Tamoksyfen
Tamoxifen: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Interakcje lekowe
- 12. Analogi
- 13. Warunki przechowywania
- 14. Warunki wydawania aptek
- 15. Recenzje
- 16. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Tamoxifenum
Kod ATX: L02BA01
Składnik aktywny: cytrynian tamoksyfenu (cytrynian tamoksyfenu)
Producent: Shreya Life Science Pvt. Ltd (Indie), Severnaya Zvezda CJSC, Obolenskoye Pharmaceutical Enterprise CJSC, OZON Pharmaceutical Company (Rosja), Orion Corporation (Finlandia)
Opis i aktualizacja zdjęć: 12.08.2019
Ceny w aptekach: od 30 rubli.
Kup
Tamoksyfen jest niesteroidowym lekiem antyestrogenowym o działaniu przeciwnowotworowym.
Uwolnij formę i kompozycję
Postać dawkowania Tamoksyfenu to tabletki: od białej do białej z kremowym lub szarawym odcieniem, o płaskim cylindrycznym kształcie; 10 mg każdy - ze ścięciem; Po 20 mg - z kreską i skosem (30, 50, 100 szt. W butelkach, 1 butelka w kartoniku; 10 lub 30 szt. W blistrach, 1–6 lub 10 opakowań w kartoniku; 10, 20, 30, 40, 50 lub 100 szt. W pojemnikach polimerowych 1 pojemnik w kartonie).
Skład 1 tabletki:
- substancja czynna: tamoksyfen - 10 lub 20 mg (cytrynian tamoksyfenu - 15,2 mg lub 30,4 mg);
- składniki pomocnicze (odpowiednio 10/20 mg): stearynian magnezu - 1,8 / 3,6 mg; monohydrat laktozy - 117,2 / 234,4 mg; powidon - 6,1 / 12,2 mg; skrobia ziemniaczana - 39,7 / 79,4 mg.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Tamoksyfen jest niesteroidowym lekiem przeciwestrogenowym, który również wykazuje słabe działanie estrogenne. Jego mechanizm działania wynika z jego zdolności do blokowania receptorów estrogenowych. Metabolity leku i sam tamoksyfen konkurują z estradiolem, wiążąc się z cytoplazmatycznymi receptorami estrogenowymi zlokalizowanymi w tkankach przedniego płata przysadki mózgowej, macicy, pochwy, piersi, a także w tkankach nowotworowych. Kompleks receptora tamoksyfenu, w przeciwieństwie do kompleksu receptora estrogenu, nie stymuluje tworzenia DNA w jądrze. Hamuje podział komórek, powodując śmierć komórek nowotworowych.
Farmakokinetyka
Tamoksyfen jest dobrze wchłaniany po podaniu doustnym. Jego maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest w ciągu 4-7 godzin po przyjęciu pojedynczej dawki. Stężenia leku w stanie równowagi obserwuje się w surowicy po około 3-4 tygodniach leczenia. Tamoksyfen wiąże się w 99% z białkami osocza.
Lek jest metabolizowany w wątrobie przy udziale izoenzymu CYP2C9. W rezultacie powstaje kilka metabolitów.
Tamoksyfen jest wydalany w dwóch fazach: początkowy okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 7-14 godzin, a końcowy okres półtrwania wynosi 7 dni. Lek wydalany jest głównie w postaci metabolitów i głównie przez jelita. Tylko niewielka część tamoksyfenu jest wydalana przez nerki.
Wskazania do stosowania
- wczesny rak piersi z receptorami dodatnimi dla estrogenów (terapia adiuwantowa);
- miejscowo zaawansowany lub przerzutowy rak piersi z receptorami dodatnimi dla estrogenów (leczenie);
- rak piersi, w tym u mężczyzn po kastracji.
W przypadku nadekspresji receptorów estrogenowych, Tamoksyfen można również stosować do leczenia innych guzów litych opornych na standardowe terapie.
Przeciwwskazania
Absolutny:
- wiek do 18 lat (dla tej kategorii pacjentów nie badano profilu bezpieczeństwa);
- Ciąża i laktacja;
- nadwrażliwość na składniki leku.
Krewny (Tamoksyfen jest przepisywany ostrożnie w przypadku następujących chorób / stanów):
- choroby oczu, w tym zaćma;
- hiperlipidemia;
- hiperkalcemia;
- trombocytopenia;
- ciężkie zakrzepowe zapalenie żył;
- choroba wątroby;
- choroba zakrzepowo-zatorowa, w tym obecność danych anamnestycznych;
- leukopenia;
- dziedziczna nietolerancja laktozy, niedobór laktazy lub zespół złego wchłaniania galaktozy / glukozy (laktoza jest częścią Tamoksyfenu).
Instrukcje dotyczące stosowania Tamoksyfenu: metoda i dawkowanie
Tamoksyfen przyjmuje się doustnie, popijając niewielką ilością płynu. Nie żuć tabletek.
Dzienna dawka jest przyjmowana 1 raz dziennie (rano) lub podzielona na 2 dawki (rano i wieczorem).
Zwykle lekarz indywidualnie ustala schemat dawkowania.
Dzienna dawka może wynosić od 20 do 40 mg.
Jako standardowa dawka przez długi czas zaleca się dzienne spożycie 20 mg.
Jeśli pojawią się objawy progresji choroby, odstawia się Tamoxifen.
Skutki uboczne
Najczęstsze działania niepożądane Tamoksyfenu związane są z jego działaniem antyestrogennym, objawiającym się uderzeniami gorąca (uderzenia gorąca), krwawieniem lub wydzieliną z pochwy, świądem w okolicy narządów płciowych, łysieniem, bólem w okolicy zmiany, bólem kostnym, przyrostem masy ciała.
Rzadziej obserwuje się rozwój następujących zaburzeń: reakcje alergiczne (w tym obrzęk naczynioruchowy), gorączka, anoreksja, zatrzymanie płynów, nudności, zaparcia, wymioty, splątanie, depresja, zmęczenie, ból głowy, senność, zawroty głowy, wysypka skórna (w tym pojedyncze przypadki rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona i pemfigoid pęcherzowy), zaburzenia widzenia (w tym retinopatia, zaćma, zmiany rogówki), zapalenie nerwu pozagałkowego, zmniejszone libido u mężczyzn, impotencja.
W bardzo rzadkich przypadkach podczas stosowania Tamoksyfenu obserwuje się rozwój śródmiąższowego zapalenia płuc.
Na początku kursu może wystąpić miejscowe zaostrzenie choroby (w postaci wzrostu wielkości formacji tkanek miękkich), w niektórych przypadkach towarzyszy mu wyraźny rumień dotkniętych obszarów i okolic. Z reguły te naruszenia mają charakter przejściowy i ustępują w ciągu 14 dni.
Inne możliwe zaburzenia: często - skurcze nóg; rzadko - przemijająca trombocytopenia / leukopenia, wzrost aktywności enzymów wątrobowych (w bardzo rzadkich przypadkach towarzyszą mu cięższe zaburzenia czynnościowe wątroby - stłuszczenie wątroby, zapalenie wątroby, cholestaza); rzadko - wzrost stężenia trójglicerydów w surowicy (czasami występuje w połączeniu z zapaleniem trzustki).
U części pacjentów z przerzutami do kości na początku kursu obserwowano rozwój hiperkalcemii. W okresie stosowania Tamoksyfenu może wzrosnąć prawdopodobieństwo wystąpienia choroby zakrzepowo-zatorowej i zakrzepowego zapalenia żył.
Możliwe działania niepożądane Tamoksyfenu u kobiet: brak miesiączki lub nieregularne miesiączki (w okresie przedmenopauzalnym), odwracalne torbielowate guzy jajnika; przy długotrwałym stosowaniu leku - zmiany w endometrium, w tym włókniakomięśniaki macicy, polipy, rozrost, w pojedynczych przypadkach - mięsak macicy i rak endometrium.
Przedawkować
Nie zarejestrowano przypadków ostrego przedawkowania. Podczas przyjmowania ultrawysokich dawek leku możliwy jest rozwój objawów neurotoksyczności: zawroty głowy, hiperrefleksja, drżenie, niestabilność chodu.
Nie ma swoistego antidotum na Tamoksyfen. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe.
Specjalne instrukcje
Wykazano, że kobiety w okresie przyjmowania Tamoksyfenu przeprowadzają regularne (1 raz na 3 miesiące) badania ginekologiczne. W przypadku krwawienia z pochwy lub krwawienia z pochwy terapia jest anulowana.
Tamoksyfen może powodować owulację, co zwiększa ryzyko zajścia w ciążę. W okresie stosowania leku i przez 3 miesiące po zakończeniu kursu kobietom w wieku rozrodczym zaleca się stosowanie niezawodnych niehormonalnych metod antykoncepcji.
W przypadku przerzutów do kości, okresowo w początkowym okresie leczenia, konieczne jest oznaczenie stężenia wapnia w surowicy krwi. W przypadku ciężkich zaburzeń (hiperkalcemia), Tamoksyfen jest czasowo zatrzymywany.
Na tle hiperlipidemii konieczne jest kontrolowanie stężenia cholesterolu i trójglicerydów w surowicy krwi.
W przypadku objawów zakrzepicy żył kończyn dolnych (w postaci bólu nóg lub ich obrzęku), zatorowości płucnej (w postaci duszności) terapia zostaje anulowana.
Podczas leczenia należy okresowo monitorować następujące wskaźniki: krzepnięcie krwi, czynność wątroby, zawartość wapnia we krwi, obraz krwi (leukocyty, płytki krwi). Konieczne jest również monitorowanie ciśnienia krwi i badanie wzroku co 3 miesiące.
W okresie stosowania Tamoksyfenu należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania prac potencjalnie niebezpiecznych, wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Zgodnie z instrukcją, Tamoxifen jest zabroniony do stosowania w czasie ciąży. W przypadku konieczności zażywania leku w okresie karmienia piersią należy przerwać karmienie piersią.
W badaniach eksperymentalnych stwierdzono, że tamoksyfen ma działanie teratogenne na płód.
Zastosowanie pediatryczne
Lek jest zabroniony do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia, ponieważ nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności podawania tamoksyfenu dzieciom.
Interakcje lekowe
W przypadku jednoczesnego stosowania Tamoksyfenu z niektórymi lekami / substancjami mogą wystąpić następujące skutki:
- pośrednie antykoagulanty - pochodne kumaryny (na przykład warfaryna): zwiększone działanie przeciwzakrzepowe;
- cytostatyki: zwiększenie prawdopodobieństwa tworzenia się skrzepliny;
- tegafur: zwiększone prawdopodobieństwo wystąpienia marskości wątroby i czynnego przewlekłego zapalenia wątroby;
- leki zmniejszające wydalanie wapnia (na przykład diuretyki tiazydowe): zwiększenie prawdopodobieństwa hiperkalcemii;
- bromokryptyna: wzrost stężenia tamoksyfenu i N-demetylotamoksyfenu we krwi w osoczu;
- inne leki hormonalne (zwłaszcza środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny): osłabiające działanie obu leków.
Analogi
Analogami tamoksyfenu są: Tamoxifen Hexal, Tamoxifen-Ferein, Vero-Tamoxifen, Tamoxifen Lahema, Tamoxifen-Ebeve, Fareston, Fazlodeks.
Warunki przechowywania
Przechowywać w ciemnym miejscu w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.
Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje tamoksyfenu
Lek stosuje się w leczeniu poważnych chorób, w tym zaburzeń hormonalnych i raka. Recenzje Tamoxifen są generalnie pozytywne, ponieważ lek jest naprawdę skutecznym lekarstwem. Jednak ocena Tamoksyfenu oparta wyłącznie na przeglądach nie jest do końca poprawna ze względu na indywidualny wpływ leku na każdego pacjenta.
Główną wadą leku jest występowanie skutków ubocznych i pojawienie się innych, nie mniej poważnych patologii, na przykład raka endometrium, podczas leczenia. Jednak choroba ta rozwija się tylko przy długotrwałej (ponad 10-letniej) terapii, a częstość jej występowania nie przekracza 3% (u kobiet, które przyjmowały Tamoxifen przez 5 lat - nie więcej niż 1,6%).
Wyniki badań wykazały, że przy długotrwałej terapii Tamoksyfenem wskaźniki przeżycia u kobiet z rakiem piersi rosną o rząd wielkości, dlatego o skuteczności leku i celowości jego powołania decyduje wyłącznie lekarz prowadzący, niezależnie od obecności pozytywnych lub negatywnych recenzji leku.
Cena za Tamoxifen w aptekach
Ceny tamoksyfenu zależą od dawki, opakowania i kraju pochodzenia. Tak więc tabletki w dawce 10 mg wyprodukowane w Rosji (30 szt. W opakowaniu) można kupić w cenie 40-50 rubli, wyprodukowane w Finlandii - 100-125 rubli. Tabletki tamoksyfenu 20 mg (30 szt. W opakowaniu), produkowane w Rosji, kosztują 50-135 rubli, a produkowane w Finlandii - 130-215 rubli. Tabletki wyprodukowane w Finlandii w dawce 20 mg (100 sztuk w opakowaniu) są sprzedawane w aptekach w cenie 600-700 rubli.
Tamoksyfen: ceny w aptekach internetowych
|
Nazwa leku Cena £ Apteka |
|
Tamoxifen 10 mg tabletki 30 szt. 30 RUB Kup |
|
Tamoxifen 20 mg tabletki 30 szt. RUB 49 Kup |
|
Tabletki tamoksyfenu 10 mg nr 30 ozonu 50 RUB Kup |
|
Tamoxifen 20 mg tabletki 30 szt. RUB 80 Kup |
|
Tamoxifen 10 mg tabletki 30 szt. 95 RUB Kup |
|
Tabletki Tamoxifen 20mg 30 szt. Ozon 118 RUB Kup |
|
Tamoxifen tabletki 10mg 30 szt. 118 RUB Kup |
|
Tamoxifen Hexal 20 mg tabletki powlekane 30 szt. 130 RUB Kup |
|
Tabletki tamoksyfenu p.p. 20mg 30 szt. 180 RUB Kup |
|
Tabletki Tamoxifen 20mg 30 szt. 209 RUB Kup |
|
Tamoxifen 20 mg tabletki 100 szt. 399 RUB Kup |
|
Tabletki Tamoxifen 20mg 100 szt. 555 RUB Kup |
| Zobacz wszystkie oferty aptek |
Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
