Clopidex 75 Mg - Instrukcje Użytkowania, Cena, Analogi, Recenzje

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Clopidex

Clopidex: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Klopidex

Kod ATX: B01AC04

Substancja czynna: klopidogrel (klopidogrel)

Producent: Bilim Pharmaceuticals (Turcja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 12.07.2019

Ceny w aptekach: od 293 rubli.

Kup

Clopidex jest lekiem przeciwpłytkowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci tabletek powlekanych, obustronnie wypukłych, okrągłych, jasnoróżowych (15 szt. W blistrze, 2 blistry w pudełku tekturowym; 14 szt. W blistrze, w pudełku tekturowym 1 lub 4 blistry oraz instrukcja użycia Clopidex).

1 tabletka powlekana zawiera:

substancja czynna: wodorosiarczan klopidogrelu forma-I - 97,875 mg, co odpowiada klopidogrelu w ilości 75 mg;
dodatkowe składniki: mannitol, hypromoloza, celuloza mikrokrystaliczna, uwodorniony olej rycynowy, makrogol-6000;
otoczka filmu: róż Opadry [hypromeloza (15 CPS), laktoza jednowodna, triacetyna, tytanu dwutlenek (E171), żelaza tlenek czerwony (E172)].

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Klopidogrel jest prolekiem, w którym jeden z aktywnych metabolitów jest inhibitorem agregacji płytek krwi. Ten produkt metaboliczny klopidogrelu wybiórczo hamuje wiązanie difosforanu adenozyny (ADP) i jego receptorów na płytkach krwi, a także dalszą aktywację kompleksu glikoprotein IIb / IIIa (GPIIb / IIIa) związanego z ADP, co hamuje agregację płytek krwi.

Ze względu na nieodwracalne wiązanie płytki krwi wykazują oporność na stymulację ADP przez resztę swojego życia (średnio 7-10 dni). Prawidłowa czynność płytek krwi zostaje przywrócona z szybkością odpowiadającą szybkości odnawiania płytek krwi.

Agonistów innych niż ADP hamuje także agregacja płytek krwi poprzez blokowanie intensywnej aktywacji płytek krwi przez uwolniony ADP.

Ponieważ tworzenie aktywnego metabolitu odbywa się przy udziale enzymów układu P450, z których wiele może być tłumionych przez inne leki lub może różnić się polimorfizmem, nie u wszystkich pacjentów możliwa jest odpowiednia supresja płytek krwi.

Clopidex ma zdolność zapobiegania wystąpieniu zakrzepicy miażdżycowej w przebiegu procesu miażdżycowego w tętnicach mózgowych, wieńcowych lub obwodowych, a także w każdej innej lokalizacji odkładania się blaszek miażdżycowych. W przypadku codziennego przyjmowania klopidogrelu w dawce 75 mg od pierwszego dnia leczenia odnotowuje się wyraźne zahamowanie indukowanej przez ADP agregacji płytek, która następnie nasila się przez 3–7 dni i po osiągnięciu stanu równowagi wykazuje stały poziom.

Agregacja płytek krwi na tle stanu równowagi jest hamowana o około 40-60%. Pod koniec stosowania leku agregacja płytek krwi i czas krwawienia, średnio w ciągu 5 dni, wracają do pierwotnej wartości.

Farmakokinetyka

Po doustnym podaniu Clopidex w dawce 75 mg dobowej wykazuje wysoką wchłanialność i biodostępność. Jednocześnie poziom substancji wyjściowej w osoczu jest raczej niski i nie osiąga 2 godzin po przekroczeniu granicy pomiaru (0,025 μg / l). Zgodnie z wydzielaniem przez nerki produktów metabolizmu klopidogrelu, wchłanianie wynosi około 50%.

Substancja czynna i jej główny nieaktywny metabolit krążący we krwi wykazują odwracalne połączenie z białkami osocza odpowiednio w 98% i 94%.

Biotransformacja klopidogrelu zachodzi intensywnie w wątrobie. Główny metabolit, który jest nieaktywną pochodną kwasu karboksylowego, stanowi około 85% substancji krążącej w osoczu. Okres osiągnięcia największego stężenia (T _Cmax) tego metabolitu (C _max - około 3 mg / l po kursie stosowania doustnego w dawce 75 mg) występuje po 1 godzinie od podania.

Aktywny metabolit substancji, będący pochodną tiolową, powstaje w wyniku utleniania klopidogrelu do 2-oksoklopidogrelu i dalszej hydrolizy. Ten szlak metaboliczny in vitro jest wytwarzany przy udziale izoenzymów P450, CYP1A2, CYP2C19 i CYP2B6. Metabolit tiolowy wyizolowany in vitro wiąże się nieodwracalnie i szybko z receptorami płytek krwi i hamuje ich agregację.

Średnio w ciągu 120 godzin po doustnym podaniu leku 50% substancji czynnej jest wydalane przez nerki, a 46% przez jelita. Po jednorazowym doustnym podaniu preparatu Clopidex w dawce 75 mg, jego okres półtrwania (T _1/2) wynosi około 6 godzin. T _1/2 głównego krążącego nieaktywnego metabolitu wynosi 8 godzin, zarówno po podaniu pojedynczej dawki, jak i po wielokrotnym podaniu.

Izoenzym CYP2C19 bierze udział w tworzeniu aktywnego metabolitu, a także metabolitu pośredniego - 2-oksoklopidogrelu. Działanie przeciwpłytkowe i parametry farmakokinetyczne aktywnego metabolitu, ustalone na podstawie agregacji płytek ex vivo, różnią się w zależności od genotypu izoenzymu CYP2C19 właściwego dla pacjenta. Allel genu CYP2C19 * 1 zapewnia prawidłowe funkcjonowanie metabolizmu, a allele genu CYP2C19 * 2 i CYP2C19 * 3 są odpowiedzialne za zmniejszenie jego intensywności. Allele te są odpowiedzialne za osłabienie procesów metabolicznych średnio u 85% przedstawicieli rasy kaukaskiej i 99% rasy mongoloidalnej. Inne allele związane ze zmniejszonym metabolizmem, takie jak CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 i * 8, występują znacznie rzadziej w populacji ogólnej.

W niektórych grupach pacjentów nie badano parametrów farmakokinetycznych aktywnego metabolitu.

Wskazania do stosowania

zapobieganie zdarzeniom miażdżycowo-zakrzepowym w zdiagnozowanej chorobie zarostowej tętnic obwodowych, udarze niedokrwiennym lub zawale mięśnia sercowego;
zapobieganie epizodom zakrzepicy tętnic w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA) na tle ostrego zespołu wieńcowego: z uniesieniem odcinka ST (ostry zawał mięśnia sercowego) podczas standardowego leczenia farmakologicznego i możliwością leczenia trombolitycznego bez uniesienia odcinka ST (zawał mięśnia sercowego bez załamka Q lub niestabilna dławica piersiowa), w tym w przypadku wykonania stentu podczas przezskórnej interwencji wieńcowej.

Przeciwwskazania

Absolutny:

ostre krwawienie (w tym krwotok wewnątrzczaszkowy lub wrzód trawienny);
ciężka niewydolność wątroby;
zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedobór laktazy, nietolerancja laktozy (ponieważ Clopidex zawiera laktozę);
wiek do 18 lat;
Ciąża i laktacja;
nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku.

Krewny (zaleca się ostrożność przy przyjmowaniu Clopidex):

przewlekła niewydolność nerek (CRF);
umiarkowane zaburzenia czynności wątroby;
stany patologiczne, które zwiększają ryzyko krwawienia (w tym interwencje chirurgiczne, urazy), predyspozycje do krwawień;
dziedziczne zmniejszenie funkcji CYP2C19;
terapia skojarzona z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy 2 (COX-2); ASA, warfaryna, heparyna, inhibitory GPIIb / IIIa.

Clopidex, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki powlekane Clopidex 75 mg są przeznaczone do podawania doustnego. Czas posiłku nie wpływa na skuteczność leku.

Zalecany schemat dawkowania preparatu Clopidex z uwzględnieniem wskazań:

zapobieganie incydentom miażdżycowym u pacjentów z rozpoznaną chorobą zarostową tętnic obwodowych, z udarem niedokrwiennym lub zawałem mięśnia sercowego: 1 raz dziennie w dawce 75 mg; u osób z zawałem mięśnia sercowego konieczne jest rozpoczęcie stosowania preparatu Clopidex od pierwszych dni i kontynuowanie do 35 dnia po zawale serca; u osób z udarem niedokrwiennym zaleca się przyjmowanie leku w okresie od 7 dni do 6 miesięcy po wystąpieniu ostrego naruszenia krążenia mózgowego;
zapobieganie incydentom miażdżycowym u osób z ostrym zespołem wieńcowym bez uniesienia odcinka ST (niestabilna dławica piersiowa lub zawał mięśnia sercowego bez załamka Q): na początku przebiegu pojedyncza dawka 300 mg dawka nasycająca, następnie - 1 raz dziennie w dawce 75 mg (w skojarzeniu z ASA w dawkach dobowych 75–325 mg zalecana optymalna dawka to 100 mg, gdyż przyjmowanie większych dawek ASA wiąże się ze zwiększeniem ryzyka krwawienia); najkorzystniejszy efekt obserwuje się 3 miesiące po rozpoczęciu przyjęcia, kurs - do 1 roku;
zapobieganie incydentom miażdżycowym u osób z ostrym zespołem wieńcowym z uniesieniem odcinka ST (ostry zawał mięśnia sercowego): jednorazowa dawka nasycająca 300 mg, następnie - dawka dobowa 75 mg w skojarzeniu z ASA i trombolitami lub bez leków trombolitycznych; leczenie skojarzone należy rozpocząć jak najwcześniej po wystąpieniu objawów i kontynuować przez co najmniej 4 tygodnie; Skuteczność skojarzonego podawania klopidogrelu i ASA przez ponad 4 tygodnie w tym wskazaniu nie była badana.

U pacjentów z uwarunkowanym genetycznie obniżeniem funkcji izoenzymu CYP2C19 można zaobserwować osłabienie działania preparatu Clopidex. Stosowanie większych dawek (dawka nasycająca - 600 mg, dobowa dawka terapeutyczna - 150 mg) przy małej aktywności izoenzymu CYP2C19 nasila przeciwpłytkowe działanie klopidogrelu. W chwili obecnej w toku badań uwzględniających wyniki kliniczne u tych pacjentów nie określono optymalnego schematu dawkowania.

Jeżeli pacjent zapomniał przyjąć kolejną dawkę leku Clopidex, to w przypadku, gdy od jej podania minęło mniej niż 12 godzin, tabletki należy natychmiast przyjąć, a kolejne należy przyjąć jak zwykle. Jeśli po pominięciu kolejnej dawki minęło więcej niż 12 godzin, następną należy przyjąć o zwykłej porze. Aby zrekompensować pominiętą dawkę klopidogrelu, nie należy stosować jednocześnie pominiętej i aktualnej dawki.

Skutki uboczne

narządy zmysłów: rzadko - krwotok w siatkówce i / lub spojówce oka; rzadko - zawroty głowy;
układ nerwowy: rzadko - zawroty głowy, bóle głowy, parestezje, krwawienia wewnątrzczaszkowe (w tym śmiertelne); niezwykle rzadko - naruszenie smaku, halucynacje, zamieszanie;
narządy krwiotwórcze: rzadko - eozynofilia, trombocytopenia, leukopenia; rzadko - neutropenia, w tym ciężka; niezwykle rzadko - niedokrwistość, w tym aplastyczna; zakrzepowa plamica małopłytkowa (TTP), agranulocytoza, pancytopenia, granulocytopenia, ciężka trombocytopenia;
układ oddechowy: bardzo często - krwawienia z nosa; niezwykle rzadko - skurcz oskrzeli, krwioplucie, krwotok płucny, śródmiąższowe zapalenie płuc;
układ sercowo-naczyniowy: często - krwiak; niezwykle rzadko - ciężkie krwawienie (odnotowano przypadki silnego krwawienia przy skojarzeniu klopidogrelu z ASA lub ASA i heparyną), obniżenie ciśnienia krwi (BP), krwawienie z rany operacyjnej, zapalenie naczyń;
skóra: często - krwotok podskórny; rzadko - swędzenie, wysypka skórna, plamica; niezwykle rzadko - pokrzywka, wysypka rumieniowa, wyprysk, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, liszaj płaski, toksyczna nekroliza naskórka, zespół Stevensa-Johnsona;
układ pokarmowy: często - bóle brzucha, niestrawność, biegunka, krwawienie z przewodu pokarmowego (GIT); rzadko - wzdęcia, wymioty, zaparcia, nudności, zapalenie żołądka, wrzody żołądka i dwunastnicy; rzadko - krwawienie do przestrzeni zaotrzewnowej; niezwykle rzadko - zapalenie jamy ustnej, zapalenie okrężnicy, w tym wrzodziejące i limfocytarne; zapalenie trzustki, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, ostra niewydolność wątroby, krwawienie z przewodu pokarmowego zakończone zgonem;
reakcje alergiczne: niezwykle rzadko - choroba posurowicza, reakcje anafilaktyczne;
układ moczowo-płciowy: rzadko - krwiomocz; niezwykle rzadkie - hiperreatyninemia, zapalenie kłębuszków nerkowych;
układ mięśniowo-szkieletowy: niezwykle rzadko - bóle mięśni, bóle stawów, hemartroza, zapalenie stawów;
parametry laboratoryjne: rzadko - wydłużanie czasu krwawienia;
inne: niezwykle rzadko - gorączka.

Przedawkować

Objawami przedawkowania klopidogrelu może być wydłużenie czasu krwawienia i następcze powikłania w postaci krwawienia. Kiedy pojawiają się te naruszenia, podejmuje się środki w celu zatrzymania krwawienia i przepisuje się transfuzję płytek krwi.

Specjalne instrukcje

W trakcie leczenia produktem Clopidex należy monitorować wskaźniki układu hemostazy, takie jak liczba płytek krwi, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji (APTT) oraz regularnie wykonywać badania oceniające czynność wątroby.

W okresie leczenia farmakologicznego, zwłaszcza w pierwszych tygodniach kursu i / lub po operacji lub zabiegach inwazyjnych na sercu, pacjentów należy ściśle monitorować w celu szybkiego wykrycia jakichkolwiek objawów krwawienia (w tym utajonego).

Jeżeli pacjent wymaga operacji, a działanie przeciwpłytkowe jest niepożądane, cykl terapii należy zakończyć 7 dni przed operacją.

Należy pamiętać, że w przypadku stosowania klopidogrelu (samego lub w skojarzeniu z ASA) zatrzymanie krwawienia może zająć więcej czasu. W przypadku wystąpienia nietypowego (pod względem lokalizacji / czasu trwania) krwawienia, pacjent powinien zasięgnąć porady specjalisty.

Pacjenci, którzy mają poddać się zabiegom chirurgicznym (w tym stomatologicznym) muszą poinformować lekarza o leczeniu farmakologicznym.

Na tle terapii preparatem Clopidex rzadko odnotowywano rozwój zespołu Moshkovitza (TTP), czasem nawet po krótkotrwałym przyjmowaniu. Powikłanie to charakteryzuje się występowaniem trombocytopenii i mikroangiopatycznej niedokrwistości hemolitycznej w połączeniu z objawami neurologicznymi, gorączką i uszkodzeniem nerek. Zespół ten jest jednym z potencjalnie niebezpiecznych stanów wymagających natychmiastowego leczenia, w tym plazmaferezy.

Ze względu na brak danych nie zaleca się przepisywania leku Clopidex w ciągu pierwszych 7 dni po ostrym udarze niedokrwiennym.

Ustalono, że przyjmowanie leków zawierających uwodorniony olej rycynowy może prowadzić do niestrawności i biegunki.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Clopidex nie wpływa niekorzystnie na zdolność prowadzenia samochodu i inne złożone mechanizmy.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania preparatu Clopidex u kobiet w ciąży. Lek można przepisać w czasie ciąży tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przeważają nad możliwym zagrożeniem dla zdrowia płodu.

Zgodnie z przedklinicznymi badaniami na zwierzętach, nie odnotowano bezpośredniego ani pośredniego negatywnego wpływu Clopidex na ciążę, rozwój zarodkowy, poród i rozwój pourodzeniowy.

Nie ustalono, czy klopidogrel przenika do mleka ludzkiego. W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że Clopidex może przenikać do mleka matki. Jeśli konieczne jest przyjmowanie klopidogrelu podczas laktacji, musisz przenieść dziecko na sztuczne karmienie.

Zastosowanie pediatryczne

Nie ma doświadczenia ze stosowaniem klopidogrelu u dzieci. Leczenie pacjentów w wieku poniżej 18 lat produktem Clopidex jest przeciwwskazane.

Z zaburzeniami czynności nerek

Po przyjęciu leku Clopidex w dawce 75 mg na dobę, stężenie w osoczu głównego krążącego metabolitu klopidogrelu u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek, z klirensem kreatyniny (CC) 5-15 ml / min, było mniejsze niż u pacjentów z umiarkowaną CRF (CC - 30-60 ml / min) oraz u zdrowych ochotników. Po wielokrotnym stosowaniu klopidogrelu w tej samej dawce dobowej u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek odnotowano zahamowanie agregacji płytek krwi indukowanej przez ADP o 25% mniejsze niż podobny efekt u zdrowych ochotników. W tym przypadku wydłużenie okresu krwawienia było takie samo jak u ochotników, którzy otrzymywali klopidogrel w dawce 75 mg na dobę.

Doświadczenie w stosowaniu preparatu Clopidex u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek jest ograniczone, dlatego pacjenci z tej grupy muszą być przepisywani z dużą ostrożnością.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku marskości wątroby doustne podawanie klopidogrelu w dawce 75 mg na dobę przez 10 dni było dobrze tolerowane i dość bezpieczne. Przy pojedynczym i wielokrotnym podawaniu pacjentom z marskością wątroby C _max substancji czynnej było znacznie wyższe niż u zdrowych ochotników. Jednak poziom w osoczu głównego krążącego metabolitu i indukowanej przez ADP agregacji płytek krwi, a także czas krwawienia były porównywalne w obu grupach.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby terapia Clopidexem jest przeciwwskazana, z umiarkowanym stopniem - należy ją prowadzić ostrożnie ze względu na ograniczone doświadczenie w stosowaniu leku w tej grupie chorych. U osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy liczyć się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia skazy krwotocznej.

Stosować u osób starszych

Pomiędzy młodymi ochotnikami a pacjentami w wieku powyżej 75 lat nie stwierdzono różnic w wydłużeniu czasu krwawienia i wskaźnikach charakteryzujących agregację płytek. Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki leku, jednak osoby w wieku powyżej 75 lat powinny rozpocząć stosowanie preparatu Clopidex bez przyjmowania dawki nasycającej.

Interakcje lekowe

warfaryna: możliwe jest zwiększenie intensywności krwawienia, w wyniku czego oprócz szczególnych wyjątkowych sytuacji klinicznych, w tym stentowania u pacjentów z migotaniem przedsionków lub obecnością pływającego skrzepliny w lewej komorze, połączenie to nie jest zalecane;
NLPZ; inhibitory GPIIb / IIIa: zwiększa się groźba krwawienia, wymagana jest ostrożność przy terapii skojarzonej;
ASA: nie ma zmiany w hamującym wpływie klopidogrelu na indukowaną przez ADP agregację płytek krwi, ale obserwuje się wzrost wpływu ASA na indukowaną przez kolagen agregację tego ostatniego; łączne stosowanie tych środków wymaga ostrożności, jednak w przypadku ostrego zespołu wieńcowego bez uniesienia odcinka ST zaleca się długotrwałą terapię skojarzoną tymi lekami (do 1 roku);
inhibitory CYP2C19 (w tym omeprazol): jednoczesne stosowanie nie jest zalecane;
tolbutamid, fenytoina, NLPZ: stężenia tych leków w osoczu krwi zwiększają się z powodu tłumienia aktywności izoenzymu CYP2C9 przez aktywny metabolit klopidogrelu;
leki zobojętniające: nie ma zmian we wchłanianiu klopidogrelu;
inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE); atenolol, fenobarbital, nifedypina, cymetydyna, digoksyna, teofilina, estrogeny, leki obniżające poziom cholesterolu we krwi: w badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnych interakcji z jednoczesnym stosowaniem tych leków i klopidogrelu.

Analogi

Analogi Clopidex to Detromb, Zilt, Deplatt-75, Cardogrel, Cardutol, Pidogrel, Klapitax, Clopidogrel, Plavix, Tromborel itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Clopidex

Według kilku opinii Clopidex działał dobrze, gdy jest stosowany jako część terapii skojarzonej po zawale mięśnia sercowego. Efekt zabiegu dostrzegali także pacjenci przyjmujący go na tle zaburzeń rytmu serca.

Niezwykle rzadko można wskazać na wystąpienie skutków ubocznych. Opisano pojedynczy przypadek, gdy przyjmowanie leku Clopidex w dawce 75 mg przez 3 dni powodowało pęknięcia małych naczyń krwionośnych kończyn dolnych z utworzeniem krwiaków, zwłaszcza w fałdach.