Valacyclovir
Valacyclovir: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
- 12. Stosowanie u osób starszych
- 13. Interakcje lekowe
- 14. Analogi
- 15. Warunki przechowywania
- 16. Warunki wydawania aptek
- 17. Recenzje
- 18. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Valacyclovir
Kod ATX: J05AB11
Składnik aktywny: walacyklowir (walacyklowir)
Producent: Ozone, LLC (Rosja), Drug Technology (Rosja), Sintez, OJSC (Rosja), Izvarino Pharma, LLC (Rosja)
Aktualizacja opisu i zdjęcia: 28.08.2018
Ceny w aptekach: od 287 rubli.
Kup
Valacyklowir jest lekiem przeciwwirusowym.
Uwolnij formę i kompozycję
Valacyklowir jest dostępny w postaci tabletek powlekanych: owalnych, dwustronnie wypukłych, rdzeń i otoczka są prawie białe lub białe, tabletki 1000 mg mają ryzyko podziału po jednej stronie (7, 10, 28 lub 30 sztuk w blistrze w kartoniku 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 lub 10 opakowań; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 lub 100 szt. w puszce pudełko kartonowe 1 puszka; każde opakowanie zawiera również instrukcję użycia walacyklowiru).
1 tabletka zawiera:
- substancja czynna: chlorowodorek walacyklowiru - 556,2 mg lub 1112,4 mg, co odpowiada zawartości 500 mg lub 1000 mg walacyklowiru;
- składniki pomocnicze: powidon K25, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu;
- skład otoczki: dwutlenek tytanu, makrogol 4000, hypromeloza.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Walacyklowir jest środkiem przeciwwirusowym. Jest to ester L-waliny acyklowiru, analogu nukleotydu purynowego (guaniny), swoistego inhibitora polimerazy DNA (polimerazy kwasu dezoksyrybonukleinowego) wirusów opryszczki. Blokuje biosyntezę wirusowego DNA i replikację wirusa.
Substancja w organizmie człowieka pod wpływem enzymu hydrolazy walacyklowiru jest szybko i całkowicie przekształcana w acyklowir i L-walinę. Aktywny trifosforan acyklowiru powstaje z acyklowiru w wyniku fosforylacji, który jest zdolny do konkurencyjnego tłumienia wirusowej polimerazy DNA.
Pierwszy etap fosforylacji przebiega pod wpływem enzymu swoistego dla wirusa (dla Varicella zoster, Herpes simplex, Epstein-Barr - wirusowa kinaza tymidynowa, która występuje tylko w komórkach zakażonych wirusem). Selektywność leku na wirusa cytomegalii wynika z faktu, że w fosforylacji do pewnego stopnia pośredniczy produkt genu fosfotransferazy UL97.
Substancja działa na wirusy cytomegalii, wirusy Herpes simplex typu 1 i 2, Varicella zoster, Epstein-Barr i herpeswirus ludzki typu 6.
Farmakokinetyka
Walacyklowir jest silnie wchłaniany. Substancja jest szybko i prawie całkowicie przekształcana w acyklowir i L-walinę.
Po przyjęciu 1 g walacyklowiru biodostępność acyklowiru wynosi 54% (3–5 razy większa niż po doustnym podaniu acyklowiru).
Po przyjęciu 3 g walacyklowiru 4 razy na dobę, wartość AUC (pole pod krzywą stężenia w czasie) jest w przybliżeniu równa AUC acyklowiru podawanego dożylnie w dawce 5 mg co 8 godzin.
C max (maksymalne stężenie w osoczu) po jednorazowym przyjęciu 1 g substancji wynosi od 15 do 25 μmol / ml, czas do jego osiągnięcia mieści się w przedziale 1,6-2,1 godziny; niezmetabolizowany walacyklowir nie jest wykrywany w osoczu po 3 godzinach. Stopień wiązania z białkami osocza: walacyklowir - 13-18%, acyklowir - 9-33%.
Acyklowir jest szeroko rozprowadzany w płynach ustrojowych i tkankach, w tym w płynie pęcherzyków opryszczkowych, mózgu, wątrobie, nerkach, płucach, jelitach, śledzionie, mięśniach, macicy, błonach śluzowych i wydzielinach pochwy, nasieniu, płynie łzowym, owodniowym i mózgowo-rdzeniowym … Najwyższe stężenia występują w nerkach, jelitach i wątrobie. Substancja przenika przez łożysko do mleka matki.
T 1/2 (okres półtrwania) walacyklowiru - mniej niż 30 minut, acyklowir - od 2,5 do 3,3 godziny, u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek - 14 godzin, u pacjentów w podeszłym wieku (65 do 83 lat) - od 3,3 do 3,7 godzin.
Wydalanie odbywa się przez nerki (45,6%), głównie w postaci acyklowiru i jego metabolitu (9-karboksymetoksymetyloguanina), mniej niż 1% jest wydalane w postaci niezmienionej, a także przez jelita (47,12%) przez 96 godzin.
Wskazania do stosowania
W przypadku pacjentów w wieku powyżej 12 lat wskazane jest stosowanie walacyklowiru:
- leczenie i profilaktyka (w tym u dorosłych z niedoborem odporności) chorób zakaźnych błon śluzowych i skóry wywołanych przez wirusa opryszczki pospolitej [w tym opryszczka wargowa (Herpes labialis) oraz nowo rozpoznana lub nawracająca opryszczka narządów płciowych (Herpes genitalis)];
- zapobieganie patologiom zakaźnym po przeszczepie narządów miąższowych;
- zapobieganie zakażeniom wirusem cytomegalii.
Ponadto tylko osobom dorosłym przepisuje się tabletki do leczenia półpaśca (Herpes zoster), w tym półpasiec do oczu.
Przeciwwskazania
- Zakażenie wirusem HIV z całkowitą liczbą CD4 i limfocytów poniżej 100 w 1 μl;
- wiek do 12 lat (gdy jest przepisywany w celu zapobiegania infekcjom wywołanym przez wirus cytomegalii i chorobom po przeszczepie narządu);
- wiek do 18 lat (gdy jest przepisywany dla wszystkich innych wskazań; z powodu niewystarczających danych klinicznych);
- nadwrażliwość na acyklowir lub składniki leku.
Tabletki Valacyklowiru należy przyjmować ostrożnie, jeśli istnieje ryzyko odwodnienia, niewydolności nerek, jednoczesnego stosowania leków nefrotoksycznych, w okresie ciąży i karmienia piersią, w podeszłym wieku, u pacjentów z klinicznie wyrażoną postacią zakażenia wirusem HIV.
Valacyclovir, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie
Tabletki Valacyclovir przyjmuje się doustnie, popijając wodą, niezależnie od posiłku.
Rekomendowana dawka:
- leczenie zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych wirusem opryszczki pospolitej: 500 mg 2 razy dziennie. W przypadku nawrotu - w ciągu 3 lub 5 dni, w przypadku opryszczki pierwotnej - czas trwania kursu należy wydłużyć do 10 dni. W przypadku nawrotu konieczne jest rozpoczęcie przyjmowania leku w okresie prodromalnym lub od momentu pojawienia się pierwszych objawów choroby. Alternatywnie, w leczeniu opryszczki wargowej za skuteczną uważa się podwójną dawkę 2000 mg na 1 dzień w odstępie co najmniej 6 godzin;
- tłumienie lub zapobieganie nawrotom zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych wirusem opryszczki pospolitej (w tym u osób dorosłych z niedoborem odporności): pacjenci immunokompetentni - 500 mg 1 raz dziennie, dorośli z niedoborami odporności - 500 mg 2 razy dziennie. Czas trwania kursu to 6-12 miesięcy, wówczas konieczna jest ocena skuteczności terapii;
- zapobieganie zakażeniom i chorobom cytomegalowirusowym po przeszczepieniu (przeszczepie) narządów miąższowych: 2000 mg 4 razy dziennie, czas trwania leczenia 3 miesiące lub dłużej. Lek należy przyjąć natychmiast po przeszczepie. Dawkę należy zmniejszyć biorąc pod uwagę klirens kreatyniny;
- leczenie półpaśca (Herpes zoster) i półpaśca ocznego u dorosłych pacjentów: 1000 mg 3 razy dziennie, kurs - 7 dni.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawki.
Schemat dawkowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zależy od klirensu kreatyniny (CC):
- terapia okulistycznego półpaśca i półpaśca u zdrowych dorosłych pacjentów: CC 50 ml / min i powyżej - 1000 mg 3 razy dziennie, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 razy dziennie, CC 10-29 ml / min - 1000 mg raz dziennie, CC poniżej 10 ml / min - 500 mg raz dziennie;
- terapia wirusowej opryszczki pospolitej u immunokompetentnych pacjentów powyżej 12 lat: CC 30 ml / min i powyżej - 500 mg 2 razy dziennie, CC do 30 ml / min - 500 mg 1 raz dziennie;
- terapia opryszczki wargowej u osób immunokompetentnych: CC 50 ml / min i powyżej - 2000 mg 2 razy dziennie, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 razy dziennie, CC 10-29 ml / min - 500 mg 2 razy dziennie CC do 10 ml / min - 500 mg raz dziennie;
- profilaktyka (supresja) wirusowej opryszczki pospolitej u immunokompetentnych pacjentów powyżej 12 roku życia: CC 30 ml / min i powyżej - 500 mg raz dziennie, CC do 30 ml / min - 500 mg raz na dwa dni;
- profilaktyka (supresja) wirusowej opryszczki pospolitej u dorosłych z niedoborami odporności: CC 30 ml / min - 500 mg 2 razy dziennie, CC do 30 ml / min - 500 mg raz dziennie;
- zapobieganie infekcjom cytomegalowirusem: CC do 75 ml / min - 2000 mg 4 razy dziennie, CC 50-75 ml / min - 1500 mg 4 razy dziennie, CC 25-50 ml / min - 1500 mg 3 razy dziennie CC 10-25 ml / min - 1500 mg 2 razy dziennie, CC do 10 ml / min lub z hemodializą - 1500 mg raz dziennie. Tabletki przyjmuje się po zabiegu hemodializy.
Pacjent musi zadbać o utrzymanie odpowiedniej równowagi wodno-elektrolitowej.
W przypadku marskości wątroby o łagodnym i umiarkowanym nasileniu u dorosłych pacjentów (z zachowaną syntetyczną czynnością wątroby) można przepisać lek w dawce 1000 mg raz na dobę.
Skutki uboczne
- ze strony psychiki i układu nerwowego: często - ból głowy; rzadko - dezorientacja, zawroty głowy, depresja świadomości, halucynacje; bardzo rzadko - objawy psychotyczne, pobudzenie, drżenie, encefalopatia, ataksja, dyzartria, drgawki, śpiączka;
- z przewodu pokarmowego: często - nudności; rzadko - wymioty, dyskomfort w jamie brzusznej, biegunka;
- z układu odpornościowego: rzadko - anafilaksja;
- z układu krwionośnego i narządów krwiotwórczych: bardzo rzadko - trombocytopenia, leukopenia (częściej na tle obniżonej odporności);
- z układu oddechowego: rzadko - duszność;
- ze strony układu wątrobowo-żółciowego: bardzo rzadko - odwracalne naruszenia czynnościowych testów wątrobowych;
- z układu moczowego: rzadko - krwiomocz (zwykle z patologicznymi zaburzeniami nerek); rzadko - upośledzenie czynności nerek; bardzo rzadko - kolka nerkowa, ostra niewydolność nerek; ewentualnie - nagromadzenie kryształów leku w świetle kanalików nerkowych;
- reakcje dermatologiczne: rzadko - wysypka skórna, nadwrażliwość na światło; rzadko - swędzenie; bardzo rzadko - pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy;
- inne: na tle długotrwałej terapii w dużych dawkach (pacjenci z zakażeniem wirusem HIV) - niewydolność nerek, mikroangiopatyczna niedokrwistość hemolityczna, trombocytopenia (nie ustalono stopnia działania leku).
Przedawkować
Główne objawy: wymioty, nudności, ostra niewydolność nerek, zaburzenia neurologiczne (w tym omamy, splątanie, depresja świadomości, pobudzenie, śpiączka). W większości przypadków rozwój takich schorzeń obserwowano przy zaburzeniach czynności nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku, którzy otrzymywali wielokrotnie przekraczające zalecane dawki walacyklowiru, co wiąże się z nieprzestrzeganiem schematu dawkowania.
Terapia: należy ściśle monitorować stan pacjentów. Eliminację acyklowiru z krwi w znacznym stopniu ułatwia hemodializa; można ją uznać za metodę z wyboru w leczeniu przedawkowania acyklowiru.
Specjalne instrukcje
Leczenie Valacyclovirem powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza, co pozwoli na czasowe określenie rozwoju działań niepożądanych i podjęcie odpowiednich działań.
Stosowanie walacyklowiru od momentu pojawienia się pierwszych objawów nawrotu może mieć większy efekt terapeutyczny i pozwoli uniknąć rozwoju zmiany wywołanej wirusem opryszczki pospolitej. Objawy opryszczki wargowej obejmują swędzenie, mrowienie i pieczenie.
Aby zapobiec rozwojowi odwodnienia, w okresie przyjmowania tabletek konieczne jest picie odpowiedniej ilości płynów, szczególnie u osób w podeszłym wieku.
Regularne oznaczanie klirensu kreatyniny, zwłaszcza po przeszczepieniu narządu lub przeszczepie, pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki walacyklowiru i zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony nerek.
W przypadku objawów opryszczki narządów płciowych stosunek płciowy bez niezawodnych środków antykoncepcji barierowej jest przeciwwskazany, nawet na tle terapii przeciwwirusowej.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy
Przyjmowanie dużych dawek walacyklowiru często powoduje rozwój działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony układu nerwowego, dlatego w okresie leczenia zaleca się ostrożność podczas prowadzenia pojazdu.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Walacyklowir w okresie ciąży / laktacji jest przepisywany z ostrożnością po ocenie stosunku oczekiwanych korzyści do możliwego ryzyka.
Zgodnie z zapisami rejestracyjnymi wyników ciąży u kobiet, które przyjmowały walacyklowir i inne leki zawierające acyklowir, nie odnotowano wzrostu liczby wad wrodzonych u ich dzieci w porównaniu z populacją ogólną. Nie można jednak wyciągnąć wiarygodnych i jednoznacznych wniosków dotyczących bezpieczeństwa stosowania walacyklowiru w czasie ciąży, ponieważ w rejestrze znajduje się tylko niewielka liczba kobiet, które przyjmowały walacyklowir w czasie ciąży.
Zastosowanie pediatryczne
Przeciwwskazanie:
- do 12 lat: w przypadku przepisania w celu zapobiegania infekcjom wywołanym przez wirusa cytomegalii i chorobom po przeszczepie narządu miąższowego;
- do 18 roku życia: w przypadku przepisania we wszystkich innych wskazaniach (z powodu niewystarczających danych klinicznych).
Z zaburzeniami czynności nerek
Valacyklowir jest przepisywany ostrożnie pacjentom z niewydolnością nerek.
Stosować u osób starszych
Valacyclovir jest przepisywany pacjentom w podeszłym wieku pod nadzorem lekarza.
Interakcje lekowe
Ponieważ walacyklowir jest wydalany w postaci niezmienionej przez wydzielanie nerkowe, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnej terapii lekami o podobnym mechanizmie eliminacji. Należą do nich: środki nefrotoksyczne, aminoglikozydy, jodowe środki kontrastowe, pentamidyna, organiczne związki platyny, metotreksat, foskarnet, cyklosporyna, takrolimus.
Ryzyko wzrostu poziomu stężenia w osoczu krwi każdego z leków lub ich metabolitów wzrasta przy przyjmowaniu dużych dawek walacyklowiru na dobę (4000 mg i więcej).
Analogi
Analogami walacyklowiru są: Valacyclovir Canon, Valvir, Valtsikon, Valtrex.
Warunki przechowywania
Trzymać z dala od dzieci.
Przechowywać w temperaturze do 25 ° C w ciemnym miejscu.
Okres trwałości wynosi 3 lata.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje Valacyclovir
Recenzje Valacyclovir są w większości pozytywne. Pacjenci zwracają uwagę na wysoką skuteczność leku. Koszt jest oceniany jako przystępny, zwłaszcza jeśli nie ma potrzeby długiego kursu. Rzadko odnotowuje się rozwój działań niepożądanych.
Cena za Valacyclovir w aptekach
Przybliżona cena za Valacyclovir wynosi 328-467 rubli. (10 tabletek) lub 1998–2695 rubli. (50 tabletek).
Valacyclovir: ceny w aptekach internetowych
|
Nazwa leku Cena £ Apteka |
|
Valacyclovir Canon 500 mg tabletki powlekane 10 szt. 287 r Kup |
|
Recenzje Valacyclovir Canon 287 r Kup |
|
Valacyclovir 500 mg tabletki powlekane 10 szt. 374 r Kup |
|
Valacyclovir 500 mg tabletki powlekane 10 szt. 376 r Kup |
|
Valacyclovir tabletki p.o. 500mg 10 szt. 377 r Kup |
|
Valacyclovir tabletki p.o. 500mg 10 szt. 411 r Kup |
|
Valacyclovir 500 mg tabletki powlekane 10 szt. 601 RUB Kup |
|
Valacyclovir tabletki p.o. 500mg 10 szt. 720 RUB Kup |
|
Valacyclovir tabletki p.o. 500mg 40 szt. 1359 RUB Kup |
|
Valacyclovir 500 mg tabletki powlekane 40 szt. 1359 RUB Kup |
|
Valacyclovir 500 mg tabletki powlekane 50 szt. 1431 RUB Kup |
| Zobacz wszystkie oferty aptek |
Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
