Ezetrol
Instrukcja użycia:
- 1. Działanie farmakologiczne
- 2. Farmakokinetyka
- 3. Wskazania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Dawkowanie
- 6. Przedawkowanie
- 7. Interakcje z innymi lekami
- 8. Ciąża i laktacja
- 9. Skutki uboczne
- 10. Warunki przechowywania
Ceny w aptekach internetowych:
od 1834 rub.
Kup
efekt farmakologiczny
Jedna tabletka Ezetrolu zawiera 10 mg substancji czynnej - ezetymibu. Stosowane jako substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, laurylosiarczan sodu, powidon, stearynian magnezu, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna.
Ezetrol należy do grupy leków obniżających poziom lipidów. Lek jest przeznaczony do podawania doustnego. Mechanizm działania leku różni się od innych analogów Ezetrolu z grupy leków hipolipidemicznych, takich jak statyny, fibraty i styreny pochodzenia roślinnego. Wchodząc do jelita cienkiego, lek gromadzi się w rąbku szczoteczkowym jelita cienkiego i zakłóca wchłanianie cholesterolu, zmniejszając dopływ cholesterolu do wątroby, przez co zmniejsza się jego stężenie w wątrobie.
Ezetrol wpływa na zwiększenie wydalania kwasów żółciowych. W dwutygodniowym badaniu klinicznym z udziałem 18 pacjentów stwierdzono, że przyjmowanie Ezetrolu zmniejsza wchłanianie cholesterolu o 54%. W ten sposób zmniejsza się prawdopodobieństwo wystąpienia miażdżycy. Badania wykazały, że śmiertelność spowodowana chorobami sercowo-naczyniowymi jest wprost proporcjonalna, odpowiednio, do całkowitego poziomu cholesterolu, zmniejszając ją do niższej zachorowalności i śmiertelności.
Farmakokinetyka Ezetrolu
Po podaniu doustnym Ezetrol jest szybko wchłaniany w jelicie cienkim i wątrobie, tworząc farmakologicznie czynny fenolowy glukuronid. Maksymalne stężenie glukuronidu w osoczu krwi występuje po 1-2 godzinach, ezetymib - po 5-12 godzinach. Ze względu na prawie całkowitą nierozpuszczalność leku w wodzie nie jest możliwe określenie jego całkowitej biodostępności.
Przy standardowej pojedynczej dawce 10 mg jednoczesne spożycie z pokarmem nie wpływa na biodostępność Ezetrolu. Lek wiąże się z białkami krwi w 99,7%
Metabolizm ezetrolu zachodzi głównie w wątrobie i jelicie cienkim na drodze koniugacji (reakcja II fazy) z glukuronidem. Lek jest wydalany z żółcią.
Po spożyciu 20 mg leku znakowanego 14C-ezetymibem poziom ezetymibu w osoczu krwi stanowił 93% radioaktywności w osoczu krwi. Po 48 godzinach w osoczu krwi nie znaleziono śladów radioaktywnych. Okres półtrwania Ezetrolu wynosi około 22 godziny. Z całej dawki w ciągu 10 dni około 11% jest wydalane z moczem, około 78% z kałem.
Brak danych farmakokinetycznych u dzieci w wieku poniżej 10 lat. Wskaźniki metabolizmu i wchłaniania leku u dorosłych i młodzieży w wieku od 10 do 18 lat są takie same.
Pacjenci z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie muszą wybierać indywidualnej dawki. U kobiet stężenie leku w osoczu krwi jest nieco wyższe, o około 20%, niż u mężczyzn.
Wskazania
- homozygotyczna sitosterolemia;
- pierwotna hipercholesterolemia;
- rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia.
Przeciwwskazania do Ezetrolu
- Niewydolność wątroby (umiarkowana do ciężkiej);
- Nietolerancja laktozy;
- nadwrażliwość na składniki leku;
- wiek do 18 lat.
Należy zachować ostrożność przepisując lek pacjentom przyjmującym cyklosporynę. Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania analogów Ezetrolu z fibratami do czasu uzyskania danych o wynikach badań klinicznych.
Dawkowanie Ezetrolu
Przed rozpoczęciem leczenia produktem Ezetrol pacjenci powinni przestrzegać diety zmniejszającej stężenie lipidów, mającej na celu obniżenie poziomu cholesterolu. Ezetrol można przyjmować niezależnie od posiłków.
Dawka zalecana przez instrukcję Ezetrolu, zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu ze statynami, wynosi 10 mg na dobę.
Pacjenci z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają indywidualnego dawkowania. Nie zaleca się stosowania leku Ezetrol w przypadku umiarkowanych do ciężkich zaburzeń czynności wątroby.
Przedawkować
Na podstawie otrzymanych recenzji dotyczących przedawkowania leku Ezetrol stwierdzono, że w większości przypadków przedawkowaniu nie towarzyszą niepożądane reakcje, a gdy wystąpią, nie są one wyraźne i przemijające.
W przypadku przedawkowania leku Ezetrol instrukcja zaleca leczenie wspomagające i objawowe.
Interakcja Ezetrolu z innymi lekami
Ezetrol nie wpływa na farmakokinetykę doustnych środków antykoncepcyjnych (lewonorgestrel i etynyloestradiol), daponu, glipizydu, midazolamu, tolbutamidu, dekstrometorfanu, warfaryny i digoksyny.
Połączenie z cymetydyną nie wpływa na jej biodostępność.
W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami zobojętniającymi, szybkość wchłaniania jest zmniejszona bez wpływu na biodostępność.
Połączenie przyjmowania Ezetrolu z gemfibrozylem i fenofibratem zwiększa całkowite stężenie leku o 1,5-1,7 razy.
Brak jest danych na temat bezpieczeństwa jednoczesnego podawania z fibratami, które mogą zwiększać wydzielanie cholesterolu, w wyniku czego może wystąpić kamica żółciowa. Dlatego nie zaleca się jednoczesnego przepisywania analogów Ezetrolu i fibratów.
Nie zidentyfikowano klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych produktu Ezetrol z rozuwastatyną, fluwastatyną, lowastatyną, prawastatyną, symwastatyną i atorwastatyną.
Ciąża i laktacja
Nie otrzymano żadnych opinii na temat wyników stosowania leku Ezetrol przez kobiety w ciąży, dlatego nie zaleca się stosowania leku Ezetrol w czasie ciąży. Przy określaniu początku ciąży należy przerwać stosowanie leku.
Brak danych dotyczących eliminacji Ezetrolu z mlekiem matki, dlatego przed przyjęciem leku zaleca się przerwanie karmienia piersią.
Skutki uboczne Ezetrolu
W badaniach klinicznych trwających do 14 tygodni, w których wzięło udział 3366 pacjentów, lek był dobrze tolerowany, gdy był przyjmowany codziennie w dawce 10 mg w połączeniu ze statynami lub w monoterapii. Odnotowano łagodne i szybko przemijające skutki uboczne, częstość skutków ubocznych nie różniła się od częstości w grupie placebo.
W przypadku monoterapii możliwe są następujące działania niepożądane: biegunka, bóle brzucha, bóle głowy.
Podczas łączenia Ezetrolu i statyny mogą wystąpić: bóle mięśni, nudności, wzdęcia, biegunka, zaparcia, bóle brzucha, zmęczenie, bóle głowy.
Opinie otrzymane na temat klinicznego stosowania preparatu Ezetrol wykazały możliwość wystąpienia następujących reakcji: parestezje, nudności, zapalenie trzustki, wysypka skórna, trombocytopenia, obrzęk naczynioruchowy, rzadko - rabdomioliza, miopatia.
Warunki przechowywania
Lek jest przechowywany w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze pokojowej.
Ezetrol: ceny w aptekach internetowych
|
Nazwa leku Cena £ Apteka |
|
Ezetrol 10 mg tabletki 28 szt. 1834 RUB Kup |
|
Ezetrol 10 mg tabletki 28 szt. 2021 RUB Kup |
Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
