Lozarel

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Lozarel: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Losarel

Kod ATX: C09CA01

Substancja czynna: losartan (losartan)

Producent: LEK dd (Słowenia)

Opis i aktualizacja zdjęć: 28.11.2018r

Ceny w aptekach: od 200 rubli.

Kup

Lozarel jest lekiem przeciwnadciśnieniowym, antagonistą receptora angiotensyny II.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest dostępny w postaci tabletek powlekanych: białych z żółtym odcieniem lub białych, okrągłych, obustronnie wypukłych, z linią podziału po jednej stronie (30 szt. W blistrach, w tekturowym pudełku 3 blistry i instrukcja użycia Lozarel).

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: losartan potasu - 50 mg;
składniki pomocnicze: monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, koloidalny bezwodny dwutlenek krzemu, skrobia wstępnie żelowana;
skład otoczki filmu: makrogol 400, hypromeloza, dwutlenek tytanu (E171), hypromeloza, talk.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Lozarel to lek przeciwnadciśnieniowy, którego substancją czynną jest losartan, który jest selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II (typ AT ₁). W tkankach mięśni gładkich naczyń krwionośnych, w tkankach serca, nadnerczy, nerkach znajdują się receptory AT ₁, selektywne wiązanie się z nimi angiotensyny II powoduje skurcz naczyń, uwalnianie aldosteronu i proliferację mięśni gładkich. Działanie losartanu i jego farmakologicznie czynnego metabolitu ma na celu blokowanie wszystkich fizjologicznie ważnych skutków angiotensyny II, niezależnie od charakteru ich pochodzenia. Jednocześnie losartan nie działa hamująco na kinazę II, enzym rozkładający bradykininę.

Przejawem efektu klinicznego po przyjęciu leku Lozarel jest zmniejszenie całkowitego obwodowego oporu naczyniowego, zmniejszenie stężenia aldosteronu we krwi, obniżenie skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi (BP) oraz ciśnienia w krążeniu płucnym. Ponadto lek działa moczopędnie, zmniejsza obciążenie następcze, zapobiega wystąpieniu przerostu mięśnia sercowego, u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca - pomaga zwiększyć tolerancję wysiłku.

Na tle pojedynczej dawki tabletki maksymalne działanie hipotensyjne uzyskuje się po 6 godzinach, następnie stopniowo zmniejsza się w ciągu 24 h. Po 21-42 dniach regularnego stosowania leku Lozarel następuje maksymalne działanie hipotensyjne. Nie hamuje enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), nie zakłóca rozkładu bradykininy, nie powoduje skutków ubocznych pośrednio związanych z bradykininą.

W przypadku nadciśnienia tętniczego bez współistniejącej cukrzycy z białkomoczem przyjmowanie tabletek znacznie zmniejsza białkomocz, wydalanie immunoglobulin G i albuminy.

Losartan pomaga ustabilizować poziom mocznika w osoczu krwi, nie wpływa na odruchy autonomiczne, nie wpływa na poziom noradrenaliny w osoczu krwi przez długi czas.

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym dawka dobowa do 150 mg nie wpływa na poziom cholesterolu całkowitego, cholesterolu lipoprotein o dużej gęstości i trójglicerydów w surowicy krwi ani na stężenie glukozy we krwi na czczo.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym losartan jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Podczas pierwszego przejścia przez wątrobę jest metabolizowany na drodze karboksylacji z udziałem izoenzymu CYP2C9 oraz z utworzeniem aktywnego metabolitu. Ogólnoustrojowa biodostępność losartanu wynosi około 33%. Maksymalne stężenie (C _max) substancji czynnej leku Lozarel w surowicy krwi osiągane jest po około 1 godzinie, a jego czynnego metabolitu - po 3-4 godzinach. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na biodostępność losartanu. W dawce do 200 mg losartan zachowuje liniową farmakokinetykę.

Wiązanie z białkami osocza (głównie albuminami) - ponad 99%.

V _d (objętość dystrybucji) wynosi 34 litrów.

Prawie nie przenika przez barierę krew-mózg.

Do 14% dawki losartanu przyjętej doustnie jest przekształcane w aktywny metabolit.

Klirens osoczowy losartanu wynosi 600 ml / min, klirens nerkowy 74 ml / min, a jego aktywny metabolit 50 ml / min i 26 ml / min.

Przez nerki około 4% wydalane jest w postaci niezmienionej, w postaci aktywnego metabolitu - do 6% podanej dawki. Reszta jest wydalana przez jelita.

Końcowy okres półtrwania niezmienionej substancji czynnej wynosi około 2 godzin, a jej aktywny metabolit do 9 godzin.

Na tle stosowania leku Lozarel w dziennej dawce 100 mg występuje niewielka kumulacja losartanu i jego aktywnego metabolitu w osoczu krwi.

Przy łagodnym do umiarkowanego nasileniu alkoholowej marskości wątroby stężenie losartanu wzrasta 5 razy, a aktywnego metabolitu - 1,7 razy w porównaniu z pacjentami bez tej patologii.

Stężenie losartanu w osoczu krwi u pacjentów z klirensem kreatyniny (CC) powyżej 10 ml / min jest podobne do stężenia u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Gdy CC jest mniejsze niż 10 ml / min, wartość całkowitego stężenia leku (AUC) w osoczu krwi wzrasta około 2-krotnie.

Podczas hemodializy losartan i jego aktywny metabolit nie są usuwane z organizmu.

U starszych mężczyzn z nadciśnieniem tętniczym poziom stężenia leku w osoczu krwi nie różni się istotnie od podobnych parametrów u młodych mężczyzn.

W przypadku nadciśnienia tętniczego u kobiet stężenie losartanu w osoczu jest 2 razy większe niż u mężczyzn. Zawartość aktywnego metabolitu jest podobna. Ta różnica farmakokinetyczna nie ma znaczenia klinicznego.

Wskazania do stosowania

nadciśnienie tętnicze;
przewlekła niewydolność serca - przy nieskuteczności stosowania inhibitorów ACE;
nadciśnienie tętnicze u pacjentów z przerostem lewej komory - w celu zmniejszenia ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych i śmiertelności;
nefropatia w cukrzycy typu 2 - w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia białkomoczu i hiperreatyninemii.

Przeciwwskazania

zespół upośledzonego wchłaniania glukozy lub galaktozy, galaktozemia, nietolerancja laktozy;
okres ciąży;
karmienie piersią;
wiek do 18 lat;
nadwrażliwość na składniki leku.

Tabletki Lozarel należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, zaburzeniami równowagi wodno-elektrolitowej, zmniejszoną objętością krwi krążącej (BCC), niewydolnością nerek, obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jednej nerki.

Lozarel, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Lozarel są przyjmowane doustnie, niezależnie od posiłku.

Rekomendowana dawka:

nadciśnienie tętnicze: dawka początkowa i podtrzymująca - 50 mg raz dziennie. W przypadku braku wystarczającego efektu klinicznego u niektórych pacjentów, można zwiększyć dawkę do 100 mg, w tym przypadku tabletki przyjmuje się 1 lub 2 razy dziennie. W przypadku jednoczesnej terapii dużymi dawkami leków moczopędnych, Lozarel należy rozpocząć od 25 mg (1/2 tabletki) 1 raz dziennie;
przewlekła niewydolność serca: dawka początkowa - 12,5 mg (1/4 tabletki) raz dziennie, co 7 dni dawkę podwaja się, stopniowo zwiększając do 50 mg dziennie, biorąc pod uwagę tolerancję leku;
cukrzyca typu 2 z białkomoczem (w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia hiperkreatyninemii i białkomoczu): dawka początkowa wynosi 50 mg raz na dobę. W zależności od wskaźników ciśnienia krwi podczas leczenia dawkę można zwiększyć do 100 mg w 1 lub 2 dawkach;
nadciśnienie tętnicze u pacjentów z przerostem lewej komory (zmniejszenie ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych i śmiertelności): dawka początkowa wynosi 50 mg raz na dobę, w razie potrzeby można ją zwiększyć do 100 mg.

Pacjentom z zaburzeniami czynności nerek (CC poniżej 20 ml / min), chorobą wątroby w wywiadzie, odwodnieniem, w wieku powyżej 75 lat lub w trakcie dializy, należy przepisać początkową dawkę dobową leku Lozarel w ilości 25 mg (1/2 tabletki).

Skutki uboczne

z układu oddechowego: często - infekcje górnych dróg oddechowych, przekrwienie błony śluzowej nosa, obrzęk błony śluzowej nosa, zapalenie gardła, duszność, kaszel, zapalenie oskrzeli;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: czasami - niedociśnienie ortostatyczne zależne od dawki, kołatanie serca, krwawienie z nosa, tachykardia, arytmie, dusznica bolesna, bradykardia, zapalenie naczyń, zawał mięśnia sercowego;
od zmysłów i układu nerwowego: często - bóle głowy, zmęczenie, zawroty głowy, bezsenność, astenia; czasami - senność, zaburzenia snu, lęk, zaburzenia pamięci, migrena, neuropatia obwodowa, drżenie, ataksja, parestezja, hipestezja, omdlenie, depresja, zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek, dzwonienie w uszach;
z przewodu pokarmowego: często - nudności, bóle brzucha, biegunka, objawy dyspeptyczne; czasami - suchość w ustach, zaburzenia smaku, ból zęba, wzdęcia, zaparcia, wymioty, jadłowstręt, zapalenie żołądka, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby;
ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: często - ból pleców, klatki piersiowej i / lub nóg, drgawki, bóle mięśni; czasami - bóle stawów, fibromialgia, zapalenie stawów; rzadko - rabdomioliza;
ze strony układu odpornościowego: czasami - rozwój reakcji alergicznych w postaci pokrzywki, świądu, wysypki, obrzęku naczynioruchowego;
ze strony układu krwiotwórczego: czasami - eozynofilia, anemia, plamica małopłytkowa, trombocytopenia;
z układu moczowego: czasami - częste parcie na mocz, infekcje dróg moczowych, upośledzenie czynności nerek;
z układu rozrodczego: czasami - obniżone libido, impotencja;
reakcje dermatologiczne: czasami - wzmożona potliwość, suchość skóry, krwotok podskórny, rumień, nadwrażliwość na światło, łysienie;
parametry laboratoryjne: często - hiperkaliemia; czasami - zwiększona zawartość mocznika, resztkowego azotu lub kreatyniny w surowicy krwi; bardzo rzadko - hiperbilirubinemia, umiarkowany wzrost aktywności aminotransferazy alaninowej (ALT) i aminotransferazy asparaginianowej (AST);
inne: dna.

Przedawkować

Objawy: wyraźne obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, bradykardia.

Leczenie: wymuszona diureza, powołanie leczenia objawowego. Hemodializa jest nieskuteczna.

Specjalne instrukcje

Należy pamiętać, że leki oddziałujące na układ RAAS (układ renina-aldosteron-angiotensyna) mogą zwiększać stężenie kreatyniny i mocznika w surowicy w obustronnym zwężeniu tętnicy nerkowej lub zwężeniu tętnicy pojedynczej nerki.

U pacjentów z odwodnieniem przed powołaniem losartanu konieczne jest skorygowanie odwodnienia, co zmniejszy ryzyko objawowego niedociśnienia tętniczego.

Długotrwałemu stosowaniu losartanu musi towarzyszyć regularne monitorowanie zawartości potasu w osoczu krwi.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Lozarel nie wpływa na zdolność pacjenta do kierowania pojazdami, w tym samochodem, i pracy ze złożonymi mechanizmami.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie leku Lozarel jest przeciwwskazane w okresie ciąży i karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania losartanu u pacjentów w wieku poniżej 18 lat, dlatego produktu Lozarel nie należy przepisywać u dzieci i młodzieży.

Z zaburzeniami czynności nerek

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością nerek, obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych, zwężeniem tętnicy jednej nerki.

Zalecane dawkowanie przy zaburzeniach czynności nerek (CC poniżej 20 ml / min): dawka początkowa - 25 mg (1/2 tabletki) raz dziennie.

Za naruszenia funkcji wątroby

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Początkowa dobowa dawka leku Lozarel dla pacjentów z chorobami wątroby w wywiadzie powinna wynosić 25 mg (1/2 tabletki).

Stosować u osób starszych

Zalecane dawkowanie dla pacjentów w wieku powyżej 75 lat: dawka początkowa leku Lozarel to 25 mg (1/2 tabletki) raz na dobę.

Interakcje lekowe

Możliwe interakcje leku przy jednoczesnym stosowaniu leku Lozarel:

hydrochlorotiazyd, digoksyna, warfaryna, cymetydyna, fenobarbital, ketokonazol, erytromycyna: leki te nie powodują interakcji farmakokinetycznych z losartanem;
ryfampicyna, flukonazol: podczas przyjmowania ryfampicyny lub flukonazolu może się zmniejszyć stężenie aktywnego metabolitu losartanu w osoczu krwi;
leki moczopędne oszczędzające potas (w tym spironolakton, triamteren, amiloryd), preparaty potasu, sole zawierające potas: zwiększa się ryzyko hiperkaliemii;
NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne), w tym kwas acetylosalicylowy (w dawce dobowej 3 g i powyżej), selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2: NLPZ mogą zmniejszać skuteczność leku, powodować przemijające zaburzenia czynności nerek, w tym podwyższone stężenie potasu w osoczu i ostrą niewydolność nerek, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek;
preparaty litu: zwiększa się ryzyko klinicznie istotnego wzrostu stężenia litu w osoczu krwi, dlatego połączenie losartanu i litu jest dozwolone tylko po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka i powinno mu towarzyszyć regularne monitorowanie zawartości litu w osoczu krwi;
diuretyki, beta-blokery, leki sympatykolityczne: występuje efekt addytywny.

Analogi

Analogi Lozarela to: Losartan, Bloktran, Lozap, Kozaar, Prezartan, Lotor, Agilosartan, Lorista, Losakor, Renikard, Vasotenz, Zisakar.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Lozarelle

Opinie pacjentów i specjalistów na temat leku Lozarel są pozytywne. Lekarze zauważają, że lek oprócz działania przeciwnadciśnieniowego ma dodatkowe działanie moczopędne. Recepcja Lozarel zmniejsza obciążenie i zapobiega wystąpieniu i rozwojowi przerostu mięśnia sercowego. W przypadku przewlekłej niewydolności serca zwiększa się zdolność wytrzymywania aktywności fizycznej.

U pacjentów z cukrzycą i nefropatią przyjmowanie leku Lozarel przynosi ulgę w obrzękach.