Spironolakton

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Spironolakton: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Spironolactone

Kod ATX: C03DA01

Składnik aktywny: spironolakton (spironolakton)

Producent: Ozone LLC (Rosja); Synthesis JSC (Rosja); CJSC Pharmaceutical Firm Darnitsa (Ukraina)

Opis i aktualizacja zdjęć: 26.08.2019

Ceny w aptekach: od 43 rubli.

Kup

Spironolakton jest lekiem moczopędnym oszczędzającym potas.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki: płasko cylindryczne, od białej do białej o kremowym odcieniu, ze skosem, o słabym specyficznym zapachu lub prawie bezwonne (10 szt. W blistrach, w pudełku kartonowym 1 lub 2 opakowania; 20 szt. W puszki polimerowe, w opakowaniu kartonowym 1 puszka).

Skład 1 tabletki:

substancja czynna: spironolakton - 25 mg;
dodatkowe składniki: krospowidon (Kollidon CL-M), kopowidon (Kollidon VA-64), talk, skrobia ziemniaczana, stearynian wapnia (kwas stearynowy wapnia), celuloza mikrokrystaliczna.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Spironolakton jest diuretykiem oszczędzającym potas. Jego mechanizm działania wynika z antagonizmu aldosteronu, hormonu mineralokortykosteroidowego kory nadnerczy, który sprzyja reabsorpcji jonów sodu w kanalikach nerkowych i nasila wydalanie jonów potasu.

Spironolakton jest konkurencyjnym antagonistą aldosteronu w stosunku do wpływu na dystalne części nefronu (konkuruje o miejsca wiązania na cytoplazmatycznych receptorach białek; w zależnej od aldosteronu części przewodów zbiorczych i kanalików dystalnych zmniejsza syntezę permeatów). Zmniejsza wydalanie jonów mocznika i potasu, zmniejsza kwasowość moczu, nasila wydalanie wody, jonów chloru i sodu. Wzmacniająca diureza przyczynia się do powstania efektu hipotensyjnego, który nie jest trwały.

Działanie moczopędne spironolaktonu pojawia się po 2–5 dniach leczenia.

Farmakokinetyka

Po wejściu do przewodu pokarmowego spironolakton jest szybko i całkowicie wchłaniany. Biodostępność leku wynosi 100%.

Przy dziennej dawce 100 mg przez 15 dni maksymalne stężenie substancji (C _max) wynosi 80 ng / mg. C _max po spożyciu następnego poranka osiąga w ciągu 2,6 godziny.

Jest metabolizowany w wątrobie. W wyniku biotransformacji powstaje kilka aktywnych metabolitów zawierających siarkę (80%), w tym kanrenon (20%) - jego C _max określa się po 2–4 godzinach od zażycia spironolaktonu.

Białka osocza wiążą 98% (kanrenon - 90%). Słabo przenika do tkanek i narządów. Objętość dystrybucji wynosi 0,05 l / kg. Spironolakton przenika przez barierę łożyskową, kanrenon - do mleka matki.

Wydalany jest z organizmu głównie przez nerki (w postaci metabolitów - 50%, w postaci niezmienionej - 10%), częściowo przez jelita. Okres półtrwania (T _1/2) wynosi 13-24 h. Kanrenon jest wydalany w dwóch fazach, T _1/2 w pierwszej - 2-3 godziny, w drugiej - 12-96 godzin.

T _1/2 wzrasta wraz z przewlekłą niewydolnością serca i marskością wątroby. Nie ma oznak kumulacji leku, ale ryzyko wzrasta w przypadku przewlekłej niewydolności nerek i hiperkaliemii.

Wskazania do stosowania

zespół obrzęku w przewlekłej niewydolności serca;
nadciśnienie pierwotne (w ramach terapii skojarzonej);
hipokaliemia / hipomagnezemia (w profilaktyce jako środek wspomagający przy przyjmowaniu leków moczopędnych w przypadku braku możliwości zastosowania innych metod korygowania poziomu potasu);
pierwotny hiperaldosteronizm (zespół Connesa) - do diagnozy, a także do krótkiego przedoperacyjnego przebiegu leczenia;
zespół nerczycowy, marskość wątroby z towarzyszącym obrzękiem i / lub wodobrzuszem, a także inne stany z towarzyszącym obrzękiem, w których można wykryć wtórny hiperaldosteronizm.

Przeciwwskazania

ciężka przewlekła niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml / min);
hiponatremia;
hiperkaliemia;
bezmocz;
Choroba Addisona;
nietolerancja laktazy, niedobór laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
ciąża;
dzieci poniżej 3 lat;
okres laktacji;
nadwrażliwość na składniki spironolaktonu.

Ostrożnie:

kwasica metaboliczna;
hiperkalcemia;
niewydolność wątroby;
cukrzyca z potwierdzoną lub podejrzewaną przewlekłą niewydolnością nerek;
nefropatja cukrzycowa;
blok przedsionkowo-komorowy;
ginekomastia lub jednoczesne stosowanie leków powodujących ginekomastię;
bolesne miesiączkowanie;
znieczulenie miejscowe i ogólne;
interwencje chirurgiczne;
podeszły wiek.

Instrukcja użycia Spironolaktonu: metoda i dawkowanie

Tabletki spironolaktonu należy przyjmować doustnie.

Zalecane schematy dawkowania dla dorosłych:

zespół obrzękowy spowodowany przewlekłą niewydolnością serca: 100-200 mg dziennie przez 2-3 dawki przez 5 dni w skojarzeniu z diuretykami tiazydowymi lub pętlowymi. Dawkę dzienną podtrzymującą dobiera się indywidualnie: minimum - 25 mg, maksymalna - 200 mg;
Nadciśnienie pierwotne: 50-100 mg 1 raz dziennie, w razie potrzeby dawkę stopniowo zwiększa się (1 raz na 2 tygodnie) do 200 mg. Odpowiednią odpowiedź na terapię obserwuje się zwykle po 2 tygodniach;
hipokaliemia i hipomagnezemia spowodowane stosowaniem diuretyków: 25-100 mg dziennie w jednej lub kilku dawkach. Jeżeli doustne preparaty potasu lub inne metody uzupełniania jego niedoboru są nieskuteczne, dzienną dawkę można zwiększyć do maksymalnej dopuszczalnej - 400 mg;
obrzęk z powodu zespołu nerczycowego (przy nieskuteczności innych rodzajów terapii): 100-200 mg;
obrzęk spowodowany marskością wątroby: jeśli stosunek jonów sodu i potasu w moczu przekracza 1 - 100 mg na dobę, jeśli jest mniejszy niż 1 - 200-400 mg. Dawkę podtrzymującą dobiera się indywidualnie;
idiopatyczny hiperaldosteronizm: 100-400 mg dziennie;
ciężki hiperaldosteronizm i hipokaliemia: 300-400 mg dziennie przez 2-3 dawki. Po poprawie stanu dobowa dawka jest stopniowo zmniejszana do dawki podtrzymującej 25 mg.

Dzieciom z obrzękiem przepisuje się 1–3,3 mg / kg masy ciała (30–90 mg / m ²) dziennie w 1-4 dawkach. Po 5 dniach dawkę dostosowuje się. W razie potrzeby można ją zwiększyć 3 razy w porównaniu do początkowej.

Zastosowanie spironolaktonu w diagnostyce hiperaldosteronizmu:

krótki test diagnostyczny: 400 mg dziennie (w kilku dawkach) przez 4 dni. Jeśli stężenie potasu wzrosło w trakcie przyjmowania leku, a następnie po jego odstawieniu spadło, można założyć obecność pierwotnego hiperaldosteronizmu;
długotrwały test diagnostyczny: 400 mg dziennie (w kilku dawkach) przez 3-4 tygodnie. Jeżeli w tym okresie uda się skorygować hipokaliemię i nadciśnienie tętnicze, można założyć obecność pierwotnego hiperaldosteronizmu.

Po ustaleniu rozpoznania „hiperaldosteronizm pierwotny” przy pomocy dokładniejszych metod diagnostycznych, Spironolakton jest przepisywany na krótki cykl terapii przedoperacyjnej - 100-400 mg dziennie (dla 1-4 dawek) przez cały okres przygotowawczy. Jeśli operacja nie jest wskazana, lek stosuje się do długotrwałej terapii podtrzymującej w najniższej skutecznej dawce, którą lekarz dobiera indywidualnie dla każdego pacjenta.

Skutki uboczne

układ pokarmowy: biegunka lub zaparcie, bóle brzucha, kolka jelitowa, nieżyt żołądka, nudności, wymioty, zaburzenia czynności wątroby, owrzodzenie i krwawienie z przewodu pokarmowego;
układ hormonalny: przy długotrwałym stosowaniu u mężczyzn - zaburzenia erekcji, osłabienie potencji, ginekomastia; u kobiet - szorstkość głosu, hirsutyzm, nadmierne owłosienie, bolesność piersi, brak miesiączki, bolesne miesiączkowanie, krwotok maciczny w okresie przekwitania, rak piersi;
układ moczowy: hiperurykemia, hiperreatyninemia, podwyższone stężenie mocznika, ostra niewydolność nerek;
układ nerwowy: bóle głowy, ataksja, senność, letarg, zawroty głowy, splątanie, skurcze mięśni, letarg;
narządy krwiotwórcze: agranulocytoza, megaloblastoza, trombocytopenia;
metabolizm: naruszenie stanu kwasowo-zasadowego i metabolizmu wodno-elektrolitowego (metaboliczna kwasica hipochloremiczna lub zasadowica);
reakcje dermatologiczne i alergiczne: łysienie, pokrzywka, świąd, gorączka polekowa, wysypka rumieniowa i plamkowo-grudkowa;
inne: skurcze mięśni, skurcze mięśni łydek.

Przedawkować

Objawy: biegunka, nudności, wymioty, odwodnienie, hiperkalcemia, hiponatremia (pragnienie, suchość w ustach, senność), hiperkaliemia (osłabienie, myasthenia gravis, parestezja, arytmie), zwiększone stężenie mocznika, obniżone ciśnienie krwi, zawroty głowy, wysypka skórna.

Zalecane jest płukanie żołądka. Leczenie niedociśnienia tętniczego i odwodnienia jest objawowe. W przypadku hiperkaliemii wykazano normalizację metabolizmu wodno-elektrolitowego diuretykami wydalającymi potas, szybkie pozajelitowe podanie roztworu 5–20% dekstrozy (glukozy) z insuliną w dawce 0,25–0,5 U na 1 g dekstrozy (glukozy). W razie potrzeby ponownie podaje się dekstrozę (glukozę). W przypadku ciężkiego zatrucia wykonuje się hemodializę.

Specjalne instrukcje

Chociaż spironolakton nie ma bezpośredniego wpływu na metabolizm węglowodanów, ze względu na ryzyko hiperkaliemii, należy go stosować ostrożnie w cukrzycy, zwłaszcza gdy towarzyszy jej nefropatia cukrzycowa.

Osoby w podeszłym wieku, pacjenci z chorobami wątroby i nerek, a także pacjenci, którzy jednocześnie otrzymują niesteroidowe leki przeciwzapalne, wymagają regularnego monitorowania czynności nerek i elektrolitów w surowicy.

Podczas leczenia zaleca się wykluczenie z diety pokarmów bogatych w potas; alkohol jest zabroniony.

Spironolakton utrudnia wykrycie adrenaliny, digoksyny i kortyzolu we krwi.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Na początku leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac, które wymagają dużej koncentracji uwagi i szybkości reakcji. Ponadto stopień ograniczeń jest ustalany indywidualnie.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Brak danych potwierdzających negatywny wpływ spironolaktonu na rozwój płodu. Niemniej jednak w I trymestrze ciąży lek jest przeciwwskazany, w II i III trymestrze można go stosować zgodnie z zaleceniami lekarza, pod jego ścisłym nadzorem.

Metabolit spironolaktonu (kanrenon) przenika do mleka matki, dlatego karmienie piersią należy przerwać, jeśli leczenie w okresie laktacji jest klinicznie uzasadnione.

Zastosowanie pediatryczne

Zgodnie z instrukcjami, Spironolakton jest zabroniony w leczeniu dzieci w wieku poniżej 3 lat (ze względu na stałą postać dawkowania).

Z zaburzeniami czynności nerek

Spironolakton jest przeciwwskazany w ciężkiej przewlekłej niewydolności nerek (klirens kreatyniny <10 ml / min).

Pacjenci z niewydolnością nerek, nefropatią cukrzycową i bezmoczem powinni zachować ostrożność podczas stosowania spironolaktonu.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku niewydolności wątroby i marskości wątroby, spironolakton należy stosować ostrożnie.

Stosować u osób starszych

Pacjentów w podeszłym wieku należy leczyć ostrożnie. Na początku terapii zaleca się przyjęcie minimalnej dawki i jej dalsze dostosowywanie, aż do osiągnięcia wymaganej. W trakcie terapii wymagane jest monitorowanie czynności nerek i wątroby.

Interakcje lekowe

Wpływ spironolaktonu na jednocześnie przyjmowane substancje / leki:

nasila metabolizm fenazolu (antypiryna);
zmniejsza skuteczność pośrednich antykoagulantów (pochodne kumaryny, heparyna, indandion) i antykoagulantów;
zmniejsza toksyczność glikozydów nasercowych (dzięki normalizacji poziomu potasu we krwi);
wzmacnia działanie busereliny, tryptoreliny, gonadoreliny;
zmniejsza wrażliwość naczyń krwionośnych na noradrenalinę (należy zachować ostrożność podczas wykonywania znieczulenia);
przyspiesza metabolizm i wydalanie karbenoksolonu;
zwiększa okres półtrwania digoksyny, w wyniku czego możliwe jest zatrucie;
zmniejsza działanie mitotanu;
zmniejsza klirens i nasila toksyczne działanie litu;
nasila działanie diuretyków i leków przeciwnadciśnieniowych.

Wpływ innych substancji / leków na działanie spironolaktonu:

kolestyramina i chlorek amonu: sprzyjają rozwojowi hiperkaliemicznej kwasicy metabolicznej;
glikokortykosteroidy: wzmacniają działanie moczopędne i natriuretyczne w hiponatremii i / lub hipoalbuminemii;
indometacyna i salicylany: zmniejszają działanie moczopędne;
fludrokortyzon: powoduje paradoksalny wzrost cewkowego wydzielania potasu;
karbenoksolon: wspomaga retencję sodu;
niesteroidowe leki przeciwzapalne: zmniejszają działanie moczopędne i natriuretyczne, zwiększając ryzyko hiperkaliemii;
diuretyki (kwas etakrynowy, furosemid, pochodne benzotiazyny): wzmacniają i przyspieszają działanie moczopędne i natriuretyczne spironolaktonu;
cyklosporyna, indometacyna, blokery aldosteronu, antagoniści angiotensyny II, preparaty potasu, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę, suplementy potasu i leki moczopędne oszczędzające potas: zwiększają ryzyko hiperkaliemii.

Analogi

Analogami spironolaktonu są Veroshpilacton, Veroshpiron, Inspra, Espiro, Eplenor itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C w suchym, ciemnym miejscu i poza zasięgiem dzieci.

Okres trwałości wynosi 5 lat.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje spironolaktonu

Według opinii, spironolakton jest skutecznym i niedrogim lekiem moczopędnym. Ma jednak wiele przeciwwskazań i może powodować skutki uboczne, dlatego należy go stosować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza i pod jego ścisłym nadzorem.