Nitrazepam

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Nitrazepam: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Nitrazepam

Kod ATX: N05CD02

Substancja czynna: nitrazepam (nitrazepam)

Producent: Federalne Centrum Badań i Produkcji Ałtaju (Rosja), Moskiewska Fabryka Endokrynologiczna FSUE (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 01.10.2019

Nitrazepam jest silnym lekiem nasennym z grupy benzodiazepin o działaniu przeciwlękowym, przeciwdrgawkowym, uspokajającym i zwiotczającym mięśnie.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki: płaskie cylindryczne lub kuliste, białe z żółtawo-zielonkawym odcieniem, ze skosem (10 sztuk w blistrze, w kartoniku 1, 2 lub 5 opakowań; 20 lub 50 sztuk w puszce polimerowej lub ze szkła chroniącego przed światłem, w opakowaniu kartonowym 1 puszka i instrukcja użycia Nitrazepamu).

Składnik aktywny: nitrazepam, jego zawartość w 1 tabletce to 5 mg.

Dodatkowe składniki: poliwinylopirolidon medyczny (powidon) o niskiej masie cząsteczkowej, cukier mleczny (laktoza), talk, pierwiosnek (karboksymetyloskrobia sodowa), skrobia ziemniaczana, stearynian magnezu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Nitrazepam jest lekiem nasennym z grupy benzodiazepin. Lek ma również działanie zwiotczające mięśnie, przeciwdrgawkowe i przeciwlękowe.

Główny mechanizm działania nasennego opiera się na hamowaniu tworzenia się komórek w pniu mózgu. Pod wpływem nitrazepamu wydłuża się czas trwania i głębokość snu. Sen i przebudzenie są fizjologiczne.

Nitrazepam nasila hamujące działanie GABA (kwasu gamma-aminomasłowego), który jest jednym z głównych mediatorów pre- i postsynaptycznego hamowania transmisji impulsów w ośrodkowym układzie nerwowym. Zmniejsza pobudliwość podkorowych struktur mózgu (układ limbiczny, wzgórze, podwzgórze), hamuje polisynaptyczne odruchy rdzeniowe. Zmniejsza wpływ bodźców emocjonalnych, motorycznych i autonomicznych, które zaburzają mechanizm zasypiania.

Anksjolityczne działanie nitrazepamu wynika z wpływu na kompleks ciała migdałowatego układu limbicznego. Przejawia się w redukcji stresu emocjonalnego, osłabieniu strachu, niepokoju, niepokoju.

Działanie uspokajające opiera się na wpływie na tworzenie siatkowate pnia mózgu i niespecyficzne jądra wzgórza. Ta właściwość leku objawia się zmniejszeniem objawów pochodzenia nerwicowego (strach, lęk).

Działanie przeciwdrgawkowe nitrazepamu zapewnia zwiększone hamowanie presynaptyczne. Substancja hamuje rozprzestrzenianie się działania epileptogennego, podczas gdy stan wzbudzony ogniska nie jest usuwany.

Centralne działanie zwiotczające mięśnie opiera się na hamowaniu polisynaptycznych aferentnych szlaków hamujących. Możliwe jest również bezpośrednie zahamowanie funkcji mięśni i nerwów ruchowych.

Rozwój efektu terapeutycznego obserwuje się 30 minut po podaniu doustnym, czas jego trwania waha się od 6 do 8 godzin.

Farmakokinetyka

Wchłanianie nitrazepamu z przewodu pokarmowego jest całkowite i szybkie. Biodostępność wynosi 54–98% (w zależności od postaci dawkowania). W przypadku jednoczesnego spożycia z jedzeniem wchłanianie jest spowolnione, a maksymalne stężenie w osoczu zmniejsza się o około 30%.

Średnia wartość maksymalnego stężenia przy jednorazowym doustnym podaniu 10 mg substancji wynosi od 0,08 do 0,1 μg / ml, czas do jego osiągnięcia to 1–4 godziny. Związek z białkami osocza wynosi około 85–90%.

Faza dystrybucji nitrazepamu w organizmie jest bardzo zróżnicowana i może wynosić 1,7-3,5 godziny. Wraz z wiekiem zwiększa się objętość dystrybucji, która wynosi 1,3–2,6 l / kg. Dobrze przenika przez bariery histohematologiczne, w tym bariery krew-mózg i łożysko, i znajduje się w mleku matki.

Metabolizm zachodzi w wątrobie poprzez redukcję grupy nitrowej, a następnie acetylację z utworzeniem nieaktywnych pochodnych acetylowych.

Okres półtrwania wynosi 16-48 godzin (wartość tego wskaźnika zależy od wieku i masy ciała), z płynu mózgowo-rdzeniowego - 68 godzin.

Główne metabolity to: 7-acetamino-nitrazepam, 7-amino-nitrazepam, 2-amino-5-nitrobenzofenon i hydroksy-2-amino-5-nitrobenzofenon. Są wydalane z moczem i kałem (odpowiednio 65–71% i 14–20%). Około 1–5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki.

Przy wielokrotnym podawaniu następuje minimalne kumulowanie się substancji (nitrazepam odnosi się do benzodiazepin o krótkim / średnim okresie półtrwania), po zaprzestaniu leczenia wydalanie jest szybkie.

Wskazania do stosowania

Zaburzenia snu różnego pochodzenia (trudności z zasypianiem, częste budzenie się w nocy i / lub wczesnym rankiem);
Lunatyzm;
Niektóre formy napadów, w tym zespół Westa (napady piorunujące, kiwające głową) u małych dzieci;
Organiczne uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego (zaburzenia krążenia w mózgu, konsekwencje urazowego uszkodzenia mózgu);
Nerwice;
Emocjonalne szaleństwo;
Zaburzenia psychiczne, którym towarzyszy zwiększone poczucie niepokoju i niepokoju;
Encefalopatia z objawami epilepsji;
Objawy odstawienne w alkoholizmie i narkomanii;
Schizofrenia (w ramach terapii skojarzonej).

Przeciwwskazania

Absolutny:

Ciężka depresja;
Ostra niewydolność oddechowa;
Uzależnienie od narkotyków lub alkoholu;
Uzależnienie;
Ostre zatrucie alkoholem, któremu towarzyszy osłabienie funkcji życiowych;
Padaczka skroniowa;
Jaskra z zamkniętym kątem przesączania;
Śpiączka;
Zaszokować;
Myasthenia gravis;
Hiperkapnia;
Ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc;
Ostre zatrucie lekami działającymi przygnębiająco na ośrodkowy układ nerwowy;
Zaburzenia połykania u dzieci;
Ciąża i okres laktacji;
Nadwrażliwość na składniki leków lub inne benzodiazepiny.

Krewny:

Niewydolność oddechowa;
Hiperkineza;
Ataksje mózgowe i rdzeniowe;
Niewydolność wątroby i / lub nerek;
Organiczne choroby mózgu;
Bezdech senny (w tym podejrzenie bezdechu sennego);
Hipoproteinemia;
Ataksja;
Psychoza;
Skłonność do nadużywania środków psychoaktywnych;
Historia uzależnienia od narkotyków;
Podeszły wiek.

Nitrazepam, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Nitrazepam należy przyjmować doustnie.

Jako środek nasenny na zaburzenia snu - 1 raz dziennie 30 minut przed snem. Zalecane dawki:

Dzieci poniżej 1 roku życia - 1,25-2,5 mg;
Dzieci 1-5 lat - 2,5-5 mg;
Dzieci 6-14 lat - 5 mg;
Młodzież powyżej 14 lat i dorośli - 5-10 mg, maksymalna dopuszczalna dawka dobowa to 20 mg;
Osoby starsze (powyżej 65 lat) - 2,5-5 mg.

Zalecane dawki przy stosowaniu Nitrazepamu jako leku przeciwdrgawkowego i przeciwlękowego:

Dorośli - 5-10 mg 2-3 razy dziennie;
Pacjenci w podeszłym wieku - 2,5-5 mg 2-3 razy dziennie;
Dzieci 6-14 lat - 7,5-15 mg (dawka dobowa) w 3 dawkach podzielonych;
Dzieci w wieku 1-6 lat - 5-10 mg (dawka dobowa) w 3 dawkach podzielonych;
Dzieci poniżej 1 roku życia - 2,5-7,5 mg (dawka dobowa) w 3 dawkach podzielonych.

Zaleca się przyjmować 2/3 dziennej dawki na noc.

Przy obliczaniu dawki nitrazepamu dla niemowląt zaleca się uwzględnienie masy ciała. Dzieciom o masie ciała do 30 kg przepisuje się 0,3-1 mg / kg / dobę w 3 dawkach podzielonych.

W przypadku zespołu Westa u dzieci w wieku od 1 do 2 lat przepisuje się 2,5-5 mg dziennie w 1 dawce.

W przypadku niemowląt i dzieci, które nie mogą połknąć tabletki w całości, odpowiednią ilość leku można rozgnieść i rozpuścić (zawiesić) w niewielkiej ilości wody.

Leczenie trwa zwykle 30-45 dni.

Wszystkie powyższe dawki mają charakter orientacyjny. W każdym przypadku lekarz indywidualnie ustala optymalną dawkę w zależności od wskazania, ogólnego stanu pacjenta, etiopatogenezy oraz indywidualnej tolerancji leku.

Skutki uboczne

Układ nerwowy: na początku leczenia (szczególnie u osób starszych) - obniżona koncentracja, spowolnienie reakcji psychicznych i motorycznych, zawroty głowy, zmęczenie, otępienie emocji, senność, letarg, ataksja; rzadko - splątanie, euforia, katalepsja, ból głowy, dystoniczne reakcje pozapiramidowe (niekontrolowane ruchy ciała, w tym oczu), niewyraźna mowa, depresja, amnezja następcza, dyzartria, osłabienie mięśni, drżenie; w niektórych przypadkach - reakcje paradoksalne (pobudzenie psychoruchowe, niepokój, strach, bezsenność, agresywne wybuchy, zwiększona drażliwość, omamy, skurcze mięśni, skłonności samobójcze);
Układ pokarmowy: ślinienie się lub suchość w ustach, zmniejszony lub zwiększony apetyt, nudności, wymioty, biegunka / zaparcie, żółtaczka, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy alkalicznej, zaburzenia czynności wątroby;
Układ moczowo-płciowy: nietrzymanie moczu lub zatrzymanie moczu, zwiększone lub zmniejszone libido, upośledzona czynność nerek, bolesne miesiączkowanie;
Narządy krwiotwórcze: niedokrwistość, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia, agranulocytoza (nietypowe zmęczenie lub osłabienie, ból gardła, hipertermia, dreszcze);
Układ sercowo-naczyniowy: obniżenie ciśnienia krwi; rzadko - tachykardia;
Reakcje alergiczne: swędzenie, wysypka skórna;
Inne: uzależnienie, uzależnienie od narkotyków; rzadko - utrata masy ciała, bulimia, zaburzenia widzenia (podwójne widzenie), depresja ośrodka oddechowego.

Przy gwałtownym zmniejszeniu dawki lub odstawieniu Nitrazepamu może rozwinąć się zespół odstawienia objawiający się następującymi objawami: pobudzenie psychoruchowe, lęk, strach, zwiększona drażliwość, depersonalizacja, dysforia, drżenie, zaburzenia snu, ból głowy, zaburzenia percepcji (w tym parestezje, przeczulica, przeczulica słuchu), światłowstręt), depresja, omamy, wzmożona potliwość, tachykardia, nudności, wymioty, skurcze mięśni gładkich narządów wewnętrznych i mięśni szkieletowych, drgawki; rzadko - ostra psychoza.

U noworodków, których matki przyjmowały Nitrazepam w czasie ciąży, możliwe jest zahamowanie odruchu ssania, niewydolność oddechowa i zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego.

Przedawkować

Główne objawy: osłabienie odruchów, paradoksalne pobudzenie, senność, ataksja, dyzartria, depresja świadomości o różnym nasileniu (do śpiączki), zmniejszona reakcja na podrażnienie bólowe, głęboki sen, silne osłabienie, oczopląs (zaburzenia widzenia), drżenie, duszność lub duszność, bradykardia, obniżenie ciśnienia krwi, zahamowanie czynności układu oddechowego i serca, zapaść.

Terapia: zaleca się płukanie żołądka, spożycie węgla aktywnego, wymuszoną diurezę, leczenie objawowe (mające na celu utrzymanie oddychania i ciśnienia krwi). Flumazenil jest stosowany jako specyficzny antagonista w warunkach szpitalnych. Hemodializa jest nieskuteczna.

Specjalne instrukcje

Należy zadbać o rozpoczęcie leczenia pacjentów, którzy przed powołaniem nitrazepamu przez długi czas byli poddawani leczeniu jakimkolwiek innym lekiem.

Pacjenci z ciężką depresją powinni pozostawać pod specjalnym nadzorem w okresie leczenia, ponieważ mogą stosować lek do realizacji intencji samobójczych.

Nitrazepam nie powinien być przyjmowany przez długi czas bez recepty.

W trakcie terapii obowiązuje całkowity zakaz spożywania alkoholu, należy powstrzymać się od prowadzenia samochodu oraz wykonywania prac potencjalnie niebezpiecznych, wymagających dużej szybkości reakcji i zwiększonej uwagi.

Przy długotrwałym leczeniu, a także u pacjentów z niewydolnością nerek i / lub wątroby, konieczne jest kontrolowanie enzymów wątrobowych i obraz krwi obwodowej.

Nitrazepam ma główny potencjał uzależniający. Ryzyko powstania uzależnienia od narkotyków wzrasta u pacjentów, którzy wcześniej nadużywali narkotyków lub alkoholu, a także gdy lek jest stosowany w dużych dawkach lub przez długi czas, nawet w zwykłych dawkach terapeutycznych. Z tego powodu lekarz przepisuje ten środek indywidualnie po dokładnej ocenie korzyści i możliwego ryzyka uzależnienia lub uzależnienia.

W celu uniknięcia rozwoju zespołu odstawienia nie należy nagle przerywać leczenia, dawkę należy stopniowo zmniejszać.

Lek należy odstawić w przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych, takich jak omamy, powierzchowny sen, trudności w zasypianiu, pobudzenie psychomotoryczne, nasilone skurcze mięśni, strach, agresywność, myśli samobójcze.

W przypadku częstego stosowania leku w okresie ciąży istnieje ryzyko uzależnienia fizycznego (zespół odstawienia) u noworodka.

Przyjmowanie Nitrazepamu bezpośrednio przed porodem lub podczas porodu może spowodować słabe ssanie noworodka („zespół wiotkiego dziecka”), zmniejszenie napięcia mięśniowego i ciśnienia krwi, hipotermię i depresję oddechową.

U małych dzieci występuje zwiększona produkcja plwociny i śluzu w drogach oddechowych, dlatego należy przedsięwziąć środki zapewniające dobrą drożność dróg oddechowych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Pacjenci w okresie leczenia Nitrazepamem powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i złożonych mechanizmów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nitrazepam nie jest przepisywany w okresie ciąży / laktacji.

Zastosowanie pediatryczne

W przypadku zaburzeń połykania u dzieci terapia jest przeciwwskazana.

Z zaburzeniami czynności nerek

Nitrazepam stosuje się ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

Nitrazepam stosuje się ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Stosować u osób starszych

Stosowanie leku u pacjentów w podeszłym wieku wymaga nadzoru lekarza.

Interakcje lekowe

Induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych zmniejszają skuteczność nitrazepamu, doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogen oraz cymetydyny - wzmacniają i wydłużają.

Wzajemne wzmocnienie działania obserwuje się, gdy Nitrazepam łączy się z lekami psychotropowymi i przeciwdrgawkowymi, środkami do znieczulenia ogólnego, narkotycznymi środkami przeciwbólowymi, środkami zwiotczającymi mięśnie, preparatami litu, lekami przeciwhistaminowymi i uspokajającymi, anksjolitykami, barbituranami, klonidyną i etanolem.

Przyjmowane jednocześnie narkotyczne leki przeciwbólowe zwiększają euforię i prowadzą do wzrostu uzależnienia od narkotyków.

Nitrazepam zmniejsza skuteczność lewodopy, może zwiększać toksyczność zydowudyny.

W przypadku jednoczesnego stosowania klozapiny możliwa jest depresja oddechowa, leki przeciwnadciśnieniowe - wyraźny spadek ciśnienia krwi.

Inhibitory mikrosomalnego utleniania wydłużają okres półtrwania nitrazepamu i zwiększają ryzyko rozwoju jego toksycznego działania.

Kwas walproinowy może nasilać działanie nitrazepamu u dzieci z padaczką.

Probenecyd i cymetydyna spowalniają wydalanie nitrazepamu, w wyniku czego substancja kumuluje się w organizmie, co prowadzi do nadmiernej sedacji.

Ryfampicyna nasila wydalanie nitrazepamu.

Analogi

Analogami Nitrazepamu są: Nitrosan, Radedorm 5, Eunoktin.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem i wilgocią, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze do 25 ºС.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Nitrazepam

Recenzje Nitrazepam są nieliczne. Większość z nich wskazuje na skuteczność leku i jego dobrą tolerancję. Jednocześnie zauważa się, że rozwój uzależnienia jest możliwy.