Cymetydyna
Instrukcja użycia:
- 1. Działanie farmakologiczne
- 2. Farmakokinetyka
- 3. Dawkowanie
- 4. Interakcje z innymi lekami
- 5. Ciąża i laktacja
- 6. Efekty uboczne
- 7. Wskazania do stosowania
- 8. Przeciwwskazania
- 9. Instrukcje specjalne
Farmakologiczne działanie cymetydyny
Cymetydyna jest blokerem receptora histaminowego H2. Tłumi produkcję kwasu solnego stymulowaną przez pożywienie, gastrynę, histaminę i acetylocholinę. Obniżając poziom kwasu solnego, podnosi pH oraz obniża aktywność pepsyny.
Cymetydyna uruchamia mechanizm ochronny błony śluzowej żołądka, leczy uszkodzenia spowodowane działaniem kwasu solnego. Zmniejsza stężenie cytochromu P450. Nie ma wpływu na receptory adrenergiczne, nie działa znieczulająco. Po przyjęciu Cymetydyny do środka efekt terapeutyczny występuje po 1 godzinie i utrzymuje się przez 4-5 godzin.
Farmakokinetyka
Cymetydyna jest całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego. Metabolizm zachodzi podczas „pierwszego przejścia”. Biodostępność leku wynosi 60-70%. Maksymalne stężenie w osoczu krwi przyjmowane na pusty żołądek występuje po 1 godzinie, po 3 godzinach można zaobserwować drugie maksymalne stężenie. Cymetydyna jest rozprowadzana w tkankach organizmu. Poziom wiązania z białkami osocza wynosi 20%.
Okres półtrwania cymetydyny wynosi około 2 godzin; w przypadku zaburzeń czynności nerek może się wydłużyć. Jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem. Klirens cymetydyny jest zwiększony u pacjentów z oparzeniami.
Dawkowanie cymetydyny
Instrukcje dotyczące cymetydyny zalecają ustalanie dawkowania na podstawie ogólnego stanu pacjenta. W przypadku dorosłych pacjentów pojedyncza dawka wynosi 100-800 mg.
Przy dożylnym podaniu cymetydyny pojedyncza dawka wynosi 200 mg, a wlew dożylny - 400 mg. Maksymalna dopuszczalna dzienna dawka, niezależnie od sposobu podania, nie powinna przekraczać 2 g.
Maksymalna dopuszczalna dawka cymetydyny dla dzieci od 1 roku życia, niezależnie od drogi podania, wynosi 25-30 mg / kg / dobę w dawkach podzielonych. Dzieci poniżej pierwszego roku życia - 20 mg / kg / dzień.
Interakcja cymetydyny z innymi lekami
Jednoczesne podawanie leków zobojętniających sok żołądkowy zawierających wodorotlenek glinu i wodorotlenek magnezu może prowadzić do zmniejszenia wchłaniania cymetydyny. W połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika - środkami hipoglikemicznymi - czasami obserwuje się hipoglikemię.
Połączenie cymetydyny z chlordiazepoksydem, klorazepianem, triazolamem, alprazolamem, diazepamem, klobazamem, nitrazepamem, flurazepamem prowadzi do wzrostu stężenia benzodiazepin w osoczu krwi. Może zwiększyć sedację.
Jednoczesne stosowanie zwiększa stężenie amiodaronu we krwi, na skutek spowolnienia jego metabolizmu.
Połączenie cymetydyny z atenololem w niektórych przypadkach powoduje ciężką bradykardię.
Przyjmowany jednocześnie z benzylopenicyliną zwiększa jej biodostępność.
Jednoczesny odbiór z chlorkiem wekuronium, werapamilem, galopamilem wzmacnia działanie tych leków.
Połączenie z indometacyną prowadzi do obniżenia jej stężenia w osoczu krwi, bez wpływu na jej działanie przeciwzapalne.
Połączenie z ketokonazolem i itrakonazolem zmniejsza ich wchłanianie w przewodzie pokarmowym.
Cymetydyna zmniejsza klirens lidokainy i zwiększa jej stężenie w osoczu krwi, co może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych lidokainy.
Ciąża i laktacja
Ze względu na to, że cymetydyna może przenikać przez barierę łożyskową i przenikać do mleka kobiecego, lek należy stosować ostrożnie w okresie ciąży i karmienia piersią.
Skutki uboczne Cymetydyny
- z ostrym anulowaniem cymetydyny możliwe są nawroty wrzodu trawiennego;
- wymioty, zapalenie trzustki, wzdęcia, zapalenie wątroby, nudności, biegunka, żółtaczka;
- senność, depresja, zwiększone zmęczenie, zawroty głowy, labilność emocjonalna, omamy, pobudzenie, lęk, nerwowość, psychoza, ból głowy, hipertermia, splątanie, zmniejszone libido;
- świąd, wysypka skórna, przekrwienie, złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona;
- możliwe u mężczyzn (szczególnie przy dużych dawkach): zmniejszona siła działania, ginekomastia;
- rzadko - trombocytopenia, leukopenia, pancytopenia, neutropenia, agranulocytoza, anemia aplastyczna i hemolityczna, eozynofilia;
- bradykardia, blok AV, tachykardia, obniżenie ciśnienia krwi, zapalenie naczyń;
- śródmiąższowe zapalenie nerek, zatrzymanie moczu;
- bóle stawów, bóle mięśni, zapalenie wielomięśniowe;
- wypadanie włosów.
Wskazania do stosowania Cymetydyny
- objawowe wrzody;
- układowa mastocytoza;
- wrzód trawienny w ostrej fazie;
- gruczolakowatość polendokrynna;
- zapobieganie zaostrzeniom choroby wrzodowej;
- zgaga (spowodowana hiperchlorhydrią);
- zgaga.
Zgodnie z instrukcją cymetydyna może być stosowana jako terapia wspomagająca w przypadku niedoboru enzymów trzustkowych, reumatoidalnego zapalenia stawów, pokrzywki (w ostrej postaci).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na cymetydynę.
Specjalne instrukcje
Cymetydynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, chorobami narządów krwiotwórczych, marskością wątroby, niewydolnością nerek lub wątroby, obniżeniem odporności, dzieci i młodzież poniżej 16 roku życia.
Przed rozpoczęciem kursu należy upewnić się, że pacjent nie ma złośliwych chorób układu pokarmowego.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby wymagają specjalnie dostosowanego schematu dawkowania.
Przy długotrwałym stosowaniu konieczne jest systematyczne monitorowanie stanu wątroby i krwi. Instrukcje dotyczące cymetydyny nie są zalecane, aby nagle przerwać przyjmowanie leku ze względu na ryzyko nawrotu choroby wrzodowej.
Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
