Agapurin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Agapurin: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Agapurin

Kod ATX: C04AD03

Składnik aktywny: pentoksyfilina (pentoksyfilina)

Producent: Zentiva as (Republika Słowacka)

Opis i aktualizacja zdjęć: 26.11.2018

Agapurin to angioprotector, lek przeciwskurczowy z grupy puryn; poprawia mikrokrążenie, działa rozszerzająco na naczynia krwionośne, przeciwagregacyjne.

Uwolnij formę i kompozycję

Postacie dawkowania Agapurin:

tabletki powlekane: okrągłe, obustronnie wypukłe, o błyszczącej białej powierzchni (60 szt. w butelkach z ciemnego szkła, 1 butelka w pudełku tekturowym);
roztwór do wstrzykiwań: przezroczysty, bezbarwny płyn (5 ml w ampułkach, w pudełku tekturowym zawierającym 5 ampułek).

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: pentoksyfilina - 100 mg;
składniki pomocnicze: skrobia kukurydziana, monohydrat laktozy, krzem koloidalny bezwodny, stearynian magnezu, talk;
skład otoczki: sproszkowana sacharoza, krystaliczna sacharoza, karmeloza sodowa, metyloparaben, krzem koloidalny bezwodny, dwutlenek tytanu, guma arabska, talk.

1 ml roztworu zawiera:

substancja czynna: pentoksyfilina - 20 mg;
składniki pomocnicze: chlorek sodu, woda do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Agapurin to lek poprawiający mikrokrążenie i właściwości reologiczne krwi. Pentoksyfilina jest pochodną puryny. Mechanizm jej działania wynika ze zdolności do hamowania fosfodiesterazy i zwiększania zawartości cyklicznego monofosforanu adenozyny w płytkach krwi oraz trifosforanu adenozyny (ATP) w erytrocytach. Jednoczesne wysycenie potencjału energetycznego prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych, przyczynia się do zmniejszenia całkowitego obwodowego oporu naczyniowego, wzrostu udaru i minimalnej objętości krwi bez znaczącej zmiany częstości akcji serca.

Przeciwdławicowe działanie pentoksyfiliny przejawia się w poprawie utlenowania krwi na tle rozszerzenia tętnic wieńcowych i zwiększeniu dopływu tlenu do mięśnia sercowego.

Powoduje wzrost napięcia mięśni międzyżebrowych i przepony (mięśnie oddechowe).

Po dożylnym (iv) podaniu leku następuje wzmocnienie krążenia obocznego i zwiększenie objętości krwi przechodzącej przez jednostkę przekroju. Przyczynia się to do wzrostu zawartości ATP w mózgu i ma korzystny wpływ na aktywność bioelektryczną ośrodkowego układu nerwowego.

Pentoksyfilina zwiększa elastyczność błony erytrocytów, zmniejsza lepkość krwi, poprawia mikrokrążenie w obszarach z zaburzonym krążeniem krwi.

Stosowanie preparatu Agapurin w chromaniu przestankowym spowodowanym uszkodzeniem okluzyjnym tętnic obwodowych pomaga zlikwidować nocne skurcze mięśni łydek, ból w spoczynku i wydłużenie dystansu marszu.

Farmakokinetyka

Po zażyciu Agapurinu wchłanianie pentoksyfiliny następuje prawie całkowicie z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie (C _max) w osoczu krwi osiągane jest po 1 godzinie.

W wyniku „pierwszego przejścia” przez wątrobę powstają dwa główne farmakologicznie czynne metabolity: 1-3-karboksypropylo-3,7-dimetyloksantyna i 1-5-hydroksyheksylo-3,7-dimetyloksantyna. W osoczu krwi ich stężenia przekraczają poziom pentoksyfiliny odpowiednio 8 i 5 razy.

Pentoksyfilina i jej metabolity nie wiążą się z białkami osocza krwi.

Substancja czynna Agapurinu przenika do mleka kobiecego.

W ciągu pierwszych 4 godzin wydalane jest do 90% przyjętej dawki leku. W postaci metabolitów wydalane jest 94% przez nerki, przez jelita - 4%, w postaci niezmienionej - 2%.

T _1/2 (okres półtrwania) wynosi od 0,5 do 1,5 godziny.

Dysfunkcja wątroby powoduje wzrost biodostępności pentoksyfiliny i wzrost T _1/2.

Przy wyraźnym zaburzeniu czynności nerek wydalanie metabolitów zwalnia.

Wskazania do stosowania

przewlekłe lub ostre zaburzenie krążenia mózgowego pochodzenia niedokrwiennego (w tym z miażdżycą mózgu);
naruszenie krążenia obwodowego wynikającego z procesów miażdżycowych, cukrzycowych i zapalnych (w tym chromanie przestankowe z powodu angiopatii cukrzycowej, miażdżycy tętnic, zarostowego zapalenia wsierdzia);
zaburzenia tkanki troficznej, które powstały na tle upośledzonego mikrokrążenia tętniczego lub żylnego (z odmrożeniami, owrzodzeniami troficznymi, zgorzelą, zespołem pozakrzepowym żył);
angioneuropatia (parestezja, choroba Raynauda, akrocyjanoza);
ostra i przewlekła niewydolność krążenia w naczyniówce lub siatkówce oka, spowodowana zaburzeniem krążenia krwi w naczyniach oka;
zaburzenia czynnościowe ucha środkowego pochodzenia naczyniowego, występujące z utratą słuchu.

Ponadto dodatkowe wskazania do stosowania niektórych form Agapurinu:

rozwiązanie: stany po udarze niedokrwiennym lub krwotocznym;
tabletki: encefalopatia dysrykulacyjna lub miażdżycowa, zacieranie zapalenia wsierdzia.

Przeciwwskazania

ostry zawał mięśnia sercowego;
ciężkie zaburzenia rytmu serca;
ciężka miażdżyca tętnic wieńcowych lub mózgowych;
ostry udar krwotoczny;
porfiria;
masywne krwawienie;
krwotok siatkówkowy;
okres ciąży;
laktacja;
wiek do 18 lat;
nadwrażliwość na pochodne metyloksantyny i składniki agapuryny.

Ponadto stosowanie roztworu jest przeciwwskazane w przypadku niekontrolowanego niedociśnienia tętniczego.

Podczas przepisywania preparatu Agapurin wymagane jest dokładne monitorowanie stanu zdrowia pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, niedawno przeprowadzonym zabiegiem chirurgicznym, niewydolnością nerek i / lub wątroby.

Ponadto lek należy przyjmować ostrożnie w następujących patologiach:

tabletki: miażdżyca naczyń wieńcowych i / lub mózgowych (zwłaszcza przy niedociśnieniu tętniczym, zaburzeniach rytmu serca), wrzodach żołądka i dwunastnicy;
rozwiązanie: niestabilne ciśnienie krwi (BP), skłonność do niedociśnienia tętniczego, skłonność do krwotoków.

Instrukcja stosowania Agapurinu: metoda i dawkowanie

Tabletki powlekane

Tabletki Agapurin przyjmuje się doustnie, połykając w całości, najlepiej po posiłku, zawsze o tej samej porze dnia.

Zalecane dawkowanie: dawka początkowa - 2 szt. (200 mg) 3 razy dziennie przez pierwsze 7 dni. Przy słabej tolerancji (ciężkie niedociśnienie tętnicze, objawy podrażnienia ze strony układu nerwowego lub przewodu pokarmowego) jednorazową dawkę należy zmniejszyć do 1 szt. (100 mg).

Stosowanie tabletek w ramach kursu terapii odbywa się w dawce 1 szt. 3 razy dziennie. Maksymalna dzienna dawka pentoksyfiliny wynosi 1200 mg.

U pacjentów z niewydolnością nerek (poziom kreatyniny powyżej 400 mmol / l) dobową dawkę Agapurinu zmniejsza się o 30-50%.

Iniekcja

Roztwór przeznaczony jest do podania dożylnego, dotętniczego, domięśniowego (domięśniowego).

Lekarz przepisuje dawkę i sposób podawania indywidualnie, biorąc pod uwagę nasilenie zaburzeń mikrokrążenia oraz tolerancję Agapurinu na pacjentów.

Do przygotowania roztworu do infuzji stosuje się 0,9% roztwór chlorku sodu lub 5% roztwór dekstrozy (glukozy) w następującej proporcji: 1 ampułka (100 mg) leku na 250-500 ml rozpuszczalnika. Czas trwania infuzji wynosi od 90 do 180 minut.

Przy dobrej tolerancji dawkę do podawania IV można zwiększyć o 100 mg dziennie.

Maksymalna dzienna dawka Agapurinu wynosi 300 mg.

Aby przygotować roztwór do podania dotętniczego, należy użyć 0,9% roztworu chlorku sodu. Pierwszego dnia pacjentowi wstrzykuje się 100 mg leku rozpuszczonego w 20-50 ml 0,9% roztworu chlorku sodu przez 10 minut. Drugi i kolejne zabiegi przeprowadza się w dawce 200-300 mg z 30-50 ml rozpuszczalnika. Tętnicy szyjnej nie należy stosować do podawania leku pacjentom z ciężką miażdżycą mózgu.

W przewlekłej niewydolności nerek z klirensem kreatyniny (CC) poniżej 10 ml / min należy zastosować 50–70% zwykle stosowanej dawki.

Zalecana dawka do podania domięśniowego Agapurinu to 100 mg 1-2 razy dziennie.

Skutki uboczne

z ośrodkowego układu nerwowego: niepokój, bóle głowy, zaburzenia snu, zawroty głowy, drgawki;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, bóle serca, arytmia, progresja dusznicy bolesnej;
z układu pokarmowego: zmniejszony apetyt, atonia jelitowa, zaostrzenie zapalenia pęcherzyka żółciowego, cholestatyczne zapalenie wątroby; ponadto na tle stosowania tabletek może pojawić się suchość w ustach, na tle stosowania roztworu - uczucie ciężkości w żołądku, nudności, wymioty;
od zmysłów: mroczki, zaburzenia widzenia;
ze strony układu krwiotwórczego i układu hemostazy: krwawienia z naczyń skóry i błon śluzowych (w tym żołądka, jelit), leukopenia, trombocytopenia, hipofibrynogenemia, pancytopenia;
parametry laboratoryjne: zwiększona aktywność enzymów wątrobowych - ALT (aminotransferaza alaninowa), ACT (aminotransferaza asparaginianowa), LDH (dehydrogenaza mleczanowa), fosfataza alkaliczna (fosfataza alkaliczna);
reakcje dermatologiczne: zaczerwienienie skóry twarzy, zaczerwienienie skóry górnej części klatki piersiowej i twarzy, obrzęk, zwiększona kruchość paznokci;
reakcje alergiczne: swędzenie, pokrzywka, zaczerwienienie skóry, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny.

Przedawkować

Objawy: wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, osłabienie, senność, zawroty głowy, zaczerwienienie skóry, arefleksja, gorączka (dreszcze), drgawki toniczno-kloniczne, tachykardia, wymioty (wymioty przypominają fusy, co jest oznaką krwawienia z przewodu pokarmowego), utrata przytomności.

Leczenie: wyznaczenie leczenia objawowego. Pacjent powinien zadbać o utrzymanie czynności układu oddechowego i ciśnienia tętniczego.

Specjalne instrukcje

Stosowaniu preparatu Agapurin powinno towarzyszyć dokładne monitorowanie ciśnienia krwi. Jeśli ciśnienie tętnicze jest niskie lub niestabilne, podawaną dawkę należy zmniejszyć.

W przewlekłej niewydolności serca leczenie rozpoczyna się dopiero po uzyskaniu wyrównania krążenia.

W przypadku pacjentów z tendencją do niedociśnienia tętniczego lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek dawkę dobiera się indywidualnie i stopniowo zwiększa.

Należy pamiętać, że wyznaczenie dużych dawek Agapurinu w postaci tabletek pacjentom z cukrzycą poddawanym terapii hipoglikemicznej może powodować ciężką hipoglikemię. Może być konieczne dostosowanie dawki.

Jeśli na tle stosowania leku wystąpi krwotok w siatkówce oka, wymagane jest natychmiastowe odstawienie leku.

Przy równoczesnym stosowaniu antykoagulantów konieczne jest dokładne monitorowanie wskaźników układu krzepnięcia krwi.

U pacjentów, którzy niedawno przeszli operację, konieczne jest systematyczne monitorowanie stężenia hemoglobiny i hematokrytu.

Skuteczność terapeutyczna Agapurinu może się zmniejszyć u pacjentów palących.

Roztwór pentoksyfiliny należy sprawdzić pod kątem zgodności z innym roztworem do infuzji w indywidualnych przypadkach.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Zgodnie z instrukcją Agapurin jest przeciwwskazany w okresie ciąży i laktacji.

Jeśli konieczne jest przepisanie leku w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Brak informacji na temat skuteczności i bezpieczeństwa leku u dzieci, dlatego Agapurin (zarówno roztwór, jak i tabletki) nie powinien być przepisywany pacjentom w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Należy zachować ostrożność w przypadku niewydolności nerek, dobowa dawka Agapurinu przy CC poniżej 10 ml / min jest zmniejszona o 30-50%.

Za naruszenia funkcji wątroby

Należy zachować ostrożność w przypadku niewydolności wątroby.

Stosować u osób starszych

U pacjentów w podeszłym wieku dawkę Agapurinu należy dokładnie określić, biorąc pod uwagę czynniki związane z wiekiem - wzrost biodostępności i zmniejszenie szybkości wydalania leku.

Interakcje lekowe

Przy jednoczesnym stosowaniu Agapurinu:

pośrednie i bezpośrednie antykoagulanty, trombolityki, antybiotyki (w tym cefamandol, cefotetan, cefoperazon), kwas walproinowy: mogą wzmacniać ich działanie na układ krzepnięcia krwi;
leki przeciwnadciśnieniowe, insulina, doustne leki hipoglikemizujące: zwiększają ich skuteczność;
cymetydyna: sprzyja wzrostowi stężenia pentoksyfiliny w osoczu krwi i ryzyku wystąpienia działań niepożądanych;
inne leki z grupy ksantyny: mogą powodować nadmierne podniecenie nerwowe.

Analogi

Analogami Agapurinu są: Vasonit, Pentoxifylline, Pentilin, Theonikol, Xanthinol nikotinate, Trenpental, Flexital, Trental.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze: roztwór - 10-25 ° C (w suchym miejscu), tabletki - 15-25 ° C (chronione przed wilgocią i światłem).

Okres trwałości: roztwór - 3 lata, tabletki - 5 lat.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Agapurinie

Recenzje Agapurin są w większości pozytywne. Wskazują, że lek ma wysoką skuteczność terapeutyczną i dobrą tolerancję. Rozwój działań niepożądanych występuje w rzadkich przypadkach.