Zyprexa - Instrukcje Użytkowania, Cena, Recenzje, Analogi, Tabletki

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Zyprexa

Zyprexa: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie w dzieciństwie
11. 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. 12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. 13. Stosowanie u osób starszych
14. 14. Interakcje lekowe
15. 15. Analogi
16. 16. Warunki przechowywania
17. 17. Warunki wydawania aptek
18. 18. Recenzje
19. 19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Zyprexa

Kod ATX: N05AH03

Substancja czynna: olanzapina (olanzapina)

Producent: Lilly del Caribe Inc. (Lilly del Caribe Inc.) (Portoryko); Lilly SA (Lilly, SA) (Hiszpania); Eli Lilly & Company Limited (Wielka Brytania)

Opis i aktualizacja zdjęć: 20.08.2019

Ceny w aptekach: od 2018 rubli.

Kup

Zyprexa jest lekiem przeciwpsychotycznym stosowanym w leczeniu schizofrenii i choroby afektywnej dwubiegunowej.

Uwolnij formę i kompozycję

Formy dawkowania Zyprexa:

• Tabletki powlekane: okrągłe, białe, na jednej stronie napis identyfikacyjny, w zależności od zawartości substancji czynnej: 2,5 mg - „LILLY 4112”, 5 mg - „LILLY 4115”, 7,5 mg - " LILLY 4116 ", 10 mg -" LILLY 4117 "(7 szt. W blistrach 1, 2, 4, 8 blistrów w pudełku tekturowym);
• Liofilizat do przygotowania roztworu do podania domięśniowego (i / m): ubita masa lub żółty proszek (10 mg w fiolkach, 1 fiolka w pudełku tekturowym).

Skład 1 tabletki:

• Substancja czynna: olanzapina - 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg lub 10 mg;
• Składniki pomocnicze: hydroksypropyloceluloza (hypromoloza), krospowidon, monohydrat laktozy, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna;
• Osłona: Metylohydroksypropyloceluloza (hypromeloza), mieszanka białych barwników, wosk Carnauba (do polerowania), niebieski tusz spożywczy (do oznaczeń identyfikacyjnych).

Skład 1 butelki liofilizatu:

• Substancja czynna: olanzapina - 10 mg;
• Składniki pomocnicze: kwas winowy, laktoza jednowodna.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancją czynną preparatu Zyprexa jest olanzapina, substancja przeciwpsychotyczna (neuroleptyk) o szerokim spektrum farmakologicznego wpływu na wiele układów receptorowych.

W trakcie badań przedklinicznych stwierdzono, że olanzapina wykazuje powinowactwo do adrenergicznych α ₁, dopaminy D ₁, D ₂, D ₃, D ₄ i D ₅, serotoniny 5-HT _{2A / C}, 5HT ₃ i 5HT ₆, muskarynowego M _{1– -5} i receptory histaminowe H ₁. W doświadczeniach na zwierzętach stwierdzono, że olanzapina wykazuje antagonizm w stosunku do receptorów dopaminowych, cholinergicznych i 5-HT.

In vitro i in vivo olanzapina wykazuje większą aktywność i powinowactwo do receptorów serotoninowych 5HT2 w porównaniu z receptorami dopaminowymi D2. Według danych z badań elektrofizjologicznych olanzapina wybiórczo zmniejsza pobudliwość neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10), a jednocześnie ma pewien wpływ na drogi nerwowe prążkowia (A9), które biorą udział w regulacji funkcji motorycznych.

Warunkowany odruch obronny (test charakteryzujący działanie przeciwpsychotyczne) może być osłabiony przez olanzapinę w mniejszych dawkach niż dawki wywołujące katalepsję (zaburzenie odzwierciedlające niepożądany wpływ na funkcje motoryczne). W przeciwieństwie do innych leków przeciwpsychotycznych, olanzapina wzmacnia działanie przeciwlękowe testu anksjolitycznego. Zyprexa zapewnia statystycznie istotne zmniejszenie zaburzeń produktywnych (omamy, urojenia itp.) I negatywnych.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym olanzapina dobrze się wchłania. Jego maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 5-8 godzin. Spożycie pokarmu nie wpływa na stopień wchłaniania.

Po podaniu domięśniowym maksymalne stężenie leku w osoczu obserwuje się po 15–45 minutach. Przy domięśniowym podaniu dawki 5 mg stężenie substancji w osoczu jest 5 razy większe niż stężenie, które określa się przy przyjmowaniu podobnej dawki doustnie.

Charakterystyka metaboliczna olanzapiny podawanej doustnie i pozajelitowo jest podobna.

Olanzapina jest metabolizowana w wątrobie na drodze koniugacji i utleniania. Głównym krążącym metabolitem jest 10-N-glukuronid, który przypuszczalnie nie przenika przez barierę krew-mózg. Dwa kolejne metabolity olanzapiny to 2-hydroksymetyl i N-demetyl, w tworzeniu których biorą udział izoenzymy CYP1A2 i CYP2D6 cytochromu P450. W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że oba te metabolity in vivo mają znacznie mniej wyraźną aktywność farmakologiczną niż olanzapina. Zatem główne działanie farmakologiczne preparatu Zyprexa wynika z oryginalnej substancji czynnej olanzapiny.

Średni klirens osoczowy wynosi 26 l / h. Okres półtrwania (T ½) olanzapiny wynosi średnio 33 godziny. W badaniach z różnymi dawkami w zakresie od 1 do 20 mg stwierdzono, że stężenie leku w osoczu jest proporcjonalne do dawki i ma charakter liniowy.

Parametry farmakokinetyczne olanzapiny różnią się w zależności od płci, wieku i palenia. Okres półtrwania / klirens w osoczu:

• osoby niepalące - 38,6 h / 18,6 l / h;
• palacze - 30,4 h / 27,7 l / h;
• pacjenci w wieku poniżej 65 lat - 33,8 h / 18,2 l / h;
• pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) - 51,8 h / 17,5 l / h;
• mężczyźni: 32,3 h / 27,3 l / h;
• kobiety: 36,7 h / 18,9 l / h.

Jednak stopień tych zmian u pacjentów różnej płci, wieku i palaczy jest znacznie niższy niż stopień różnic w tych danych u poszczególnych osób.

Nie stwierdzono istotnych różnic między średnimi wartościami T ½ a klirensem osoczowym u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek iu pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Około 57% olanzapiny znakowanej izotopowo jest wydalane z moczem, głównie w postaci metabolitów. Klirens olanzapiny u palaczy z niewielkimi zaburzeniami czynności wątroby jest mniejszy niż u osób niepalących bez zaburzeń czynności wątroby. Gdy stężenie leku w osoczu w zakresie 7-1000 ng / ml, związek z białek osocza (albuminy, a głównie α ₁ -kwasu glikoproteina) wynosi około 93%. W badaniach z udziałem przedstawicieli ras europejskich, japońskich i chińskich nie stwierdzono różnic w farmakokinetyce olanzapiny związanej z rasą.

Aktywność izoenzymu CYP2D6 cytochromu P450 nie wpływa na metabolizm olanzapiny.

Wskazania do stosowania

Tabletki powlekane

• Choroba afektywna dwubiegunowa: Zyprexa, sam lub w połączeniu z walproinianem lub litem, jest stosowany w leczeniu mieszanych lub ostrych epizodów maniakalnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej z lub bez objawów psychotycznych i szybkich zmian fazowych; u pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową, u których olanzapina była skuteczna w leczeniu fazy maniakalnej, jest również wskazana w zapobieganiu nawrotom;
• Schizofrenia: terapia zaostrzeń; wspomagające i długotrwałe leczenie przeciw nawrotom schizofrenii i innych zaburzeń psychotycznych z ciężkimi objawami (negatywnymi (w tym spłaszczenie emocjonalne, zubożenie mowy, zmniejszona aktywność społeczna) i / lub produktywnym (w tym omamy, urojenia, automatyzm)) i współistniejącymi zaburzeniami afektywnymi

Zyprexa w połączeniu z fluoksetyną jest wskazana w leczeniu stanów depresyjnych związanych z chorobą afektywną dwubiegunową.

Liofilizat do przygotowania roztworu do wstrzyknięć domięśniowych

Wstrzyknięcie leku Zyprexa jest zalecane w celu szybkiego złagodzenia pobudzenia psychomotorycznego (pobudzenia) u pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową i schizofrenią.

Przeciwwskazania

Absolutny:

• wiek do 18 lat;
• okres karmienia piersią (laktacja);
• nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy i zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy (dla tabletek);
• zdiagnozowana nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku Zyprexa.

Względnym przeciwwskazaniem jest okres ciąży - zażywanie leku jest wymagane pod nadzorem lekarza.

Instrukcja stosowania leku Zyprexa: metoda i dawkowanie

Tabletki powlekane

Tabletki Zyprex są przyjmowane doustnie, niezależnie od posiłków.

Dzienna dawka dobierana jest indywidualnie i zależy od stanu klinicznego pacjenta. Dawkę powyżej normy należy zwiększać stopniowo (z zachowaniem co najmniej 24-godzinnej przerwy) i dopiero po odpowiednim badaniu klinicznym.

Zalecany schemat dawkowania preparatu Zyprexa:

• Schizofrenia i podobne zaburzenia psychotyczne: dawka początkowa leku (to też standard) - 10 mg 1 raz dziennie; dawki terapeutyczne - od 5 do 20 mg dziennie;
• Ostra mania w chorobie afektywnej dwubiegunowej: dawka początkowa leku (to też standard) - 15 mg raz dziennie; dawki terapeutyczne - od 5 do 20 mg dziennie.

Dla osób starszych, pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby, z ciężką niewydolnością nerek, zaleca się dawkę początkową olanzapiny - 5 mg na dobę.

Również na zmniejszenie dawki początkowej preparatu Zyprexa wskazuje połączenie następujących czynników: kobiety, osoby niepalące, osoby w podeszłym wieku - ze względu na możliwe spowolnienie metabolizmu substancji czynnej.

Liofilizat do przygotowania roztworu do wstrzyknięć domięśniowych

Roztwór przygotowany z liofilizatu wstrzykuje się domięśniowo. Nie należy podawać leku Zyprex podskórnie ani dożylnie.

Stosowanie olanzapiny w postaci zastrzyku jest konieczne w celu szybkiego złagodzenia pobudzenia u pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową i schizofrenią.

Zalecana dawka początkowa preparatu Zyprexa to 10 mg (pojedyncze wstrzyknięcie domięśniowe). Ponadto, biorąc pod uwagę stan kliniczny pacjenta, nie wcześniej niż 2 godziny później można wykonać drugą iniekcję - do 10 mg. Po co najmniej 4 godzinach od drugiego wstrzyknięcia dopuszcza się trzecią - do 10 mg. Bezpieczeństwo dawek większych niż 30 mg na dobę nie zostało ocenione w badaniach klinicznych.

Jeśli istnieją wskazania do kontynuacji leczenia, wstrzyknięcia domięśniowe produktu Zyprexa należy przerwać i, jeśli jest to klinicznie możliwe, zmienić na doustne podawanie olanzapiny w dawce od 5 do 20 mg.

U osób w podeszłym wieku lub pacjentów z innymi klinicznymi czynnikami ryzyka zaleca się pojedyncze wstrzyknięcie domięśniowe produktu Zyprexa w dawce 2,5-5 mg.

Liofilizat można rozpuszczać wyłącznie w jałowej wodzie do wstrzykiwań.

Nie mieszać olanzapiny w tej samej strzykawce z lorazepamem, diazepamem i haloperydolem ze względu na możliwość czasu rozpuszczenia, wytrącenia i (lub) osłabienia działania olanzapiny.

W celu przygotowania roztworu do zawartości fiolki należy dodać 2,1 ml jałowej wody do wstrzykiwań:

1. Roztwór powinien być żółty, przezroczysty;
2. Konieczne jest użycie roztworu w ciągu 1 godziny po przygotowaniu;
3. Niewykorzystane pozostałości należy osuszyć;
4. Przed wprowadzeniem należy sprawdzić roztwór pod kątem obecności zanieczyszczeń mechanicznych (jeśli pojemnik i roztwór na to pozwalają).

Dawka olanzapiny w mg, odpowiadająca objętości roztworu użytego do wstrzyknięcia i / m:

• Cała zawartość butelki to 10 mg;
• 1,5 ml - 7,5 mg;
• 1 ml - 5 mg;
• 0,5 ml - 2,5 mg.

Skutki uboczne

Działania niepożądane związane ze stosowaniem olanzapiny według badań klinicznych:

• Bardzo często (> 1/10): senność i przyrost masy ciała, łagodny przemijający wzrost stężenia prolaktyny w osoczu (do 34% przypadków) *;
• Często (<1/10 do <1/100): zawroty głowy, astenia, akatyzja, zwiększony apetyt, obrzęki obwodowe, hipotonia ortostatyczna, zaparcia, suchość w ustach;
• Rzadko (1/10 000): przemijający bezobjawowy wzrost parametrów wątrobowej ALT (aminotransferazy alaninowej) i AST (aminotransferazy asparaginianowej) w surowicy krwi;
• W pojedynczych przypadkach (<1/10 000): wzrost stężenia glukozy w osoczu ≥200 mg / dl (podejrzenie cukrzycy), wzrost stężenia glukozy w osoczu z ≥160 mg / dl do <200 mg / dl (podejrzenie hiperglikemia) z początkowym stężeniem glukozy ≤140 mg / dl.

Uwaga:

* - Średnie maksymalne wartości stężenia prolaktyny nie osiągają górnej granicy normy i nie różnią się istotnie statystycznie od placebo; objawy kliniczne i oznaki hiperprolaktynemii, takie jak ginekomastia, powiększenie piersi i mlekotok, są rzadkie; w większości przypadków normalizacja poziomu prolaktyny następuje bez anulowania leku Zyprexa.

W badaniach klinicznych z udziałem 1185 pacjentów (N = 1185) odnotowano wzrost poziomu trójglicerydów średnio o 20 mg / dl w stosunku do wartości wyjściowej.

Zgodnie z wynikami badań kontrolowanych placebo (N = 2528), poziom cholesterolu wzrósł średnio o 0,4 mg / dl w stosunku do wartości wyjściowej.

Odnotowano pojedyncze przypadki bezobjawowej eozynofilii.

Podsumowanie danych dotyczących głównych działań niepożądanych i częstości ich występowania (na podstawie wyników badań klinicznych i / lub danych z okresu porejestracyjnego w leczeniu różnych postaci dawkowania preparatu Zyprexa):

• Organizm jako całość: bardzo często - wzrost masy ciała ¹; często - astenia ²; rzadko - zwiększona światłoczułość ²;
• Układ sercowo-naczyniowy: często - niedociśnienie ortostatyczne ¹; rzadko - bradykardia ²;
• Układ pokarmowy: często - zaparcia ², suchość w ustach ², wzmożony apetyt ²; bardzo rzadko - zapalenie wątroby typu ³;
• Zaburzenia metaboliczne: często - obrzęki obwodowe ²; bardzo rzadko - śpiączka cukrzycowa ³, cukrzycowa kwasica ketonowa ^3,5, hiperglikemia ³, hipertriglicerydemia ^3,6;
• Układ nerwowy: bardzo często - zaburzenia chodu ⁴, senność ²; często - akatyzja ², zawroty głowy ²; rzadko - napady padaczkowe ³;
• Skóra i przydatki: rzadko - wysypka ³;
• Układ moczowo-płciowy: bardzo rzadko - priapizm ³;
• Biochemia kliniczna: bardzo często - wzrost prolaktyny ¹; często - wzrost ALT ¹, wzrost AST ¹, pojedyncze przypadki wzrostu stężenia glukozy ≥160 mg / dl- <200 mg / dl (podejrzenie hiperglikemii) ¹, pojedyncze przypadki wzrostu stężenia glukozy ≥200 mg / dl (podejrzenie cukrzycy) ¹;
• Hematologia: często - eozynofilia ¹; rzadko - leukopenia ³; bardzo rzadko - trombocytopenia ³.

Uwagi

1 - Ocena wskaźników z bazy danych badań klinicznych.

2 - Skutki uboczne zarejestrowane w bazie danych badań klinicznych.

3 - Działania niepożądane zgłaszane spontanicznie podczas badań po wprowadzeniu do obrotu.

4 - Działania niepożądane stwierdzone w badaniach klinicznych u pacjentów z otępieniem typu Alzheimera.

5 - Kwasica cukrzycowa zgodnie z klasyfikacją w Słowniku kodowania dla reakcji niepożądanych (COSTART).

6 - Hiperlipidemia według klasyfikacji COSTART.

Gradacja częstotliwości w zależności od liczby zaznaczonych epizodów: bardzo często (> 1/10); często (1/100); rzadko (1/1000); rzadko (1/10 000); bardzo rzadko (<1/10 000).

Przedawkować

Najczęściej (≥ 10%) przy przedawkowaniu występują następujące objawy: zaburzenia artykulacji, pobudzenie, agresywność, tachykardia, różne zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenia świadomości o różnym nasileniu (od sedacji do śpiączki). Inne objawy przedawkowania: złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki, majaczenie, aspiracja, depresja oddechowa, arytmia, spadek lub wzrost ciśnienia krwi, zatrzymanie oddechu i krążenia.

Minimalna śmiertelna dawka wynosiła 450 mg olanzapiny. Maksymalna dawka, która zakończyła się pomyślnie (pacjent przeżył) to 1500 mg.

Nie ma swoistego antidotum na olanzapinę. Nie zaleca się wywoływania wymiotów. Można przeprowadzić standardowe procedury, w tym płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego (przyjęcie adsorbentu zmniejsza biodostępność olanzapiny przyjmowanej doustnie do około 50-60%). Dalsze leczenie przedawkowania ma charakter objawowy, ma na celu utrzymanie funkcji ważnych narządów oraz eliminację powstałych powikłań, w tym obniżenie nadciśnienia, przywrócenie zaburzeń krążenia i utrzymanie funkcji oddechowej. Stosowanie dopaminy, epinefryny i innych sympatykomimetyków, które są agonistami receptorów beta-adrenergicznych, jest przeciwwskazane, ponieważ stymulacja tych receptorów może nasilać obniżenie ciśnienia krwi.

Specjalne instrukcje

Leczenie jakimikolwiek neuroleptykami, w tym olanzapiną, może spowodować rozwój złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS), potencjalnie śmiertelnego zespołu objawów. Objawy kliniczne NMS: znaczny wzrost temperatury ciała, zmiany stanu psychicznego, sztywność mięśni, zaburzenia autonomiczne (niestabilne ciśnienie krwi, tętno, zaburzenia rytmu serca, tachykardia, zwiększona potliwość). Dodatkowym potwierdzeniem ZNS może być: wzrost poziomu fosfokinazy kreatynowej, mioglobinuria (rabdomioliza), ostra niewydolność nerek. Takie kliniczne objawy NMS lub znaczny wzrost temperatury bez innych objawów wymagają zniesienia wszystkich leków przeciwpsychotycznych, w tym olanzapiny.

W badaniach porównawczych trwających dłużej niż 6 tygodni, terapii olanzapiną znacznie rzadziej towarzyszył rozwój dyskinez wymagających korekcji lekarskiej niż leczenie haloperydolem. W takim przypadku należy wziąć pod uwagę ryzyko późnych dyskinez w przypadku długotrwałej terapii lekami przeciwpsychotycznymi. W przypadku wystąpienia objawów późnych dyskinez, zaleca się zmniejszenie dawki lub odstawienie olanzapiny. Po zaprzestaniu leczenia lek Zyprexa może nasilać lub manifestować objawy późnych dyskinez.

W niektórych przypadkach stosowaniu preparatu Zyprexa z reguły na początku leczenia towarzyszyło bezobjawowe, przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych (AlAT i AspAT). Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku takiego wzrostu u pacjentów z niewydolnością wątroby, z ograniczoną rezerwą czynnościową wątroby lub w przypadku leczenia lekami potencjalnie hepatotoksycznymi. Zwiększenie aktywności AlAT i / lub AspAT podczas leczenia wymaga ścisłego monitorowania pacjenta i, jeśli to konieczne, zmniejszenia dawki.

Lek Zyprexa stosuje się ostrożnie u pacjentów z napadami padaczkowymi w wywiadzie lub u pacjentów narażonych na czynniki obniżające próg drgawkowy. Podczas leczenia olanzapiną rzadko występowały u tych pacjentów drgawki.

Należy również uważać na: zmniejszoną liczbę neutrofili i / lub leukocytów; oznaki zaburzeń toksycznych / zahamowanie czynności szpiku kostnego pod wpływem leków w wywiadzie; zahamowanie czynności szpiku kostnego z powodu współistniejących chorób; historia radioterapii lub chemioterapii; hipereozynofilia; choroby mieloproliferacyjne.

Zgodnie z wynikami badań klinicznych, nie było nawrotów neutropenii zależnej od klozapiny lub agranulocytozy podczas stosowania produktu Zyprexa u pacjentów z takimi zaburzeniami w wywiadzie.

W trakcie badań klinicznych rzadko towarzyszyło stosowanie preparatu Zyprexa z działaniami niepożądanymi o działaniu przeciwcholinergicznym. Jednakże w przypadku współistniejących chorób doświadczenie kliniczne z olanzapiną jest ograniczone, dlatego należy zachować ostrożność w przypadku klinicznie istotnego przerostu gruczołu krokowego, porażennej niedrożności jelit, jaskry z zamkniętym kątem przesączania i podobnych schorzeń.

Olanzapina in vitro działa jako antagonista dopaminy i, podobnie jak inne leki przeciwpsychotyczne, może teoretycznie hamować działanie agonistów dopaminy i lewodopy.

Biorąc pod uwagę główny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Zyprexa w połączeniu z innymi lekami działającymi ośrodkowo i substancjami zawierającymi etanol.

Nie badano wpływu olanzapiny we wstrzyknięciach domięśniowych w grupie wiekowej pacjentów poniżej 18 lat.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Zgodnie z instrukcją Zyprexa może wywoływać senność, dlatego w trakcie terapii zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas jazdy środkami mechanicznymi, w tym samochodem.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Doświadczenie w stosowaniu olanzapiny w czasie ciąży nie wystarcza do oceny jej bezpieczeństwa, dlatego lek Zyprexa można stosować tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla kobiety są większe niż potencjalne ryzyko dla płodu. Kobiety w wieku rozrodczym należy ostrzec, że powinny poinformować lekarza o planowaniu ciąży lub jej wystąpieniu w trakcie leczenia odwykowego.

U noworodków, których matki przyjmowały leki przeciwpsychotyczne w trzecim trymestrze ciąży, istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym objawów odstawienia i zaburzeń pozapiramidowych o różnym nasileniu i czasie trwania. Zgłaszano również przypadki senności, drżenia, pobudzenia, niedociśnienia, zespołu niewydolności oddechowej, nadciśnienia i niedożywienia. Dlatego takie noworodki powinny znajdować się pod stałym nadzorem lekarza.

Olanzapina przenika do mleka kobiecego, dlatego Zyprexa jest przeciwwskazana w okresie laktacji. Jeśli leczenie jest konieczne, należy przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa olanzapiny u pacjentów w wieku poniżej 18 lat, dlatego stosowanie preparatu Zyprex w praktyce pediatrycznej jest przeciwwskazane.

Z zaburzeniami czynności nerek

W ciężkiej niewydolności nerek zaleca się zmniejszenie początkowej dawki dobowej preparatu Zyprexa.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku niewydolności wątroby o umiarkowanym nasileniu zaleca się zmniejszenie początkowej dawki dobowej produktu Zyprexa.

Stosować u osób starszych

Zalecane początkowe dawki dobowe preparatu Zyprexa do leczenia pacjentów w podeszłym wieku, w zależności od formy uwalniania leku:

• tabletki - do 5 mg;
• roztwór do wstrzyknięć domięśniowych, przygotowany z liofilizatu - 2,5–5 mg raz.

Interakcje lekowe

Przy jednoczesnym stosowaniu leku Zyprexa z niektórymi lekami mogą wystąpić następujące skutki:

• Węgiel aktywny: po podaniu doustnym olanzapina zmniejsza jej biodostępność nawet o 50-60%;
• Leki zobojętniające: zawierające glin lub magnez, cymetydyna - jednorazowe podanie nie wpływa na biodostępność preparatu Zyprexa w postaci tabletek;
• Kwas walproinowy: mało prawdopodobne jest klinicznie istotne interakcje farmakokinetyczne z olanzapiną;
• Substancje / leki metabolizowane z udziałem CYP1A2, takie jak teofilina: ich farmakokinetyka pozostaje w dużej mierze niezmieniona, ponieważ olanzapina nie jest potencjalnym inhibitorem aktywności CYP1A2;
• Znane potencjalne inhibitory CYP1A2: mogą zmniejszać klirens olanzapiny;
• Izoenzymy cytochromu P ₄₅₀ (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 i CYP3A): olanzapina jest potencjalnie niezdolna do hamowania ich aktywności (zgodnie z badaniami in vitro na mikrosomach ludzkiej wątroby);
• Imipramina lub jej metabolit dezypramina (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), warfaryna (CYP2C19), teofilina (CYP1A2) lub diazepam (CYP3A4, CYP2C19): metabolizm tych substancji nie jest zahamowany (zgodnie z badaniami klinicznymi, gdy są one podawane z ol z zapratyną)
• Inhibitory lub induktory izoenzymów cytochromu P ₄₅₀, wykazujące specyficzną aktywność wobec CYP1A2: mogą zmieniać metabolizm olanzapiny;
• Karbamazepina a palenie przez pacjenta: zwiększenie klirensu olanzapiny (zwiększenie aktywności CYP1A2);
• Lit, biperyden: nie znaleziono oznak interakcji lekowych;
• Lorazepam: przy podawaniu i / m lorazepamu w dawce 2 mg 1 godzinę po i / m wstrzyknięciu olanzapiny w dawce 5 mg nie stwierdzono istotnego wpływu na farmakokinetykę olanzapiny i całkowitego lub niesprzężonego lorazepamu, ale takie połączenie wstrzyknięć zwiększa senność obserwowaną po zastosowaniu każdego z leki osobno;
• Leki zdolne do obniżania ciśnienia krwi poprzez mechanizmy inne niż adrenergiczny antagonizm α-1: obniżenie ciśnienia krwi i / lub bradykardii jest możliwe po domięśniowym podaniu olanzapiny, ze względu na jej działanie jako adrenergicznego antagonisty α-1;
• Fluwoksamina (inhibitor CYP1A2): zmniejsza klirens olanzapiny, zwiększając średnią wartość jej C _max: u niepalących kobiet o 54%, u palących mężczyzn o 77%; średnie AUC: odpowiednio 52% i 108%. Olanzapinę w małych dawkach powinni przyjmować pacjenci leczeni fluwoksaminą;
• Fluoksetyna (pojedyncza dawka 60 mg lub 60 mg dziennie przez 8 dni): powoduje wzrost maksymalnego stężenia olanzapiny średnio o 16%, a także średnio o 16% - zmniejszenie jej klirensu. Nie zaleca się zmiany dawki olanzapiny w przypadku podawania w skojarzeniu z fluoksetyną;
• Etanol: nie było zmian w farmakokinetyce etanolu na tle stabilnego stężenia olanzapiny, ale połączenie to może nasilać działanie farmakologiczne olanzapiny, np. O działaniu uspokajającym.

Analogi

Analogi Zyprexa to: Zalasta, Zyprexa Zidis, Ku-tab, Olanzapine, Olanzapine Canon, Normiton, Olanex, Olanzapin-Teva, Parnasan, Safris, Egolanza.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym, suchym miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze 15-30 ° C. Nie zamrażać liofilizatu.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Przygotowany roztwór należy zużyć w ciągu godziny.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Zyprex

Recenzje Zyprex jako leku przeciwpsychotycznego są w większości pozytywne. Pacjenci zwracają uwagę na wysoką skuteczność leku, gdy jest stosowany zgodnie ze wskazaniami.

Negatywne recenzje opisują skutki uboczne, z których najczęstsze to znaczny wzrost apetytu, przyrost masy ciała, zaburzenia metaboliczne oraz rozwój zespołu odstawiennego po zaprzestaniu terapii. Istnieją skargi na zawroty głowy, suchość w ustach, zaparcia. U niektórych mężczyzn gruczoły sutkowe ulegają powiększeniu, ale zjawisko to znika w miarę kontynuowania leczenia. Wielu pacjentów wyraża niezadowolenie z wysokiego kosztu leku Zyprexa.

Cena Zyprexa w aptekach

Orientacyjne ceny za Zyprexa (tabletki powlekane, 28 szt. W opakowaniu): 5 mg każdy - 2220-2650 rubli; 10 mg każdy - 4200–4860 rubli.

Zyprexa: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Zyprexa 5 mg tabletki powlekane 28 szt. 2018 rub. Kup

Zyprexa Zidis 5 mg tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej 28 szt. 2045 RUB Kup

Recenzje Zyprexa Zidis 2045 RUB Kup

Zyprexa tabletki p.p. 5mg 28 szt. 2372 RUB Kup

Zyprexa 10 mg tabletki powlekane 28 szt. 4098 RUB Kup

Zyprexa Zidis 10 mg tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej 28 szt. 4233 RUB Kup

Recenzje Zyprexa Zidis 4233 RUB Kup

Zyprexa tabletki p.p. 10mg 28 szt. 4587 RUB Kup

Zobacz wszystkie oferty aptek

Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!