Gabapentyna - Instrukcje Użytkowania, Cena, Recenzje, Analogi Kapsułek

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Gabapentyna

Gabapentyna: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie w dzieciństwie
11. 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. 12. Interakcje lekowe
13. 13. Analogi
14. 14. Warunki przechowywania
15. 15. Warunki wydawania aptek
16. 16. Recenzje
17. 17. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Gabapentin

Kod ATX: N03AX12

Składnik aktywny: gabapentyna (gabapentyna)

Producent: PIK-PHARMA (Rosja), produkcja Kanonpharma, CJSC (Rosja), Aurobindo Pharma (Indie)

Opis i aktualizacja zdjęć: 02.09.2019

Ceny w aptekach: od 368 rubli.

Kup

Gabapentyna jest lekiem przeciwbólowym i przeciwdrgawkowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest dostępny w postaci kapsułek: twardej galaretowatej, białej, rozmiar nr 0; zawartość - proszek w kolorze białym lub białym z żółtawym odcieniem (10 szt. w blistrach, w kartonie 5 szt.; 15 szt. w blistrach, w kartonie 3 paczki; 50 szt. lub 100 szt. w puszki polimerowe, w pudełku tekturowym 1 puszka i instrukcja użycia gabapentyny).

Skład 1 kapsułki:

• substancja czynna: gabapentyna - 300 mg;
• składniki pomocnicze: sól sodowa karboksymetyloskrobi typu A, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian wapnia;
• otoczka kapsułki: dwutlenek tytanu, żelatyna.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Strukturalnie gabapentyna jest podobna do neuroprzekaźnika GABA (kwasu gamma-aminomasłowego), ale jej mechanizm działania różni się od innych leków, które oddziałują z receptorami GABA (kwas walproinowy, barbiturany, benzodiazepiny, inhibitory wychwytu GABA, inhibitory transaminazy GABA i agoniści GABA, agoniści formy GABA).

Gabapentyna nie ma właściwości GABA-ergicznych i nie wpływa na wychwytywanie i metabolizm GABA. Według wstępnych badań substancja wiąże się z podjednostką α ₂ -δ zależnych od napięcia kanałów wapniowych i ogranicza przepływ jonów wapnia, które odgrywają ważną rolę w powstawaniu bólu neuropatycznego.

Inne mechanizmy działania w przypadku bólu neuropatycznego obejmują:

• zwiększona synteza GABA;
• zmniejszenie śmierci neuronów zależnej od glutaminianu;
• hamowanie uwalniania neuroprzekaźników z grupy monoamin.

W klinicznie istotnych stężeniach gabapentyna nie wiąże się z receptorami innych popularnych leków lub neuroprzekaźników, w tym receptorów GABA _B, GABA _A, glicyny, glutaminianu, N-metylo-D-asparaginianu ani receptorów benzodiazepinowych.

Gabapentyna, w przeciwieństwie do karbamazepiny i fenytoiny, nie wchodzi w interakcje z kanałami sodowymi in vitro. Podczas farmakoterapii, w niektórych testach in vitro, dochodzi do częściowego osłabienia działania agonisty receptora glutaminianowego N-metylo-D-asparaginianu, ale tylko przy stężeniu> 100 μmol, co nie jest osiągane in vivo. Gabapentyna nieznacznie ogranicza uwalnianie neuroprzekaźników monoaminowych.

Farmakokinetyka

Biodostępność gabapentyny nie jest zależna od dawki i zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki. C _max (maksymalne stężenie substancji) gabapentyny w osoczu po podaniu doustnym jest osiągane w ciągu 2-3 godzin. Całkowita biodostępność wynosi około 60%. Pożywienie, w tym zawierające dużą ilość tłuszczów, nie wpływa na parametry farmakokinetyczne.

Usuwanie materii z plazmy najlepiej opisać za pomocą modelu liniowego. T _1/2 (okres półtrwania) z osocza wynosi średnio 5-7 godzin i nie zależy od dawki. Przy wielokrotnym stosowaniu parametry farmakokinetyczne nie zmieniają się. Wartość równowagowych stężeń w osoczu można przewidzieć na podstawie wyników pojedynczej dawki leku.

Gabapentyna praktycznie nie wiąże się z białkami osocza (<3%), _Vd (objętość dystrybucji) wynosi 57,7 litra. Nie podlega metabolizmowi, jest wydalany wyłącznie w postaci niezmienionej przez nerki.

Substancja nie indukuje oksydacyjnych enzymów wątrobowych o mieszanych funkcjach, które biorą udział w metabolizmie leków. U pacjentów w podeszłym wieku i na tle upośledzonej czynności nerek klirens gabapentyny z osocza zmniejsza się. Stała szybkości eliminacji, klirens nerkowy i klirens osoczowy są wprost proporcjonalne do klirensu kreatyniny. Podczas hemodializy gabapentyna jest usuwana z osocza. Pacjentom z zaburzeniami czynności nerek i pacjentom poddawanym hemodializie zaleca się dostosowanie dawki.

Wskazania do stosowania

Gabapentyna jest stosowana u dzieci w wieku powyżej 12 lat i dorosłych jako jedyny lub dodatkowy lek w przypadku napadów częściowych bez lub z wtórnym uogólnieniem.

Jest również przepisywany na ból neuropatyczny (tylko dorośli powyżej 18 roku życia).

Przeciwwskazania

Gabapentyna jest przeciwwskazana u pacjentów w wieku poniżej 12 lat (z napadami częściowymi), dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia (przepisywana jako środek przeciwbólowy) oraz pacjentów ze zwiększoną indywidualną wrażliwością na składniki leku.

Lek stosuje się ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek.

W czasie ciąży Gabapentynę można przyjmować tylko w przypadkach, gdy zamierzona korzyść jest większa niż możliwa szkoda. Brak danych potwierdzających bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Podczas laktacji lek jest przeciwwskazany.

Gabapentyna, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Kapsułki gabapentyny przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku, popijając dużą ilością płynu. Kapsułkę należy połykać w całości bez rozgryzania.

Zmniejszenie dawki, odstawienie leku lub zastąpienie go lekiem alternatywnym należy przeprowadzać stopniowo, przez co najmniej tydzień.

W przypadku napadów częściowych skuteczna dawka wynosi 900-2400 mg na dobę. Leczenie można rozpocząć od razu od 300 mg trzy razy dziennie lub stopniowo zwiększać dawkę do 900 mg dziennie według następującego schematu: pierwszy dzień - 300 mg raz dziennie, drugi dzień - 300 mg dwa razy dziennie, trzeci dzień - 300 mg trzy razy dziennie. W przyszłości dawkę Gabapentyny można zwiększyć maksymalnie do 3600 mg dziennie w trzech podzielonych dawkach. Podczas stosowania leku trzy razy dziennie przerwa między dawkami nie powinna przekraczać 12 godzin, w przeciwnym razie napady mogą powrócić.

W przypadku bólu neuropatycznego dawka początkowa wynosi 900 mg na dobę w trzech dawkach podzielonych. Dopuszczalne jest również stopniowe zwiększanie dawki w ciągu pierwszych trzech dni zgodnie ze schematem opisanym powyżej. W razie potrzeby dawkę zwiększa się maksymalnie do 3600 mg na dobę w trzech podzielonych dawkach.

U pacjentów z niewydolnością nerek dawkę gabapentyny zmniejsza się, biorąc pod uwagę CC (klirens kreatyniny):

• CC> 80-900-2400 mg dziennie;
• CC 50–79 - 600–1200 mg dziennie;
• CC 30–49 - 300–600 mg dziennie;
• KK 15-29 - 300 mg dziennie lub 300 mg dziennie co drugi dzień;
• CC <15 - 300 mg dziennie co drugi dzień.

Pacjentom poddawanym hemodializie, którzy wcześniej nie przyjmowali gabapentyny, przepisuje się lek w dawce nasycającej 300-400 mg. Następnie zaleca się przyjmowanie 200-300 mg gabapentyny co 4 godziny hemodializy.

Skutki uboczne

Możliwe działania niepożądane podczas leczenia napadów częściowych:

• układ pokarmowy: choroby zębów, suchość w ustach lub gardle, zapalenie dziąseł, zwiększony apetyt, zaburzenia dyspeptyczne, anoreksja, nudności i / lub wymioty, wzdęcia, zaparcia lub biegunka, bóle brzucha;
• układ sercowo-naczyniowy: podwyższone ciśnienie krwi lub objawy rozszerzenia naczyń;
• układ oddechowy: nieżyt nosa, zapalenie gardła, kaszel, zapalenie płuc;
• układ limfatyczny i hematopoetyczny: plamica, zmniejszenie liczby leukocytów;
• układ nerwowy: bezsenność lub senność, zawroty głowy, nerwowość, amnezja, splątanie, depresja, oczopląs, drżenie, hiperkineza, parestezja, ataksja, słaba koordynacja, chwiejność emocjonalna, zaburzenia myślenia, wrogość, lęk, drżenie mięśni, dyzartria, osłabienie, wzmocnienie lub brak odruchów;
• narządy zmysłów: zaburzenia widzenia, podwójne widzenie, niedowidzenie;
• układ mięśniowo-szkieletowy: bóle mięśni, złamania, bóle stawów;
• układ moczowo-płciowy: impotencja, infekcja dróg moczowych;
• skóra i tłuszcz podskórny: swędzenie, wysypka skórna, otarcia, trądzik;
• inne reakcje: ból głowy, ogólne złe samopoczucie, ból pleców, osłabienie, zmęczenie, obrzęk twarzy, obrzęk obwodowy, zwiększenie masy ciała, infekcja wirusowa, gorączka.

Możliwe skutki uboczne leczenia bólu neuropatycznego:

• układ pokarmowy: suchość w ustach, nudności i wymioty, zaburzenia dyspeptyczne, wzdęcia, zaparcia lub biegunka, bóle brzucha;
• układ oddechowy: zapalenie gardła, duszność;
• układ nerwowy: senność, zawroty głowy, amnezja, splątanie, drżenie, przeczulica, ataksja, zaburzenia myślenia i chodu;
• narządy zmysłów: niedowidzenie;
• skóra i tłuszcz podskórny: wysypka skórna;
• inne reakcje: ból głowy, ból pleców, osłabienie, obrzęk obwodowy, ból o różnej lokalizacji, przyrost masy ciała, infekcja, zespół grypopodobny, przypadkowe urazy.

Przedawkować

Główne objawy: biegunka, podwójne widzenie, zawroty głowy, senność, zaburzenia mowy, letarg.

Terapia: płukanie żołądka, spożycie węgla aktywowanego, leczenie objawowe. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek można rozważyć hemodializę.

Specjalne instrukcje

U pacjentów z napadami częściowymi nie zaleca się nagłego odstawienia leków przeciwpadaczkowych, ponieważ napady mogą wystąpić po jednokrotnym zaprzestaniu leczenia.

Gabapentyna jest nieskuteczna przy braku padaczki.

Przy równoczesnym stosowaniu z morfiną może być konieczne zwiększenie dawki gabapentyny. Konieczne jest również uważne monitorowanie pacjentów pod kątem rozwoju senności. W przypadku wystąpienia objawów senności należy odpowiednio zmniejszyć dawkę morfiny lub gabapentyny.

W przypadku jednoczesnego stosowania leku z innymi lekami przeciwdrgawkowymi uzyskano fałszywie dodatnie wyniki w oznaczaniu białka w moczu za pomocą pasków testowych Ames N-Multistix SG (zaleca się stosowanie bardziej specyficznych metod, np. Metody wytrącania kwasu sulfosalicylowego).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W czasie leczenia Gabapentyną należy zrezygnować z prowadzenia pojazdów i wykonywania innych prac wymagających dużej koncentracji uwagi i szybkości reakcji.

Stosowanie w ciąży i laktacji

• ciąża: Gabapentyna może być stosowana tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść jest większa niż potencjalna szkoda;
• okres laktacji: terapia jest przeciwwskazana.

Zastosowanie pediatryczne

Przeciwwskazanie:

• do 12 lat: z napadami częściowymi;
• do 18 roku życia: z bólem neuropatycznym.

Z zaburzeniami czynności nerek

W niewydolności nerek należy zachować ostrożność podczas stosowania gabapentyny.

W przypadku zaburzeń czynności nerek iu pacjentów poddawanych hemodializie zaleca się dostosowanie dawki.

Interakcje lekowe

W połączeniu z morfiną częstość występowania skutków ubocznych morfiny nie wzrosła.

Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji gabapentyny z fenytoiną, karbamazepiną, fenobarbitalem, kwasem walproinowym, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi z etynyloestradiolem i (lub) noretysteronem, a także innymi lekami przeciwdrgawkowymi, cymetydyną i probenecydem.

Leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające magnez i glin zmniejszają biodostępność gabapentyny o około 20%, dlatego przerwa między przyjmowaniem tych leków powinna wynosić co najmniej 2 godziny.

Analogi

Analogi Gabapentyny to: Gabagamma, Gapentek, Konvalis, Katena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Eplirontin.

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym, ciemnym miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Gabapentyny

Recenzje Gabapentyny wskazują na jego skuteczność, a wiele z nich zgłasza rozwój poważnych skutków ubocznych, w tym depresji i uzależnienia. Koszt w porównaniu z analogami szacuje się jako przystępny, podczas gdy w niektórych przypadkach zauważa się, że Gabapentyna jest gorsza od niektórych analogów pod względem skuteczności.

Cena za Gabapentynę w aptekach

Przybliżona cena za Gabapentynę (50 kapsułek) wynosi 377–495 rubli.

Gabapentyna: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Gabapentyna Canon 300mg kapsułki 50 szt. 368 RUB Kup

Gabapentyna 300 mg kapsułka 50 szt. 368 RUB Kup

Gabapentyna 300 mg kapsułka 50 szt. 395 RUB Kup

Gabapentyna 300mg kapsułki 50 szt. 443 r Kup

Anna Kozlova Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!