Vasilip

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Vasilip: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Vasilip

Kod ATX: C10AA01

Składnik aktywny: symwastatyna (simwastatyna)

Producent: KRKA (Słowenia), KRKA-RUS (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 02.09.2019

Ceny w aptekach: od 128 rubli.

Kup

Vasilip to lek stosowany w celu obniżenia całkowitego cholesterolu i cholesterolu lipoprotein o małej gęstości (LDL) w osoczu krwi.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci tabletek powlekanych: okrągłych, lekko obustronnie wypukłych ze ściętymi krawędziami, białych lub prawie białych (7 sztuk w blistrach, w pudełku kartonowym 2 lub 4 blistry i instrukcja stosowania leku Vazilip).

Skład 1 tabletki zawiera 10 mg, 20 mg lub 40 mg substancji czynnej - symwastatyny.

Składniki pomocnicze: butylohydroksyanizol, monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia żelowana, bezwodny kwas cytrynowy, kwas askorbinowy, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu.

Skład powłoki filmu: hypromeloza, glikol propylenowy, talk, dwutlenek tytanu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Symwastatyna - substancja czynna preparatu Vasilip, jest środkiem obniżającym stężenie lipidów, otrzymywanym syntetycznie z produktu fermentacji Aspergillus terreus.

Po podaniu doustnym symwastatyna, która należy do nieaktywnych laktonów, ulega hydrolizie w wątrobie, z utworzeniem odpowiedniej formy β-hydroksykwasu substancji. Jest głównym metabolitem i ma silne działanie hamujące na reduktazę HMG-CoA (3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzym A), enzym katalizujący biologiczną syntezę (początkowy i najbardziej znaczący etap) cholesterolu.

Potwierdzono skuteczność symwastatyny w obniżaniu stężenia TC (cholesterolu całkowitego) w osoczu krwi, cholesterolu LDL (cholesterolu lipoprotein o niskiej gęstości), TG (trójglicerydów) i cholesterolu VLDL (cholesterolu lipoprotein o bardzo niskiej gęstości), a także zwiększaniu stężenia cholesterolu HDL (cholesterolu lipoprotein o dużej gęstości). gęstości) w osoczu krwi u pacjentów z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną / nierodzinną lub hiperlipidemią mieszaną w przypadkach, gdy jednym z czynników ryzyka jest podwyższone stężenie cholesterolu we krwi w osoczu, a zastosowanie jednej diety nie jest wystarczające. Zauważalny efekt terapeutyczny obserwuje się w ciągu 14 dni od przyjęcia symwastatyny, maksimum - w ciągu 4-6 tygodni od rozpoczęcia stosowania. Przy kontynuacji terapii efekt utrzymuje się. Stężenie cholesterolu w osoczu po zaprzestaniu przyjmowania symwastatyny we krwi powraca do wartości początkowej, którą obserwowano przed rozpoczęciem leczenia.

Aktywny metabolit symwastatyny jest specyficznym inhibitorem reduktazy HMG-CoA (enzymu, który katalizuje tworzenie mewalonianu z HMG-CoA). Jednak przyjęcie terapeutycznych dawek substancji nie prowadzi do całkowitego zahamowania reduktazy HMG-CoA, dzięki czemu zachowana jest produkcja niezbędnej biologicznie ilości mewalonianu. Uważa się, że stosowanie preparatu Vasilip nie powinno powodować gromadzenia się potencjalnie toksycznych steroli w organizmie, ponieważ konwersja HMG-CoA do mewalonianu jest wczesnym etapem biologicznej syntezy kortykosteroidów. Ponadto następuje szybki odwrotny metabolizm HMG-CoA do acetylo-CoA, który bierze udział w wielu procesach biosyntezy w organizmie.

CS jest prekursorem wszystkich hormonów steroidowych, podczas gdy nie obserwuje się klinicznego wpływu symwastatyny na steroidogenezę. Ponieważ Vasilip nie prowadzi do zwiększenia litogenności żółci, jego wpływ na zwiększenie częstości występowania kamicy żółciowej jest mało prawdopodobny.

Symwastatyna pomaga zmniejszyć zarówno podwyższone, jak i prawidłowe stężenie cholesterolu LDL w osoczu krwi. LDL powstaje z VLDL (lipoproteiny o bardzo małej gęstości). W katabolizmie LDL pośredniczy głównie receptor LDL o wysokim powinowactwie. Mechanizm obniżenia stężenia cholesterolu LDL w osoczu krwi po przyjęciu symwastatyny może wynikać zarówno ze zmniejszenia stężenia cholesterolu VLDL we krwi w osoczu, jak i aktywacji receptorów LDL. Z tego powodu obserwuje się zmniejszenie tworzenia i wzrost katabolizmu cholesterolu LDL. Terapia symwastatyną również znacząco zmniejsza stężenie apolipoproteiny B (apo B) w osoczu krwi. Ponieważ każda cząsteczka LDL zawiera jedną cząsteczkę apo B, a niewielkie ilości apo B znajdują się w innych lipoproteinach, można założyć, że symwastatyna dodatkowoktóry powoduje utratę cholesterolu w cząsteczkach LDL, pomaga zmniejszyć stężenie w osoczu krążących cząsteczek LDL we krwi.

Symwastatyna zwiększa również stężenie cholesterolu HDL i zmniejsza stężenie trójglicerydów w osoczu krwi. W rezultacie zmniejsza się stosunek cholesterolu LDL / cholesterolu HDL i cholesterolu całkowitego / cholesterolu HDL.

W przypadku choroby niedokrwiennej serca (choroba wieńcowa) i początkowego całkowitego stężenia cholesterolu 212-309 mg / dl (od 5,5 do 8 mmol / l), symwastatyna pomaga zmniejszyć ryzyko ogólnej śmiertelności, śmiertelności z powodu choroby niedokrwiennej serca i zapadalności na niezakończone zgonem zawały mięśnia sercowego. Substancja zmniejsza również prawdopodobieństwo konieczności interwencji chirurgicznych w celu przywrócenia przepływu wieńcowego (na przykład pomostowania tętnic wieńcowych lub przezskórnej śródnaczyniowej angioplastyki wieńcowej). Na tle cukrzycy zmniejsza się prawdopodobieństwo wystąpienia poważnych powikłań wieńcowych. Ponadto, podczas leczenia symwastatyną, ryzyko śmiertelnych / nie kończących się zgonem zaburzeń krążenia mózgowego (w tym udarów i przemijających udarów mózgowo-naczyniowych) jest znacznie zmniejszone.

Istnieją dowody na skuteczność stosowania symwastatyny u pacjentów z hiperlipidemią lub bez hiperlipidemii, u których występuje wysokie ryzyko rozwoju choroby wieńcowej z powodu współistniejącej cukrzycy, udaru w wywiadzie i innych chorób naczyniowych.

Podczas stosowania preparatu Vasilip w dawce 40 mg na dobę, ogólna śmiertelność, ryzyko zgonu związane z chorobą wieńcową, ryzyko poważnych powikłań wieńcowych (w tym niezakończony zgonem zawał mięśnia sercowego lub zgon związany z chorobą wieńcową), potrzeba interwencji chirurgicznych w celu przywrócenia przepływu wieńcowego (w tym pomostowanie tętnic wieńcowych i przezskórną angioplastykę wewnątrznaczyniową), a także przepływ krwi obwodowej i inne rodzaje rewaskularyzacji pozawiecowej, ryzyko udaru, częstość hospitalizacji z powodu niewydolności serca.

Prawdopodobieństwo poważnych powikłań naczyniowych / wieńcowych zmniejsza się u pacjentów z chorobą wieńcową lub bez niej, w tym u pacjentów z chorobą naczyń obwodowych, cukrzycą lub patologiami naczyniowo-mózgowymi. W cukrzycy Vasilip pomaga zmniejszyć ryzyko poważnych powikłań naczyniowych, w tym konieczności interwencji chirurgicznej w celu amputacji kończyn dolnych, przywrócenia obwodowego przepływu krwi i wystąpienia owrzodzeń troficznych.

Według koronarografii terapia symwastatyną prowadzi do spowolnienia postępu miażdżycy tętnic wieńcowych i pojawienia się zarówno nowych obszarów miażdżycy, jak i nowych okluzji całkowitych, podczas gdy pacjenci otrzymujący standardowe leczenie wykazywali stałą progresję miażdżycowych zmian w tętnicach wieńcowych.

Farmakokinetyka

Symwastatyna jest nieaktywnym laktonem. Substancja ulega szybkiej hydrolizie, podczas gdy jest przekształcana w β-hydroksykwas simwastatynę (L-654.969), która jest silnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA. Głównymi metabolitami symwastatyny w osoczu krwi są β-hydroksykwas symwastatyny (L-654.969) oraz jego 6'-egzometyleno, 6'-hydroksy i 6'-hydroksymetylowe pochodne.

Kryterium ilościowej oceny wszystkich badań farmakokinetycznych metabolitów β-hydroksykwasów (aktywnych inhibitorów) i aktywnych / latentnych inhibitorów (wszystkich inhibitorów), które powstają w wyniku hydrolizy, jest hamowanie reduktazy HMG-CoA. Podczas doustnego przyjmowania symwastatyny w osoczu krwi oznaczane są oba rodzaje metabolitów.

Hydroliza symwastatyny zachodzi głównie podczas pierwotnego przejścia przez wątrobę, dlatego stężenie niezmienionej symwastatyny w osoczu krwi ludzkiej jest niskie (<5% podanej dawki). C _max (maksymalne stężenie substancji) metabolitów symwastatyny w osoczu osiągane 1,3-2,4 godzin po doustnym podaniu pojedynczej dawki. Maksymalne stężenie w osoczu całkowitej radioaktywności (¹⁴ C oznaczone simwastatyna + ¹⁴W przypadku wyznakowanych metabolitów symwastatyny) występuje w ciągu 4 godzin. Następnie w ciągu 12 godzin gwałtownie spada do około 10% wartości maksymalnej. Pomimo faktu, że zakres zalecanych dawek terapeutycznych symwastatyny wynosi od 5 do 80 mg na dobę, po zwiększeniu dawki do 120 mg zachowuje się liniowy charakter profilu AUC (obszar pod krzywą stężenia w czasie) aktywnych metabolitów w całym krwiobiegu.

Około 85% przyjętej dawki symwastatyny jest wchłaniane. Jedzenie (w ramach standardowej diety hipocholesterolowej) bezpośrednio po przyjęciu symwastatyny nie ma wpływu na profil farmakokinetyczny leku.

Wyższe stężenia symwastatyny są określane w wątrobie (w porównaniu z innymi tkankami).

Stężenie aktywnego metabolitu symwastatyny L-654.969 w krążeniu ogólnoustrojowym wynosi <5% dawki doustnej, 95% tej objętości jest w stanie związanym z białkami osocza krwi.

Niskie stężenie symwastatyny w krążeniu ogólnym jest wynikiem aktywnego metabolizmu w wątrobie (> 60% u mężczyzn).

Nie badano możliwości przenikania substancji przez barierę krew-mózg i krew-łożysko.

Symwastatyna podczas początkowego przejścia przez wątrobę jest metabolizowana, a następnie wydalanie substancji i jej metabolitów następuje z żółcią.

Podczas przyjmowania 100 mg symwastatyny ¹⁴ C, wyznakowana substancja gromadzi się w osoczu krwi, a także w kale (około 60%) i moczu (około 13%). W kale znakowana symwastatyna jest reprezentowana przez produkty metabolizmu symwastatyny, które były wydalane z żółcią, oraz niewchłonięta znakowana symwastatyna. Mniej niż 0,5% przyjętej dawki znakowanej substancji znajduje się w moczu w postaci aktywnych metabolitów substancji. W osoczu krwi 14% i 28% AUC jest spowodowane, odpowiednio, aktywnymi inhibitorami i wszystkimi inhibitorami reduktazy HMG-CoA. Wskazuje to, że głównie produkty przemiany materii symwastatyny należą do nieaktywnych lub słabych inhibitorów reduktazy HMG-CoA.

Nie ma istotnych odchyleń liniowości AUC w całkowitym przepływie krwi wraz ze wzrostem dawki w zakresie 5–120 mg. Przy pojedynczym i wielokrotnym doustnym podaniu symwastatyny, parametry farmakokinetyczne wykazały brak kumulacji substancji w tkankach w przypadku wielokrotnego stosowania.

W ciężkiej niewydolności nerek (u pacjentów z klirensem kreatyniny <30 ml / min) całkowite stężenie inhibitorów reduktazy HMG-CoA we krwi w osoczu po podaniu pojedynczej dawki doustnej odpowiedniego inhibitora reduktazy HMG-CoA (statyny) jest o około dwa razy większe niż u zdrowych ochotników. czasy.

Leczenie symwastatyną w dawce 80 mg (dawka maksymalna) u zdrowych ochotników nie wpłynęło na metabolizm midazolamu i erytromycyny, które są substratami izoenzymu CYP3A4. Oznacza to, że substancja nie jest inhibitorem izoenzymu CYP3A4 i sugeruje, że doustne podanie symwastatyny nie wpływa na stężenie w osoczu krwi leków metabolizowanych przez izoenzym CYP3A4.

Stwierdzono, że cyklosporyna zwiększa AUC inhibitorów reduktazy HMG-CoA, podczas gdy mechanizm interakcji leków nie jest w pełni poznany. Przypuszczalnie wzrost AUC symwastatyny jest związany z hamowaniem izoenzymu CYP3A4 i / lub białka transportowego OATP1B1.

Podczas terapii skojarzonej z diltiazemem obserwuje się około 2,7-krotne zwiększenie AUC β-hydroksykwasu symwastatyny, co przypuszczalnie jest spowodowane hamowaniem izoenzymu CYP3A4. W połączeniu z amlodypiną, AUC β-hydroksykwasu symwastatyny wzrasta 1,6 razy.

W przypadku jednoczesnego stosowania 2000 mg (pojedyncza dawka) kwasu nikotynowego o powolnym uwalnianiu i 20 mg symwastatyny, obserwuje się niewielki wzrost C _max β-hydroksykwasu symwastatyny w osoczu krwi oraz AUC symwastatyny i β-hydroksykwasu symwastatyny.

Specyficzne szlaki metabolizmu kwasu fusydowego w wątrobie nie są znane; istnieje przypuszczenie, że istnieje interakcja między kwasem fusydowym a statynami, które są metabolizowane przez izoenzym CYP3A4.

Zwiększa się prawdopodobieństwo miopatii wraz ze wzrostem stężenia inhibitorów reduktazy HMG-CoA w osoczu krwi. Silne inhibitory izoenzymu CYP3A4 mogą prowadzić do wzrostu stężenia inhibitorów reduktazy HMG-CoA i ryzyka miopatii.

Wskazania do stosowania

Choroba niedokrwienna serca lub wysokie ryzyko jej rozwoju

Przy wysokim ryzyku rozwoju choroby wieńcowej z hiperlipidemią / bez hiperlipidemii (na przykład u pacjentów z cukrzycą, udarem lub innymi chorobami naczyniowo-mózgowymi w wywiadzie, chorobą wieńcową lub predyspozycją do jej rozwoju, chorobami naczyń obwodowych), Vasilip jest wskazany w celu uzyskania następujących wyników:

zmniejszenie ryzyka ogólnej śmiertelności z powodu zmniejszenia śmiertelności z powodu choroby niedokrwiennej serca;
zmniejszenie prawdopodobieństwa wystąpienia poważnych powikłań wieńcowych i naczyniowych: zgonu wieńcowego, zawału mięśnia sercowego niezakończonego zgonem, zabiegu rewaskularyzacji, udaru;
zmniejszenie ryzyka konieczności interwencji chirurgicznych w celu przywrócenia przepływu wieńcowego (pomostowanie tętnic wieńcowych i przezskórna angioplastyka wieńcowa);
zmniejszenie ryzyka konieczności interwencji chirurgicznych w celu przywrócenia obwodowego przepływu krwi i innych rodzajów rewaskularyzacji pozawiecowej;
zmniejszenie prawdopodobieństwa hospitalizacji z powodu napadów dławicy piersiowej.

Hiperlipidemia

Vasilip jest przepisywany jako uzupełnienie diety w przypadkach, gdy stosowanie samej diety i innych nielekowych metod leczenia pacjentów z pierwotną lub mieszaną hipercholesterolemią (według klasyfikacji Fredricksona - z hiperlipidemią typu IIa i IIb) nie wystarcza do osiągnięcia następujących celów:

zmniejszenie podwyższonego stężenia w osoczu całkowitego cholesterolu, cholesterolu LDL, TG, apolipoproteiny B (apo B) we krwi;
zmniejszenie stosunku cholesterolu LDL / cholesterolu HDL i cholesterolu całkowitego / cholesterolu HDL w osoczu krwi;
wzrost stężenia cholesterolu HDL w osoczu we krwi.

Ponadto stosowanie preparatu Vasilip jest wskazane w następujących przypadkach:

hipertriglicerydemia (według klasyfikacji Fredricksona - hiperlipidemia typu IV);
pierwotna dysbetalipoproteinemia (według klasyfikacji Fredricksona - hiperlipidemia typu III);
rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia: w celu zmniejszenia podwyższonego stężenia TC, cholesterolu LDL i apo B (jako dodatek do diety i innych metod leczenia).

Heterozygotyczna rodzinna hipercholesterolemia u dzieci i młodzieży

Stosowanie preparatu Vasilip jest wskazane w celu zmniejszenia zwiększonego stężenia cholesterolu całkowitego, cholesterolu LDL, TG, apo B w osoczu krwi u młodych mężczyzn w wieku 10-17 lat i dziewcząt w tym samym wieku [ale nie wcześniej niż rok po pierwszej miesiączce] u osób heterozygotycznych rodzinna hipercholesterolemia (w połączeniu z dietą).

Przeciwwskazania

Absolutny:

choroba wątroby w fazie aktywnej lub utrzymujący się wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych w osoczu krwi o niejasnej etiologii;
niedobór laktazy, nietolerancja laktozy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
terapia skojarzona z gemfibrozylem, danazolem lub cyklosporyną;
łączone stosowanie z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (leki takie jak itrakonazol, ketokonazol, pozakonazol, worykonazol, inhibitory proteazy HIV, boceprewir, telaprewir, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna, nefazodon i leki zawierające kobicystat)
ciąża, a także stosowanie u kobiet planujących ciążę oraz kobiet z zachowanym potencjałem rozrodczym niestosujących skutecznych metod antykoncepcji;
okres laktacji;
wiek do 18 lat (z wyjątkiem dzieci w wieku 10–17 lat z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną);
indywidualna nietolerancja składników Vasilip, a także innych leków statynowych w wywiadzie.

Krewny (Vasilip jest przepisywany pod nadzorem lekarza):

stan po przeprowadzeniu rabdomiolizy podczas leczenia preparatem Vasilip z powikłanym wywiadem (upośledzona czynność nerek, zwykle związana z cukrzycą) - wymagana jest dokładniejsza kontrola lekarska; przed wykonaniem większych zabiegów chirurgicznych, a także w okresie pooperacyjnym, należy czasowo zaprzestać stosowania leku;
stały wzrost aktywności transaminaz w surowicy - w przypadku trzykrotnego przekroczenia górnej granicy normy Vasilip należy anulować;
ciężka niewydolność nerek (u pacjentów z klirensem kreatyniny 10 mg na dobę; w razie potrzeby terapię zaleca się ostrożnie;
nadużywanie alkoholu przed rozpoczęciem terapii;
łączone stosowanie z fibratami (z wyjątkiem fenofibratu lub gemfibrozylu), amiodaronem, lomitapidem, wolnymi blokerami kanału wapniowego (werapamil, amlodypina lub diltiazem), umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (dronedaron, ranolazyna), kwasem fusycydowym (kwas niacynowy) 1000 mg), kolchicyna, inhibitory białka transportowego OATP1B1 - związane ze wzrostem prawdopodobieństwa rabdomiolizy i miopatii;
wiek od 65 lat.

Vasilip, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Vasilip przyjmuje się doustnie, 1 raz dziennie, wieczorem. Zalecana dzienna dawka wynosi od 5 mg do 80 mg.

Najczęściej lek jest przepisywany w dawce początkowej 10 mg. Zmiany dawkowania należy dokonywać w odstępach co najmniej 4 tygodni. Maksymalna dawka dobowa (80 mg) jest zalecana tylko pacjentom z ciężką hipercholesterolemią lub wysokim ryzykiem powikłań sercowo-naczyniowych. Czas przyjmowania leku Vasilip jest ustalany indywidualnie przez lekarza prowadzącego.

Z hipercholesterolemią:

Przez cały okres terapii pacjent powinien przestrzegać standardowej diety hipocholesterolowej. Zalecana dawka początkowa to 10 mg. W celu wyraźniejszego obniżenia poziomu LDL-C (powyżej 45%), przyjmowanie leku Vasilip można rozpocząć od 20-40 mg 1 raz dziennie, wieczorem.

Pacjentom z homozygotyczną dziedziczną hipercholesterolemią zaleca się przyjmowanie 40 mg raz dziennie, wieczorem. Można stosować w 3 dawkach - rano i po południu, 20 mg i 40 mg wieczorem. U takich pacjentów zaleca się stosowanie preparatu Vasilip w połączeniu z innymi lekami obniżającymi poziom lipidów (na przykład aferezą LDL).

W zapobieganiu chorobom sercowo-naczyniowym:

Przy wysokim ryzyku rozwoju choroby niedokrwiennej serca (z hiperlipidemią lub bez) przepisuje się 20-40 mg preparatu Vasilip dziennie. Dawka początkowa wynosi 20 mg, dawkę należy zwiększać w odstępach co najmniej 4-tygodniowych. Maksymalna dawka dobowa to 40 mg. Gdy zawartość LDL jest mniejsza niż 75 mg / dl (1,94 mmol / l), zawartość całkowitego Xc jest mniejsza niż 140 mg / dl (3,6 mmol / l), dawkę leku należy zmniejszyć.

Leczenie skojarzone:

Vasilip jest skuteczny w monoterapii lub w skojarzeniu z substancjami wiążącymi kwasy żółciowe (np. Kolestypolem i kolestyraminą). U pacjentów leczonych gemfibrozylem, cyklosporyną, innymi fibratami lub kwasem nikotynowym (powyżej 1 g na dobę) zaleca się rozpoczęcie terapii od 5 mg na dobę, maksymalna dawka dobowa to 10 mg. W takich sytuacjach nie zaleca się dalszego zwiększania dawki.

U pacjentów otrzymujących jednocześnie werapamil lub amiodaron, dobowa dawka preparatu Vasilip nie powinna przekraczać 20 mg.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 30 ml / min) zalecana dawka dobowa preparatu Vasilip nie powinna przekraczać 10 mg. Jeśli konieczne jest zwiększenie dawki, wymagana jest ścisła kontrola lekarska.

Pacjenci z umiarkowaną niewydolnością nerek i osoby w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki.

Skutki uboczne

Podczas stosowania leku Vasilip rzadko rozwijają się skutki uboczne:

Z układu pokarmowego: wzdęcia, zaparcia, niestrawność, nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka, żółtaczka, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, podwyższona aktywność ALP, aminotransferazy wątrobowe, fosfokinaza kreatynowa;
Z układu mięśniowo-szkieletowego: miopatia, rabdomioliza, bóle mięśni, skurcze mięśni;
Od zmysłów, ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: zawroty głowy, bóle głowy, parestezje, niewyraźne widzenie, neuropatia obwodowa, bezsenność, drgawki, osłabienie, zaburzenia smaku;
Na części skóry: łysienie, wysypka skórna, swędzenie;
Układ immunologiczny i reakcje alergiczne: zespół zaawansowanej nadwrażliwości - polimialgia reumatyczna, obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skórno-mięśniowe, zapalenie naczyń, trombocytopenia, zespół toczniopodobny, eozynofilia, zapalenie stawów, podwyższona ESR, bóle stawów, nadwrażliwość na światło, gorączka, zawroty głowy i pokrzywka, toksoid twarze;
Inne: niedokrwistość, ostra niewydolność nerek (z powodu rabdomiolizy), kołatanie serca, zmniejszona moc.

Przedawkować

Istnieją doniesienia o kilku przypadkach przedawkowania, podano, że przyjęto maksymalną dawkę symwastatyny, która wynosi 3600 mg. Nie zidentyfikowano konsekwencji przedawkowania u żadnego pacjenta.

Terapia: leczenie wspomagające i objawowe.

Specjalne instrukcje

W przypadku kobiet w wieku rozrodczym podczas stosowania leku Vasilip konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji.

Wraz ze wzrostem poziomu Xc u pacjentów z osłabioną czynnością tarczycy (niedoczynność tarczycy) lub z obecnością niektórych chorób nerek (zespół nerczycowy) należy początkowo leczyć chorobę podstawową.

Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek powinni być leczeni pod kontrolą czynności nerek.

Przed rozpoczęciem leczenia lub podczas zwiększania dawki preparatu Vasilip należy poinformować pacjenta o ryzyku wystąpienia miopatii i konieczności natychmiastowej pomocy lekarskiej w przypadku pojawienia się niewyjaśnionego bólu, napięcia lub osłabienia mięśni, zwłaszcza w tym samym czasie, co gorączka lub ogólne osłabienie. Przed rozpoczęciem terapii należy określić początkowy poziom CPK dla osób nadużywających alkoholu, osób starszych, a także pacjentów z:

Uszkodzenie nerek;
Dziedziczne choroby mięśni;
Zdekompensowana niedoczynność tarczycy;
Historia toksyczności mięśniowej po fibratach lub statynach.

Przed iw trakcie terapii pacjent powinien przestrzegać diety bez cholesterolu.

Jeśli podczas farmakoterapii pojawią się bóle mięśni, skurcze lub osłabienie, należy określić poziom CPK. Kryterium przerwania leczenia preparatem Vasilip jest ponad 5-krotny wzrost zawartości CPK w surowicy krwi w stosunku do VGN. Jeśli podejrzewasz rozwój miopatii (niezależnie od przyczyny), leczenie należy przerwać.

Jednoczesne stosowanie symwastatyny i gemfibrozylu jest możliwe tylko w przypadkach, gdy zamierzona korzyść z leczenia znacznie przewyższa potencjalne ryzyko takiego połączenia.

Lek może powodować niewielki i nieistotny klinicznie wzrost aktywności enzymów wątrobowych w surowicy krwi. Zwykle po odstawieniu preparatu Vasilip poziom transaminaz powoli spada do wartości początkowej. Jednak przed rozpoczęciem leczenia iw przyszłości konieczne jest przeprowadzenie badania czynności wątroby (przez pierwsze 3 miesiące co 6 tygodni monitorować aktywność aminotransferaz wątrobowych, następnie co 2 miesiące przez pozostały pierwszy rok, a następnie raz na 6 miesięcy). Przed zwiększeniem dawki do 80 mg należy koniecznie monitorować czynność wątroby, a następnie okresowo przeprowadzać badania. Terapia lekowa zostaje przerwana z utrzymującym się 3-krotnym wzrostem aktywności ACT i / lub ALT w surowicy w porównaniu z VHN.

Vasilip jest przepisywany z ostrożnością pacjentom nadużywającym alkoholu, a także z chorobą wątroby w wywiadzie.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Podczas stosowania leku Vasilip zdarzały się pojedyncze przypadki zawrotów głowy, które należy wziąć pod uwagę podczas prowadzenia samochodu.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Vasilip nie jest przepisywany w okresie ciąży / laktacji.

W przypadku zajścia w ciążę należy natychmiast przerwać przyjmowanie symwastatyny. W przypadku kobiet w wieku rozrodczym Vasilip można przepisać tylko w przypadkach, gdy prawdopodobieństwo zajścia w ciążę jest bardzo małe. Farmakoterapia podczas ciąży może prowadzić do obniżenia stężenia mewalonianu (prekursora w biosyntezie cholesterolu) u płodu. Miażdżyca tętnic jest uważana za chorobę przewlekłą i zwykle odstawienie leków obniżających stężenie lipidów w czasie ciąży ma niewielki wpływ na długoterminowe ryzyko związane z pierwotną hipercholesterolemią. W związku z tym symwastatyny nie należy przepisywać kobietom, które są w ciąży, zamierzają zajść w ciążę lub podejrzewają, że są w ciąży. Terapię preparatem Vasilip należy wstrzymać na cały okres ciąży lub do czasu jej rozpoznania, a kobietę należy ostrzec o istniejącym zagrożeniu dla płodu.

Nie ma informacji potwierdzających lub odrzucających przenikanie symwastatyny i jej metabolitów do mleka kobiecego.

Zastosowanie pediatryczne

Preparat Vasilip nie jest przepisywany pacjentom w wieku poniżej 18 lat, z wyjątkiem stosowania u heterozygotycznej rodzinnej hipercholesterolemii u dzieci w wieku 10–17 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

W ciężkiej niewydolności nerek (u pacjentów z klirensem kreatyniny 10 mg na dobę, jeśli to konieczne, leczenie zaleca się ostrożnie.

Za naruszenia funkcji wątroby

Vasilip jest przeciwwskazany do stosowania w chorobach wątroby w fazie aktywnej lub przy utrzymującym się wzroście aktywności aminotransferaz wątrobowych w osoczu krwi o niejasnej etiologii.

Stosować u osób starszych

Pacjenci w podeszłym wieku Vasilip powinien być przepisywany pod nadzorem lekarza.

Interakcje lekowe

Przeciwwskazane kombinacje:

silne inhibitory izoenzymu CYP3A4 (itrakonazol, telitromycyna, ketokonazol, pozakonazol, klarytromycyna, worykonazol, erytromycyna, inhibitory proteazy HIV, boceprewir, nefazodon, telaprewir, leki zawierające kobicystat); ryzyko wystąpienia mistopatii związane ze
gemfibrozyl, danazol lub cyklosporyna.

Inne interakcje lekowe:

gemfibrozyl i inne fibraty (z wyłączeniem fenofibratu), kwas fusydowy: zwiększające prawdopodobieństwo wystąpienia miopatii;
amiodaron, lomitapid, wolne leki blokujące kanał wapniowy (werapamil, diltiazem lub amlodypina), kwas nikotynowy zmniejszający stężenie lipidów (co najmniej 1000 mg na dobę): zwiększone prawdopodobieństwo miopatii / rabdomiolizy;
umiarkowane inhibitory izoenzymu CYP3A4 (na przykład dronedaron, ranolazyna): zwiększenie prawdopodobieństwa wystąpienia miopatii, można zmniejszyć dawkę preparatu Vasilip;
inhibitory białka transportowego OATP1B1: wzrost stężenia hydroksykwasu symwastatyny w osoczu i prawdopodobieństwo wystąpienia miopatii;
kolchicyna (u pacjentów z niewydolnością nerek): zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy; łączone stosowanie wymaga starannego monitorowania stanu pacjenta;
pośrednie antykoagulanty (pochodne kumaryny): wydłużenie czasu protrombinowego, definiowanego jako MHO (międzynarodowy współczynnik znormalizowany); Wartość wskaźnika kontrolowana jest przed rozpoczęciem terapii symwastatyną, następnie w początkowym okresie leczenia jest określana dość często, co pozwala wykluczyć istotne zmiany w MHO. Po osiągnięciu stabilnego wskaźnika czasu protrombinowego dalsze jego oznaczanie należy prowadzić z przerwami zalecanymi do monitorowania pacjentów otrzymujących leczenie przeciwzakrzepowe. W przypadku zmiany dawki symwastatyny lub po jej odstawieniu zaleca się również regularny pomiar tego wskaźnika. U pacjentów, którzy nie przyjmowali leków przeciwzakrzepowych, leczenie symwastatyną nie wiązało się z krwawieniem ani zmianami czasu protrombinowego;
sok grejpfrutowy (w dużych ilościach): zwiększenie aktywności inhibitorów reduktazy HMG-CoA w osoczu.

Analogi

Analogami Vasilipa są: Zokor, Zokor Forte, Simvor, Simvakard, Simvastol, Simlo, Simvastatin Zentiva, SimvaGEKSAL, Zovatin, Levomir, Simvalimit, Aktalipid, Sincard, Aterostat, Zorstat, Simvakol, Simplakor, Simastvastatin, Simvastatin Chaykapharma, Simvastatin-SZ, Simvastatin Alkaloid, Ovenkor, Simvastatin Pfizer.

Warunki przechowywania

Przechowywać poza zasięgiem dzieci w temperaturze do 30 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Vasilipie

Według opinii Vasilip skutecznie obniża poziom cholesterolu we krwi. Zwróć także uwagę na czas jego działania. Niektórzy pacjenci wskazują na rozwój działań niepożądanych. Koszt ocenia się jako przystępny, rzadziej jako wysoki.

Cena Vasilipa w aptekach

Przybliżona cena za Vasilip to: tabletki 10 mg - 139-145 rubli. (14 sztuk w opakowaniu) lub 260-319 rubli. (w opakowaniu 28 szt.), 20 mg - 219-258 rubli. (14 sztuk w opakowaniu) lub 363-438 rubli. (w opakowaniu 28 szt.), 40 mg - 551–652 rubli. (28 sztuk w opakowaniu).