Bromokryptyna

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Bromokryptyna: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Interakcje lekowe
11. Analogi
12. Warunki przechowywania
13. Warunki wydawania aptek
14. Recenzje
15. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Bromocriptine

Kod ATX: N.04. BC01

Składnik aktywny: bromokryptyna (bromokryptyna)

Producent: Gedeon Richter (Węgry), Kiev Vitamin Plant (Ukraina), Ozon LLC (Rosja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 13.08.2019

Ceny w aptekach: od 194 rubli.

Kup

Bromokryptyna należy do grupy inhibitorów wydzielania prolaktyny, jest lekiem przeciw parkinsonizmowi.

Uwolnij formę i kompozycję

Bromokryptyna jest dostępna w postaci tabletek 2,5 mg (10, 20, 30, 40, 50, 60 lub 100 sztuk w blistrach lub pojemnikach polimerowych).

Aktywnym składnikiem leku jest bromokryptyna.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Bromokryptyna jest pochodną sporyszu i agonistą receptora dopaminy (D ₂). Związek hamuje wytwarzanie prolaktyny w przednim płacie przysadki mózgowej i nie wpływa na syntezę i uwalnianie innych hormonów przysadki (z wyjątkiem pacjentów z akromegalią, u których bromokryptyna obniża poziom hormonu wzrostu). W okresie poporodowym prolaktyna jest niezbędna do rozpoczęcia i dalszego utrzymania laktacji. W innych okresach życia wzrost produkcji prolaktyny powoduje nieregularne miesiączki oraz owulację i / lub patologiczną laktację (mlekotok).

Bromokryptyna, należąca do specyficznych inhibitorów syntezy prolaktyny, może być stosowana w zapobieganiu lub hamowaniu fizjologicznej laktacji, a także w leczeniu stanów patologicznych wywołanych nadmiernym wydzielaniem prolaktyny.

W bezowulacyjnych cyklach miesiączkowych, którym towarzyszy lub nie towarzyszy mlekotok i / lub brak miesiączki, bromokryptyna pomaga w normalizacji czynności jajników i przywracaniu regulacji hormonalnej na poziomie przysadkowo-jajnikowym.

Stosowanie bromokryptyny nie prowadzi do upośledzonej poporodowej inwolucji macicy i nie zwiększa ryzyka wystąpienia zakrzepicy z zatorami, a także zmniejsza nasilenie objawów klinicznych zespołu policystycznych jajników.

Lek hamuje wzrost lub zmniejsza wielkość prolactinoma (gruczolaków wydzielających prolaktynę).

U pacjentów z akromegalią bromokryptyna nie tylko obniża zawartość prolaktyny i hormonu wzrostu w osoczu krwi, ale ma również pozytywny wpływ na kliniczne objawy choroby i tolerancję glukozy.

W chorobie Parkinsona, której towarzyszy niedobór dopaminy w niektórych strukturach mózgu, lek stosuje się w większych dawkach niż w leczeniu chorób endokrynologicznych. Bromokryptyna aktywuje receptory dopaminy, zapewniając przywrócenie równowagi neurochemicznej w tych strukturach. Kiedy lek jest przepisywany, zmniejsza się nasilenie objawów depresji, które często obserwuje się u pacjentów z parkinsonizmem (zaburzenia chodu, drżenie, akinezja i sztywność na wszystkich etapach choroby).

Lek jest w stanie obniżyć ciśnienie krwi, ale mechanizm tego działania pozostaje słabo poznany. Istnieją sugestie, że ten efekt jest spowodowany agonistycznym działaniem na centralne receptory dopaminy. W rezultacie zmniejsza się napięcie naczyniowe, a także zmniejsza się stężenie katecholamin w osoczu krwi. Tak więc lek działa rozszerzająco na naczynia krwionośne.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym bromokryptyna wchłania się z przewodu pokarmowego w 25-30%. Jego maksymalna zawartość w osoczu krwi osiąga w ciągu 1–3 godzin. Gdy lek przyjmuje się doustnie w dawce 5 mg, jego maksymalne stężenie w osoczu krwi wynosi 0,465 ng / ml. Efekt obniżenia poziomu prolaktyny obserwuje się 1-2 godziny po doustnym podaniu leku i osiąga szczyt po 5-10 godzinach - stężenie prolaktyny spada o około 80%, po czym pozostaje niezmienione przez 8-12 godzin.

Bromokryptyna wiąże się z białkami osocza krwi w około 96%. Jest intensywnie metabolizowany w wątrobie podczas „pierwotnego przejścia”, tworząc szereg metabolitów. Biodostępność tego związku wynosi około 6%. Badania in vitro wykazały, że bromokryptyna ma duże powinowactwo do enzymu CYP3A. Konkurujący substrat i / lub inhibitory CYP3A4 mogą hamować procesy metaboliczne, w których bierze udział bromokryptyna i zwiększać jej poziom w osoczu krwi. Wpływ mikrosomalnych enzymów utleniających wątrobę (CYP2C19, CYP2C8, CYP2D6) na metabolizm leku nie jest dobrze poznany. Bromokryptyna jest inhibitorem CYP3A4.

Niezmieniony lek jest wydalany z osocza krwi w sposób dwufazowy. Końcowy okres półtrwania w fazie eliminacji osiąga średnio 15 godzin (zakres wynosi 8-20 godzin). Bromokryptyna i jej metabolity są prawie całkowicie wydalane z kałem, tylko 6% jest wydalane z moczem.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, szybkość wydalania bromokryptyny może się zmniejszyć, a jej zawartość w osoczu krwi może wzrosnąć, co wymaga dostosowania dawki. Wpływ płci, rasy i wieku pacjentów na parametry farmakokinetyczne aktywnego składnika leku i jego metabolitów nie został wystarczająco zbadany.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją zaleca się stosowanie bromokryptyny w przypadku niepłodności kobiet i nieprawidłowości miesiączkowania:

Stany i choroby zależne od prolaktyny, którym towarzyszy lub nie towarzyszy hiperprolaktynemia (oligomenorrhea; wtórna hiperprolaktynemia wywoływana przez leki; brak miesiączki, któremu towarzyszy lub nie towarzyszy mlekotok; niewydolność fazy lutealnej);
Niepłodność kobieca niezależna od prolaktyny (zespół policystycznych jajników, cykle bezowulacyjne - jako dodatkowe leczenie antyestrogenów).

Wskazaniami do przepisania leku są również:

Hiperprolaktynemia u mężczyzn: hipogonadyzm zależny od prolaktyny (utrata libido, oligospermia, impotencja);
Łagodne choroby sutków: łagodne zmiany torbielowate i / lub guzkowe, zwłaszcza choroba włóknisto-torbielowata; mastalgia w izolacji lub w połączeniu z łagodnymi zmianami torbielowatymi lub guzkowymi lub z zespołem napięcia przedmiesiączkowego;
Zespół napięcia przedmiesiączkowego: obrzęk związany z fazą cyklu; bolesność gruczołów mlecznych; bębnica; zaburzenia nastroju;
Prolaktynoma: jako leczenie zachowawcze mikro- i makrogruczolaków przysadki mózgowej wydzielających prolaktynę; w celu zmniejszenia wielkości guza i ułatwienia jego usunięcia (w przedoperacyjnym okresie terapii); jako terapia pooperacyjna, jeśli poziom prolaktyny pozostaje podwyższony;
Choroba Parkinsona, zespół parkinsonizmu, w tym po zapaleniu mózgu (w monoterapii lub w ramach leczenia skojarzonego z innymi lekami przeciw parkinsonizmowi).

Bromokryptyna jest również przepisywana w celu zatrzymania laktacji lub zapobiegania jej po porodzie, jeśli istnieje wskazanie medyczne (obrzęk gruczołów mlecznych po porodzie, zapobieganie laktacji po aborcji, rozpoczęcie poporodowego zapalenia gruczołu mlekowego).

Przeciwwskazania

Pląsawica Huntington;
Niedociśnienie / nadciśnienie tętnicze;
Drżenie zasadnicze i rodzinne;
Ciężkie postacie chorób sercowo-naczyniowych;
Endogenne psychozy;
Toksykoza ciążowa;
Nadwrażliwość pacjenta na alkaloidy sporyszu.

Instrukcje dotyczące stosowania bromokryptyny: metoda i dawkowanie

Dokładne dawkowanie i czas trwania terapii ustalane są indywidualnie.

Tabletki przyjmuje się doustnie w dawce 1,25-2,5 mg 2-3 razy dziennie.

Dzienna dawka leku może stopniowo zwiększać się:

Z prolactinoma, hipogonadyzmem męskim, akromegalią, łagodnymi chorobami gruczołów sutkowych - do 5-20 mg;
Z parkinsonizmem - do 10-40 mg.

W przypadku pojawienia się reakcji ubocznych podczas doboru dawki należy zmniejszyć dobową dawkę bromokryptyny i utrzymywać ją na tym poziomie przez tydzień. Gdy objawy niepożądane znikną, można ponownie zwiększyć dawkę.

Skutki uboczne

W niektórych przypadkach stosowanie bromokryptyny może powodować następujące działania niepożądane:

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: bóle głowy, zawroty głowy (zwykle występują w pierwszym tygodniu terapii), pobudzenie psychoruchowe, obniżona ostrość wzroku, senność, dyskineza, omamy;
Ze strony układu pokarmowego: biegunka, nudności i wymioty, zaparcia, zaburzenia czynności wątroby, suchość w ustach;
Ze strony układu sercowo-naczyniowego: arytmia, niedociśnienie ortostatyczne; przy długotrwałym stosowaniu, w niektórych przypadkach - zespół Raynauda (szczególnie u pacjentów z predyspozycjami);
Reakcje alergiczne: wysypka skórna;
Inne: skurcze mięśni łydek, przekrwienie błony śluzowej nosa.

Przedawkować

Objawy przedawkowania obejmują omamy, niewyraźną świadomość, ból głowy, senność, nudności, wymioty, ból w klatce piersiowej, zimne kończyny, kołatanie serca, słaby puls, zmiany ciśnienia krwi (najczęściej spadek).

W takim przypadku zaleca się leczenie objawowe. W ciągu pierwszych 3 godzin po zażyciu bromokryptyny konieczne jest przepłukanie żołądka i przyjęcie węgla aktywowanego w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego.

Specjalne instrukcje

Bromokryptynę przepisuje się ostrożnie podczas jednoczesnej terapii przeciwnadciśnieniowej, a także, jeśli pacjent:

Parkinsonizm z objawami demencji;
Historia krwawienia z przewodu pokarmowego;
Erozyjne i wrzodziejące zmiany w przewodzie pokarmowym.

W trakcie terapii konieczne jest regularne monitorowanie stanu pacjenta i ciśnienia krwi ze względu na możliwość (zwłaszcza w pierwszych dniach leczenia) wystąpienia reakcji hipotensyjnych.

W miarę zmniejszania dawki większość działań niepożądanych bromokryptyny zwykle ustępuje. Na początkowych etapach leczenia zaleca się przepisanie środka przeciwwymiotnego na godzinę przed przyjęciem leku.

Przy długotrwałym stosowaniu Bromokryptyny przez kobiety z regularnym miesięcznym cyklem konieczne jest poddanie się raz w roku badaniu ginekologicznemu, najlepiej z badaniem cytologicznym tkanek szyjki macicy i endometrium. Wraz z nadejściem menopauzy w ciągu sześciu miesięcy diagnostykę przeprowadza się co miesiąc.

Terapia bromokryptyną może normalizować funkcje rozrodcze. Aby zapobiec niechcianej ciąży, należy stosować skuteczną antykoncepcję (z wyjątkiem hormonalnych środków antykoncepcyjnych).

W przypadku gruczolaka przysadki, któremu towarzyszy znaczny wzrost wielkości siodła tureckiego i upośledzenie pola widzenia, powołanie leku jest możliwe tylko w przypadku nieskuteczności leczenia chirurgicznego i radioterapii.

W przypadku powołania Bromokryptyny na mastopatię należy całkowicie wykluczyć obecność złośliwego guza.

Terapia skojarzona z bromokryptyną i lewodopą w chorobie Parkinsona i zespole Parkinsona może nasilać działanie kliniczne, co pozwala na zmniejszenie dawki lewodopy lub całkowite jej zniesienie. Ma to szczególne znaczenie w leczeniu pacjentów, u których terapia lewodopą nie prowadzi do stabilnego efektu terapeutycznego lub powoduje rozwój zaburzeń motorycznych.

Pacjentom przyjmującym Bromokryptynę zaleca się powstrzymanie się od wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają szybkości psychomotorycznej i zwiększonej koncentracji.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W przypadku zajścia w ciążę należy natychmiast przerwać stosowanie bromokryptyny, chyba że potencjalne korzyści z leczenia dla matki znacznie przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu (w przypadku dużych guzów przysadki wykazujących tendencję do wzrostu). Przyjmowanie leku w pierwszych 8 tygodniach ciąży nie wpływa negatywnie na przebieg i wynik ciąży. Po zniesieniu bromokryptyny ryzyko samoistnego poronienia nie wzrasta.

Lek ogranicza produkcję mleka matki, dlatego nie należy go stosować w okresie laktacji.

Aby przerwać laktację, można przepisać bromokryptynę, jeśli jest to wskazane medycznie.

Interakcje lekowe

Przy równoczesnym stosowaniu bromokryptyny z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi wzrasta poziom prolaktyny w osoczu krwi. Leku nie należy podawać razem z innymi alkaloidami sporyszu.

Bromokryptyna nasila działanie leków przeciwnadciśnieniowych i lewodopy. Skuteczność ich leczenia może się zmniejszyć w połączeniu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (amitryptylina, imipramina) lub agonistami dopaminy (butyrofenony, fenotiazyny).

Fenotiazyny, inhibitory monoaminooksydazy, tioksantyny, furazolidon, rezerpina, loksapina, metoklopramid, metylodopa zwiększają zawartość bromokryptyny w osoczu i zwiększają ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

W przypadku skojarzenia bromokryptyny z rytonawirem zaleca się zmniejszenie dawki tego pierwszego o 50%. Połączenie leku z sympatykomimetykami może wywoływać ataki silnego bólu głowy i podwyższonego ciśnienia krwi. Przy równoczesnym podawaniu bromokryptyny i sumatryptanu ryzyko wystąpienia reakcji skurczu naczyń wzrasta z powodu addytywnego działania tych związków.

Maksymalne stężenie bromokryptyny w osoczu krwi i jej biodostępność zwiększają się, gdy lek jest skojarzony z oktreotydem, erytromycyną, klarytromycyną i jozamycyną.

Bromokryptyna zwiększa stężenie we krwi leków metabolizowanych przez izoenzym CYP3A4. Należy zachować ostrożność łącząc bromokryptynę z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, zwłaszcza wywołującymi wydłużenie odstępu QT (np. Terbinafina, imipramina, amiodaron).

Połączenie etanolu z bromokryptyną może prowadzić do wystąpienia reakcji przypominających disulfiram, wyrażających się drgawkami, osłabieniem, bólem w klatce piersiowej, obniżoną ostrością wzroku, przekrwieniem, pulsującym bólem głowy, odruchowym kaszlem, nudnościami, wymiotami.

Analogi

Analogi bromokryptyny to: Abergin, Parlodel, Bromergon, Bromocriptine-KB, Bromocriptine-Richter.

Warunki przechowywania

Okres przydatności do spożycia - 3 lata, przechowywać w suchym, ciemnym miejscu w temperaturze 2-8 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o bromokryptynie

Liczne recenzje bromokryptyny potwierdzają skuteczność leku. Pacjenci zgłaszają spadek poziomu prolaktyny, szybkie zaprzestanie laktacji i zniknięcie guzków piersi. Lek pomógł zatrzymać produkcję mleka u wielu kobiet karmiących piersią, ale istnieją doniesienia, że nie wszystkim pacjentkom udzielono pomocy. Niektórzy pacjenci mówią negatywnie o bromokryptynie z powodu częstych i poważnych skutków ubocznych.