Gabapentyna

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Gabapentyna: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Interakcje lekowe
13. Analogi
14. Warunki przechowywania
15. Warunki wydawania aptek
16. Recenzje
17. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Gabapentin

Kod ATX: N03AX12

Składnik aktywny: gabapentyna (gabapentyna)

Producent: PIK-PHARMA (Rosja), produkcja Kanonpharma, CJSC (Rosja), Aurobindo Pharma (Indie)

Opis i aktualizacja zdjęć: 02.09.2019

Ceny w aptekach: od 368 rubli.

Kup

Gabapentyna jest lekiem przeciwbólowym i przeciwdrgawkowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest dostępny w postaci kapsułek: twardej galaretowatej, białej, rozmiar nr 0; zawartość - proszek w kolorze białym lub białym z żółtawym odcieniem (10 szt. w blistrach, w kartonie 5 szt.; 15 szt. w blistrach, w kartonie 3 paczki; 50 szt. lub 100 szt. w puszki polimerowe, w pudełku tekturowym 1 puszka i instrukcja użycia gabapentyny).

Skład 1 kapsułki:

substancja czynna: gabapentyna - 300 mg;
składniki pomocnicze: sól sodowa karboksymetyloskrobi typu A, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian wapnia;
otoczka kapsułki: dwutlenek tytanu, żelatyna.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Strukturalnie gabapentyna jest podobna do neuroprzekaźnika GABA (kwasu gamma-aminomasłowego), ale jej mechanizm działania różni się od innych leków, które oddziałują z receptorami GABA (kwas walproinowy, barbiturany, benzodiazepiny, inhibitory wychwytu GABA, inhibitory transaminazy GABA i agoniści GABA, agoniści formy GABA).

Gabapentyna nie ma właściwości GABA-ergicznych i nie wpływa na wychwytywanie i metabolizm GABA. Według wstępnych badań substancja wiąże się z podjednostką α ₂ -δ zależnych od napięcia kanałów wapniowych i ogranicza przepływ jonów wapnia, które odgrywają ważną rolę w powstawaniu bólu neuropatycznego.

Inne mechanizmy działania w przypadku bólu neuropatycznego obejmują:

zwiększona synteza GABA;
zmniejszenie śmierci neuronów zależnej od glutaminianu;
hamowanie uwalniania neuroprzekaźników z grupy monoamin.

W klinicznie istotnych stężeniach gabapentyna nie wiąże się z receptorami innych popularnych leków lub neuroprzekaźników, w tym receptorów GABA _B, GABA _A, glicyny, glutaminianu, N-metylo-D-asparaginianu ani receptorów benzodiazepinowych.

Gabapentyna, w przeciwieństwie do karbamazepiny i fenytoiny, nie wchodzi w interakcje z kanałami sodowymi in vitro. Podczas farmakoterapii, w niektórych testach in vitro, dochodzi do częściowego osłabienia działania agonisty receptora glutaminianowego N-metylo-D-asparaginianu, ale tylko przy stężeniu> 100 μmol, co nie jest osiągane in vivo. Gabapentyna nieznacznie ogranicza uwalnianie neuroprzekaźników monoaminowych.

Farmakokinetyka

Biodostępność gabapentyny nie jest zależna od dawki i zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki. C _max (maksymalne stężenie substancji) gabapentyny w osoczu po podaniu doustnym jest osiągane w ciągu 2-3 godzin. Całkowita biodostępność wynosi około 60%. Pożywienie, w tym zawierające dużą ilość tłuszczów, nie wpływa na parametry farmakokinetyczne.

Usuwanie materii z plazmy najlepiej opisać za pomocą modelu liniowego. T _1/2 (okres półtrwania) z osocza wynosi średnio 5-7 godzin i nie zależy od dawki. Przy wielokrotnym stosowaniu parametry farmakokinetyczne nie zmieniają się. Wartość równowagowych stężeń w osoczu można przewidzieć na podstawie wyników pojedynczej dawki leku.

Gabapentyna praktycznie nie wiąże się z białkami osocza (<3%), _Vd (objętość dystrybucji) wynosi 57,7 litra. Nie podlega metabolizmowi, jest wydalany wyłącznie w postaci niezmienionej przez nerki.

Substancja nie indukuje oksydacyjnych enzymów wątrobowych o mieszanych funkcjach, które biorą udział w metabolizmie leków. U pacjentów w podeszłym wieku i na tle upośledzonej czynności nerek klirens gabapentyny z osocza zmniejsza się. Stała szybkości eliminacji, klirens nerkowy i klirens osoczowy są wprost proporcjonalne do klirensu kreatyniny. Podczas hemodializy gabapentyna jest usuwana z osocza. Pacjentom z zaburzeniami czynności nerek i pacjentom poddawanym hemodializie zaleca się dostosowanie dawki.

Wskazania do stosowania

Gabapentyna jest stosowana u dzieci w wieku powyżej 12 lat i dorosłych jako jedyny lub dodatkowy lek w przypadku napadów częściowych bez lub z wtórnym uogólnieniem.

Jest również przepisywany na ból neuropatyczny (tylko dorośli powyżej 18 roku życia).

Przeciwwskazania

Gabapentyna jest przeciwwskazana u pacjentów w wieku poniżej 12 lat (z napadami częściowymi), dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia (przepisywana jako środek przeciwbólowy) oraz pacjentów ze zwiększoną indywidualną wrażliwością na składniki leku.

Lek stosuje się ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek.

W czasie ciąży Gabapentynę można przyjmować tylko w przypadkach, gdy zamierzona korzyść jest większa niż możliwa szkoda. Brak danych potwierdzających bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Podczas laktacji lek jest przeciwwskazany.

Gabapentyna, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Kapsułki gabapentyny przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku, popijając dużą ilością płynu. Kapsułkę należy połykać w całości bez rozgryzania.

Zmniejszenie dawki, odstawienie leku lub zastąpienie go lekiem alternatywnym należy przeprowadzać stopniowo, przez co najmniej tydzień.

W przypadku napadów częściowych skuteczna dawka wynosi 900-2400 mg na dobę. Leczenie można rozpocząć od razu od 300 mg trzy razy dziennie lub stopniowo zwiększać dawkę do 900 mg dziennie według następującego schematu: pierwszy dzień - 300 mg raz dziennie, drugi dzień - 300 mg dwa razy dziennie, trzeci dzień - 300 mg trzy razy dziennie. W przyszłości dawkę Gabapentyny można zwiększyć maksymalnie do 3600 mg dziennie w trzech podzielonych dawkach. Podczas stosowania leku trzy razy dziennie przerwa między dawkami nie powinna przekraczać 12 godzin, w przeciwnym razie napady mogą powrócić.

W przypadku bólu neuropatycznego dawka początkowa wynosi 900 mg na dobę w trzech dawkach podzielonych. Dopuszczalne jest również stopniowe zwiększanie dawki w ciągu pierwszych trzech dni zgodnie ze schematem opisanym powyżej. W razie potrzeby dawkę zwiększa się maksymalnie do 3600 mg na dobę w trzech podzielonych dawkach.

U pacjentów z niewydolnością nerek dawkę gabapentyny zmniejsza się, biorąc pod uwagę CC (klirens kreatyniny):

CC> 80-900-2400 mg dziennie;
CC 50–79 - 600–1200 mg dziennie;
CC 30–49 - 300–600 mg dziennie;
KK 15-29 - 300 mg dziennie lub 300 mg dziennie co drugi dzień;
CC <15 - 300 mg dziennie co drugi dzień.

Pacjentom poddawanym hemodializie, którzy wcześniej nie przyjmowali gabapentyny, przepisuje się lek w dawce nasycającej 300-400 mg. Następnie zaleca się przyjmowanie 200-300 mg gabapentyny co 4 godziny hemodializy.

Skutki uboczne

Możliwe działania niepożądane podczas leczenia napadów częściowych:

układ pokarmowy: choroby zębów, suchość w ustach lub gardle, zapalenie dziąseł, zwiększony apetyt, zaburzenia dyspeptyczne, anoreksja, nudności i / lub wymioty, wzdęcia, zaparcia lub biegunka, bóle brzucha;
układ sercowo-naczyniowy: podwyższone ciśnienie krwi lub objawy rozszerzenia naczyń;
układ oddechowy: nieżyt nosa, zapalenie gardła, kaszel, zapalenie płuc;
układ limfatyczny i hematopoetyczny: plamica, zmniejszenie liczby leukocytów;
układ nerwowy: bezsenność lub senność, zawroty głowy, nerwowość, amnezja, splątanie, depresja, oczopląs, drżenie, hiperkineza, parestezja, ataksja, słaba koordynacja, chwiejność emocjonalna, zaburzenia myślenia, wrogość, lęk, drżenie mięśni, dyzartria, osłabienie, wzmocnienie lub brak odruchów;
narządy zmysłów: zaburzenia widzenia, podwójne widzenie, niedowidzenie;
układ mięśniowo-szkieletowy: bóle mięśni, złamania, bóle stawów;
układ moczowo-płciowy: impotencja, infekcja dróg moczowych;
skóra i tłuszcz podskórny: swędzenie, wysypka skórna, otarcia, trądzik;
inne reakcje: ból głowy, ogólne złe samopoczucie, ból pleców, osłabienie, zmęczenie, obrzęk twarzy, obrzęk obwodowy, zwiększenie masy ciała, infekcja wirusowa, gorączka.

Możliwe skutki uboczne leczenia bólu neuropatycznego:

układ pokarmowy: suchość w ustach, nudności i wymioty, zaburzenia dyspeptyczne, wzdęcia, zaparcia lub biegunka, bóle brzucha;
układ oddechowy: zapalenie gardła, duszność;
układ nerwowy: senność, zawroty głowy, amnezja, splątanie, drżenie, przeczulica, ataksja, zaburzenia myślenia i chodu;
narządy zmysłów: niedowidzenie;
skóra i tłuszcz podskórny: wysypka skórna;
inne reakcje: ból głowy, ból pleców, osłabienie, obrzęk obwodowy, ból o różnej lokalizacji, przyrost masy ciała, infekcja, zespół grypopodobny, przypadkowe urazy.

Przedawkować

Główne objawy: biegunka, podwójne widzenie, zawroty głowy, senność, zaburzenia mowy, letarg.

Terapia: płukanie żołądka, spożycie węgla aktywowanego, leczenie objawowe. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek można rozważyć hemodializę.

Specjalne instrukcje

U pacjentów z napadami częściowymi nie zaleca się nagłego odstawienia leków przeciwpadaczkowych, ponieważ napady mogą wystąpić po jednokrotnym zaprzestaniu leczenia.

Gabapentyna jest nieskuteczna przy braku padaczki.

Przy równoczesnym stosowaniu z morfiną może być konieczne zwiększenie dawki gabapentyny. Konieczne jest również uważne monitorowanie pacjentów pod kątem rozwoju senności. W przypadku wystąpienia objawów senności należy odpowiednio zmniejszyć dawkę morfiny lub gabapentyny.

W przypadku jednoczesnego stosowania leku z innymi lekami przeciwdrgawkowymi uzyskano fałszywie dodatnie wyniki w oznaczaniu białka w moczu za pomocą pasków testowych Ames N-Multistix SG (zaleca się stosowanie bardziej specyficznych metod, np. Metody wytrącania kwasu sulfosalicylowego).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W czasie leczenia Gabapentyną należy zrezygnować z prowadzenia pojazdów i wykonywania innych prac wymagających dużej koncentracji uwagi i szybkości reakcji.

Stosowanie w ciąży i laktacji

ciąża: Gabapentyna może być stosowana tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść jest większa niż potencjalna szkoda;
okres laktacji: terapia jest przeciwwskazana.

Zastosowanie pediatryczne

Przeciwwskazanie:

do 12 lat: z napadami częściowymi;
do 18 roku życia: z bólem neuropatycznym.

Z zaburzeniami czynności nerek

W niewydolności nerek należy zachować ostrożność podczas stosowania gabapentyny.

W przypadku zaburzeń czynności nerek iu pacjentów poddawanych hemodializie zaleca się dostosowanie dawki.

Interakcje lekowe

W połączeniu z morfiną częstość występowania skutków ubocznych morfiny nie wzrosła.

Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji gabapentyny z fenytoiną, karbamazepiną, fenobarbitalem, kwasem walproinowym, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi z etynyloestradiolem i (lub) noretysteronem, a także innymi lekami przeciwdrgawkowymi, cymetydyną i probenecydem.

Leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające magnez i glin zmniejszają biodostępność gabapentyny o około 20%, dlatego przerwa między przyjmowaniem tych leków powinna wynosić co najmniej 2 godziny.

Analogi

Analogi Gabapentyny to: Gabagamma, Gapentek, Konvalis, Katena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Eplirontin.

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym, ciemnym miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Gabapentyny

Recenzje Gabapentyny wskazują na jego skuteczność, a wiele z nich zgłasza rozwój poważnych skutków ubocznych, w tym depresji i uzależnienia. Koszt w porównaniu z analogami szacuje się jako przystępny, podczas gdy w niektórych przypadkach zauważa się, że Gabapentyna jest gorsza od niektórych analogów pod względem skuteczności.