Rabiet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Rabiet: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Rabiet

Kod ATX: A02BC04

Składnik aktywny: rabeprazol (rabeprazol)

Producent: firma farmaceutyczna Obolensk JSC (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 27.11.2018

Ceny w aptekach: od 194 rubli.

Kup

Wścieklizna - środek hamujący wydzielanie kwasu solnego, leku przeciwwrzodowego.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - twarde kapsułki żelatynowe: dawka 10 mg - rozmiar nr 3, z niebieskim wieczkiem i białym korpusem; dawka 20 mg - rozmiar nr 1, z niebieskim wieczkiem i korpusem. Zawartość kapsułek to kuliste peletki o barwie od prawie białej do białej o żółtawym lub kremowym odcieniu. Kapsułki pakowane są po 5, 7, 10, 14, 15, 20 i 30 sztuk. w blistrach, w pudełku tekturowym 1, 2 lub 3 opakowania oraz instrukcja użycia Rabiet.

Skład 1 kapsułki:

substancja czynna: rabeprazol sodu - 10 mg lub 20 mg (w postaci granulatu 8,5% - 118 mg lub 236 mg);
składniki pomocnicze: kulki cukrowe (sacharoza, powidon), talk, węglan sodu, hypromeloza, dwutlenek tytanu;
skład otoczki pelletu: alkohol cetylowy, ftalan hypromelozy;
skład otoczki kapsułki w dawce 10 mg: korpus - żelatyna i dwutlenek tytanu; czapka - żelatyna, dwutlenek tytanu, opatentowane diamentowe czarne i niebieskie barwniki;
skład otoczki kapsułki w dawce 20 mg: korpus i wieczko - żelatyna, dwutlenek tytanu, opatentowany niebieski barwnik.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Aktywny składnik Rabiet, rabeprazol sodowy, należy do klasy związków przeciwwydzielniczych, jest pochodną benzimidazolu. Tłumi wydzielanie soku żołądkowego dzięki swoistemu hamowaniu H ⁺ / K ⁺ -ATPazy (kompleksu białek pełniącego funkcję pompy protonowej) na wydzielniczej powierzchni komórek okładzinowych żołądka. Zatem rabeprazol sodowy hamuje pompę protonową w żołądku i blokuje końcowy etap tworzenia kwasu solnego. Skuteczność leku wynika z dawki i niezależnie od rodzaju bodźca jego działanie prowadzi do zahamowania zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu. Wścieklizna nie ma działania antycholinergicznego.

Po przyjęciu leku Rabiet w dawce 20 mg działanie przeciwwydzielnicze pojawia się w ciągu 1 godziny. 23 godziny po przyjęciu pierwszej dawki stopień zahamowania podstawowego i stymulowanego wydzielania kwasu solnego wynosi odpowiednio 69% i 82%, efekt utrzymuje się do 48 godzin. Czas działania farmakodynamicznego rabeprazolu jest znacznie dłuższy niż można przewidzieć zgodnie z okresem półtrwania (około 1 godziny), co tłumaczy się przedłużonym wiązaniem leku z H ⁺ / K ⁺ -ATPazą komórek okładzinowych żołądka. Stopień hamującego działania rabeprazolu sodowego na wydzielanie kwasu solnego osiąga plateau 3 dni po rozpoczęciu podawania leku Rabiet. Po jego odwołaniu aktywność wydzielnicza zostaje przywrócona w ciągu 1–2 dni.

W badaniu nad wpływem leku na komórki enterochromafinopodobne wzięło udział 500 pacjentów. Przyjmowali rabeprazol sodu lub lek porównawczy przez 8 tygodni. Zgodnie z wynikami nie stwierdzono stabilnych zmian w częstości występowania zanikowego zapalenia błony śluzowej żołądka i ciężkości nieżytu żołądka, w rozprzestrzenianiu się infekcji Helicobacter pylori, metaplazji jelitowej ani w budowie morfologicznej komórek enterochromafinopodobnych.

W badaniu nad wpływem rabeprazolu sodowego na poziom gastryny w osoczu pacjenci przyjmowali Rabiet 10 mg i 20 mg na dobę przez okres do 43 miesięcy. W pierwszych 2–8 tygodniach stężenie gastryny w osoczu wzrastało, co tłumaczy się hamującym wpływem leku na wydzielanie kwasu solnego. Zwykle stężenie gastryny powracało do wartości wyjściowych 1–2 tygodnie po zaprzestaniu leczenia.

W badaniu z udziałem ponad 400 pacjentów, którzy otrzymywali rabeprazol sodowy w dawce dobowej 10 lub 20 mg przez 1 rok, częstość występowania hiperplazji była niska i porównywalna z częstością po omeprazolu (20 mg / kg). U szczurów nie zaobserwowano przypadków rakowiaków ani zmian gruczolakowatych.

Ponadto w trakcie badań stwierdzono, że rabeprazol sodowy rabeprazolu przyjmowany przez 2 tygodnie w dawce 20 mg / dobę nie wpływa na metabolizm węglowodanów, poziom parathormonu we krwi, czynność tarczycy, a także stężenie testosteronu, estrogenów, hormonu folikulotropowego, hormonu luteinizującego, prolaktyna, kortyzol, glukagon, aldosteron, hormon wzrostu i renina. Nie stwierdzono ogólnoustrojowego działania leku na ośrodkowy układ nerwowy, oddechowy i sercowo-naczyniowy.

Farmakokinetyka

W jelitach rabeprazol jest szybko wchłaniany. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga około 3,5 godziny po przyjęciu dawki 20 mg. Zmiany maksymalnych stężeń w osoczu (Cmax) i pola pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) są liniowe w zakresie dawek 10–40 mg.

Po przyjęciu dawki 20 mg bezwzględna biodostępność wynosi około 52%. Przy wielokrotnym podawaniu Rabiet ten wskaźnik się nie zmienia.

Okres półtrwania leku w osoczu u zdrowych ochotników wynosi 0,7-1,5 godziny (średnio 1 godzina). Całkowity klirens wynosi 3,8 ml / min / kg.

W przewlekłym uszkodzeniu wątroby AUC jest 2 razy większe niż u zdrowych ochotników, co wskazuje na spadek metabolizmu podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Ponadto okres półtrwania u takich pacjentów zwiększa się 2–3 razy.

Czas przyjmowania leku i jednoczesne stosowanie leków zobojętniających nie wpływa na wchłanianie rabeprazolu. Tłuste pokarmy przyjmowane z lekiem Rabiet opóźniają wchłanianie rabeprazolu o co najmniej 4 godziny, ale stopień wchłaniania i maksymalne stężenie nie ulegają zmianie.

Związek z białkami osocza wynosi około 97%.

Po podaniu pojedynczej dawki 20 mg rabeprazolu znakowanego izotopem 14C w moczu zdrowych ochotników nie wykryto niezmienionego leku. Około 90% substancji wydalane jest przez nerki głównie w postaci dwóch metabolitów - koniugatu kwasu merkapturowego (M5) i kwasu karboksylowego (M6), w mniejszym stopniu - w postaci dwóch nieznanych metabolitów (stwierdzono je w analizie toksykologicznej). Pozostała część leku jest wydalana przez jelita. Całkowite wydalanie wynosi 99,8%, co wskazuje na niewielką eliminację rabeprazolu z żółcią. Głównym metabolitem jest tioeter (M1). Jedynym aktywnym metabolitem jest desmetyl (M3), ale wykryto go w niskim stężeniu i tylko u jednego pacjenta, który wziął udział w badaniu po przyjęciu dawki preparatu Rabiet 80 mg.

Specjalne grupy pacjentów:

zaawansowany wiek: wydalanie rabeprazolu sodu jest nieco spowolnione. Po 7 dniach przyjmowania leku w dawce 20 mg / dobę u pacjentów w podeszłym wieku AUC było około 2 razy większe, Cmax było o 60% większe niż u zdrowych młodszych ochotników. Nie było oznak gromadzenia się substancji;
Polimorfizm CYP2C19: po 7 dniach przyjmowania leku w dawce 20 mg / dobę u pacjentów z powolnym metabolizmem AUC dla CYP2C19 zwiększyło się 1,9-krotnie, okres półtrwania wydłużył się 1,6-krotnie w porównaniu z pacjentami szybko metabolizującymi. Jednocześnie Cmax wzrosła o 40%;
przewlekła wyrównana marskość wątroby: AUC wzrasta 2-krotnie, Cmax - o 50% w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Jednak podczas przyjmowania leku w dawce 20 mg 1 raz dziennie rabeprazol był dobrze tolerowany;
stabilny niewydolności nerek w fazie końcowej u pacjentów, którzy wymagają utrzymanie hemodializy (klirens kreatyniny <5 ml / min / 1,73 m ²): AUC i Cmax jest o 35% niższa niż u zdrowych ochotników. Eliminacja rabeprazolu przebiega podobnie jak u zdrowych ochotników (podczas hemodializy - 0,95 godz., Po sesji - 3,6 godz.). Klirens leku jest około 2 razy większy niż u zdrowych ochotników.

Wskazania do stosowania

Kapsułki Rabiet 10 mg są stosowane w leczeniu objawów niestrawności związanych z kwaśnością żołądka (w tym objawów choroby refluksowej przełyku), takich jak kwaśne odbijanie i zgaga.

Kapsułki Rabiet 20 mg są przepisywane w następujących przypadkach:

wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy w ostrej fazie;
wrzód zespolenia;
choroba refluksowa przełyku;
erozyjna i wrzodziejąca choroba refluksowa przełyku (GERD);
terapia podtrzymująca w GERD;
nieerozyjny GERD;
Zespół Zollingera-Ellisona i inne stany, którym towarzyszy patologiczne nadmierne wydzielanie;
eradykacja Helicobacter pylori w chorobie wrzodowej żołądka (w połączeniu z antybiotykoterapią).

Przeciwwskazania

niedobór sacharozy / izomaltazy, nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
wiek do 12 lat - przy leczeniu GERD, do 18 lat - przy innych wskazaniach;
okres ciąży i karmienia piersią;
nadwrażliwość na składniki leku lub podstawione benzimidazole.

Ostrożnie, kapsułki Rabiet należy stosować w ciężkiej niewydolności nerek.

Wścieklizna, instrukcja stosowania: metoda i dawkowanie

Kapsułki Rabiet należy przyjmować doustnie, połykając w całości (zabronione jest mielenie i żucie kapsułek). Chociaż spożycie pokarmu i czas podania leku nie wpływają na działanie rabeprazolu, zaleca się przyjmować Rabiet rano przed posiłkami, co przyczynia się do lepszego przestrzegania przez pacjenta schematu leczenia.

W leczeniu objawów niestrawności związanej ze zwiększoną kwaśnością soku żołądkowego, kapsułki 10 mg są przepisywane raz na dobę. Czas trwania leczenia bez konsultacji z lekarzem nie powinien przekraczać 14 dni. Jeśli w ciągu 3 dni nie wystąpi efekt terapeutyczny Rabiet, należy skonsultować się z lekarzem.

Zalecane sposoby stosowania kapsułek 20 mg:

wrzód zespolenia i zaostrzenie wrzodu żołądka: 20 mg 1 raz dziennie przez 6 tygodni, w razie potrzeby czas trwania terapii wydłuża się do 12 tygodni;
zaostrzenie wrzodu dwunastnicy: 20 mg 1 raz dziennie przez 2-4 tygodnie, w razie potrzeby leczenie przedłuża się o kolejne 4 tygodnie;
refluksowe zapalenie przełyku i erozyjny GERD: 20 mg 1 raz dziennie przez 4-8 tygodni, w razie potrzeby terapia przedłużana o kolejne 8 tygodni;
terapia podtrzymująca w GERD: 20 mg raz dziennie, czas trwania leczenia ustalany jest indywidualnie w zależności od stanu pacjenta;
nieerozyjny GERD bez zapalenia przełyku: 20 mg 1 raz dziennie, po ustąpieniu objawów, aby zapobiec nawrotom, Rabiet należy przyjmować 1 raz dziennie w razie potrzeby. Jeśli objawy utrzymują się po 4 tygodniach przyjmowania leku, pacjent wymaga dodatkowego badania;
Zespół Zollingera-Ellisona i inne stany z patologicznym nadmiernym wydzielaniem: dawkę dobiera się indywidualnie. Leczenie zwykle rozpoczyna się od dziennej dawki 60 mg, następnie zwiększa się ją do 100 mg 1 raz dziennie lub 60 mg 2 razy dziennie, jeśli bardziej korzystne jest ułamkowe dawkowanie leku. Czas trwania leczenia może wynosić do 1 roku;
eradykacja Helicobacter pylori: 20 mg 2 razy dziennie w połączeniu z antybiotykami według schematu zaleconego przez lekarza przez 7 dni.

Skutki uboczne

Według badań klinicznych Rabiet jest ogólnie dobrze tolerowany. Występujące działania niepożądane są zwykle łagodne do umiarkowanych i przemijające.

W badaniach klinicznych zgłaszano następujące działania niepożądane:

z układu pokarmowego: suchość w ustach, wzdęcia, biegunka lub zaparcie, bóle brzucha;
z układu nerwowego: zawroty głowy, bóle głowy;
inne: wysypki skórne, obrzęki obwodowe.

W okresie porejestracyjnym zidentyfikowano również następujące skutki uboczne:

z układu pokarmowego: zwiększona aktywność enzymów wątrobowych; rzadko - żółtaczka, zapalenie wątroby; u pacjentów z marskością wątroby - encefalopatia wątrobowa;
z układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - bóle stawów, bóle mięśni;
z układu krwiotwórczego: rzadko - neutropenia, trombocytopenia, leukopenia;
reakcje alergiczne: rzadko - pokrzywka, wysypki pęcherzowe, ostre ogólnoustrojowe reakcje alergiczne; bardzo rzadko - zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka, rumień wielopostaciowy;
inne: rzadko - hipomagnezemia; bardzo rzadko - ginekomastia, śródmiąższowe zapalenie nerek, zwiększone ryzyko złamań.

Przedawkować

Przypadki poważnego przedawkowania nie są znane.

Przy stosowaniu dawki znacznie wyższej od zalecanej wskazane jest leczenie objawowe i wspomagające. Specyficzne antidotum nie zostało ustalone. Dializa jest nieskuteczna, ponieważ rabeprazol dobrze wiąże się z białkami osocza krwi.

Specjalne instrukcje

U pacjentów otrzymujących inhibitory pompy protonowej (PPI) przez 3 miesiące lub dłużej, w rzadkich przypadkach wykrywa się objawową i bezobjawową hipomagnezemię. Większość zgłoszeń otrzymano rok po leczeniu. Arytmię, tężyczkę i napady padaczkowe zgłaszano jako poważne działania niepożądane. Większość pacjentów wymagała odstawienia IPP i wyznaczenia leczenia, w tym uzupełnienia magnezu. W związku z tym przy długotrwałym stosowaniu Rabiet lub jednoczesnym stosowaniu leków, które mogą powodować hipomagnezemię (na przykład diuretyki lub digoksyna), pacjenci muszą kontrolować stężenie magnezu we krwi.

W trakcie terapii nie należy przyjmować innych PPI oraz leków obniżających kwaśność soku żołądkowego, np. Blokerów receptorów H _2- histaminowych.

Poprawa stanu pacjenta podczas przyjmowania Rabiet nie wyklucza obecności nowotworów złośliwych w żołądku.

Nadzór po wprowadzeniu do obrotu wykazał, że stosowanie PPI może zwiększać ryzyko związanych z osteoporozą złamań nadgarstka, kręgosłupa lub biodra. Ryzyko wzrasta przy stosowaniu PPI w dużych dawkach (przekraczających zalecane w instrukcji) przez długi czas (od 1 roku).

Przyjmowanie Rabiet jest czynnikiem ryzyka rozwoju infekcji żołądkowo-jelitowych, takich jak Clostridium difficile.

Pacjentom, u których powracają objawy zgagi lub zaburzeń trawiennych, zaleca się regularne wizyty u lekarza.

Jeśli podczas stosowania leku Rabiet musisz przyjmować inne leki dostępne bez recepty, skonsultuj się z farmaceutą lub lekarzem.

Pacjenci powinni powstrzymać się od przyjmowania leku Rabiet przed wykonaniem testu oddechowego z mocznikiem.

Pacjenci wymagający badania endoskopowego powinni poinformować lekarza, jeśli przyjmują rabeprazol.

Kiedy Rabiet jest przyjmowany bez recepty w celu krótkotrwałego objawowego leczenia objawów choroby refluksowej nieerozyjnej lub choroby refluksowej przełyku (takiej jak zgaga), zaleca się skonsultowanie się z lekarzem, jeśli:

długotrwałe leczenie - przez 4 tygodnie lub dłużej;
pojawienie się nowych objawów lub zmiana wcześniej obserwowanych objawów u pacjentów w wieku powyżej 55 lat;
utrata masy ciała, wystąpienie anemii, ból przy połykaniu, dysfagia, krwawienie z przewodu pokarmowego, uporczywe wymioty lub wymioty z treścią w nadbrzuszu i krwią;
historia dysfunkcji wątroby / nerek, żółtaczka, wrzody żołądka lub operacja żołądka.

Osoby w wieku powyżej 55 lat, które codziennie przyjmują dostępne bez recepty leki łagodzące objawy niestrawności i zgagi, powinny poinformować o tym lekarza.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Biorąc pod uwagę parametry farmakodynamiczne rabeprazolu i profil jego działań niepożądanych, jest mało prawdopodobne, aby Rabiet wpływał na szybkość reakcji i zdolność koncentracji. Pacjentom, u których podczas leczenia wystąpi senność, zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia samochodu i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W badaniach reprodukcji nie wykryto objawów upośledzenia płodności ani wad płodu u królików i szczurów. Jednak u szczurów lek przeniknął przez barierę łożyskową. Brak danych potwierdzających bezpieczeństwo rabeprazolu u kobiet w ciąży. Z tego powodu w okresie ciąży stosowanie Rabiet jest przeciwwskazane, poza przypadkami, w których oczekiwane korzyści z terapii dla kobiety są zdecydowanie większe niż potencjalne ryzyko dla płodu.

Nie ustalono, czy rabeprazol przenika do mleka kobiecego, ponieważ nie przeprowadzono odpowiednich badań. Rabeprazol został znaleziony w mleku szczurów w okresie laktacji, dlatego też Rabiet jest przeciwwskazany do stosowania w okresie laktacji.

Zastosowanie pediatryczne

Kapsułki Rabiet 10 mg, stosowane w leczeniu objawów dyspepsji związanych ze zwiększoną kwaśnością soku żołądkowego, nie są przepisywane dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania kapsułek 20 mg u dzieci w wieku powyżej 12 lat, stosowanych w leczeniu GERD, zostało potwierdzone w odpowiednich i dobrze kontrolowanych badaniach krótkoterminowego leczenia (do 8 tygodni). Bezpieczeństwo i skuteczność rabeprazolu w pediatrii z innych wskazań nie zostały ustalone.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku ciężkiej niewydolności nerek Rabiet należy stosować ostrożnie. Nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Za naruszenia funkcji wątroby

W łagodnych i umiarkowanych dysfunkcjach wątroby nie stwierdzono istotnych różnic w częstości występowania skutków ubocznych w porównaniu z występowaniem u zdrowych pacjentów tej samej płci i wieku.

Przy pierwszej wizycie Rabiet u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność. Nie jest wymagana modyfikacja dawki, ale należy pamiętać, że AUC rabeprazolu sodowego jest około 2 razy większe niż u zdrowych ochotników.

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby powinni skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem leku Rabiet w samodzielnym krótkotrwałym leczeniu objawowym.

Stosować u osób starszych

Nie ma konieczności dostosowania dawki produktu Rabiet u pacjentów w podeszłym wieku.

Interakcje lekowe

Z piśmiennictwa wynika, że w przypadku jednoczesnego przyjmowania rabeprazolu z metotreksatem (głównie w dużych dawkach) możliwe jest zwiększenie stężenia metotreksatu i / lub jego głównego metabolitu hydroksymetotreksatu oraz wydłużenie czasu jego wydalania. W związku z tym w przypadku konieczności stosowania dużych dawek metotreksatu należy rozważyć możliwość czasowego anulowania Rabiet.

W badaniu terapii skojarzonej z antybiotykami (amoksycylina, klarytromycyna) ujawniono pewne zmiany maksymalnych stężeń leków oraz pola pod krzywą stężenie-czas, ale nie uznano ich za istotne klinicznie.

Badania in vitro wykazały, że rabeprazol hamuje metabolizm cyklosporyny przy IC50 _wynoszącym 62 μmol, tj. Przy stężeniu 50 razy większym niż maksymalne stężenie u zdrowych ochotników po 20 dniach przyjmowania rabeprazolu w dawce dobowej 20 mg. Stopień hamowania jest podobny do omeprazolu w podobnych stężeniach.

Sól sodowa rabeprazolu powoduje utrzymujące się i długotrwałe zahamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, dlatego może wchodzić w interakcje z lekami, których wchłanianie zależy od poziomu pH. Wchłanianie atazanawiru zależy również od pH. Chociaż nie badano jego jednoczesnego stosowania z rabeprazolem, oczekuje się znacznego zmniejszenia jego działania. Z tego powodu jednoczesne podawanie leków nie jest zalecane.

Rabeprazol sodowy jest metabolizowany w wątrobie przy udziale układu cytochromu P450 (CYP450). Jednak in vitro lek nie wykazywał klinicznie istotnych interakcji z innymi lekami, które są również metabolizowane przez ten układ, takimi jak warfaryna, fenytoina, diazepam, teofilina.

Nie obserwowano istotnych klinicznie interakcji rabeprazolu z lekami zobojętniającymi.

Analogi

Analogi Rabiet to Bereta, Zulbeks, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazole-OBL, Rabeprazole-C3, Razo, Hayrabezol, Nexium, Esomeprazole, Emesol, Sanpraz, Pantaz, Peptazol, Ultrap, Promez, Omefazol, Omezoprazol, Omeprazol, Lancid, Epicurus itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C w suchym miejscu, chronić przed światłem i poza zasięgiem dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Dostępne bez recepty.

Recenzje o Rabiet

Recenzje o Rabiet są w większości pozytywne. Pacjenci zwracają uwagę, że lek skutecznie eliminuje objawy spowodowane zwiększoną kwaśnością soku żołądkowego, działa długotrwale i jest niedrogi.