Tasigna

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Tasigna: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Tasigna

Kod ATX: L01XE08

Składnik aktywny: nilotynib (nilotynib)

Producent: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Szwajcaria)

Opis i aktualizacja zdjęć: 09.07.2019

Tasigna jest lekiem przeciwnowotworowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania preparatu Tasigna - twarde kapsułki żelatynowe (zawierają prawie biały lub biały proszek):

dawka 150 mg: rozmiar # 1, czerwonawo-brązowy, nieprzezroczysty, osiowo oznaczone „NVR” i „BCR” czarnym tuszem;
dawka 200 mg: rozmiar # 0, jasnożółty, nieprzezroczysty, osiowo oznaczone „NVR” i „TKI” czerwonym tuszem.

Pakowanie: 4 szt. w blistrze, 7 blistrów w pudełku tekturowym (4 tekturowe pudełka można zapakować w karton); 8 szt. w blistrze, 5 blistrów w kartoniku (istnieje możliwość zapakowania 3 pudełek w karton). Każde opakowanie zawiera również instrukcje dotyczące stosowania leku Tasigna.

Skład 1 kapsułki:

substancja czynna: nilotynib (w postaci chlorowodorku jednowodnego) - 150 lub 200 mg;
składniki pomocnicze: koloidalny dwutlenek krzemu, krospowidon, stearynian magnezu, poloksamer 188, monohydrat laktozy;
otoczka kapsułki: kapsułki 150 mg - żelatyna, tytanu dwutlenek (E171), czerwony tlenek barwnika żelaza (E172), żółty tlenek barwnika żelaza (E172); kapsułki 200 mg - żelatyna, tytanu dwutlenek (E171), żółty tlenek barwnika żelaza (E172);
skład tuszu: kapsułki 150 mg - szelak (E904), woda, butanol, izopropanol, etanol denaturowany (alkohol metylowany), makrogol, czarny tlenek barwnika żelaza (E172); kapsułki 200 mg - szelak (E904), woda, glikol propylenowy, wodorotlenek potasu, czerwony tlenek barwnika żelaza (E172).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Nilotynib jest inhibitorem białkowej kinazy tyrozynowej, lekiem przeciwnowotworowym. Jego mechanizm działania wynika ze zdolności do hamowania aktywności kinazy tyrozynowej onkoproteiny Bcr-Abl linii komórkowych i komórek białaczkowych, głównie dodatnich na chromosomie Philadelphia (Ph +).

Wyraźne działanie hamujące na onkoproteinę Bcr-Abl typu dzikiego tłumaczy się wysokim powinowactwem do miejsc wiązania z trifosforanem adenozyny (ATP). Lek jest również aktywny przeciwko opornym na imatynib 32 i 33 zmutowanym formom kinazy tyrozynowej Bcr-Abl, z wyjątkiem mutacji T315I.

U pacjentów z przewlekłą białaczką szpikową (CML) nilotynib indukuje apoptozę w liniach komórkowych i komórkach białaczki Ph-dodatniej oraz selektywnie hamuje proliferację.

Tasigna ma niewielki lub żaden wpływ na inne znane kinazy białkowe (w tym kinazę białek z rodziny Src), z wyjątkiem kinaz posiadających receptory dla płytkowych czynników wzrostu (PDGRF), receptory DDR, a także receptory Kit i efryny - są hamowane przy stężeniach nilotynibu w dawkach terapeutycznych (do podawania doustnego) zalecanych w leczeniu CML.

W przewlekłej fazie CML Ph + terapia lekiem w dawce 400 mg 2 razy dziennie przy nieskuteczności lub nietolerancji wcześniejszej terapii (w tym imatynibu) pozwala na uzyskanie większej odpowiedzi cytogenetycznej (52% przypadków). Jednocześnie odpowiedź uzyskuje się szybko (średnio w ciągu 2,8 miesiąca) i przy kontynuacji terapii (przez 2 lata) utrzymuje się u 77% pacjentów. Całkowity współczynnik przeżycia pacjentów po 24 miesiącach leczenia nilotynibem wynosi 87%.

W fazie akceleracji Ph + CML, terapii lekiem w dawce 400 mg 2 razy dziennie przy nieskuteczności wcześniejszej terapii (w tym imatynib) lub rozwoju oporności na niego, odpowiedź hematologiczną uzyskuje się w 55% przypadków. W tym przypadku odpowiedź uzyskuje się szybko (w ciągu 1 miesiąca), a przy kontynuacji terapii (przez 2 lata) utrzymuje się u 49% chorych. Większą odpowiedź cytogenetyczną uzyskuje się u 32% pacjentów, a przy kontynuacji leczenia utrzymuje się u 66% przypadków.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym preparatu Tasigna około 30% leku jest wchłaniane. Maksymalne stężenie (C _max) osiągane jest w ciągu około 3 godzin. U zdrowych ochotników, którzy przyjmowali lek z pożywieniem, obserwowano wzrost C _max i AUC (pole pod krzywą stężenia w czasie) odpowiednio o 112 i 82% w porównaniu z osobami który otrzymał kapsułki na pusty żołądek.

W przypadku przyjmowania leku Tasigna 30 minut i 2 godziny po jedzeniu obserwuje się wzrost biodostępności nilotynibu odpowiednio o 29 i 15%. U pacjentek poddanych częściowej lub całkowitej gastrektomii wchłanianie leku (względna biodostępność) zmniejsza się odpowiednio o około 22 i 48%.

Biodostępność leku rozpuszczonego w musie jabłkowym nie zmienia się w porównaniu z przyjmowaniem całych kapsułek.

Stosunek stężeń nilotynibu we krwi i osoczu wynosi 0,71. In vitro około 98% dawki wiąże się z białkami osocza.

W stanie równowagi ekspozycja ogólnoustrojowa na lek była zależna od dawki. Jednak w przypadku przyjmowania dawki dobowej większej niż 400 mg zależność wzrostu ekspozycji od dawki jest mniej wyraźna.

Dzienne stężenie równowagowe (_Css) w osoczu jest o 35% wyższe przy przyjmowaniu dawki 400 mg dwa razy na dobę niż przy przyjmowaniu dawki 800 mg raz na dobę. AUC po podaniu dawki 400 mg 2 razy dziennie jest o około 13,4% większe niż po dawce 300 mg 2 razy dziennie. Na tle terapii trwającej 12 miesięcy przy stosowaniu leku w dawce 400 mg 2 razy dziennie w porównaniu z dawką 300 mg 2 razy dziennie odnotowano wzrost C _min (minimalne stężenie) i C _max odpowiednio o 15,7 i 14,8% … Przy zwiększeniu pojedynczej dawki z 400 mg do 600 mg (przy dwukrotnej częstości przyjmowania na dobę) nie zaobserwowano istotnego wzrostu C _ss.

C _ss osiągane jest do 8 dnia przyjmowania leku Tasigna. Ekspozycja na nilotynib w osoczu w okresie od zastosowania pierwszej dawki do osiągnięcia C _ss przy przyjmowaniu leku raz dziennie wzrasta około 2-krotnie, przy przyjmowaniu 2 razy dziennie - 3,8 razy.

W osoczu krwi nilotynib krąży głównie w postaci niezmienionej. W badaniach na zdrowych ochotnikach substancja czynna była metabolizowana głównie na drodze utleniania i hydroksylacji do metabolitów o nieznacznej aktywności farmakologicznej.

U zdrowych ochotników po przyjęciu pojedynczej dawki leku ponad 90% zostało wydalone w ciągu 7 dni, głównie z kałem. W tym samym czasie 69% zostało wydalone w postaci niezmienionej.

Okres półtrwania (T _½) po wielokrotnym podaniu produktu Tasigna wynosi około 17 godzin.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby nie obserwowano istotnych zmian w charakterystyce farmakokinetycznej nilotynibu. W porównaniu z osobami bez zaburzeń czynności wątroby, u pacjentów z łagodnymi, umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby po podaniu pojedynczej dawki leku, odnotowano zmniejszenie AUC nilotynibu odpowiednio o 35, 35 i 19%. C _max w stanie równowagi wzrosło odpowiednio o 29, 18 i 22%.

Indywidualne różnice w parametrach farmakokinetycznych w populacji ogólnej były umiarkowane do znaczących.

Wskazania do stosowania

nowo zdiagnozowana CML Ph + w fazie przewlekłej;
Ph + CML w fazie przewlekłej oraz w fazie akceleracji w przypadku nietolerancji na wcześniejszą terapię (w tym imatynib) lub oporności na nią.

Przeciwwskazania

Absolutny:

dziedziczna nietolerancja galaktozy, upośledzona absorpcja glukozy / galaktozy, niedobór laktazy;
wiek do 18 lat;
okres ciąży i laktacji;
jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów izoenzymu CYP3F4 (leki i żywność, w tym sok grejpfrutowy);
wspólne podawanie leków wydłużających odstęp QT, zwłaszcza przy współistniejącej hipokaliemii lub hipomagnezemii;
nadwrażliwość na składniki leku.

Względne (kapsułki Tasigna należy stosować ostrożnie, po ocenie korzyści i ryzyka):

zapalenie trzustki (w tym historia);
dysfunkcja wątroby;
obecność czynników ryzyka wydłużenia odstępu QT (wrodzone wydłużenie odstępu QT, ciężka lub polekowa niekontrolowana choroba serca, w tym klinicznie istotna bradykardia, niestabilna dławica piersiowa, przewlekła niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego).

Tasigna, instrukcja użytkowania: metoda i dawkowanie

Tasigna należy przyjmować doustnie, między posiłkami - nie wcześniej niż dwie godziny po posiłku i nie później niż godzinę przed kolejnym posiłkiem. Kapsułki należy połykać w całości, popijając dużą ilością wody. Pacjenci, którzy mają trudności z połykaniem, mogą otworzyć kapsułki bezpośrednio przed przyjęciem i wymieszać zawartość z 1 łyżeczką (nie więcej) musu jabłkowego.

Zalecana dawka to 400 mg (2 kapsułki Tasigna 200 mg) 2 razy na dobę.

Jeśli opuścisz kolejną wizytę, nie musisz przyjmować podwójnej dawki, powinieneś przestrzegać standardowego schematu leczenia.

Terapię lekową prowadzi się tak długo, jak długo utrzymuje się efekt kliniczny.

Przed przepisaniem leku należy skorygować hipokaliemię / hipomagnezemię, podwyższone stężenie kwasu moczowego i klinicznie istotne odwodnienie (jeśli występuje). Przed przyjęciem leku Tasigna, po 7 dniach i okresowo w trakcie leczenia wskazana jest kontrola elektrokardiogramu (EKG). Podczas terapii konieczne jest również monitorowanie poziomu magnezu i potasu w surowicy krwi, zwłaszcza u pacjentów zagrożonych zaburzeniami metabolicznymi.

Dostosowanie dawki w przypadku neutropenii i trombocytopenii

W przypadku Ph + CML w fazie przewlekłej, w przypadku zmniejszenia bezwzględnej liczby neutrofili <1 × 10 ⁹ / L i / lub liczby płytek krwi <50 × 10 ⁹ / L, Tasigna należy anulować i wykonać kliniczne badania krwi. Jeżeli w ciągu 2 tygodni liczba neutrofili> 1 × 10 ⁹ / L i / lub płytek krwi> 50 × 10 ⁹ / L wzrośnie, wznawia się leczenie w dawce stosowanej przed przerwaniem terapii. Jeśli cytopenia nie ustąpi, może być konieczne zmniejszenie dawki do 400 mg raz na dobę.

W przypadku Ph + CML w fazie akceleracji, w przypadku zmniejszenia bezwzględnej liczby neutrofili <0,5 × 10 ⁹ / L i / lub liczby płytek krwi <10 × 10 ⁹ / L należy odstawić Tasigna i wykonać kliniczne badania krwi. Jeżeli w ciągu 2 tygodniach wzrostu liczby neutrofili> 1 x 10 ⁵ / l i / lub płytek krwi> 20 x 10 ⁹ / l wznowienia leczenia w dawce stosowanej przed przerwaniem leczenia. Jeśli cytopenia nie ustąpi, może być konieczne zmniejszenie dawki do 400 mg raz na dobę.

Dostosowanie dawki w przypadku niehematologicznych skutków ubocznych

W przypadku pojawienia się umiarkowanie wyraźnych lub ciężkich reakcji niehematologicznych, Tasigna zostaje anulowana.

Leczenie można wznowić po ustąpieniu niepożądanych zaburzeń, ale w dawce 400 mg 1 raz dziennie. W przyszłości możliwe jest zwiększenie częstotliwości podawania do 2 razy dziennie po 400 mg.

W przypadku dwukrotnego przekroczenia górnej granicy normalnej (UHN) aktywności lipazy we krwi, trzykrotnego stężenia bilirubiny lub pięciokrotnego stężenia aminotransferaz wątrobowych, dawkę preparatu Tasigna należy zmniejszyć 1 raz dziennie do 400 mg lub czasowo przerwać przyjmowanie leku.

Skutki uboczne

Tasigna może powodować następujące działania niepożądane (ze względu na częstość występowania klasyfikuje się je następująco: bardzo często - ≥ 1/10, często - od ≥ 1/100 do <1/10, rzadko - od ≥ 1/1000 do <1/100, częstość nie jest znana - niektóre reakcje niepożądane o nieznanej częstości):

nowotwory łagodne i złośliwe: często - brodawczak skóry; nieznana częstość - brodawczak błony śluzowej jamy ustnej;
infekcje: często - zapalenie mieszków włosowych; rzadko - kandydoza (w tym jamy ustnej), opryszczka, infekcje dróg moczowych, nieżyt żołądka i jelit, infekcje górnych dróg oddechowych (w tym nieżyt nosa, gardła, nosogardzieli), oskrzeli, zapalenie płuc częstość nieznana - czyrak, ropień podskórny, ropień okolicy odbytu, posocznica, grzybica gładkiej skóry stóp;
z układu krwiotwórczego: bardzo często - trombocytopenia, neutropenia, anemia; często - limfopenia, pancytopenia, gorączka neutropeniczna; nieznana częstość - leukocytoza, trombocytemia, eozynofilia;
od strony metabolizmu: często - anoreksja, zmniejszony apetyt, hipercholesterolemia, hiperglikemia, hiperlipidemia, cukrzyca, zaburzenia elektrolitowe (hipokaliemia, hiperkaliemia, hipokalcemia, hiperkalcemia, hiperfosfatemia, hipofosfatemia, hiponatremia, hipomagnezemia); rzadko - zwiększony apetyt, odwodnienie; częstość nieznana - dyslipidemia, hiperurykemia, hipoglikemia, dna;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: często - uczucie kołatania serca, uderzenia gorąca, wydłużenie odstępu QT na elektrokardiogramie, dusznica bolesna, podwyższone ciśnienie krwi, zaburzenia rytmu (w tym bradykardia, tachykardia, skurcz dodatkowy, trzepotanie przedsionków, migotanie przedsionków, blok przedsionkowo-komorowy); rzadko - sinica, przełom nadciśnieniowy, pojawienie się szmeru w sercu, choroba niedokrwienna serca, wysięk osierdziowy, niewydolność serca, powstawanie krwiaków, niedrożność tętnic obwodowych; częstość nieznana - obniżenie ciśnienia krwi, dysfunkcja komór, zmniejszona frakcja wyrzutowa, zapalenie osierdzia, zakrzepica, wstrząs krwotoczny, zawał mięśnia sercowego;
z układu pokarmowego: bardzo często - nudności, wymioty, zaparcia, biegunka; często - bóle brzucha (w tym w okolicy nadbrzusza), wzdęcia, wzdęcia, dyskomfort w jamie brzusznej, niestrawność, dysfunkcja wątroby, zapalenie trzustki; rzadko - suchość w ustach, owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie jamy ustnej, bóle przełyku, refluks żołądkowo-przełykowy, smolistość, krwawienie z przewodu pokarmowego, toksyczne uszkodzenie wątroby, żółtaczka, zapalenie wątroby; częstość nieznana - zwiększona wrażliwość szkliwa zębów, zapalenie dziąseł, zapalenie jelit, zapalenie żołądka, krwotok zaotrzewnowy, krwawe wymioty, perforacja wrzodów żołądka i jelit, wrzód żołądka, częściowa niedrożność jelit, przepuklina rozworu przełykowego, wrzodziejące zapalenie przełyku, powiększenie wątroby, zapalenie dróg żółciowych;
z dróg oddechowych: często - krwawienia z nosa, dysfonia, kaszel, duszność w spoczynku i podczas wysiłku; rzadko - podrażnienie błony śluzowej gardła, ból gardła i / lub krtani, ból w klatce piersiowej, śródmiąższowa choroba płuc, zapalenie opłucnej, ból opłucnej, wysięk opłucnowy, obrzęk płuc; nieznana częstość - świszczący oddech, nadciśnienie płucne;
z układu nerwowego: bardzo często - ból głowy; często - naruszenie smaku, parestezje, hipestezja, neuropatia obwodowa, zawroty głowy; rzadko - zaburzenia koncentracji, migrena, przeczulica, drżenie, utrata przytomności, krwotok wewnątrzczaszkowy; częstość nieznana - dysestezja, letarg, zapalenie nerwu wzrokowego, zespół niespokojnych nóg, obrzęk mózgu;
ze strony psychiki: często - lęk, bezsenność, depresja; nieznana częstotliwość - splątanie, dysforia, dezorientacja, amnezja;
z układu hormonalnego: rzadko - niedoczynność lub nadczynność tarczycy; częstość nieznana - zapalenie tarczycy, wtórna nadczynność przytarczyc;
z układu odpornościowego: częstość nieznana - nadwrażliwość;
z układu moczowego: często - częstomocz; rzadko - pilna potrzeba oddania moczu, dyzuria, nokturia; częstość nieznana - nietrzymanie moczu, krwiomocz, chromaturia, niewydolność nerek;
z układu rozrodczego: rzadko - zaburzenia erekcji, ginekomastia, bóle gruczołu sutkowego; nieznana częstotliwość - krwotoki miesiączkowe, obrzęk sutków, guzki piersi;
z układu mięśniowo-szkieletowego: bardzo często - bóle mięśni; często - bóle kości, skurcze mięśni, bóle kończyn, bóle stawów, bóle mięśniowo-szkieletowe (w tym w klatce piersiowej), bóle w okolicy biodrowej, bóle w boku; rzadko - osłabienie mięśni, sztywność, obrzęk stawów; nieznana częstotliwość - zapalenie stawów;
z narządu słuchu: często - zawroty głowy; nieznana częstotliwość - hałas / ból w uszach, utrata słuchu;
ze strony narządu wzroku: często - zespół suchego oka, swędzenie oczu, obrzęk okołooczodołowy, krwotok wewnątrzgałkowy, zapalenie spojówek; rzadko - podrażnienie oczu, obrzęk powiek, pogorszenie / niewyraźne widzenie, przekrwienie (spojówka, twardówka, gałka oczna), fotopsja, obniżona ostrość widzenia; częstość nieznana - ból oka, obrzęk powiek, podwójne widzenie, zapalenie powiek, obrzęk głowy nerwu wzrokowego, krwotok w spojówce, chorioretinopatia, światłowstręt, choroby błony śluzowej oka, alergiczne zapalenie spojówek;
reakcje dermatologiczne: bardzo często - wysypki, swędzenie; często - suchość skóry, pokrzywka, trądzik, nadmierna potliwość, wzmożone pocenie się w nocy, zapalenie skóry (alergiczne i trądzikowe), rumień, egzema, krwotoki podskórne; rzadko - bolesność skóry, obrzęk twarzy, złuszczająca wysypka, wybroczyny, wysypka polekowa; częstość nieznana - złuszczanie skóry, przebarwienia skóry, hiperpigmentacja skóry, zanik / hipertrofia skóry, cysty skórne, pęcherze, przerost gruczołów łojowych, owrzodzenia skóry, wybroczyny, zespół erytrodyzestezji dłoniowo-podeszwowej, zwiększona wrażliwość na światło, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy;
parametry laboratoryjne: często - wzrost / spadek masy ciała, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej w osoczu, fosfokinazy kreatynowej, amylazy i transpeptydazy gamma-glutamylowej; rzadko - wzrost stężenia mocznika i aktywności dehydrogenazy mleczanowej w osoczu krwi; częstość jest nieznana - wzrost poziomu parathormonu w osoczu krwi, stężenia troponiny, insuliny, bilirubiny nieskoniugowanej, lipoprotein o bardzo małej gęstości i lipoprotein o dużej gęstości;
inne: bardzo często - zwiększone zmęczenie; często - zatrzymanie płynów i obrzęki, osłabienie, ogólne złe samopoczucie, gorączka, dyskomfort w klatce piersiowej, ból szyi i pleców, ból w klatce piersiowej (w tym niekardiologiczny), łysienie; rzadko - zmiana temperatury ciała (naprzemienne odczuwanie ciepła i zimna), dreszcze, objawy grypopodobne, obrzęk twarzy, obrzęk obwodowy; częstość jest nieznana - obrzęk miejscowy, a także zespół rozpadu guza (nie ustalono związku ze stosowaniem nilotynibu).

Przedawkować

Istnieją pojedyncze doniesienia o przypadkach przedawkowania. Pacjenci przyjmowali nieokreśloną liczbę kapsułek w połączeniu z innymi lekami i alkoholem. Zanotowano objawy takie jak wymioty, senność i neutropenia. Nie zaobserwowano objawów toksycznego uszkodzenia wątroby i zmian w EKG.

W przypadku przyjęcia nadmiernej dawki preparatu Tasigna konieczne jest dokładne monitorowanie stanu pacjenta. Leczenie jest objawowe.

Specjalne instrukcje

Leczenie preparatem Tasigna może być wykonywane wyłącznie przez lekarzy specjalistów z odpowiednim doświadczeniem w leczeniu CML. Czynność wątroby (poziomy bilirubiny i transaminaz) należy monitorować co miesiąc.

Na tle leczenia przeciwnowotworowego może rozwinąć się niedokrwistość, trombocytopenia i neutropenia (szczególnie u chorych na CML w fazie akceleracji), dlatego kliniczne badanie krwi należy wykonywać regularnie: w pierwszych dwóch miesiącach - co 2 tygodnie, następnie - raz w miesiącu lub w przypadku konieczności … Występująca mielosupresja jest zwykle kontrolowana i odwracalna. Aby znormalizować liczbę płytek krwi i neutrofili, często wystarczające jest zmniejszenie dawki produktu Tasigna lub czasowe odstawienie leku.

W przypadku wzrostu aktywności lipazy w osoczu, któremu towarzyszą objawy ze strony brzucha, należy tymczasowo odstawić lek i przeprowadzić dodatkowe badanie w celu wykluczenia zapalenia trzustki.

Biodostępność nilotynibu może być zmniejszona u pacjentów, którzy przeszli gastrektomię, dlatego leczenie należy prowadzić pod ścisłą kontrolą lekarza.

Około 0,1–1% pacjentów z chorobami serca lub z wysokim ryzykiem powikłań sercowo-naczyniowych zgłaszało w badaniach klinicznych nagłe zgony. Wszyscy pacjenci mieli współistniejące choroby lub jednocześnie otrzymywali terapię innymi lekami. Dodatkowym czynnikiem ryzyka może być upośledzona repolaryzacja komór. Według badań po wprowadzeniu produktu do obrotu, częstość spontanicznych zgłoszeń przypadków nagłych zgonów rocznie na pacjenta wynosiła 0,02%.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie leczenia przeciwnowotworowego mogą wystąpić działania niepożądane (np. Zaburzenia widzenia, zawroty głowy), które mogą mieć negatywny wpływ na zdolność koncentracji i szybkość reakcji. W związku z tym pacjentom otrzymującym lek Tasigna zaleca się zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Tasigna jest przeciwwskazana w okresie ciąży i laktacji.

W okresie leczenia odwykowego mężczyźni, a zwłaszcza kobiety, powinni stosować skuteczne metody antykoncepcji.

Zastosowanie pediatryczne

Lek Tasigna nie jest przepisywany dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ponieważ nie ma doświadczenia w leczeniu tym lekiem pacjentów w tej grupie wiekowej.

Z zaburzeniami czynności nerek

Nilotynib i jego metabolity nie są wydalane przez nerki, dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek nie oczekuje się zmniejszenia całkowitego klirensu preparatu Tasigna.

Za naruszenia funkcji wątroby

U osób z zaburzeniami czynności wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawki, ale produkt Tasigna należy stosować ostrożnie.

Stosować u osób starszych

Nie ma potrzeby dostosowywania schematu farmakoterapii dla pacjentów w podeszłym wieku.

Interakcje lekowe

Gdy nilotynib był łączony z ketokonazolem (silny inhibitor izoenzymu CYP3A4), u zdrowych ochotników obserwowano 3-krotne zwiększenie biodostępności nilotynibu. W związku z tym zaleca się unikanie jednoczesnego podawania silnych inhibitorów izoenzymu CYP3A4 (w tym ketokonazolu, worykonazolu, itrakonazolu, telitromycyny, klarytromycyny, rytonawiru). W razie potrzeby należy rozważyć możliwość prowadzenia alternatywnej terapii lekami, które nie hamują lub nieznacznie hamują określony izoenzym. Jeśli zastosowanie tych leków jest konieczne, zaleca się wstrzymanie leczenia produktem Tasigna. Jeśli tymczasowe odstawienie nie jest możliwe, należy dokładnie monitorować możliwe wydłużenie odstępu QTcF.

W okresie leczenia nilotynibem należy unikać spożywania soku grejpfrutowego i innych pokarmów, które są znanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4.

Induktory izoenzymu CYP3A4 (w tym dziurawiec, fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna) mogą zwiększać metabolizm nilotynibu, aw rezultacie zmniejszać jego stężenie w osoczu. Na przykład ryfampicyna (stosowana przez 12 dni w dawce 600 mg na dobę) zmniejsza ogólnoustrojową ekspozycję na nilotynib o 80%. Zaleca się rozważenie możliwości przepisania innych leków, które mają mniejszy wpływ indukujący na określony izoenzym.

Leki oddziałujące na glikoproteinę P i / lub izoenzym CYP3A4 mogą wpływać na wchłanianie i zwiększać stężenie nilotynibu w osoczu krwi. W badaniach klinicznych dotyczących skojarzonego stosowania nilotynibu i imatynibu odnotowano wzrost AUC nilotynibu o 18-40% i AUC imatynibu o 18-39%.

Preparatu Tasigna nie należy stosować w połączeniu z lekami przeciwarytmicznymi (takimi jak dyzopiramid, sotalol, chinidyna, prokainamid, amiodaron) i innymi lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT (takimi jak haloperydol, klarytromycyna, halofantryna, beprydyl, pimozyd, amiodaron, metoksyfloksacyna).

Przy pojedynczej dawce preparatu Tasigna z midazolamem u osób zdrowych odnotowano wzrost stężenia tego ostatniego o 30%, ale nie zmienił się stopień jego metabolizmu do głównego metabolitu (1-hydroksyimidazolamu).

Rozpuszczalność nilotynibu zależy od poziomu pH, więc wraz ze wzrostem rozpuszczalność leku maleje. U zdrowych ochotników ze znacznym wzrostem pH w wyniku przyjmowania ezomeprazolu (przez 5 dni, 40 mg raz na dobę), zmniejszenie wchłaniania nilotynibu było umiarkowane (zmniejszenie C _max i AUC odpowiednio o 27 i 34%). W razie potrzeby Tasigna można stosować w połączeniu z inhibitorami pompy protonowej.

Nie było interakcji lekowych z jednoczesnym stosowaniem stymulantów krwiotwórczych (takich jak erytropoetyny i czynnik stymulujący tworzenie kolonii granulocytów), anagrelidu, hydroksymocznika.

U zdrowych ochotników nilotynib nie miał klinicznie istotnego wpływu na właściwości farmakologiczne warfaryny.

W przypadku przyjmowania leku Tasigna z jedzeniem zwiększa się wchłanianie leku, w wyniku czego wzrasta jego stężenie w osoczu.

Analogi

Analogi Tasigna to: Albitinib, Afinitor, Bosulif, Vargatef, Votrient, Giotrif, Glemihib, Gefitinib, Genfatinib, Gleevec, Gistamel, Jakavi, Zelboraf, Iglib, Ibransa, Imbruvika, Iressa, Inlistelta, Kaprelsa, Kaprelsa, Sutent, Tagrisso, Erlotinib itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 30 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Tasigna

Recenzje Tasigna są nieliczne, co najprawdopodobniej wynika ze specyfiki jego zastosowania. Lekarze wskazują, że lekiem z wyboru w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej, zwłaszcza w przypadku nieskuteczności wcześniejszej terapii produktem Glivec, jest nilotynib. Tasigna jest skuteczna nawet przy długotrwałym stosowaniu, ale na ogół jest trudna do tolerowania. Wymienia się różne działania niepożądane, w tym nudności, brak apetytu, zawroty głowy, bóle głowy, bóle stawów i kości, obrzęki itp.

Cena za Tasigna w aptekach

Koszt leku zależy od dawki, liczby kapsułek w opakowaniu, a także sieci aptek i regionu sprzedaży. Przybliżona cena za Tasigna 150 mg wynosi 153 708 rubli. w opakowaniu zawierającym 112 kapsułek. Opakowanie zawierające 120 kapsułek 200 mg Tasigna można kupić za 163 062 RUB. za.