Levetiracetam Canon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Levetiracetam Canon: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Levetiracetam Canon

Kod ATX: N03AX14

Substancja czynna: lewetyracetam (lewetyracetam)

Producent: Kanonpharma Production, CJSC (Rosja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 30.11.2018r

Ceny w aptekach: od 295 rubli.

Kup

Levetiracetam Canon jest lekiem przeciwpadaczkowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki powlekane: okrągłe (w dawce 250 mg) lub owalne (w dawkach 500 i 1000 mg), obustronnie wypukłe, z ryzykiem, niebieska otoczka, prawie biały rdzeń w przekroju (tabletki 250 mg - przez 10 szt. W blistrach konturowych, w tekturowym pakiecie 1, 3 lub 6 opakowań; 15 szt. W blistrach konturowych, w tekturowym pakiecie 2 lub 4 opakowania; tabletki 500 i 1000 mg - 10 szt. W blistrach konturowych, w pudełku tekturowym zawierającym 1, 3 lub 6 opakowań; każde opakowanie zawiera również instrukcję użycia Levetiracetam Canon).

Skład 1 tabletki:

substancja czynna: lewetyracetam - 250, 500 lub 1000 mg;
składniki pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, mannitol, stearynian wapnia, koloidalny dwutlenek krzemu, powidon;
folia osłonowa: błękit Opadray II [dwutlenek tytanu, makrogol (glikol polietylenowy), talk, alkohol poliwinylowy, lakier aluminiowy na bazie czarującego czerwonego barwnika, lakier aluminiowy na bazie barwnika indygokarminowego].

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancją czynną Levetiracetam Canon jest lewetyracetam, pochodna pirolidonu (S-enancjomer α-etylo-2-okso-1-pirolidyno-acetamidu), która nie jest podobna pod względem budowy chemicznej do tradycyjnych leków przeciwpadaczkowych. Mechanizm jego działania nie jest w pełni poznany, ale ustalono, że różni się on od mechanizmów działania znanych leków przeciwpadaczkowych. W doświadczeniach in vivo i in vitro stwierdzono, że lewetyracetam nie wpływa na podstawowe cechy komórek i normalną transmisję. Eksperymenty in vitro wykazały wpływ leku na wewnątrzneuronowe stężenie jonów wapnia w wyniku częściowego zahamowania przepływu jonów wapnia przez kanały typu N i zmniejszenie uwalniania wapnia z zapasów wewnątrzneuronowych. Lewetyracetam również częściowo przywraca prądy przez kanały zależne od glicyny,a także kanały jonowe receptorów GABA (kwasu gamma-aminomasłowego).

Jednym z domniemanych mechanizmów działania leku jest udowodnione wiązanie pęcherzyków synaptycznych SV2A z glikoproteiną, która znajduje się w istocie szarej rdzenia kręgowego i mózgu. Uważa się, że w ten sposób zachodzi działanie przeciwdrgawkowe, które objawia się przeciwdziałaniem hipersynchronizacji czynności nerwowej. Ponadto lewetyracetam działa na receptory glicyny i receptory GABA, modulując je poprzez różne czynniki endogenne.

Levetiracetam Canon nie wpływa na normalną neurotransmisję, ale hamuje pobudzenie receptorów glutaminianu i wybuchy neuronalne przypominające padaczkę, wywołane przez bikukulinę będącą agonistą GABA.

Ustalono, że lewetyracetam działa przeciw napadom padaczkowym ogniskowym i uogólnionym [reakcja fotoparoksysmiczna (FPR) lub objawy epileptopodobne].

Farmakokinetyka

Lewetyracetam jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Dobrze rozpuszcza się w wodzie, przenika do tkanek i płynów. Wchłanianie jest liniowe, więc stężenie leku w osoczu można przewidzieć w zależności od zastosowanej dawki wyrażonej w mg / kg masy ciała. Dawka i pora posiłków nie wpływają na stopień wchłaniania.

Lewetyracetam charakteryzuje się bardzo wysoką biodostępnością - około 100%.

Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po przyjęciu dawki 100 mg występuje w ciągu 1,3 godziny i wynosi 31 μg / ml po podaniu pojedynczej dawki, 43 μg / ml - przy dawkach wielokrotnych (2 razy na dobę). Stężenie równowagi obserwuje się po dwóch dniach przy stosowaniu Levetiracetam Canon 2 razy dziennie.

U dzieci farmakokinetyka lewetyracetamu jest liniowa w zakresie dawek dobowych od 20 do 60 mg / kg. Cmax jest osiągane w ciągu 0,5-1 godziny.

Lewetyracetam i jego główny metabolit wiążą się z białkami osocza w nie więcej niż 10%. Objętość dystrybucji (Vd) wynosi około 0,5–0,7 l / kg.

Jest metabolizowany głównie na drodze enzymatycznej hydrolizy grupy acetamidowej. Główny farmakologicznie nieaktywny metabolit (ucb L057) powstaje bez udziału wątrobowego cytochromu P ₄₅₀.

Levetiracetam Canon nie wpływa na aktywność enzymatyczną hepatocytów.

Badania in vitro nie wykazały hamowania głównych form cytochromu P ₄₅₀ (CYP 3A4, 1A2, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9, 2A6) przez lewetyracetam i jego główny metabolit, ani aktywności hydroksylazy epoksydowej i transferazy glukuronylowej (UGT1A1, UGT1A6). Ponadto w badaniach in vitro stwierdzono, że lewetyracetam nie wpływa na glukuronidację kwasu walproinowego.

Okres półtrwania (T _1/2) z osocza krwi dorosłego pacjenta wynosi 7 ± 1 h i nie zależy od schematu dawkowania i sposobu podawania leku. Jednak u pacjentów w podeszłym wieku zwiększa się do 10-11 godzin, co jest związane z upośledzeniem czynności nerek związanym z wiekiem.

Całkowity klirens wynosi średnio 0,96 ml / min / kg. Jest wydalany głównie przez nerki (95%). Klirens nerkowy lewetyracetamu i jego metabolitu wynosi odpowiednio 0,6 i 4,2 ml / min / kg.

W przypadku zaburzeń czynności nerek klirens lewetyracetamu i jego głównego metabolitu koreluje z klirensem kreatyniny (CC), dlatego przy doborze optymalnej dawki należy brać pod uwagę CC. U dorosłych pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek T _1/2 wynosi 25 godzin między sesjami dializ i 3,1 godziny podczas dializy. Podczas 4-godzinnej dializy do 51% leku jest wydalane z organizmu.

W łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby nie obserwuje się znaczących zmian klirensu lewetyracetamu. U większości pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i współistniejącą niewydolnością nerek klirens lewetyracetamu zmniejsza się o ponad 50%.

U dzieci T _1/2 po podaniu pojedynczej dawki 20 mg / kg wynosi 5-6 h. Całkowity klirens jest wprost proporcjonalny do masy ciała i jest około 40% większy niż u dorosłych.

Wskazania do stosowania

W monoterapii Levetiracetam Canon jest stosowany w napadach częściowych (w tym wtórnych uogólnionych) w przypadku nowo rozpoznanej padaczki u dorosłych i młodzieży od 16 roku życia.

W ramach kompleksowej terapii lek jest przepisywany na następujące choroby / stany:

pierwotnie uogólnione napady drgawkowe (toniczno-kloniczne) w idiopatycznej padaczce uogólnionej u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat;
napady miokloniczne w młodzieńczej padaczce mioklonicznej u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat;
napady częściowe (w tym napady wtórnie uogólnione) z padaczką u dorosłych i dzieci od 6. roku życia.

Przeciwwskazania

Absolutny:

okres karmienia piersią;
masa ciała poniżej 20 kg;
dzieci poniżej 6 roku życia - z napadami częściowymi na tle epilepsji;
dzieci w wieku poniżej 12 lat - z napadami mioklonicznymi na tle młodzieńczej padaczki mioklonicznej, a także z napadami drgawkowymi pierwotnie uogólnionymi (toniczno-klonicznymi) na tle idiopatycznej padaczki uogólnionej;
dzieci poniżej 16 roku życia - z napadami częściowymi na tle nowo rozpoznanej padaczki;
nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku lub inne pochodne pirolidonu.

Względne (tabletki Levetiracetam Canon należy stosować ostrożnie, po ocenie stosunku korzyści do ryzyka):

niewydolność nerek (CC poniżej 50 ml / min);
choroba wątroby w fazie dekompensacji;
depresja, zachowania samobójcze;
zaawansowany wiek (powyżej 65 lat);
jednoczesne stosowanie sulfonamidów, niesteroidowych leków przeciwzapalnych, metotreksatu, probenecydu.

Levetiracetam Canon, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Levetiracetam Canon należy przyjmować doustnie, połykać w całości i popijać odpowiednią ilością wody. Czas posiłku nie ma znaczenia.

Monoterapia

Jako monopreparat dla dorosłych i młodzieży od 16 roku życia, Levetiracetam Canon jest przepisywany w początkowej dawce 250 mg 2 razy na dobę.

W razie potrzeby po 2 tygodniach dawkę zwiększa się do 500 mg 2 razy dziennie. Jeśli efekt nie jest wystarczający, nadal rośnie, aż do maksymalnej dopuszczalnej dziennej dawki 3000 mg, podzielonej na 2 dawki po 1500 mg.

Kompleksowa terapia

Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat o masie ciała powyżej 50 kg na początku leczenia przepisuje się 500 mg 2 razy na dobę. Jeśli efekt jest niewystarczający, ale pod warunkiem, że lek jest dobrze tolerowany, dawkę zwiększa się do maksymalnej dawki dobowej 3000 mg w 2 dawkach podzielonych. Dawkę zwiększa się w odstępach 2-4 tygodni o 500 mg 2 razy dziennie.

Leczenie dzieci powyżej 6 roku życia rozpoczyna się od dawki dobowej 20 mg / kg w 2 dawkach podzielonych. W razie potrzeby dawkę dobową należy nadal zwiększać o 20 mg / kg w odstępach 2-tygodniowych, aż do maksymalnej dopuszczalnej dawki 60 mg / kg / dobę (w 2 dawkach podzielonych). W przypadku słabej tolerancji leku dawka jest zmniejszana. Zaleca się, aby Levetiracetam Canon przepisywano dzieciom minimalną skuteczną dawkę.

W przypadku dzieci poniżej 16 roku życia o masie ciała powyżej 50 kg lek podaje się jak u dorosłych.

Specjalne grupy pacjentów

W przypadku niewydolności nerek dawkę produktu Levetiracetam Canon dostosowuje się w zależności od QC.

U mężczyzn CC można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy za pomocą następującego wzoru:

CC (ml / min) = (140 - wiek) × masa ciała (kg) / 72 × CC w surowicy (mg / dl).

U kobiet CC określa się mnożąc wartość uzyskaną zgodnie z opisanym wzorem przez współczynnik 0,85.

Zalecane dawki produktu Canon Levetiracetam dla dorosłych:

CC 50–79 ml / min: 500–1000 mg 2 razy dziennie;
CC 30–49 ml / min: 250–750 mg 2 razy dziennie;
CC <30 ml / min: 250-500 mg 2 razy dziennie;
dializa: w pierwszym dniu leczenia - 750 mg, następnie - 500–1000 mg raz na dobę + dodatkowa dawka 250–500 mg po dializie.

Zalecane dawki produktu Canon Levetiracetam dla dzieci:

CC 50–79 ml / min: 10–20 mg / kg dziennie;
CC 30–49 ml / min: 5–15 mg / kg dziennie;
CC <30 ml / min: 5-10 mg / kg dziennie;
dializa: w pierwszym dniu leczenia - 15 mg / kg, następnie - 10–20 mg / kg raz dziennie + dodatkowa dawka 5–10 mg / kg po dializie.

W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawki. U pacjentów z niewyrównaną niewydolnością wątroby i niewydolnością nerek z CC <60 ml / min zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 50%.

Skutki uboczne

Możliwe działania niepożądane (ze względu na częstość występowania klasyfikuje się je następująco: bardzo często -> 10% przypadków, często -> 1% i 0,1% oraz 0,01% i <0,1%, bardzo rzadko - <0,01%):

z układu nerwowego i psychiki: bardzo często - bóle głowy, senność, zespół asteniczny; często - wahania nastroju, pobudzenie, zawroty głowy, drażliwość, nerwowość, depresja, brak równowagi, bezsenność, lęk, zaburzenia myślenia, zawroty głowy, drżenie, zaburzenia osobowości, wrogość / agresywność, drgawki; rzadko - zaburzenia zachowania, zaburzenia pamięci, amnezja, splątanie, zmniejszenie koncentracji, omamy, labilność emocjonalna, zaburzenia psychotyczne, ataksja, zamiary samobójcze, próby samobójcze; rzadko - zaburzenia myślenia, zaburzenia osobowości, hiperkineza, dyskineza, choreoatetoza, samobójstwo;
z układu pokarmowego: często - nudności, bóle brzucha, wymioty, anoreksja, niestrawność, biegunka, zwiększona masa ciała; rzadko - zmiany w testach czynności wątroby, zapalenie trzustki; rzadko - utrata masy ciała, zapalenie wątroby, niewydolność wątroby;
z układu oddechowego: często - wzmożony kaszel;
ze strony narządów wzroku: rzadko - naruszenie zakwaterowania, podwójne widzenie;
ze strony skóry: często - wysypka skórna, rzadko - świąd, egzema, łysienie (w niektórych przypadkach po anulowaniu Levetiracetam Canon obserwowano odbudowę włosów); rzadko - rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka;
dane laboratoryjne: rzadko - leukopenia, trombocytopenia; rzadko - neutropenia, pancytopenia (czasami z zahamowaniem czynności szpiku kostnego);
inne: osłabienie mięśni, bóle mięśni, skłonność do urazów, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, infekcje.

U dzieci możliwe są następujące zaburzenia: zaburzenia zachowania, labilność emocjonalna, wahania nastroju, agresywność, pobudzenie, letarg, wymioty.

Przedawkować

Objawy przedawkowania lewetyracetamu to agresywność, pobudzenie, senność, depresja świadomości, śpiączka i depresja oddechowa.

W ostrym okresie wywołać wymioty, przepłukać żołądek, zażyć węgiel aktywowany. Specyficzne antidotum na tę substancję nie jest znane. Leczenie jest objawowe, wykonywane w szpitalu. Aby usunąć lek z organizmu, stosuje się hemodializę (skuteczność dializy w celu usunięcia lewetyracetamu wynosi 60%, jego główny metabolit 74%).

Specjalne instrukcje

W przypadku choroby nerek i niewyrównanej choroby wątroby zaleca się badanie czynności nerek przed rozpoczęciem leczenia. Jeśli jest to spowodowane stanem pacjenta, schemat terapeutyczny jest korygowany.

Istnieją doniesienia o przypadkach zamiarów i prób samobójczych, dlatego należy poinformować pacjentów o konieczności konsultacji z lekarzem w przypadku pojawienia się objawów depresji lub zamiarów samobójczych.

Przy przenoszeniu pacjenta do Levetiracetam Canon zaleca się stopniowe odstawianie innych leków przeciwpadaczkowych.

Levetiracetam Canon nie powinien być nagle anulowany. W przypadku przerwania leczenia pojedynczą dawkę należy stopniowo zmniejszać: dorośli - o 500 mg co 2–4 tygodnie, dzieci - nie więcej niż 10 mg / kg co 2 tygodnie.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Nie badano wpływu leku na funkcje poznawcze i psychomotoryczne człowieka. Jednak biorąc pod uwagę prawdopodobieństwo wystąpienia reakcji ze strony ośrodkowego układu nerwowego, podczas leczenia warto odmówić prowadzenia samochodu i wykonywać potencjalnie niebezpieczną pracę wymagającą szybkości reakcji i zwiększonej uwagi.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie przeprowadzono odpowiednich i dokładnie kontrolowanych badań nad wpływem lewetyracetamu na przebieg ciąży, dlatego w okresie ciąży Levetiracetam Canon może być stosowany tylko w wyjątkowych przypadkach, gdy spodziewane korzyści zdecydowanie przewyższają wszelkie możliwe ryzyko.

Fizjologiczne zmiany w organizmie kobiety podczas ciąży mogą wpływać na stężenie lewetyracetamu w osoczu. Zwykle obserwuje się obniżenie jego poziomu, zwłaszcza w III trymestrze (do 60% stężenia wyjściowego obserwowanego przed ciążą).

Jeśli Levetiracetam Canon jest stosowany w ciąży, kobieta powinna znajdować się pod specjalnym nadzorem lekarza. W takim przypadku należy liczyć się z pogorszeniem przebiegu choroby, co może spowodować przerwę w terapii przeciwpadaczkowej, która jest obarczona negatywnymi konsekwencjami zarówno dla matki, jak i dla płodu.

Kobiety w wieku rozrodczym muszą podczas terapii stosować niezawodne metody antykoncepcji.

Lek przenika do mleka matki. Jeśli leczenie jest konieczne w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Ograniczenia wiekowe (leku nie należy stosować w leczeniu pacjentów poniżej określonego wieku):

napady częściowe na tle epilepsji - do 6 lat;
napady miokloniczne na tle młodzieńczej padaczki mioklonicznej, a także napady drgawkowe pierwotnie uogólnione (toniczno-kloniczne) na tle idiopatycznej padaczki uogólnionej - do 12 lat;
napady częściowe w nowo zdiagnozowanej padaczce - do 16 lat.

Dostępne dane dotyczące stosowania leku Levetiracetam Canon u dzieci nie wskazują na jego negatywny wpływ na rozwój i dojrzewanie. Jednak do tej pory nie są znane długoterminowe skutki wpływu terapii na funkcje gruczołów dokrewnych, wzrost, rozwój seksualny, płodność, rozwój intelektualny i zdolność uczenia się.

Z zaburzeniami czynności nerek

Levetiracetam Canon należy stosować ostrożnie w przypadku niewydolności nerek z CC poniżej 50 ml / min. Konieczna jest korekta schematu dawkowania.

Za naruszenia funkcji wątroby

Levetiracetam Canon należy stosować ostrożnie w leczeniu pacjentów z chorobami wątroby w fazie dekompensacji. Konieczna jest korekta schematu dawkowania.

Stosować u osób starszych

Levetiracetam Canon jest stosowany ostrożnie w leczeniu pacjentów w wieku powyżej 65 lat.

Interakcje lekowe

Lewetyracetam nie wchodzi w interakcje z lekami przeciwpadaczkowymi, takimi jak fenobarbital, kwas walproinowy, gabapentyna, lamotrygina, karbamazepina, fenytoina, prymidon.

Lewetyracetam w dawce dobowej 1000 mg nie wpływa na parametry farmakokinetyczne doustnych środków antykoncepcyjnych - lewonorgestrelu i etynyloestradiolu, w dawce dobowej 2000 mg nie zmienia farmakokinetyki warfaryny i digoksyny. Leki te nie zmieniają farmakokinetyki lewetyracetamu.

Przy równoczesnym stosowaniu topiramatu zwiększa się ryzyko wystąpienia anoreksji.

U dzieci przyjmujących leki przeciwdrgawkowe, które są induktorami utleniania mikrosomalnego w wątrobie, klirens lewetyracetamu jest o 20% większy niż u dzieci, które nie otrzymują induktorów utleniania mikrosomalnego. W przypadku jednoczesnego stosowania probenecydu w dawce 500 mg 4 razy na dobę obserwowano zmniejszenie wydzielania nerkowego głównego metabolitu lewetyracetamu.

Brak danych na temat interakcji z alkoholem.

Analogi

Analogami Levetiracetam Canon są Algerica, Benzonal, Valparin, Gabapentin, Zenitetam, Zonegran, Carbamazepine, Keppra, Konvuleks, Lamictal, Lyrica, Neurontin, Pregabalin, Seizar, Tegretol, Topamax, Faycompil i inne.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C w suchym, ciemnym miejscu.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Levetiracetam Canon

Recenzje Levetiracetam Canon są w większości pozytywne: lek skutecznie zapobiega napadom. Pacjenci zgłaszają znacznie lepszą tolerancję lewetyracetamu w porównaniu z kwasem walproinowym.

Negatywne komunikaty zawierają skargi dotyczące rozwoju działań niepożądanych, z których najczęstsze to senność, osłabienie i zawroty głowy.