Lastet - Instrukcje Użytkowania, 50 I 100 Mg, Cena, Recenzje, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Flądry

Lastet: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Lastet

Kod ATX: L01CB01

Składnik aktywny: etopozyd (etopozyd)

Producent: Nippon Kayaku Co. Sp. z o.o. (Nippon Kayaku, Co. Ltd.) (Japonia)

Opis i aktualizacja zdjęć: 10.07.2019

Lastet to lek przeciwnowotworowy pochodzenia roślinnego.

Uwolnij formę i kompozycję

Formy dawkowania leku Lastet:

koncentrat do przygotowania roztworu do infuzji: lekko lepki przezroczysty płyn o jasnożółtym kolorze (po 5 ml w zamkniętych ampułkach z neutralnego szkła o pojemności 6 ml, wyposażonych w dwa pierścienie znakujące i niebieski punkt przełamania, w tekturowej palecie po 10 ampułek w pudełku tekturowym 1 paleta 5 ml w fiolkach z neutralnego szkła, zamkniętych czerwoną plastikową pokrywką z napisem po japońsku „Laste 100 mg / 5 ml”, na palecie styropianowej, 10 butelek, w pudełku kartonowym 1 paleta);
kapsułki 25 mg: galaretowaty, miękki, bladopomarańczowy, zawartość kapsułek to przezroczysty lepki płyn, bezbarwny lub jasnożółty (10 szt. w blistrach z PVC / folii aluminiowej; 4 blistry w pudełku tekturowym);
kapsułki 50 mg: galaretowaty, miękki, jasnoczerwono-pomarańczowy kolor, zawartość kapsułek to przezroczysty, lepki płyn, bezbarwny lub jasnożółty (10 szt. w blistrach z PVC / folii aluminiowej; 2 blistry w pudełku tekturowym);
kapsułki 100 mg: galaretowaty, miękki, ciemnoczerwono-pomarańczowy kolor, zawartość kapsułek to przezroczysty, lepki płyn, bezbarwny lub jasnożółty (10 szt. w blistrach z folii PVC / aluminium; w pudełku tekturowym 1 blister).

Każde opakowanie zawiera również instrukcje użytkowania Lastet.

Skład na 1 ml koncentratu do przygotowania roztworu do infuzji:

substancja czynna: etopozyd - 20 mg (w 1 ampułce / fiolce - 100 mg);
składniki pomocnicze: polisorbat-80, kwas cytrynowy, makrogol-400, etanol.

Skład na 1 kapsułkę:

substancja czynna: etopozyd - 25, 50 lub 100 mg;
składniki pomocnicze: stężona gliceryna (glicerol), makrogol 400, bezwodnik kwasu cytrynowego, hydroksypropyloceluloza;
otoczka kapsułki: żelatyna, D-sorbitol (izotoniczny roztwór sorbitolu), stężona gliceryna (glicerol), parahydroksybenzoesan propylu, parahydroksybenzoesan etylu, dwutlenek tytanu, barwnik czerwony tlenek żelaza, kwas solny qs, woda oczyszczona qs

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Lastet jest lekiem przeciwnowotworowym, którego mechanizm działania jest związany z hamowaniem topoizomerazy II. Substancja czynna leku - etopozyd, będący półsyntetyczną pochodną podofilotoksyny, charakteryzuje się hamowaniem mitozy poprzez blokowanie komórek w interfazie SG ₂ cyklu komórkowego; na tle zwiększonych dawek etopozyd działa w fazie G ₂ cyklu komórkowego. Hamuje również przenikanie nukleotydów przez błonę plazmatyczną, zakłócając syntezę i replikację wirusowego DNA (kwas dezoksyrybonukleinowy).

W stosunku do zdrowych komórek aktywność cytotoksyczną etopozydu obserwuje się tylko przy stosowaniu go w dużych dawkach.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym etopozyd wchłania się w przewodzie pokarmowym. Średnia biodostępność wynosi 50%, dieta nie wpływa na ten wskaźnik. W wyniku podania dożylnego C _max (maksymalne stężenie) w osoczu osiąga 30 μg / ml.

Lek znajduje się w płynie opłucnowym, tkance wątroby, śledzionie, nerkach, myometrium. Etopozyd przenika przez barierę łożyskową. Stężenia etopozydu w płynie mózgowo-rdzeniowym wahają się od wartości niewykrywalnych do 5% stężeń w osoczu. W płucach z przerzutami stężenie etopozydu jest mniejsze niż w normalnym miąższu płucnym. W mięśniówce macicy określa się ścisłe stężenie substancji zawartej w tkankach guzów pierwotnych i zdrowych tkankach.

Substancja wiąże się z białkami osocza na poziomie 90%. Obserwuje się bezpośrednią korelację między współczynnikiem wiązania etopozydu a poziomem albuminy w osoczu krwi pacjentów z nowotworami złośliwymi i osób zdrowych.

Istnieją informacje o uwalnianiu leku do mleka kobiecego.

Etopozyd jest metabolizowany w wątrobie.

Wydalanie substancji czynnej następuje głównie (44-60%) przez nerki. Do 16% dawki etopozydu jest wydalane przez jelita, do 6% z żółcią.

Średni okres półtrwania w fazie eliminacji (T _1/2) etopozydu, który jest wydalany dwufazowo u pacjentów z prawidłową czynnością nerek i wątroby:

dorośli: w początkowej fazie - 0,6–2 godz., w końcowej - 5,3–10,8 godz.;
dzieci: w początkowej fazie - 0,6–1,4 godziny; w końcowej fazie - 3–5,8 godzin.

Końcowe T _1/2 to średnio 7 godzin.

Wskazania do stosowania

guzy zarodkowe (rak kosmówki, guz jądra);
ostra białaczka nielimfoblastyczna;
niedrobnokomórkowy i drobnokomórkowy rak płuc;
limfogranulomatoza;
NHL (chłoniaki nieziarnicze);
rak żołądka (w tym w terapii skojarzonej);
rak piersi z przerzutami do opłucnej i / lub wątroby;
rak jajnika;
międzybłoniak;
nerwiak zarodkowy: neuroblastoma;
Mięsak Ewinga;
Mięsak Kaposiego.

Przeciwwskazania

Absolutny:

poważne naruszenia czynności wątroby i nerek;
ostre infekcje;
ciężka mielosupresja z liczbą neutrofili poniżej 1500 / μl i / lub liczbą płytek krwi poniżej 75000 / μl;
okres ciąży;
karmienie piersią;
wiek dzieci: roztwór - do 2 lat, kapsułki - do 3 lat;
nadwrażliwość na podofilinę, a także na jej pochodne;
indywidualna nietolerancja składników leku.

Należy zachować ostrożność stosując Lastet u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek, zakaźnymi zmianami błon śluzowych, zaburzeniami rytmu serca, zwiększonym ryzykiem zawału mięśnia sercowego, u dzieci powyżej 2 lat (dla roztworu) i powyżej 3 lat (dla kapsułek), z zaburzeniami czynności wątroby, padaczką i innymi poważnymi chorobami układu nerwowego, przewlekłym alkoholizmem, ospą wietrzną, półpascem, po wcześniejszej radioterapii lub chemioterapii.

Smak, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Lekarz przepisuje indywidualnie postać dawkowania i schemat dawkowania, biorąc pod uwagę wskazania, nasilenie choroby, zastosowany schemat leczenia przeciwnowotworowego oraz stan układu krwiotwórczego.

Stosowanie Lastet musi odbywać się w obecności wykwalifikowanego personelu medycznego z doświadczeniem w leczeniu chorób onkologicznych w celu kontroli skuteczności.

Kapsułki

Kapsułki Lastet są przeznaczone do podawania doustnego i należy je przyjmować na pusty żołądek.

Zalecany schemat dawkowania:

monoterapia: dawka początkowa 100-200 mg / m ² przez 5 kolejnych dni lub 200 mg / m ² w 1, 3 i 5 dniu cyklu terapii w odstępie 3-4 tygodni. Jeśli dzienna dawka przekracza 200 mg, należy ją podzielić na dwie dawki w równych ilościach;
terapia skojarzona: dawka początkowa 100-200 mg / m ^{2 przez} 5 kolejnych dni lub 200 mg / m ² w 1, 3 i 5 dniu cyklu terapii w odstępie 3-4 tygodni, jednocześnie z innymi przepisanymi lekami.

Alternatywny schemat dawka: 50 mg / m ² codziennie przez 14-21 dni, a powtórzenie przebiegu co 28 dni lub o wznowienie przyjmowania po doznaniu mielosupresji.

Przy doborze dawki etopozydu należy wziąć pod uwagę działanie mielosupresyjne innych leków przyjmowanych jednocześnie, a także efekt wcześniejszej radioterapii i chemioterapii. Liczba neutrofili poniżej 500 / μl przez ponad 5 dni wymaga początkowego dostosowania dawki.

Dostosowanie dawki jest również konieczne u pacjentów z gorączką, chorobami zakaźnymi, w przypadku zmniejszenia liczby płytek krwi poniżej 25000 / μl, z rozwojem toksyczności 3. lub 4. stopnia i zmniejszeniem CC (klirensu kreatyniny) poniżej 50 ml / min (u pacjentów z CC 15-50 ml / min zaleca się zmniejszenie dawki o 25%).

Nie należy rozpoczynać nowego cyklu leczenia etopozydem, jeśli podczas poprzedniej terapii liczba neutrofili spadła poniżej 1500 / μl (neutropenia) i / lub liczba płytek krwi spadła poniżej 100 000 / μl (trombocytopenia). Ponowne leczenie przeprowadza się po normalizacji wyników badań krwi obwodowej.

Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji

Roztwór przygotowany z koncentratu przeznaczony jest do infuzji dożylnej.

Zalecany schemat dawkowania: 50-100 mg / m ² przez 5 kolejnych dni lub 100-125 mg / m ² w 1, 3 i 5 dniu cyklu terapii w odstępie 3-4 tygodni. Czas podania jednej dawki to 30-60 minut.

Przy doborze dawki należy wziąć pod uwagę mielosupresyjne działanie innych leków, jeśli Lastet jest stosowany w ramach kompleksowego leczenia, a także efekt wcześniejszej radioterapii i chemioterapii.

Przed rozpoczęciem podawania dożylnego koncentrat należy rozcieńczyć w 250 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworze dekstrozy. Końcowe stężenie przygotowanego roztworu wynosi 0,2–0,4 mg / ml. Powstały roztwór jest używany natychmiast po przygotowaniu. Unikać kontaktu leku z buforowanymi roztworami wodnymi, których pH jest większe niż 8. Przed podaniem należy wizualnie ocenić roztwór pod kątem obecności cząstek stałych lub zmian koloru.

Ponieważ koncentrat do przygotowania roztworu do podawania dożylnego Lastet zawiera alkohol etylowy jako składnik pomocniczy, może to stać się dodatkowym czynnikiem ryzyka chorób wątroby, padaczki, alkoholizmu, a także u dzieci.

Pacjentom z zaburzeniami czynności nerek z CC 15-50 ml / min zaleca się zmniejszenie dawki o 25%. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności produktu Lastet u pacjentów z CC poniżej 15 ml / min.

Skutki uboczne

z układu krwiotwórczego: anemia, leukopenia; rzadko trombocytopenia;
z ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: zwiększone zmęczenie, senność, uszkodzenie obwodowego układu nerwowego;
z układu pokarmowego: nudności, wymioty; rzadko - biegunka, zapalenie błon śluzowych, anoreksja; na tle stosowania dużych dawek Lastet - toksyczne reakcje z wątroby;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: niedociśnienie tętnicze, tachykardia;
z układu odpornościowego: reakcje alergiczne w postaci gorączki, dreszczy, skurczu oskrzeli, tachykardii, duszności i niskiego ciśnienia krwi;
od strony metabolizmu: hiperurykemia; na tle stosowania dużych dawek Lastet - kwasica metaboliczna;
z układu rozrodczego: brak miesiączki, azoospermia;
reakcje dermatologiczne: odwracalne łysienie;
reakcje miejscowe (dla koncentratu): zapalenie żył, w przypadku kontaktu leku ze skórą - wyraźne miejscowe działanie drażniące, możliwa martwica otaczających tkanek;
inne: sporadycznie - metaliczny posmak w ustach, śródmiąższowe zapalenie płuc / zwłóknienie płuc, pokrzywka, wysypka skórna, złośliwy rumień wysiękowy (zespół Stevensa-Johnsona), skurcze mięśni, przemijająca ślepota korowa, uderzenia gorąca, zapalenie nerwu wzrokowego, zespół Lyella (toksyczny naskórek); jeśli lek dostanie się pod skórę (dla koncentratu) - wyraźne miejscowe działanie drażniące.

Przedawkować

Nie odnotowano dotychczas przypadków przedawkowania etopozydu u ludzi. Prawdopodobnie głównymi objawami przedawkowania mogą być toksyczne skutki ze strony przewodu pokarmowego, układu wątrobowo-żółciowego i układu krwiotwórczego.

W takim przypadku zaleca się leczenie objawowe. Specyficzne antidotum na etopozyd nie jest znane.

Specjalne instrukcje

Przed zastosowaniem Lastet należy przeprowadzić analizę kliniczną obrazu krwi obwodowej. Po rozpoczęciu leczenia wymagane jest regularne monitorowanie morfologii krwi.

W przypadku podejrzenia reakcji anafilaktycznej należy przerwać stosowanie etopozydu, a podczas infuzji przepisać kortykosteroidy i (lub) leki przeciwhistaminowe.

Wynaczynienie wymaga natychmiastowego przerwania wstrzyknięcia. W przypadku wystąpienia uczucia pieczenia należy przerwać infuzję. Hydrokortyzon wstrzykuje się podskórnie wokół zmienionego chorobowo miejsca, a 1% maść hydrokortyzonową nakłada się pod suchym bandażem na 24 godziny do ustąpienia rumienia. Pozostałą część roztworu należy wstrzyknąć do innej żyły.

Immunosupresyjne działanie Lastet może przyczynić się do rozwoju ciężkiej infekcji, dlatego w okresie leczenia przeciwnowotworowego szczepienia pacjentów i ich rodzin żywymi szczepionkami są przeciwwskazane.

Wyniki badań eksperymentalnych wskazują na mutagenne, teratogenne i embriotoksyczne działanie etopozydu.

Możliwy rozwój nieodwracalnej utraty płodności u mężczyzn w wyniku leczenia etopozydem. W związku z tym lekarz prowadzący powinien zalecić zachowanie nasienia przed użyciem Lastet.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Podczas terapii Lastetem zaleca się powstrzymanie się od wszelkiego rodzaju czynności, których wykonanie wymaga zwiększonej uwagi i dużej szybkości reakcji psychomotorycznych, w tym prowadzenia pojazdu.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie Lastet jest przeciwwskazane w okresie ciąży i karmienia piersią.

Jeśli konieczne jest przepisanie leku w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Zarówno kobiety w wieku rozrodczym, jak i ich partnerzy powinni stosować skuteczne metody antykoncepcji zarówno w trakcie terapii przeciwnowotworowej, jak iw ciągu 6 miesięcy po jej zakończeniu.

Zastosowanie pediatryczne

Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa etopozydu u dzieci i młodzieży. Lek Lastet u dzieci i młodzieży w wieku od 3 do 18 lat należy stosować tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść z terapii przewyższa potencjalne ryzyko.

Powołanie Lastet jest przeciwwskazane w leczeniu dzieci poniżej 2 roku życia (dla roztworu) i poniżej 3 roku życia (dla kapsułek).

U dzieci powyżej 2 roku życia (dla roztworu) i powyżej 3 roku życia (dla kapsułek) Lastet należy stosować ostrożnie.

Z zaburzeniami czynności nerek

Powołanie Lasteta dla chorych na raka z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek jest przeciwwskazane.

Lek należy przepisywać ostrożnie w przypadku łagodnej do umiarkowanej niewydolności nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

Stosowanie Lastet jest przeciwwskazane w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby.

Zaleca się ostrożność podczas leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Interakcje lekowe

Na tle jednoczesnego stosowania preparatu Lastet z innymi lekami wywołującymi depresję szpiku zwiększa się prawdopodobieństwo addytywnego zahamowania czynności szpiku kostnego.

Leczenie skojarzone z cisplatyną może zmniejszać klirens etopozydu i zwiększać jego toksyczność.

Wysokie dawki cyklosporyny mogą powodować zmniejszenie klirensu etopozydu, wydłużając czas jego działania i zwiększając ryzyko nasilenia leukopenii.

Analogi

Analogami Lasteta są Vepesid, Etoposide, Etoposide-Teva, Etoposide-Ebeve, Etoposide-Mili, Etoposide-LENS, Fitoside, Etozid, Etopos, Cytoposide, Filotid itp.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze: kapsułki - 2–8 ° C, roztwór - 2–25 ° C.

Okres ważności: koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, kapsułki Lastet 50 i 100 mg - 3 lata; kapsułki 25 mg - 2,5 roku.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Lastet

Recenzje Lastet są rzadkie. W jednym z ograniczonych testów ponad 80% respondentów odpowiedziało pozytywnie na pytanie: czy lek pomaga, czy nie.

Znacznie częściej w sieciach społecznościowych pojawiają się prośby od pacjentów lub ich bliskich o udostępnienie informacji o tym, jak i gdzie kupić Lastet, ponieważ w wielu regionach nie jest on dostępny w aptekach.