Levetiracetam Canon - Instrukcje Użytkowania, Recenzje, Cena, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Levetiracetam Canon

Levetiracetam Canon: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie w dzieciństwie
11. 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. 12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. 13. Stosowanie u osób starszych
14. 14. Interakcje lekowe
15. 15. Analogi
16. 16. Warunki przechowywania
17. 17. Warunki wydawania aptek
18. 18. Recenzje
19. 19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Levetiracetam Canon

Kod ATX: N03AX14

Substancja czynna: lewetyracetam (lewetyracetam)

Producent: Kanonpharma Production, CJSC (Rosja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 30.11.2018r

Ceny w aptekach: od 295 rubli.

Kup

Levetiracetam Canon jest lekiem przeciwpadaczkowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki powlekane: okrągłe (w dawce 250 mg) lub owalne (w dawkach 500 i 1000 mg), obustronnie wypukłe, z ryzykiem, niebieska otoczka, prawie biały rdzeń w przekroju (tabletki 250 mg - przez 10 szt. W blistrach konturowych, w tekturowym pakiecie 1, 3 lub 6 opakowań; 15 szt. W blistrach konturowych, w tekturowym pakiecie 2 lub 4 opakowania; tabletki 500 i 1000 mg - 10 szt. W blistrach konturowych, w pudełku tekturowym zawierającym 1, 3 lub 6 opakowań; każde opakowanie zawiera również instrukcję użycia Levetiracetam Canon).

Skład 1 tabletki:

• substancja czynna: lewetyracetam - 250, 500 lub 1000 mg;
• składniki pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, mannitol, stearynian wapnia, koloidalny dwutlenek krzemu, powidon;
• folia osłonowa: błękit Opadray II [dwutlenek tytanu, makrogol (glikol polietylenowy), talk, alkohol poliwinylowy, lakier aluminiowy na bazie czarującego czerwonego barwnika, lakier aluminiowy na bazie barwnika indygokarminowego].

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancją czynną Levetiracetam Canon jest lewetyracetam, pochodna pirolidonu (S-enancjomer α-etylo-2-okso-1-pirolidyno-acetamidu), która nie jest podobna pod względem budowy chemicznej do tradycyjnych leków przeciwpadaczkowych. Mechanizm jego działania nie jest w pełni poznany, ale ustalono, że różni się on od mechanizmów działania znanych leków przeciwpadaczkowych. W doświadczeniach in vivo i in vitro stwierdzono, że lewetyracetam nie wpływa na podstawowe cechy komórek i normalną transmisję. Eksperymenty in vitro wykazały wpływ leku na wewnątrzneuronowe stężenie jonów wapnia w wyniku częściowego zahamowania przepływu jonów wapnia przez kanały typu N i zmniejszenie uwalniania wapnia z zapasów wewnątrzneuronowych. Lewetyracetam również częściowo przywraca prądy przez kanały zależne od glicyny,a także kanały jonowe receptorów GABA (kwasu gamma-aminomasłowego).

Jednym z domniemanych mechanizmów działania leku jest udowodnione wiązanie pęcherzyków synaptycznych SV2A z glikoproteiną, która znajduje się w istocie szarej rdzenia kręgowego i mózgu. Uważa się, że w ten sposób zachodzi działanie przeciwdrgawkowe, które objawia się przeciwdziałaniem hipersynchronizacji czynności nerwowej. Ponadto lewetyracetam działa na receptory glicyny i receptory GABA, modulując je poprzez różne czynniki endogenne.

Levetiracetam Canon nie wpływa na normalną neurotransmisję, ale hamuje pobudzenie receptorów glutaminianu i wybuchy neuronalne przypominające padaczkę, wywołane przez bikukulinę będącą agonistą GABA.

Ustalono, że lewetyracetam działa przeciw napadom padaczkowym ogniskowym i uogólnionym [reakcja fotoparoksysmiczna (FPR) lub objawy epileptopodobne].

Farmakokinetyka

Lewetyracetam jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Dobrze rozpuszcza się w wodzie, przenika do tkanek i płynów. Wchłanianie jest liniowe, więc stężenie leku w osoczu można przewidzieć w zależności od zastosowanej dawki wyrażonej w mg / kg masy ciała. Dawka i pora posiłków nie wpływają na stopień wchłaniania.

Lewetyracetam charakteryzuje się bardzo wysoką biodostępnością - około 100%.

Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po przyjęciu dawki 100 mg występuje w ciągu 1,3 godziny i wynosi 31 μg / ml po podaniu pojedynczej dawki, 43 μg / ml - przy dawkach wielokrotnych (2 razy na dobę). Stężenie równowagi obserwuje się po dwóch dniach przy stosowaniu Levetiracetam Canon 2 razy dziennie.

U dzieci farmakokinetyka lewetyracetamu jest liniowa w zakresie dawek dobowych od 20 do 60 mg / kg. Cmax jest osiągane w ciągu 0,5-1 godziny.

Lewetyracetam i jego główny metabolit wiążą się z białkami osocza w nie więcej niż 10%. Objętość dystrybucji (Vd) wynosi około 0,5–0,7 l / kg.

Jest metabolizowany głównie na drodze enzymatycznej hydrolizy grupy acetamidowej. Główny farmakologicznie nieaktywny metabolit (ucb L057) powstaje bez udziału wątrobowego cytochromu P ₄₅₀.

Levetiracetam Canon nie wpływa na aktywność enzymatyczną hepatocytów.

Badania in vitro nie wykazały hamowania głównych form cytochromu P ₄₅₀ (CYP 3A4, 1A2, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9, 2A6) przez lewetyracetam i jego główny metabolit, ani aktywności hydroksylazy epoksydowej i transferazy glukuronylowej (UGT1A1, UGT1A6). Ponadto w badaniach in vitro stwierdzono, że lewetyracetam nie wpływa na glukuronidację kwasu walproinowego.

Okres półtrwania (T _1/2) z osocza krwi dorosłego pacjenta wynosi 7 ± 1 h i nie zależy od schematu dawkowania i sposobu podawania leku. Jednak u pacjentów w podeszłym wieku zwiększa się do 10-11 godzin, co jest związane z upośledzeniem czynności nerek związanym z wiekiem.

Całkowity klirens wynosi średnio 0,96 ml / min / kg. Jest wydalany głównie przez nerki (95%). Klirens nerkowy lewetyracetamu i jego metabolitu wynosi odpowiednio 0,6 i 4,2 ml / min / kg.

W przypadku zaburzeń czynności nerek klirens lewetyracetamu i jego głównego metabolitu koreluje z klirensem kreatyniny (CC), dlatego przy doborze optymalnej dawki należy brać pod uwagę CC. U dorosłych pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek T _1/2 wynosi 25 godzin między sesjami dializ i 3,1 godziny podczas dializy. Podczas 4-godzinnej dializy do 51% leku jest wydalane z organizmu.

W łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby nie obserwuje się znaczących zmian klirensu lewetyracetamu. U większości pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i współistniejącą niewydolnością nerek klirens lewetyracetamu zmniejsza się o ponad 50%.

U dzieci T _1/2 po podaniu pojedynczej dawki 20 mg / kg wynosi 5-6 h. Całkowity klirens jest wprost proporcjonalny do masy ciała i jest około 40% większy niż u dorosłych.

Wskazania do stosowania

W monoterapii Levetiracetam Canon jest stosowany w napadach częściowych (w tym wtórnych uogólnionych) w przypadku nowo rozpoznanej padaczki u dorosłych i młodzieży od 16 roku życia.

W ramach kompleksowej terapii lek jest przepisywany na następujące choroby / stany:

• pierwotnie uogólnione napady drgawkowe (toniczno-kloniczne) w idiopatycznej padaczce uogólnionej u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat;
• napady miokloniczne w młodzieńczej padaczce mioklonicznej u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat;
• napady częściowe (w tym napady wtórnie uogólnione) z padaczką u dorosłych i dzieci od 6. roku życia.

Przeciwwskazania

Absolutny:

• okres karmienia piersią;
• masa ciała poniżej 20 kg;
• dzieci poniżej 6 roku życia - z napadami częściowymi na tle epilepsji;
• dzieci w wieku poniżej 12 lat - z napadami mioklonicznymi na tle młodzieńczej padaczki mioklonicznej, a także z napadami drgawkowymi pierwotnie uogólnionymi (toniczno-klonicznymi) na tle idiopatycznej padaczki uogólnionej;
• dzieci poniżej 16 roku życia - z napadami częściowymi na tle nowo rozpoznanej padaczki;
• nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku lub inne pochodne pirolidonu.

Względne (tabletki Levetiracetam Canon należy stosować ostrożnie, po ocenie stosunku korzyści do ryzyka):

• niewydolność nerek (CC poniżej 50 ml / min);
• choroba wątroby w fazie dekompensacji;
• depresja, zachowania samobójcze;
• zaawansowany wiek (powyżej 65 lat);
• jednoczesne stosowanie sulfonamidów, niesteroidowych leków przeciwzapalnych, metotreksatu, probenecydu.

Levetiracetam Canon, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Levetiracetam Canon należy przyjmować doustnie, połykać w całości i popijać odpowiednią ilością wody. Czas posiłku nie ma znaczenia.

Monoterapia

Jako monopreparat dla dorosłych i młodzieży od 16 roku życia, Levetiracetam Canon jest przepisywany w początkowej dawce 250 mg 2 razy na dobę.

W razie potrzeby po 2 tygodniach dawkę zwiększa się do 500 mg 2 razy dziennie. Jeśli efekt nie jest wystarczający, nadal rośnie, aż do maksymalnej dopuszczalnej dziennej dawki 3000 mg, podzielonej na 2 dawki po 1500 mg.

Kompleksowa terapia

Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat o masie ciała powyżej 50 kg na początku leczenia przepisuje się 500 mg 2 razy na dobę. Jeśli efekt jest niewystarczający, ale pod warunkiem, że lek jest dobrze tolerowany, dawkę zwiększa się do maksymalnej dawki dobowej 3000 mg w 2 dawkach podzielonych. Dawkę zwiększa się w odstępach 2-4 tygodni o 500 mg 2 razy dziennie.

Leczenie dzieci powyżej 6 roku życia rozpoczyna się od dawki dobowej 20 mg / kg w 2 dawkach podzielonych. W razie potrzeby dawkę dobową należy nadal zwiększać o 20 mg / kg w odstępach 2-tygodniowych, aż do maksymalnej dopuszczalnej dawki 60 mg / kg / dobę (w 2 dawkach podzielonych). W przypadku słabej tolerancji leku dawka jest zmniejszana. Zaleca się, aby Levetiracetam Canon przepisywano dzieciom minimalną skuteczną dawkę.

W przypadku dzieci poniżej 16 roku życia o masie ciała powyżej 50 kg lek podaje się jak u dorosłych.

Specjalne grupy pacjentów

W przypadku niewydolności nerek dawkę produktu Levetiracetam Canon dostosowuje się w zależności od QC.

U mężczyzn CC można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy za pomocą następującego wzoru:

CC (ml / min) = (140 - wiek) × masa ciała (kg) / 72 × CC w surowicy (mg / dl).

U kobiet CC określa się mnożąc wartość uzyskaną zgodnie z opisanym wzorem przez współczynnik 0,85.

Zalecane dawki produktu Canon Levetiracetam dla dorosłych:

• CC 50–79 ml / min: 500–1000 mg 2 razy dziennie;
• CC 30–49 ml / min: 250–750 mg 2 razy dziennie;
• CC <30 ml / min: 250-500 mg 2 razy dziennie;
• dializa: w pierwszym dniu leczenia - 750 mg, następnie - 500–1000 mg raz na dobę + dodatkowa dawka 250–500 mg po dializie.

Zalecane dawki produktu Canon Levetiracetam dla dzieci:

• CC 50–79 ml / min: 10–20 mg / kg dziennie;
• CC 30–49 ml / min: 5–15 mg / kg dziennie;
• CC <30 ml / min: 5-10 mg / kg dziennie;
• dializa: w pierwszym dniu leczenia - 15 mg / kg, następnie - 10–20 mg / kg raz dziennie + dodatkowa dawka 5–10 mg / kg po dializie.

W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawki. U pacjentów z niewyrównaną niewydolnością wątroby i niewydolnością nerek z CC <60 ml / min zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 50%.

Skutki uboczne

Możliwe działania niepożądane (ze względu na częstość występowania klasyfikuje się je następująco: bardzo często -> 10% przypadków, często -> 1% i 0,1% oraz 0,01% i <0,1%, bardzo rzadko - <0,01%):

• z układu nerwowego i psychiki: bardzo często - bóle głowy, senność, zespół asteniczny; często - wahania nastroju, pobudzenie, zawroty głowy, drażliwość, nerwowość, depresja, brak równowagi, bezsenność, lęk, zaburzenia myślenia, zawroty głowy, drżenie, zaburzenia osobowości, wrogość / agresywność, drgawki; rzadko - zaburzenia zachowania, zaburzenia pamięci, amnezja, splątanie, zmniejszenie koncentracji, omamy, labilność emocjonalna, zaburzenia psychotyczne, ataksja, zamiary samobójcze, próby samobójcze; rzadko - zaburzenia myślenia, zaburzenia osobowości, hiperkineza, dyskineza, choreoatetoza, samobójstwo;
• z układu pokarmowego: często - nudności, bóle brzucha, wymioty, anoreksja, niestrawność, biegunka, zwiększona masa ciała; rzadko - zmiany w testach czynności wątroby, zapalenie trzustki; rzadko - utrata masy ciała, zapalenie wątroby, niewydolność wątroby;
• z układu oddechowego: często - wzmożony kaszel;
• ze strony narządów wzroku: rzadko - naruszenie zakwaterowania, podwójne widzenie;
• ze strony skóry: często - wysypka skórna, rzadko - świąd, egzema, łysienie (w niektórych przypadkach po anulowaniu Levetiracetam Canon obserwowano odbudowę włosów); rzadko - rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka;
• dane laboratoryjne: rzadko - leukopenia, trombocytopenia; rzadko - neutropenia, pancytopenia (czasami z zahamowaniem czynności szpiku kostnego);
• inne: osłabienie mięśni, bóle mięśni, skłonność do urazów, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, infekcje.

U dzieci możliwe są następujące zaburzenia: zaburzenia zachowania, labilność emocjonalna, wahania nastroju, agresywność, pobudzenie, letarg, wymioty.

Przedawkować

Objawy przedawkowania lewetyracetamu to agresywność, pobudzenie, senność, depresja świadomości, śpiączka i depresja oddechowa.

W ostrym okresie wywołać wymioty, przepłukać żołądek, zażyć węgiel aktywowany. Specyficzne antidotum na tę substancję nie jest znane. Leczenie jest objawowe, wykonywane w szpitalu. Aby usunąć lek z organizmu, stosuje się hemodializę (skuteczność dializy w celu usunięcia lewetyracetamu wynosi 60%, jego główny metabolit 74%).

Specjalne instrukcje

W przypadku choroby nerek i niewyrównanej choroby wątroby zaleca się badanie czynności nerek przed rozpoczęciem leczenia. Jeśli jest to spowodowane stanem pacjenta, schemat terapeutyczny jest korygowany.

Istnieją doniesienia o przypadkach zamiarów i prób samobójczych, dlatego należy poinformować pacjentów o konieczności konsultacji z lekarzem w przypadku pojawienia się objawów depresji lub zamiarów samobójczych.

Przy przenoszeniu pacjenta do Levetiracetam Canon zaleca się stopniowe odstawianie innych leków przeciwpadaczkowych.

Levetiracetam Canon nie powinien być nagle anulowany. W przypadku przerwania leczenia pojedynczą dawkę należy stopniowo zmniejszać: dorośli - o 500 mg co 2–4 tygodnie, dzieci - nie więcej niż 10 mg / kg co 2 tygodnie.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Nie badano wpływu leku na funkcje poznawcze i psychomotoryczne człowieka. Jednak biorąc pod uwagę prawdopodobieństwo wystąpienia reakcji ze strony ośrodkowego układu nerwowego, podczas leczenia warto odmówić prowadzenia samochodu i wykonywać potencjalnie niebezpieczną pracę wymagającą szybkości reakcji i zwiększonej uwagi.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie przeprowadzono odpowiednich i dokładnie kontrolowanych badań nad wpływem lewetyracetamu na przebieg ciąży, dlatego w okresie ciąży Levetiracetam Canon może być stosowany tylko w wyjątkowych przypadkach, gdy spodziewane korzyści zdecydowanie przewyższają wszelkie możliwe ryzyko.

Fizjologiczne zmiany w organizmie kobiety podczas ciąży mogą wpływać na stężenie lewetyracetamu w osoczu. Zwykle obserwuje się obniżenie jego poziomu, zwłaszcza w III trymestrze (do 60% stężenia wyjściowego obserwowanego przed ciążą).

Jeśli Levetiracetam Canon jest stosowany w ciąży, kobieta powinna znajdować się pod specjalnym nadzorem lekarza. W takim przypadku należy liczyć się z pogorszeniem przebiegu choroby, co może spowodować przerwę w terapii przeciwpadaczkowej, która jest obarczona negatywnymi konsekwencjami zarówno dla matki, jak i dla płodu.

Kobiety w wieku rozrodczym muszą podczas terapii stosować niezawodne metody antykoncepcji.

Lek przenika do mleka matki. Jeśli leczenie jest konieczne w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Ograniczenia wiekowe (leku nie należy stosować w leczeniu pacjentów poniżej określonego wieku):

• napady częściowe na tle epilepsji - do 6 lat;
• napady miokloniczne na tle młodzieńczej padaczki mioklonicznej, a także napady drgawkowe pierwotnie uogólnione (toniczno-kloniczne) na tle idiopatycznej padaczki uogólnionej - do 12 lat;
• napady częściowe w nowo zdiagnozowanej padaczce - do 16 lat.

Dostępne dane dotyczące stosowania leku Levetiracetam Canon u dzieci nie wskazują na jego negatywny wpływ na rozwój i dojrzewanie. Jednak do tej pory nie są znane długoterminowe skutki wpływu terapii na funkcje gruczołów dokrewnych, wzrost, rozwój seksualny, płodność, rozwój intelektualny i zdolność uczenia się.

Z zaburzeniami czynności nerek

Levetiracetam Canon należy stosować ostrożnie w przypadku niewydolności nerek z CC poniżej 50 ml / min. Konieczna jest korekta schematu dawkowania.

Za naruszenia funkcji wątroby

Levetiracetam Canon należy stosować ostrożnie w leczeniu pacjentów z chorobami wątroby w fazie dekompensacji. Konieczna jest korekta schematu dawkowania.

Stosować u osób starszych

Levetiracetam Canon jest stosowany ostrożnie w leczeniu pacjentów w wieku powyżej 65 lat.

Interakcje lekowe

Lewetyracetam nie wchodzi w interakcje z lekami przeciwpadaczkowymi, takimi jak fenobarbital, kwas walproinowy, gabapentyna, lamotrygina, karbamazepina, fenytoina, prymidon.

Lewetyracetam w dawce dobowej 1000 mg nie wpływa na parametry farmakokinetyczne doustnych środków antykoncepcyjnych - lewonorgestrelu i etynyloestradiolu, w dawce dobowej 2000 mg nie zmienia farmakokinetyki warfaryny i digoksyny. Leki te nie zmieniają farmakokinetyki lewetyracetamu.

Przy równoczesnym stosowaniu topiramatu zwiększa się ryzyko wystąpienia anoreksji.

U dzieci przyjmujących leki przeciwdrgawkowe, które są induktorami utleniania mikrosomalnego w wątrobie, klirens lewetyracetamu jest o 20% większy niż u dzieci, które nie otrzymują induktorów utleniania mikrosomalnego. W przypadku jednoczesnego stosowania probenecydu w dawce 500 mg 4 razy na dobę obserwowano zmniejszenie wydzielania nerkowego głównego metabolitu lewetyracetamu.

Brak danych na temat interakcji z alkoholem.

Analogi

Analogami Levetiracetam Canon są Algerica, Benzonal, Valparin, Gabapentin, Zenitetam, Zonegran, Carbamazepine, Keppra, Konvuleks, Lamictal, Lyrica, Neurontin, Pregabalin, Seizar, Tegretol, Topamax, Faycompil i inne.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C w suchym, ciemnym miejscu.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Levetiracetam Canon

Recenzje Levetiracetam Canon są w większości pozytywne: lek skutecznie zapobiega napadom. Pacjenci zgłaszają znacznie lepszą tolerancję lewetyracetamu w porównaniu z kwasem walproinowym.

Negatywne komunikaty zawierają skargi dotyczące rozwoju działań niepożądanych, z których najczęstsze to senność, osłabienie i zawroty głowy.

Cena Levetiracetam Canon w aptekach

Orientacyjne ceny Canon Levetiracetam (za opakowanie 30 tabletek):

• dawka 250 mg - 239–345 rubli;
• dawka 500 mg - 480-610 rubli;
• dawka 1000 mg - 885-1180 rubli.

Levetiracetam Canon: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Levetiracetam Canon 250 mg tabletki powlekane 30 szt. 295 RUB Kup

Levetiracetam Canon 500 mg tabletki powlekane 30 szt. 538 RUB Kup

Levetiracetam Canon 1000 mg tabletki powlekane 30 szt. 960 RUB Kup

Levetiracetam Canon 500 mg tabletki powlekane 60 szt. 997 RUB Kup

Levetiracetam Canon tabletki p.o. 1000mg 30 szt. 1199 RUB Kup

Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!