Rabeprazole-SZ - Instrukcje Użytkowania, Recenzje, Cena, Analogi Kapsułek

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Rabeprazol-SZ

Rabeprazole-SZ: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Rabeprazole-SZ

Kod ATX: A02BC04

Składnik aktywny: rabeprazol (rabeprazol)

Producent: Severnaya Zvezda, CJSC (Rosja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 30.11.2018r

Ceny w aptekach: od 92 rubli.

Kup

Rabeprazol-SZ jest lekiem o działaniu przeciwwrzodowym, przeciwstresowym, hamującym działanie pompy protonowej.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - kapsułki dojelitowe: twarde galaretowate; dawka 10 mg - rozmiar nr 3, kolor ciała biały, nakrętki - ciemnoczerwone; dawka 20 mg - rozmiar nr 1, kolor ciała żółty, czapki - brązowe; zawartość kapsułek to kuliste peletki o barwie od białej o żółtawym lub kremowym odcieniu do prawie białej (w pudełku tekturowym po 2, 3 lub 6 blistrów po 10 tabletek, lub 1, 2 lub 4 blistry po 14 tabletek każdy lub 1 polimerowa puszka lub butelka 30, 60 lub 100 tabletek i instrukcje stosowania Rabeprazolu-SZ).

Skład pelletu (odpowiednio 1 kapsułka 10/20 mg):

substancja czynna: rabeprazol sodu - 10/20 mg (peletki rabeprazolu - odpowiednio 118/236 mg);
zaróbki: hydroksymetyloceluloza - 14,75 / 29,5 mg; węglan sodu - 1,65 / 3,3 mg; okruchy cukrowe (syrop skrobiowy, sacharoza) - 71,47 / 142,94 mg; talk - 1,77 / 3,54 mg; dwutlenek tytanu - 0,83 / 1,66 mg;
otoczka: alkohol cetylowy - 1,6 / 3,2 mg; ftalan hypromelozy - 15,93 / 31,86 mg.

Skład kapsułki (odpowiednio 10/20 mg):

korpus: żółty tlenek żelaza - 0 / 0,192%; dwutlenek tytanu - 2/1%; żelatyna - do 100 / do 100%;
czapeczka: barwnik azorubina - 0,661 9/0%; indygokarmin - 0,028 6/0%; dwutlenek tytanu - 0,666 6 / 0,333 3%; czarny tlenek żelaza - 0 / 0,53%; żółty tlenek żelaza - 0 / 0,2%; czerwony tlenek żelaza - 0 / 0,93%; żelatyna - do 100 / do 100%.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Rabeprazol - substancja czynna Rabeprazolu-SZ, należy do pochodnych benzimidazolu, substancji przeciwwydzielniczych. Główne efekty leku:

tłumienie wydzielania kwasu żołądkowego: zapewnione przez specyficzne hamowanie H ⁺ / K ⁺ -ATPazy na wydzielniczej powierzchni komórek okładzinowych żołądka;
blokowanie końcowego etapu wydzielania kwasu solnego: zmniejsza się zawartość pobudzonej i podstawowej wydzieliny, niezależnie od etiologii bodźca.

Ze względu na wysoką lipofilność rabeprazol łatwo przenika do komórek okładzinowych żołądka, gdzie jest skoncentrowany, w wyniku czego lek zwiększa wydzielanie wodorowęglanów i działa cytoprotekcyjnie.

Po doustnym podaniu rabeprazolu w dawce 20 mg działanie przeciwwydzielnicze rozwija się w ciągu jednej godziny, maksymalny efekt - w ciągu 2-4 godzin. Po 23 godzinach od przyjęcia pierwszej dawki Rabeprazolu-SZ zahamowanie podstawowego wydzielania kwasu solnego wynosi 62%, pokarm stymulowany - 82%. Efekt ten utrzymuje się około 48 godzin. W przypadku zakończenia terapii aktywność wydzielnicza zostaje przywrócona w ciągu 1-2 dni.

Stężenie gastryny we krwi w osoczu zwiększa się w ciągu pierwszych 2–8 tygodni leczenia (co odzwierciedla hamujący wpływ na wydzielanie kwasu solnego). Po 7-14 dniach od odstawienia leku wartość tego wskaźnika wraca do poziomu początkowego.

Rabeprazol nie ma właściwości antycholinergicznych, nie wpływa na ośrodkowy układ nerwowy, oddechowy i sercowo-naczyniowy.

W trakcie leczenia rabeprazolem nie stwierdzono rozwoju stabilnych zmian w nasileniu zapalenia błony śluzowej żołądka, w budowie morfologicznej komórek enterochromafinopodobnych, w częstości zanikowego zapalenia błony śluzowej żołądka, metaplazji jelitowej ani w rozprzestrzenianiu się infekcji Helicobacter pylori.

Farmakokinetyka

Substancja jest szybko wchłaniana z jelita, po spożyciu 20 mg rabeprazolu C _max (maksymalne stężenie substancji) w osoczu osiągane jest po około 3,5 godziny. Zmiana wartości C _max i AUC w osoczu (pole pod krzywą stężenia w czasie) jest liniowa, gdy Rabeprazol-SZ jest stosowany w zakresie dawek 10–40 mg. Całkowita biodostępność po podaniu doustnym 20 mg substancji (w porównaniu z podaniem dożylnym) wynosi około 52%. Przy wielokrotnym podawaniu rabeprazolu wartość tego wskaźnika nie zmienia się.

Pora dnia i jednoczesne stosowanie leków zobojętniających nie mają wpływu na stopień wchłaniania rabeprazolu. Kiedy lek jest przyjmowany z tłustymi pokarmami, wchłanianie rabeprazolu zmniejsza się o 4 godziny lub dłużej, ale wartości C _max i stopień wchłaniania pozostają niezmienione.

Stopień wiązania rabeprazolu z białkami osocza u ludzi wynosi około 97%.

T _1/2 (okres półtrwania) z osocza u zdrowych ochotników mieści się w zakresie od 0,7 do 1,5 godziny (średnio 1 godzina), całkowity klirens wynosi 3,8 ml / min / kg.

Po podaniu pojedynczej dawki doustnej 20 mg rabeprazolu znakowanego ¹⁴ C w moczu nie stwierdzono niezmienionej substancji. Około 90% rabeprazolu wydalane jest z moczem głównie w postaci dwóch metabolitów: kwasu karboksylowego i koniugatu kwasu merkapturowego (odpowiednio M6 i M5). Wydalane są również dwa nieznane metabolity, które zidentyfikowano za pomocą analizy toksykologicznej. Reszta substancji jest wydalana z kałem.

Łącznie wydalane jest 99,8% rabeprazolu. Wskazuje to na nieznaczne wydalanie metabolitów z żółcią. Głównym metabolitem (M1) jest tioeter. Jedynym aktywnym metabolitem jest demetyl (M3), ale zaobserwowano go tylko u jednego uczestnika badania w niskim stężeniu po przyjęciu 80 mg rabeprazolu.

O stabilnym niewydolności nerek w fazie końcowej u pacjentów, którzy potrzebują (utrzymanie hemodializy z klirensem kreatyniny <5 ml / min / 1,73 m ²), wydzielanie substancji jest podobny do tego u zdrowych ochotników. Wartości C _max i AUC u tych pacjentów były o około 35% niższe niż u zdrowych ochotników. Średni T _1/2: zdrowi ochotnicy - 0,82 godziny, pacjenci w trakcie hemodializy - 0,95 godziny, pacjenci po hemodializie - 3,6 godziny. Klirens rabeprazolu u pacjentów z chorobami nerek wymagających hemodializy jest około 2 razy większy niż u zdrowych ochotników.

Wartość AUC u pacjentów z przewlekłym uszkodzeniem wątroby jest 2 razy większa niż u zdrowych ochotników, co wskazuje na zmniejszenie efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, a T _1/2 z osocza jest 2–3 razy większa. Pomimo tego, że u pacjentów z przewlekłą wyrównaną marskością wątroby AUC jest 2-krotnie większe, a C _{max o} 50% większe (w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami), tolerują oni przyjmowanie 20 mg rabeprazolu raz dziennie.

Eliminacja substancji u pacjentów w podeszłym wieku przebiega nieco wolniej. Po 7 dniach przyjmowania Rabeprazolu-C3 w dawce dobowej 20 mg, AUC w tej grupie pacjentów zwiększyło się około 2-krotnie, C _max - o 60%. Jednocześnie nie obserwuje się oznak kumulacji rabeprazolu.

Na tle powolnego metabolizmu CYP2C19 po tygodniu stosowania rabeprazolu w dawce dobowej 20 mg AUC wzrasta 1,9 razy, a T _1/2 - 1,6 razy w porównaniu z tymi samymi parametrami u pacjentów szybko metabolizujących, natomiast podczas gdy wartość C _max wzrasta o 40%.

Wskazania do stosowania

zaostrzenie wrzodu dwunastnicy;
zaostrzenie wrzodu żołądka i wrzodu zespolenia;
erozyjny i wrzodziejący GERD (choroba refluksowa przełyku) u dzieci od 12 roku życia i dorosłych lub refluksowe zapalenie przełyku;
GERD (opieka wspomagająca);
Zespół Zollingera-Ellisona i inne stany charakteryzujące się patologicznym nadmiernym wydzielaniem;
NERD (nieerozyjna choroba refluksowa przełyku);
eradykacja Helicobacter pylori u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka (w połączeniu z odpowiednimi lekami przeciwbakteryjnymi).

Przeciwwskazania

Absolutny:

niedobór sacharazy / izomaltazy, nietolerancja fruktozy, niedobór glukozy-galaktozy;
ciąża i okres karmienia piersią;
wiek do 12 lat (w leczeniu GERD) lub 18 lat (przy innych wskazaniach);
indywidualna nietolerancja składników leku, a także podstawione benzimidazole.

Krewny (kapsułki Rabeprazol-SZ są przepisywane pod nadzorem lekarza):

ciężka niewydolność nerek;
ciężka niewydolność wątroby.

Rabeprazol-SZ, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Rabeprazol-SZ przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłków i pory dnia. Kapsułki należy połykać w całości.

Schemat dawkowania określają wskazania:

zaostrzenie choroby wrzodowej dwunastnicy: 20 mg raz na dobę, u części pacjentów do osiągnięcia efektu terapeutycznego wystarczy stosować Rabeprazol-SZ w dawce 10 mg. Terapia trwa od 2 do 4 tygodni, w zależności od wskazań podawanie preparatu można przedłużyć o kolejne 4 tygodnie;
zaostrzenie wrzodu żołądka i zespolenia: 10 lub 20 mg 1 raz dziennie. Wyleczenie następuje zwykle po 6 tygodniach terapii, ale czasami stosowanie leku trwa przez kolejne 6 tygodni;
erozyjny i wrzodziejący GERD lub refluksowe zapalenie przełyku: 10 lub 20 mg raz na dobę. Wyleczenie następuje zwykle po 4-8 tygodniach terapii, ale czasami lek kontynuuje się przez kolejne 8 tygodni;
GERD (leczenie podtrzymujące): 10 lub 20 mg raz dziennie. Czas trwania leczenia zależy od wskazań;
NERD bez zapalenia przełyku: 10 lub 20 mg raz dziennie. Zwykle objawy ustępują po 4 tygodniach terapii, jeśli tak się nie stanie, pacjentowi przypisuje się dodatkowe badanie. Po złagodzeniu objawów w celu zapobieżenia ich późniejszemu rozwojowi Rabeprazol-SZ można stosować na żądanie 1 raz dziennie po 10 mg;
Zespół Zollingera-Ellisona i inne stany charakteryzujące się patologicznym nadmiernym wydzielaniem: dawkę dobiera się indywidualnie. Na początku terapii wskazane jest stosowanie Rabeprazolu-SZ w dawce dobowej 60 mg, następnie zwiększa się do 100 mg (w jednej dawce) lub 120 mg (w dwóch równych dawkach); u niektórych pacjentów bardziej korzystne jest dawkowanie ułamkowe. Czas trwania terapii jest uwarunkowany koniecznością kliniczną, w niektórych przypadkach prowadzono ją przez 12 miesięcy;
eradykacja Helicobacter pylori u pacjentów z chorobą wrzodową: 20 mg 2 razy dziennie (Rabeprazol-SZ stosuje się według określonego schematu z odpowiednią kombinacją antybiotyków) przez 7 dni.

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby stężenie rabeprazolu we krwi jest zwykle większe niż u zdrowych ochotników. Należy zachować ostrożność przepisując Rabeprazol-SZ na tle ciężkiej niewydolności wątroby.

W przypadku dzieci w wieku od 12 lat w leczeniu GERD profil bezpieczeństwa badano dla dawki dobowej 20 mg (jednorazowo) przez okres do 8 tygodni.

Skutki uboczne

Podczas badań klinicznych odnotowano rozwój następujących zaburzeń: osłabienie, zawroty głowy, bóle głowy, wysypka, bóle brzucha, wzdęcia, biegunka, kserostomia.

Możliwe działania niepożądane (> 10% - bardzo często;> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rzadko; <0,01% - bardzo rzadko; z nieznaną częstością - w celu ustalenia częstości naruszeń wydaje się możliwe):

układ pokarmowy: często - zaparcia, wzdęcia, bóle brzucha, wymioty, biegunka, nudności; rzadko - odbijanie, niestrawność, kserostomia; rzadko - zaburzenia smaku, zapalenie żołądka, zapalenie jamy ustnej;
układ krwiotwórczy: rzadko - neutropenia, trombocytopenia, leukopenia;
układ wątrobowo-żółciowy: rzadko - żółtaczka, zapalenie wątroby, encefalopatia wątrobowa;
układ odpornościowy: rzadko - ostre ogólnoustrojowe reakcje alergiczne (m.in. niedociśnienie, obrzęk twarzy, duszność);
układ nerwowy: często - bóle głowy, bezsenność, zawroty głowy; rzadko - nerwowość, senność; rzadko depresja; z nieznaną częstotliwością - zamieszanie;
układ oddechowy: często - zapalenie gardła, kaszel, nieżyt nosa; rzadko - zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok;
układ rozrodczy: o nieznanej częstotliwości - ginekomastia;
układ sercowo-naczyniowy: o nieznanej częstości - obrzęk obwodowy;
układ moczowy: rzadko - infekcja dróg moczowych; rzadko - śródmiąższowe zapalenie nerek;
skóra i tkanka podskórna: rzadko - pokrzywka, wysypka pęcherzowa; bardzo rzadko - toksyczna nekroliza naskórka, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona;
układ mięśniowo-szkieletowy: często - ból pleców; rzadko - bóle stawów, bóle mięśni, złamania kości uda, kręgosłupa lub nadgarstka, skurcze mięśni nóg;
narząd wzroku: rzadko - zaburzenia widzenia;
metabolizm: rzadko - anoreksja; o nieznanej częstotliwości - hipomagnezemia, hiponatremia;
badania laboratoryjne / instrumentalne: rzadko - przyrost masy ciała, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych;
inne: często infekcje.

Przedawkować

Informacje o przedawkowaniu są minimalne.

Terapia: objawowa i wspomagająca. Rabeprazol jest słabo wydalany podczas dializy, ponieważ dobrze wiąże się z białkami osocza. Antidotum nie jest znane.

Specjalne instrukcje

Odpowiedź pacjenta na leczenie Rabeprazolem-SZ nie wyklucza obecności złośliwych nowotworów żołądka.

Przy stosowaniu leku przez co najmniej 3 miesiące, w rzadkich przypadkach obserwowano rozwój bezobjawowej lub objawowej hipomagnezemii. Najczęściej te naruszenia były zgłaszane rok po zażyciu Rabeprazolu-SZ. Poważne działania niepożądane obejmowały tężyczkę, drgawki i arytmie. Większość pacjentów wymagała leczenia hipomagnezemii. Obejmowała zastąpienie magnezu i wycofanie inhibitorów pompy protonowej, w tym Rabeprazolu-SZ.

U pacjentów poddawanych leczeniu przez długi czas lub przyjmujących lek w skojarzeniu z digoksyną lub lekami mogącymi prowadzić do rozwoju hipomagnezemii (w szczególności z lekami moczopędnymi) konieczne jest monitorowanie zawartości magnezu przed rozpoczęciem leczenia Rabeprazol-SZ oraz w trakcie leczenia.

Podczas leczenia może wystąpić zwiększone ryzyko złamań biodra, kręgosłupa lub nadgarstka związane z osteoporozą. Ryzyko jest większe u pacjentów przyjmujących duże dawki Rabeprazolu-SZ przez długi czas (12 miesięcy lub dłużej).

Według informacji z piśmiennictwa, przy jednoczesnym stosowaniu Rabeprazolu-SZ z metotreksatem (głównie w dużych dawkach), możliwe jest zwiększenie stężenia metotreksatu i / lub hydroksymetotreksatu (jego metabolitu) oraz zwiększenie T _1/2, co może prowadzić do toksyczności metotreksatu. W przypadku konieczności zastosowania dużych dawek metotreksatu należy wziąć pod uwagę prawdopodobieństwo czasowego odstawienia preparatu Rabeprazol-SZ.

Przyjmowanie Rabeprazolu-SZ może zwiększać ryzyko infekcji żołądkowo-jelitowych, w tym zakażeń wywołanych przez Salmonella, Clostridium difficile i Campylobacter.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Prowadząc pojazdy i pracując ze złożonymi mechanizmami, pacjenci powinni brać pod uwagę prawdopodobieństwo wystąpienia senności.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Kapsułki Rabeprazol-SZ nie są przepisywane w okresie ciąży / laktacji.

Zastosowanie pediatryczne

Przeciwwskazanie:

do 12 lat: w leczeniu GERD;
poniżej 18 roku życia: przy innych wskazaniach.

Z zaburzeniami czynności nerek

Rabeprazol-SZ jest przepisywany pacjentom z ciężką niewydolnością nerek pod nadzorem lekarza.

Za naruszenia funkcji wątroby

Rabeprazol-SZ jest przepisywany pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby pod nadzorem lekarza.

Stosować u osób starszych

Pacjenci w podeszłym wieku nie muszą dostosowywać dawki.

Interakcje lekowe

Możliwe interakcje:

fenytoina, diazepam, pośrednie antykoagulanty (leki metabolizowane przez mikrosomalne utlenianie w wątrobie): spowalniają ich wydalanie;
ketokonazol, itrakonazol: stężenie tych leków w osoczu można znacznie zmniejszyć;
atazanawir: terapia skojarzona nie jest zalecana, ponieważ w tym przypadku działanie atazanawiru jest znacznie zmniejszone;
cyklosporyna: rabeprazol hamuje jej metabolizm;
metotreksat: wzrost stężenia metotreksatu i / lub hydroksymetotreksatu (jego metabolitu), a także wzrost T _1/2;
amoksycylina i klarytromycyna: wartości AUC i C _max dla tych leków są podobne w porównaniu do monoterapii i stosowania skojarzonego; Zwiększenie AUC i C _max rabeprazolu i aktywnego metabolitu klarytromycyny (bez znaczenia klinicznego).

Analogi

Analogi Rabeprazole-SZ to: Ontime, Noflux, Bereta, Khairabezol, Rabelok, Pariet, Zulbeks, Rabiet, Zolispan, Razo itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Rabeprazole-SZ

Recenzje Rabeprazolu-SZ są w większości pozytywne. Należy zauważyć, że lek ma długotrwałe działanie terapeutyczne i jest dobrze tolerowany, powodując skutki uboczne tylko w rzadkich przypadkach. Kolejną zaletą narzędzia jest wygodny schemat dawkowania. Koszt w porównaniu z rówieśnikami szacuje się na różne sposoby - od niedrogiego do wysokiego.