Mesipol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Mesipol: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska:

Kod ATX:

Substancja aktywna:

Producent:

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 20.11.2018

Roztwór do wstrzykiwań domięśniowych Mesipol

Mesipol to lek o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym, stosowany w objawowym leczeniu chorób zapalnych i zwyrodnieniowych stawów.

Uwolnij formę i kompozycję

Formy dawkowania uwalniania Mesipolu:

roztwór do wstrzykiwań domięśniowych: przezroczysty, żółty lub zielonkawożółty, o charakterystycznym zapachu (w pudełku kartonowym 3 lub 5 ampułek po 1,5 ml);
tabletki: o płaskiej powierzchni, okrągłe, żółte, z jednej strony z kreską (w pudełku tekturowym 1 lub 2 blistry po 10 szt.).

Skład 10 ml roztworu Mesipolu:

substancja czynna: meloksykam - 100 mg;
dodatkowe składniki: glikofurol - 1000 mg; glicyna - 50 mg; meglumina - 62,5 mg; poloksamer 188-500 mg; wodorotlenek sodu - 1,52 mg; chlorek sodu - 30 mg; woda do wstrzykiwań - do 10 ml.

Skład 1 tabletki Mesipolu:

substancja czynna: meloksykam - 7,5 lub 15 mg;
składniki dodatkowe: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, cytrynian sodu, skrobia żelowana, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Mesipol to NLPZ (niesteroidowy lek przeciwzapalny).

Ma działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne. Działanie przeciwzapalne leku związane jest z hamowaniem aktywności enzymatycznej COX-2 (cyklooksygenazy), która w obszarze zapalenia bierze udział w biosyntezie prostaglandyn. W mniejszym stopniu ma miejsce wpływ na COX-1.

Farmakokinetyka

Roztwór do iniekcji

Po domięśniowym podaniu Mesipolu meloksykam jest całkowicie wchłaniany. Posiada wysoką biodostępność (prawie 100%). C _max (maksymalne stężenie substancji) w osoczu po domięśniowym podaniu 15 mg meloksykamu wynosi 0,001 62 mg / ml, czas do osiągnięcia tego wynosi około 60 minut.

W dużym stopniu (około 99%) wiąże się z białkami osocza (głównie albuminami). Wnika do mazi stawowej, przechodzi przez bariery histohematogenne. Stężenie w płynie maziowym wynosi około 50% stężenia leku w osoczu. V _d (objętość dystrybucji) –11 l.

Meloksykam jest prawie całkowicie metabolizowany w wątrobie z utworzeniem czterech metabolitów (nieaktywnych farmakologicznie). Ważną rolę w przemianach metabolicznych odgrywa izoenzym CYP2C9; udział izoenzymu CYP3A4 i peroksydazy jest mniej istotny.

Istotne krążenie jelitowo-wątrobowe charakterystyczne dla meloksykamu nie ma wpływu na eliminację leku. Substancja jest wydalana głównie w postaci metabolitów w równym stopniu przez jelita i nerki. Do 5% meloksykamu jest wydalane w postaci niezmienionej w jelicie; tylko śladowe ilości niezmienionego Mesipolu są wykrywane w moczu.

Średni T _1/2 (okres półtrwania) meloksykamu wynosi 20 godzin. Klirens osoczowy wynosi średnio 8 ml / min.

Pigułki

Meloksykam dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, jego bezwzględna biodostępność wynosi 89%. Przyjmowanie leku jednocześnie z jedzeniem nie wpływa na wchłanianie.

Stężenie Mesipolu jest proporcjonalne do otrzymanej dawki. Czas do osiągnięcia stężeń równowagowych wynosi 3-5 dni. Podczas długotrwałego stosowania (ponad 12 miesięcy) stężenia meloksykamu są podobne do obserwowanych po pierwszym osiągnięciu stanu stacjonarnego parametrów farmakokinetycznych.

Wiązanie z białkami osocza - od 99%. Zakres różnic pomiędzy najwyższym i podstawowym stężeniem Mesipolu po przyjęciu go raz na dobę jest stosunkowo niewielki i wynosi 0,000 4-0,001 lub 0,000 8-0,002 mg / ml (przy zastosowaniu odpowiednio dawki 7,5 lub 15 mg). Substancja przenika przez bariery histohematogenne.

Jest wydalany głównie w postaci metabolitów w równej ilości z moczem i kałem. Mniej niż 5% dziennej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z kałem; lek występuje w postaci niezmienionej tylko w śladowych ilościach z moczem. T _1/2 - 15–20 godzin. Klirens osoczowy wynosi średnio 8 ml / min. Klirens leku u osób starszych zmniejsza się.

Niewydolność wątroby / nerek o umiarkowanym nasileniu nie wpływa znacząco na procesy farmakokinetyczne meloksykamu.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Mesipol jest przepisywany w celu objawowego leczenia następujących chorób:

reumatoidalne zapalenie stawów;
zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa (zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa);
zapalenie kości i stawów;
inne choroby zapalne i zwyrodnieniowe stawów przebiegające z bólem.

Przeciwwskazania

Roztwór do iniekcji

Absolutny:

całkowite lub częściowe połączenie astmy oskrzelowej, nawracającej polipowatości nosa / zatok przynosowych z nietolerancją kwasu acetylosalicylowego i innych NLPZ (w tym obciążony wywiad);
aktywne krwawienie z przewodu pokarmowego;
choroba nerek o charakterze postępującym, w tym potwierdzona hiperkaliemia;
ciężka niewydolność nerek u pacjentów, którzy nie byli poddawani dializie (z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml / min);
choroby jelit o charakterze zapalnym (niespecyficzne wrzodziejące zapalenie jelita grubego, ziarniniakowe zapalenie jelit);
ciężka niewydolność wątroby lub czynna choroba wątroby;
erozyjne i wrzodziejące zmiany w błonie śluzowej żołądka lub dwunastnicy;
niewydolność serca w fazie dekompensacji;
okres po pomostowaniu tętnic wieńcowych;
krwawienie naczyniowo-mózgowe lub inne krwawienie;
wiek do 18 lat;
ciąża i okres karmienia piersią;
indywidualna nietolerancja składników leku.

Krewny (Mesipol jest przepisywany pod nadzorem lekarza):

obecność infekcji Helicobacter pylori (Helicobacter pylori);
długotrwałe stosowanie NLPZ;
niedokrwienie serca;
choroby naczyniowo-mózgowe;
Przewlekła niewydolność serca;
hiperlipoproteinemia;
cukrzyca;
dysfunkcja nerek z klirensem kreatyniny poniżej 60 ml / min;
choroba tętnic obwodowych;
historia wskazań wrzodziejących zmian w przewodzie pokarmowym;
częste spożywanie napojów alkoholowych;
palenie;
ciężkie choroby somatyczne;
łączone stosowanie z doustnymi glikokortykosteroidami (prednizolonem), lekami przeciwzakrzepowymi (warfaryna), lekami przeciwpłytkowymi (kwas acetylosalicylowy, klopidogrel), lekami przeciwdepresyjnymi trzeciej generacji (citalopram, fluoksetyna, paroksetyna, sertralina);
podeszły wiek.

Pigułki

Absolutny:

astma oskrzelowa aspirynowa;
zaostrzenie choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy;
zaburzenia czynności nerek / wątroby o ciężkim przebiegu;
aktywne krwawienie z przewodu pokarmowego;
ciąża i okres karmienia piersią;
wiek do 15 lat;
indywidualna nietolerancja składników leku.

Krewny (Mesipol jest przepisywany pod nadzorem lekarza):

obciążona historia zmian erozyjnych i wrzodziejących przewodu pokarmowego;
podeszły wiek.

Instrukcja stosowania Mesipolu: metoda i dawkowanie

Przy łącznym stosowaniu różnych postaci dawkowania Mesipolu, całkowita dawka nie powinna przekraczać 15 mg na dobę.

W przypadku zwiększonego ryzyka działań niepożądanych, a także w przypadku ciężkiej niewydolności nerek u pacjentów poddawanych hemodializie, maksymalna dawka dobowa wynosi 7,5 mg.

Roztwór do iniekcji

Mesipol podaje się domięśniowo (głębokie wstrzyknięcie domięśniowe). Roztwór nie może być podawany dożylnie.

Wstrzyknięcie jest wskazane tylko w ciągu pierwszych dwóch do trzech dni terapii, następnie pacjenci są przenoszeni, aby wziąć lek do środka.

Zalecana dzienna dawka Mesipolu to 7,5 lub 15 mg jednorazowo (dawkę ustala się na podstawie nasilenia bólu i nasilenia procesu zapalnego).

Nie mieszać Mesipolu w tej samej strzykawce z innymi lekami / substancjami.

Pigułki

Mesipol przyjmuje się doustnie raz dziennie, najlepiej podczas posiłków.

Zalecane dzienne spożycie:

choroba zwyrodnieniowa stawów: 7,5 mg, prawdopodobnie podwojona;
reumatoidalne zapalenie stawów: 15 mg, możliwe zmniejszenie o połowę;
zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa: 15 mg.

Skutki uboczne

Terapia mesipolem może prowadzić do rozwoju następujących zaburzeń (> 10% - bardzo często;> 1% i 0,1% i 0,01% oraz <0,1% - rzadko; <0,01% - bardzo rzadko):

skóra: często - wysypka skórna, swędzenie; rzadko - pokrzywka; rzadko - wysypki pęcherzowe, zwiększona wrażliwość na działanie promieniowania ultrafioletowego / widzialnego, rumień wielopostaciowy, w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka;
reakcje alergiczne: rzadko - reakcje anafilaktyczne / anafilaktoidalne, obrzęk Quinckego;
układ pokarmowy: często - niestrawność, w tym nudności, wymioty, bóle brzucha, wzdęcia, zaparcia, biegunka; rzadko - wzrost aktywności przemijających aminotransferaz wątrobowych, utajone / oczywiste krwawienie z przewodu pokarmowego, hiperbilirubinemia, zapalenie przełyku, odbijanie, erozyjne i wrzodziejące zmiany w przewodzie pokarmowym, zapalenie jamy ustnej; rzadko - zapalenie żołądka, perforacja przewodu żołądkowo-jelitowego, zapalenie wątroby, zapalenie okrężnicy;
układ sercowo-naczyniowy: często - obrzęk obwodowy; rzadko - podwyższone ciśnienie krwi, zaczerwienienie skóry twarzy, kołatanie serca;
układ krwiotwórczy: często - niedokrwistość; rzadko - zmiana liczby krwinek, w tym leukopenia, trombocytopenia;
ośrodkowy układ nerwowy: często - bóle głowy, zawroty głowy; rzadko - szum w uszach, zawroty głowy, senność; rzadko - labilność emocjonalna, dezorientacja, zagubienie;
układ moczowy: rzadko - hiperkreatyninemia / podwyższony poziom mocznika w surowicy; rzadko - niewydolność nerek w ostrym przebiegu; przy przyjmowaniu meloksykamu związek nie został potwierdzony - białkomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, krwiomocz;
narządy zmysłów: rzadko - zapalenie spojówek, zaburzenia widzenia (w tym niewyraźne widzenie);
układ oddechowy: rzadko - skurcz oskrzeli;
reakcje miejscowe (roztwór domięśniowy): pieczenie / ból w miejscu wstrzyknięcia.

Nasilenie i częstość rozwoju zaburzeń może się różnić w zależności od postaci dawkowania Mesipolu.

Przedawkować

Główne objawy objawiają się w postaci asystolii, zatrzymania oddechu, upośledzenia świadomości, krwawienia z przewodu pokarmowego, nudności, bólu w nadbrzuszu, wymiotów, niewydolności wątroby, ostrej niewydolności nerek.

Nie ma specyficznego antidotum. Pokazuje leczenie objawowe, płukanie żołądka. Według badań klinicznych cholestyramina przyspiesza eliminację meloksykamu. Ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami krwi hemodializa jest nieskuteczna.

Specjalne instrukcje

Ze względu na zwiększone prawdopodobieństwo wystąpienia chorób erozyjnych i wrzodziejących przewodu pokarmowego, ostrożność podczas terapii powinni zachować chorzy z obciążonym wywiadem wrzodowym żołądka i dwunastnicy, a także przy jednoczesnym stosowaniu Mesipolu z lekami przeciwzakrzepowymi.

Wymaga również ostrożności i monitorowania czynności nerek podczas stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku, z przewlekłą niewydolnością serca z objawami marskości wątroby, marskością wątroby, hipowolemią związaną z zabiegami chirurgicznymi.

U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek korekta schematu dawkowania Mesipolu nie jest wymagana.

Na tle jednoczesnego stosowania z lekami moczopędnymi pacjenci powinni spożywać wystarczającą ilość płynu.

Jeśli w trakcie leczenia pojawią się reakcje alergiczne (w postaci świądu, pokrzywki, wysypki skórnej, nadwrażliwości na światło) terapia zostaje przerwana.

Podobnie jak inne NLPZ, Mesipol może maskować objawy chorób zakaźnych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie terapii zaleca się odmowę prowadzenia pojazdów, co wiąże się z prawdopodobieństwem wystąpienia działań niepożądanych (zawroty głowy, bóle głowy, senność).

Stosowanie w ciąży i laktacji

Mesipol nie jest przepisywany kobietom w ciąży / karmiącym piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Terapia Mesipolem jest przeciwwskazana:

roztwór do wstrzykiwań: do 18 lat;
tabletki: do 15 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Terapia Mesipolem jest przeciwwskazana:

roztwór do wstrzykiwań: ciężka niewydolność nerek u pacjentów niepoddawanych dializie (klirens kreatyniny poniżej 30 ml / min); choroba nerek o charakterze postępującym, w tym potwierdzona hiperkaliemia;
tabletki: niewydolność nerek w ciężkim przebiegu.

Za naruszenia funkcji wątroby

Terapia Mesipolem jest przeciwwskazana:

roztwór do wstrzykiwań: ciężka niewydolność wątroby lub czynna choroba wątroby;
tabletki: ciężkie zaburzenia czynności wątroby.

Stosować u osób starszych

Mesipol we wszystkich postaciach dawkowania dla pacjentów w podeszłym wieku powinien być przepisywany pod nadzorem lekarza.

Interakcje lekowe

leki o działaniu hipotensyjnym: zmniejsza się skuteczność ich działania;
inne NLPZ: zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia zmian erozyjnych i wrzodziejących oraz krwawienia z przewodu pokarmowego;
diuretyki: zwiększa się prawdopodobieństwo upośledzenia czynności nerek;
wewnątrzmaciczne środki antykoncepcyjne: ich skuteczność zmniejsza się;
kolestyramina: zwiększa się jej wydalanie;
preparaty litu: dochodzi do gromadzenia się litu, co prowadzi do zwiększenia jego toksycznego działania (zaleca się kontrolowanie stężenia litu we krwi);
metotreksat: nasilają się jego skutki uboczne na układ krwiotwórczy (wzrasta ryzyko leukopenii i anemii; wykazano okresowe monitorowanie ogólnego badania krwi);
cyklosporyna: zwiększa się toksyczne działanie Mesipolu, objawiające się uszkodzeniem nerek;
antykoagulanty (tiklopidyna, heparyna, warfaryna), leki trombolityczne (fibrynolizyna, streptokinaza): zwiększa się prawdopodobieństwo krwawienia (wymagane jest okresowe monitorowanie parametrów krzepnięcia krwi);
leki o działaniu mielotoksycznym: nasilają się objawy hematotoksyczności meloksykamu;
leki przeciwdepresyjne trzeciej generacji: zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego.

Analogi

Analogi Mesipolu to: Movix, Medsikam, Movalis, Bi-xikam, MELBEK, M-Kam, Artrozan, Melbek Forte, Flexibon, Movasin, Oksikamoks, Meloxicam, Mirlox, Meloflam, Liberum, Amelotex, Mataren, Melox.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem i wilgocią w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia:

roztwór do wstrzykiwań - 2 lata;
tabletki - 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Mesipolu

Według opinii Mesipol to szybko działający i skuteczny lek stosowany w łagodzeniu bólu i stanów zapalnych w chorobach stawów. Z niedociągnięć wskazują one na prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych.