Tarceva

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Tarceva: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Tarceva

Kod ATX: L01XE03

Substancja czynna: Erlotynib (Erlotynib)

Producent: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (F. Hoffmann-La Roche, Ltd.) (Szwajcaria)

Opis i aktualizacja zdjęć: 21.02.2019

Ceny w aptekach: od 43 300 rubli.

Kup

Tarceva jest lekiem przeciwnowotworowym, inhibitorem białkowej kinazy tyrozynowej.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci tabletek powlekanych: obustronnie wypukłych, okrągłych, białych lub białych z żółtym odcieniem (10 szt. W blistrze, 3 blistry w pudełku tekturowym i instrukcja użycia Tarceva):

dawka 25 mg: średnica 6,3–6,7 mm; grubość 3–3,6 mm; oryginalne logo producenta i napis TARCEVA 25 naniesione z jednej strony pomarańczowym tuszem;
dawka 100 mg: średnica 8,7-9,1 mm; grubość 4,4–5,4 mm; oryginalne logo producenta i napis TARCEVA 100 naniesione z jednej strony szarym tuszem;
dawka 150 mg: średnica 10,3-10,7 mm; grubość 4,9–5,9 mm; oryginalne logo producenta i napis TARCEVA 150 naniesione z jednej strony brązowym tuszem.

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: chlorowodorek erlotynibu - 27,32; 109,29 lub 163,93 mg (co odpowiada 25, 100 lub 150 mg erlotynibu);
dodatkowe składniki: celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, laurylosiarczan sodu, monohydrat laktozy, karboksymetyloskrobia sodowa;
otoczka filmu: hypromeloza, tytanu dwutlenek (E171), hypromeloza, makrogol 400; możliwe jest użycie gotowej mieszanki Opadry White Y-5-7068;
tusz do nadruku: szelak modyfikowany denaturatem (alkoholem metylowanym) 74 OP; izopropanol, etanol denaturowany (alkohol metylowany) 74 OP, glikol propylenowy, butanol, woda oczyszczona; dodatkowo dla tuszu żółtego - żółty tlenek barwnika żelaza (E172); dodatkowo dla tuszu szarego - stężony roztwór amoniaku, dwutlenek tytanu (E171), żółty tlenek barwnika żelaza i czarny tlenek (E172); dodatkowo dla tuszu brązowego - czerwony tlenek barwnika żelaza (E172), stężony roztwór amoniaku; dopuszczalne jest użycie gotowego atramentu Opacode Yellow S-1-22970, Opacode Gray S-1-27645 lub Opacode Brown S-1-26604.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Erlotynib jest silnym inhibitorem receptora naskórkowego czynnika wzrostu HER1 / EGFR kinazy tyrozynowej (HER1 - receptor ludzkiego naskórkowego czynnika wzrostu typu I / EGFR - receptor naskórkowego czynnika wzrostu). Kinaza tyrozynowa należy do enzymów podklasy kinaz białkowych odpowiedzialnych za wewnątrzkomórkową fosforylację HER1 / EGFR. Ekspresja HER1 / EGFR jest utrwalona na powierzchni nie tylko normalnych, ale także nowotworowych komórek. W toku badań przedklinicznych stwierdzono, że hamowanie fosfotyrozyny w receptorach typu EGFR blokuje wzrost linii komórek nowotworowych i / lub powoduje ich śmierć.

Mutacje EGFR mogą powodować trwałą aktywację antyapoptotycznych i proliferacyjnych szlaków sygnałowych do komórki. Wysoki stopień skuteczności erlotynibu w blokowaniu szlaków sygnałowych zależnych od EGFR w nowotworach z mutacją EGFR wynika z silnego wiązania erlotynibu z regionem wiążącym ATP zmutowanej domeny kinazy EGFR. Na tle tego efektu tłumiona jest kaskada reakcji sygnalizacyjnych, co prowadzi do zahamowania proliferacji komórek i uruchomienia wewnętrznej drogi śmierci komórki.

Farmakokinetyka

Po doustnym podaniu erlotynibu w dawce 150 mg w stanie stacjonarnym, mediana maksymalnego stężenia w osoczu (C _max) wynosi 1,995 ng / ml. Przed przyjęciem kolejnej dawki, 24 godziny później, średnie minimalne stężenie erlotynibu w osoczu (C _min) wynosi 1,238 ng / ml. Mediana pola powierzchni pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) w odstępie między dawkami, kiedy ustalone jest stężenie równowagowe, wynosi 41,3 μg / h × ml.

Po podaniu doustnym erlotynib jest dobrze wchłaniany i ma długą fazę wchłaniania, a średnia wartość okresu do osiągnięcia C _max w osoczu (T _max) wynosi 4 godziny. Zgodnie z wynikami badania z udziałem zdrowych ochotników biodostępność substancji czynnej wynosi 59%, spożycie pokarmu może zwiększyć biodostępność preparatu Tarceva. Po wchłonięciu erlotynib wiąże się we krwi w 95%, głównie z białkami osocza krwi - albuminą i alfa1-kwaśną glikoproteiną, wolna frakcja wynosi średnio 5%.

Pozorna objętość dystrybucji (V _d) erlotynibu wynosi 232 l wraz z dyspersją w tkance guza. W 9 dniu terapii lekiem w dawce dobowej 150 mg w próbkach tkanek guza jego średnie stężenie wynosi 1,185 ng / g, co odpowiada 63% C _max osocza w stanie równowagi. Zawartość głównych aktywnych metabolitów w tkance guza wynosi 160 ng / g, co jest proporcjonalne do 113% C _max w osoczu w stanie równowagi. Przemiana metaboliczna erlotynibu jest wykonywana przez izoenzymy układu cytochromu P ₄₅₀, głównie przez izoenzym CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu przez CYP1A2. Klirens metaboliczny substancji czynnej zapewnia metabolizm pozawątrobowy z udziałem izoenzymu CYP1A1 w płucach, izoenzymu CYP3A4 w jelicie i izoenzymu CYP1B1 w tkance nowotworowej.

Według badań in vitro izoenzym CYP3A4 jest odpowiedzialny za metabolizm 80–95% erlotynibu. Biotransformacja przebiega trzema ścieżkami:

O-demetylacja jednego z bocznych lub obu łańcuchów z dalszym utlenianiem do kwasów karboksylowych;
utlenianie części acetylenowej cząsteczki z dalszą hydrolizą z utworzeniem kwasu arylokarboksylowego;
aromatyczna hydroksylacja fragmentu fenyloacetylenowego cząsteczki.

W wyniku O-demetylacji jednego z łańcuchów bocznych dochodzi do powstania głównych metabolitów, które mają aktywność porównywalną z erlotynibem w modelach nowotworów in vivo oraz w badaniach przedklinicznych in vitro. Metabolity te są oznaczane w osoczu w stężeniach mniejszych niż 10% stężenia substancji macierzystej, a ich farmakokinetyka jest podobna do farmakokinetyki tej ostatniej. Śladowe ilości erlotynibu i jego metabolitów są wydalane głównie (ponad 90%) z żółcią, niewielka ilość podanej doustnie dawki jest wydalana przez nerki.

Podczas monoterapii produktem Tarceva średni klirens wynosił 4,47 l / h, a średni okres półtrwania (T _1/2) 36,2 godziny. Dlatego zakłada się, że stężenie równowagowe (_Css) będzie obserwowane w ciągu 7-8 dni.

Nie stwierdzono istotnego związku między klirensem substancji, masą ciała, wiekiem, płcią i rasą pacjenta. Farmakokinetyka erlotynibu była zależna od następujących parametrów: poziomu alfa1-kwaśnej glikoproteiny, bilirubiny całkowitej i aktualnego palenia. Spadek klirensu notowano wraz ze wzrostem stężenia bilirubiny całkowitej i alfa1-kwaśnej glikoproteiny, a jego wzrost obserwowano u palaczy.

Palenie zmniejsza również ekspozycję na erlotynib, prawdopodobnie w wyniku indukcji izoform CYP1A1 w płucach i CYP1A2 w wątrobie. AUC _{0-nieskończoność} y dla palaczy wynosi wartości AUC _{0-nieskończoności} dla niepalących i byłych palaczy. U palących pacjentów z niedrobnokomórkowym rakiem płuc minimalna wartość C _ss wynosi 0,65 μg / ml, czyli 2 razy mniej niż u osób niepalących lub byłych palaczy (1,28 μg / ml), pozorny klirens erlotynibu zwiększa się o 24%. Wraz ze wzrostem dawki preparatu Tarceva ze 150 mg do 300 mg (maksymalna dawka tolerowana) obserwuje się zależny od dawki wzrost ekspozycji na erlotynib, a minimalne C _ss przy przyjmowaniu dawki 300 mg u palaczy wynosi 1,22 μg / ml.

Wskazania do stosowania

terapia pierwszego rzutu w przypadku przerzutowego lub miejscowo zaawansowanego (stadium IIIB - IV) niedrobnokomórkowego raka płuca z mutacjami aktywującymi w genie EGFR;
przerzutowy lub miejscowo zaawansowany niedrobnokomórkowy rak płuc przy braku efektu jednego lub więcej schematów chemioterapii;
leczenie podtrzymujące przerzutowego lub miejscowo zaawansowanego niedrobnokomórkowego raka płuca przy braku progresji zmiany po czterech cyklach chemioterapii pierwszego rzutu opartej na lekach platyny;
terapia pierwszego rzutu w leczeniu przerzutowego lub miejscowo zaawansowanego raka trzustki w skojarzeniu z gemcytabiną.

Przeciwwskazania

Absolutny:

wiek do 18 lat;
ciąża i okres karmienia piersią;
ciężka niewydolność nerek;
ciężka dysfunkcja wątroby (10 lub więcej punktów w skali Child-Pugh);
ciężka nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Względny (przyjmuj tabletki Tarcev ze szczególną ostrożnością):

zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy, nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy;
palenie;
naruszenie wątroby;
obecność wrzodu trawiennego lub choroby uchyłkowej (w tym historia wskazań);
jednoczesne stosowanie z silnymi induktorami lub inhibitorami izoenzymu CYP3A4, lekami przeciwangiogennymi, glikokortykosteroidami (GCS), niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ);
otrzymujących chemioterapię obejmującą taksany.

Tarceva, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Tarcev przyjmuje się doustnie 1 raz dziennie, co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku.

Zalecane dawki leku w zależności od wskazań:

niedrobnokomórkowy rak płuc: 150 mg dziennie, długotrwały;
rak trzustki: 100 mg dziennie, długotrwały, w połączeniu z gemcytabiną; jeśli wysypka nie pojawi się w ciągu 4-8 tygodni po kursie, należy ponownie rozważyć dalsze leczenie erlotynibem.

Jeśli pojawią się oznaki postępu choroby, należy przerwać leczenie farmakologiczne.

Ze względu na jednoczesne stosowanie modulatorów lub substratów izoenzymu CYP3A4 może być konieczna zmiana dawki preparatu Tarceva. W takim przypadku zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki o 50 mg.

Palenie może zmniejszyć ekspozycję na erlotynib o 50-60%. U palących pacjentów z niedrobnokomórkowym rakiem płuca maksymalna tolerowana dawka preparatu Tarceva wynosi 300 mg. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania dawek przekraczających zalecane na początku kursu u pacjentów nadal palących nie zostało ustalone.

Skutki uboczne

metabolizm: bardzo często - anoreksja;
układ wątrobowo-żółciowy: często - zaburzenia czynności wątroby, w tym zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej (ALT) i aminotransferazy asparaginianowej (AST), wzrost zawartości bilirubiny; rzadko - niewydolność wątroby (aż do śmierci);
układ pokarmowy: bardzo często - zapalenie jamy ustnej, nudności, bóle brzucha, wymioty, niestrawność, wzdęcia, biegunka; często - krwawienia z przewodu pokarmowego (w tym pojedyncze przypadki zakończone zgonem), niektóre z nich były spowodowane łącznym stosowaniem preparatu Tarceva z warfaryną lub NLPZ; rzadko - perforacja przewodu pokarmowego (GIT), w niektórych przypadkach śmiertelna;
układ oddechowy: bardzo często - duszność, kaszel; często - krwawienia z nosa; rzadko - objawy podobne do śródmiąższowej choroby płuc (ILD), w tym przypadki śmiertelne;
narząd wzroku: bardzo często - suche zapalenie rogówki i spojówek, zapalenie spojówek; często - zapalenie rogówki; rzadko - upośledzony wzrost rzęs (w tym nadmierny wzrost i zgrubienie rzęs, wrastające rzęsy); niezwykle rzadko - owrzodzenie / perforacja rogówki;
psychika: bardzo często - depresja;
układ nerwowy: bardzo często - bóle głowy, neuropatia;
skóra i tłuszcz podskórny: bardzo często - suchość skóry, wysypka (wysypki grudkowo-krostkowe i rumieniowe, które pojawiają się lub nasilają pod wpływem światła słonecznego), łysienie, świąd; często - zanokcica, pęknięcia skóry, przeważnie nie o charakterze poważnym, zwykle związane z suchością skóry i wysypką; rzadko - łamliwe i rozwarstwione paznokcie, zmiany rzęs / brwi, hirsutyzm, przebarwienia; przypadki złuszczających, pęcherzowych i pęcherzowych zmian skórnych (w tym bardzo rzadko podejrzenie zespołu Stevensa-Johnsona / toksycznej martwicy naskórka, niekiedy zakończonej zgonem);
inne: bardzo często - zwiększone zmęczenie, utrata masy ciała, dreszcze, gorączka, ciężkie infekcje (z neutropenią lub bez, posocznica, zapalenie płuc, ropowica).

Przedawkować

Przy jednorazowym doustnym podaniu erlotynibu w dawce do 1000 mg zdrowym ochotnikom i raz w tygodniu pacjentom ze zmianami onkologicznymi w dawce do 1600 mg lek był dobrze tolerowany. Jednocześnie wielokrotne stosowanie leku przez zdrowych ochotników 2 razy dziennie w dawce 200 mg było znacznie gorzej tolerowane po kilku dniach.

Przyjmowanie preparatu Tarceva w dawce wyższej niż zalecana może prowadzić do rozwoju tak ciężkich działań niepożądanych, jak wysypki skórne, biegunka, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych.

W przypadku podejrzenia przedawkowania należy przerwać leczenie i zalecić leczenie objawowe. Antidotum na erlotynib nie jest obecnie znane.

Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem kursu Tarceva pacjenci z niedrobnokomórkowym rakiem płuca, którzy nie otrzymywali wcześniej chemioterapii, powinni zostać przebadani pod kątem obecności mutacji L858R w eksonie 21 lub Del19 (delecja w eksonie 19) genu EGFR.

Podczas terapii ogólna częstość występowania objawów podobnych do ILD wynosi 0,6%. Do najczęstszych rozpoznań u pacjentów z podejrzeniem takich objawów należą: śródmiąższowe zapalenie płuc, zapalenie płuc, alergiczne śródmiąższowe zapalenie płuc, popromienne zapalenie płuc, zarostowe (zaciskające) zapalenie oskrzelików, śródmiąższowa choroba płuc, zwłóknienie płuc, zapalenie pęcherzyków płucnych, nacieki w płucach, zespół ostrej niewydolności oddechowej. Zjawiska te rozwijały się w okresie od kilku dni do kilku miesięcy po rozpoczęciu terapii. Większość tych przypadków była spowodowana chorobą miąższową płuc w wywiadzie, zakażeniem lub przerzutową chorobą płuc, jednoczesną lub wcześniejszą chemioterapią / radioterapią. Wraz z postępem i / lub pojawieniem się nowych niewyjaśnionych objawów płucnych (kaszel, duszność,gorączka), należy tymczasowo zaprzestać stosowania leku Tarceva do czasu ustalenia przyczyny ich rozwoju. W przypadku potwierdzenia diagnozy ILD należy przerwać leczenie lekiem i zastosować odpowiednią terapię.

W przypadku wystąpienia ciężkiej / umiarkowanej biegunki konieczne jest zastosowanie loperamidu, czasami może być konieczne zmniejszenie dawki. W przypadku wystąpienia ciężkiej / uporczywej biegunki, jadłowstrętu, nudności lub wymiotów z odwodnieniem, należy przerwać stosowanie produktu Tarceva i ponownie nawodnić.

W okresie leczenia czasami rejestrowano pojawienie się niewydolności nerek i hipokaliemii, w tym zakończonej zgonem. Niektóre przypadki niewydolności nerek wiązały się z ciężkim odwodnieniem w wyniku wymiotów, biegunki i (lub) anoreksji, podczas gdy inne były związane z jednoczesną chemioterapią.

Na tle ciężkiej / uporczywej biegunki lub w stanach powodujących odwodnienie, zwłaszcza u pacjentów z grupy ryzyka (choroby współistniejące / terapia, podeszły wiek), Tarcev należy tymczasowo odstawić i wykonać nawodnienie pozajelitowe. Jeśli istnieje wysokie ryzyko odwodnienia, wymagane jest monitorowanie stężenia elektrolitów w surowicy (w tym potasu) i czynności nerek.

Pacjenci ze współistniejącą chorobą wątroby lub przyjmujący leki hepatotoksyczne powinni regularnie monitorować czynność wątroby i, jeśli wystąpi poważne uszkodzenie, przerwać leczenie preparatem Tarceva.

U pacjentów otrzymujących Tarceva ryzyko perforacji przewodu pokarmowego, czasami prowadzącego do zgonu, jest zwiększone. Zagrożenie tym powikłaniem wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu z kortykosteroidami, NLPZ, lekami przeciwangiogennymi, a także przy jednoczesnej chemioterapii opartej na taksanach lub przebytej chorobie wrzodowej, chorobie uchyłkowej.

W przypadku wystąpienia ostrych objawów okulistycznych, w tym bólu oka lub pogorszenia przewlekłych zmian ocznych, należy wstrzymać lub anulować przyjmowanie preparatu Tarceva ze względu na ryzyko perforacji / owrzodzenia rogówki.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Nie badano wpływu leku przeciwnowotworowego Tarceva na zdolność prowadzenia pojazdów lub innych złożonych mechanizmów ruchu. Przyjmuje się jednak, że erlotynib nie wpływa niekorzystnie na szybkość reakcji psychomotorycznych i zdolność koncentracji.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie erlotynibu w okresie ciąży i karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Kobiety muszą liczyć się z tym, że w trakcie terapii, a także przez 14 dni po jej zakończeniu, konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji.

Zastosowanie pediatryczne

U pacjentów w wieku poniżej 18 lat nie badano bezpieczeństwa i skuteczności leczenia lekiem Tarcev, w związku z czym stosowanie leku u pacjentów w tej kategorii wiekowej jest przeciwwskazane.

Z zaburzeniami czynności nerek

Erlotynib, podobnie jak jego metabolity, jest wydalany przez nerki w niewielkich ilościach - mniej niż 9% pojedynczej dawki. Nie przeprowadzono badań klinicznych u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, u których stężenie kreatyniny we krwi w surowicy jest ponad 1,5 razy wyższe niż górna granica normy (GGN).

Stosowanie erlotynibu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:

niewydolność nerek łagodna / umiarkowana: nie jest wymagana zmiana schematu dawkowania;
ciężka niewydolność nerek: przeciwwskazane jest przyjmowanie leku Tarceva.

Za naruszenia funkcji wątroby

Erlotynib jest wydalany głównie z żółcią. Ekspozycja na erlotynib jest taka sama u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 punktów w skali Child-Pugh) iu osób bez zaburzeń czynności wątroby, w tym u pacjentów z przerzutami do wątroby lub z pierwotnym guzem wątroby.

Stosowanie erlotynibu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby:

łagodne / umiarkowane zaburzenia czynności wątroby: należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu Tarceva;
ciężkie zaburzenia czynności wątroby (10 i więcej punktów w skali Child-Pugh): leczenie farmakologiczne jest przeciwwskazane.

W przypadku wyraźnych działań niepożądanych konieczne jest zmniejszenie dawki preparatu Tarceva lub przerwanie terapii. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby na tle aktywności AlAT i AspAT ponad 5-krotnie wyższej niż GGN nie badano skuteczności i bezpieczeństwa leku.

Stosować u osób starszych

Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa erlotynibu w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku.

Interakcje lekowe

Ponieważ metabolizm erlotynibu u ludzi zachodzi pod wpływem takich izoenzymów układu cytochromu P ₄₅₀, jak CYP1A1, CYP1A2 i CYP3A4, inhibitory / induktory tych enzymów i leki, w których metabolizmie są zaangażowane, mogą wchodzić w interakcje z erlotynibem w przypadku skojarzonego stosowania.

Możliwe interakcje preparatu Tarceva z jednocześnie stosowanymi substancjami / preparatami leczniczymi:

silne inhibitory izoenzymu CYP3A4: metabolizm erlotynibu zmniejsza się, a poziom jego zawartości w osoczu wzrasta; ketokonazol (inhibitor izoenzymów CYP3A4, doustnie 2 razy dziennie, 200 mg przez 5 dni) - zwiększa AUC i C _max erlotynibu odpowiednio o 86 i 69%; cyprofloksacyna (inhibitor izoenzymu CYP3A4 i CYP1A2) - zwiększa AUC o 39% i C _max erlotynibu o 17%; połączenie leku z silnymi inhibitorami izoenzymów CYP3A4 / CYP1A2 lub CYP3A4 jest przepisywane tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne; wraz z rozwojem toksyczności konieczne jest zmniejszenie dawki erlotynibu;
ryfampicyna, inne induktory CYP3A4 (podanie doustne): metabolizm erlotynibu wzrasta, a jego stężenie w osoczu gwałtownie spada; ryfampicyna (w dawce 600 mg 4 razy dziennie przez 7 dni) - w porównaniu z przyjmowaniem samego erlotynibu mediana AUC tego ostatniego przy dawce 150 mg zmniejsza się o 69%; podczas przyjmowania erlotynibu w dawce 450 mg, mediana AUC wynosi 57,5% tej wartości dla dawki 150 mg bez skojarzenia z leczeniem ryfampicyną lub bez wcześniejszego podania; jeśli to konieczne, to połączenie jest zalecane, aby zwiększyć dawkę leku Tarceva do 300 mg przy uważnym monitorowaniu profilu bezpieczeństwa, po 2 tygodniach, monitorując bezpieczeństwo leku, można zwiększyć jego dawkę do 450 mg; stosowanie wyższych dawek nie było badane;
erytromycyna, midazolam (substraty izoenzymu CYP3A4): nie ma naruszenia klirensu tych leków w połączeniu z erlotynibem lub przy jego poprzednim stosowaniu; po podaniu doustnym biodostępność midazolamu zmniejsza się o 24%, co nie wpływa znacząco na aktywność CYP3A4;
omeprazol (inhibitor pompy protonowej): następuje zmniejszenie AUC i C _max erlotynibu odpowiednio o 46 i 61%, podczas gdy T _1/2 i T _max nie zmieniają się; środki zdolne do zmiany pH w górnym odcinku przewodu pokarmowego mogą wpływać na rozpuszczalność i biodostępność erlotynibu; nie oczekuje się, że zwiększenie dawki erlotynibu w tej kombinacji może kompensować zmniejszenie jego ekspozycji;
ranitydyna (w dawce 300 mg) inne blokery receptorów histaminowych H2: odnotowano zmniejszenie AUC i C _max erlotynibu odpowiednio o 33 i 54%; zaleca się przyjmowanie preparatu Tarceva co najmniej 2 godziny przed lub 10 godzin po zażyciu leków z tej grupy;
statyny: miopatia wywołana tymi lekami może się nasilić, w tym w rzadkich przypadkach wystąpienie rabdomiolizy;
pochodne kumaryny (w tym warfaryna): nastąpił wzrost międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR), a także krwawienie, w rzadkich przypadkach ze skutkiem śmiertelnym; przy takim połączeniu konieczne jest regularne monitorowanie wartości INR lub czasu protrombinowego;
kapecytabina: zwiększa stężenie erlotynibu w osoczu krwi; nieznacznie zwiększa C _max i istotne statystycznie - AUC erlotynibu, nie stwierdzono wyraźnego wpływu tego ostatniego na farmakokinetykę kapecytabiny;
gemcytabina: nie odnotowano żadnych istotnych interakcji leków na wzajemną farmakokinetykę;
paklitaksel, karboplatyna (preparaty platyny): zwiększa się poziom platyny w osoczu we krwi, całkowite AUC platyny wzrasta o 10,6%, ale może to być również spowodowane zaburzeniami czynności nerek; nie wpływa znacząco na farmakokinetykę erlotynibu;
substraty glukuronylotransferazy fosforanu urydyny 1-1 (UGT1A1): erlotynib będący inhibitorem UGT1A1 może wykazywać interakcje z jego substratami, dla których głównym szlakiem metabolicznym jest reakcja sprzęgania z kwasem glukuronowym. W przypadku niskiego poziomu ekspresji UGT1A1 lub pacjentów z zaburzeniami genetycznymi, które przyczyniają się do zmniejszenia szybkości reakcji glukuronidacji (na przykład z zespołem Gilberta), należy zachować ostrożność przepisując erlotynib, ponieważ może to prowadzić do zwiększenia stężenia bilirubiny w osoczu krwi.

Analogi

Analogami Tarcevy są Tarlenib, Erlotinib, rodowity Erlotinib itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 30 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 4 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Tartsevo

Kilka recenzji na temat Tarcev jest w większości pozytywnych. Pacjenci, którzy otrzymali terapię środkiem przeciwnowotworowym, zauważają jego wysoką skuteczność. W niektórych przypadkach lek miał działanie regenerujące nawet w zaawansowanych stadiach procesu patologicznego.

Wady Tarcevs to obecność dużej liczby skutków ubocznych i wysoki koszt.