Ketofril

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Ketofril: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Farmakokinetyka
4. Wskazania do stosowania
5. Przeciwwskazania
6. Sposób stosowania i dawkowanie
7. Skutki uboczne
8. Przedawkowanie
9. Instrukcje specjalne
10. Stosowanie w ciąży i laktacji
11. Stosowanie w dzieciństwie
12. W przypadku zaburzeń czynności nerek
13. Za naruszenia funkcji wątroby
14. Stosowanie u osób starszych
15. Interakcje lekowe
16. Analogi
17. Warunki przechowywania
18. Warunki wydawania aptek
19. Recenzje
20. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Ketofreel

Kod ATX: M01AB15

Substancja czynna: ketorolak (ketorolac)

Producent: Torrent Pharmaceuticals, Ltd. (Torrent Pharmaceuticals, Ltd.) (Indie)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 30.11.2018r

Ceny w aptekach: od 83 rubli.

Kup

Ketofril jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o wyraźnym działaniu przeciwbólowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Formy dawkowania Ketofril:

tabletki powlekane: okrągłe, obustronnie wypukłe, białe lub prawie białe (w pudełku tekturowym 1 lub 2 paski po 10 tabletek);
roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego: przezroczysty, od bladożółtego do bezbarwnego (w pudełku tekturowym 1 lub 2 blistry zawierające 5 ampułek po 1 ml).

Każde opakowanie zawiera również instrukcje dotyczące stosowania leku Ketofril.

Skład 1 tabletki:

substancja czynna: trometamol ketorolaku (trometamina ketorolaku) - 10 mg;
składniki pomocnicze (rdzeń): koloidalny dwutlenek krzemu, MCC (celuloza mikrokrystaliczna), laktoza bezwodna, karboksymetyloskrobia sodowa, stearynian magnezu;
otoczka: koloidalny dwutlenek krzemu makrogol, dwutlenek tytanu, hypromeloza, talk.

Skład 1 ml roztworu:

substancja czynna: trometamol ketorolaku (trometamina ketorolaku) - 30 mg;
składniki pomocnicze: etanol, chlorek sodu, wodorotlenek sodu, wersenian disodowy, woda do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Trometamina ketorolaku - substancja czynna Ketofrilu, ma wyraźne właściwości przeciwbólowe, ma również umiarkowane działanie przeciwgorączkowe i przeciwzapalne.

Mechanizm jej działania związany jest z nieselektywnym hamowaniem aktywności enzymów COX-1 i -2 (cyklooksygenazy 1 i 2), głównie w tkankach obwodowych, w wyniku czego hamowana jest biosynteza prostaglandyn, które są modulatorami termoregulacji, wrażliwości na ból i stan zapalny. Substancja jest racemiczną mieszaniną enancjomerów [-] S i [+] R, działanie przeciwbólowe zawdzięcza postaci [-] S.

Ketorolac nie oddziałuje na receptory opioidowe, nie hamuje oddychania, nie uzależnia od leków, nie działa uspokajająco i przeciwlękowo.

Pod względem nasilenia działania przeciwbólowego Ketofril znacznie przewyższa inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, działa porównywalnie do działania morfiny.

Po podaniu doustnym i domięśniowym działanie przeciwbólowe pojawia się odpowiednio po 30 i 60 minutach, maksymalne działanie uzyskuje się po 60-120 minutach.

Farmakokinetyka

Tabletki powlekane

Po podaniu doustnym ketorolak dobrze wchłania się w przewodzie pokarmowym, _Cmax (maksymalne stężenie) w osoczu krwi wynosi 0,7–1,1 μg / ml, czas do osiągnięcia tej wartości po przyjęciu 10 mg ketorolaku na pusty żołądek wynosi 40 minut. Przyjmowany jednocześnie z pokarmem bogatym w tłuszcze, C _max we krwi spada, a czas do jego osiągnięcia również zwalnia o 60 minut.

99% substancji wiąże się z białkami osocza, na tle hipoalbuminemii obserwuje się wzrost ilości wolnej substancji we krwi.

Biologiczna dostępność ketorolaku wynosi od 80 do 100%. Przy podawaniu doustnym 4 razy dziennie (powyżej dawki subterapeutycznej) czas do osiągnięcia _Css (stężenia równowagowego) wynosi 24 godziny. Po przyjęciu 10 mg substancji wskaźnik C _ss zmienia się w zakresie od 0,39 do 0,79 μg / ml.

Ketorolak przenika do mleka kobiecego: C _max w mleku przyjmowanym przez matkę w dawce 10 mg jest osiągane w ciągu 2 godzin po pojedynczej dawce i wynosi 7,3 ng / ml po wielokrotnym podaniu ketorolaku (przy stosowaniu Ketofrilu 4 razy dziennie) C _max do 2 godziny to 7,9 ng / ml.

Roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego

Biologiczna dostępność ketorolaku wynosi od 80 do 100%. Po podaniu domięśniowym wchłanianie substancji jest całkowite i szybkie. Z _max i czasem do osiągnięcia tego przy wstrzyknięciu domięśniowym wynosi (w zależności od dawki): 30 mg - 1,74-3,1 μg / ml i 15-73 minuty; 60 mg - 3,23-5,77 mcg / ml i 30-60 minut. Z _max z wlewem dożylnym: 15 mg - 1,96-2,98 mcg / ml; 30 mg - 3,69-5,61 μg / ml.

Przy podawaniu pozajelitowym 4 razy dziennie (powyżej dawki subterapeutycznej) czas do osiągnięcia _Css wynosi 24 godziny. Wartość tego wskaźnika (wstrzyknięcie domięśniowe / dożylne) wynosi: 15 mg - 0,65-1,13 / 0,79-1,39 μg / ml; 30 mg - 1,29-2,47 / 1,68-2,76 mcg / ml.

Całkowity klirens po domięśniowym wstrzyknięciu 30 mg ketorolaku wynosi 0,023 l / kg / h; u pacjentów w podeszłym wieku - 0,019 l / kg / h; z niewydolnością nerek u pacjentów ze stężeniem kreatyniny w osoczu we krwi od 19 do 50 mg / l - 0,015 l / kg / h. Całkowity klirens do infuzji dożylnej wynosi 0,03 l / kg / h.

Obie postacie dawkowania

50% podanej dawki jest metabolizowane w wątrobie, z wytworzeniem farmakologicznie nieaktywnych metabolitów, z których głównymi są glukuronidy i p-hydroksyketorolak. Wydalanie odbywa się: nerkami - o 91%, przez jelita - 6%.

U pacjentów bez zaburzeń czynności nerek T _1/2 (okres półtrwania) wynosi średnio 5,3 godziny. U osób starszych wartość tego wskaźnika wzrasta, u młodych maleje. Czynność wątroby nie ma wpływu na T _1/2. W przypadku upośledzonej czynności nerek ze stężeniem kreatyniny w osoczu krwi 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) wartość T _1/2 mieści się w przedziale od 10,3 do 10,8 godziny, u pacjentów z bardziej nasiloną niewydolnością nerek - ponad 13,6 godziny.

V _d (objętość dystrybucji) wynosi od 0,15 do 0,33 l / kg. Na tle niewydolności nerek wartość tego wskaźnika może wzrosnąć 2-krotnie, a enancjomer V _d [+] R substancji - o 20%.

Ketorolac nie jest wydalany podczas hemodializy.

Wskazania do stosowania

Ketofril jest przepisywany na zespół bólowy o umiarkowanym / ciężkim nasileniu o różnej etiologii (w tym w okresie pooperacyjnym, z chorobami onkologicznymi itp.).

Przeciwwskazania

Ketofril nie jest przeznaczony do uśmierzania bólu przed zabiegiem chirurgicznym / w jego trakcie (związanego z wysokim ryzykiem krwawienia), a także do leczenia bólu przewlekłego.

Absolutny:

historia napadów nieżytu nosa, niedrożności oskrzeli, pokrzywki po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innego niesteroidowego leku przeciwzapalnego (całkowity / częściowy zespół nietolerancji kwasu acetylosalicylowego objawiający się zapaleniem błony śluzowej nosa i zatok, pokrzywką, polipami błony śluzowej nosa, astmą oskrzelową);
hipowolemia (przyczyna choroby nie ma znaczenia);
obrzęk naczynioruchowy;
odwodnienie;
choroby jelit o charakterze zapalnym;
erozyjne i wrzodziejące zmiany w błonie śluzowej żołądka lub dwunastnicy, czynne krwawienie z przewodu pokarmowego;
hipokoagulacja (w tym hemofilia);
czynna choroba wątroby, ciężka niewydolność wątroby;
postępująca choroba nerek, ciężka niewydolność nerek (poziom kreatyniny w osoczu powyżej 50 mg / l);
potwierdzona hiperkaliemia;
skaza krwotoczna, udar krwotoczny (podejrzewany lub zdiagnozowany);
naruszenie hematopoezy, obecność wysokiego ryzyka wystąpienia / nawrotu krwawienia (w tym po operacjach);
okres po pomostowaniu tętnic wieńcowych;
terapia skojarzona z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi;
okres ciąży i porodu;
laktacja;
wiek poniżej 16 lat;
indywidualna nietolerancja składników leku.

Względny (roztwór i tabletki Ketofrilu są przepisywane pod nadzorem lekarza):

zaburzenia czynności nerek (poziom kreatyniny w osoczu poniżej 50 mg / l);
aktywne zapalenie wątroby;
choroby naczyń mózgowych, choroba niedokrwienna serca, nadciśnienie tętnicze;
astma oskrzelowa;
Przewlekła niewydolność serca;
zapalenie pęcherzyka żółciowego;
hiperlipidemia / dyslipidemia;
cukrzyca;
choroba tętnic obwodowych;
toczeń rumieniowaty układowy;
cholestaza;
posocznica;
polipy błony śluzowej nosogardzieli i nosa;
anamnestyczne dane dotyczące rozwoju wrzodziejących zmian przewodu żołądkowo-jelitowego;
obecność infekcji Helicobacter pylori;
ciężkie choroby somatyczne;
leczenie skojarzone następującymi środkami: selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (sertralina, fluoksetyna, citalopram, paroksetyna), antykoagulantami (warfaryna), lekami przeciwpłytkowymi (kwas acetylosalicylowy, klopidogrel), doustnymi glikokortykosteroidami (prednizolon);
długotrwałe leczenie niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi;
palenie;
częste spożywanie alkoholu;
wiek powyżej 65 lat.

Aby zminimalizować ryzyko wystąpienia skutków ubocznych ze strony przewodu pokarmowego, konieczne jest stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez jak najkrótszy czas trwania kursu.

Ketofril, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki powlekane

Tabletki Ketofril przyjmuje się doustnie, w zależności od nasilenia zespołu bólowego - jednorazowo lub wielokrotnie.

Pojedyncza dawka - 10 mg.

Maksymalnie: częstotliwość stosowania - 4 razy dziennie, dawka dobowa - 40 mg, czas trwania terapii - 5 dni.

Roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego

Dawkę dobiera się na podstawie nasilenia zespołu bólowego i odpowiedzi pacjenta na lek.

Roztwór wstrzykuje się powoli głęboko do mięśnia (lub dożylnie) przez co najmniej 15 sekund.

W razie potrzeby można dodatkowo przepisać opioidowe leki przeciwbólowe w zmniejszonych dawkach.

Jeśli Ketofril jest stosowany jednorazowo pozajelitowo, pokazane są następujące dawki: pacjenci poniżej 65 roku życia - 10-30 mg; pacjenci powyżej 65 roku życia lub pacjenci z zaburzeniami czynności nerek - 10-15 mg.

Przy wielokrotnym podawaniu pozajelitowym Ketofril jest przepisywany: domięśniowo - co 4-6 godzin, dożylnie - co 6 godzin. Dawka początkowa do ciągłego podawania roztworu za pomocą pompy infuzyjnej wynosi 30 mg, następnie szybkość infuzji wynosi 5 mg / godzinę.

Dla pacjentów poniżej 65 roku życia maksymalna dawka dobowa wynosi 90 mg, dla pacjentów powyżej 65 roku życia lub pacjentów z zaburzeniami czynności nerek - 60 mg.

Maksymalny czas trwania ciągłej infuzji dożylnej wynosi 24 godziny.

Czas trwania leczenia przy podaniu pozajelitowym nie powinien przekraczać 5 dni.

Całkowita dobowa dawka obu postaci dawkowania przy zmianie podawania ketofrylu z pozajelitowego na doustne w dniu przeniesienia nie powinna przekraczać 90 mg u pacjentów w wieku poniżej 65 lat; u pacjentów w wieku powyżej 65 lat lub u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek - 60 mg.

Maksymalna dawka Ketofrilu w tabletkach w dniu zmiany wynosi 30 mg.

Skutki uboczne

Możliwe działania niepożądane (> 3% - często; 1% - rzadko; <1% - rzadko):

układ moczowy: rzadko - zespół hemolityczno-mocznicowy (trombocytopenia, niewydolność nerek, niedokrwistość hemolityczna, plamica), ostra niewydolność nerek, ból pleców z / bez azotemii i / lub krwiomocz, zmniejszenie lub zwiększenie objętości moczu, obrzęk nerek, zapalenie nerek, częste oddawanie moczu;
układ pokarmowy: często (w szczególności dolegliwości często rozwijają się u pacjentów powyżej 65 roku życia, u których w wywiadzie występowały erozyjne i wrzodziejące zmiany w przewodzie pokarmowym) - biegunka, bóle żołądka; rzadko - uczucie pełności w żołądku, zaparcia, zapalenie jamy ustnej, wymioty, wzdęcia; rzadko - nudności, erozyjne i wrzodziejące zmiany przewodu pokarmowego (w tym krwawienie / perforacja - melena, zgaga, pieczenie lub skurcz w okolicy nadbrzusza, nudności, wymioty typu fusy po kawie, bóle brzucha itp.), ostry zapalenie trzustki, żółtaczka cholestatyczna, powiększenie wątroby, zapalenie wątroby;
układ sercowo-naczyniowy: rzadko - podwyższone ciśnienie krwi; rzadko - omdlenie, obrzęk płuc;
układ nerwowy: często - zawroty głowy, bóle głowy, senność; rzadko - omamy, psychozy, aseptyczne zapalenie opon mózgowych (drgawki, silny ból głowy, gorączka, sztywność karku i / lub mięśni pleców), nadpobudliwość (lęk, zmiany nastroju), depresja;
układ oddechowy: rzadko - nieżyt nosa, duszność lub skurcz oskrzeli, obrzęk krtani (objawiający się trudnościami w oddychaniu, dusznością);
układ krwiotwórczy: rzadko - anemia, eozynofilia, leukopenia;
skóra: rzadko - plamica, wysypka skórna (w tym wysypka plamkowo-grudkowa); rzadko - pokrzywka, złuszczające zapalenie skóry (w postaci gorączki z dreszczami lub bez, zaczerwienienia, złuszczania lub zgrubienia skóry, tkliwości i / lub obrzęku migdałków), zespoły Lyella i Stevensa-Johnsona;
narządy zmysłów: rzadko - dzwonienie w uszach, utrata słuchu, zaburzenia widzenia (w tym niewyraźna percepcja wzrokowa);
system hemostazy: rzadko - krwawienie z odbytu lub nosa, krwawienie z rany pooperacyjnej;
układ odpornościowy: rzadko - reakcje anafilaktoidalne lub anafilaktyczne (objawiające się swędzeniem skóry, uczuciem ciężkości w klatce piersiowej, przebarwieniami twarzy, wysypką skórną, pokrzywką, dusznością / przyspieszeniem oddechu, obrzękiem okołooczodołowym, obrzękiem powiek, dusznością, dusznością, świszczącym oddechem);
inne: często - obrzęk (proces może obejmować twarz, nogi, kostki, palce, stopy; przyrost masy ciała); rzadko - zwiększone pocenie się; rzadko - gorączka, obrzęk języka.

Przedawkować

Główne objawy: bóle brzucha, wymioty, kwasica metaboliczna, nudności, upośledzona czynność nerek, rozwój nadżerkowego zapalenia żołądka lub wrzodu trawiennego żołądka.

Terapia: zabiegi mające na celu usunięcie substancji czynnej, w tym płukanie żołądka i pobranie adsorbentów (węgiel aktywny), leczenie objawowe (w celu utrzymania ważnych funkcji organizmu).

Podczas dializy ketorolak nie jest w wystarczającym stopniu wydalany.

Specjalne instrukcje

Ketofril przestaje wpływać na agregację płytek krwi po 24–48 godzinach.

Nie należy stosować leku w połączeniu z paracetamolem dłużej niż 5 dni. Na tle zaburzeń krzepnięcia krwi Ketofril powinien być przepisywany tylko pod stałą kontrolą liczby płytek krwi (pacjenci wymagają szczególnej uwagi w okresie pooperacyjnym), co wymaga starannego monitorowania hemostazy.

Zwiększa się ryzyko działań niepożądanych ze strony nerek na tle hipowolemii. Jeśli to konieczne, Ketofril można przepisać w połączeniu z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów w okresie terapii Ketofrilem, co wiąże się z dużym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu nerwowego (w postaci senności, bólu głowy, zawrotów głowy).

Stosowanie w ciąży i laktacji

Ketofril nie jest przepisywany w okresie ciąży / laktacji. Leku nie można również stosować podczas porodu i do łagodzenia bólu w praktyce położniczej.

Zastosowanie pediatryczne

Nie badano profilu bezpieczeństwa / skuteczności stosowania ketofrilu u pacjentów w wieku poniżej 16 lat, dlatego przepisywanie go tej grupie pacjentów jest przeciwwskazane.

Z zaburzeniami czynności nerek

postępująca choroba nerek, ciężka niewydolność nerek (poziom kreatyniny w osoczu powyżej 50 mg / l): przyjmowanie leku jest przeciwwskazane;
zaburzenia czynności nerek (stężenie kreatyniny w osoczu poniżej 50 mg / l): Ketofril może być stosowany ostrożnie.

Za naruszenia funkcji wątroby

czynna choroba wątroby, ciężka niewydolność wątroby: przyjmowanie leku jest przeciwwskazane;
czynne zapalenie wątroby: Ketofril może być stosowany z zachowaniem ostrożności.

Stosować u osób starszych

Terapię ketofrilem u pacjentów w wieku powyżej 65 lat należy prowadzić pod nadzorem lekarza.

Interakcje lekowe

kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, preparaty wapniowe, glikokortykosteroidy, etanol, kortykotropina: obserwuje się rozwój krwawienia z przewodu pokarmowego i tworzenie się wrzodów przewodu pokarmowego;
paracetamol: łącznemu stosowaniu towarzyszy wzrost nefrotoksyczności;
metotreksat: na tle jednoczesnego stosowania następuje wzrost nefro- i hepatotoksyczności; terapię skojarzoną można prowadzić wyłącznie przy użyciu małych dawek metotreksatu pod kontrolą jego stężenia w osoczu krwi;
leki blokujące wydzielanie kanalikowe: następuje zmniejszenie klirensu ketorolaku i zwiększenie jego stężenia we krwi w osoczu;
cefoperazon, leki trombolityczne, antykoagulanty pośrednie, heparyna, leki przeciwpłytkowe, pentoksyfilina, cefotetan: istnieje zwiększone prawdopodobieństwo krwawienia;
probenecyd: zmniejszenie klirensu osoczowego i V _d ketorolaku, wzrost jego stężenia w osoczu we krwi i wartości T _1/2;
metotreksat, preparaty litu: łącznemu stosowaniu towarzyszy zmniejszenie klirensu i wzrost ich toksyczności;
leki o działaniu hipotensyjnym i moczopędnym: następuje spadek ich skuteczności (ze względu na zmniejszenie syntezy prostaglandyn w nerkach);
opioidowe leki przeciwbólowe: możliwe jest znaczne zmniejszenie ich dawki;
insulina i doustne leki hipoglikemizujące: jednoczesne stosowanie prowadzi do zwiększenia ich działania hipoglikemizującego, co wymaga ponownego obliczenia dawki;
kwas walproinowy: występuje naruszenie agregacji płytek;
werapamil, nifedypina: następuje wzrost ich stężenia w osoczu we krwi;
inne leki o działaniu nefrotoksycznym (w tym preparaty złota): na tle równoczesnego stosowania wzrasta prawdopodobieństwo nefrotoksyczności.

Analogi

Analogi Ketofril to: Ketalgin, Dolomin, Torolak, Dolak, Ketorol, Ketanov, Toradol, Ketolak, Ketorolac, Ketadrop, Ketokam.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem i wilgocią w temperaturze do 30 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości: tabletki - 3 lata; roztwór do wstrzykiwań - 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Ketofril

Recenzje Ketofril są nieliczne. Najczęściej zauważa się, że ma deklarowany efekt terapeutyczny, chociaż niektórzy pacjenci wskazują na niewystarczająco silny efekt. Szacuje się, że koszt leku jest przystępny.

Cena Ketofrilu w aptekach

Przybliżona cena za Ketofril wynosi:

tabletki powlekane (10 mg), 20 szt. w opakowaniu - 82-105 rubli;
roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego (30 mg / ml, ampułki po 1 ml), 10 szt. w opakowaniu - 101 rubli.