Spironolakton
Spironolakton: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
- 12. Za naruszenia funkcji wątroby
- 13. Stosowanie u osób starszych
- 14. Interakcje lekowe
- 15. Analogi
- 16. Warunki przechowywania
- 17. Warunki wydawania aptek
- 18. Recenzje
- 19. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Spironolactone
Kod ATX: C03DA01
Składnik aktywny: spironolakton (spironolakton)
Producent: Ozone LLC (Rosja); Synthesis JSC (Rosja); CJSC Pharmaceutical Firm Darnitsa (Ukraina)
Opis i aktualizacja zdjęć: 26.08.2019
Ceny w aptekach: od 43 rubli.
Kup
Spironolakton jest lekiem moczopędnym oszczędzającym potas.
Uwolnij formę i kompozycję
Postać dawkowania - tabletki: płasko cylindryczne, od białej do białej o kremowym odcieniu, ze skosem, o słabym specyficznym zapachu lub prawie bezwonne (10 szt. W blistrach, w pudełku kartonowym 1 lub 2 opakowania; 20 szt. W puszki polimerowe, w opakowaniu kartonowym 1 puszka).
Skład 1 tabletki:
- substancja czynna: spironolakton - 25 mg;
- dodatkowe składniki: krospowidon (Kollidon CL-M), kopowidon (Kollidon VA-64), talk, skrobia ziemniaczana, stearynian wapnia (kwas stearynowy wapnia), celuloza mikrokrystaliczna.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Spironolakton jest diuretykiem oszczędzającym potas. Jego mechanizm działania wynika z antagonizmu aldosteronu, hormonu mineralokortykosteroidowego kory nadnerczy, który sprzyja reabsorpcji jonów sodu w kanalikach nerkowych i nasila wydalanie jonów potasu.
Spironolakton jest konkurencyjnym antagonistą aldosteronu w stosunku do wpływu na dystalne części nefronu (konkuruje o miejsca wiązania na cytoplazmatycznych receptorach białek; w zależnej od aldosteronu części przewodów zbiorczych i kanalików dystalnych zmniejsza syntezę permeatów). Zmniejsza wydalanie jonów mocznika i potasu, zmniejsza kwasowość moczu, nasila wydalanie wody, jonów chloru i sodu. Wzmacniająca diureza przyczynia się do powstania efektu hipotensyjnego, który nie jest trwały.
Działanie moczopędne spironolaktonu pojawia się po 2–5 dniach leczenia.
Farmakokinetyka
Po wejściu do przewodu pokarmowego spironolakton jest szybko i całkowicie wchłaniany. Biodostępność leku wynosi 100%.
Przy dziennej dawce 100 mg przez 15 dni maksymalne stężenie substancji (C max) wynosi 80 ng / mg. C max po spożyciu następnego poranka osiąga w ciągu 2,6 godziny.
Jest metabolizowany w wątrobie. W wyniku biotransformacji powstaje kilka aktywnych metabolitów zawierających siarkę (80%), w tym kanrenon (20%) - jego C max określa się po 2–4 godzinach od zażycia spironolaktonu.
Białka osocza wiążą 98% (kanrenon - 90%). Słabo przenika do tkanek i narządów. Objętość dystrybucji wynosi 0,05 l / kg. Spironolakton przenika przez barierę łożyskową, kanrenon - do mleka matki.
Wydalany jest z organizmu głównie przez nerki (w postaci metabolitów - 50%, w postaci niezmienionej - 10%), częściowo przez jelita. Okres półtrwania (T 1/2) wynosi 13-24 h. Kanrenon jest wydalany w dwóch fazach, T 1/2 w pierwszej - 2-3 godziny, w drugiej - 12-96 godzin.
T 1/2 wzrasta wraz z przewlekłą niewydolnością serca i marskością wątroby. Nie ma oznak kumulacji leku, ale ryzyko wzrasta w przypadku przewlekłej niewydolności nerek i hiperkaliemii.
Wskazania do stosowania
- zespół obrzęku w przewlekłej niewydolności serca;
- nadciśnienie pierwotne (w ramach terapii skojarzonej);
- hipokaliemia / hipomagnezemia (w profilaktyce jako środek wspomagający przy przyjmowaniu leków moczopędnych w przypadku braku możliwości zastosowania innych metod korygowania poziomu potasu);
- pierwotny hiperaldosteronizm (zespół Connesa) - do diagnozy, a także do krótkiego przedoperacyjnego przebiegu leczenia;
- zespół nerczycowy, marskość wątroby z towarzyszącym obrzękiem i / lub wodobrzuszem, a także inne stany z towarzyszącym obrzękiem, w których można wykryć wtórny hiperaldosteronizm.
Przeciwwskazania
- ciężka przewlekła niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml / min);
- hiponatremia;
- hiperkaliemia;
- bezmocz;
- Choroba Addisona;
- nietolerancja laktazy, niedobór laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
- ciąża;
- dzieci poniżej 3 lat;
- okres laktacji;
- nadwrażliwość na składniki spironolaktonu.
Ostrożnie:
- kwasica metaboliczna;
- hiperkalcemia;
- niewydolność wątroby;
- cukrzyca z potwierdzoną lub podejrzewaną przewlekłą niewydolnością nerek;
- nefropatja cukrzycowa;
- blok przedsionkowo-komorowy;
- ginekomastia lub jednoczesne stosowanie leków powodujących ginekomastię;
- bolesne miesiączkowanie;
- znieczulenie miejscowe i ogólne;
- interwencje chirurgiczne;
- podeszły wiek.
Instrukcja użycia Spironolaktonu: metoda i dawkowanie
Tabletki spironolaktonu należy przyjmować doustnie.
Zalecane schematy dawkowania dla dorosłych:
- zespół obrzękowy spowodowany przewlekłą niewydolnością serca: 100-200 mg dziennie przez 2-3 dawki przez 5 dni w skojarzeniu z diuretykami tiazydowymi lub pętlowymi. Dawkę dzienną podtrzymującą dobiera się indywidualnie: minimum - 25 mg, maksymalna - 200 mg;
- Nadciśnienie pierwotne: 50-100 mg 1 raz dziennie, w razie potrzeby dawkę stopniowo zwiększa się (1 raz na 2 tygodnie) do 200 mg. Odpowiednią odpowiedź na terapię obserwuje się zwykle po 2 tygodniach;
- hipokaliemia i hipomagnezemia spowodowane stosowaniem diuretyków: 25-100 mg dziennie w jednej lub kilku dawkach. Jeżeli doustne preparaty potasu lub inne metody uzupełniania jego niedoboru są nieskuteczne, dzienną dawkę można zwiększyć do maksymalnej dopuszczalnej - 400 mg;
- obrzęk z powodu zespołu nerczycowego (przy nieskuteczności innych rodzajów terapii): 100-200 mg;
- obrzęk spowodowany marskością wątroby: jeśli stosunek jonów sodu i potasu w moczu przekracza 1 - 100 mg na dobę, jeśli jest mniejszy niż 1 - 200-400 mg. Dawkę podtrzymującą dobiera się indywidualnie;
- idiopatyczny hiperaldosteronizm: 100-400 mg dziennie;
- ciężki hiperaldosteronizm i hipokaliemia: 300-400 mg dziennie przez 2-3 dawki. Po poprawie stanu dobowa dawka jest stopniowo zmniejszana do dawki podtrzymującej 25 mg.
Dzieciom z obrzękiem przepisuje się 1–3,3 mg / kg masy ciała (30–90 mg / m 2) dziennie w 1-4 dawkach. Po 5 dniach dawkę dostosowuje się. W razie potrzeby można ją zwiększyć 3 razy w porównaniu do początkowej.
Zastosowanie spironolaktonu w diagnostyce hiperaldosteronizmu:
- krótki test diagnostyczny: 400 mg dziennie (w kilku dawkach) przez 4 dni. Jeśli stężenie potasu wzrosło w trakcie przyjmowania leku, a następnie po jego odstawieniu spadło, można założyć obecność pierwotnego hiperaldosteronizmu;
- długotrwały test diagnostyczny: 400 mg dziennie (w kilku dawkach) przez 3-4 tygodnie. Jeżeli w tym okresie uda się skorygować hipokaliemię i nadciśnienie tętnicze, można założyć obecność pierwotnego hiperaldosteronizmu.
Po ustaleniu rozpoznania „hiperaldosteronizm pierwotny” przy pomocy dokładniejszych metod diagnostycznych, Spironolakton jest przepisywany na krótki cykl terapii przedoperacyjnej - 100-400 mg dziennie (dla 1-4 dawek) przez cały okres przygotowawczy. Jeśli operacja nie jest wskazana, lek stosuje się do długotrwałej terapii podtrzymującej w najniższej skutecznej dawce, którą lekarz dobiera indywidualnie dla każdego pacjenta.
Skutki uboczne
- układ pokarmowy: biegunka lub zaparcie, bóle brzucha, kolka jelitowa, nieżyt żołądka, nudności, wymioty, zaburzenia czynności wątroby, owrzodzenie i krwawienie z przewodu pokarmowego;
- układ hormonalny: przy długotrwałym stosowaniu u mężczyzn - zaburzenia erekcji, osłabienie potencji, ginekomastia; u kobiet - szorstkość głosu, hirsutyzm, nadmierne owłosienie, bolesność piersi, brak miesiączki, bolesne miesiączkowanie, krwotok maciczny w okresie przekwitania, rak piersi;
- układ moczowy: hiperurykemia, hiperreatyninemia, podwyższone stężenie mocznika, ostra niewydolność nerek;
- układ nerwowy: bóle głowy, ataksja, senność, letarg, zawroty głowy, splątanie, skurcze mięśni, letarg;
- narządy krwiotwórcze: agranulocytoza, megaloblastoza, trombocytopenia;
- metabolizm: naruszenie stanu kwasowo-zasadowego i metabolizmu wodno-elektrolitowego (metaboliczna kwasica hipochloremiczna lub zasadowica);
- reakcje dermatologiczne i alergiczne: łysienie, pokrzywka, świąd, gorączka polekowa, wysypka rumieniowa i plamkowo-grudkowa;
- inne: skurcze mięśni, skurcze mięśni łydek.
Przedawkować
Objawy: biegunka, nudności, wymioty, odwodnienie, hiperkalcemia, hiponatremia (pragnienie, suchość w ustach, senność), hiperkaliemia (osłabienie, myasthenia gravis, parestezja, arytmie), zwiększone stężenie mocznika, obniżone ciśnienie krwi, zawroty głowy, wysypka skórna.
Zalecane jest płukanie żołądka. Leczenie niedociśnienia tętniczego i odwodnienia jest objawowe. W przypadku hiperkaliemii wykazano normalizację metabolizmu wodno-elektrolitowego diuretykami wydalającymi potas, szybkie pozajelitowe podanie roztworu 5–20% dekstrozy (glukozy) z insuliną w dawce 0,25–0,5 U na 1 g dekstrozy (glukozy). W razie potrzeby ponownie podaje się dekstrozę (glukozę). W przypadku ciężkiego zatrucia wykonuje się hemodializę.
Specjalne instrukcje
Chociaż spironolakton nie ma bezpośredniego wpływu na metabolizm węglowodanów, ze względu na ryzyko hiperkaliemii, należy go stosować ostrożnie w cukrzycy, zwłaszcza gdy towarzyszy jej nefropatia cukrzycowa.
Osoby w podeszłym wieku, pacjenci z chorobami wątroby i nerek, a także pacjenci, którzy jednocześnie otrzymują niesteroidowe leki przeciwzapalne, wymagają regularnego monitorowania czynności nerek i elektrolitów w surowicy.
Podczas leczenia zaleca się wykluczenie z diety pokarmów bogatych w potas; alkohol jest zabroniony.
Spironolakton utrudnia wykrycie adrenaliny, digoksyny i kortyzolu we krwi.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy
Na początku leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac, które wymagają dużej koncentracji uwagi i szybkości reakcji. Ponadto stopień ograniczeń jest ustalany indywidualnie.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Brak danych potwierdzających negatywny wpływ spironolaktonu na rozwój płodu. Niemniej jednak w I trymestrze ciąży lek jest przeciwwskazany, w II i III trymestrze można go stosować zgodnie z zaleceniami lekarza, pod jego ścisłym nadzorem.
Metabolit spironolaktonu (kanrenon) przenika do mleka matki, dlatego karmienie piersią należy przerwać, jeśli leczenie w okresie laktacji jest klinicznie uzasadnione.
Zastosowanie pediatryczne
Zgodnie z instrukcjami, Spironolakton jest zabroniony w leczeniu dzieci w wieku poniżej 3 lat (ze względu na stałą postać dawkowania).
Z zaburzeniami czynności nerek
Spironolakton jest przeciwwskazany w ciężkiej przewlekłej niewydolności nerek (klirens kreatyniny <10 ml / min).
Pacjenci z niewydolnością nerek, nefropatią cukrzycową i bezmoczem powinni zachować ostrożność podczas stosowania spironolaktonu.
Za naruszenia funkcji wątroby
W przypadku niewydolności wątroby i marskości wątroby, spironolakton należy stosować ostrożnie.
Stosować u osób starszych
Pacjentów w podeszłym wieku należy leczyć ostrożnie. Na początku terapii zaleca się przyjęcie minimalnej dawki i jej dalsze dostosowywanie, aż do osiągnięcia wymaganej. W trakcie terapii wymagane jest monitorowanie czynności nerek i wątroby.
Interakcje lekowe
Wpływ spironolaktonu na jednocześnie przyjmowane substancje / leki:
- nasila metabolizm fenazolu (antypiryna);
- zmniejsza skuteczność pośrednich antykoagulantów (pochodne kumaryny, heparyna, indandion) i antykoagulantów;
- zmniejsza toksyczność glikozydów nasercowych (dzięki normalizacji poziomu potasu we krwi);
- wzmacnia działanie busereliny, tryptoreliny, gonadoreliny;
- zmniejsza wrażliwość naczyń krwionośnych na noradrenalinę (należy zachować ostrożność podczas wykonywania znieczulenia);
- przyspiesza metabolizm i wydalanie karbenoksolonu;
- zwiększa okres półtrwania digoksyny, w wyniku czego możliwe jest zatrucie;
- zmniejsza działanie mitotanu;
- zmniejsza klirens i nasila toksyczne działanie litu;
- nasila działanie diuretyków i leków przeciwnadciśnieniowych.
Wpływ innych substancji / leków na działanie spironolaktonu:
- kolestyramina i chlorek amonu: sprzyjają rozwojowi hiperkaliemicznej kwasicy metabolicznej;
- glikokortykosteroidy: wzmacniają działanie moczopędne i natriuretyczne w hiponatremii i / lub hipoalbuminemii;
- indometacyna i salicylany: zmniejszają działanie moczopędne;
- fludrokortyzon: powoduje paradoksalny wzrost cewkowego wydzielania potasu;
- karbenoksolon: wspomaga retencję sodu;
- niesteroidowe leki przeciwzapalne: zmniejszają działanie moczopędne i natriuretyczne, zwiększając ryzyko hiperkaliemii;
- diuretyki (kwas etakrynowy, furosemid, pochodne benzotiazyny): wzmacniają i przyspieszają działanie moczopędne i natriuretyczne spironolaktonu;
- cyklosporyna, indometacyna, blokery aldosteronu, antagoniści angiotensyny II, preparaty potasu, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę, suplementy potasu i leki moczopędne oszczędzające potas: zwiększają ryzyko hiperkaliemii.
Analogi
Analogami spironolaktonu są Veroshpilacton, Veroshpiron, Inspra, Espiro, Eplenor itp.
Warunki przechowywania
Przechowywać w temperaturze do 25 ° C w suchym, ciemnym miejscu i poza zasięgiem dzieci.
Okres trwałości wynosi 5 lat.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje spironolaktonu
Według opinii, spironolakton jest skutecznym i niedrogim lekiem moczopędnym. Ma jednak wiele przeciwwskazań i może powodować skutki uboczne, dlatego należy go stosować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza i pod jego ścisłym nadzorem.
Cena spironolaktonu w aptekach
W zależności od sieci aptek cena Spironolaktonu waha się od 37 do 76 rubli. w opakowaniu 20 tabletek po 25 mg.
Spironolakton: ceny w aptekach internetowych
|
Nazwa leku Cena £ Apteka |
|
Spironolactone 25 mg tabletki 20 szt. 43 rbl. Kup |
|
Spironolactone 25 mg tabletki 20 szt. 43 rbl. Kup |
|
Spironolactone 25 mg tabletki 20 szt. 70 RUB Kup |
|
Spironolactone 50 mg kapsułka 30 szt. 144 RUB Kup |
|
Spironolactone 100 mg kapsułki 30 szt. 204 RUB Kup |
|
Kapsułki Spironolakton 100mg 30 szt. 236 r Kup |
Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
