Takhiben

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Takhiben: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Tachyben

Kod ATX: C02CA06

Składnik aktywny: urapidil (Urapidil)

Producent: Senexi SAS (Cenexi SAS) (Francja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 21.01.2020

Ceny w aptekach: od 995 rubli.

Kup

Tachiben jest lekiem przeciwnadciśnieniowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Produkt jest wytwarzany w postaci roztworu do podawania dożylnego (i / v): klarowny, bezbarwny lub jasnobrązowy płyn [po 5, 10 lub 20 ml w ampułce z przezroczystego bezbarwnego szkła, z punktem pęknięcia i 2 żółtymi pierścieniami do oznaczania) lub 1 pierścień w kolorze białym (10 ml) lub niebieskim (20 ml); w opakowaniu konturowym acheikova 5 ampułek, w pudełku tekturowym 1 opakowanie i instrukcja użycia Takhiben].

1 ml roztworu zawiera:

substancja czynna: urapidil - 5 mg;
dodatkowe składniki: sodu diwodorofosforan dwuwodny, stężony kwas solny (37% m / m), sodu wodorofosforan dwuwodny, sodu wodorotlenek (4% m / m), glikol propylenowy, rozcieńczony kwas solny (3,7% m / m), woda do wstrzykiwań …

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Urapidil jest α-adrenolitykiem o ośrodkowym i obwodowym mechanizmie działania. Hamując postsynaptyczne receptory α1-adrenergiczne, zmniejsza całkowity obwodowy opór naczyniowy (OPSS). W wyniku stymulacji receptorów serotoninowych 5-HT1A ośrodka naczynioruchowego (naczynioruchowego) bierze udział w regulacji ośrodkowego mechanizmu utrzymania napięcia naczyniowego (zapobiega odruchowemu wzrostowi napięcia współczulnego układu nerwowego). Pod wpływem urapidilu nie dochodzi do zmian częstości akcji serca (HR) i rzutu serca (CO), wzrost niskiego CO zapewnia spadek OPSS. Substancja zwykle nie ma działania ortostatycznego.

Urapidil hamuje skurcz naczyń wywołany przez receptory α2-adrenergiczne i nie prowadzi do rozwoju odruchowej tachykardii związanej z rozszerzeniem naczyń. Blokuje głównie obwodowe receptory postsynaptyczne α1-adrenergiczne, w wyniku czego hamowane jest zwężające naczynia krwionośne działanie katecholamin. Osłabiając OPSS, Tachiben równoważy skurczowe i rozkurczowe ciśnienie krwi (BP); ma również słabe działanie blokujące receptory β-adrenergiczne. Zmniejsza wstępne i następcze obciążenie serca, zapewnia skuteczny skurcz mięśnia sercowego, co przy braku arytmii przyczynia się do wzrostu zmniejszonej rzutu serca.

Urapidil nie prowadzi do zatrzymywania płynów w organizmie, nie wpływa na metabolizm kwasu moczowego oraz wskaźniki metabolizmu węglowodanów.

Farmakokinetyka

Po dożylnym podaniu urapidylu w dawce 25 mg obserwuje się dwufazowy spadek stężenia: faza α (początkowa) - szybki spadek, faza β (następna) - powolny. Objętość dystrybucji (V _d) leku wynosi 0,8 l / kg (0,6-1,2 l / kg), okres dystrybucji wynosi 35 minut, jest metabolizowany głównie w wątrobie. Głównym metabolitem, który praktycznie nie wykazuje działania przeciwnadciśnieniowego, jest urapidyl, hydroksylowany w pozycji 4 pierścienia fenolowego. Metabolit O-demetylowany powstaje w niewielkich ilościach i wykazuje prawie taką samą aktywność jak substancja macierzysta.

Około 50–70% głównego składnika i jego metabolitów (15% - w postaci substancji czynnej) wydalane jest przez nerki, pozostała część otrzymanej dawki wydalana jest przez jelita, głównie w postaci nieaktywnego n-hydroksylowanego urapidylu. Po wstrzyknięciu strumienia roztworu w / podczas okresu półtrwania (T _1/2) średnio 2,7 godziny (1,8-3,9 godziny). Substancja wiąże się z białkami osocza na poziomie 80%. Ze względu na stosunkowo niski stopień wiązania z białkami krwi nie ustalono możliwej interakcji urapidilu z lekami o wysokim stopniu tego związku.

U osób w podeszłym wieku i pacjentów z ciężkim klirensem wątrobowym i (lub) nerkowym oraz zmniejszonym V _d urapidylem i podwyższonym T _1/2. Tachiben przenika przez barierę krew-mózg (BBB) i łożysko.

Wskazania do stosowania

terapia opornego i ciężkiego nadciśnienia tętniczego, przełomu nadciśnieniowego;
kontrola spadku ciśnienia krwi podczas jego wzrostu podczas i / lub po operacji.

Przeciwwskazania

Absolutny:

otwarty przewód tętniczy (Botallov);
obecność koarktacji aorty i przecieku tętniczo-żylnego (z wyjątkiem sytuacji, gdy przeciek do dializy jest nieaktywny hemodynamicznie);
ciąża, okres laktacji;
wiek do 18 lat;
nadwrażliwość na którykolwiek składnik produktu.

Krewny (Tachiben należy używać ostrożnie):

niewydolność serca z powodu naruszenia mechanicznej funkcji serca, takiej jak zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej, zator tętnicy płucnej, upośledzona kurczliwość mięśnia sercowego spowodowana chorobami worka sercowego (w tym przewlekłe zapalenie osierdzia, tamponada);
umiarkowana / ciężka dysfunkcja nerek;
dysfunkcja wątroby;
hipowolemia;
podeszły wiek;
jednoczesne stosowanie z cymetydyną.

Takhiben, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Roztwór Tachibenu w ampułkach wstrzykuje się w / w strumieniu lub kroplówce za pomocą długotrwałego wlewu IV - w pozycji leżącej.

Schemat dawkowania w leczeniu przełomu nadciśnieniowego, opornego na leczenie nadciśnienia tętniczego, nadciśnienia tętniczego III stopnia:

Iniekcja IV: powoli w dawce 10-50 mg przy stałym monitorowaniu ciśnienia tętniczego, spodziewany spadek tego ostatniego - w ciągu 5 minut po wstrzyknięciu; biorąc pod uwagę efekt terapeutyczny, dozwolone jest wielokrotne podawanie roztworu;
kroplówka dożylna / infuzja ciągła za pomocą pompy perfuzyjnej: dawka podtrzymująca: średnio 9 mg / h, czyli urapidil w dawce 250 mg (odpowiednio 10 lub 5 ampułek po 5 i 10 ml) rozcieńcza się w 500 ml roztworu do wlew (1 mg = 44 krople ~ 2,2 ml); maksymalny dopuszczalny stosunek to 4 mg leku na 1 ml roztworu do infuzji, zalecana maksymalna szybkość na początku podawania wynosi 2 mg / min; szybkość ściekania ustala się w zależności od ciśnienia krwi danego pacjenta.

W przypadku kroplówki infuzyjnej, wykonywanej w celu utrzymania ciśnienia tętniczego, zwykle zaleca się rozcieńczenie preparatu Tachiben w dawce 250 mg w 500 ml rozpuszczalnika. W przypadku stosowania pompy perfuzyjnej lek należy wstrzyknąć do jej strzykawki w dawce 100 mg (1 ampułka po 20 ml / 2 ampułki po 10 ml / 4 ampułki po 5 ml) i dodać rozpuszczalnik do objętości 50 ml. Zastosowanym rozpuszczalnikiem jest 0,9% roztwór chlorku sodu, 5 lub 10% roztwór dekstrozy / glukozy.

Kontrolę spadku ciśnienia krwi podczas i / lub po operacji w celu utrzymania wartości ciśnienia krwi uzyskanych po wstrzyknięciu dożylnym prowadzi się przez ciągłą infuzję roztworu za pomocą pompy perfuzyjnej lub kroplówki. Zaleca się infuzję z początkową szybkością do 6 mg na 1–2 minuty, z dalszym zmniejszaniem.

Pozajelitowe podawanie roztworu Tachiben w celu kontrolowanego (kontrolowanego) obniżenia ciśnienia krwi przeprowadza się według jednego z następujących schematów:

I - 5 ml roztworu wstrzykuje się dożylnie (dawka - 25 mg), jeśli ciśnienie krwi spada, po 2 minutach przeprowadza się wlew w celu ustabilizowania go;
II - 5 ml roztworu wstrzykuje się dożylnie (dawka - 25 mg), jeśli nie można obniżyć ciśnienia krwi, po 2 minutach powtórzyć wstrzyknięcie dożylne w dawce 25 mg, gdy ciśnienie krwi obniży się po 2 minutach, wykonuje się wlew w celu jego ustabilizowania;
III - 5 ml roztworu wstrzykuje się dożylnie (dawka - 25 mg), jeżeli nie można obniżyć ciśnienia tętniczego po 2 minutach, powtórzyć wstrzyknięcie dożylne w dawce 25 mg, gdy po drugim wstrzyknięciu roztworu po 2 minutach nie można obniżyć ciśnienia tętniczego, dożylnie 10 ml roztworu (dawka 50 mg) wstrzykuje się powoli, przy spadku ciśnienia krwi, po 2 minutach przeprowadza się infuzję w celu ustabilizowania.

Wprowadzenie rozwiązania może być pojedyncze lub wielokrotne. Wraz ze wzrostem ciśnienia krwi można powtórzyć przebieg terapii. Dożylne wstrzyknięcie produktu Tachiben można połączyć z dalszym wlewem kroplowym.

Leczenie przez 7 dni jest bezpieczne, ale w większości przypadków przy pozajelitowym stosowaniu leków przeciwnadciśnieniowych tego okresu nie należy przekraczać. Istnieje możliwość rozpoczęcia ciągłego stosowania doustnych leków hipotensyjnych jednocześnie z doraźną terapią pozajelitową.

Jeżeli w poprzednim okresie stosowano inne leki przeciwnadciśnieniowe, to Tachiben należy podać po pewnym czasie, w którym powinien pojawić się efekt wcześniej stosowanych leków. Jednocześnie konieczne jest rozpoczęcie leczenia urapidylem od mniejszych dawek.

Skutki uboczne

Podczas stosowania preparatu Tachiben mogą wystąpić następujące negatywne reakcje niepożądane ze strony układów i narządów:

układ sercowo-naczyniowy: rzadko - uczucie kołatania serca lub ucisku klatki piersiowej, bradykardia, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, zespół niewydolności oddechowej;
krew i układ limfatyczny: niezwykle rzadko - trombocytopenia;
układ nerwowy: często - bóle głowy, zawroty głowy przedsionkowe;
psychika: niezwykle rzadko - uczucie niepokoju;
zaburzenia ogólne: rzadko - zwiększone zmęczenie; bardzo rzadko - astenia;
przewód pokarmowy: często - nudności; rzadko - wymioty;
skóra i tkanka podskórna: rzadko - wzmożona potliwość; rzadko - wysypka, świąd, wykwit i inne objawy alergicznych reakcji skórnych;
układ moczowy: często - białkomocz; rzadko - zespół nerczycowy, nefropatia;
układ rozrodczy i gruczoł mleczny: rzadko - priapizm;
układ oddechowy: rzadko - przekrwienie błony śluzowej nosa.

Większość powyższych działań niepożądanych wiąże się z gwałtownym spadkiem ciśnienia krwi, jednak, jak pokazuje doświadczenie kliniczne, ustępują one w ciągu kilku minut po zaprzestaniu podawania preparatu Tachiben, w tym po infuzji kroplowej. W przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych może być konieczne przerwanie leczenia.

Przedawkować

Objawy przedawkowania urapidylu mogą obejmować senność, zawroty głowy, zmęczenie, hipotonię ortostatyczną i zapaść.

Na tle znacznego spadku ciśnienia krwi należy ułożyć pacjenta, unosząc nogi powyżej poziomu miednicy i podjąć działania w celu uzupełnienia objętości krwi krążącej (BCC). Jeśli te środki są nieskuteczne, podaje się dożylnie leki zwężające naczynia krwionośne z jednoczesnym monitorowaniem ciśnienia krwi. W niektórych przypadkach przepisywane są katecholaminy - epinefryna (adrenalina) w dawce 0,5–1 mg, dodawana do 10 ml 0,9% roztworu chlorku sodu.

Specjalne instrukcje

Specjalne środki ostrożności, których należy przestrzegać podczas obchodzenia się z lekiem:

Ampułka Tahiben jest przeznaczona do jednorazowego użytku.
Przed otwarciem ampułki należy wizualnie sprawdzić roztwór pod kątem obcych wtrąceń i przebarwień.
Leku nie należy mieszać z innymi lekami, z wyjątkiem 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5 lub 10% roztworów dekstrozy (glukozy). Mieszanie preparatu Tachiben z alkalicznymi roztworami do wstrzykiwań / infuzji może spowodować zmętnienie płynu i flokulację.
Po otwarciu ampułki roztwór należy zużyć natychmiast lub w ciągu 24 godzin, jeśli był przechowywany w temperaturze 2-8 ° C.
Jeśli lek nie zostanie podany natychmiast po rozcieńczeniu, za warunki i czas przechowywania odpowiada użytkownik.

Przy zbyt szybkim spadku ciśnienia krwi zwiększa się ryzyko wystąpienia bradykardii lub zatrzymania akcji serca.

W stanach powodujących hipowolemię (na przykład nudności lub wymioty) działanie hipotensyjne preparatu Tachiben jest nasilone.

Ponieważ roztwór zawiera glikol propylenowy, po dożylnym podaniu leku mogą wystąpić objawy podobne do tych przy stosowaniu etanolu.

Tachiben praktycznie nie zawiera sodu - w 1 dawce jest to mniej niż 1 mmol / l (23 mg).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W trakcie terapii preparatem Tachiben zaleca się rezygnację z prowadzenia pojazdów i kontrolowania skomplikowanych, potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Przepisywanie preparatu Tachiben przez kobiety w ciąży jest przeciwwskazane, ponieważ nie ma wiarygodnych informacji na temat jego stosowania w czasie ciąży.

Stwierdzono, że lek przeciwnadciśnieniowy przenika przez łożysko. W trakcie badań eksperymentalnych stwierdzono toksyczność reprodukcyjną leku przy braku oznak teratogenności. Nie zidentyfikowano potencjalnego ryzyka dla ludzi z powodu niedostatecznej liczby tych badań.

Nie wiadomo, czy urapidyl przenika do mleka kobiecego, dlatego jeśli konieczne jest jego stosowanie w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Pacjentom w wieku poniżej 18 lat nie przepisuje się preparatu Tachiben, ponieważ skuteczność i bezpieczeństwo stosowania urapidylu u dzieci i młodzieży nie zostało ustalone.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku umiarkowanych do ciężkich zaburzeń czynności nerek produkt Tachiben należy stosować ostrożnie. Może być konieczne zmniejszenie zalecanych dawek.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku zaburzeń czynności wątroby zaleca się ostrożne stosowanie preparatu Tachiben w dawkach zmniejszonych w stosunku do zalecanych.

Stosować u osób starszych

U pacjentów w podeszłym wieku terapię produktem Tachiben należy prowadzić ostrożnie. Początkową dawkę leku należy zmniejszyć w porównaniu z zalecaną dawką, ponieważ u pacjentów w tej kategorii wiekowej często odnotowuje się zmianę wrażliwości na leki z tej klasy (V _d jest zmniejszona, a T _1/2 wzrasta).

Interakcje lekowe

α-blokery, baklofen, leki rozszerzające naczynia krwionośne i inne leki obniżające ciśnienie krwi; etanol; leki stosowane ze wskazań urologicznych: nasilają hipotensyjne działanie urapidilu;
kortykosteroidy: osłabiają hipotensyjne działanie preparatu Tachiben w wyniku zatrzymania sodu i płynów; ta kombinacja wymaga ostrożności;
cymetydyna: poziom urapidylu w osoczu krwi wzrasta o 15%, dlatego zaleca się korektę jego dawki;
imipramina, leki przeciwpsychotyczne: zwiększa się działanie hipotensyjne i zwiększa się ryzyko hipotonii ortostatycznej; należy zachować ostrożność;
alkaliczne roztwory do wstrzykiwań i infuzji: po zmieszaniu z Takhibenem może pojawić się zmętnienie i tworzenie kłaczkowatego osadu; leku nie należy rozcieńczać w tych roztworach;
inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE): nie zaleca się stosowania go w połączeniu z urapidylem ze względu na niewystarczające dane kliniczne.

Analogi

Analogi Takhibena to Ebrantil, Urapidil-native, Urapidil Karino itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Takhiben

Kilka recenzji na temat Takhibena jest zwykle pozytywnych. Pacjenci uważają ten lek za skuteczny środek przeciwnadciśnieniowy, zapewniający szybki spadek ciśnienia krwi do normy w ciężkim nadciśnieniu i przełomie nadciśnieniowym. Jednocześnie ostrzegają, że Tachiben powinien być stosowany wyłącznie jako środek do nagłej terapii pozajelitowej i podawany tylko pod nadzorem lekarza, ponieważ ma silne działanie i może zbyt gwałtownie i szybko obniżyć ciśnienie krwi, co również stanowi zagrożenie dla zdrowia.

Cena leku Takhiben w aptekach

Średnia cena za Takhiben w postaci roztworu do podawania dożylnego (5 mg / ml), za 5 ampułek po 5 ml wynosi 490 rubli, za 5 ampułek po 10 ml - 930 rubli.