omeprazol, fluoksetyna, lanzoprazol, fluwoksamina, tyklopidyna, fluoksetyna): obserwuje się wzrost stężenia escitalopramu w osoczu;
leki metabolizowane przy udziale izoenzymu CYP2D6 (np. klomipramina, dezypramina, nortryptylina, tiorydazyna, haloperidol, risperidon), w tym o niskim indeksie terapeutycznym (np. metoprolol, propafenon, flekainid): następuje wzrost stężenia escitalopramu we krwi korekta jego dawki);
leki metabolizowane przy udziale izoenzymu CYP2C19: następuje zmiana ich stężenia (należy zachować ostrożność).

Analogi

Analogami Tsipralex są: Escitolopram-Teva, Elicea, Selektra, Miracitol.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze do 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Lek jest dostępny na receptę.

Recenzje o Tsipralex

W większości przypadków opinie pacjentów na temat leku Betesda są pozytywne. Lek pozwala poczuć radość życia, pozbyć się lęków, niepokoju, zmartwień o drobiazgi, a także poradzić sobie z fobiami o różnym charakterze. Jednak niektórzy pacjenci zauważają obecność nieprzyjemnych skutków ubocznych, wśród których najczęstsze są ciągłe bolesne pobudzenie, bezsenność i uczucie osłabienia.

Wielu gości forum twierdzi, że potencja i / lub libido często zanikają w trakcie leczenia, co wyraża się w zmianie postrzegania stosunku płciowego, dystonii mięśni odpowiedzialnych za funkcje rozrodcze, zaburzeniach erekcji itp. Częstość skarg na takie niepożądane reakcje wśród mężczyzn i kobiet okazuje się być mniej więcej taki sam. Wręcz przeciwnie, niektórym pacjentom przyjmującym lek Cipralex podoba się, ponieważ w okresie depresji zaspokojenie biologicznych instynktów nie przynosiło radości ani moralnej satysfakcji.

Lekarze potwierdzają skuteczność leku Cipralex w zachowawczym leczeniu zaburzeń neurologicznych. Jest uważany za silny lek przeciwdepresyjny i często pomaga w depresji i psychozach, z którymi inne leki nie mogą sobie poradzić. Eksperci uważają, że skutki uboczne są nieszkodliwe, ponieważ szybko znikają po odstawieniu leku.

Cena leku Cipralex w aptekach

Przybliżona cena leku Cipralex w tabletkach o dawce 10 mg w sieciach aptecznych wynosi około 921-1120 rubli (za opakowanie 14 szt.) Lub 1893-2059 rubli (za opakowanie 28 szt.). Koszt leku w dawce 20 mg to około 3925–4180 rubli (28 sztuk w opakowaniu).