Sirdalud

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Sirdalud: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Interakcje lekowe
11. Analogi
12. Warunki przechowywania
13. Warunki wydawania aptek
14. Recenzje
15. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Sirdalud

Kod ATX: М03ВХ02

Składnik aktywny: tyzanidyna (tyzanidyna)

Producent: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunleri Sanayi ve Ticaret, AS (Turcja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 13.08.2019

Ceny w aptekach: od 188 rubli.

Kup

Sirdalud jest lekiem zwiotczającym mięśnie o działaniu ośrodkowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Sirdalud jest dostępny w postaci tabletek: białych lub prawie białych, płaskich, okrągłych, ze ściętymi krawędziami, z rowkiem (tabletki 2 mg) lub skrzyżowanymi liniami (tabletki 4 mg) po jednej stronie i kodem OZ (tabletki 2 mg) lub RL (tabletki 4 mg) z drugiej (10 sztuk w blistrach, w pudełku tekturowym trzy blistry).

Skład 1 tabletki:

substancja czynna: tyzanidyna (w postaci chlorowodorku tyzanidyny) - 2 mg lub 4 mg;
składniki pomocnicze: monohydrat laktozy, kwas stearynowy, celuloza mikrokrystaliczna, bezwodny koloidalny dwutlenek krzemu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Tizanidyna jest środkiem zwiotczającym mięśnie o działaniu ośrodkowym. Działa na określone obszary rdzenia kręgowego poprzez stymulację presynaptycznych receptorów alfa ₂, co prowadzi do zahamowania pobudzających aminokwasów, które aktywują receptory dla N-metylo-D-asparaginianu (receptory NMDA). Powoduje to zahamowanie polisynaptycznej transmisji pobudzenia na poziomie neuronów pośrednich zlokalizowanych w rdzeniu kręgowym. Ponieważ właśnie ten mechanizm wywołuje nadmierne napięcie mięśniowe, po jego stłumieniu obserwuje się spadek napięcia mięśniowego. Oprócz właściwości zwiotczających mięśnie tyzanidyna charakteryzuje się również umiarkowanym ośrodkowym działaniem przeciwbólowym.

Skuteczność Sirdalud została udowodniona zarówno w przypadku przewlekłych skurczów pochodzenia mózgowego i rdzeniowego, jak i skurczów mięśni, którym towarzyszy ostry ból. Lek zmniejsza ryzyko wystąpienia napadów klonicznych i zmniejsza spastyczność, co prowadzi do zmniejszenia oporu na ruchy bierne i zwiększenia zakresu ruchów czynnych. Działanie zwiotczające mięśnie, mierzone za pomocą testu „wahadła” i skali Ashwortha, oraz skutki uboczne (obniżenie ciśnienia krwi i częstości akcji serca) określa zawartość tyzanidyny w osoczu krwi.

Farmakokinetyka

Tizanidyna wchłania się prawie całkowicie i wystarczająco szybko. Jego maksymalny poziom w osoczu jest rejestrowany po około 1 godzinie po przyjęciu Sirdalud. Substancja jest w znacznym stopniu metabolizowana podczas „pierwszego przejścia” przez wątrobę, dzięki czemu biodostępność sięga średnio około 34%. Maksymalne stężenie tyzanidyny wynosi odpowiednio 12,3 i 15,6 ng / ml po podaniu pojedynczej i wielokrotnej dawki leku w dawce 4 mg.

Po osiągnięciu równowagi po podaniu dożylnym średnia objętość dystrybucji wynosi 2,6 l / kg. Tizanidyna wiąże się z białkami osocza krwi w około 30%.

Większość tyzanidyny (około 95%) jest szybko metabolizowana w wątrobie. Procesy metaboliczne in vitro, w których bierze udział ten związek, przeprowadzane są z wykorzystaniem izoenzymu CYP1A2 układu cytochromu P ₄₅₀. Metabolity nie różnią się aktywnością farmakologiczną.

Okres półtrwania aktywnego składnika Sirdalud z krążenia ogólnoustrojowego wynosi średnio od 2 do 4 godzin. Około 70% podanej dawki wydalane jest głównie z moczem w postaci metabolitów. Około 4,5% tyzanidyny jest wydalane w postaci niezmienionej.

Przy przyjmowaniu 4 mg Sirdaludu w postaci tabletek jednocześnie z posiłkiem nie obserwuje się zmian farmakokinetyki tyzanidyny. Nawet biorąc pod uwagę wzrost maksymalnego stężenia substancji we krwi o jedną trzecią przyjmowany po posiłkach, efekt ten nie ma znaczenia klinicznego. W tym przypadku stopień i szybkość wchłaniania [zgodnie z danymi dotyczącymi obszaru pod krzywą farmakokinetyczną „stężenie-czas” (AUC)] nie ulegają zmianie.

Dla tyzanidyny przyjmowanej w dawkach 1–20 mg charakterystyczna jest liniowa farmakokinetyka.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (CC mniejsze lub równe 25 ml / min) maksymalne stężenie tyzanidyny w osoczu krwi jest 2 razy większe niż u zdrowych ochotników. Końcowy okres półtrwania u takich pacjentów wynosi około 14 godzin, co około 6-krotnie zwiększa ogólnoustrojową biodostępność tyzanidyny, którą mierzy się na podstawie AUC.

Praktycznie nie przeprowadzono badań farmakokinetyki tyzanidyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Ponieważ tyzanidyna jest metabolizowana głównie w wątrobie przy udziale izoenzymu CYP1A2 układu cytochromowego, zaburzenia czynności wątroby mogą powodować zwiększenie ogólnoustrojowej ekspozycji na lek.

Brak jest wiarygodnych informacji na temat farmakokinetyki leku u pacjentów w wieku powyżej 65 lat. Właściwości farmakokinetyczne tyzanidyny są niezależne od płci i nie badano wpływu rasy i pochodzenia etnicznego na nie.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Sirdalud stosuje się w przypadku bolesnego skurczu mięśni spowodowanego czynnościowymi i statycznymi chorobami kręgosłupa (zespoły lędźwiowe i szyjne) lub po operacji (na przykład operacja zapalenia kości i stawów stawu biodrowego lub przepukliny międzykręgowej).

Lek stosuje się również przy spastyczności mięśni szkieletowych w chorobach o charakterze neurologicznym, np. W przewlekłej mielopatii, stwardnieniu rozsianym, chorobach zwyrodnieniowych rdzenia kręgowego, porażeniu mózgowym (u pacjentów powyżej 18 roku życia) oraz następstwach incydentów naczyniowo-mózgowych.

Przeciwwskazania

Absolutny:

ciężka dysfunkcja wątroby;
dzieci i młodzież do 18 lat (ze względu na ograniczone doświadczenie w stosowaniu w tej kategorii wiekowej);
jednoczesne stosowanie z cyprofloksacyną lub fluwoksaminą;
nadwrażliwość na główne lub pomocnicze składniki leku.

Względny (Sirdalud jest używany z ostrożnością):

umiarkowana dysfunkcja wątroby;
upośledzona czynność nerek;
zaawansowany wiek powyżej 65 lat.

Instrukcja użytkowania Sirdalud: metoda i dawkowanie

Tabletki Sirdalud są przyjmowane doustnie. Schemat dawkowania dobierany jest indywidualnie, biorąc pod uwagę cechy konkretnego pacjenta.

Dawka początkowa to 2 mg trzy razy dziennie, przy takiej dawce ryzyko wystąpienia niepożądanych reakcji ubocznych jest zminimalizowane.

Tabletki o różnych dawkach (2 mg i 4 mg) można podzielić na dwie równe części.

Zalecane dawki Sirdalud:

bolesny skurcz mięśni: 2 mg lub 4 mg trzy razy dziennie. Jeśli to konieczne, możliwe jest dodatkowe spożycie jednej tabletki (2 mg lub 4 mg), najlepiej przed snem, ponieważ lek może powodować senność;
spastyczność mięśni szkieletowych z powodu chorób neurologicznych: dawka początkowa to nie więcej niż 6 mg na dobę w trzech dawkach podzielonych, następnie dawkę stopniowo zwiększa się o 2–4 mg co 3–7 dni. Optymalny efekt terapeutyczny obserwowano przy dawce dobowej 12-24 mg w 3-4 dawkach w regularnych odstępach czasu. Maksymalna dawka to 36 mg na dobę.

Pacjentom w wieku powyżej 65 lat i osobom z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby Sirdalud przepisuje się ostrożnie, rozpoczynając leczenie od minimalnej dawki, którą stopniowo zwiększa się, aż do uzyskania dawki optymalnej pod względem skuteczności i tolerancji.

W niewydolności nerek (klirens kreatyniny poniżej 25 ml / min) na początku leczenia dawka leku wynosi 2 mg raz na dobę. Następnie jest stopniowo zwiększany, biorąc pod uwagę tolerancję i skuteczność Sirdalud. Jeśli konieczne jest uzyskanie wyraźniejszego efektu, należy najpierw zwiększyć jednorazowo dawkę, a następnie zwiększyć częstotliwość stosowania.

Wycofywanie leku odbywa się stopniowo, zwłaszcza u pacjentów, którzy otrzymywali Sirdalud w dużych dawkach przez długi czas. W przeciwnym razie istnieje możliwość wystąpienia odbicia wzrostu ciśnienia krwi i tachykardii.

Skutki uboczne

układ pokarmowy: bardzo często - zaburzenia żołądkowo-jelitowe, uczucie suchości w ustach; często - nudności;
układ sercowo-naczyniowy: często - obniżenie ciśnienia krwi (w niektórych przypadkach wyraźne, aż do utraty przytomności i zapaści); rzadko - bradykardia;
układ nerwowy i psychika: bardzo często - zawroty głowy, senność; często - zaburzenia snu, bezsenność;
układ mięśniowo-szkieletowy: bardzo często - myasthenia gravis;
wskaźniki laboratoryjne: często - zwiększona aktywność enzymów wątrobowych;
inne reakcje: bardzo często - zwiększone zmęczenie.

Podczas stosowania Sirdalud w małych dawkach (z bolesnym skurczem mięśni) wymienione działania niepożądane są umiarkowanie wyrażane i ustępują samoistnie. Przyjmowanie większych dawek leku zalecanego przy spastyczności prowadzi do zwiększenia częstości występowania i nasilenia działań niepożądanych, ale naprawdę ciężkie przypadki wymagające odstawienia leku są rzadkie.

W praktyce klinicznej odnotowano niepożądane skutki uboczne z następujących układów i narządów (częstość ich występowania nie została ustalona):

wątroba i drogi żółciowe: niewydolność wątroby, zapalenie wątroby;
układ nerwowy, psychika i narządy zmysłów: zawroty głowy, dezorientacja, niewyraźne widzenie, halucynacje;
inne reakcje: zespół odstawienia, astenia.

Przedawkować

Obecnie znanych jest kilka przypadków przedawkowania narkotyków, w tym przypadek, w którym przyjęta dawka leku Sirdalud wynosiła 400 mg. We wszystkich opisanych powyżej sytuacjach zaobserwowano całkowite wyleczenie, którego proces przebiegał bez żadnych osobliwości. Objawy przedawkowania obejmują senność, zawroty głowy, niepokój, wydłużenie odstępu QT, obniżenie ciśnienia krwi, nudności, wymioty, depresję ośrodka oddechowego, śpiączkę.

W celu całkowitego wyeliminowania Sirdalud z organizmu zaleca się wielokrotne przyjmowanie węgla aktywnego. Przypuszczalnie wymuszona diureza sprzyja również przyspieszonej eliminacji tyzanidyny. W przyszłości może być konieczne leczenie objawowe.

Specjalne instrukcje

Zaburzenia czynności wątroby częściej obserwowano u pacjentów, którzy otrzymywali Sirdalud w dawce większej niż 12 mg na dobę. U takich pacjentów, jak również u pacjentów z klinicznymi objawami upośledzenia czynności wątroby (nudności, zmęczenie, anoreksja), zaleca się monitorowanie czynności wątroby i przeprowadzanie odpowiednich badań raz w miesiącu przez pierwsze 4 miesiące terapii. Jeśli poziomy aminotransferazy alaninowej i aminotransferazy asparaginianowej trwale przekraczają górną granicę normy 3 lub więcej razy, lek należy odstawić.

Sirdalud nie jest zalecany dla pacjentów z ciężkim niedoborem laktazy, dziedziczną nietolerancją galaktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy / galaktozy, ponieważ tabletki zawierają laktozę.

Wraz z rozwojem senności podczas leczenia lekiem, pacjenci powinni powstrzymać się od wykonywania pracy związanej z dużą koncentracją uwagi i szybką reakcją psychomotoryczną.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań nad stosowaniem preparatu Sirdalud u kobiet w ciąży, dlatego nie należy go przepisywać tej kategorii pacjentek (chyba że potencjalne korzyści przewyższają możliwe ryzyko). Doświadczenia na zwierzętach nie wykazały wyraźnych oznak teratogenności leku. Gdy podawano go zwierzętom w dawkach dziennych 10 i 30 mg / kg, obserwowano wydłużenie okresu ciąży. Zgłaszano przypadki śmierci płodu w okresie prenatalnym i pourodzeniowym, a także opóźnionego rozwoju płodu. Kiedy powyższe dawki były przyjmowane przez kobiety, wykazywały wyraźne objawy uspokojenia i zwiotczenia mięśni. Biorąc pod uwagę powierzchnię ciała, powyższe dawki przekraczały dawkę maksymalną dopuszczalną dla człowieka (0,72 mg / kg dziennie) około 2,2 i 6,7 razy.

Badania na zwierzętach pokazują, że tyzanidyna w małych stężeniach przenika do mleka samic w okresie laktacji. Nie zaleca się stosowania Sirdalud w okresie laktacji, ponieważ nie ma informacji o przenikaniu tego związku do mleka matki u ludzi.

Przed rozpoczęciem leczenia preparatem Sirdalud pacjentki w wieku rozrodczym powinny otrzymać informację o wyniku testu ciążowego.

Po wprowadzeniu Sirdaludu w dawkach dobowych 10 i 30 mg / kg odpowiednio dla mężczyzn i kobiet, mężczyzn i kobiet, nie stwierdzono niekorzystnego wpływu na płodność. U mężczyzn, którzy otrzymywali lek w dawkach przekraczających 30 mg / kg na dobę, oraz kobiet w dawkach przekraczających 10 mg / kg na dobę, obserwowano spadek płodności. Biorąc pod uwagę powierzchnię ciała, dawki te przekraczały dawkę maksymalną dopuszczalną dla ludzi (równą 0,72 mg / kg / dobę) 2,2 i 6,7 razy. Podczas przyjmowania takich dawek ciężarne kobiety obserwowały szczególne objawy kliniczne, wyrażające się ataksją, utratą masy ciała i wyraźnymi objawami sedacji.

Interakcje lekowe

Sirdalud nie jest zalecany do jednoczesnego stosowania z cymetydyną, rofekoksybem, tyklopidyną, lekami przeciwarytmicznymi (propafenon, meksyletyna, amiodaron), doustnymi środkami antykoncepcyjnymi i niektórymi fluorochinolonami (pefloksacyna, enoksacyna, norfloksacyna), ponieważ takie połączenia mogą prowadzić do zwiększenia stężenia plazmidyny, wydłużenie odstępu QT _c.

Sirdalud jest przepisywany z ostrożnością jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT (azytromycyna, amitryptylina, cyzapryd).

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami przeciwnadciśnieniowymi możliwy jest wyraźny spadek ciśnienia krwi i bradykardia; z ryfampicyną - zmniejszenie stężenia tyzanidyny w osoczu o 50%, co prowadzi do zmniejszenia efektu terapeutycznego Sirdalud.

U pacjentów, którzy palą (palą więcej niż 10 papierosów dziennie) ogólnoustrojowa biodostępność tyzanidyny jest zmniejszona o prawie 30%, dlatego przy długotrwałym leczeniu może być konieczne zwiększenie dawki leku.

Etanol może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych leku. Z kolei Sirdalud jest w stanie wzmocnić hamujący wpływ alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy.

Leki przeciwhistaminowe, nasenne i uspokajające mogą nasilać uspokajające działanie tyzanidyny. Inne alfa ₂ adrenergicznych agonistów receptora, stosowane równocześnie Sirdalud, co może wzmocnić działanie hipotensyjne.

Analogi

Tizalud i Midokalm są analogami Sirdalud.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Okres trwałości wynosi 5 lat.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Sirdalud

Według opinii Sirdalud jest stosowany u pacjentów w różnych kategoriach wiekowych. Średnio oceniają efekty leczenia na 3,9 na 5 punktów. Wielu pacjentów zauważa pojawienie się nieprzyjemnych skutków ubocznych, wśród których dominuje zmęczenie i senność. Donoszono również o znaczącym wpływie leku na wątrobę.

Lekarze przepisują Sirdalud jako objawowe leczenie w celu złagodzenia skurczów mięśni szkieletowych. W przypadku ciężkich objawów ubocznych lub braku istotnego wyniku po 3 dniach leczenia należy skonsultować się ze specjalistą, który dostosuje schemat leczenia.