Difenin - Instrukcje Użytkowania, Cena, Recenzje, Analogi Tabletek

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Difenina

Difenin: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Interakcje lekowe
10. 10. Analogi
11. 11. Warunki przechowywania
12. 12. Warunki wydawania aptek
13. 13. Recenzje
14. 14. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: difenina

Kod ATX: N03AB02

Składnik aktywny: fenytoina (fenytoina)

Producent: JSC „Lugansk KhFZ” (Ukraina), JSC „Usolye-Sibirskiy Khimfarmzavod” (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 16.08.2019

Ceny w aptekach: od 27 rubli.

Kup

Difenina jest lekiem o działaniu przeciwdrgawkowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Difenin produkowany jest w postaci tabletek (w wyprofilowanych opakowaniach bez komórek po 10 szt., 1 lub 2 opakowania w kartoniku).

Składnik aktywny wchodzi w skład 1 tabletki: fenytoina - 100 mg.

Właściwości farmakologiczne

W przypadku difeniny charakterystyczne jest działanie przeciwdrgawkowe, przeciwarytmiczne, przeciwbólowe i zwiotczające mięśnie.

Farmakodynamika

Podczas przyjmowania fenytoiny obserwuje się działanie przeciwdrgawkowe, któremu nie towarzyszy wyraźny efekt hipnotyczny. Mechanizm przeciwdrgawkowego działania difeniny nie jest obecnie w pełni poznany. Przypuszczalnie specyficzne działanie fenytoiny w padaczce polega na hamowaniu pobudliwości neuronów ogniska padaczkowego i oddziaływaniu na neuroprzekaźniki. Substancja blokuje kanały sodowe, wydłuża czas ich dezaktywacji, zapobiega powstawaniu i propagacji wyładowań o wysokiej częstotliwości.

Przypuszcza się, że działanie antyarytmiczne fenytoiny wynika z normalizacji wnikania jonów wapnia i sodu do komórek włókien sercowych Purkinjego. Difenina tłumi nieprawidłowy automatyzm i skraca czas trwania potencjału czynnościowego w układzie Hisa-Purkinjego z powodu skrócenia czasu repolaryzacji, a także pomaga skrócić efektywny okres refrakcji.

Farmakokinetyka

Fenytoina charakteryzuje się efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Jego biodostępność nie przekracza 50%. Substancja przenika do mleka matki, płynu mózgowo-rdzeniowego, żółci, śliny, soku żołądkowego i jelitowego, plemników i przenika przez barierę łożyskową. Jego stopień wiązania z białkami osocza jest dość znaczny (do 90% lub więcej). Maksymalne stężenie fenytoiny w surowicy krwi występuje po około 1,5–3 godzinach. Terapeutyczny poziom leku w surowicy krwi wynosi 10–20 μg / ml (40–80 μmol / l). Stężenie równowagowe leku ustala się zwykle 5-10 dnia po rozpoczęciu leczenia, przyjmując średnią dzienną dawkę.

Stężenie fenytoiny w surowicy, które zapewnia pożądany efekt terapeutyczny, można określić na podstawie rodzaju napadu padaczkowego. W niektórych przypadkach można zapobiec napadom padaczkowym przy stężeniu fenytoiny w surowicy wynoszącym 6-9 μg / ml (24-36 μmol / l). Dlatego zaleca się monitorowanie skuteczności terapii nie na podstawie zawartości leku w surowicy krwi, ale na podstawie klinicznych objawów choroby.

Fenytoina jest metabolizowana przez enzymy wątrobowe do nieaktywnych metabolitów. Głównym nieaktywnym metabolitem jest 5- (p-hydroksyfenylo) -5-fenylohydantoina. Lek ma tendencję do gromadzenia się w organizmie, co może prowadzić do rozwoju nieprzewidzianych reakcji toksycznych.

Okres półtrwania fenytoiny wynosi 24 godziny. Od 35 do 60% podanej dawki wydalane jest z moczem, od 40 do 65% podanej fenytoiny - z żółcią. Stopień wydalania zwiększa się wraz z alkaliczną reakcją moczu.

Wskazania do stosowania

• Padaczka (duże napady drgawkowe), napady padaczkowe w neurochirurgii, stan padaczkowy z napadami toniczno-klonicznymi (leczenie i zapobieganie);
• Komorowe zaburzenia rytmu (w tym związane z zatruciem glikozydami lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi);
• Neuralgia nerwu trójdzielnego (jako lek drugiego rzutu lub jednocześnie z karbamazepiną).

Przeciwwskazania

• Bradykardia zatokowa;
• Blok AV II-III stopnia;
• Blokada zatokowo-przedsionkowa;
• Zespół Morgagniego-Adamsa-Stokesa;
• Wyniszczenie;
• Niewydolność serca;
• Porfiria;
• Zaburzenia czynności nerek i wątroby;
• Ciąża (z wyjątkiem przypadków, w których korzyści dla matki są większe niż spodziewane szkody dla płodu) i laktacja;
• Nadwrażliwość na składniki difeniny.

Instrukcje dotyczące stosowania difeniny: metoda i dawkowanie

Difeninę przyjmuje się doustnie.

W przypadku dorosłych lek jest zwykle przepisywany w początkowej dawce dobowej wynoszącej 3-4 mg / kg. Dawkę stopniowo zwiększa się aż do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego. Zazwyczaj dawka podtrzymująca wynosi 200-500 mg dziennie w jednej lub więcej dawkach.

Dzieciom zwykle przepisuje się 5 mg / kg dziennie w 2 dawkach podzielonych, a następnie dawkę zwiększa się, ale nie więcej niż 300 mg dziennie. Dzienna dawka podtrzymująca dla dzieci wynosi 4-8 mg / kg.

Skutki uboczne

Podczas terapii można rozwinąć zaburzenia ze strony niektórych układów organizmu, objawiające się różnymi częstotliwościami:

• Układ pokarmowy: ewentualnie - uszkodzenie wątroby, nudności, zaparcia, wymioty, toksyczne zapalenie wątroby. W ciągu pierwszych 6 miesięcy leczenia może rozwinąć się hiperplazja, poczynając od zapalenia dziąseł (częściej u pacjentów poniżej 23. roku życia);
• Ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy: prawdopodobnie - ataksja, oczopląs, zmiany nastroju, splątanie, osłabienie mięśni, zawroty głowy, drżenie rąk, zaburzenia koordynacji ruchów, przemijająca nerwowość, zaburzenia snu, jąkanie lub niewyraźna mowa; rzadko - neuropatia obwodowa;
• Układ hormonalny: możliwy - powiększenie rysów twarzy, w tym powiększenie czubka nosa, zgrubienie warg i rozszerzenie żuchwy, nadmierne owłosienie;
• Układ mięśniowo-szkieletowy: prawdopodobnie - przykurcz Dupuytrena; rzadko - poliartropatia obwodowa. Przy długotrwałej terapii bez przestrzegania diety, która zaspokaja zapotrzebowanie na witaminę D lub przy braku promieniowania słonecznego, może wystąpić krzywica i osteomalacja;
• Układ krwiotwórczy: rzadko - niedokrwistość megaloblastyczna, trombocytopenia, granulocytopenia, leukopenia, pancytopenia, agranulocytoza;
• Metabolizm: prawdopodobnie - upośledzony wychwyt glukozy spowodowany zahamowaniem wydzielania insuliny, rozwojem hipokalcemii i upośledzonym metabolizmem witaminy D;
• Reakcje alergiczne: rzadko - wysypka skórna, która może być objawem cięższych reakcji skórnych, eozynofilia, polekowa limfadenopatia, gorączka;
• Inne: rzadko - choroba Peyroniego.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania difeniny objawy toksycznych działań niepożądanych mogą być bardziej wyraźne. Specyficzne antidotum nie jest znane, dlatego zaleca się przyjmowanie węgla aktywowanego, środków przeczyszczających i wyznaczenie leczenia objawowego.

Przy długotrwałym stosowaniu można zaobserwować objawy zespołu nadwrażliwości na fenytoinę i wyraźną depresję ośrodkowego układu nerwowego, co wymaga zniesienia difeniny.

Specjalne instrukcje

W przypadku nadwrażliwości na jeden z hydantoinowych leków przeciwdrgawkowych możliwa jest również nadwrażliwość na inne leki z tej grupy.

Nagłe zaprzestanie stosowania difeniny u pacjentów z padaczką może prowadzić do rozwoju zespołu abstynencyjnego. W przypadku konieczności nagłego przerwania terapii (np. W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości lub reakcji alergicznych) należy zastosować leki przeciwdrgawkowe niezwiązane z pochodnymi hydantoiny.

Fenytoina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie, dlatego pacjenci z czynnościowymi zaburzeniami wątroby, jak również pacjenci w podeszłym wieku, muszą dostosować dawkowanie.

W trakcie terapii, szczególnie długotrwałej, zaleca się przestrzeganie diety zaspokajającej zapotrzebowanie na witaminę D, należy zadbać o ekspozycję na promieniowanie UV.

Podczas stosowania difeniny u dzieci w okresie wzrostu zwiększa się ryzyko wystąpienia zaburzeń tkanki łącznej.

Stężenie fenytoiny w osoczu może wzrosnąć w przypadku ostrego zatrucia alkoholem; z przewlekłym alkoholizmem - zmniejszyć.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Zgodnie z instrukcją Difenin spowalnia szybkość reakcji psychomotorycznych, co należy wziąć pod uwagę wykonując prace wymagające zwiększonej uwagi i szybkich reakcji psychomotorycznych, w tym prowadzenia pojazdu.

Interakcje lekowe

Przy jednoczesnym stosowaniu difeniny z niektórymi lekami mogą wystąpić działania niepożądane:

• Leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy: możliwe jest nasilenie działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy;
• Leki przeciwgrzybicze, klozapina, digitoksyna, glikokortykosteroidy, estrogeny, dikumarol, furosemid, doksycyklina, doustne środki antykoncepcyjne, chinidyna, ryfampicyna, witamina D: ich działanie terapeutyczne może ulec zmianie;
• Amiodaron, leki przeciwgrzybicze (m.in. flukonazol, amfoterycyna B, mikonazol, ketokonazol, itrakonazol), metronidazol, sulfonamidy, blokery receptora histaminowego H1, chlordiazepoksyd, tolbutamid, chloramfenikol, salicylany, dikumarnioksyd, diazepotlenol, estrogeny, sukcynoimidy, sulfinpyrazon, trazodon: możliwy jest wzrost stężenia fenytoiny w osoczu krwi, co może prowadzić do zwiększenia jej działania terapeutycznego i zwiększenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych;
• Acetazolamid: możliwy rozwój osteomalacji, krzywicy;
• Fenobarbital, pochodne fenotiazyny (w tym chloropromazyna, prochlorperazyna, tiorydazyna), leki przeciwnowotworowe: możliwe jest zwiększenie lub zmniejszenie stężenia fenytoiny w osoczu krwi (wpływ difeniny na stężenie fenobarbitalu w osoczu jest nieprzewidywalny);
• Kwas walproinowy: w ciągu pierwszych kilku tygodni leczenia całkowite stężenie fenytoiny w osoczu krwi może się zmniejszyć;
• Acyklowir: możliwe jest zmniejszenie stężenia fenytoiny w osoczu krwi i zmniejszenie jej skuteczności;
• Werapamil, nimodypina, felodypina: zmniejszenie ich stężenia w osoczu krwi;
• Dezypramina, pirydoksyna w dawce 200 mg: możliwy jest spadek jej stężenia w osoczu krwi;
• Imipramina, klarytromycyna, rytonawir, felbamat: możliwy jest wzrost stężenia fenytoiny w osoczu krwi;
• Paracetamol: zmniejszenie jego skuteczności;
• Wigabatryna, karbamazepina, rezerpina, kwas foliowy, sukralfat: możliwe jest zmniejszenie efektu terapeutycznego fenytoiny i jej stężenia w osoczu krwi;
• Teofilina: może zmniejszać ich stężenie w osoczu krwi i skuteczność;
• Sukralfat: zmniejszone wchłanianie fenytoiny;
• Fenylobutazon, cymetydyna, disulfiram, diltiazem, nifedypina, gabapentyna: możliwy jest wzrost stężenia fenytoiny w osoczu krwi z późniejszym rozwojem reakcji toksycznych;
• Kwas foliowy: zmniejszona skuteczność fenytoiny;
• Ciprofloksacyna: możliwa jest zmiana stężenia fenytoiny w osoczu krwi, interakcja leków jest niejednoznaczna.

Analogi

Analogi difeniny to: Difantoina, Solantil, Fengidon, Eptoin.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym, suchym miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze 5-30 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 4 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o difeninie

Prawie wszystkie opinie na temat difeniny, które opuszczają pacjenci, są pozytywne. Podają, że nawet podczas długotrwałej terapii skuteczność leku nie zmniejsza się, a skutecznie zapobiega napadom padaczkowym, a także skraca ich czas trwania.

Niektórzy pacjenci zauważają, że po przejściu z difeniny na inne leki przeciwpadaczkowe możliwe jest pogorszenie samopoczucia. Ponadto działanie przeciwpadaczkowe fenytoiny zwiększa się, gdy jest ona włączana do terapii skojarzonej.

Cena difeniny w aptekach

Orientacyjna cena Difenin w sieciach aptecznych to około 32-36 rubli (za opakowanie 10 tabletek) lub 62-74 rubli (za opakowanie 20 tabletek).

Difenin: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Difenin 0,117 g tabletki 10 szt. 27 RUB Kup

Difenin 0,117 g tabletki 20 szt. 65 RUB Kup

Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!