Valacyclovir - Instrukcje Użytkowania Tabletek, Cena, Recenzje, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Valacyclovir

Valacyclovir: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie w dzieciństwie
11. 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. 12. Stosowanie u osób starszych
13. 13. Interakcje lekowe
14. 14. Analogi
15. 15. Warunki przechowywania
16. 16. Warunki wydawania aptek
17. 17. Recenzje
18. 18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Valacyclovir

Kod ATX: J05AB11

Składnik aktywny: walacyklowir (walacyklowir)

Producent: Ozone, LLC (Rosja), Drug Technology (Rosja), Sintez, OJSC (Rosja), Izvarino Pharma, LLC (Rosja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 28.08.2018

Ceny w aptekach: od 287 rubli.

Kup

Valacyklowir jest lekiem przeciwwirusowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Valacyklowir jest dostępny w postaci tabletek powlekanych: owalnych, dwustronnie wypukłych, rdzeń i otoczka są prawie białe lub białe, tabletki 1000 mg mają ryzyko podziału po jednej stronie (7, 10, 28 lub 30 sztuk w blistrze w kartoniku 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 lub 10 opakowań; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 lub 100 szt. w puszce pudełko kartonowe 1 puszka; każde opakowanie zawiera również instrukcję użycia walacyklowiru).

1 tabletka zawiera:

• substancja czynna: chlorowodorek walacyklowiru - 556,2 mg lub 1112,4 mg, co odpowiada zawartości 500 mg lub 1000 mg walacyklowiru;
• składniki pomocnicze: powidon K25, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu;
• skład otoczki: dwutlenek tytanu, makrogol 4000, hypromeloza.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Walacyklowir jest środkiem przeciwwirusowym. Jest to ester L-waliny acyklowiru, analogu nukleotydu purynowego (guaniny), swoistego inhibitora polimerazy DNA (polimerazy kwasu dezoksyrybonukleinowego) wirusów opryszczki. Blokuje biosyntezę wirusowego DNA i replikację wirusa.

Substancja w organizmie człowieka pod wpływem enzymu hydrolazy walacyklowiru jest szybko i całkowicie przekształcana w acyklowir i L-walinę. Aktywny trifosforan acyklowiru powstaje z acyklowiru w wyniku fosforylacji, który jest zdolny do konkurencyjnego tłumienia wirusowej polimerazy DNA.

Pierwszy etap fosforylacji przebiega pod wpływem enzymu swoistego dla wirusa (dla Varicella zoster, Herpes simplex, Epstein-Barr - wirusowa kinaza tymidynowa, która występuje tylko w komórkach zakażonych wirusem). Selektywność leku na wirusa cytomegalii wynika z faktu, że w fosforylacji do pewnego stopnia pośredniczy produkt genu fosfotransferazy UL97.

Substancja działa na wirusy cytomegalii, wirusy Herpes simplex typu 1 i 2, Varicella zoster, Epstein-Barr i herpeswirus ludzki typu 6.

Farmakokinetyka

Walacyklowir jest silnie wchłaniany. Substancja jest szybko i prawie całkowicie przekształcana w acyklowir i L-walinę.

Po przyjęciu 1 g walacyklowiru biodostępność acyklowiru wynosi 54% (3–5 razy większa niż po doustnym podaniu acyklowiru).

Po przyjęciu 3 g walacyklowiru 4 razy na dobę, wartość AUC (pole pod krzywą stężenia w czasie) jest w przybliżeniu równa AUC acyklowiru podawanego dożylnie w dawce 5 mg co 8 godzin.

C _max (maksymalne stężenie w osoczu) po jednorazowym przyjęciu 1 g substancji wynosi od 15 do 25 μmol / ml, czas do jego osiągnięcia mieści się w przedziale 1,6-2,1 godziny; niezmetabolizowany walacyklowir nie jest wykrywany w osoczu po 3 godzinach. Stopień wiązania z białkami osocza: walacyklowir - 13-18%, acyklowir - 9-33%.

Acyklowir jest szeroko rozprowadzany w płynach ustrojowych i tkankach, w tym w płynie pęcherzyków opryszczkowych, mózgu, wątrobie, nerkach, płucach, jelitach, śledzionie, mięśniach, macicy, błonach śluzowych i wydzielinach pochwy, nasieniu, płynie łzowym, owodniowym i mózgowo-rdzeniowym … Najwyższe stężenia występują w nerkach, jelitach i wątrobie. Substancja przenika przez łożysko do mleka matki.

T _1/2 (okres półtrwania) walacyklowiru - mniej niż 30 minut, acyklowir - od 2,5 do 3,3 godziny, u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek - 14 godzin, u pacjentów w podeszłym wieku (65 do 83 lat) - od 3,3 do 3,7 godzin.

Wydalanie odbywa się przez nerki (45,6%), głównie w postaci acyklowiru i jego metabolitu (9-karboksymetoksymetyloguanina), mniej niż 1% jest wydalane w postaci niezmienionej, a także przez jelita (47,12%) przez 96 godzin.

Wskazania do stosowania

W przypadku pacjentów w wieku powyżej 12 lat wskazane jest stosowanie walacyklowiru:

• leczenie i profilaktyka (w tym u dorosłych z niedoborem odporności) chorób zakaźnych błon śluzowych i skóry wywołanych przez wirusa opryszczki pospolitej [w tym opryszczka wargowa (Herpes labialis) oraz nowo rozpoznana lub nawracająca opryszczka narządów płciowych (Herpes genitalis)];
• zapobieganie patologiom zakaźnym po przeszczepie narządów miąższowych;
• zapobieganie zakażeniom wirusem cytomegalii.

Ponadto tylko osobom dorosłym przepisuje się tabletki do leczenia półpaśca (Herpes zoster), w tym półpasiec do oczu.

Przeciwwskazania

• Zakażenie wirusem HIV z całkowitą liczbą CD4 i limfocytów poniżej 100 w 1 μl;
• wiek do 12 lat (gdy jest przepisywany w celu zapobiegania infekcjom wywołanym przez wirus cytomegalii i chorobom po przeszczepie narządu);
• wiek do 18 lat (gdy jest przepisywany dla wszystkich innych wskazań; z powodu niewystarczających danych klinicznych);
• nadwrażliwość na acyklowir lub składniki leku.

Tabletki Valacyklowiru należy przyjmować ostrożnie, jeśli istnieje ryzyko odwodnienia, niewydolności nerek, jednoczesnego stosowania leków nefrotoksycznych, w okresie ciąży i karmienia piersią, w podeszłym wieku, u pacjentów z klinicznie wyrażoną postacią zakażenia wirusem HIV.

Valacyclovir, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Valacyclovir przyjmuje się doustnie, popijając wodą, niezależnie od posiłku.

Rekomendowana dawka:

• leczenie zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych wirusem opryszczki pospolitej: 500 mg 2 razy dziennie. W przypadku nawrotu - w ciągu 3 lub 5 dni, w przypadku opryszczki pierwotnej - czas trwania kursu należy wydłużyć do 10 dni. W przypadku nawrotu konieczne jest rozpoczęcie przyjmowania leku w okresie prodromalnym lub od momentu pojawienia się pierwszych objawów choroby. Alternatywnie, w leczeniu opryszczki wargowej za skuteczną uważa się podwójną dawkę 2000 mg na 1 dzień w odstępie co najmniej 6 godzin;
• tłumienie lub zapobieganie nawrotom zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych wirusem opryszczki pospolitej (w tym u osób dorosłych z niedoborem odporności): pacjenci immunokompetentni - 500 mg 1 raz dziennie, dorośli z niedoborami odporności - 500 mg 2 razy dziennie. Czas trwania kursu to 6-12 miesięcy, wówczas konieczna jest ocena skuteczności terapii;
• zapobieganie zakażeniom i chorobom cytomegalowirusowym po przeszczepieniu (przeszczepie) narządów miąższowych: 2000 mg 4 razy dziennie, czas trwania leczenia 3 miesiące lub dłużej. Lek należy przyjąć natychmiast po przeszczepie. Dawkę należy zmniejszyć biorąc pod uwagę klirens kreatyniny;
• leczenie półpaśca (Herpes zoster) i półpaśca ocznego u dorosłych pacjentów: 1000 mg 3 razy dziennie, kurs - 7 dni.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawki.

Schemat dawkowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zależy od klirensu kreatyniny (CC):

• terapia okulistycznego półpaśca i półpaśca u zdrowych dorosłych pacjentów: CC 50 ml / min i powyżej - 1000 mg 3 razy dziennie, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 razy dziennie, CC 10-29 ml / min - 1000 mg raz dziennie, CC poniżej 10 ml / min - 500 mg raz dziennie;
• terapia wirusowej opryszczki pospolitej u immunokompetentnych pacjentów powyżej 12 lat: CC 30 ml / min i powyżej - 500 mg 2 razy dziennie, CC do 30 ml / min - 500 mg 1 raz dziennie;
• terapia opryszczki wargowej u osób immunokompetentnych: CC 50 ml / min i powyżej - 2000 mg 2 razy dziennie, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 razy dziennie, CC 10-29 ml / min - 500 mg 2 razy dziennie CC do 10 ml / min - 500 mg raz dziennie;
• profilaktyka (supresja) wirusowej opryszczki pospolitej u immunokompetentnych pacjentów powyżej 12 roku życia: CC 30 ml / min i powyżej - 500 mg raz dziennie, CC do 30 ml / min - 500 mg raz na dwa dni;
• profilaktyka (supresja) wirusowej opryszczki pospolitej u dorosłych z niedoborami odporności: CC 30 ml / min - 500 mg 2 razy dziennie, CC do 30 ml / min - 500 mg raz dziennie;
• zapobieganie infekcjom cytomegalowirusem: CC do 75 ml / min - 2000 mg 4 razy dziennie, CC 50-75 ml / min - 1500 mg 4 razy dziennie, CC 25-50 ml / min - 1500 mg 3 razy dziennie CC 10-25 ml / min - 1500 mg 2 razy dziennie, CC do 10 ml / min lub z hemodializą - 1500 mg raz dziennie. Tabletki przyjmuje się po zabiegu hemodializy.

Pacjent musi zadbać o utrzymanie odpowiedniej równowagi wodno-elektrolitowej.

W przypadku marskości wątroby o łagodnym i umiarkowanym nasileniu u dorosłych pacjentów (z zachowaną syntetyczną czynnością wątroby) można przepisać lek w dawce 1000 mg raz na dobę.

Skutki uboczne

• ze strony psychiki i układu nerwowego: często - ból głowy; rzadko - dezorientacja, zawroty głowy, depresja świadomości, halucynacje; bardzo rzadko - objawy psychotyczne, pobudzenie, drżenie, encefalopatia, ataksja, dyzartria, drgawki, śpiączka;
• z przewodu pokarmowego: często - nudności; rzadko - wymioty, dyskomfort w jamie brzusznej, biegunka;
• z układu odpornościowego: rzadko - anafilaksja;
• z układu krwionośnego i narządów krwiotwórczych: bardzo rzadko - trombocytopenia, leukopenia (częściej na tle obniżonej odporności);
• z układu oddechowego: rzadko - duszność;
• ze strony układu wątrobowo-żółciowego: bardzo rzadko - odwracalne naruszenia czynnościowych testów wątrobowych;
• z układu moczowego: rzadko - krwiomocz (zwykle z patologicznymi zaburzeniami nerek); rzadko - upośledzenie czynności nerek; bardzo rzadko - kolka nerkowa, ostra niewydolność nerek; ewentualnie - nagromadzenie kryształów leku w świetle kanalików nerkowych;
• reakcje dermatologiczne: rzadko - wysypka skórna, nadwrażliwość na światło; rzadko - swędzenie; bardzo rzadko - pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy;
• inne: na tle długotrwałej terapii w dużych dawkach (pacjenci z zakażeniem wirusem HIV) - niewydolność nerek, mikroangiopatyczna niedokrwistość hemolityczna, trombocytopenia (nie ustalono stopnia działania leku).

Przedawkować

Główne objawy: wymioty, nudności, ostra niewydolność nerek, zaburzenia neurologiczne (w tym omamy, splątanie, depresja świadomości, pobudzenie, śpiączka). W większości przypadków rozwój takich schorzeń obserwowano przy zaburzeniach czynności nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku, którzy otrzymywali wielokrotnie przekraczające zalecane dawki walacyklowiru, co wiąże się z nieprzestrzeganiem schematu dawkowania.

Terapia: należy ściśle monitorować stan pacjentów. Eliminację acyklowiru z krwi w znacznym stopniu ułatwia hemodializa; można ją uznać za metodę z wyboru w leczeniu przedawkowania acyklowiru.

Specjalne instrukcje

Leczenie Valacyclovirem powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza, co pozwoli na czasowe określenie rozwoju działań niepożądanych i podjęcie odpowiednich działań.

Stosowanie walacyklowiru od momentu pojawienia się pierwszych objawów nawrotu może mieć większy efekt terapeutyczny i pozwoli uniknąć rozwoju zmiany wywołanej wirusem opryszczki pospolitej. Objawy opryszczki wargowej obejmują swędzenie, mrowienie i pieczenie.

Aby zapobiec rozwojowi odwodnienia, w okresie przyjmowania tabletek konieczne jest picie odpowiedniej ilości płynów, szczególnie u osób w podeszłym wieku.

Regularne oznaczanie klirensu kreatyniny, zwłaszcza po przeszczepieniu narządu lub przeszczepie, pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki walacyklowiru i zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony nerek.

W przypadku objawów opryszczki narządów płciowych stosunek płciowy bez niezawodnych środków antykoncepcji barierowej jest przeciwwskazany, nawet na tle terapii przeciwwirusowej.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Przyjmowanie dużych dawek walacyklowiru często powoduje rozwój działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony układu nerwowego, dlatego w okresie leczenia zaleca się ostrożność podczas prowadzenia pojazdu.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Walacyklowir w okresie ciąży / laktacji jest przepisywany z ostrożnością po ocenie stosunku oczekiwanych korzyści do możliwego ryzyka.

Zgodnie z zapisami rejestracyjnymi wyników ciąży u kobiet, które przyjmowały walacyklowir i inne leki zawierające acyklowir, nie odnotowano wzrostu liczby wad wrodzonych u ich dzieci w porównaniu z populacją ogólną. Nie można jednak wyciągnąć wiarygodnych i jednoznacznych wniosków dotyczących bezpieczeństwa stosowania walacyklowiru w czasie ciąży, ponieważ w rejestrze znajduje się tylko niewielka liczba kobiet, które przyjmowały walacyklowir w czasie ciąży.

Zastosowanie pediatryczne

Przeciwwskazanie:

• do 12 lat: w przypadku przepisania w celu zapobiegania infekcjom wywołanym przez wirusa cytomegalii i chorobom po przeszczepie narządu miąższowego;
• do 18 roku życia: w przypadku przepisania we wszystkich innych wskazaniach (z powodu niewystarczających danych klinicznych).

Z zaburzeniami czynności nerek

Valacyklowir jest przepisywany ostrożnie pacjentom z niewydolnością nerek.

Stosować u osób starszych

Valacyclovir jest przepisywany pacjentom w podeszłym wieku pod nadzorem lekarza.

Interakcje lekowe

Ponieważ walacyklowir jest wydalany w postaci niezmienionej przez wydzielanie nerkowe, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnej terapii lekami o podobnym mechanizmie eliminacji. Należą do nich: środki nefrotoksyczne, aminoglikozydy, jodowe środki kontrastowe, pentamidyna, organiczne związki platyny, metotreksat, foskarnet, cyklosporyna, takrolimus.

Ryzyko wzrostu poziomu stężenia w osoczu krwi każdego z leków lub ich metabolitów wzrasta przy przyjmowaniu dużych dawek walacyklowiru na dobę (4000 mg i więcej).

Analogi

Analogami walacyklowiru są: Valacyclovir Canon, Valvir, Valtsikon, Valtrex.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C w ciemnym miejscu.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Valacyclovir

Recenzje Valacyclovir są w większości pozytywne. Pacjenci zwracają uwagę na wysoką skuteczność leku. Koszt jest oceniany jako przystępny, zwłaszcza jeśli nie ma potrzeby długiego kursu. Rzadko odnotowuje się rozwój działań niepożądanych.

Cena za Valacyclovir w aptekach

Przybliżona cena za Valacyclovir wynosi 328-467 rubli. (10 tabletek) lub 1998–2695 rubli. (50 tabletek).

Valacyclovir: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Valacyclovir Canon 500 mg tabletki powlekane 10 szt. 287 r Kup

Recenzje Valacyclovir Canon 287 r Kup

Valacyclovir 500 mg tabletki powlekane 10 szt. 374 r Kup

Valacyclovir 500 mg tabletki powlekane 10 szt. 376 r Kup

Valacyclovir tabletki p.o. 500mg 10 szt. 377 r Kup

Valacyclovir tabletki p.o. 500mg 10 szt. 411 r Kup

Valacyclovir 500 mg tabletki powlekane 10 szt. 601 RUB Kup

Valacyclovir tabletki p.o. 500mg 10 szt. 720 RUB Kup

Valacyclovir tabletki p.o. 500mg 40 szt. 1359 RUB Kup

Valacyclovir 500 mg tabletki powlekane 40 szt. 1359 RUB Kup

Valacyclovir 500 mg tabletki powlekane 50 szt. 1431 RUB Kup

Zobacz wszystkie oferty aptek

Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!