Difenin - Instrukcje Użytkowania, Cena, Recenzje, Analogi Tabletek

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Difenina

Difenin: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Interakcje lekowe
10. Analogi
11. Warunki przechowywania
12. Warunki wydawania aptek
13. Recenzje
14. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: difenina

Kod ATX: N03AB02

Składnik aktywny: fenytoina (fenytoina)

Producent: JSC „Lugansk KhFZ” (Ukraina), JSC „Usolye-Sibirskiy Khimfarmzavod” (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 16.08.2019

Ceny w aptekach: od 27 rubli.

Kup

Difenina jest lekiem o działaniu przeciwdrgawkowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Difenin produkowany jest w postaci tabletek (w wyprofilowanych opakowaniach bez komórek po 10 szt., 1 lub 2 opakowania w kartoniku).

Składnik aktywny wchodzi w skład 1 tabletki: fenytoina - 100 mg.

Właściwości farmakologiczne

W przypadku difeniny charakterystyczne jest działanie przeciwdrgawkowe, przeciwarytmiczne, przeciwbólowe i zwiotczające mięśnie.

Farmakodynamika

Podczas przyjmowania fenytoiny obserwuje się działanie przeciwdrgawkowe, któremu nie towarzyszy wyraźny efekt hipnotyczny. Mechanizm przeciwdrgawkowego działania difeniny nie jest obecnie w pełni poznany. Przypuszczalnie specyficzne działanie fenytoiny w padaczce polega na hamowaniu pobudliwości neuronów ogniska padaczkowego i oddziaływaniu na neuroprzekaźniki. Substancja blokuje kanały sodowe, wydłuża czas ich dezaktywacji, zapobiega powstawaniu i propagacji wyładowań o wysokiej częstotliwości.

Przypuszcza się, że działanie antyarytmiczne fenytoiny wynika z normalizacji wnikania jonów wapnia i sodu do komórek włókien sercowych Purkinjego. Difenina tłumi nieprawidłowy automatyzm i skraca czas trwania potencjału czynnościowego w układzie Hisa-Purkinjego z powodu skrócenia czasu repolaryzacji, a także pomaga skrócić efektywny okres refrakcji.

Farmakokinetyka

Fenytoina charakteryzuje się efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Jego biodostępność nie przekracza 50%. Substancja przenika do mleka matki, płynu mózgowo-rdzeniowego, żółci, śliny, soku żołądkowego i jelitowego, plemników i przenika przez barierę łożyskową. Jego stopień wiązania z białkami osocza jest dość znaczny (do 90% lub więcej). Maksymalne stężenie fenytoiny w surowicy krwi występuje po około 1,5–3 godzinach. Terapeutyczny poziom leku w surowicy krwi wynosi 10–20 μg / ml (40–80 μmol / l). Stężenie równowagowe leku ustala się zwykle 5-10 dnia po rozpoczęciu leczenia, przyjmując średnią dzienną dawkę.

Stężenie fenytoiny w surowicy, które zapewnia pożądany efekt terapeutyczny, można określić na podstawie rodzaju napadu padaczkowego. W niektórych przypadkach można zapobiec napadom padaczkowym przy stężeniu fenytoiny w surowicy wynoszącym 6-9 μg / ml (24-36 μmol / l). Dlatego zaleca się monitorowanie skuteczności terapii nie na podstawie zawartości leku w surowicy krwi, ale na podstawie klinicznych objawów choroby.

Fenytoina jest metabolizowana przez enzymy wątrobowe do nieaktywnych metabolitów. Głównym nieaktywnym metabolitem jest 5- (p-hydroksyfenylo) -5-fenylohydantoina. Lek ma tendencję do gromadzenia się w organizmie, co może prowadzić do rozwoju nieprzewidzianych reakcji toksycznych.

Okres półtrwania fenytoiny wynosi 24 godziny. Od 35 do 60% podanej dawki wydalane jest z moczem, od 40 do 65% podanej fenytoiny - z żółcią. Stopień wydalania zwiększa się wraz z alkaliczną reakcją moczu.

Wskazania do stosowania

Padaczka (duże napady drgawkowe), napady padaczkowe w neurochirurgii, stan padaczkowy z napadami toniczno-klonicznymi (leczenie i zapobieganie);
Komorowe zaburzenia rytmu (w tym związane z zatruciem glikozydami lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi);
Neuralgia nerwu trójdzielnego (jako lek drugiego rzutu lub jednocześnie z karbamazepiną).

Przeciwwskazania

Bradykardia zatokowa;
Blok AV II-III stopnia;
Blokada zatokowo-przedsionkowa;
Zespół Morgagniego-Adamsa-Stokesa;
Wyniszczenie;
Niewydolność serca;
Porfiria;
Zaburzenia czynności nerek i wątroby;
Ciąża (z wyjątkiem przypadków, w których korzyści dla matki są większe niż spodziewane szkody dla płodu) i laktacja;
Nadwrażliwość na składniki difeniny.

Instrukcje dotyczące stosowania difeniny: metoda i dawkowanie

Difeninę przyjmuje się doustnie.

W przypadku dorosłych lek jest zwykle przepisywany w początkowej dawce dobowej wynoszącej 3-4 mg / kg. Dawkę stopniowo zwiększa się aż do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego. Zazwyczaj dawka podtrzymująca wynosi 200-500 mg dziennie w jednej lub więcej dawkach.

Dzieciom zwykle przepisuje się 5 mg / kg dziennie w 2 dawkach podzielonych, a następnie dawkę zwiększa się, ale nie więcej niż 300 mg dziennie. Dzienna dawka podtrzymująca dla dzieci wynosi 4-8 mg / kg.

Skutki uboczne

Podczas terapii można rozwinąć zaburzenia ze strony niektórych układów organizmu, objawiające się różnymi częstotliwościami:

Układ pokarmowy: ewentualnie - uszkodzenie wątroby, nudności, zaparcia, wymioty, toksyczne zapalenie wątroby. W ciągu pierwszych 6 miesięcy leczenia może rozwinąć się hiperplazja, poczynając od zapalenia dziąseł (częściej u pacjentów poniżej 23. roku życia);
Ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy: prawdopodobnie - ataksja, oczopląs, zmiany nastroju, splątanie, osłabienie mięśni, zawroty głowy, drżenie rąk, zaburzenia koordynacji ruchów, przemijająca nerwowość, zaburzenia snu, jąkanie lub niewyraźna mowa; rzadko - neuropatia obwodowa;
Układ hormonalny: możliwy - powiększenie rysów twarzy, w tym powiększenie czubka nosa, zgrubienie warg i rozszerzenie żuchwy, nadmierne owłosienie;
Układ mięśniowo-szkieletowy: prawdopodobnie - przykurcz Dupuytrena; rzadko - poliartropatia obwodowa. Przy długotrwałej terapii bez przestrzegania diety, która zaspokaja zapotrzebowanie na witaminę D lub przy braku promieniowania słonecznego, może wystąpić krzywica i osteomalacja;
Układ krwiotwórczy: rzadko - niedokrwistość megaloblastyczna, trombocytopenia, granulocytopenia, leukopenia, pancytopenia, agranulocytoza;
Metabolizm: prawdopodobnie - upośledzony wychwyt glukozy spowodowany zahamowaniem wydzielania insuliny, rozwojem hipokalcemii i upośledzonym metabolizmem witaminy D;
Reakcje alergiczne: rzadko - wysypka skórna, która może być objawem cięższych reakcji skórnych, eozynofilia, polekowa limfadenopatia, gorączka;
Inne: rzadko - choroba Peyroniego.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania difeniny objawy toksycznych działań niepożądanych mogą być bardziej wyraźne. Specyficzne antidotum nie jest znane, dlatego zaleca się przyjmowanie węgla aktywowanego, środków przeczyszczających i wyznaczenie leczenia objawowego.

Przy długotrwałym stosowaniu można zaobserwować objawy zespołu nadwrażliwości na fenytoinę i wyraźną depresję ośrodkowego układu nerwowego, co wymaga zniesienia difeniny.

Specjalne instrukcje

W przypadku nadwrażliwości na jeden z hydantoinowych leków przeciwdrgawkowych możliwa jest również nadwrażliwość na inne leki z tej grupy.

Nagłe zaprzestanie stosowania difeniny u pacjentów z padaczką może prowadzić do rozwoju zespołu abstynencyjnego. W przypadku konieczności nagłego przerwania terapii (np. W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości lub reakcji alergicznych) należy zastosować leki przeciwdrgawkowe niezwiązane z pochodnymi hydantoiny.

Fenytoina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie, dlatego pacjenci z czynnościowymi zaburzeniami wątroby, jak również pacjenci w podeszłym wieku, muszą dostosować dawkowanie.

W trakcie terapii, szczególnie długotrwałej, zaleca się przestrzeganie diety zaspokajającej zapotrzebowanie na witaminę D, należy zadbać o ekspozycję na promieniowanie UV.

Podczas stosowania difeniny u dzieci w okresie wzrostu zwiększa się ryzyko wystąpienia zaburzeń tkanki łącznej.

Stężenie fenytoiny w osoczu może wzrosnąć w przypadku ostrego zatrucia alkoholem; z przewlekłym alkoholizmem - zmniejszyć.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Zgodnie z instrukcją Difenin spowalnia szybkość reakcji psychomotorycznych, co należy wziąć pod uwagę wykonując prace wymagające zwiększonej uwagi i szybkich reakcji psychomotorycznych, w tym prowadzenia pojazdu.

Interakcje lekowe

Przy jednoczesnym stosowaniu difeniny z niektórymi lekami mogą wystąpić działania niepożądane:

Leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy: możliwe jest nasilenie działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy;
Leki przeciwgrzybicze, klozapina, digitoksyna, glikokortykosteroidy, estrogeny, dikumarol, furosemid, doksycyklina, doustne środki antykoncepcyjne, chinidyna, ryfampicyna, witamina D: ich działanie terapeutyczne może ulec zmianie;
Amiodaron, leki przeciwgrzybicze (m.in. flukonazol, amfoterycyna B, mikonazol, ketokonazol, itrakonazol), metronidazol, sulfonamidy, blokery receptora histaminowego H1, chlordiazepoksyd, tolbutamid, chloramfenikol, salicylany, dikumarnioksyd, diazepotlenol, estrogeny, sukcynoimidy, sulfinpyrazon, trazodon: możliwy jest wzrost stężenia fenytoiny w osoczu krwi, co może prowadzić do zwiększenia jej działania terapeutycznego i zwiększenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych;
Acetazolamid: możliwy rozwój osteomalacji, krzywicy;
Fenobarbital, pochodne fenotiazyny (w tym chloropromazyna, prochlorperazyna, tiorydazyna), leki przeciwnowotworowe: możliwe jest zwiększenie lub zmniejszenie stężenia fenytoiny w osoczu krwi (wpływ difeniny na stężenie fenobarbitalu w osoczu jest nieprzewidywalny);
Kwas walproinowy: w ciągu pierwszych kilku tygodni leczenia całkowite stężenie fenytoiny w osoczu krwi może się zmniejszyć;
Acyklowir: możliwe jest zmniejszenie stężenia fenytoiny w osoczu krwi i zmniejszenie jej skuteczności;
Werapamil, nimodypina, felodypina: zmniejszenie ich stężenia w osoczu krwi;
Dezypramina, pirydoksyna w dawce 200 mg: możliwy jest spadek jej stężenia w osoczu krwi;
Imipramina, klarytromycyna, rytonawir, felbamat: możliwy jest wzrost stężenia fenytoiny w osoczu krwi;
Paracetamol: zmniejszenie jego skuteczności;
Wigabatryna, karbamazepina, rezerpina, kwas foliowy, sukralfat: możliwe jest zmniejszenie efektu terapeutycznego fenytoiny i jej stężenia w osoczu krwi;
Teofilina: może zmniejszać ich stężenie w osoczu krwi i skuteczność;
Sukralfat: zmniejszone wchłanianie fenytoiny;
Fenylobutazon, cymetydyna, disulfiram, diltiazem, nifedypina, gabapentyna: możliwy jest wzrost stężenia fenytoiny w osoczu krwi z późniejszym rozwojem reakcji toksycznych;
Kwas foliowy: zmniejszona skuteczność fenytoiny;
Ciprofloksacyna: możliwa jest zmiana stężenia fenytoiny w osoczu krwi, interakcja leków jest niejednoznaczna.

Analogi

Analogi difeniny to: Difantoina, Solantil, Fengidon, Eptoin.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym, suchym miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze 5-30 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 4 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o difeninie

Prawie wszystkie opinie na temat difeniny, które opuszczają pacjenci, są pozytywne. Podają, że nawet podczas długotrwałej terapii skuteczność leku nie zmniejsza się, a skutecznie zapobiega napadom padaczkowym, a także skraca ich czas trwania.

Niektórzy pacjenci zauważają, że po przejściu z difeniny na inne leki przeciwpadaczkowe możliwe jest pogorszenie samopoczucia. Ponadto działanie przeciwpadaczkowe fenytoiny zwiększa się, gdy jest ona włączana do terapii skojarzonej.