Tiodazyna
Tiodazyna: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
- 12. Za naruszenia funkcji wątroby
- 13. Stosowanie u osób starszych
- 14. Interakcje lekowe
- 15. Analogi
- 16. Warunki przechowywania
- 17. Warunki wydawania aptek
- 18. Recenzje
- 19. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: tiodazyna
Kod ATX: N05AC02
Substancja czynna: tiorydazyna (tiorydazyna)
Producent: San Pharmaceutical Industries Limited (Indie)
Opis i aktualizacja zdjęć: 21.11.2018
Tiodazyna jest lekiem przeciwpsychotycznym (neuroleptycznym).
Uwolnij formę i kompozycję
Postać dawkowania preparatu Thiodazin to tabletki powlekane: okrągłe, z jednej strony dla dawek 10, 25 i 50 mg znajduje się linia podziału; w dawce 10 mg - jasnopomarańczowy lub jasnopomarańczowy z różowym odcieniem, w dawce 25 mg - niebieski, w dawce 50 mg - żółty, w dawce 100 mg - niebieski (w pasku folii aluminiowej 10 szt., 10 pasków w kartonie).
Skład jednej tabletki:
- substancja czynna: chlorowodorek tiorydazyny - 10, 25, 50 lub 100 mg;
- składniki pomocnicze (rdzeń): celuloza mikrokrystaliczna, skrobia, laktoza, poliwinylopirolidon K30 (powidon K30), stearynian magnezu, metyloparaben sodu (metylo-parahydroksybenzoesan sodu), koloidalny dwutlenek krzemu, talk oczyszczony;
- otoczka: Eudragit E100 (kopolimer metakrylanu metylu, metakrylanu dimetyloaminoetylu i metakrylanu butylu) lub E5 premium (hypromeloza), glikol polietylenowy 6000 (makrogol 6000), barwniki (w zależności od dawki) dwutlenek tytanu, żółcień pomarańczowa, indygokarmin lub żółcień chinolinowa.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Substancją czynną tiodazyny jest tiorydazyna, pochodna fenotiazyny należąca do grupy piperydyn. Substancja ma właściwości, które są nieodłączne dla innych fenotiazyn, ale kliniczne spektrum jej działania farmakologicznego różni się również znacznie od spektrum innych pochodnych fenotiazyny. Charakterystyczne właściwości tiorydazyny obejmują wyraźne działanie przeciwlękowe i uspokajające, a także niską zdolność do wywoływania zaburzeń pozapiramidowych.
Tiorydazyna ma umiarkowane blokowanie receptorów alfa-adrenergicznych i m-antycholinergiczne, ma działanie przeciwnadciśnieniowe i przeciwwymiotne. Substancja czynna może pomóc w wydłużeniu odstępu QT.
Stosowana w małych dawkach tiorydazyna ma działanie przeciwlękowe: zmniejsza uczucie niepokoju, niepokoju, strachu i zmniejsza napięcie emocjonalne. U pacjentów przyjmujących lek Thiodazine następuje poprawa adaptacji do otaczającej rzeczywistości. Lek jest również skuteczny w przypadku łagodnych zaburzeń depresyjnych.
Przy stosowaniu dużych dawek tiorydazyny działa przeciwpsychotycznie.
Tiodazyna ma szeroki zakres terapeutyczny. Z reguły lek jest dobrze tolerowany przez pacjentów zgodnie z zalecanym schematem dawkowania.
Farmakokinetyka
- wchłanianie: szybko wchłaniane w przewodzie pokarmowym, C max (maksymalne stężenie) w osoczu krwi osiągane jest po 2–4 godzinach od podania. Wskaźnik biodostępności podlega międzyosobniczej zmienności, średnio wynosi 60%;
- dystrybucja i metabolizm: ponad 95% chlorowodorku tiorydazyny wiąże się z białkami osocza krwi. Substancja przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka kobiecego. Tiorydazyna i jej główne metabolity (mezorydazyna i sulforydazyna) przenikają przez BBB (barierę krew-mózg) i znajdują się w płynie mózgowo-rdzeniowym. Jednocześnie stosunek zawartości metabolitów w płynie mózgowo-rdzeniowym do ich zawartości w osoczu krwi jest wyższy niż ten sam stosunek dla niezmienionej tiorydazyny, co świadczy o istotnej roli metabolitów w mechanizmie działania przeciwpsychotycznego tiodyzyny;
- Wydalanie: T 1/2 (okres półtrwania) wynosi około 10 godzin. Wydalanie odbywa się głównie przez jelita (50%), a także przez nerki (w postaci metabolitów - około 30% dawki, niezmienione - mniej niż 4%).
Wskazania do stosowania
Schizofrenia i inne zaburzenia psychiczne:
- zaostrzenie schizofrenii;
- przewlekły przebieg schizofrenii (terapia, w tym długotrwałe leczenie pacjentów stacjonarnych i długotrwała terapia podtrzymująca pacjentów ambulatoryjnych ze schizofrenią).
Zespoły depresji i lęku:
- praktyka psychiatryczna: pobudzona depresja - w monoterapii oraz w ramach terapii skojarzonej;
- ogólna praktyka lekarska: terapia różnorodnych zespołów lękowych, kombinacji lęku i depresji, pobudzenia i napięcia, zaburzeń emocjonalnych i psychosomatycznych;
- depresja psychotyczna lub mieszane stany lękowo-depresyjne - do długotrwałego leczenia.
Zastosowanie w praktyce geriatrycznej:
- ciężkie zaburzenia poznawcze i zaburzenia zachowania u starszych pacjentów z organicznymi uszkodzeniami mózgu o dowolnym nasileniu - jako lek przeciwpsychotyczny i neuroleptyczny;
- stany lękowe, stany mieszane lękowo-depresyjne, pobudzenie starcze, bezsenność - jako środek przeciwlękowy lub uspokajający.
Zastosowanie w praktyce pediatrycznej:
- schizofrenia dziecięca, poważne zaburzenia zachowania na tle organicznego uszkodzenia mózgu lub upośledzenia umysłowego;
- stany lęku, pobudzenia, napięcia, zaburzenia koncentracji u dzieci z poważnymi zaburzeniami zachowania, przypadki nadpobudliwości opornej na używki, zaburzenia snu - jako środek uspokajający lub przeciwlękowy.
Inne zaburzenia różnego pochodzenia:
- poważne zaburzenia zachowania u osób dorosłych z upośledzeniem umysłowym i pacjentów z objawami zespołu niedoboru;
- zespół odstawienia alkoholu - w celu zmniejszenia nasilenia pobudzenia, lęku, wrogości, halucynacji i innych objawów psychicznych;
- wymioty pochodzenia centralnego.
Przeciwwskazania
Absolutny:
- śpiączka lub ciężka depresja ośrodkowego układu nerwowego (OUN);
- historia poważnych chorób hematologicznych, w tym zahamowanie hematopoezy szpiku kostnego;
- ciężka choroba serca, zwłaszcza istotne klinicznie zaburzenia rytmu (w tym tachykardia komorowa);
- zaburzenia rytmu serca (w tym historia), wrodzony zespół długiego odstępu QT;
- łączone stosowanie z lekami wydłużającymi odstęp QT;
- depresja świadomości o ciężkim stopniu (w tym śpiączka) o dowolnej etiologii (w wyniku stosowania leków, w tym);
- jednoczesne stosowanie substratów lub inhibitorów izoenzymu CYP2D6;
- ciężka postać nadciśnienia tętniczego lub niedociśnienia tętniczego;
- nietolerancja laktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
- ciąża, okres laktacji;
- dzieci poniżej 3 lat;
- anamnestyczne informacje o reakcjach ciężkiej nadwrażliwości na światło lub indywidualnej nadwrażliwości na inne pochodne fenotiazyny;
- indywidualna nadwrażliwość na chlorowodorek tiorydazyny lub którykolwiek pomocniczy składnik leku.
Zgodnie z zaleceniami należy zachować ostrożność przy przepisywaniu tiodazyny na: alkoholizm (ze względu na predyspozycje do reakcji hepatotoksycznych), zmiany patologiczne we krwi (ze względu na ryzyko zaburzeń hematopoezy), jaskrę z zamkniętym kątem przesączania, raka piersi (ze względu na wzrost potencjalnego ryzyka progresji choroby i oporności na leki cytostatyczne i endokrynologiczne w wyniku wydzielania prolaktyny wywołanej przez tiorydazynę), niewydolność nerek i / lub wątroby, przerost gruczołu krokowego z objawami klinicznymi, wrzody żołądka i dwunastnicy (w ostrej fazie), choroby obarczone dużym ryzykiem powikłań zakrzepowo-zatorowych, padaczka, choroby - dla wzmocnienia efektów pozapiramidowych), obrzęk śluzowaty,Zespół Reye'a (ze względu na zwiększone prawdopodobieństwo wystąpienia hepatotoksyczności u dzieci i młodzieży), przewlekłe choroby z niewydolnością oddechową (zwłaszcza u dzieci), kacheksja, wymioty (ponieważ wymioty związane z przedawkowaniem innych leków mogą być maskowane przez przeciwwymiotne działanie tiorydazyny) oraz u osób starszych wiek.
Instrukcja stosowania tiodazyny: metoda i dawkowanie
Tabletki tiodazyny są przyjmowane doustnie.
Lekarz dobiera dawkę i czas przyjmowania leku indywidualnie, biorąc pod uwagę chorobę i nasilenie objawów. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od minimalnych dawek w podanym zakresie. Następnie w trakcie terapii dawkę stopniowo zwiększa się do maksymalnej skuteczności. Po osiągnięciu maksymalnego efektu terapeutycznego dawkę tiodazyny stopniowo zmniejsza się do dawki podtrzymującej. Z reguły dzienną dawkę dzieli się na 2-4 dawki.
Schizofrenia i inne zaburzenia psychiczne:
- zaostrzenie schizofrenii u dorosłych hospitalizowanych: 100–600 mg na dobę, maksymalna dawka dobowa 800 mg;
- przewlekły przebieg schizofrenii: u pacjentów szpitalnych - 100–600 mg dziennie, ambulatoryjnie - 50–300 mg dziennie.
Zespoły depresji i lęku:
- praktyka psychiatryczna z pobudzoną depresją: 25-200 mg dziennie;
- ogólna praktyka lekarska jako środek przeciwlękowy i / lub uspokajający: 10–75 mg dziennie.
W leczeniu chorób wieku podeszłego Tiodazin stosuje się jako:
- środek przeciwpsychotyczny i / lub neuroleptyczny: 25-200 mg dziennie;
- środek uspokajający i / lub przeciwlękowy: 10–75 mg dziennie.
W praktyce pediatrycznej Thiodazine jest stosowany jako:
- środek przeciwpsychotyczny na ciężkie zaburzenia emocjonalne i psychiczne u dzieci powyżej 3 roku życia: 1-4 mg / kg masy ciała dziennie;
- przeciwlękowe i / lub uspokajające u dzieci od 3 roku życia: 0,5–2 mg / kg masy ciała na dobę.
Leczenie innych schorzeń różnego pochodzenia:
- ciężkie zaburzenia zachowania u dorosłych upośledzonych umysłowo i pacjentów z objawami zespołu niedoboru: 100–600 mg dziennie, maksymalna dawka dobowa - 800 mg;
- zespół odstawienia alkoholu (w celu zmniejszenia nasilenia zaburzeń psychicznych): 100-200 mg dziennie.
U hospitalizowanych pacjentów ze schizofrenią wyraźną poprawę stanu obserwuje się z reguły po 2-3 tygodniach lub później od rozpoczęcia terapii. U pacjentów z przewlekłymi zaburzeniami psychicznymi osiągnięcie maksymalnego efektu klinicznego może zająć od 6 tygodni do 6 miesięcy. W ostrych psychozach pozytywny efekt można zaobserwować w ciągu 24–48 godzin.
Leczenie pacjentów z zaburzeniami czynności nerek / wątroby, niedoborem masy ciała, a także dzieci i osób starszych wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego. U takich pacjentów zaleca się rozpoczęcie terapii od szczególnie małych dawek i bardzo powolne ich zwiększanie.
Ponieważ nagłe odstawienie tiodazyny u pacjentów, którzy otrzymywali ją przez długi czas lub w dużych dawkach, może powodować nudności, wymioty, zawroty głowy, drżenie, niepokój, bezsenność, pobudzenie, przemijające dyskinezy, w przypadku przerwania długotrwałego leczenia dawkę leku należy zmniejszać stopniowo, przez kilka tygodni.
Skutki uboczne
Skutki uboczne tiodazyny są zależne od dawki. Podczas stosowania leku w dawkach odpowiadających zalecanemu odstępowi, reakcje negatywne w większości przypadków są słabe i same ustępują. Przy stosowaniu dużych dawek tiorydazyny obserwuje się poważne skutki uboczne.
Częstość występowania skutków ubocznych ze strony układów i narządów w specjalnej skali (bardzo często - ponad 1/10; często - 1 / 100-1 / 10; rzadko - 1 / 1000-1 / 100; rzadko - 1 / 10000-1 / 1000; niezwykle rzadki - mniej niż 1/10000):
- CNS: często - uspokojenie, zawroty głowy, senność; rzadko - zwiększona drażliwość, pobudzenie psychomotoryczne, bóle głowy, zaburzenia świadomości, halucynacje; rzadko - objawy pozapiramidowe (akatyzja, sztywność mięśni, drżenie, dystonia, dyskineza), drgawki, późna dyskineza; niezwykle rzadko - bezsenność, depresja, NMS (złośliwy zespół neuroleptyczny);
- układ sercowo-naczyniowy: często - hipotonia ortostatyczna; rzadko - tachykardia, wydłużenie odstępu QT; rzadko - arytmie; niezwykle rzadkie - trzepotanie-migotanie komór, nagła śmierć;
- działanie na autonomiczny układ nerwowy / m-antycholinergiczne: często - niewyraźne widzenie, suchość w ustach, przekrwienie błony śluzowej nosa, niedowład akomodacji; rzadko - nudności, wymioty, zaparcia, biegunka, utrata apetytu, nietrzymanie moczu lub zatrzymanie moczu; rzadko - drżenie, bladość; niezwykle rzadko - porażenna niedrożność jelit;
- układ hormonalny: często (przy długotrwałym stosowaniu) - mlekotok, hiperprolaktynemia; rzadko - zmiany masy ciała, brak miesiączki, nieregularne miesiączki, zaburzenia erekcji i wytrysk; rzadko priapizm; niezwykle rzadko - obrzęk obwodowy, ginekomastia, obrzęk gruczołów mlecznych;
- krew obwodowa: rzadko - trombocytopenia, agranulocytoza, leukopenia; niezwykle rzadko - anemia, leukocytoza;
- wątroba: rzadko - zmiany w aktywności aminotransferaz wątrobowych; rzadko - zapalenie wątroby;
- skóra: rzadko - wysypka skórna (w tym alergiczna), zapalenie skóry, pokrzywka, reakcje nadwrażliwości na światło, obrzęk naczynioruchowy;
- inne: rzadko - hipertermia, obrzęk ślinianki przyusznej, zaburzenia oddychania.
Przedawkować
W przypadku przedawkowania tiodazyny, nasilenie reakcji ubocznych, możliwy jest rozwój ostrych powikłań neuroleptycznych. Należy zwrócić szczególną uwagę na wzrost temperatury ciała, która jest jednym z objawów ZNN. W przypadku ciężkiego przedawkowania można zaobserwować zaburzenia świadomości w różnych formach, aż do śpiączki.
Podczas długotrwałego leczenia lekiem odnotowano rzadkie przypadki retinopatii barwnikowej, które występowały u pacjentów, którzy przyjmowali tiorydazynę w dawkach przekraczających zalecaną maksymalną dawkę dobową 800 mg.
W przypadku przedawkowania należy przerwać przyjmowanie leku Thiodazine, podobnie jak innych leków przeciwpsychotycznych. Zaleca się stosowanie ośrodkowych leków antycholinergicznych, węgla aktywnego w dużych dawkach, płukanie żołądka, przy napadach drgawkowych, dożylne podanie diazepamu, stymulantów neurometabolicznych, roztworu glukozy, witamin B i C, uważne monitorowanie pracy układu oddechowego, sercowo-naczyniowego i ośrodkowego układu nerwowego, leczenie objawowe.
Ponieważ barbiturany mogą nasilać depresję oddechową wywołaną przez fenotiazyny, należy unikać ich stosowania w przypadku napadów.
Specjalne instrukcje
Tiodazynę należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z chorobami układu krążenia, jaskrą (zwłaszcza z zamkniętym kątem przesączania), niewydolnością nerek, ciężkimi chorobami układu oddechowego, padaczką, chorobą Parkinsona, miastenią, przerostem gruczołu krokowego, guzem chromochłonnym.
Podczas terapii tiorydazyną przeciwwskazane jest przyjmowanie napojów alkoholowych.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy
Zabrania się prowadzenia pojazdów, wykonywania jakichkolwiek prac związanych ze zwiększonym ryzykiem wypadków, wymagających dużej koncentracji uwagi, szybkiej reakcji psychicznej i fizycznej w okresie leczenia tiodazyną.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Tiodazyna jest przeciwwskazana do stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
Zastosowanie pediatryczne
Zabrania się przepisywania Thiodazine dzieciom poniżej 3 roku życia.
Z zaburzeniami czynności nerek
W przypadku niewydolności nerek należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania tiodazyny.
Za naruszenia funkcji wątroby
Dysfunkcje wątroby są względnym przeciwwskazaniem do stosowania tiodazyny.
Stosować u osób starszych
Powołanie Thiodazine u starszych pacjentów wymaga ostrożności.
Interakcje lekowe
Stosowanie tiorydazyny jednocześnie z niektórymi lekami może prowadzić do następujących efektów:
- leki, które hamują izoenzym CYP2D6 (na przykład fluoksetyna, cymetydyna, moklobemid, paroksetyna): wzmocnienie i przedłużenie działania tiorydazyny dzięki temu, że sama hamuje ten izoenzym;
- trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (TCA): wzrost stężenia TCA i / lub tiorydazyny w osoczu, co może prowadzić do rozwoju arytmii;
- leki przeciwnadciśnieniowe i beta-blokery: wzrost stężenia każdego z leków w osoczu w wyniku zahamowania metabolizmu, co może prowadzić do znacznego obniżenia ciśnienia krwi, zaburzeń rytmu serca lub negatywnych reakcji ze strony ośrodkowego układu nerwowego;
- diuretyki tiazydowe: zwiększone ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego, nasilone kardiotoksyczne działanie tiorydazyny (z powodu hipokaliemii wywołanej przez leki moczopędne);
- leki przeciwdrgawkowe: obniżenie progu drgawkowego, zmiana stężenia fenytoiny w surowicy, co może wymagać dostosowania dawki. Przy równoczesnym stosowaniu karbamazepiny z tiorydazyną stężenia tych leków w surowicy nie zmieniają się;
- pośrednie leki przeciwzakrzepowe: zwiększone działanie hipoprotrombinowe w wyniku współzawodnictwa na poziomie izoenzymów cytochromu P450. W takim przypadku konieczne jest uważne monitorowanie stężenia protrombiny w osoczu krwi;
- leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (m.in. alkohol, narkotyczne leki przeciwbólowe, benzodiazepiny, barbiturany, leki przeciwdepresyjne, znieczulające): nasilenie ich działania;
- Inhibitory MAO (monoaminooksydazy): przedłużenie i wzmocnienie uspokajającego i m-antycholinergicznego działania każdego z leków;
- środki hipoglikemiczne: wzrost ryzyka naruszenia tolerancji glukozy pacjenta osiągniętego w wyniku ich stosowania z powodu wpływu tiorydazyny na metabolizm węglowodanów;
- preparaty litu: zwiększone ryzyko zaburzeń pozapiramidowych, ciężkich powikłań neurotoksycznych i somnambulizmu;
- m-antycholinergiki (leki podobne do atropiny), leki przeciwhistaminowe i TLPD: nasilenie ich działania antycholinergicznego m do wystąpienia psychozy atropinowej, ciężkie zaparcia, porażenna niedrożność jelit, hiperpyreksja z możliwym udarem cieplnym. Wymagane jest dostosowanie dawki leków i uważna obserwacja pacjenta;
- leki przeciw parkinsonizmowi: osłabiające działanie każdego z leków;
- dopamina, epinefryna, fenylefryna, efedryna i inne środki zwężające naczynia krwionośne: osłabienie ich działania presyjnego dzięki blokującym właściwościom α-adrenergicznym tiorydazyny;
- chinidyna: wzmocnienie jej hamującego działania na mięsień sercowy;
- leki przeciwarytmiczne: w przypadku jednoczesnego stosowania z tiorydazyną należy zachować ostrożność ze względu na możliwe nadmierne wydłużenie odstępu QT;
- leki przeciwbiegunkowe i zobojętniające kwas żołądkowy: zmniejszenie wchłaniania tiorydazyny w przewodzie pokarmowym.
Analogi
Analogi Thiodazin to: Sonapax, Thioril, Tison i inne.
Warunki przechowywania
Przechowywać w ciemnym, suchym miejscu w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.
Trzymać z dala od dzieci.
Okres przydatności do spożycia wynosi 4 lata.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje o Thiodazin
Recenzje tiodazyny są zróżnicowane, ponieważ lek działa na każdego pacjenta indywidualnie. Może poprawić sen, złagodzić niepokój, strach, zaburzenia emocjonalne. Ale są skargi na brak jakiegokolwiek pozytywnego efektu nawet przy długotrwałym stosowaniu tabletek, a także na negatywne skutki uboczne, takie jak obniżenie ciśnienia krwi, rozwój tachykardii i arytmii.
Cena za tiodazynę w aptekach
Brak informacji na temat ceny tiodazyny, ponieważ lek nie jest obecnie dostępny w sprzedaży.
Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
