Singular - Instrukcje Użytkowania Tabletów, Cena, Recenzje, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Pojedynczy

Singulair: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Singulair

Kod ATX: R03DC03

Składnik aktywny: Montelukast (Montelukast)

Producent: Merck Sharp and Dome B. V. (Holandia)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 13.08.2019

Ceny w aptekach: od 699 rubli.

Kup

Singular to bloker receptora leukotrienów, przeciwzapalny lek przeciwskurczowy.

Uwolnij formę i kompozycję

Postacie dawkowania Singularia:

tabletki do rozgryzania i żucia: obustronnie wypukłe, różowe, z wygrawerowanym napisem SINGULAIR z jednej strony, z drugiej: dla tabletek owalnych - MSD 711, dla tabletek okrągłych - MSD 275 (7 szt. w blistrze, w pudełku tekturowym 1, 2 lub 4 blistry);
tabletki powlekane: kwadratowy kształt z zaokrąglonymi krawędziami, jasnokremowy, z wygrawerowanym napisem SINGULAIR po jednej stronie, z drugiej - MSD 117 (7 szt. w blistrze, w pudełku tekturowym 1, 2 lub 4 blistry).

1 tabletka do żucia zawiera:

substancja czynna: montelukast sodu - 4,16 mg lub 5,2 mg, co odpowiada 4 mg lub 5 mg wolnego kwasu;
składniki pomocnicze: aromat wiśniowy, mannitol, hypromoloza (hydroksypropyloceluloza), kroskarmeloza sodowa, celuloza mikrokrystaliczna, czerwony tlenek żelaza, stearynian magnezu, aspartam.

1 tabletka powlekana zawiera:

substancja czynna: montelukast sodu - 10,4 mg, co odpowiada 10 mg wolnego kwasu;
substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, hydroksypropyloceluloza (hypromeloza), celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, kroskarmeloza sodowa;
skład otoczki: hypromeloza (metylohydroksypropyloceluloza), hypromeloza, żelaza tlenek żółty (E172), żelaza tlenek czerwony (E172), tytanu dwutlenek (E171), wosk karnauba.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Leukotrieny cysteinylowe (LTC ₄, LTD ₄, LTE ₄) są silnymi mediatorami zapalenia, eikozanoidami, które mogą być wydzielane przez różne komórki (w tym eozynofile i komórki tuczne). Te ważne mediatory sprzyjające astmie są zdolne do wiązania się z receptorami leukotrienu cysteinylowego. Receptory CysLT ₁ (receptory leukotrienów cysteinylowych typu I) są obecne w drogach oddechowych człowieka (w tym makrofagi i komórki mięśni gładkich oskrzeli) oraz w innych komórkach prozapalnych (w tym eozynofile i niektóre mieloidalne komórki macierzyste).

Leukotrieny cysteinylowe korelują z patofizjologią alergicznego nieżytu nosa i astmy oskrzelowej. Przyczyną objawów alergicznego nieżytu nosa jest uwalnianie leukotrienów cysteinylowych z komórek prozapalnych błony śluzowej nosa we wczesnych i późnych fazach reakcji alergicznej, która rozwija się pod wpływem alergenu. Test donosowy z leukotrienami cysteinylowymi wykazał wzrost oporu dróg oddechowych i objawy niedrożności nosa. W astmie rozwijają się następujące efekty leukotrienów: zwiększenie liczby eozynofili, zwiększenie przepuszczalności naczyń, zwiększenie wydzielania śluzu, skurcz oskrzeli.

Podawany doustnie montelukast jest wysoce aktywny i znacznie poprawia stan zapalny w astmie oskrzelowej. Zgodnie z analizami farmakologicznymi i biochemicznymi substancja wybiórczo iz dużym powinowactwem wiąże się z receptorami CysLT ₁, ale nie oddziałuje z innymi ważnymi farmakologicznie receptorami w drogach oddechowych (receptory cholinergiczne, prostaglandyny czy β-adrenergiczne). Ze względu na zdolność wiązania się z receptorami CysLT ₁, montelukast hamuje fizjologiczne działanie leukotrienów cysteinylowych LTC ₄, LTD ₄ i LTE ₄ i nie wywiera działania stymulującego na te receptory.

Montelukast jest zdolny do hamowania receptorów CysLT w drogach oddechowych, o czym świadczy jego zdolność do blokowania rozwoju skurczu oskrzeli w odpowiedzi na inhalację LTD ₄ u pacjentów z astmą oskrzelową. Aby powstrzymać skurcz oskrzeli wywołany przez LTD _4, wystarczy dawka 5 mg.

Doustne podawanie montelukastu powoduje rozszerzenie oskrzeli w ciągu 2 godzin i mogą uzupełniać β ₂ -adrenomimetic wywołane oskrzela.

W przypadku przyjmowania więcej niż 10 mg 1 raz dziennie skuteczność montelukastu nie wzrasta.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym montelukast wchłania się szybko i prawie całkowicie. Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 64%. U dorosłych pacjentów przyjmujących 10 mg montelukastu na pusty żołądek, maksymalne stężenie substancji w osoczu krwi obserwuje się po 3 godzinach. Przyjmowanie leku z jedzeniem nie wpływa na biodostępność i maksymalne stężenie.

Montelukast wiąże się z białkami osocza krwi w ponad 99%. Objętość dystrybucji w stanie równowagi wynosi od 8 do 11 litrów.

Badania przeprowadzone na szczurach z montelukastem znakowanym radioaktywnie wykazały minimalne przenikanie substancji przez barierę krew-mózg. Ponadto 24 godziny po podaniu stężenia znakowanego leku we wszystkich innych tkankach były minimalne.

Montelukast jest intensywnie metabolizowany. Podczas badania dawek terapeutycznych u dzieci i dorosłych nie określa się stężenia metabolitów montelukastu w osoczu w stanie równowagi.

Badania in vitro z użyciem mikrosomów ludzkiej wątroby wykazały, że izoenzymy cytochromu P ₄₅₀ (2C8, 2C9 i 3A4) biorą udział w metabolizmie montelukastu. Ponadto badania wykazały, że substancja ta w stężeniu terapeutycznym w osoczu krwi nie hamuje izoenzymów cytochromu P ₄₅₀ (2C9, 2C19, 1A2, 2A6, 3A4 i 2D6).

U zdrowych dorosłych klirens osoczowy montelukastu wynosi średnio 45 ml / min. Montelukast i jego metabolity są prawie całkowicie wydalane z żółcią, co potwierdzają badania: po doustnym podaniu montelukastu znakowanego radioaktywnie 86% podanej dawki jest wydalane w ciągu 5 dni z kałem, a mniej niż 0,2% z moczem.

Okres półtrwania montelukastu u młodych, zdrowych osób dorosłych wynosi 2,7–5,5 h. Po podaniu doustnym powyżej 50 mg farmakokinetyka tej substancji pozostaje prawie liniowa. W przypadku przyjmowania rano i wieczorem parametry farmakokinetyczne nie zmieniają się. Przy przyjmowaniu więcej niż 10 mg 1 raz dziennie następuje umiarkowana kumulacja substancji czynnej w osoczu (około 14%).

Farmakokinetyka montelukastu u mężczyzn i kobiet jest podobna. Nie stwierdzono różnic w klinicznie istotnych efektach farmakokinetycznych u przedstawicieli różnych ras.

Po pojedynczym doustnym podaniu montelukastu w dawce 10 mg, biodostępność i profil farmakokinetyczny u młodych i starszych pacjentów są podobne, jednakże u osób w podeszłym wieku okres półtrwania substancji w osoczu jest nieco dłuższy.

U pacjentów z klinicznymi objawami marskości wątroby i łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby metabolizm montelukastu ulega spowolnieniu. Po podaniu pojedynczej dawki 10 mg substancji pole pod krzywą farmakokinetyczną AUC zwiększa się o około 41%. U takich pacjentów czas eliminacji montelukastu nieznacznie się wydłuża w porównaniu z osobami zdrowymi (średni okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 7,4 godziny). Nie ma danych dotyczących farmakokinetyki montelukastu u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (ponad 9 punktów w skali Child-Pugh).

Ponieważ montelukast i jego metabolity nie są wydalane z moczem, nie ma danych dotyczących farmakokinetyki tej substancji u pacjentów z niewydolnością nerek.

Wskazania do stosowania

Tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg

astma oskrzelowa - profilaktyka i długotrwałe leczenie w celu opanowania dziennych i nocnych objawów choroby u dzieci od drugiego roku życia;
alergiczny nieżyt nosa - złagodzenie objawów u dzieci w wieku 2 lat i starszych.

Tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg i tabletki powlekane

astma oskrzelowa - profilaktyka i długotrwałe leczenie dorosłych i dzieci od 6 roku życia (dla tabletek do rozgryzania 5 mg) lub od 15 lat (dla tabletek powlekanych) w celu zapobiegania objawom dziennym i nocnym choroby, zapobieganie skurczowi oskrzeli podczas wysiłku, w tym leczenie pacjentów z oskrzelami astma z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy;
złagodzenie nocnych i dziennych objawów sezonowego i całorocznego alergicznego nieżytu nosa u pacjentów w wieku powyżej 6 lat (tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg) lub od 15 lat (tabletki powlekane).

Przeciwwskazania

wiek do 2 lat;
nadwrażliwość na pojedyncze składniki.

Dodatkowo dla tabletek do żucia:

fenyloketonuria;
wiek do 6 lat (dla tabletek do żucia 5 mg).

Dodatkowo dla tabletek powlekanych:

wiek do 15 lat;
zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedobór laktazy, nietolerancja laktozy.

Stosowanie Singular w okresie ciąży i karmienia piersią jest możliwe tylko wtedy, gdy oczekiwany efekt terapii dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu lub dziecka.

Instrukcje użycia liczby pojedynczej: metoda i dawkowanie

Tabletki przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłków, 1 raz dziennie.

W leczeniu astmy oskrzelowej lek stosuje się wieczorem, alergiczny nieżyt nosa - o dowolnej porze dnia dogodnej dla pacjenta. W astmie oskrzelowej z towarzyszącym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa pacjent przyjmuje dawkę wieczorem 1 raz dziennie.

Zalecana dzienna porcja Singulara:

pacjenci powyżej 15 roku życia: 1 tabletka powlekana - 10 mg;
dzieci w wieku od 6 do 14 lat: 1 tabletka do żucia - 5 mg;
dzieci w wieku od 2 do 5 lat: 1 tabletka do żucia - 4 mg.

Efekt terapeutyczny leku rozwija się w pierwszym dniu.

Pacjent musi kontynuować przyjmowanie tabletek nie tylko w przypadku zaostrzenia astmy oskrzelowej, ale także w okresie opanowania objawów astmy oskrzelowej.

W przypadku niewydolności nerek, łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby, pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki.

Skutki uboczne

Działania niepożądane zarejestrowane w okresie porejestracyjnym używania narkotyków:

ze strony układu sercowo-naczyniowego: kołatanie serca;
patologie infekcyjne i pasożytnicze: infekcje górnych dróg oddechowych;
ze strony układu krzepnięcia krwi: skłonność do wzmożonego krwawienia;
z psychiki: lęk, pobudzenie (w tym wrogość, agresywne zachowanie), upośledzenie uwagi, dezorientacja, patologiczne sny, bezsenność, omamy, aktywność psychomotoryczna (w tym lęk, drażliwość, drżenie), zaburzenia pamięci, somnambulizm, depresja, myśli i zachowania samobójcze;
z układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja; bardzo rzadko - naciek eozynofilowy w wątrobie;
z układu pokarmowego: niestrawność, nudności, wymioty, biegunka, zapalenie trzustki;
z układu nerwowego: senność, zawroty głowy, parestezje lub hipestezja; bardzo rzadko - drgawki;
z układu oddechowego: eozynofilia płuc, krwawienia z nosa;
z wątroby i dróg żółciowych: wzrost aktywności aminotransferazy alaninowej (ALT) i aminotransferazy asparaginianowej (AST) we krwi; bardzo rzadko - zapalenie wątroby (w tym wątrobowokomórkowe, cholestatyczne lub mieszane uszkodzenie wątroby);
reakcje alergiczne: pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy;
z układu mięśniowo-szkieletowego: bóle mięśni, skurcze mięśni, bóle stawów;
ze strony skóry i tkanek podskórnych: świąd, wysypka, skłonność do krwiaków, rumień wielopostaciowy, rumień guzowaty;
z układu moczowego: u dzieci - moczenie;
reakcje ogólne: obrzęk, astenia (osłabienie) lub zwiększone zmęczenie, gorączka.

Singular jest dobrze tolerowany przez większość pacjentów, działania niepożądane są zwykle łagodne i nie wymagają przerywania leczenia.

Przedawkować

W badaniach klinicznych długotrwałego (22 tygodnie) leczenia pacjentów z astmą oskrzelową dawką dobową leku do 200 mg i krótkim (około 1 tydzień) stosowaniem preparatu Singular w dawce dobowej do 900 mg nie stwierdzono objawów przedawkowania.

W okresie porejestracyjnym oraz w trakcie badań klinicznych u dzieci i dorosłych, przy przyjmowaniu co najmniej 1000 mg produktu Singular na dobę, zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania. Dane laboratoryjne i kliniczne wskazują na porównywalność profili bezpieczeństwa leku u dzieci, dorosłych i pacjentów w podeszłym wieku. Najczęstsze działania niepożądane (pobudzenie, senność, bóle brzucha, pragnienie, wymioty, ból głowy) są zgodne z profilem bezpieczeństwa leku.

Brak szczegółowych informacji dotyczących leczenia pojedynczego przedawkowania. W przypadku ostrego przedawkowania zaleca się leczenie objawowe. Brak danych dotyczących skuteczności hemodializy lub dializy otrzewnowej montelukastu.

Specjalne instrukcje

Przy potwierdzonej alergii na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) ich jednoczesne stosowanie z montelukastem jest przeciwwskazane, ponieważ nie jest możliwe całkowite zapobieżenie skurczowi oskrzeli wywołanemu przez NLPZ.

Singular nie jest zalecany do leczenia ostrych napadów astmy oskrzelowej. Aby powstrzymać napady astmy oskrzelowej, pacjent powinien zawsze mieć przy sobie leki doraźne - krótko działających wziewnych beta2-agonistów. Podczas zaostrzenia astmy nie należy przerywać przyjmowania leku.

Podczas przepisywania leku niemożliwe jest nagłe anulowanie glikokortykosteroidów wziewnych lub doustnych (GKS), dozwolone jest stopniowe zmniejszanie dawki jednocześnie stosowanego GKS pod nadzorem lekarza. Gwałtowne zmniejszenie dawki ogólnoustrojowych kortykosteroidów może powodować wysypkę, nasilenie objawów ze strony płuc, rozwój eozynofilii, powikłania sercowe i / lub neuropatię, układowe eozynofilowe zapalenie naczyń.

Ponieważ na tle stosowania Singulara istnieje ryzyko wystąpienia zaburzeń neuropsychiatrycznych, należy ostrzec pacjenta o możliwości ich rozwoju oraz o konieczności niezwłocznego kontaktu z lekarzem prowadzącym w przypadku wystąpienia niepożądanych objawów.

Dorośli pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i mechanizmów ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy i senność.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie przeprowadzono badań klinicznych nad wpływem Singulara na ciążę. Według danych stosowania porejestracyjnego odnotowano przypadki rozwoju wrodzonych wad kończyn u noworodków, których matki przyjmowały lek w czasie ciąży. Ponadto większość tych kobiet przyjmowała inne leki w leczeniu astmy oskrzelowej, dlatego nie ustalono związku przyczynowego między rozwojem wrodzonych wad kończyn a stosowaniem Singulara.

Brak danych dotyczących wydzielania leku do mleka kobiecego.

Stosowanie Singular w okresie ciąży i karmienia piersią jest możliwe tylko w przypadkach, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu / dziecka.

Zastosowanie pediatryczne

Zgodnie z instrukcją Singular stosuje się w leczeniu dzieci w następujących kategoriach wiekowych:

tabletki do żucia 4 mg - od 2 lat;
tabletki do żucia 5 mg - od 6 lat;
tabletki powlekane - od 15 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Nie ma konieczności dostosowania dawki preparatu Singular u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

Podczas leczenia osób z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawki preparatu Singular.

Stosować u osób starszych

Podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane dostosowanie dawki produktu Singular.

Interakcje lekowe

Singulair jest wskazany do jednoczesnego stosowania z lekami przeznaczonymi do zapobiegania i długotrwałego leczenia astmy oskrzelowej i / lub leczenia alergicznego nieżytu nosa.

Zalecana dawka terapeutyczna montelukastu nie ma istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę teofiliny, prednizolonu, prednizonu, terfenadyny, warfaryny, digoksyny, doustnych środków antykoncepcyjnych (noretindron lub etynyloestradiol).

Zmniejszenie wartości AUC montelukastu o około 40% podczas jednoczesnej terapii fenobarbitalem nie wymaga korekty schematu dawkowania.

Lek można podawać w skojarzeniu z paklitakselem, rozyglitazonem, repaglinidem i innymi lekami metabolizowanymi przy udziale izoenzymu CYP2C8.

Inhibitor izoenzymów CYP2C8 i CYP2C9, gemfibrozyl, zwiększa ogólnoustrojowe działanie montelukastu 4,4 razy. Jednak efekt ten nie jest uważany za istotny klinicznie i nie wymaga dostosowania dawki montelukastu.

Badania kliniczne wykazały, że będąc substratem izoenzymów CYP2C8, CYP3A4 i CYP2C9, montelukast nie powoduje terapeutycznie istotnych interakcji z innymi inhibitorami CYP2C8, w tym z trimetoprymem, itrakonazolem.

W przypadku monoterapii lekami rozszerzającymi oskrzela, które nie zapewniają odpowiedniej kontroli astmy oskrzelowej, stosowanie leku Singular jest rozsądnym uzupełnieniem terapii. Po osiągnięciu efektu terapeutycznego leczenia skojarzonego dawkę leków rozszerzających oskrzela można stopniowo zmniejszać.

Analogi

Analogi Singulara to: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Ectalust.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem i wilgocią w temperaturze do 30 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości: tabletki do żucia - 2 lata, tabletki powlekane - 3 lata.

Recenzje Singular

Recenzje Singular świadczą o jego skuteczności w leczeniu dzieci w różnym wieku. Wśród zalet leku często wymienia się szybkość, bezpieczeństwo dla zdrowia i niskie prawdopodobieństwo wystąpienia skutków ubocznych. Zgłaszane skutki uboczne są niezwykle rzadkie.

Według lekarzy Singular, który jest lekiem niehormonalnym, w niektórych przypadkach może stać się pełnoprawnym zamiennikiem wziewnych kortykosteroidów.

Cena za liczbę pojedynczą w aptekach

Przybliżona cena za Singulair to: 14 tabletek do żucia 4 mg - 1059 rubli, 14 tabletek do żucia 5 mg - 1060 rubli, 14 tabletek powlekanych, 10 mg - 1079 rubli.

Liczba pojedyncza: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku

Cena £

Apteka

Pojedyncze tabletki do żucia 5 mg 14 szt.

699 RUB

Kup

Pojedyncze tabletki do żucia 4 mg 14 szt.

784 RUB

Kup

Pojedyncze tabletki powlekane 10 mg 14 szt.

964 RUB

Kup

Pojedyncze pigułki p.p. 10mg 14 szt.

1018 RUB

Kup

Pojedyncze tabletki do żucia. 4mg 14 szt.

1044 RUB

Kup

Pojedyncze tabletki do żucia. 5mg 14 szt.

1049 RUB

Kup

Pojedyncze tabletki do żucia 4 mg 28 szt.

1109 RUB

Kup

Pojedyncze tabletki do żucia 5 mg 28 szt.

1135 RUB

Kup

Pojedyncze tabletki są żute. 5mg 28 szt.

1345 RUB

Kup

Pojedyncze tabletki są żute. 4mg 28 szt.

1348 RUB

Kup

Pojedyncze pigułki p.p. 10mg 28 szt.

1404 RUB

Kup

Singulair 10 mg tabletki powlekane 28 szt.