Detrusitol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Detrusitol: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Detrusitol

Kod ATX: G04BD07

Składnik aktywny: tolterodyna (tolterodyna)

Producent: Pfizer Italia SrL (Włochy), Pharmacia Italia (Włochy), Catalent Pharma Solutions Inc. (USA)

Opis i aktualizacja zdjęć: 26.08.2019

Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu Detrusitol 2 mg

Detrusitol jest konkurencyjnym blokerem receptora m-cholinergicznego, lekiem zmniejszającym napięcie mięśni gładkich dróg moczowych.

Uwolnij formę i kompozycję

Postacie dawkowania Detrusitol:

Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu: rozmiar nr 4, twarde galaretowate, z korpusem i niebiesko-zieloną pokrywką, na korpusie nadrukowana jest biała liczba „2”, na wieczku symbol w postaci mężczyzny; zawartość - mikrokulki o średnicy ok. 1 mm, białe z żółtawym odcieniem (7 szt. w blistrach, w tekturowym pudełku po 1, 4, 7, 12 lub 40 blistrów);
Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu: rozmiar nr 3, twarde galaretowate, z korpusem i niebieskim wieczkiem, na korpusie naniesiona jest liczba „4” białym tuszem, symbol w postaci mężczyzny na wieczku; zawartość - mikrokulki o średnicy ok. 1 mm, białe z żółtawym odcieniem (7 szt. w blistrach, w tekturowym pudełku po 1, 4, 7, 12 lub 40 blistrów);
Tabletki powlekane: okrągłe, wypukłe po obu stronach, białe, z jednej strony wygrawerowane litery „TO”, nad i pod nimi wygrawerowane łuki (14 szt. W blistrach, w pudełku tekturowym 1, 2 lub 4 blistry; każdy 60 szt. W butelkach, w kartonie 1 butelka);
Tabletki powlekane: okrągłe, wypukłe po obu stronach, białe, z jednej strony wygrawerowane litery „DТ”, nad i pod nimi wygrawerowane łuki (14 szt. W blistrach, w pudełku tekturowym 1, 2 lub 4 blistry; każdy 60 szt. W butelkach, w kartonie 1 butelka).

Substancją czynną leku Detrusitol jest wodorowinian tolterodyny:

1 wielkość kapsułki nr 4 - 2 mg, co odpowiada zawartości tolterodyny - 1,37 mg;
1 wielkość kapsułki nr 3 - 4 mg, co odpowiada zawartości tolterodyny - 2,74 mg;
1 tabletka z wygrawerowanym napisem „TO” - 1 mg, co odpowiada zawartości tolterodyny - 0,68 mg;
1 tabletka z wygrawerowanym „DT” - 2 mg, co odpowiada zawartości tolterodyny - 1,37 mg.

Dodatkowe składniki kapsułek:

Substancje pomocnicze: hypromeloza, granulki cukru (skrobia kukurydziana i sacharoza), Surelease E-7-19010 przezroczysty (kwas oleinowy, trójglicerydy o średniej długości łańcucha, etyloceluloza);
Skład otoczki: indygokarmina, żelatyna, dwutlenek tytanu, biały tusz Opacode White S-1-7085 (dwutlenek tytanu, szelak, symetykon, glikol propylenowy) oraz żółty barwnik tlenku żelaza - w kapsułkach nr 4.

Substancje pomocnicze tabletek: glikolan sodowy skrobi, dwuwodny wodorofosforan wapnia, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna, kwas stearynowy, hypromeloza, dwutlenek tytanu, koloidalny bezwodny dwutlenek krzemu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancją czynną preparatu Detrusitol jest tolterodyna, konkurencyjny antagonista cholinergicznych receptorów muskarynowych, wykazujący najwyższą selektywność w stosunku do receptorów pęcherza; Pochodna 5-hydroksymetylowa tolterodyny ma również wysoką specyficzność wobec receptorów muskarynowych i nie ma znaczącego wpływu na inne receptory.

Dzięki terapii tolterodyną zmniejsza się aktywność skurczowa wypieracza oraz zmniejsza się wydzielanie śliny. Stosowanie Detrusitolu w ilościach przekraczających zalecane dawki prowadzi do zwiększenia ilości zalegającego moczu i powoduje niepełne opróżnienie pęcherza.

Rozwój efektu obserwuje się po 4 tygodniach leczenia.

Tolterodyna nie hamuje CYP2D6, 2C19, 1A2 ani 3A4.

Farmakokinetyka

Tolterodyna w postaci tabletek z przewodu pokarmowego wchłania się szybciej niż w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu. Po przyjęciu tabletek lub kapsułek Detrusitol stężenie substancji w surowicy osiąga maksymalne wartości odpowiednio po 1–2 lub 2–6 godzinach.

W zakresie dawek terapeutycznych (od 1 do 4 mg) istnieje liniowa zależność pomiędzy dawką substancji a wartością szczytowego stężenia w surowicy krwi.

Po podaniu doustnym tolterodyna jest metabolizowana głównie w wątrobie przez polimorficzny enzym CYP2D6. W wyniku tego powstaje farmakologicznie czynny metabolit 5-hydroksymetylowy, który jest dalej metabolizowany do N-dealkilowanego kwasu 5-karboksylowego i kwasu 5-karboksylowego; Metabolit 5-hydroksymetylowy ma właściwości farmakologiczne podobne do tolterodyny iw większości przypadków znacznie nasila działanie Detrusitolu.

Klirens ogólnoustrojowy tolterodyny w surowicy u większości pacjentów wynosi około 30 l / h, końcowy T _1/2 (okres półtrwania) po przyjęciu tabletek Detrusitol wynosi od 2 do 3 godzin, T _1/2 metabolitu 5-hydroksymetylowego wynosi 3 godziny. … T _1/2 tolterodyny i metabolitu 5-hydroksymetylowego po zażyciu leku w kapsułkach wynosi około 6 godzin.

U pacjentów z niedoborem izoenzymu CYP2D6 tolterodyna ulega dealkilacji z izoenzymami CYP3A4, a następnie tworzy się N-dealkilowana tolterodyna (nie wykazuje aktywności farmakologicznej). T _1/2 substancji u takich pacjentów po zażyciu Detrusitolu w dowolnej formie wynosi około 10 godzin.

Zmniejszenie klirensu związku macierzystego w niedoborze CYP2D6 prowadzi do znacznego wzrostu stężenia tolterodyny (około 7-krotnie) na tle niewykrywalnych stężeń metabolitu 5-hydroksymetylowego. Ze względu na różnicę w wiązaniu tolterodyny i metabolitu 5-hydroksymetylowego z białkami, AUC (pole pod krzywą stężenia w czasie) niezwiązanej tolterodyny u pacjentów z niedoborem CYP2D6 jest w przybliżeniu równe sumie AUC niezwiązanej tolterodyny i metabolitu 5-hydroksymetylowego u większości pacjentów w tej samej dawce. …

Tolerancja, bezpieczeństwo i skuteczność terapeutyczna Detrusitol nie zależą od aktywności CYP2D6. Stężenia stacjonarne po przyjęciu leku w tabletkach lub kapsułkach osiągane są odpowiednio po 2 lub 4 dniach.

Całkowita biodostępność tolterodyny wynosi: większość pacjentów - 17%, pacjenci z niedoborem CYP2D6 - 65%. Pokarm nie wpływa na biodostępność leku, chociaż stężenie substancji po zażyciu Detrusitol z pokarmem wzrasta.

Tolterodyna i jej metabolit 5-hydroksymetylowy wiążą się głównie z orosomukoidem. Udział niezwiązanych frakcji wynosi odpowiednio 3,7 i 36%. V _d (objętość dystrybucji) tolterodyna - 113 litrów. Około 17% tolterodyny jest wydalane z kałem, 77% z moczem. Do 1% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, około 4% - w postaci 5-hydroksymetylowego metabolitu. N-dealkilowany kwas 5-karboksylowy i kwas 5-karboksylowy stanowią odpowiednio około 29 i 51% objętości wydalanej z moczem.

U pacjentów z marskością wątroby wartość AUC niezwiązanej tolterodyny i metabolitu 5-hydroksymetylowego jest około 2 razy większa.

W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (przy szybkości przesączania kłębuszkowego insuliny 30 ml / min) średnie wartości AUC niezwiązanej tolterodyny i metabolitu 5-hydroksymetylowego podwaja się. U tych pacjentów zawartość innych metabolitów w osoczu jest znacznie większa (około 12 razy). Nie badano klinicznego znaczenia zwiększenia AUC tych metabolitów.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją, Detrusitol jest lekiem do leczenia nadreaktywnego pęcherza, objawiającego się zwiększonym oddawaniem moczu, częstym i nagłym parciem na mocz i / lub nietrzymaniem moczu.

Przeciwwskazania

Częsta i pilna potrzeba oddania moczu, spowodowana przyczynami organicznymi;
Opóźnienie w oddawaniu moczu;
Ciężkie wrzodziejące zapalenie okrężnicy;
Myasthenia gravis;
Megacolon;
Spowolnienie opróżniania żołądka;
Jaskra oporna na leczenie z zamkniętym kątem przesączania;
Złe wchłanianie glukozy-galaktozy, rzadkie dziedziczne zaburzenia tolerancji fruktozy, niedobór sacharazy-izomaltazy (dla kapsułek);
Wiek poniżej 18 lat;
Laktacja;
Nadwrażliwość na lek.

Ostrożnie, Detrusitol jest przepisywany w następujących przypadkach:

Ciężka niedrożność dolnych dróg moczowych;
Ryzyko opóźnionego opróżniania żołądka, w tym obturacyjna choroba przewodu pokarmowego (np. Zwężenie odźwiernika);
Zaburzenia czynności nerek lub wątroby (dzienna dawka Detrusitolu nie powinna przekraczać 2 mg);
Przepuklina przełykowego otwarcia przepony;
Neuropatia;
Wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT;
Jednoczesne stosowanie leków przeciwarytmicznych klasy IA (prokainamid, chinidyna) lub klasy III (sotalol, amiodaron).

W czasie ciąży Detrusitol można przepisać ze względów zdrowotnych tylko wtedy, gdy zamierzone korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Instrukcje dotyczące stosowania Detrusitolu: metoda i dawkowanie

Detrusitol przyjmuje się doustnie, bez odniesienia do posiłków.

Dzienna dawka leku wynosi 4 mg: kapsułki o przedłużonym uwalnianiu - 4 mg 1 raz dziennie, tabletki powlekane - 2 mg 2 razy dziennie.

W zależności od tolerancji Detrusitol, dzienną dawkę można zmniejszyć do 2 mg.

Zalecana dzienna dawka dla pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i / lub wątroby, pacjentów otrzymujących ketokonazol lub inne silne inhibitory CYP3A4 to 2 mg: kapsułki - 2 mg raz dziennie, tabletki - 1 mg dwa razy dziennie.

Skutki uboczne

Klasyfikacja skutków ubocznych: często - ponad 10% przypadków, czasami - od 1 do 10%, rzadko - mniej niż 1%:

Układ pokarmowy: czasami - bóle brzucha, zaparcia, wymioty, wzdęcia, niestrawność; rzadko - refluks żołądkowo-przełykowy;
Ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy: czasami - zawroty głowy, senność, bóle głowy, zaburzenia widzenia, nerwowość, osłabienie, zmęczenie; rzadko - halucynacje, dezorientacja;
Układ moczowy: czasami - dyzuria;
Układ sercowo-naczyniowy: rzadko - uderzenia gorąca krwi do skóry, kołatanie serca, tachykardia, obrzęki obwodowe;
Reakcje alergiczne: rzadko - reakcje anafilaktyczne, m.in. obrzęk naczynioruchowy;
Efekty uboczne związane z działaniem antycholinergicznym: często - suchość błony śluzowej jamy ustnej; czasami - kseroftalmia (zmniejszone łzawienie), zaburzenia akomodacji; rzadko - zatrzymanie moczu;
Skutki uboczne spowodowane przyjmowaniem tabletek Detrusitol: czasami - przyrost masy ciała, suchość skóry, ból w klatce piersiowej, zapalenie oskrzeli;
Działania niepożądane spowodowane przyjmowaniem kapsułek Detrusitol: czasami - zapalenie zatok.

Przedawkować

Główne objawy to: trudności w oddawaniu moczu i zaburzenia akomodacji, możliwe jest również silne pobudzenie, omamy, drgawki, zatrzymanie moczu, rozszerzone źrenice, niewydolność oddechowa, tachykardia.

Terapia: płukanie żołądka, spożycie węgla aktywowanego, działania mające na celu wydłużenie odstępu QT.

Leczenie objawowe:

zatrzymanie moczu: cewnikowanie pęcherza;
omamy, silne pobudzenie: fizostygmina;
rozszerzenie źrenic: pilokarpina (w postaci kropli do oczu) i / lub przeniesienie pacjenta do ciemnego pokoju;
drgawki lub silne pobudzenie: leki przeciwlękowe benzodiazepinowe;
tachykardia: β-blokery;
niewydolność oddechowa: sztuczne oddychanie.

Specjalne instrukcje

Przed przepisaniem Detrusitol należy zbadać pacjenta, aby wykluczyć obecność organicznych przyczyn częstej i pilnej potrzeby oddania moczu.

W przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4, takich jak antybiotyki z grupy makrolidów (klarytromycyna, erytromycyna), leki przeciwgrzybicze (itrakonazol, mikonazol, ketokonazol), dzienną dawkę leku należy zmniejszyć do 2 mg.

Detrusitol nie jest zalecany dla dzieci, ponieważ bezpieczeństwo jego stosowania w tej grupie wiekowej pacjentów nie było badane.

Kobiety w wieku rozrodczym muszą podczas leczenia stosować skuteczne metody antykoncepcji.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Detrusitol może zmniejszać tempo reakcji psychofizycznych i powodować zaburzenia akomodacji, dlatego w trakcie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania prac potencjalnie niebezpiecznych, wymagających zwiększonej uwagi i szybkości reakcji.

Stosowanie w ciąży i laktacji

ciąża: Detrusitol może być stosowany ze względów zdrowotnych tylko po ocenie stosunku korzyści do ryzyka (profil bezpieczeństwa nie był badany);
okres laktacji: terapia jest przeciwwskazana.

Zastosowanie pediatryczne

Lek nie jest zarejestrowany do stosowania w pediatrii. Terapia detrusitolem nie jest przepisywana pacjentom w wieku poniżej 18 lat, ponieważ nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa / skuteczności leku w tej kategorii pacjentów.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku niewydolności nerek terapię należy prowadzić pod nadzorem lekarza w zmniejszonej dawce (nie więcej niż 2 mg / dobę).

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku niewydolności wątroby terapię należy prowadzić pod nadzorem lekarza w zmniejszonej dawce (nie większej niż 2 mg / dobę).

Interakcje lekowe

Leki antycholinergiczne: działanie terapeutyczne Detrusitolu i jego działań niepożądanych jest wzmocnione;
M-cholinomimetyki: zmniejsza się działanie terapeutyczne Detrusitolu;
Metoklopramid, cyzapryd: ich działanie jest osłabione;
Fluoksetyna: niewielki wzrost całkowitego stężenia tolterodyny i jej aktywnego metabolitu 5-hydroksymetylowego (nie towarzyszą mu reakcje istotne klinicznie).

Możliwe interakcje farmakokinetyczne z lekami, które są metabolizowane przez izoenzymy 2D6 lub 3A4 układu cytochromu P450 lub są induktorami lub inhibitorami tych izoenzymów.

Pacjenci z niedoborem CYP2D6 powinni unikać jednoczesnego stosowania Detrusitolu z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak antybiotyki makrolidowe (klarytromycyna i erytromycyna), leki przeciwgrzybicze (mikonazol, itrakonazol, ketokonazol), ponieważ możliwe jest zwiększenie stężenia tolterodyny w surowicy i zwiększenie ryzyka przedawkowania

Tolterodyna nie oddziałuje ze złożonymi doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (zawierającymi lewonorgestrel lub etynyloestradiol) i warfaryną.

Analogi

Analogami detrusitolu są: Roliten, Urotol, Uroflex.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 25 ºС w miejscu chronionym przed światłem i niedostępnym dla dzieci.

Okres trwałości kapsułek wynosi 2 lata, tabletek - 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Detrusitol

Recenzje Detrusitol są nieliczne. Większość z nich wskazuje na skuteczność leku. Należy zauważyć, że przy stosowaniu kapsułek o przedłużonym działaniu w porównaniu z terapią tabletkami efekt terapeutyczny jest bardziej wyraźny. Rzadko odnotowuje się rozwój działań niepożądanych. Suchość w ustach (najczęstsze zaburzenie podczas terapii) jest zwykle łagodna.

Cena Detrusitol w aptekach

Cena Detrusitol jest nieznana, ponieważ lek nie jest dostępny w aptekach.

Przybliżony koszt analogów: Urotol - 531–666 rubli (56 tabletek po 1 mg) lub 647–723 rubli (56 tabletek po 2 mg), Roliten (30 tabletek po 2 mg) - 447–485 rubli.