Lercanorm

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Lercanorm: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Lerkanorm

Kod ATX: C08CA13

Składnik aktywny: lerkanidypina (lerkanidypina)

Producent: JSC "VERTEX" (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 29.07.2019

Ceny w aptekach: od 262 rubli.

Kup

Lercanorm to lek przeciwnadciśnieniowy, antagonista wapnia najnowszej generacji do leczenia szerokiego zakresu pacjentów, w tym pacjentów z cukrzycą, otyłością, ciężkim nadciśnieniem tętniczym oraz pacjentów w podeszłym wieku.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci tabletek pokrytych powłoką foliową: obustronnie wypukła, okrągła, żółta otoczka z bladożółtego rdzenia w przekroju (10, 15 lub 30 sztuk w blistrze z folii PVC lub folii aluminiowej i folii PVC w kartonie 3, 6 lub 9 opakowań po 10 szt., 2, 4 lub 6 - 15 szt., 1, 2 lub 3 - 30 szt.; 30, 60 lub 90 szt. w puszce polietylenowej, w pudełko kartonowe zawierające 1 puszkę, każde pudełko zawiera również instrukcję użycia Lercanorm).

1 tabletka powlekana zawiera:

substancja czynna: chlorowodorek lerkanidypiny - 10 lub 20 mg;
dodatkowe składniki: monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa (glikolan sodowy skrobi typu A), stearynian magnezu, poloksamer, powidon K30;
otoczka filmu: hypromeloza (hydroksypropyloceluloza), tytanu dwutlenek, hypromeloza, talk, żółty tlenek żelaza (tlenek żelaza).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Lerkanidypina należy do grupy selektywnych, powolnych blokerów kanału wapniowego (CCB), pochodnych 1,4-dihydropirydyny. Substancja czynna hamuje przepływ jonów wapnia przez błony komórkowe do komórek mięśni gładkich ścian naczyń. Głównym mechanizmem przeciwnadciśnieniowego działania Lercanorm jest bezpośredni relaksujący wpływ na komórki mięśni gładkich naczyń krwionośnych, co prowadzi do zmniejszenia całkowitego obwodowego oporu naczyniowego (OPSS). Chociaż lerkanidypina ma stosunkowo krótki okres półtrwania (T _1/2) z osocza krwi, substancja ta wykazuje długotrwałe działanie przeciwnadciśnieniowe w wyniku dostatecznie wysokiego współczynnika dystrybucji przez błonę.

Efekt terapeutyczny leku obserwuje się 5-7 godzin po podaniu doustnym i utrzymuje się przez 24 h. Lerkanidypina wykazuje wysoką selektywność względem komórek mięśni gładkich naczyń, dzięki czemu nie wykazuje ujemnego działania inotropowego.

Ze względu na stopniowy rozwój rozszerzenia naczyń krwionośnych podczas stosowania leku Lercanorm rzadko obserwuje się znaczny spadek ciśnienia krwi (BP), któremu towarzyszy odruchowa tachykardia.

Lerkanidypina jest racemiczną mieszaniną (+) R- i (-) S-enancjomerów, jej działanie przeciwnadciśnieniowe, podobnie jak inne asymetryczne pochodne 1,4-dihydropirydyny, determinuje głównie enancjomer S.

Farmakokinetyka

Lerkanidypina jest całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym. W osoczu krwi maksymalne stężenie (C _max) substancji czynnej występuje po 1,5-3 godzinach po przyjęciu dawki Lercanorm 10 mg i 20 mg i wynosi odpowiednio 3,3 ± 2,09 i 7,66 ± 5,90 ng / ml …

(+) R- i (-) S-enancjomery leku mają podobny profil farmakokinetyczny: mają ten sam T _1/2 i okres osiągnięcia C _max. Pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) i _Cmax w osoczu (-) S-enancjomeru lerkanidypiny jest około 1,2 razy większe niż w przypadku (+) R-enancjomeru. W eksperymentach in vivo nie zarejestrowano wzajemnej przemiany enancjomerów.

Przy początkowym przejściu przez wątrobę całkowita biodostępność lerkanidypiny po podaniu doustnym po posiłkach wynosi około 10%. W przypadku stosowania leku na czczo biodostępność wynosi ⅓ wskaźnika oznaczanego po posiłkach. Przyjmowanie Lercanorm nie później niż 2 godziny po spożyciu pokarmu bogatego w tłuszcze zwiększa 4-krotnie biodostępność, dlatego lek należy przyjmować przed posiłkami.

W zakresie dawek terapeutycznych farmakokinetyka substancji czynnej jest nieliniowa. Przy stosowaniu dawek Lercanorm 10, 20 i 40 mg, AUC określano w stosunku 1: 4: 18, a C _max w osoczu odpowiednio w stosunku 1: 3: 8, co wskazuje na zwiększające się wysycenie podczas pierwotnego przejścia przez wątrobę. Można więc stwierdzić, że biodostępność leku wzrasta wraz ze wzrostem przyjmowanej dawki.

Lerkanidypina charakteryzuje się szybką dystrybucją z osocza do tkanek i narządów. Substancja czynna wiąże się z białkami osocza krwi w ponad 98%. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek i wątroby wolna frakcja lerkanidypiny może wzrosnąć, ponieważ na tle takich chorób poziom białka w osoczu we krwi spada.

Proces metabolizmu substancji czynnej przebiega przy udziale izoenzymu CYP3A4 z powstawaniem nieaktywnych metabolitów. Eliminacja lerkanidypiny odbywa się głównie na drodze biotransformacji. Około 50% podanej dawki jest wydalane przez nerki, około 50% przez jelita. Średnia wartość T _1/2 wynosi 8–10 h. Przy wielokrotnym podawaniu doustnym nie odnotowuje się akumulacji lerkanidypiny.

Farmakokinetyka produktu Lercanorm u pacjentów z niewydolnością nerek i klirensem kreatyniny (CC) powyżej 30 ml / min, u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób w podeszłym wieku jest podobna do farmakokinetyki u zdrowych ochotników.

Wskazania do stosowania

Lercanorm jest zalecany do leczenia samoistnego nadciśnienia tętniczego I - II stopnia.

Przeciwwskazania

Absolutny:

niedrożność drogi odpływu lewej komory;
niestabilna dławica piersiowa;
nieleczona niewydolność serca;
okres 1 miesiąca po przebytym zawale mięśnia sercowego;
ciężka niewydolność wątroby;
ciężka niewydolność nerek (CC poniżej 30 ml / min);
zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedobór laktazy, nietolerancja laktozy;
wiek do 18 lat;
Ciąża i laktacja;
niestosowanie skutecznych metod antykoncepcji przez kobiety w wieku rozrodczym;
terapia skojarzona z inhibitorami izoenzymu CYP3A4, takimi jak erytromycyna, ketokonazol, troleandomycyna, rytonawir, itrakonazol;
jednoczesne stosowanie z cyklosporyną i sokiem grejpfrutowym;
nadwrażliwość na lerkanidypinę lub inne pochodne dihydropirydyny lub jakikolwiek dodatkowy składnik leku.

Krewny (należy zachować ostrożność podczas przyjmowania tabletek Lercanorm):

dysfunkcja lewej komory;
zespół chorego węzła zatokowego bez rozrusznika serca (ze względu na istniejące ryzyko zwiększonej częstotliwości ataków dławicy piersiowej);
przewlekła niewydolność serca (CHF) (musi być wyrównana przed zastosowaniem leku);
choroba niedokrwienna serca (CHD);
łagodna do umiarkowanej niewydolność nerek (CC powyżej 30 ml / min);
łagodna do umiarkowanej niewydolność wątroby;
podeszły wiek;
jednoczesne stosowanie z substratami i inhibitorami izoenzymu CYP3A4, digoksyną.

Lercanorm, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Lercanorm należy przyjmować doustnie 1 raz dziennie rano, co najmniej 15 minut przed posiłkiem, bez łamania i żucia, popijając dużą ilością wody.

Zalecana dawka początkowa to 10 mg. Biorąc pod uwagę indywidualną tolerancję Lercanorm i efekt terapeutyczny, można go zwiększyć do 20 mg. Doboru dawki należy dokonać stopniowo, ponieważ maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe obserwuje się po około 2 tygodniach od rozpoczęcia terapii.

Wraz ze wzrostem dziennej dawki o ponad 20 mg jest mało prawdopodobne, aby skuteczność leku wzrosła, ale wzrośnie zagrożenie działaniami niepożądanymi.

Skutki uboczne

układ sercowo-naczyniowy: rzadko - zaczerwienienie twarzy, tachykardia, kołatanie serca; rzadko - ból w klatce piersiowej, dławica piersiowa; niezwykle rzadko - wyraźny spadek ciśnienia krwi, omdlenia, zawał mięśnia sercowego; w przypadku dusznicy bolesnej możliwe jest wydłużenie czasu trwania, częstotliwości i nasilenia ataków;
układ mięśniowo-szkieletowy: rzadko - bóle mięśni;
układ nerwowy: rzadko - zawroty głowy, bóle głowy; rzadko - senność;
układ pokarmowy: rzadko - niestrawność, nudności, bóle brzucha, biegunka, wymioty;
układ moczowy: rzadko - wielomocz; niezwykle rzadko - wzrost częstości oddawania moczu (częstomocz);
reakcje alergiczne: niezwykle rzadko - reakcje nadwrażliwości;
skóra: rzadko - wysypka skórna;
parametry laboratoryjne: niezwykle rzadko - odwracalny wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych;
inne: rzadko - obrzęk obwodowy; rzadko - zwiększone zmęczenie, astenia; niezwykle rzadko - przerost dziąseł.

Przedawkować

Przypuszczalnie przedawkowaniu lerkanidypiny towarzyszą objawy podobne do objawów przedawkowania innych dihydropirydyn, a mianowicie: rozszerzenie naczyń obwodowych z odruchową tachykardią i znacznym spadkiem ciśnienia krwi, nudności.

Leczenie jest objawowe. Przy wyraźnym spadku ciśnienia krwi i utracie przytomności zaleca się terapię sercowo-naczyniową, z pojawieniem się bradykardii, wskazane jest dożylne (i / v) podanie atropiny. Brak jest danych dotyczących stosowania hemodializy, ale znając wysoki stopień wiązania leku z białkami osocza można przypuszczać, że dializa będzie nieskuteczna.

Odnotowano 3 przypadki przedawkowania lerkanidypiny przyjmowanej w dawkach 150, 280 i 800 mg. Pacjenci przeżyli we wszystkich trzech przypadkach.

Na tle jednoczesnego stosowania lerkanidypiny w dawce 150 mg z etanolem w nieznanej dawce obserwowano senność. W tym stanie wykonano płukanie żołądka i pobrano węgiel aktywny.

W przypadku połączenia lerkanidypiny w dawce 280 mg i moksonidyny w dawce 5,6 mg obserwowano zaburzenia takie jak łagodna niewydolność nerek, ciężkie niedokrwienie mięśnia sercowego i wstrząs kardiogenny. Przy tych objawach podawano leki moczopędne (furosemid), glikozydy nasercowe, katecholaminy w dużych dawkach, substytuty osocza.

Podczas przyjmowania lerkanidypiny w dawce 800 mg obserwowano nudności i znaczny spadek ciśnienia krwi. Leczenie - doustne przyjmowanie środków przeczyszczających i węgla aktywowanego, dożylna dopamina.

Specjalne instrukcje

Lercanorm jest przepisywany ze szczególną ostrożnością pacjentom z dysfunkcją lewej komory, chociaż kontrolowane badania hemodynamiczne nie wykazały pogorszenia czynności lewej komory.

Pacjenci z chorobą wieńcową leczeni krótko działającymi dihydropirydynami mogą prawdopodobnie być w grupie wysokiego ryzyka chorób układu sercowo-naczyniowego.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie terapii Lercanorm, ze względu na ryzyko zawrotów głowy, bólów głowy, senności i osłabienia (szczególnie na początku kursu oraz w przypadku zwiększenia dawki) należy z dużą ostrożnością prowadzić pojazdy i inne złożone i potencjalnie niebezpieczne mechanizmy.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Zgodnie z wynikami badań przeprowadzonych na zwierzętach lek nie wykazywał działania teratogennego. Jednocześnie efekt ten odnotowano podczas terapii innymi pochodnymi dihydropirydyny. Dlatego stosowanie leku Lercanorm w okresie ciąży i u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznych środków antykoncepcyjnych jest przeciwwskazane.

W okresie laktacji przeciwwskazane jest również przyjmowanie leku przeciwnadciśnieniowego, gdyż ze względu na wysoką lipofilność przypuszcza się, że może on przenikać do mleka matki.

Zastosowanie pediatryczne

U pacjentów poniżej 18. roku życia terapia Lercanorm jest przeciwwskazana ze względu na brak danych potwierdzających jej skuteczność i bezpieczeństwo u dzieci i młodzieży.

Z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, z CC poniżej 30 ml / min oraz u osób poddawanych hemodializie, stężenie lerkanidypiny w osoczu we krwi zwiększa się średnio o 70%.

W przypadku ciężkiej niewydolności nerek stosowanie Lercanorm jest przeciwwskazane. Pacjenci z umiarkowaną lub łagodną niewydolnością nerek powinni zachować ostrożność podczas stosowania leku, rozpoczynając leczenie od dawki dobowej 10 mg. W przyszłości dawkę należy zwiększyć do 20 mg, biorąc pod uwagę nasilenie efektu hipotensyjnego.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku umiarkowanej do ciężkiej niewydolności wątroby, ogólnoustrojowa biodostępność lerkanidypiny jest przypuszczalnie zwiększona, ponieważ lek jest metabolizowany głównie w wątrobie.

Terapia Lercanorm jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby początkowa dawka dobowa leku nie powinna przekraczać 10 mg. Zaleca się zwiększenie dawki do 20 mg na dobę, szczególnie w początkowych etapach terapii, z zachowaniem szczególnej ostrożności. W przypadku, gdy po zwiększeniu dawki obserwuje się silnie zaznaczone działanie hipotensyjne, dawkę należy zmniejszyć.

Stosować u osób starszych

Pacjenci w podeszłym wieku nie muszą zmieniać dawki leku Lercanorm, ale w okresie leczenia, zwłaszcza na początku kursu, zaleca się zachowanie ostrożności.

Interakcje lekowe

beta-blokery, inhibitory konwertazy angiotensyny, diuretyki: dozwolone jest jednoczesne stosowanie tych leków z lerkanidypiną;
erytromycyna, itrakonazol, rytonawir, ketokonazol, troleandomycyna (inhibitory izoenzymu CYP3A4): połączenie jest przeciwwskazane, ponieważ induktory i inhibitory izoenzymu CYP3A4 stosowane w połączeniu z lerkanidypiną mogą wpływać na jej metabolizm i wydalanie;
metoprolol: biodostępność lerkanidypiny zmniejsza się o 50%, w celu uzyskania efektu leczenia może być konieczne dostosowanie dawki lerkanidypiny;
cyklosporyna: odnotowuje się wzrost poziomu obu substancji we krwi w osoczu, w wyniku czego przeciwwskazane jest połączenie z lerkanidypiną;
midazolam: u osób w podeszłym wieku można zaobserwować wzrost biodostępności lerkanidypiny średnio o 40% w połączeniu z tą ostatnią w dawce 20 mg;
amiodaron, chinidyna i inne leki przeciwarytmiczne klasy III, astemizol, terfenadyna (substraty izoenzymu CYP3A4): należy zachować ostrożność podczas skojarzenia z lerkanidypiną;
induktory izoenzymu CYP3A4 [ryfampicyna, leki przeciwdrgawkowe (karbamazepina, fenytoina)]: hipotensyjne działanie lerkanidypiny może być osłabione; potrzebują regularnego monitorowania ciśnienia krwi;
digoksyna: u pacjentów stale otrzymujących digoksynę nie odnotowuje się interakcji farmakokinetycznych tego środka z lerkanidypiną, przyjmowaną jednocześnie w dawce 20 mg; jednakże zdrowi ochotnicy, którzy otrzymywali digoksynę, wykazywali wzrost jej C _max w osoczu o około 33% po doustnym podaniu lerkanidypiny w dawce 20 mg na pusty żołądek, podczas gdy nie obserwowano żadnych istotnych zmian w klirensie nerkowym i AUC digoksyny; przy takim połączeniu należy uważnie monitorować ewentualne objawy zatrucia digoksyną;
warfaryna: nie obserwowano zmian parametrów farmakokinetycznych tej substancji w połączeniu z lerkanidypiną w dawce 20 mg u zdrowych ochotników;
symwastatyna (40 mg): występuje wzrost wartości AUC dla symwastatyny i jej aktywnego metabolitu β-hydroksykwasu odpowiednio o 56 i 28% w połączeniu z lerkanidypiną (20 mg); niechcianych interakcji można uniknąć, używając środków o różnych porach dnia (simwastatyna - wieczorem, lerkanidypina - rano);
cymetydyna (do 800 mg): nie wykryto żadnych znaczących zmian stężenia lerkanidypiny w osoczu; w przypadku stosowania dużych dawek cymetydyny możliwe jest zwiększenie biodostępności lerkanidypiny oraz przeciwnadciśnieniowe działanie jej podawania;
fluoksetyna (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6): nie ma klinicznie istotnych zmian parametrów farmakokinetycznych lerkanidypiny u pacjentów w podeszłym wieku;
etanol, sok grejpfrutowy: może nasilać hipotensyjne działanie lerkanidypiny.

Analogi

Analogami Lercanorm są: Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lernikor itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, chronić przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Lercanorm

Obecnie brakuje opinii na temat Lercanorm pozostawianych przez pacjentów w serwisach medycznych, zgodnie z którymi można by obiektywnie ocenić skuteczność i wady leku hipotensyjnego.